兽用新型大环内酯类抗生素——土拉霉素(tulathromycin)
大环内酯类新兽药泰拉霉素在畜牧生产上的应用
6 2 ・
《 上 海 畜 牧 兽 医通 讯 》 2 0 1 5年 第 3期
大 环 内酯类 新兽 药泰 拉 霉 素 在 畜牧 生产 上 的应 用
龚 标 卢 春光 陈 冈 王 迪 ( 1上 海市金 山 区动物疫 病 预防控 制 中心 2 0 1 5 9 9 2襄 阳市 襄州 区畜牧 兽 医局 4 4 1 1 0 0)
疾病 和 治疗 自然感 染 呼 吸 道 病 的病 猪 , 均 收 到 了 良
好 的效果 。
最 终导致 病原 菌 的死亡n 。泰 拉 霉 素还 具有 抗 炎
作用 , 主要 通 过 聚集 炎 性 细胞 “ 、 促 进 促 炎 因子 分
泌 、 促 进细胞 凋亡 来发 挥抗炎 活 性 。
泰拉霉 素 ( t u l a t h r o my c i n ) , 又名泰 拉菌 素 、 土拉 霉素 , 是 第 一个大 环 内酯类 三 胺 亚 类 动物 专 用 半 合
成 抗 生 素 。最 早 于 2 0 0 4年 在 美 国 和 欧 盟 获 批 上 市 ,
炎 。
Nu t s c h等 ∞用 2 . 5 r n g / k g 的 泰 拉 霉 素 和
泰拉 霉 素 与 常 用 抗 生 素 相 比, 具 有 许 多 优
点 : (浓 度 峰
3 耐 药 性
目前 报 道 细菌 对 泰拉 霉 素 产 生 耐 药 性 的 信 息
还很 少 , 在美 国和 欧盟上 市至 今 , 仅有 2株 泰拉霉 素
耐 药 巴 氏 杆 菌 的 报 道 。Ka s p a r 等口 们检 测 了 泰 拉 霉
值 出现 快 : 血 浆 中药 物 浓 度 峰 值 出现 时 间 为 注 射
动物医学-抗生素《大环内酯类》
大环内酯类理化特性弱碱性,微溶于水。
水溶液下易被分解,尤其在酸性条件下更不稳定。
所有的制剂均与无机酸成盐,如磷酸(泰乐菌素,替米考星),酒石酸(泰乐菌素,吉他霉素),硫氰酸(红霉素,动物专用红霉素),乳糖酸(红霉素),盐酸(螺旋霉素)代表药物第一代大环内酯类:红霉素(14元环)乙酰螺旋霉素麦迪霉素(16元环)吉他霉素交沙霉素第二代大环内酯类:克拉霉素(14元环)罗红霉素阿奇霉素(15元环)罗他霉素(16元环)抗菌作用1.抗菌谱较窄:2.对G+菌和部分G-菌有抗菌作用;3.对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果;4.对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。
5.通常为抑菌药,高浓度时杀菌。
耐药性与其他类抗生素无交叉耐药性,但大环内酯类抗生素之间有部分或完全的交叉耐药性。
作用机理生长期抑菌剂,作用于50S核糖体亚基,阻断转肽作用和mRNA位移而抑制蛋白质的合成。
14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位;16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应;与50S亚基上的L27 、L22 蛋白质结合,促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。
对哺乳动物核糖体无影响。
红霉素内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素易产生耐用性,用药不超过1周,停药后可恢复敏感性应用:耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎(碱性溶液中抗菌效能强)不良反应:肌注刺激性强,犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状泰乐菌素(畜禽专用)可与铁、铜、铝、锡等金属离子形成络合物而失效。
对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素,对支原体有较强的抑制作用,对牛、猪、鸡还用促生长作用。
应用:1.防治鸡支原体病的首选药2.促生长,可做饲料添加剂3.浸泡种蛋不良反应:肌注局部刺激,增强聚醚类抗生素的毒性。
替米考星(畜禽专用)半合成畜禽专用抗生素。
药动学:肺组织、乳中药物浓度高。
药理作用:广谱,对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。
动物专用抗菌新药泰拉霉素在养猪生产上的应用
养猪 S N R D TO ( WI E P O UC I N 4 )
2 1 00
Байду номын сангаас
动 物 专 用 抗 菌 新 药 泰 拉 霉 素 在 养 猪 生 产 上 的 应 用
王 立琦 , 王 忠 ( 华南农业大学兽医学院药理实验 室, 广东 广州 50 4 ) 16 2
中图分类号:8 97 + ¥ 5 .96 文献标 志码 :B 文章编 号:0 2 15 (000— 0 8 叭 10 — 9 72 1)4 07 一
攻兽 医药理学与毒理 学.— alw n l i6 2 . m E m i agi 8 @16c : q o
理使用 。
好 的抗 菌 活性 。 泰 拉 霉 素 对 皮肤 及 眼睛 有 刺 激 作 用 ,用 药 后 要
该药对革兰 氏阴性菌作用较 强, 除具有 大环 内 及时洗手 。若药物不慎入眼, 立即用清水冲洗; 应 若 酯 类 药物 的抑 菌 作 用 外 , 具 杀 菌 作 用 , 而 提 高 了 还 从 不慎 接 触 到 皮 肤 , 立 即用 肥 皂及 清 水 清 洗 。 应 抗菌活性。 5 残 留及休药期 3 在 养猪生产 中的应 用 据 E E M A资料 显示 , 拉霉 素在猪体 内的残 留 泰 美 国 农 业 部 国家 动 物 健 康 监 测 系 统 fS M 量 由高到低为 肾脏 、 UD 注射部位 、 肝脏 、 肉、 肌 皮肤+ 脂 N H ) A MS调查表 明, 在导致育 成猪死 亡 的众 多 因素 肪。 最高残留限量 ( L : MR ) 皮肤脂肪 10 ̄ / , 0 g g 肝脏 k 中, 呼吸道疾病 约 占 4 %, 0 痢疾 占 5 蹄 部疾 病 占 300p /g 肾脏 30 0p /g %, 0  ̄k , g 0  ̄k 。人 每 日允许摄入量 g 8 %,外伤 占 8 %,应激 占 7 %,其他 可知 因素 合 占 ( D) 60 。休药期为 5d A I为 6 g 。 1%, 明 因素 占 1%。可 见 , 呼 吸 道 疾 病 严 重 危 6 展 望 4 不 8 猪 害养猪业 的发展 , 有效控制和预 防该病是养猪 生产 泰拉霉素作 为一种新药 ,就 目前 临床及研究 结 中的重要任务 。 果看 , 对猪 呼吸系统疾病的防治有用量 小、 疗效好 、 泰拉 霉素给 药后吸收迅速 ,在体 内分布广泛 , 药效长 、毒性 小等优点,在养猪生产上应用前景可 血浆蛋白结合率低, 中药物浓度 比血浆 中高 , 肺 因而 观 。但 因其研 究时间还较短,可能还有毒副作用未 充分体现出来,还需深入的试验研究及时间对其进 收 稿 日期 :00 0 — 8 2 1— 5 2 行考验 。因此 , 不应滥用此药 , 需遵循兽医的建议合 作者简介 : 立琦( 9 6 )女 , 王 18 一 , 四川沪川人 , 在读硕士研 究生, 主
兽用大环内酯类抗生素的正确使用
休药期鸡 为 3天 , 产蛋期禁用 。 混饮每升水 , 15毫克 ( 鸡 2 以硫氰酸红霉 素计 ) 连用 3 5 , -
天。
生 素。 自 15 发现代表 品种红霉 素以来 , 9 2年 已陆续有古 他霉 素、 螺旋霉素及 其的衍生物问世 。并出现动物专用品种如泰乐 菌素 、 替米考星等 。本 类药物 的抗 菌谱 和抗 菌活性基 本相似 ,
4 泰 乐 菌素
由链霉菌 的类 似菌株培养 液中取得 。本 品为 白色至浅黄 色粉末 , 甲醇 中易溶 , 乙醇 、 酮 、 在 在 丙 氯仿 中溶解 , 水 中微 在
溶, 在己烷中几乎不溶 , 盐类易溶于水 。抗菌作用 、 其 机理 和抗 菌谱与红霉素相似 。对革兰 氏阳性菌 和某 些阴性菌有效 , 敏感 菌有金 黄葡 萄球 菌、 脓链球 菌 、 化 肺炎链 球 菌、 脓棒状 杆菌 化 等。对 支原体属特别有效 , 是大环内酯类 中抗支原体作用最强 的药物 。主要 用于 防治猪 、 禽支原体病 , 如鸡 的慢性 呼吸道病
里 Lr 1u  ̄ hC , ~j 入 h .
1 Ok , .
10 0千克饲料 , 2 0 4 0 0 猪 0 0
养殖技术顾 问 2 1 . 0 06
肌 肉注射 1 次量 , 每千克体重 牛 1 毫克 , 9 克 , 天 8 猪 毫 每
2次 , 用 5天 。 连
5 磷 酸 替米 考星
替米考 星是 乳 糖酸 红 霉素
本 品为红霉 素的乳糖酸盐 , 白色或类 白色结 晶或粉末 、 无 臭、 味苦。在水或 乙醇 中易溶 , 在丙酮或氯仿 中微溶 , 在乙醚中 不溶。其 药理、 用途参见 红霉 素。 本品局部 刺激性较强 , 不宜作肌 肉注射 。静脉注射 的浓度 过高或速度过快时 , 易发生局 部疼 痛和血栓 性静脉炎 。在 p H 值过低的溶液 中很快 失效 , 注射溶液 的 p H值应 维持在 5 . 5以
兽用处方药品种目录(第一批)
日期:2013-10-10 00:00发布单位:农业部兽医局来源:下载文件:公告第1997号.ceb根据《兽药管理条例》和《兽用处方药和非处方药管理办法》规定,我部组织制定了《兽用处方药品种目录(第一批)》,现予发布,自2014年3月1日起施行。
特此公告。
附件:《兽用处方药品种目录(第一批)》农业部2013年9月30日附件兽用处方药品种目录(第一批)一、抗微生物药(一)抗生素类1.β-内酰胺类:注射用青霉素钠、注射用青霉素钾、氨苄西林混悬注射液、氨苄西林可溶性粉、注射用氨苄西林钠、注射用氯唑西林钠、阿莫西林注射液、注射用阿莫西林钠、阿莫西林片、阿莫西林可溶性粉、阿莫西林克拉维酸钾注射液、阿莫西林硫酸黏菌素注射液、注射用苯唑西林钠、注射用普鲁卡因青霉素、普鲁卡因青霉素注射液、注射用苄星青霉素。
2.头孢菌素类:注射用头孢噻呋、盐酸头孢噻呋注射液、注射用头孢噻呋钠、头孢氨苄注射液、硫酸头孢喹肟注射液。
3.氨基糖苷类:注射用硫酸链霉素、注射用硫酸双氢链霉素、硫酸双氢链霉素注射液、硫酸卡那霉素注射液、注射用硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素注射液、硫酸安普霉素注射液、硫酸安普霉素可溶性粉、硫酸安普霉素预混剂、硫酸新霉素溶液、硫酸新霉素粉(水产用)、硫酸新霉素预混剂、硫酸新霉素可溶性粉、盐酸大观霉素可溶性粉、盐酸大观霉素盐酸林可霉素可溶性粉。
4.四环素类:土霉素注射液、长效土霉素注射液、盐酸土霉素注射液、注射用盐酸土霉素、长效盐酸土霉素注射液、四环素片、注射用盐酸四环素、盐酸多西环素粉(水产用)、盐酸多西环素可溶性粉、盐酸多西环素片、盐酸多西环素注射液。
5.大环内酯类:红霉素片、注射用乳糖酸红霉素、硫氰酸红霉素可溶性粉、泰乐菌素注射液、注射用酒石酸泰乐菌素、酒石酸泰乐菌素可溶性粉、酒石酸泰乐菌素磺胺二甲嘧啶可溶性粉、磷酸泰乐菌素磺胺二甲嘧啶预混剂、替米考星注射液、替米考星可溶性粉、替米考星预混剂、替米考星溶液、磷酸替米考星预混剂、酒石酸吉他霉素可溶性粉。
兽用抗寄生虫新药多拉菌素
多拉菌素对牦牛寄生虫驱除效果作者: 蔡进忠,李春花来源: 中国兽医杂志|青海省畜牧兽医科学院,青海西宁 810003多拉菌素(25环乙基阿维菌素doramectin,DOR)又称都林霉素,由阿维链霉菌基因工程变异株加入环乙烷基羧酸后生物合成获得,是一种新大环内酯类抗生素——阿维菌素(Arermectins)的第3代衍生物(伊维菌素是第2代),它与伊维菌素在结构上的主要差别为C25位为环乙基取代,其驱虫机制与伊维菌素相同,但比伊维菌素有更高的驱虫活性。
已有的试验证明多拉菌素对牛、羊、猪、马和骆驼的线虫和节肢动物具有极佳的驱虫效果。
但尚未见对牦牛寄生虫的驱虫试验报道。
因此,我们于2004年9~10月结合屠宰进行了本项试验,通过多拉菌素注射剂不同剂量对幼年牦牛寄生虫的驱虫疗效与使用的安全性观察,评价其对牦牛寄生虫的驱虫效力,为临床使用提供科学依据,现整理报告如下。
1 材料与方法1.1 实验动物多拉菌素注射剂,含量1%多拉菌素(每毫升中含多拉菌素10 mg),每瓶50 ml,美国辉瑞(动物保健品)有限公司上海代表处提供,批号:10454010 H。
伊维菌素注射剂,含量1%伊维菌素,四川乾坤兴牧动物药业有限公司生产,批号:20040706。
1.2 实验动物及分组在青海省大通种牛场,从试验前未使用任何抗寄生虫药物驱虫的6~8月龄牦牛中,经粪便检查,从中挑选出100头感染消化道线虫(其中32头感染网尾线虫)、部分感染牛颚虱、草原革蜱的幼年牦牛供试。
将100头牦牛按消化道线虫、肺线虫和体外寄生虫感染情况搭配分为5组,每组20头。
其中1、2、3组分别为高、中、低3个多拉菌素试验组,分别肌肉注射多拉菌素0.1 mg/kg体重、0.2 mg/kg体重、0.3 mg/kg体重剂量;4组为药物对照组,肌肉注射伊维菌素0.2 mg/kg体重剂量;5组为空白对照组,不给药。
1.3 试验方法 (1)给药前2~3天各组实验牛打号、逐头采集新鲜粪便,带回实验室,每份称取1 g,用饱和盐水漂浮法检查消化道线虫每克粪便的虫卵数(EPG),称取3 g按贝尔曼氏法分离肺线虫幼虫(L1),镜检计数。
羊病综合防疫技术大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素介绍
羊病综合防疫技术大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素介绍(一)大环内酯类药物大环内酯类药物是由链霉菌产生或半合成的一类弱碱性抗生素,动物专用品种有泰乐菌素、替米考星。
大环内酯类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相似,本类药物与细菌核糖体的50S亚单位可逆性结合,阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成。
一些细菌可合成甲基化酶,将位于核糖体50S亚单位上的23SrRNA上的腺嘌呤甲基化,导致大环内酯类药物不能与其结合,这是细菌对大环内酯类药物耐药的主要机制。
1.红霉素【性状】本品是从红链霉菌的培养液中提取的,为白色或类白色结晶或粉末,难溶于水,在酸性溶液中易破坏,可与有机酸结合成盐而溶于水。
【作用与用途】红霉素抗菌谱和青霉素相似。
对革兰式阳性球菌和杆菌均有较强的抗菌作用,对部分革兰氏阴性杆菌(如布鲁氏菌)、立克次体、钩端螺旋体等也有抑制作用,但对肠道革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等不敏感。
兽医临床上主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、肠球菌等所引起的肺炎、子宫炎、乳腺癌等的治疗,也可用于支原体病和传染性鼻炎的治疗。
可与链霉素、氯霉素类等合用,具有协同作用。
【用法与用量】片剂,羔羊每天每千克体重 6.6~8.8毫克,分3~4次口服。
【注意事项】本品忌与酸性药物配伍。
2.乳酸红霉素【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。
无臭,味苦。
在水或乙醇中易溶,在丙酮或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。
【作用与用途】同红霉素。
【用法与用量】粉针剂,静脉注射,羊每次每千克体重3~5毫克,每天2次,连用2~3天。
临用前先用灭菌注射用水溶解(不可用生理盐水),然后用5%葡萄糖注射液稀释成0.5%浓度缓慢静脉注射。
【注意事项】本品局部刺激性较强,不宜肌内注射。
静脉注射速度应缓慢。
3.泰乐菌素【性状】本品是从弗氏链霉菌的培养液中提取的无色晶体。
微溶于水,与酸制成盐后则易溶于水。
pH小于4或大于10时失去活性。
兽用抗生素的分类
兽用抗生素的分类
兽用抗生素可以根据作用机制、来源和化学结构进行分类。
以下是一些常用的分类方式:
1. 根据作用机制:
- 细菌抑制剂:通过抑制细菌的生长和繁殖来治疗感染。
例如,β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)、大环内酯类
抗生素(如红霉素、兰索拉唑)等。
- 细菌杀灭剂:能直接杀死细菌并治疗感染。
例如,氨基糖
苷类抗生素(如链霉素、庆大霉素)、四环素类抗生素(如土霉素、弗氏土霉素)等。
2. 根据来源:
- 自然抗生素:从生物体(如细菌、真菌)中提取的抗生素。
例如,青霉素、红霉素等。
- 合成抗生素:通过人工合成或半合成的方法得到的抗生素。
例如,头孢菌素、兰索拉唑等。
3. 根据化学结构:
- β-内酰胺类抗生素:包括青霉素、头孢菌素等。
- 大环内酯类抗生素:包括红霉素、兰索拉唑等。
- 氨基糖苷类抗生素:包括链霉素、庆大霉素等。
- 四环素类抗生素:包括土霉素、弗氏土霉素等。
- 菌胺类抗生素:包括氯霉素、新霉素等。
需要注意的是,不同动物种类和感染类型可能对抗生素的选择有所差异,使用抗生素需遵循兽医医嘱。
兽用新型大环内酯类抗生素之托拉菌素
兽用新型大环内酯类抗生素之托拉菌素
托拉菌素属于兽类专用的新型大环内酯类抗菌素,是美国辉瑞动物保健公司开发用于牛和猪呼吸系统疾病的-种药品。
-、功用与药动参数
托拉菌素是-种广谱抗生素。
给药后吸收迅速.生物利用度高,半衰期长,药效持久,能广泛分布体内组织、有良好的细胞渗透能カ,肺组织的药物浓度高于血药浓度。
托拉菌素单剂量2.5毫克/千克体重在皮下注射吸收迅速而完全,15分钟后:血药浓度达峰值,在肺内维持较高而持久的药物浓度,相对生物利用度超过90%,清除率(cl)为170ml/hr/千克.,表观分布容积(vd)为11升/千克,在牛体内的消除半衰期血浆中为2.75天,肺内8.75天。
猪肌内注射或静脉注射2.5mg/千克后15分钟:血药浓度达峰值616ng/ml,血浆平均消除半衰期75.6h。
静脉注射后的血浆清除率(clp)为181ml/千克/h,稳态表观分布容积(vss)为13.2l/千克,消除半衰期为67.5h,肌肉注射的生物利用度大于87%,肺组织aucinf 是血浆中aucinf61.4倍,肺消除半衰期是142h(6天),说明猪按2.5mg/千克单剂量肌肉注射托拉菌素后,药物吸收迅速,生物利用度高,肺组织内-直维持较高的药物浓度,消除缓慢。
ニ、药效验证
托拉菌素
1。
兽用大环内酯类抗菌素临床使用需注意的一些技术点!
人们常说:秋天来了,冬天还会遥远吗?其实,对畜牧养殖业来说,每年的秋冬季节,都是畜禽呼吸系统疾病高发的季节。
而在畜禽呼吸道病的高效治疗方面,大环内酯类抗菌素就发挥着举足轻重的作用。
因此,这类抗菌素在国内外兽医治疗临床,都是兽医们比较常用的一类药物。
但是,我们发现很多兽医看病水平很好,对药物的性质、药理、配伍、用量、用法、禁忌等了解得却先对较少或比较片面。
所以,今天,我们就带大家来认识一下兽用大环内酯类抗菌素。
首先,兽用大环内酯类抗菌素是一类具有十四、十五、十六元的、都有大环内酯环这一共同化学结构的抗菌药。
该类抗菌素已经从早期的硫氰酸红霉素、吉他霉素、酒石酸泰乐菌素,如今发展到了泰拉菌素、替米考星;未来将有更新的品种被研发面世,如加米霉素、泰地罗新等。
目前,兽医临床治疗使用比较有效、安全和较常见的是泰乐菌素、替米考星;据国外研究与使用信息,未来泰地罗新可能将有更优秀的临床表现。
这类抗菌素在与某些药物联用时,如果使用不当,则可发生相互作用,致使药物间的不良反应增加,甚至给患病动物造成不同程度的生理伤害。
所以,畜禽养殖一线的广大兽医和兽药使用者,应该对该类不断了解和在实践中不断总结,以提高对该类抗菌素的认识。
这样,您才不会用错、不会滥用,以及持续提高用药的效果和技能。
其次,在提高该类药物的使用技能方面,您需要了解和记住如下几条经验性的专业总结。
第一,兽用大环内酯类抗菌药,对恩诺沙星、氟苯尼考、甲砜霉素和盐酸林可霉素等有拮抗作用。
其发生拮抗的机理主要是:因两药或多药竞争药物的同一个结合位点。
这便造成,另外一个配伍药物不能找到作用靶点,而不能有效发挥抗菌作用造成降效。
因此,兽医治疗临床在联合用药、开具治疗处方时,要尽量避免把两者混合在一起共同同时使用。
第二,兽用大环内酯类抗菌药均为速效抑菌剂。
他们若与青霉素类抗菌药一起配伍同时使用,则会干扰青霉素类的快速杀菌效能。
因此,当兽医临床抗菌治疗需要起到快速杀菌作用、控制细菌蔓延时,如气囊炎等治疗时,两者最好不要一起共同使用。
动物专用大环内酯类新药—泰拉霉素
动物专用大环内酯类新药—泰拉霉素核心提示:泰拉霉素(tulathryin),又称土拉霉素、托拉菌素,商品名为瑞可新(Draxxin),是由美国辉瑞动物保健公司开发的最新的动物专用的大环内酯类半合成抗生素。
2004年在欧盟和美国上市。
用于泰拉霉素(tulathryin),又称土拉霉素、托拉菌素,商品名为瑞可新(Draxxin),是由美国辉瑞动物保健公司开发的最新的动物专用的大环内酯类半合成抗生素。
2004年在欧盟和美国上市。
用于牛和猪的由敏感菌引起的呼吸系统感染性疾病及由牛莫拉菌引起牛传染性角膜结膜炎的的防治。
泰拉霉素单次给药可提供全程的治疗。
猪一般采用肌肉注射给药,牛采用颈部皮下注射。
泰拉霉素,分子式为41H79N312,分子量为806.08,密度为1.17,是由15员氮杂内酯环(图1A)和13员氮杂内酯环(图1B)2种同分异构体以9:1的比例组成的混合物。
其溶液因结构中含3个的氨基基团而呈碱性,两种同分异构体可通过11和13之间内酯键的形成和断裂进行转换[1]。
其结构式见图1。
一、抗菌活性泰拉霉素是广谱抗菌药,对一些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有抗菌活性,对引起猪呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感,如溶血性巴氏杆菌、出血败血性巴氏杆菌、睡眠嗜血杆菌、支原体、类胸膜肺炎的放线杆菌、支气管败血波氏杆菌、副猪嗜血杆菌等。
辉瑞公司的实验证明,泰拉霉素对引起牛传染性角膜结膜炎的牛莫拉菌也具有很好的抗菌活性。
rhan Sahin等的实验表明,97%的引发羊流产的空肠弯曲杆菌对泰拉霉素敏感。
Gdinh等采用肉汤微稀释法对从欧洲国家2004-2006 年分离出的170株牛的呼吸系统病原菌和133 株猪的呼吸系统病原菌进行了泰拉霉素的体外抗菌活性测定,结果见表1。
辉瑞公司测定了泰拉霉素对2004年从美国分离的55株牛莫拉菌的抗菌活性,I50 和I90 都为0.5μg/l,I范围为0.25~1μg/l。
表1泰拉霉素对猪和牛呼吸系统病原菌的体外抗菌活性(单位:μg/l)动物细菌(菌株数)I50I90I范围牛溶血性曼氏杆菌(33)120.25~4出血败血性巴氏杆菌(44)110.25~2嗜组织菌(30)241~4支原体(63)4 640.125~64猪胸膜肺炎放线杆菌(53)16168~32出血败血性巴氏杆菌(53)110.25~2肺炎支原体(27)0.030.06≤0.004~0.125泰拉霉素的体外抗菌活性受pH值影响较大。
新型动物专用抗生素泰拉菌素研究进展
新型动物专用抗生素泰拉菌素研究进展3河北科星药业有限公司科技中心邮编:050000摘要:抗生素作为人类科技发展的重大发现,在生物学和医学领域具有里程碑的意义。自1940年青霉素问世以来,各种合成及半合成抗生素层出不穷,成为保障人类和动植物健康的重要武器。人们对抗生素的研究和应用越来越广泛,在动物疾病防治、提高饲料利用率、促进畜禽生长等方面发挥了重要作用。但目前在畜禽养殖业中依然存在盲目随意用药,人药兽用现象,由此造成的细菌耐药性和药物残留等问题日益突出,给人类的生命健康带来了巨大的潜在威胁,甚至影响到我国的进出口贸易。关键词:动物专用;抗生素;泰拉菌素1泰拉菌素分析泰拉菌素(Tulathromycin)又名土拉霉素或托拉霉素,商品名为瑞可新,是新一代半合成的大环内酯类动物专用抗生素。大环内酯类药物多为抑菌药,而泰拉菌素兼有抑菌和杀菌作用,抗菌谱较广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性。该药的抗菌作用与其他大环内酯类药物一样,能与敏感菌的核蛋白体50S亚基结合,阻断细菌转肽作用,抑制肽链的合成和延长,从而抑制细菌蛋白质的合成。兽医临床主要用于敏感菌引起的猪、牛呼吸道疾病,如溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、支原体、副嗜血杆菌等。NowakowskiMA[17]等皮下注射泰拉菌素研究其在牛体内的药动学,发现其能迅速被吸收,达峰时间短,生物利用度高。在全身各组织中,肺的药物浓度最高而且持久,为该药治疗呼吸道疾病提供了一定的基础。同时,有资料表明,泰拉菌素能够有效降低呼吸系统疾病病猪的体内温度,减轻症状,效果显著。2作用机理泰拉菌素不仅具有大环内酯类的基本作用模式,与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合,通过刺激移位过程中肽酰tRNA从核糖体上的解离,从而抑制细菌转肽过程,使肽链的合成和延长受阻,从而影响细菌蛋白质合成,还兼有抑菌和杀菌作用,能阻止细菌繁殖和在最小抑菌浓度时仍具有良好的杀菌活性,且维持时间长。其机理主要体现在以下几个方面:三元的泰拉菌素提供了3+的高电量,电量对于破坏和穿过革兰氏阴性菌复杂的外层电量是很重要的,所以更多的泰拉菌素可以进入并停留在细菌细胞里,从而杀灭病原菌。另外泰拉菌素对细菌流出泵极低的亲和力使其不易被细菌从体内排出,从而提升了抗菌活性。泰拉菌素还对肺有特别的亲和力,可从注射位置快速吸收并分布到肺,肺中的药物浓度比血浆浓度高61倍,对导致猪呼吸道病的各种细菌特别是革兰氏阴性菌有特效。3药效学3.1泰拉菌素的抗菌活性研究证实泰拉菌素对引起猪和牛呼吸系统疾病的病原菌如溶血性巴氏杆菌、出血败血性巴氏杆菌、睡眠嗜血杆菌、支原体、胸膜肺炎放线杆菌、支气管败血性博德特菌、猪副嗜血杆菌等尤其敏感,兼有抑菌和杀菌的作用,且对于溶血性曼氏杆菌和猪多杀性巴氏杆菌的MBC与MIC值相同。3.2泰拉菌素的防治效果临床上使用的瑞可新是浓度为100mg/mL的泰拉菌素注射液,该注射液以40kg 体重1mL给药可以发挥良好的杀菌效果,1次注射15d有效,每瓶首次使用过后可保存28d,在5℃的环境下使用仍有良好的通针性。泰拉菌素不仅可以治疗猪的呼吸道病综合征及其相关的细菌性疫病,主要包括放线杆菌胸膜肺炎、多杀性巴氏杆菌、肺炎支原体、支气管败血波氏杆菌、副嗜血杆菌,还可用来预防猪的呼吸道病综合症及相关的高风险的细菌性感染,主要包括放线杆菌胸膜肺炎、多杀性巴氏杆菌、肺炎支原体。4药动学泰拉菌素在猪牛等动物体内吸收快速、分布广泛、代谢少、排泄慢,并且在肺脏中蓄积良好,从而对猪、牛呼吸道疾病具有良好的治疗效果。该药给药后吸收迅速,1h内即可达到血浆峰值,药物通过快速聚集后缓慢从肺组织中释放,消除半衰期长达4~6d。泰拉菌素给药剂量的90%以原形从粪便和尿液排泄,结肠内容物和粪便的pH值均能显著降低泰拉菌素的抗菌活性。有资料测定了泰拉菌素在猪体内药动学参数,结果表明:肌肉注射2.5mg/kg的泰拉菌素15min后,血药浓度达峰值,峰浓度为616ng/mL,血浆中消除半衰期为75.6h;静脉注射给药后,使用剂量与肌注相同,血浆清除率(ClB)为181mL/(kg·h),稳态表观分布容积(Vss)为13.2L/kg,消除半衰期为67.5h,肌肉注射的生物利用度约为88%,肺组织AUC是血浆中AUC的61.4倍,在肺内泰拉菌素的表观消除半衰期是142h。5残留泰拉菌素在鼠、狗、牛、猪体内的代谢方式基本相似,代谢产物大部分以原药排出。给牛和猪用放射性元素标记的泰拉菌素皮下或肌肉注射时,经肠道分泌排泄占给药剂量的30%~60%。在牛粪便和尿中的药物残留数量相近,给药后第一天,结肠内容物药物残留量最高,给药后5d内结肠内容物中的药物残留逐渐降低,直至结肠内容物的浓度小于1μg/g。猪排泄物中的药物残留,2/3在粪便中分布,给药后3~4d结肠内容物的药物残留达到最高值,约为6.0μg/g,给药后6~12d内结肠内容物中的药物残留逐渐减少到小于1μg/g。给药剂量的90%以原形从粪便和尿液排泄,粪便对泰拉菌素有很高的吸附能力,并能大量与结肠内容物结合而排出,而且结肠内容物和粪便的pH值均能显著降低泰拉菌素的抗菌活性,因此服用推荐剂量的泰拉菌素,并不会对环境中的生物产生严重的危害。目前对泰拉菌素进行残留分析的常用方法为HPLC/MS/MS和放射标记测定法,其中较为常用的是HPLC/MS/MS 法。6安全性猪肌肉注射泰拉菌素时,极少出现注射反应,从田间试验到实验室试验均未出现不良反应,而且孕猪注射安全,不影响繁殖。犬和鼠口服泰拉菌素时急性和亚急性毒性都很低,但接触高剂量的泰拉菌素会出现轻微的浮肿和脱皮,饲料消耗减少,排便减少等现象。在特殊毒性方面,大鼠的致畸试验以及大鼠的繁殖试验证实泰拉菌素无致畸或胚胎毒性。人的淋巴细胞染色体畸变实验、鼠的微核实验、体外细菌系统和哺乳动物细胞突变实验等一系列致突变试验证明泰拉菌素不诱导基因突变,没有遗传毒性。可见,泰拉菌素较为安全,无致癌、致畸和遗传毒性,不会诱导基因突变,但可能产生心脏毒性。据报道,6月龄牛按12.5mg/(kg体重)和15mg/(kg体重)单剂量皮下注射给药后,出现急性心脏毒性,表现为心肌层变性多病灶的损伤。给药后牛会出现暂时的多涎和呼吸困难现象,猪会出现轻微的多涎,但时间很短,一般小于4h。泰拉菌素出现毒性现象的主要原因是使用剂量远远高于治疗剂量。其常用的给药方式是皮下注射和肌肉注射,口服给药会出现低度急性毒性,静脉注射给药会出现中度的毒性。因此,应用泰拉菌素防治牛和猪呼吸系统疾病时必须在兽医指导下进行。牛皮下注射给药时,每个注射部位不要超过10mL;猪肌肉注射给药时,每个注射部位不要超过2.5mL。泰拉菌素不能用于哺乳期奶牛或未反刍犊牛,牛的休药期为18d,猪的休药期为5d。7应用展望目前,在我国,大环内酯类药物现行使用较为广泛的是泰乐菌素和替米考星,这些药物用于预防或治疗牛和猪的呼吸系统疾病时通常采用拌料或饮水的给药方式,且为了达到预防或治疗的效果需要多天重复给药。虽然取得了良好的效果,但随着使用时间的延长,在很多地区出现了不同程度的耐药性,用量不断增大,但治疗效果却在逐步降低。泰拉菌素单剂量胃肠外给药用于防治猪和牛的呼吸系统疾病,强效长效,无副反应,药效均强于泰乐菌素、替米考星和氟苯尼考等市场上广泛使用的大环内酯类药物,在猪场中一次注射即可解决问题,并且肌肉注射方便确实,与传统的饲料加药相比较,具有较好的优势,因此应用前景比较广阔。参考文献[1]Robb E J, Tucker C M, Corley L, et al.Efficacy of Tulathromycin or Enrofloxacin forInitial Treatment of Naturally OccurringBovine Respiratory Disease in FeederCalves. Vet Ther, 2007(2): 127~135[2]高延玲,刘宏伟,班付国,等.治疗猪牛呼吸道疾病的新型兽用抗菌药物—泰拉霉素.中国兽药杂志,2008(12):51~54[3]王晓楠,戈盾.应用瑞可新(Draxxin)治疗猪呼吸道综合症.兽药疫苗,2008(05):123。
兽用新型大环内酯类抗生素——托拉菌素
兽用新型大环内酯类抗生素——托拉菌素
佚名
【期刊名称】《北方牧业》
【年(卷),期】2012(000)007
【摘要】托拉菌素(Tulathromycin)属于兽类专用的新型大环内酯类抗菌素,是美国辉瑞动物保健公司开发用于牛和猪呼吸系统疾病的一种药品。
1功用与药动参数本品是一种广谱抗生素。
给药后吸收迅速,生物利用度高,半衰期长,药效持久,能广泛分布体内组织、有良好的细胞渗透能力,肺组织的药物浓度高于血药浓度。
【总页数】1页(P29-29)
【正文语种】中文
【中图分类】S859.796
【相关文献】
1.新型大环内酯类抗生素杀螨菌素产品分析 [J], 樊生华
2.兽用大环内酯类抗生素的正确使用 [J], 孙长军;马景伟
3.兽用新型大环内酯类抗生素--土拉霉素(tulathromycin) [J], 李玮;郭腾;陈洪亮;禚宝山
4.新型大环内酯类兽用抗菌药:托拉菌素 [J], 张建立;王彬;王建发
5.猪牛专用新型大环内酯类抗生素用于防治呼吸系统疾病——泰拉霉素 [J], 郭芙蓉;崔清兰;张发旺;邱富娜;巩丹;高延玲
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泰拉霉素的研究进展
泰拉霉素的研究进展张刚;郭丽清;徐金雷;梁景乐;吴家鑫【摘要】泰拉霉素是一种动物专用的大环内酯类抗生素,主要应用于防治猪和牛的呼吸系统疾病.秦拉霉素具有抗菌活性强、抗菌谱广、吸收迅速、生物利用度高、消除半衰期超长、药效持久、单次给药即可完成整个治疗过程等优点.为了促进泰拉霉素的合理应用、研制和开发,通过对其合成方法、作用机理、抗菌活性、检测方法、药代动力学、药效学、生物安全性和残留等相关研究进展进行综述.【期刊名称】《北京联合大学学报(自然科学版)》【年(卷),期】2017(031)002【总页数】6页(P48-53)【关键词】秦拉霉素;大环内脂;研究进展【作者】张刚;郭丽清;徐金雷;梁景乐;吴家鑫【作者单位】中牧实业股份有限公司,北京 100070;中牧实业股份有限公司,北京100070;中牧实业股份有限公司,北京 100070;中牧实业股份有限公司,北京100070;中牧实业股份有限公司,北京 100070【正文语种】中文【中图分类】R914泰拉霉素(Tulathromycin),又称泰拉菌素、土拉霉素、托拉霉素,是由美国辉瑞公司(Pfizer)开发的动物专用半合成的大环内酯类抗生素,商品名为瑞可新(Draxxin),2004年该药在美国和欧盟上市,2008年该药被我国农业部允许在动物生产中使用。
泰拉霉素的分子式为C41H79N3O12,相对分子质量为806.23,由13元氮杂内酯环和15元氮杂内酯环两种同分异构体以1∶9的比例组成的混合物(结构式如图1所示),且两者之间可以相互转化;其结构特点为具有3个碱性氨基基团,在溶液中呈强负电性,pKa值分别为8.6,9.6和9.9,这有利于穿透革兰氏阴性菌的外膜,当氨基未离子化时,呈亲脂性,代谢稳定。
[1]泰拉霉素主要用于防治由胸膜肺炎放线杆菌、支原体、巴氏杆菌、副嗜血杆菌、支气管败血性博德特菌等引起的猪、牛呼吸系统疾病。
泰拉霉素具有药物吸收速度快、药效持久、生物利用度高等优点。
兽用大环内酯类抗生素的应有概述
兽用大环内酯类抗生素的应有概述
郑敏;牛志强
【期刊名称】《中国动物保健》
【年(卷),期】2009(011)012
【摘要】@@ 大环内酯类(Macrolides)抗生素应用在兽医临床上已有十几年的历史,在治疗畜禽呼吸道及消化道疾病方面起到了不可替代的作用,为养殖业带来了很好的经济效益.在预防疾病和促生长方面抗生素的滥用被认为是产生耐药性的原因,但在目前我国集约化、规模化的现代动物养殖业中,大环内酯类抗生素仍占有很重要的地位,为了科学的开发应用这类抗生素,特将一些较为新颖的产品作介绍,以供养殖户规范使用.
【总页数】5页(P56-60)
【作者】郑敏;牛志强
【作者单位】山东鲁抗舍里乐药业有限公司,山东济宁,272021;山东鲁抗舍里乐药业有限公司,山东济宁,272021
【正文语种】中文
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1.几种常见大环内酯类抗生素药物的结构特点及其抗菌性概述 [J], 董波
2.兽用新型大环内酯类抗生素——托拉菌素 [J],
3.大环内酯类抗生素联合β内酰胺类抗生素应用的合理性分析 [J], 王海英
4.兽用大环内酯类抗生素的正确使用 [J], 孙长军;马景伟
5.兽用新型大环内酯类抗生素--土拉霉素(tulathromycin) [J], 李玮;郭腾;陈洪亮;禚宝山
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新型抗菌兽药土拉霉素的应用
新型抗菌兽药土拉霉素的应用
陈俊玉;何建顺;陈军;方成俊;吴文忠
【期刊名称】《福建畜牧兽医》
【年(卷),期】2009(031)001
【摘要】@@ 1 理化性质rn土拉霉素(tulathromycin)是由13员氮内脂环(10%)和15员氮杂内脂环(90%)2个同分已构体组成的混合物,分子式C41H79N3O12,其含有3个碱性的氨基基团,在溶液中呈强负电性.其通过阻碍细菌转肽过程,抑制细菌蛋白质的合成.
【总页数】1页(P16-16)
【作者】陈俊玉;何建顺;陈军;方成俊;吴文忠
【作者单位】福建东山出入境检验检疫局,363401;中国检验认证集团厦门有限公司,361012;福建东山出入境检验检疫局,363401;福建东山出入境检验检疫
局,363401;福建东山出入境检验检疫局,363401
【正文语种】中文
【中图分类】S8
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1.高效液相色谱串联质谱测定猪肉中新型兽药泰拉霉素 [J], 刘勇军;吴银良
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3.兽用抗菌药物土拉霉素研究进展 [J], 宋福杰;刘明春;邹美;符特
4.兽用新型大环内脂类抗菌药物土拉霉素 [J], 宋福杰;刘明春;邹美;符特
5.治疗猪、牛呼吸道疾病的新型兽用抗菌药物——泰拉霉素 [J], 郭芙蓉;张发旺;邱富娜;巩丹;高延玲
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新兽药
兽 用新 型 大环 内酯 类 抗 生素
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全、 可控 的特 点 。土 拉霉 素 ( u a h o y i )20 t l tr m c n 0 2年 7月
被 EE M A认 可 ,A C S号 为 2 7 0- 6 4 2 0 15 0 9 — 。 0 5年 7月 F A批 D
2 抗 菌 作 用
2. 牛 用 于 治 疗 由 巴 氏 杆 菌 , 嗜 血 杆 菌 及 支 原 体 等 引 1
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