cq18 解热镇痛抗炎
各种镇痛类药物详解
各种镇痛类药物详解[收藏]解热镇痛药种类繁多，各有侧重，既有解热镇痛，又有消炎、抗风湿功能。
轻度和中度的疼痛，如头痛、神经痛与肌肉痛、关节痛及月经痛等，服镇痛药后均能奏效。
但不可长期服用，以免发生不良反应危害身体健康。
扑热息痛又称乙酰氨基酚、退热净。
可用于缓解轻、中度疼痛，尤其适用于对阿司匹林过敏，或有胃炎、胃溃疡及血友病的患者。
不良反应轻微，但长期大量使用，可发生血小板减少症和肝脏损害及加重肾功能损害。
3岁以下儿童及新生儿忌用；孕妇与过敏者禁用。
阿司匹林又称乙酰水杨酸。
具有解热、镇痛与消炎、抗风湿及抑制血小板聚集等功能，适用于缓解轻、中度疼痛及退热、抗风湿、类风湿，还可用于预防短暂的脑缺血发作、心肌梗死等症。
肝、肾功能减退者慎用；孕妇、乳母与胃肠溃疡、血小板减少者、血友病及病毒性疾病或过敏者禁用。
扑炎痛又称贝诺酯。
为扑热息痛与阿司匹林的酯化合物，可用于感冒发热、神经痛与风湿痛等。
12岁以下儿童慎用。
肝肾功能不良与阿司匹林过敏者禁用。
安乃近退热作用强而快，常用于各种高热及镇痛。
5岁以下小儿可用其10%～20%的溶液点鼻。
年老体弱者慎用，过敏者禁用。
保泰松主要用于风湿、类风湿性疾病，但仅能缓解症状，宜于进餐时或饭后服用。
长期用药需定期检查血象。
一旦出现严重不良反应，应立即停药。
消炎痛又称吲哚美辛，常用于痛风、类风湿病、偏头痛、月经痛等。
乳母与老年人慎用。
小儿忌用。
孕妇与肾病、胃溃疡及过敏者禁用。
双氯灭痛又称双氯芬酸钠。
其镇痛、消炎和解热作用，比消炎痛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍，尤常用于减轻炎症所致的疼痛。
肝肾功能不全、溃疡病患者慎用。
孕妇禁用。
布洛芬又称异丁苯丙酸，其解热、消炎镇痛作用远大于阿司匹林。
孕妇、乳母、高血压、心脏病与胃肠溃疡者慎用。
过敏或有鼻息肉的病人禁用。
芬必得为布洛芬的缓释胶囊。
炎痛喜康又称吡罗昔康，适用于风湿、类风湿病。
特点为用量小，疗效好，无蓄积作用。
长期应用应定期查血象、肝肾功能及便潜血。
常用解热镇痛药的合理应用
常用解热镇痛药的合理应用作者：金桥来源：《学习与科普》2019年第15期在临床治疗之中，解热镇痛的药物是十分常见的。
但是如果解热镇痛的药物应用不合理，就会出现一些不良反应，进而对患者造成很大的危害。
那么常用的解热镇痛药物到底应该如何合理应用呢？在这里就给大家介绍一下。
一、常用的解热镇痛药物都有哪些1、阿司匹林：有着较强的解热镇痛作用，适用于慢性疼痛的治疗，同时也有着较强的抗风湿作用，小剂量的应用可以起到抗血小板聚集的作用。
2、对乙酰氨基酚：有着较强的解热作用，但是相比较阿司匹林而言，其镇痛的作用比较小，但是作用较为缓和、持久。
3、布洛芬：有着较强的解热镇痛和抗炎症、抗风湿作用，它的镇痛作用比较强，可以达到阿司匹林的16倍到32倍，但是抗炎的作用比较弱，相比较阿司匹林而言，它的退热作用更加有效和持久。
4、双氯芬酸：有着良好的口服吸收作用，其抗炎作用可以达到阿司匹林的26倍到50倍，对于关节的疼痛、肿胀等症状有着很好的缓解作用，同时也可以改善患者的活动，在老年人关节疾病的治疗中十分适用。
5、吲哚美辛：有着较强的镇痛作用，尤其是对于炎症的镇痛效果十分显著，它的镇痛效力可以达到阿司匹林的10倍到12倍，对于骨关节炎、中度到重度的类风湿性关节炎等都有着很好的治疗效果。
但是由于这种药物有着较多的不良反应，所以只适合外用，不适合口服。
二、如何合理应用解热镇痛的药物1、首先我们应该明确的一点就是：解热镇痛类的药物只能治标不能治本，所以在应用这些药物来缓解症状的过程之中，我们更应该查明病因，让疾病得到明确诊断，并针对病因进行合理的治疗，把握住治疗的最佳时期，这样才能让疾病得到及时有效的治疗。
2、在应用解热镇痛的药物之前，应该明确患者有没有过敏史，在应用的过程中应该观察患者有没有出现白细胞减少的情况，这样才能根据患者的实际情况来及时调整用药。
3、如果患者有胃病或者是胃溃疡出血等的疾病，就不能应用阿司匹林极其配方制剂，而是应该给患者用一些对胃肠道刺激较小的解热镇痛药物，比如复方氨基比林或者消炎痛等。
2024年解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
解热镇痛抗炎药(2024)
布洛芬
2024/1/29
01
药理作用
布洛芬属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环
氧化酶，减少前列腺素的合成，从而产生抗炎、镇痛效果。
02 03
临床应用
布洛芬主要用于缓解轻度至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。同 时，它也可用于降低发热患者的体温。此外，布洛芬还可用于治疗风湿 性关节炎等疾病。
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒 等，严重者可出现过敏性休克 。
肾损害
某些解热镇痛抗炎药可引起肾 损害，表现为尿量减少、水肿 、肾功能异常等。
胃肠道反应
如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 ，严重者可出现消化道出血、 溃疡等。
2024/1/29
肝损害
长期大量使用解热镇痛抗炎药 可导致肝损害，表现为肝功能 异常、黄疸等。
2024/1/29
前景
未来，随着医药科技的不断发展，解热镇痛抗炎药的研 究和开发将进入一个新的阶段。一方面，人们将继续寻 找新的药物靶点，开发更高效、更安全的药物；另一方 面，人们将更加注重药物的个性化治疗，根据不同患者 的疼痛类型和程度，选择最合适的药物和剂量。此外， 随着生物技术的发展和应用，基因治疗和细胞治疗等新 型治疗方法也有望为解热镇痛抗炎药的研究和开发带来 新的突破。
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配伍禁忌及注意事项
2024/1/29
配伍禁忌
某些解热镇痛抗炎药与某些药物存在 配伍禁忌，如阿司匹林与抗凝药物同 用可能增加出血风险。
注意事项
在使用解热镇痛抗炎药时，应注意避 免与禁忌药物同时使用，遵循医嘱， 不随意增减剂量或改变用药方式。
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合理用药建议
了解药物
在使用解热镇痛抗炎药 前，应充分了解药物的 性质、作用、副作用等
【药理学总结】解热镇痛抗炎药
【药理学总结】解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
共同的作用机制抑制体内前列腺素的合成。
由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同，故又称非甾体类抗炎药(NSAIDs)。
NSAIDs药理作用机制通过抑制环加氧酶（COX) 而抑制前列腺素(PGs)的合成,从而缓解或消除PGs(特别是PGE2)的致痛、致热和致炎作用。
1.解热作用降低发热者的体温，对正常人无影响。
解热机制：解热镇痛药是通过抑制中枢主要抑制PG合成酶(环氧酶COX-2)，减少PG （特别是PGE2）的合成，从而消除PG对体温调定点的上调作用，使散热增多、产热减少而发挥解热作用。
2.镇痛作用中等程度镇痛，对慢性钝痛镇痛效果好（如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等）。
对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效。
不产生欣快感与成瘾性，临床广泛应用。
3.抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。
抗炎机制PG是参与炎症反应的重要生物活性物质，它们不仅能使血管扩张，通透性增加，引起局部充血，水肿和疼痛，还能增强缓激肽等的致炎作用。
NSAIDs通过抑制PGs合成而产生抗炎作用.药物分类：1.水杨酸类-阿司匹林2. 苯胺类-对乙酰氨基酚3. 吡唑酮类-保泰松4.其他-吲哚美辛5. 选择性COX-2抑制剂-塞来昔布水杨酸类：阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。
作用及应用：1.解热镇痛有较强的解热、镇痛作用（常用剂量0.5g）：用于感冒发热，增强散热过程、使发热者体温降低到正常，而对正常体温没有影响。
用于轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。
2. 抗风湿大剂量有较强的抗炎、抗风湿作用，可使急性风湿热患者1-2天内退热，关节红肿疼痛缓解。
能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎的炎症和疼痛。
亦可用于鉴别诊断急性风湿热。
3.抗血栓形成抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，主要是抑制TXA2(血栓素)的生成-临床用于血栓的预防。
2011.11.03 解热镇痛抗炎药-付彩云
小剂量aspirin用于防止血栓形成
2012-11-5 29
预防血栓栓塞性疾病 用于预防心肌梗塞、脑血栓形成等。 机制：血小板膜磷脂 AA（花生四稀酸） 环加氧酶 （PG合成酶） 环内过氧化物
高浓度阿司匹林 抑制合成
小剂量阿司匹林 抑制合成
PGI2：前列环素
（血管壁内，是TXA2 的生理对抗物）
2012-11-5
• 1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后（1899年）才 由德国拜耳公司的Dreser应用于临床，改名为阿司匹林 （Asprin），至今已有100多年的历史。 • 1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 • 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 • 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs • 产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛 • 芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类 • （吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。 • 1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两 种同工酶
TXA2
促进血小 板聚集 收缩血管
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抑制血小 收缩支气管 板凝集 白细胞趋化 扩张血管 诱发炎症 参与过敏反应
2012-11-5
药理
共同作用机制
通过抑制环氧合酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
COX-1和COX-2的特性
COX-1
生成 功能 固有的 生理学： 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、 PGE）
2012-11-5
HO COOH
O OH
PGE2
HO COOH
O OH
(2024年)解热镇痛消炎药
2024/3/26
灭酸类
包括甲芬那酸等，主要通过抑制环氧化酶，减少前列腺素合成，抑制引起炎症反应的某些活性物质白三烯的形成而发挥抗炎作用。
水杨酸类
包括阿司匹林等，主要通过抑制环氧化酶，减少前列腺素合成，发挥解热镇痛和抗炎作用。
苯胺类
包括对乙酰氨基酚等，通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用。
9
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药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从而产生抗炎、镇痛作用。
临床应用
布洛芬主要用于缓解轻度至中度疼痛程度，如头痛、关节痛、牙痛等。同时，它也可以用于降低体温，缓解发热症状。
注意事项
布洛芬可能会引起胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹痛等。长期使用或大量使用可能会导致胃溃疡或出血。此外，布洛芬也可能引起过敏反应，如皮疹、哮喘等。在使用时应注意遵医嘱，避免过量使用。
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2024/3/26
胃肠道出血及溃疡
肝肾功能损害
药物依赖与耐药性
其他潜在风险
药物长期积累可能对肝肾造成损害，影响肝肾功能。
长期大量使用可能导致药物依赖及耐药性的产生，使得药物效果逐渐减弱。
如增加心血管疾病风险、影响胎儿发育等。因此，在使用解热镇痛消炎药时，应遵医嘱，注意用药安全，避免不必要的风险。
长期大量使用解热镇痛消炎药可能导致胃肠道出血及溃疡的形成。
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06
CHAPTER
合理用药建议与案例分析
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2024/3/26
明确诊断
个体化用药
适量用药
注意用药时机
18 解热镇痛抗炎药
3）水杨酸反应 乙酰水杨酸剂量过大（5g/日）时，可出现头痛、 眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，称为 水杨酸反应。 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精 神错乱。 严重中毒者应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液。
4）过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏 性休克。 某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后 可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，因PG合 成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他 脂氧酶代谢产物增多，导致支气管痉挛，诱发哮 喘。
(4)胃肠反应发生率，耐受性好。
六、选择性COX-2抑制剂
吡罗昔康（炎痛喜康） 为强效、长效解热镇痛抗炎药。优 点：血浆半衰期长、用药量小 。
尼美舒利（nimesulide） 选择性抑制COX-2，抗炎作用强 而副作用较小。长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发生率 低。
第二节 抗痛风药
痛风： 体内嘌呤代谢紊乱→尿酸蓄积→尿酸在关节、 肾及结缔组织中析出结晶→引起炎症、疼痛。 药物治疗
不良反应： 1）胃肠道反应
恶心、呕吐
较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血， 抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的PG对胃粘 膜有保护作用。
2）凝血障碍 一般剂量乙酰水杨酸就可抑制血小板聚集，延长 出血时间。 长期服用，还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾 向，维生素K可以预防。 严重肝功能不全、凝血酶原合成功能低下、维生 素K缺乏等均应避免服用，手术前一周应停用。
药理作用及应用
(一)解热作用
1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程，不影响产热程。 3.用于感冒发热。
(二)镇痛作用 1. 无欣快感、耐受性，不引起呼吸抑制。
2. 对慢性钝痛有效，用于肌肉痛、关节痛、痛经， 对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。
cq16 镇痛药
兴奋胃肠道平滑肌和括约肌→胃肠张力 ↑，胃肠蠕 动↓ ，消化液 ↓→止泻（过度致便秘）
可待因 codeine （甲基吗啡）
【作用】 镇痛作用=1/12吗啡（也比阿司匹林强），镇咳作用=1/4， 镇静作用弱，抑制呼吸作用轻。 【用途】中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛。
注意：①可致依赖性。②多痰患者：禁可待因(中枢
镇静
镇静（欣快感）：在镇痛的同时，兼有镇静和欣快
作用，主要是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛 的焦虑和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛 而不苦”。 提高患者对疼痛的耐受力；
安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒； 部分病人可出现欣快症，可致成瘾。 （此作用与病人所处的状态有关）
镇咳
蓝斑核：成瘾性、情绪
孤束核： 呼吸系统（镇咳） 极后区（脑干）：消化系统（恶心、呕吐） 前核（中脑盖）：缩瞳
●内源性抗痛系统
脑啡肽神经元、脑啡肽、阿片受体。
【机制】阿片类药与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿 片肽，激动阿片-R，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作
用。
阿片类药物 + 激动阿片受体（中枢）
★ 镇痛药分类
中枢性镇痛药 解热、镇痛、抗炎药
剧痛 钝痛
疼痛分类
按痛觉的发生部位 ，可分为：
躯体痛（somatic pain）
快痛（剧痛）——定位精确、发生快短；
慢痛（钝痛）——定位不精、发生慢长。
内脏痛（visceral pain）
神经痛（neuropathic pain）
严重疼痛可扰乱植物神经系统的功能，并使病人伴发 紧张、焦虑、恐惧，甚至休克。故使用镇痛药不但可解除 病人痛苦，也可防止休克发生。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型，要紧存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础，对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂，解热镇痛抗风湿作用犹存，胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1．解热作用：通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，只对高温，对正常体温几无阻碍。
2．镇痛作用：强度中等，经常使用于医治慢性钝痛，部位要紧在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3．抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反映时PG合成，而减缓炎症反映，对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效，但不能根治，也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）【药动学】一、口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2～3小时。
慢性支气管炎患者需谨慎选择的常见镇痛药物
慢性支气管炎患者需谨慎选择的常见镇痛药物慢性支气管炎（Chronic Bronchitis）是一种慢性气管炎症，特征为咳嗽，咳痰和气短等症状。
尽管慢性支气管炎的主要治疗目标是减少炎症和控制症状，但是慢性支气管炎患者在选择镇痛药物时需要谨慎。
一些常见的镇痛药物可能对患者的呼吸系统产生不利影响，可能增加症状的严重程度，甚至加重肺功能损害。
在选择镇痛药物时，下面是慢性支气管炎患者需要注意的常见镇痛药物及其使用注意事项。
1. 阿司匹林（Aspirin）：阿司匹林是一种非甾体抗炎药（NSAIDs），用于缓解疼痛和减轻发热。
然而，患有慢性支气管炎的患者在使用阿司匹林时需要谨慎。
阿司匹林可能引发气道收缩，并导致支气管痉挛，从而加重呼吸困难。
因此，如果患者有哮喘或支气管痉挛的历史，应避免使用阿司匹林作为镇痛药物。
2. 乙酰氨基酚（Paracetamol）：乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药物，被广泛认为是安全的药物选择。
对大多数慢性支气管炎患者而言，乙酰氨基酚是一种相对较安全的镇痛药物选择。
然而，仍需注意最大剂量的使用。
大剂量乙酰氨基酚可能对肝脏产生损害，并且与某些其他药物相互作用时可能会导致不良反应。
因此，患者在使用乙酰氨基酚时应遵循医生的建议，不要自行超量使用。
3. 吗啡（Morphine）和类似药物：吗啡是一种强效镇痛药物，用于缓解中重度疼痛。
然而，对于慢性支气管炎患者而言，吗啡和类似药物的使用相对谨慎。
这些药物可能通过抑制呼吸中枢引起呼吸抑制，并且可以加重患者已有的呼吸困难。
患者在使用吗啡或类似药物之前，应咨询医生，并确保在医生的监督下使用，以减少潜在的呼吸抑制风险。
4. 非甾体抗炎药（NSAIDs）：除了阿司匹林以外，其他一些非甾体抗炎药（例如布洛芬和酮洛芬等）也常常用于缓解疼痛和减轻炎症。
然而，长期使用非甾体抗炎药可能会对呼吸系统产生不利影响，导致哮喘等症状的加重。
因此，慢性支气管炎患者应尽量避免长期或高剂量使用非甾体抗炎药，并应在医生的指导下合理使用。
解热镇痛药HL本
目前仍是国内抗风湿的首选药物 目前国内外临床上采用：
没有影响
使发热体温降至正常，甚至正常 以下（配合物理降温）
2）药片嚼碎
作哮（用喘3迅 患）速者，禁环疗用境效确温切 度的影响：
（3）范 围
钝痛
不影响
各种疼痛
要影响
（4）方
式： 增加散热，而对产热 过程没有影响
散热增加，产热减少
2、镇痛作用（常用量日） 镇痛特点：（与吗啡比较） ※ ASP
2、加重出血倾向： 不可逆抑制环氧化酶——TXA2↓
VitK(促进凝血酶原合成）具有预防作用 严重肝损伤，VitK缺乏患者禁用。 术前一周停用，产前一周禁用。
图1 PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节
解热镇痛药
细胞膜 （磷脂）
磷脂酶A2
花生四烯酸AA
胃黏液分泌
蛋白酶、PG、致炎介质
肾功能等的调节
引起发热、疼痛和炎症
抑制 不良反应
解热、镇痛、抗炎等作用
二、作用原理： 共同作用基础：前列腺素合成酶抑制剂 ※ （环氧化酶）
1、前列腺素与发热、疼痛、炎症的关系：
前列腺素（ Prostaglandin PG ） PG—A、B、C、D、E、F、G、H、I
） [体内过程]
水解 ASP————水杨酸盐——发挥作用
[药理作用及应用] ※
1、解热作用（常用量日）
解热特点： （与氯丙嗪比较） PGG2 PGH2
特点：只具有解热镇痛作用， 某些哮喘患者，服用ASP可诱发哮喘，
吡唑酮类：保泰松 1、解热、镇痛作用（常用量日） 吡罗昔康 piroxicam （炎痛喜康）
目前国内外临床上采用： 口服40-80mg /日 ASP防治血栓形成和 治疗心肌梗塞； 服用25-75mg ASP可预防血栓形成。
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局部释放
组织损伤 局部炎症
致痛物质 BK、PG等
痛觉 感受器
痛觉增敏
疼痛 阿司匹林 ㈠
阿司匹林 ㈠ COX PG 镇痛
PINGDINGSHAN University
吗 啡
药物类别 部位 机制 作用 镇痛药 中枢
阿司匹林
解热镇痛抗炎药 主要在外周 抑制炎症局部PG合成 中等镇痛
创伤剧痛、内脏绞痛无效 慢性钝痛有效 （伴PG增多的炎性疼痛）
急性中毒可致 肝坏死
本品每片含对乙酰氨基酚0.25 克、异丙安替比林0.15克、无 水咖啡因50毫克
每片含主要成份为对 乙酰氨基酚126毫克， 阿司匹林230毫克， 咖啡因30毫克。
又名头痛粉，含阿司 匹林、对乙酰氨基酚、 咖啡因
PINGDINGSHAN University
注 意
阿司匹林和对乙酰氨基酚作用较强，临床较常用；消炎 痛作用较强，用于癌性发热；
>370C
发热
PINGDINGSHAN University
氯丙嗪
药物类别
效应 机制 特点
阿司匹林
解热镇痛抗炎药
解热 抑制PG的合成和释放 只降发热体温 不降正常体温
抗精神病药
抑制体温调节 直接抑制体温调节中枢 1．环境温度低——降温
1）环境温度越低，降温越显著 2）可降发热者、正常体温
2．高温环境——升温 用途
●对乙酰氨基酚
苯胺类
（扑热息痛、百服咛、必理通、索密痛 ，非那 西丁的活性代谢物）
解热镇痛：缓和持久，几无抗炎作用； 可用于对阿司匹林过敏、不耐受阿司 匹林的病例，如水痘、血友病及其他 出血性疾病患者，以及消化性溃疡、
非那西丁
扑热息痛
胃炎等。
胃肠道反应少；肝毒性；过量肾毒性； 血小板减少。
非那西丁可致高铁血症。
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前列腺素（PGs）的作用
PGE2使下丘脑体温调节中枢调定点升高→发热； PGE2 扩张血管，通透性增加，引起红肿热痛； PGI2扩张血管、抑制血小板聚集（抑血栓形成）； TXA2收缩血管、促进血小板聚集（促血栓形成）；
PG保护胃粘膜（COX1）；
（醋柳酸、乙酰水杨酸）
（APC）
（APC）
阿司匹林
【体内过程】
口服吸收可进入关节腔和脑脊液。 小剂量(<1g)，一级消除，t1/2 2-3h； 大剂量(>1g)，零级消除，t1/2 15-30h。
【作用及用途】 ☆
1.解热镇痛抗炎抗风湿：作用较强。
阿司匹林
用于感冒发热及中度镇痛，如慢性钝痛如牙痛、头痛、 神经痛、肌肉痛、月经痛、小伤口痛、腰痛等有良效；大 剂量抗炎抗风湿，用于风湿性及类风湿性关节炎（首选不根 治）、幼年型关节炎、骨关节炎。 【特点】①对严重剧痛及内脏绞痛无效； ②无依赖性； ③无呼吸抑制； ④解热部位在中枢，镇痛部位在外周（均为抑制PG合成和释
PG本身致炎（COX2）； 还可增强HA（组胺）、5-HT （5-羟色胺）、LT（白三烯）、 BK（缓激肽）的作用。
白三烯（LT）的作用
收缩支气管。共同作用☆ NhomakorabeaPINGDINGSHAN University
【解热】
细菌毒素 病毒等
粒细胞 吞噬、处理
产生、释放
内热原
aspirin ㈠
CNS PG合成与释放 体温调定点
阿司匹林
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2.凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集； 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成，出血时间延长。 注意：用VK预防；凝血功能障碍者禁用，术前停用。
阿司匹林
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3．过敏反应 阿司匹林哮喘：内源性支气管收缩物质白 三烯增多等引起支痉【与β-R无关，故用β-R激动药无效， 自然AD也无效】。应用白三烯（LT）受体阻断药：孟鲁司 特片对抗，抗组胺药无效。 【非以抗原-抗体反应为基础的过敏反应】
阿司匹林的降温：组织损伤或炎症时，PG产生和释 放↑，阿司匹林抑制下丘脑（中枢）和外周产生 PG；而 人工冬眠疗法（降温） 发热 正常机体无炎症和损伤，几乎不产生PG，而药物抑PG， 故对正常体温不起多少影响，只有在炎症情况下PG才会 明显增高。
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【镇痛】
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解热镇痛抗炎药的 共同作用和机理 ☆
抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的环氧酶（COX），使
前列腺素（PG）合成减少。
COX 1、 COX 2
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花生四烯酸
脂氧酶(LOX)
(PLA2) 环氧酶(COX)
5-脂氧酶(5-LOX)
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第17章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs
非甾体抗炎药 前列腺素抑制药 阿司匹林类
院 系：医学院
授课教师：陈秋
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掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和机理。 掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。
打封闭：即指打封闭针，是将一定浓度和容量的强的松龙 注射液和盐酸普鲁卡因（或利多卡因）混合，注射到痛点、 关节囊、神经干等部位。消除局部炎性水肿，促进炎症吸 收，并缓解肌肉痉挛。
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小总结
解热、镇痛、抗炎都是对症治疗。
【共同机制】抑环氧化酶（COX），进而抑制PG合成。
安乃近（novalgin，诺瓦尔精、诺静）：（=氨基比林+亚硫酸钠） 解热、镇痛较氨基比林快、强。不首选，仅在急性高热、病情急 重时用于紧急退热。注射局部红肿、疼痛，数日后消退。有的病 人呈毒血症症状、皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月痊愈。 较长时间使用引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜，严重者可有 再障，甚至死亡。可出现药热、荨麻疹，严重者有剥脱性皮炎、 大疱性表皮松懈症而致死亡。个别人对本品过敏，可休克、甚至 突然死亡。
皮肤散热占总散热量的90%，机理：辐射、对流、传导 和蒸发。当外界温度低于体温，辐射、对流、传导散热主 导；当外界温度等于或超过皮温，辐射、传导和对流等散 热方式停止作用，此时蒸发成了唯一的散热形式。 由于水的比热大，汗水变蒸气时需要大量热量，蒸发 1ml汗液可带走585卡的热量，从而使皮肤冷却降温。所以 临床上高热的病人一般身上无汗，一经用药排汗发汗后， 体温可迅速降低。
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其他类
吲哚美辛（消炎痛）
最强的PG合成抑制药，用于风湿性关节炎；
癌性发热及其他药物不易控制的发热；
不良反应多: 胃肠道、中枢、造血等
约20%患者 被迫停药
氨基比林：
1922-1934年，氨基比林作为新型解热镇痛药流行于欧洲，用 于退热、止痛。结果很多发生了口腔炎、发热、咽喉疼痛等症状， 血象检查发现粒细胞大量减少，在美国死亡1981人，在欧洲死亡 200余人。
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常用药
水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林） 苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁 吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）
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代表药
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●阿司匹林
阿司匹林
用 于缺血性心脏病及进展性心肌梗塞患者预防血 栓形成；术后血栓形成；脑中风血栓的预防。
3、治疗胆道蛔虫；
4、外用治疗鸡眼。 “肉刺”。
蛔虫
5、粉末外用，治足癣。（该药具有收敛、镇痛、止痒作用 。先用温开水或1/5000 高锰酸钾溶液洗涤，然后该品 粉末撒布患处，一般2-4次可愈）。
足癣
阿司匹林
体温：机体深部温度的平均温度。 可诊断为发热的为： 直肠温度（肛温）超过：37.6℃ 口腔温度（口温）超过：37.3℃ 腋窝温度（腋温）超过：37℃ 高热温度超过：39℃ 【正常人体温一般为36～37℃，一般以腋温为主】 一天之中，清晨2～6时体温最低，下午1～6时最高，但一 天之内温差应小于1℃。另外，女子一般较男子高0.3 ℃左右。 女子体温在经期亦有些许变化。
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罕见
阿司匹林
5.瑞夷（Reye）综合征: 1963 年由Reye首先报道。
病毒感染（水痘、流感）的 青少年可出现急性肝脂肪变性-脑 病综合征（瑞夷综合征），病理： 以脑和肝为主，见大量脂肪沉着。 虽少见，但可导致肝肾衰竭、脑损 伤，甚至死亡。故病毒感染患儿不 宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚 代替。这也是阿司匹林不再作为解 除儿童痛苦的常规药的原因。
PGI2合成酶
血管内皮
PGs合成酶
TXA2合成酶 血小板
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COX1和COX2的特性
COX1： 保护胃肠，调节血小板聚集（TXA2），调节外周血 管阻力（PGI2），调节肾血流量分布（PGI、PGE）。
COX2： 生理学：妊娠时，PG生成增加；
病理学：生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症。
补充： ①尿酸↑；②肝毒；③肾毒性。
阿司匹林禁忌症
① 活动性溃疡； ②严重肝损害（肝细胞中毒或过敏，国内报道较少） ③血友病、血小板减少症、低凝血酶原血症、维生素 K缺乏； ④有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是 出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。