解热镇痛抗炎药的分类
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第二十二章解热镇痛抗炎药
本类药与吗啡镇痛作用的比较
本类药 机制 抑制PG的合成
作用部位
外周
吗啡 兴奋阿片受体
中枢
应用
钝痛
剧烈疼痛
三 抗炎、抗风湿作用
抑制环加氧酶（COX），使PG合成减少，产 生抗炎、抗风湿作用。
PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎 致痛物质有增敏作用。
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症 状。但不能根治，也不能控制并发症。
对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）
对乙酰氨基酚为非那西丁的体内 代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及 血红蛋白），已不单用。
[特点]
1.无抗炎、抗风湿作用；
2.解热镇痛作用和阿斯匹林相当，常用于感 冒发热、头痛、关节痛、神经痛和肌肉痛等； 对阿司匹林过敏或不耐受的人可用。
3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小；
COX 概念 ( 1995 )
花生四烯酸
内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原
COX-1
COX-2
血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾)
炎性前列腺素
生理保护功能
非甾体类药物
促发炎症
副作用
抗炎镇痛作用
解热镇痛抗炎药分类
按对COX选择性不同分 非选择性COX抑制药 选择性COX抑制药 按其结构不同分 1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。
五、昔康类
吡罗昔康（炎痛喜康）
1. 镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强， 速效、强效、长效； 2.用于风湿性及类风湿性关节炎，多种 原因疼痛，痛风.
选择性COX-2抑制药
武大药理学课件1209中枢第20章解热镇痛抗炎药
武大药理学课件1209中枢 第20章解热镇痛抗炎药
本课程将深入探讨解热镇痛抗炎药的定义、作用、分类及机制，以及常见的 药物和其药理特点。
解热药
作用
帮助降低体温，缓解发热症状。
常见药物
对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林。
分类及机制
抗组胺类、非甾体类、环氧合酶抑制剂。
镇痛药
作用
帮助缓解疼痛感觉。
分类及机制
临床应用
热性疾病
解热药在治疗热性疾病，如 感冒、发热等方面有广泛应 用。
炎症疾病
抗炎药常用于治疗各种炎症 引起的病症，如风湿性关节 炎等。
手术疼痛
镇痛药常用于减轻手术后的 疼痛，提高患者的术后舒适 度。
结语
解热镇痛抗炎药是现代医学中不可或缺的药物类别，它们能缓解疾病的症状，提高患者的生活质量。
阿片样类、非阿片样类、非甾体 类。
常见药物
吗啡、布洛芬、阿司匹林。
抗炎药
1
定义和作用
帮助缓解炎症症状和炎症引起的疼痛。
2
分类及机制
激素类、非激素类、免疫抑制剂。
3
常见药物
地塞米松、布洛芬、甲氧氯普胺。
药物之争
1 抗炎药 vs 解ຫໍສະໝຸດ 药2 镇痛药 vs 解热药
解热药只能缓解体温升高， 而抗炎药可以减轻炎症症 状。
解热药可以减轻发热引起 的不适，而镇痛药可以缓 解疼痛感觉。
3 镇痛药 vs 抗炎药
镇痛剂可以缓解疼痛感觉， 而抗炎药可以减轻炎症症 状和疼痛。
用药安全
重要提示 注意事项 禁忌症
一些药物可能引起不良反应，请在使用前咨询医 生。
请按照医嘱剂量使用，并在使用过程中密切关注 自己的身体反应。
某些特定情况下，这些药物不适合使用，请咨询 医生获取个性化建议。
本课程将深入探讨解热镇痛抗炎药的定义、作用、分类及机制，以及常见的 药物和其药理特点。
解热药
作用
帮助降低体温，缓解发热症状。
常见药物
对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林。
分类及机制
抗组胺类、非甾体类、环氧合酶抑制剂。
镇痛药
作用
帮助缓解疼痛感觉。
分类及机制
临床应用
热性疾病
解热药在治疗热性疾病，如 感冒、发热等方面有广泛应 用。
炎症疾病
抗炎药常用于治疗各种炎症 引起的病症，如风湿性关节 炎等。
手术疼痛
镇痛药常用于减轻手术后的 疼痛，提高患者的术后舒适 度。
结语
解热镇痛抗炎药是现代医学中不可或缺的药物类别，它们能缓解疾病的症状，提高患者的生活质量。
阿片样类、非阿片样类、非甾体 类。
常见药物
吗啡、布洛芬、阿司匹林。
抗炎药
1
定义和作用
帮助缓解炎症症状和炎症引起的疼痛。
2
分类及机制
激素类、非激素类、免疫抑制剂。
3
常见药物
地塞米松、布洛芬、甲氧氯普胺。
药物之争
1 抗炎药 vs 解ຫໍສະໝຸດ 药2 镇痛药 vs 解热药
解热药只能缓解体温升高， 而抗炎药可以减轻炎症症 状。
解热药可以减轻发热引起 的不适，而镇痛药可以缓 解疼痛感觉。
3 镇痛药 vs 抗炎药
镇痛剂可以缓解疼痛感觉， 而抗炎药可以减轻炎症症 状和疼痛。
用药安全
重要提示 注意事项 禁忌症
一些药物可能引起不良反应，请在使用前咨询医 生。
请按照医嘱剂量使用，并在使用过程中密切关注 自己的身体反应。
某些特定情况下，这些药物不适合使用，请咨询 医生获取个性化建议。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
新编解热镇痛抗炎药
听功效减退等反应, 称为水杨酸反应
严重时可因过分换气及酸碱失衡引发精神
错乱及昏迷
治疗： 促进排泄:静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗:
新编解热镇痛抗炎药
36
第36页
5. 瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
病毒感染伴发烧儿童或青年服用该药后， 偶可发生严重肝衰合并脑病表现
26
第26页
2. 抗血栓形成
血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集诱导物,PGI2 与
TXA2 有生理拮抗作用,血小板中cox对阿司匹林敏
感性比血管中高;
小剂量 抑制血小板中COX-2
血小板中TXA2↓
抑制血小板聚集和血栓形成
大剂量
抑制血管壁细胞中COX-2 前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于预防血栓形成
罕见，无成瘾
易产生
9
第9页
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （充血、水肿、疼痛 ）
新编解热镇痛抗炎药
10
第10页
新编解热镇痛抗炎药
11
第11页
抗炎作用
炎症介质 血管扩张、通透性增加
PG:
局部充血、水肿、疼痛
增强缓激肽致炎作用
经过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG合成
新编解热镇痛抗炎药
COX-1
COX-2 12 第12页
COX-1 和 COX-2特征比较
生成 功效 抑制
严重时可因过分换气及酸碱失衡引发精神
错乱及昏迷
治疗： 促进排泄:静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗:
新编解热镇痛抗炎药
36
第36页
5. 瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
病毒感染伴发烧儿童或青年服用该药后， 偶可发生严重肝衰合并脑病表现
26
第26页
2. 抗血栓形成
血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集诱导物,PGI2 与
TXA2 有生理拮抗作用,血小板中cox对阿司匹林敏
感性比血管中高;
小剂量 抑制血小板中COX-2
血小板中TXA2↓
抑制血小板聚集和血栓形成
大剂量
抑制血管壁细胞中COX-2 前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于预防血栓形成
罕见，无成瘾
易产生
9
第9页
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （充血、水肿、疼痛 ）
新编解热镇痛抗炎药
10
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新编解热镇痛抗炎药
11
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抗炎作用
炎症介质 血管扩张、通透性增加
PG:
局部充血、水肿、疼痛
增强缓激肽致炎作用
经过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG合成
新编解热镇痛抗炎药
COX-1
COX-2 12 第12页
COX-1 和 COX-2特征比较
生成 功效 抑制
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
解热镇痛抗炎药和抗痛风药讲解
发作间歇期
①抑制尿酸生成药：别嘌醇。
②促尿酸排泄药——苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒 （无肾结石、肾功正常者用）
慢性痛风和痛风性肾病
抑制尿酸生成——别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时） 促进尿酸排泄的药物——苯溴马隆
联合用药 慢性痛风性关节炎/ 关节炎反复发作而控制不佳
别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛
急慢性关节炎疼痛，发 •与其他NSAID有交叉过敏 热、痛经、牙痛
代表药物 美洛昔康
尼美舒利
解热镇痛抗炎药
适应症
注意事项
类风湿性关节炎 、疼痛性骨关节 炎（关节病、退 行性骨关节病） 的症状治疗
•溃疡及出血风险小 •小剂量开始使用 •溃疡慎用 •注意查肝肾功能
慢性关节炎、术 后疼痛
鼻咽部炎症疼痛
发热
选择性环氧酶-2抑X制型药包题括 AB
A.美洛昔康 B.氯洛昔康 C.吡咯昔康 D.布洛芬 E.水杨酸钠
治疗慢性痛风的药X物型有题AC
A.丙磺舒 B.羟基保泰松 C.别嘌磷醇 D.秋水仙碱 E.水杨酸钠
X型题
阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是 A.抑制PG合成 B.凝血障碍 C.变态反应 D.局部刺激 E.水杨酸反应 ABD
NSAID
药物的相互作用
合用药物 其他NSAID
后果 生物利用度，不良反应
对乙酰氨基酚
肾毒性**
抗凝血药/抗血小板 药（除外塞来昔布、
出血**
萘丁美酮）
利尿药
补足水分防肾衰
AT1受体阻断剂 受体阻断剂
肾衰 降压效果
环孢素
肾毒性
锂盐
毒性浓度
用药监护
权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 关注NSAID药潜在的心血管风险 心血管病史慎用，尽量小剂量使用 解热首选对乙酰氨基酚，注意补水
3.22 解热镇痛抗炎药分类、主要临床应用及不良反应
1.胃肠道反应
◼胃肠功能紊乱最常见 原因:抑制COX-1，减少有益前列腺素合成。COX-1生成的PGs 对于抑制胃酸分泌，保护胃黏膜起到重要的作用。
药学院：
下面根据化学结构的分类来 介绍各类药物
建设国内一流，国际知名的药学院
（一）水杨酸类 阿司匹林
◼ 阿司匹林 请见第3知识点
药学院：
建设国内一流，国际知名的药学院
（二）苯胺类 对乙酰氨基酚（扑热息痛）
药学院：
建设国内一流，国际知名的药学院
（五）芳基乙酸类
药学院：
双氯芬酸 药理作用特点
1、解热镇痛抗炎作用较阿司匹林与吲哚美辛均强，
而不良反应相对较少。
2、主要用于镇痛抗炎。
建设国内一流，国际知名的药学院
（ 六）芳基丙酸类 布洛芬（异丁苯丙酸）
药理作用特点
药学院：
第三章 作用于中枢神经系统的药物
3.22 解热镇痛抗炎药分类、 主要临床应用及不良反应
药学院：
解热镇痛抗炎药分类依据
1、根据化学结构分类 2、根据抗炎作用机制分类
建设国内一流，国际知名的药学院
根据化学结构分7类
1.水杨酸类-阿司匹林 2.苯胺类-对乙酰氨基酚 3.吡唑酮类-保泰松 4.吲哚类-吲哚美辛 5.芳基乙酸类 双氯芬酸 6.芳基丙酸类 布洛芬 萘普生 7.烯醇酸类 吡罗昔康 美洛昔康
美洛昔康 1、抑制COX-2的作用较COX-1强（10倍） 2、胃肠道反应少，适应症与吡罗昔康相同。
建设国内一流，国际知名的药学院
（八）选择性COX-2抑制剂
药学院：
塞来昔布、尼美舒利、罗非昔布 •优点是胃肠道和肾脏的不良反应较少 •主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也用于慢 性疼痛。 •缺点是这类药物可诱发较严重的心血管不良事件。
解热镇痛抗炎药药理学
发热。
阻断疼痛传导
02
作用于疼痛传导通路中的关键酶或受体，阻断疼痛信号的传递，
从而缓解疼痛。
调节体温
03
通过影响体温调节中枢，使体温调定点下移，达到降温效果。
药物靶点及相互作用
环氧合酶（COX）
解热镇痛抗炎药通过抑制COX活性， 减少炎症介质前列腺素的合成，从而 发挥抗炎作用。
5-羟色胺受体
其他靶点
老年人
老年人对药物的代谢和排泄能力降低， 应适当减少剂量，并注意观察不良反 应。
有胃肠道疾病史者
有胃肠道疾病史者应谨慎使用解热镇 痛抗炎药，必要时可选用胃肠道副作 用较小的药物。
05
新药研究与开发策略
新药发现途径和方法
天然产物提取
从植物、动物和微生物等天然资源中提取具有 药理活性的成分。
化学合成
上市后监测
对新药进行长期的安全性、有效性和质量可控性监测，确保用药安 全。
06
未来展望与挑战
解热镇痛抗炎药发展趋势预测
精准医疗导向
随着精准医疗的发展，解热镇痛 抗炎药可能会趋向于更加个性化， 针对不同人群的遗传、生理特征 进行定制。
多靶点药物设计
未来药物设计可能不再局限于单 一靶点，而是针对多个与疼痛、 炎症相关的靶点进行设计，提高 疗效。
国内外研究现状及发展趋势
国内研究现状
近年来，国内在解热镇痛抗炎药的药理学 研究方面取得了显著进展。通过对药物作 用机制的深入研究，发现了多种新的药物 靶点和信号通路，为药物设计和优化提供 了新思路。同时，在临床应用方面，国内 学者也积极探索解热镇痛抗炎药在多种疾 病治疗中的应用价值。
VS
国外研究现状
药物分布
解热镇痛抗炎药主要通过口服途径吸收，吸 收速度和程度受到药物理化性质、胃肠道环 境等多种因素影响。
解热镇痛抗炎药药理学及药物治疗学(课件)
1
吲哚美辛
2
选择性抑制COX-2，减少胃肠道不良反应。
适用于轻度至中度疼痛和炎症，如关节
炎、月经痛、牙痛等。
3
阿司匹林
抑制环氧合酶，阻断前列腺素合成，具 有抗炎镇痛解热作用。可作为预防心梗、 脑梗的药物。
对乙酰氨基酚
通过抑制中枢神经系统的前列腺素合成， 具有镇痛和解热作用。适用于发热、头 痛、身痛、关节痛等症状。
注意禁忌症和不良反应
一些患者有禁忌症或容易引发不良反应，如哮喘、肝肾功能损害、糖尿病、消化不良等。在 使用解热镇痛抗炎药时，要特别注意不良反应和禁忌症。
解热镇痛抗炎药的常见药物代表性
药物种类 非甾体类抗炎药 乙酰氨基酚类 类固醇类
代表性药物 阿司匹林、吲哚美辛 对乙酰氨基酚 泼尼松
主要作用 抑制炎症反应，镇痛、解热 镇痛、解热 抑制炎症反应，免疫抑制
解热镇痛抗炎药药理学及 药物治疗学(课件)
本课程将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、药物治疗原理，常见代表 性、不良反应和禁忌症以及临床应用和前景展望。
解热镇痛抗炎药药理学概述
解热
控制发热、降低体温。
镇痛
缓解疼痛、改善患者体验。
抗炎
抑制炎症反应、减少水肿、保 护细胞。
解热镇痛抗炎药的分类和作用机制
临床应用
解热镇痛抗炎药已被广泛应用于各种疾病治疗中， 例如关节炎、头痛、发热等。
前景展望
未来，解热镇痛抗炎药的研究将更加注重分子水平 的研究和个体化治疗，开发更加高效、安全、可控 的药物，为患者提供更好的治疗。
慢性疼痛
除了急性疼痛，还有慢性疼痛的 病人需要持续、规律的药物治疗 以维持生活品质。解热镇痛抗炎 药可以作为其中一种治疗方式。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
2、镇痛作用 ：主要用于轻、中度慢性钝痛，如：头痛、牙 痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及痛经；由于长期应用一般不产生 受性和依赖性，故临床应用广泛，但是，对创伤性剧痛和内脏绞 痛等急性锐痛无效，不能作为吗啡类药物的替代品使用。
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
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〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
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第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
药学专业知识：解热、镇痛、抗炎药考点
解热、镇痛、抗炎药1.NSAID 作用特点:通过抑制环氧酶COX，减少炎症介质，抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成;解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加。
2.COX有两种同工酶，COX-1和COX-2。
COX-2 引起炎症反应。
COX-1 在人体组织存在，胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤;血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
3.解热、镇痛、抗炎药的分类主要药品适应证(1)吲哚美辛用于缓解风湿病炎症疼痛及骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛、高热。
(2)双氯芬酸用于关节炎、软组织风湿所致疼痛，创伤、术后的疼痛、牙痛、解热、痛经及拔牙后止痛。
(3)布洛芬用于缓解各种关节肿痛、运动后疼痛;手术后、创伤后、牙痛、头痛、原发性疼痛等;有解热作用。
(4)塞来昔布，属于选择性COX-2抑制剂，导致的胃肠道溃疡及出血风险较其他低，适用于有消化性溃疡、肠道溃疡、胃肠道出血病史者。
典型不良反应(1)非选择性的COX抑制剂:出现严重的胃肠道不良反应，包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
(2)COX-2选择性抑制剂:可避免胃肠道的损害，但抑制血管内皮前列腺素生成，促进血栓生成，因而存在心血管不良反应。
(3)其他可见肝坏死、肝衰竭、哮喘、支气管痉挛加重、血小板计数减少、再性障碍性贫血。
塞来昔布有类磺胺过敏反应;尼美舒利可引起肝损伤，表现为肝酶升高、黄疸。
禁忌证(1)大部分 NSAID 可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。
12岁以下儿童禁用尼美舒利。
(2)消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬。
(3)血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
解热镇痛抗炎药
复方阿司匹林（APC）：
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强，无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临Байду номын сангаас应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，
高铁血红蛋白血症，溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能：
小剂量（50～100mg）：预防血栓形成
大剂量：促进血栓形成
机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
不良反應
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强，无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临Байду номын сангаас应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，
高铁血红蛋白血症，溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能：
小剂量（50～100mg）：预防血栓形成
大剂量：促进血栓形成
机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
不良反應
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度
解热镇痛抗炎药药理学2021优秀文档
氢化可的松
甾体的一般结构
阿司匹林
药物发展史
1828年：从柳树皮中提取出水杨苷，水解后为水杨酸和葡萄糖 1853年：用水杨酸和醋酐合成乙酰水杨酸 1899年：拜耳（Bayer） 药厂合成阿司匹林（乙酰水杨酸）， 开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代：合成了吡唑酮类（保泰松） 20世纪60年代：合成了吲哚乙酸类（吲哚美辛） 20世纪70年代：合成了丙酸类（布洛芬）、苯乙酸类等
【不良反应】- Aspirin
正常胃粘膜
胃粘膜溃疡
2. 凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集，出血时间延长。 大剂量、长期：抑制凝血酶原形成， 加重出血（Vit k对抗）。 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
【不良反应】-Aspirin
3. 过敏反应
少数出现荨麻疹，血管神经性水肿、过敏性休克。 哮喘患者易出现“阿司匹林哮喘” 。 原因：抑制cox途径，使lox途径加强，LTs生成过多。 治疗：肾上腺素无效。用抗组胺药、糖皮质激素治疗。 哮喘患者禁用。
六、其他抗炎有机酸类
吲哚美辛 (Indomethacin，消炎痛)
【药理作用及应用】
最强的PG合成酶抑制药之一 ； 解热、镇痛、抗炎作用强。抗炎作用为aspirin的10~40倍； 不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者。 风湿性、类风湿性关节炎及痛风性关节炎。 关节强直性脊椎炎。 癌性发热。
发热及NSAIDs解热机制
NSAIDs
PG合成减少
体温调定点恢复至正常
散热↑ 产热↓
体温降至正常
↓
↓
↓
（－）
实验证明，将微量PG尤其是PGE2注入动物脑室内，动物也会发热；我们对其使用NSAIDs，动物的体温会降至正常么？为什么？
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酶的释放。孕妇禁用
代谢成联苯乙酸而发挥作用。世界
布洛芬
卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的 儿童退烧药。抗炎作用弱于乙酰水
杨酸和保泰松。
丙酸类
萘普生 右酮洛芬
2岁以下禁用
洛索洛芬
第一个前体型，反-OH，减少胃肠道 损坏
普拉洛芬
作用强于布洛芬、消炎痛、阿司匹
氟比洛芬
抗炎镇痛作用最强，毒性低
美洛昔康
孕妇、哺乳期、15岁以下禁用
苯并噻嗪类（昔康类） 氯诺昔康
孕妇及哺乳期禁用
吡罗昔康
新型长效
塞来昔布
警惕心血管风险（高于艾瑞昔布）
昔布类
艾瑞昔布
仅适用于男性以及非育龄期且无生 育要求的妇女
萘酰碱酮类
尼美舒利
因对中枢神经和严重肝损禁用于12 岁以下儿童
解热镇痛抗炎药
按作用机制分
非选择性COX抑制剂 选择性COX-2抑制剂
按化学结构分 代表药物
备注
水杨酸类（甲酸类） 阿司匹林
（见word文档）
保泰松
氨基比林
易引起粒缺，已被取代，用于某些 复方制剂
唑酮类
氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合
安乃近
物。一般不作首选用药，仅在急性 高热、病情急重，又无其他有效解
热药可用的情况下用于紧急退热。
芬那酸类
甲芬那酸 氯芬那酸
苯胺类
非那西丁
毒性大，已被对乙酰氨基酚所代 替，仅用于某些复方制剂中。
对乙酰氨基酚
非那西丁代谢产物，非抗炎 解热镇 痛药，镇痛作用弱，多用于复方制
双氯芬酸
作用强于吲哚美辛
吲哚美辛
孕妇、哺乳、儿童禁用
乙酸类
依托芬那酯
除了抑制前列腺素合成外，还可以 抑制组胺的释放，拮抗缓激肽和5羟色胺，抑制补体活性和透明质酸