解热镇痛抗炎药PPT课件
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《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
解热镇痛抗炎药PPT课件
作用机制
解热作用
通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的 体温调定点恢复正常，从而达到解热作用。
镇痛作用
主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用，并降低痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性。同时，解热镇痛药还可通过抑制中枢神经系统中的某些酶的活性， 干扰痛觉冲动的形成，起到镇痛作用。
01
02
03
作用机制
抑制环氧化酶和血栓烷A2 的合成，达到解热镇痛、 抗炎、抗风湿的效果。
临床应用
主要用于感冒、流感等引 起的发热、头痛、关节痛 、肌肉痛等症状的缓解。
注意事项
部分患者可能出现过敏反 应、胃肠道不适等副作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，长期使用需注意肝肾功 能监测。
对乙酰氨基酚类药物
作用机制
通过抑制下丘脑体温调节中枢前 列腺素合成酶，减少前列腺素 PGE1的合成和释放，导致外周
处理措施
对于轻度不良反应，如恶心、呕吐等，可通过调整用药剂量、改变用药时间等方式缓解。对于严重不良反应，如 过敏反应、肝肾功能损害等，应立即停药并就医治疗。同时，医生应根据患者具体情况制定相应的处理方案。
05
合理使用原则及实践案例分享
合理使用原则阐述
明确诊断，对症下药
使用解热镇痛抗炎药前，需明确发热 、疼痛等症状的原因，确保药物选择 针对性强。
背景
解热镇痛抗炎药是临床常用药物之一，广泛应用于感冒、发热、疼痛等症状的 缓解。然而，不合理使用或滥用该类药物可能带来严重不良反应和药源性疾病 。
课程概述
内容
本课程将涵盖解热镇痛抗炎药的 定义、分类、作用机制、药理作 用、临床应用、不良反应及注意
事项等方面的内容。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
《解热镇痛药》课件
NSAIDs制作用
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 扑热息痛（Paracetamol）
01
02
二、苯胺类
保泰松（Phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱， 不良反应多，已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义： 妊娠时PG增加 病理意义： 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 （COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶（COX-1 与 COX-2）的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
解热镇痛抗炎药PPT课件
处理：严重时，停药，NaHCO3 iv .d
17
5．瑞夷（Reye）综合征： 见肝功损伤合并脑病，病毒感染者易发生。 6.肾损害： 水肿、多尿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰
18
合并药物
双香豆素 格列吡嗪 糖皮质激素 甲氨喋呤 青霉素 呋塞米
【药物相互作用】
相互作用
机制
出血
竞争与血浆蛋白结合
低血糖
美洛昔康 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 8
第一节 非选择性COX抑制药
9
一、水杨酸类 阿司匹林 aspirin
（乙酰水杨酸 ）
10
[药动学]
吸收：口服小肠→ 水杨酸（蛋白结合率> 80％） 置换作用
分布：水杨酸盐分布于关节腔、脑脊液、胎盘等
消除：< 1g，一级动力学，t1/22~3h ≧ 1g, 零级动力学， t1/215~30h，水杨酸反应
有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺 胺类过敏者禁用。
氟康唑、氟发他汀通过抑制CYP2C9，减慢 塞来昔布代谢，两类药合用可提高疗效。
25
罗非昔布(rofecoxib)
选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。 具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃 肠道反应轻
尼美舒利（nimesulide）
肾排泄：pH ↑，促进水杨酸盐排泄； iv.d 碳酸氢钠，解毒。
11
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病水肿；过敏性休克； “Aspirin哮喘” （肾上腺素无效），用
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5．瑞夷（Reye）综合征： 见肝功损伤合并脑病，病毒感染者易发生。 6.肾损害： 水肿、多尿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰
18
合并药物
双香豆素 格列吡嗪 糖皮质激素 甲氨喋呤 青霉素 呋塞米
【药物相互作用】
相互作用
机制
出血
竞争与血浆蛋白结合
低血糖
美洛昔康 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 8
第一节 非选择性COX抑制药
9
一、水杨酸类 阿司匹林 aspirin
（乙酰水杨酸 ）
10
[药动学]
吸收：口服小肠→ 水杨酸（蛋白结合率> 80％） 置换作用
分布：水杨酸盐分布于关节腔、脑脊液、胎盘等
消除：< 1g，一级动力学，t1/22~3h ≧ 1g, 零级动力学， t1/215~30h，水杨酸反应
有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺 胺类过敏者禁用。
氟康唑、氟发他汀通过抑制CYP2C9，减慢 塞来昔布代谢，两类药合用可提高疗效。
25
罗非昔布(rofecoxib)
选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。 具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃 肠道反应轻
尼美舒利（nimesulide）
肾排泄：pH ↑，促进水杨酸盐排泄； iv.d 碳酸氢钠，解毒。
11
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病水肿；过敏性休克； “Aspirin哮喘” （肾上腺素无效），用
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阻遏阿尔茨海默病的发生
.
14
[不良反应]
1. 胃肠道反应 对胃粘膜的直接刺激作用；
机制兴奋延脑CTZ；
抑制PGs对胃粘膜的保护作用。 表现为恶心、呕吐、上腹不适；大剂量可诱发和加
重溃疡及无痛性出血。溃疡病患者禁用。
应餐后服用，选用肠溶阿司匹林片。
.
15
2. 凝血障碍
⑴ 加重出血倾向，延长出血时间。 维生素K可预防 ⑵ 术前一周及临产妇不宜应用
5. 水杨酸反应
剂量过大时(≥5g)可引起。立即停药，并静滴碳 酸氢钠， 以促进药物排泄。
.
17
苯胺类
对乙酰氨基酚acetaminophen
又称扑热息痛（Paracetamol）
对乙酰氨基酚是非那西汀体内的代谢物，二者具有相似的
药理作用。
1.解热镇痛作用似Aspirin；抗炎抗风湿作用弱，无抗炎应
3. 阿司匹林哮喘
某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的 哮喘。由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白 三烯生成过多所致。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效， 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 有哮喘史者禁用。
.
16
4. Reye`s综合征(瑞夷综合征)
少数患儿在病毒感染发热后使用Aspirin，可引 起肝脂肪变性—脑病综合征。虽罕见，但严重， 预后差。病毒感染者禁用Aspirin。
用价值；
2.为非处方药，是很多感冒药的配伍成分；临床上主要用于
阿斯匹林不能耐受者的解热、 镇痛，是小儿退热的首选药。
3. 剂量过大可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
.
18
有机酸类
吲哚美辛 indomethacin
最强的COX抑制剂之一。具有较强的解热镇痛、消 炎抗风湿作用。
对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似；对关节强直 性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热及其他不易控制的 发热也有效。
尼美舒利(nimesulide)
1.新型非甾体抗炎药，对环氧酶COX-2具有选 择性抑制作用 →因而其抗炎作用强；
2. 不抑制环加氧酶COX-1→副作用小； 3. 常用于风湿性关节炎康泰克
盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏（扑尔敏）
白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明
用，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛 缓解，血沉下降，主观感觉良好 对类风湿性关节炎也可迅速镇痛、消炎
是临床风湿和类风湿首选
.
10
风湿与类风湿关节炎
.
11
3．小剂量抗血栓形成
血小板PG合成酶对Aspirin的敏感性比血管壁中
的PG合成酶高
小剂量时（75～100mg/日）主要抑制血小板PG
.
8
水杨酸类
阿司匹林 aspirin
即乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）
[药理作用及临床应用] 1．解热镇痛
常用剂量（0.5g/次，qid ）具有明显解热镇痛作用，
也可与其他药物配成复方（APC）用于头痛、牙痛、 肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。
.
9
2．抗风湿
大剂量（3-5g/d, qid ）有明显消炎抗风湿作
小剂量 TXA2合成酶 Aspirin （血小板） 抗血栓形成
PGI2
扩张血管、 抑制血小 板聚集， 抗凝
PGF2 收缩血管 收缩支气管
PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管
TXA2 收缩血管 血小板聚集 促凝
. 生理性拮抗剂
13
小剂量、长期应用，可用于预防 脑血栓 心肌梗塞
4. 其他作用
降低结肠癌风险
物质的敏感性。 3. PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿
和疼痛。
.
3
.
4
COX-1和COX-2的特性
生成 功能
COX-1
固有的 生理学： 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 调节外周血管阻力
COX-2
需经诱导 病理学：
一般在正常组织较少 表达，而在炎症部位 呈诱导性表达，是产 生PGE2等炎症介质的 关键酶。
.
5
解热镇痛抗炎药的共同作用
1.解热作用：
降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响
2. 镇痛作用 ：
特点： ① 中等程度镇痛，对慢性钝痛（炎性疼痛）止痛
效果较好，对创伤剧痛及平滑肌绞痛无效
② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性
③ 镇痛作用的部位在外周
3.抗炎作用：
抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热
匹林类药物”。 ✓ 为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体
抗炎药（NSAIDs）
.
2
前列腺素（prostaglandin， PG）
前列腺素参与体内多种功能的调节 1. CNS合成和释放PG增多，体温调定点提高，体温升高。 2. PG具有一定的致痛作用，同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛
合成酶→使TXA2生成减少→抗血栓 大剂量时（＞600mg/日）抑制血管壁中的PG合
成酶→使PGI2的生成减少→PGI2是TXA2的生理拮 抗剂， PGI2减少，则TXA2相对占优势→ 引起血 栓形成。
.
12
大剂量 Aspirin 血栓形成
膜磷脂 PLA2
花生四烯酸
环氧酶 环内过氧化物
PGI2合成酶 （血管内皮）
因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著病例。
.
19
芳基烷酸类
布洛芬ibuprofen
具有较好抗炎、解热、镇痛作用，主要用于 风湿及类风湿性关节炎，也用于一般的发热、 疼痛。因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较 常用。
布洛芬缓释胶囊--芬必得 常用于镇痛。
.
20
选择性cox- 2 抑制药
.
6
痛 ，但不能根除病因。
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅
速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药 NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的
1/3
.
7
解热镇痛药分类及代表性药物
•水杨酸类 乙酰水杨酸 •苯 胺 类 对乙酰氨基酚、非那西丁 •有机酸类 吲哚美辛 •芳基烷酸类 布洛芬 •选择性COX-2抑制药 尼美舒利
解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic and anti-inflammatory dru
非甾体抗炎药 前列腺素抑制药 阿司匹林类
.
1
概念
具有解热、镇痛作用 多数有抗炎、抗风湿作用 共同的作用基础 —— 抑制前列腺素的生物合成，又称
前列腺素抑制药 ✓ 由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故称为“阿司