解热镇痛抗炎药PPT课件

小剂量 TXA2合成酶 Aspirin （血小板） 抗血栓形成
PGI2
扩张血管、 抑制血小 板聚集， 抗凝
PGF2 收缩血管 收缩支气管
PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管
TXA2 收缩血管 血小板聚集 促凝
. 生理性拮抗剂
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小剂量、长期应用，可用于预防 脑血栓 心肌梗塞
4. 其他作用
降低结肠癌风险
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水杨酸类
阿司匹林 aspirin
即乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）
[药理作用及临床应用] 1．解热镇痛
常用剂量（0.5g/次，qid ）具有明显解热镇痛作用，
也可与其他药物配成复方（APC）用于头痛、牙痛、 肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。
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2．抗风湿
大剂量（3-5g/d, qid ）有明显消炎抗风湿作
3. 阿司匹林哮喘
某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的 哮喘。由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白 三烯生成过多所致。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效， 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 有哮喘史者禁用。
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4. Reye`s综合征(瑞夷综合征)
少数患儿在病毒感染发热后使用Aspirin，可引 起肝脂肪变性—脑病综合征。虽罕见，但严重， 预后差。病毒感染者禁用Aspirin。
尼美舒利(nimesulide)
1.新型非甾体抗炎药，对环氧酶COX-2具有选 择性抑制作用 →因而其抗炎作用强；
2. 不抑制环加氧酶COX-1→副作用小； 3. 常用于风湿性关节炎和骨关节炎等。
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康泰克
盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏（扑尔敏）
白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明
因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著病例。
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芳基烷酸类
布洛芬ibuprofen
具有较好抗炎、解热、镇痛作用，主要用于 风湿及类风湿性关节炎，也用于一般的发热、 疼痛。因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较 常用。
布洛芬缓释胶囊--芬必得 常用于镇痛。
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选择性cox- 2 抑制药
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痛 ，但不能根除病因。
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅
速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药 NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的
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解热镇痛药分类及代表性药物
•水杨酸类 乙酰水杨酸 •苯 胺 类 对乙酰氨基酚、非那西丁 •有机酸类 吲哚美辛 •芳基烷酸类 布洛芬 •选择性COX-2抑制药 尼美舒利
5. 水杨酸反应
剂量过大时(≥5g)可引起。立即停药，并静滴碳 酸氢钠， 以促进药物排泄。
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苯胺类
对乙酰氨基酚acetaminophen
又称扑热息痛（Paracetamol）
对乙酰氨基酚是非那西汀体内的代谢物，二者具有相似的
药理作用。
1.解热镇痛作用似Aspirin；抗炎抗风湿作用弱，无抗炎应
用价值；
2.为非处方药，是很多感冒药的配伍成分；临床上主要用于
阿斯匹林不能耐受者的解热、 镇痛，是小儿退热的首选药。
3. 剂量过大可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
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有机酸类
吲哚美辛 indomethacin
最强的COX抑制剂之一。具有较强的解热镇痛、消 炎抗风湿作用。
对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似；对关节强直 性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热及其他不易控制的 发热也有效。
物质的敏感性。 3. PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿
和疼痛。
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COX-1和COX-2的特性
生成 功能
COX-1
固有的 生理学： 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 调节外周血管阻力
COX-2
需经诱导 病理学：
一般在正常组织较少 表达，而在炎症部位 呈诱导性表达，是产 生PGE2等炎症介质的 关键酶。
阻遏阿尔茨海默病的发生
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[不良反应]
1. 胃肠道反应 对胃粘膜的直接刺激作用；
机制兴奋延脑CTZ；
抑制PGs对胃粘膜的保护作用。 表现为恶心、呕吐、上腹不适；大剂量可诱发和加
重溃疡及无痛性出血。溃疡病患者禁用。
应餐后服用，选用肠溶阿司匹林片。
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2. 凝血障碍
⑴ 加重出血倾向，延长出血时间。 维生素K可预防 ⑵ 术前一周及临产妇不宜应用
匹林类药物”。 ✓ 为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体
抗炎药（NSAIDs）
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前列腺素（prostaglandin， PG）
前列腺素参与体内多种功能的调节 1. CNS合成和释放PG增多，体温调定点提高，体温升高。 2. PG具有一定的致痛作用，同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛
解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic and anti-inflammatory dru
非甾体抗炎药 前列腺素抑制药 阿司匹林类
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概念
具有解热、镇痛作用 多数有抗炎、抗风湿作用 共同的作用基础 —— 抑制前列腺素的生物合成，又称
前列腺素抑制药 ✓ 由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故称为“阿司
用，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛 缓解，血沉下降，主观感觉良好 对类风湿性关节炎也可迅速镇痛、消炎
是临床风湿和类风湿首选
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风湿与类风湿关节炎
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3．小剂量抗血栓形成
血小板PG合成酶对Aspirin的敏感性比血管壁中
的PG合成酶高
小剂量时（75～100mg/日）主要抑制血小板PG
合成酶→使TXA2生成减少→抗血栓 大剂量时（＞600mg/日）抑制血管壁中的PG合
成酶→使PGI2的生成ห้องสมุดไป่ตู้少→PGI2是TXA2的生理拮 抗剂， PGI2减少，则TXA2相对占优势→ 引起血 栓形成。
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大剂量 Aspirin 血栓形成
膜磷脂 PLA2
花生四烯酸
环氧酶 环内过氧化物
PGI2合成酶 （血管内皮）
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解热镇痛抗炎药的共同作用
1.解热作用：
降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响
2. 镇痛作用 ：
特点： ① 中等程度镇痛，对慢性钝痛（炎性疼痛）止痛
效果较好，对创伤剧痛及平滑肌绞痛无效
② 镇痛不产生欣快感，无成瘾性
③ 镇痛作用的部位在外周
3.抗炎作用：
抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热