药理学阿司匹林 ppt课件
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氧酶)的抑制剂,它可以 抑制COX-2的表达,从而可 以抑制癌细胞增殖、迁移和 血管生成,促进癌细胞的凋 亡,防治癌症。此外,阿司 匹林还有抗血小板粘附和凝 聚,保护内皮细胞的功能, 它可以抑制癌细胞与内皮细 胞的粘附,抑制癌细胞转移。
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▲9临床应用
1.疼痛 2.发热 3.风湿性,类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他
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1.疼痛
2.发热
阿司匹林通过血管扩张 短期内可以起到缓解头 痛的效果,该药对钝痛 的作用优于对锐痛的作 用。故该药可缓解轻度 或中度的钝疼痛,如头 痛、牙痛、 神经痛、肌 肉痛及月经痛。
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▲5药理作用
1.解热镇痛 2.抗炎抗风湿 3.防止血栓形成
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1.解热镇痛
有较强的解热、镇痛作用,能有效降低发热患者的体 温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血 管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热 作用,镇痛主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉 对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺) 的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛 (可能作用于下视丘)的可能性
阿司匹林(解热镇痛药)
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Aspirin
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2
简介
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本, 无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯 仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床 应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、 肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退 热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制 作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心 肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
可以使被细菌致热原升 高的下丘脑体温调节中 枢调定点恢复(降至) 正常水平,故也用于感 冒、流感等退热。该品 仅能缓解症状,不能治 疗引起疼痛、发热的病 因,故需联合用药。
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3.风湿性、类风湿性关节炎
4.防止血栓形成
可使急性风湿热患者于 24~48小时内退热,关节红、 肿、疼痛缓解,血沉缓慢, 症状迅速减轻。由于控制急 性风湿热的疗效迅速而确实, 故可用于鉴别诊断。对类风 湿性关节炎也可以迅速镇痛, 使关节炎症消退,减轻及延 缓关节损伤的发展。
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对老年性中风和老年痴呆服 用阿斯匹林,其知觉度每年 可恢复17%-20%,且不易 再复发。
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7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治
服用阿斯匹林可减少糖 尿病微血管并发症的发 生,这是由于阿斯匹林 具有抗血小板聚集和抗 血栓形成的作用。阿斯 匹林还能刺激胰岛素的 分泌,故有降血糖作用。
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2.抗炎抗风湿
作用较强,作用强度随剂量增大而增强。由于该品作 用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性 反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶 酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关
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3.防止血栓形成
血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性 物质,可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过 程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性,减少了血小板 TXA2的合成,因而可抑制血小板聚集,防止血栓形成。过量则 可引起凝血障碍,延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制 血管内皮细胞中COX活性,减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂,它的合成减少可能促进 血栓形成,故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成,用于预防 心肌梗死
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体内过程
阿司匹林体内过程:口服后,小部分在胃、大部分在 小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。在吸收过程 中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的 酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低, 血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式 迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液,并 可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达 80%~90%.水杨酸经肝药本酶代谢,大部分代谢物与 甘氨酸结合,少部分与葡萄糖醛酸结合后,自肾排泄。
6.防治老年性中风和老年痴呆
临床统计学调查发现, 长期 服用阿司匹林的风湿性关节 炎患者, 其白内障发生率低 于正常人群。 实验研究证实
阿司匹林抑制白内障的机制 为 :(1)抑制晶体蛋白的非酶 性糖基化反应 ;(2)抑制脂质 过氧化反应 ;(3)抑制晶体蛋 白的氨基甲酰化反应 ;(4)抑 制金属离子诱导催化的氧化 反应; (5)降低血糖的作用。
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历史意义
阿司匹林于1893年合成,是最古老的非甾体抗炎药。虽有新的 非甾体类抗炎药物出现,但它仍是最常用的药物之一。阿司匹 林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本,无臭或 微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水 溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用, 证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸 痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治 疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用, 能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、 人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成
低浓度的阿司匹林能影响血 小板的聚集及抗血栓形成, 达到抗凝作用。小剂量的阿 司匹林(50~100mg/d)用 于预防冠状动脉及脑血管血 栓形成,治疗缺血性心脏病、 心肌梗死、冠心病、脑血栓、 人工心脏瓣膜等手术后的血 栓形成以及血栓闭塞性脉管 炎等。
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5.预防白内障
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▲9临床应用
1.疼痛 2.发热 3.风湿性,类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他
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1.疼痛
2.发热
阿司匹林通过血管扩张 短期内可以起到缓解头 痛的效果,该药对钝痛 的作用优于对锐痛的作 用。故该药可缓解轻度 或中度的钝疼痛,如头 痛、牙痛、 神经痛、肌 肉痛及月经痛。
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▲5药理作用
1.解热镇痛 2.抗炎抗风湿 3.防止血栓形成
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1.解热镇痛
有较强的解热、镇痛作用,能有效降低发热患者的体 温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血 管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热 作用,镇痛主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉 对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺) 的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛 (可能作用于下视丘)的可能性
阿司匹林(解热镇痛药)
1
Aspirin
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简介
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本, 无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯 仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床 应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、 肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退 热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制 作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心 肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
可以使被细菌致热原升 高的下丘脑体温调节中 枢调定点恢复(降至) 正常水平,故也用于感 冒、流感等退热。该品 仅能缓解症状,不能治 疗引起疼痛、发热的病 因,故需联合用药。
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3.风湿性、类风湿性关节炎
4.防止血栓形成
可使急性风湿热患者于 24~48小时内退热,关节红、 肿、疼痛缓解,血沉缓慢, 症状迅速减轻。由于控制急 性风湿热的疗效迅速而确实, 故可用于鉴别诊断。对类风 湿性关节炎也可以迅速镇痛, 使关节炎症消退,减轻及延 缓关节损伤的发展。
药理学阿司匹林 ppt课件
对老年性中风和老年痴呆服 用阿斯匹林,其知觉度每年 可恢复17%-20%,且不易 再复发。
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7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治
服用阿斯匹林可减少糖 尿病微血管并发症的发 生,这是由于阿斯匹林 具有抗血小板聚集和抗 血栓形成的作用。阿斯 匹林还能刺激胰岛素的 分泌,故有降血糖作用。
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2.抗炎抗风湿
作用较强,作用强度随剂量增大而增强。由于该品作 用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性 反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶 酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关
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3.防止血栓形成
血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性 物质,可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过 程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性,减少了血小板 TXA2的合成,因而可抑制血小板聚集,防止血栓形成。过量则 可引起凝血障碍,延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制 血管内皮细胞中COX活性,减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂,它的合成减少可能促进 血栓形成,故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成,用于预防 心肌梗死
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体内过程
阿司匹林体内过程:口服后,小部分在胃、大部分在 小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。在吸收过程 中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的 酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低, 血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式 迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液,并 可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达 80%~90%.水杨酸经肝药本酶代谢,大部分代谢物与 甘氨酸结合,少部分与葡萄糖醛酸结合后,自肾排泄。
6.防治老年性中风和老年痴呆
临床统计学调查发现, 长期 服用阿司匹林的风湿性关节 炎患者, 其白内障发生率低 于正常人群。 实验研究证实
阿司匹林抑制白内障的机制 为 :(1)抑制晶体蛋白的非酶 性糖基化反应 ;(2)抑制脂质 过氧化反应 ;(3)抑制晶体蛋 白的氨基甲酰化反应 ;(4)抑 制金属离子诱导催化的氧化 反应; (5)降低血糖的作用。
药理学阿司匹林 ppt课件
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历史意义
阿司匹林于1893年合成,是最古老的非甾体抗炎药。虽有新的 非甾体类抗炎药物出现,但它仍是最常用的药物之一。阿司匹 林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本,无臭或 微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水 溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用, 证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸 痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治 疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用, 能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、 人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成
低浓度的阿司匹林能影响血 小板的聚集及抗血栓形成, 达到抗凝作用。小剂量的阿 司匹林(50~100mg/d)用 于预防冠状动脉及脑血管血 栓形成,治疗缺血性心脏病、 心肌梗死、冠心病、脑血栓、 人工心脏瓣膜等手术后的血 栓形成以及血栓闭塞性脉管 炎等。
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12
5.预防白内障