解热镇痛抗炎药概述
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解热镇痛抗炎药
1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人 B
的体温
D.解热作用受环境温度的影响明 显 E.以上都是
2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是 C
A.兴奋中枢阿片受体
B.抑制痛觉中枢
C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢
二甲弗林
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍， 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过 大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。 洛贝林（山梗菜碱） 1.作用快，弱而短暂
2.对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈 动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
3.用于新生儿窒息和一氧化碳中毒。 4. 安全范围大；不易引起惊厥
（二） 苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用缓和而持久 无明显抗炎抗风湿作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功
能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
（三）吡唑酮类
保泰松
作用特点： 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、 （但不是首选药物）。 较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风。
解热镇痛抗炎药
学习内容和要求
掌握 阿司匹林、对乙酰氨基酚药理作用、作 用机制、临床应用及主要不良反应； 保泰松、羟基保泰松、吲哚美辛、布洛芬等 作用特点及主要不良反应。
一 解热镇痛抗炎药的基本作用
（一） 概 念
• 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛， 而且大多数（苯胺类除外）还有抗炎、抗 风湿作用的药物。 鉴于其化学结构和抗炎作用与糖皮质激素不 同，又称非甾体类抗炎药（NSAIDs）或 阿司匹林药（代表药物为阿司匹林）
药理学之解热镇痛抗炎药护理课件
发生。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
药理学课件解热镇痛抗炎药
过敏反应
皮疹、荨麻疹、瘙 痒、呼吸困难等。
肾损害
血尿、蛋白尿、肾 功能异常等。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
肝损害
黄疸、肝功能异常 等。
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等。
安全性评价方法和标准
01
02
03
04
临床试验
通过随机、双盲、对照等方法 ，评估药物的安全性和有效性
。
药物警戒
监测药物的不良反应和安全性 问题，及时发现和处理潜在风
临床应用价值
解热作用
通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降，而对正常体 温没有影响。
镇痛作用
解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈 疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
抗炎作用
大多数的解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。
02
药物作用机制与靶点
解热镇痛作用机制
抑制前列腺素合成
通过抑制环氧化酶（COX）活性， 减少前列腺素（PG）的合成，从 而发挥解热镇痛作用。
影响中枢神经系统
某些解热镇痛药可通过作用于中 枢神经系统，抑制下丘脑体温调 节中枢，使周围血管扩张、出汗 增多，达到解热作用。
抗炎作用机制
抑制炎症反应
通过抑制炎症反应中的多种炎症介质 和细胞因子的释放，减轻炎症反应和 组织损伤。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类等。
发展历程及现状
发展历程
自19世纪末发现水杨酸类药物具有解热镇痛作用以来，解热 镇痛抗炎药经历了多次发展阶段，从最初的天然药物提取到 后来的合成药物，再到现在的选择性COX-2抑制剂等。
皮疹、荨麻疹、瘙 痒、呼吸困难等。
肾损害
血尿、蛋白尿、肾 功能异常等。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
肝损害
黄疸、肝功能异常 等。
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等。
安全性评价方法和标准
01
02
03
04
临床试验
通过随机、双盲、对照等方法 ，评估药物的安全性和有效性
。
药物警戒
监测药物的不良反应和安全性 问题，及时发现和处理潜在风
临床应用价值
解热作用
通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降，而对正常体 温没有影响。
镇痛作用
解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈 疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
抗炎作用
大多数的解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。
02
药物作用机制与靶点
解热镇痛作用机制
抑制前列腺素合成
通过抑制环氧化酶（COX）活性， 减少前列腺素（PG）的合成，从 而发挥解热镇痛作用。
影响中枢神经系统
某些解热镇痛药可通过作用于中 枢神经系统，抑制下丘脑体温调 节中枢，使周围血管扩张、出汗 增多，达到解热作用。
抗炎作用机制
抑制炎症反应
通过抑制炎症反应中的多种炎症介质 和细胞因子的释放，减轻炎症反应和 组织损伤。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类等。
发展历程及现状
发展历程
自19世纪末发现水杨酸类药物具有解热镇痛作用以来，解热 镇痛抗炎药经历了多次发展阶段，从最初的天然药物提取到 后来的合成药物，再到现在的选择性COX-2抑制剂等。
2024二十章解热镇痛抗炎药
二十章解热镇痛抗炎药•解热镇痛抗炎药概述•解热镇痛抗炎药的药理作用•药物相互作用与不良反应•解热镇痛抗炎药的合理使用•市场上常见解热镇痛抗炎药介绍•患者教育与用药指导解热镇痛抗炎药概述定义与作用机制定义解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，通过抑制体内炎症介质的合成和释放，从而缓解炎症和疼痛。
作用机制主要通过抑制环氧化酶的活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素等炎症介质，从而发挥抗炎、解热和镇痛作用。
药物分类及代表药物药物分类根据化学结构和作用特点，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类等。
代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、吡罗昔康等。
临床应用范围用于各种原因引起的发热，如感冒、流感、肺炎等。
用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛等。
用于治疗各种炎症性疾病，如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
还可用于缓解痛经、痛风、骨折等引起的疼痛和炎症反应。
发热疼痛炎症性疾病其他解热镇痛抗炎药的药理作用机制通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常，从而达到解热效果。
适应症用于感冒、急性上呼吸道感染等引起的发热。
注意事项解热作用只是对症治疗，不能解除病因，需配合其他药物使用。
机制主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
同时也在中枢神经系统发挥作用，抑制痛觉超敏反应，从而达到镇痛效果。
适应症用于头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等各种疼痛。
注意事项对于创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效，需选择其他镇痛药物。
机制01通过抑制炎症反应中的某些环节，如抑制白细胞的聚集、减少缓激肽的形成、抑制血小板的凝集等，从而减轻炎症反应。
适应症02用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。
注意事项03抗炎作用不同于抗生素的抗菌消炎作用，不能替代抗生素使用。
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
制药第十六章解热镇痛抗炎
在某些情况下，可将不同种类 的解热镇痛抗炎药联合使用， 以增强疗效或减少不良反应。 但联合用药需在医生指导下进 行，避免药物相互作用或加重 不良反应。
个体化治疗策略
根据患者情况调整剂量
选择合适的药物剂型
考虑患者的特殊需求
不同患者的疼痛、发热和炎症程度不 同，因此需要根据患者的具体情况调 整药物剂量，以达到最佳治疗效果。
治疗方案设计
一般治疗
对症治疗
联合用药
根据患者的具体症状，选择合 适的解热镇痛抗炎药进行治疗 。对于轻度疼痛、发热和炎症 ，可选用非处方药进行治疗； 对于中度至重度症状，建议在 医生指导下使用处方药。
针对不同症状，采取相应的治 疗措施。如对于头痛患者，可 选用具有镇痛作用的药物；对 于发热患者，可选用具有解热 作用的药物。
药理作用
阿司匹林属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从 而产生抗炎、镇痛、解热作用。
临床应用
阿司匹林广泛用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛、肌肉痛及关节痛等，也可用于感冒和流感 等引起的发热。此外，阿司匹林还可用于防治缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等。
03 药物作用机制与药理作用
解热作用机制
抑制下丘脑体温调节中枢
通过抑制该中枢，使周围血管扩张，血 流量增加，出汗增多，散热增加，从而 起到解热作用。
VS
阻断致热原的作用
某些解热镇痛药可阻断致热原对体温调节 中枢的作用，使体温调定点恢复正常。
镇痛作用机制
要点一
抑制外周炎症组织局部前列腺素 的合成
注意事项
长期使用解热镇痛抗炎药可能会导致肝肾功能损害、胃肠道出血等不良反应；患者应遵医嘱，按时按 量服药，避免过量使用。
药理学课件第十三章解热镇痛抗炎药
孕妇和哺乳期妇女在使用解热镇痛抗炎药时应特别注意，避免对胎儿 和婴儿造成不良影响。如有必要，应在医生指导下用药。
05
解热镇痛抗炎药的药理学 研究进展
新药研发与临床试验
针对新型解热镇痛抗炎药的研究，不断有新药被研发出 来，以满足临床治疗的需求。
在临床试验阶段，研究人员会进行严格的试验，以评估 新药的疗效、安全性及副作用等方面。
并及时处理。
02
常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
药理作用
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生 四烯酸的代谢，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥 解热、镇痛、抗炎和抗风湿的作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、 肌肉痛等，也可用于感冒和流感等退热，预防心肌梗死和 脑卒中等。
药物不良反应监测与防治
解热镇痛抗炎药在发挥治疗作用 的同时，也可能带来一些不良反 应，如胃肠道反应、肝肾损伤等
。
针对这些不良反应，研究人员和 医生需要密切监测患者的用药情 况，及时发现并处理不良反应。
为预防不良反应的发生，医生在 开具处方时应充分考虑患者的病 情、年龄、用药史等因素，合理
选用药物。
01
药理作用
吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生四烯酸的代谢
，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热的作用。
02
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等，也可用于
发热的对症治疗。
03
不良反应
常见的不良反应包括胃肠道不适、过敏反应、出血和肝肾损伤等。
塞来昔布
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，通 过抑制环氧化酶和花生四烯酸的 代谢，减少前列腺素和血栓烷的 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解
05
解热镇痛抗炎药的药理学 研究进展
新药研发与临床试验
针对新型解热镇痛抗炎药的研究，不断有新药被研发出 来，以满足临床治疗的需求。
在临床试验阶段，研究人员会进行严格的试验，以评估 新药的疗效、安全性及副作用等方面。
并及时处理。
02
常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
药理作用
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生 四烯酸的代谢，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥 解热、镇痛、抗炎和抗风湿的作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、 肌肉痛等，也可用于感冒和流感等退热，预防心肌梗死和 脑卒中等。
药物不良反应监测与防治
解热镇痛抗炎药在发挥治疗作用 的同时，也可能带来一些不良反 应，如胃肠道反应、肝肾损伤等
。
针对这些不良反应，研究人员和 医生需要密切监测患者的用药情 况，及时发现并处理不良反应。
为预防不良反应的发生，医生在 开具处方时应充分考虑患者的病 情、年龄、用药史等因素，合理
选用药物。
01
药理作用
吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生四烯酸的代谢
，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热的作用。
02
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等，也可用于
发热的对症治疗。
03
不良反应
常见的不良反应包括胃肠道不适、过敏反应、出血和肝肾损伤等。
塞来昔布
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，通 过抑制环氧化酶和花生四烯酸的 代谢，减少前列腺素和血栓烷的 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解
解热镇痛抗炎药
27
解热镇痛抗炎药仅有中等程度镇痛作用， 对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞 痛效果一般； 对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良 好镇痛效果； 不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应 用。
28
镇痛机制
一般认为，本类药物镇痛作用部位主要在 外周，另外可能还有中枢机制参与。
PGs合成增加
组胺、缓激肽、5-HT等释放 扩张血管、毛细血管通透 性增加，致痛
扩张血管、毛细血管通 透性增加，痛觉增敏
炎症 （红斑、水肿、疼痛等 ）
35
四、不良反应：
NSAIDs引发的药物不良反应占所 有药物不良反应的1/3 。
36
消化道不良反应：所有NSAIDs在治疗 时均有可能发生程度不同的胃肠道反 应。 肾不良反应：如低钠血症、高钾血症、 水肿、氮质血症等。 心血管不良反应：个别敏感患者出现 轻度升高血压等。 另外，还有凝血障碍、过敏反应等， 在后面将会讲到。
46
两药厂生产的阿司匹林肠溶片的生物利用度 不一，在用药量为每日1.8g时，病人的血药浓度 有差别： 南京第二制药厂的阿司匹林为200-230μg/ml， 上海信谊制药厂的阿司匹林为125-165μg/ml。
47
排泄:
从肾脏排泄，尿液pH值对水杨酸盐排泄影 响很大，水杨酸为弱酸性,尿液碱化时药物解 离多,肾小管重吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
12
13
14
多数NSAIDs与AA竞争环氧酶的活性 部位，阿司匹林使环氧酶发生不可 逆变化而抑制酶活性。
15
NSAIDs对环氧酶（COX）的作用机制
第26章 解热镇痛抗炎药
第十九章 解热镇痛抗炎药与抗
痛风药
1
19:10
解热镇痛抗炎药概述 • 解热镇痛抗炎药(antipyretic analgesic)为一类具有解热、镇痛药理 作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用 的药物。 • 为了与肾上腺皮质激素及其衍生物抗炎 药区别，又称为非甾体抗炎药（ nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）
• 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成，易促 进血小板聚集和血栓形成。
18
19:10
TXA2
a
Plt 聚集 收缩血管
PGIb2 a Plt
抑制Plt聚集 扩张血管 b 血管内皮细胞
19 19:10
[不良反应]
1．胃肠道反应
• 上腹不适，恶心、呕吐及厌食较常见。 • 大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血口 服或诱发加重溃疡发作。 • 因直接刺激胃粘膜和抑制PGs合成而引起。 • 米索前列醇
30
19:10
• 抗痛风药通过抑制尿酸合成或促进尿酸排 泄而发挥作用
• 痛风急性发作主要采用秋水仙碱和NSAIDs ，慢性痛风常用丙磺舒和别嘌醇等。
31
19:10
秋水仙碱（colchicine）
• 对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。
• 对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节 炎无作用。 • 对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响， 其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润， 降低尿酸在关节沉积。
冷热刺激
下丘脑前部视前区温度敏感神经元
信号传入
影响体温调节中枢
冷刺激 热刺激
产热散热 保持体温恒定
产热散热
6
19:10
致热原与发热
ห้องสมุดไป่ตู้感染原和细菌内毒素等外源性致热源
痛风药
1
19:10
解热镇痛抗炎药概述 • 解热镇痛抗炎药(antipyretic analgesic)为一类具有解热、镇痛药理 作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用 的药物。 • 为了与肾上腺皮质激素及其衍生物抗炎 药区别，又称为非甾体抗炎药（ nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）
• 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成，易促 进血小板聚集和血栓形成。
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TXA2
a
Plt 聚集 收缩血管
PGIb2 a Plt
抑制Plt聚集 扩张血管 b 血管内皮细胞
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[不良反应]
1．胃肠道反应
• 上腹不适，恶心、呕吐及厌食较常见。 • 大剂量长期服用，可致胃溃疡或胃出血口 服或诱发加重溃疡发作。 • 因直接刺激胃粘膜和抑制PGs合成而引起。 • 米索前列醇
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• 抗痛风药通过抑制尿酸合成或促进尿酸排 泄而发挥作用
• 痛风急性发作主要采用秋水仙碱和NSAIDs ，慢性痛风常用丙磺舒和别嘌醇等。
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秋水仙碱（colchicine）
• 对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。
• 对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节 炎无作用。 • 对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响， 其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润， 降低尿酸在关节沉积。
冷热刺激
下丘脑前部视前区温度敏感神经元
信号传入
影响体温调节中枢
冷刺激 热刺激
产热散热 保持体温恒定
产热散热
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致热原与发热
ห้องสมุดไป่ตู้感染原和细菌内毒素等外源性致热源
2024版年度解热镇痛抗炎药
有胃肠道疾病的患者应慎用，孕妇和哺乳期妇女 禁用。
2024/2/3
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其他类别药物
2024/2/3
糖皮质激素类药物
01
具有强大的抗炎作用，但长期使用可能导致多种副作用，如免
疫抑制、骨质疏松等。
吲哚美辛类药物
02
通过抑制前列腺素的合成，发挥解热镇痛作用，但可能引起胃
肠道反应和肝肾功能损害。
氨基比林类药物
17
个体化治疗方案制定
1 2
根据患者病情
针对患者的具体病情，如发热程度、疼痛部位和 性质等，选择合适的解热镇痛抗炎药。
考虑患者个体差异 患者的年龄、性别、体质等因素会影响药物在体 内的代谢和排泄，因此需制定个体化的治疗方案。
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调整用药剂量和时间 根据患者的治疗反应和耐受性，适时调整用药剂 量和给药时间，以达到最佳治疗效果。
用于感冒和流感引起的发热。
注意事项
长期大量使用可能对肝肾功能造 成损害，严重肝肾功能不全者禁
用。
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13
布洛芬类药物
作用机制
通过抑制环氧化酶的活性，减少前列腺素的合成， 从而产生镇痛、抗炎作用。
临床应用
用于治疗各种轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、 牙痛等，也可用于缓解月经痛和肌肉痛。
注意事项
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2024/2/3
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联合用药及注意事项
2024/2/3
联合用药
解热镇痛抗炎药可与其他药物联合使用，如与抗生素联合用于 治疗感染性疾病，与镇静药联合用于缓解疼痛等。
注意事项
联合用药时需注意药物之间的相互作用，避免不良反应的发生； 同时需关注患者的用药依从性，确保治疗效果。
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其他类别药物
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糖皮质激素类药物
01
具有强大的抗炎作用，但长期使用可能导致多种副作用，如免
疫抑制、骨质疏松等。
吲哚美辛类药物
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通过抑制前列腺素的合成，发挥解热镇痛作用，但可能引起胃
肠道反应和肝肾功能损害。
氨基比林类药物
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个体化治疗方案制定
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根据患者病情
针对患者的具体病情，如发热程度、疼痛部位和 性质等，选择合适的解热镇痛抗炎药。
考虑患者个体差异 患者的年龄、性别、体质等因素会影响药物在体 内的代谢和排泄，因此需制定个体化的治疗方案。
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调整用药剂量和时间 根据患者的治疗反应和耐受性，适时调整用药剂 量和给药时间，以达到最佳治疗效果。
用于感冒和流感引起的发热。
注意事项
长期大量使用可能对肝肾功能造 成损害，严重肝肾功能不全者禁
用。
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布洛芬类药物
作用机制
通过抑制环氧化酶的活性，减少前列腺素的合成， 从而产生镇痛、抗炎作用。
临床应用
用于治疗各种轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、 牙痛等，也可用于缓解月经痛和肌肉痛。
注意事项
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联合用药及注意事项
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联合用药
解热镇痛抗炎药可与其他药物联合使用，如与抗生素联合用于 治疗感染性疾病，与镇静药联合用于缓解疼痛等。
注意事项
联合用药时需注意药物之间的相互作用，避免不良反应的发生； 同时需关注患者的用药依从性，确保治疗效果。
第20章 解热镇痛抗炎药
第一节 概述
第一节 概述
一、NSAIDs的药理作用与机制 （2）疼痛和镇痛机制:
第一节 概述
一、NSAIDs的药理作用与机制
3.抗炎和抗风湿作用 （1）除苯胺类(对乙酰氨基酚)外，其他药均
可有效控制风湿和类风湿性关节炎。 （2） NSAIDs可抑制体内环 PLA2 花生四烯酸 环氧酶 环内过氧化物
(一) 大剂量 aspirin 血栓形成
PGI2呈动态平衡TXA2
PGI2合成酶
（血管内皮）
TXA2合成酶
（血小板）
(一) 小剂量 aspirin 抗血栓 形成
PGI2 扩张血管、 抑制血小 板聚集， 抗凝
PGF2 收缩血管 收缩支气 管
PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管
第四节 选择性环氧酶-2抑制药 --- 塞来昔布、罗非昔布和尼美舒利 特点：
(1)对环氧酶(COX-2)具有选择性抑制作用 消化道反应发生率低， →因而其抗炎作用强 但心血管疾病发生的 危险性增高。 (2)不抑制环加氧酶(COX-1)→副作用小 (3)适应证：风湿、类风湿性关节炎等。 (4)目前临床用的不多，有质疑。
谢的各个环节发挥抗炎作用。
环氧酶(COX) 作用类型的比较
COX-1（结构型） COX-2（诱导型） 生成 功能 固有的，存在于正 诱导产生，存在于受 常组织中 损伤
稳定细胞膜，保护 具有强烈的致炎、致 胃肠、调节血小板 痛作用。物理、化学、 聚集、外周血管阻 生物、细胞因子（IL力、肾血流分布等。 1、 IL-6、 IL-8）； TNF；ICAM-1诱导表达 被抑制后 不良反应 治疗作用
林，APC）,可用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、
首选 （2）大剂量能迅速缓解关节炎症状（24-48h),可做为 急性风湿热的鉴别诊断依据。抗风湿最好用至最 大耐受量，一般成人3-5g/日，分4次于饭后服用。 关节痛、肌肉痛等慢性钝痛。
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苯胺类代表药物
• 是非那西汀的体内代谢产物 • 解热镇痛作用缓和持久；无抗风湿及 抗血栓作用 • 临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉 痛等 • 现常用感冒药(康必得等)的主要成分。
吡唑酮类代表药物
• 风湿性和类风湿性关节炎，强直性 脊柱炎，急性痛风 • 胃肠反应较轻，但有水肿、过敏、 粒细胞缺乏和肝肾损伤
NSAIDs常见不良反应
• 消化道不良反应：所有NSAIDs在治疗时均有可能发 生程度不同的胃肠道反应
• 肾不良反应：如低钠血症、高钾血症、水肿、氮质血
症等 • 心血管不良反应：个别敏感患者出现轻度升高血压等 • 另外，还有凝血障碍、过敏反应等
解热镇痛抗炎药分类及代表药物
• 水杨酸类：阿斯匹林
• 苯胺类 ： 对乙酰氨基酚 • 吡唑酮类：羟基保泰松
解热镇痛抗炎药
• 是一类化学结构不同、但都可抑制体内前列腺 素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作 用的药物
• 由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素抗炎 药区别，又称为非甾体抗炎药(NSAIDs) • 这类药物广泛临应于床用，地位较为重要
前列腺素的合成
关于环氧化酶COX
• COX-1： 固有型，存在于体内大多组织和细胞，如 血管、胃肠粘膜、血小板、肾脏等，参与保护消化
吲哚基和茚基类代表药物
• 抗最强的PG合成酶抑制剂之一，具有显 著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用 • 炎活性比可的松强5倍,比保泰松强2.5倍
• 其药理作用不是对抗5-羟色胺，而是抑 制前列腺素的合成
• 具有较强的酸性，对胃肠道的刺激较大， 对肝功能和造血系统也有影响
芳基乙酸类代表药物
• 抗炎、解热和镇痛
1899年：德国拜耳公司合成了乙酰水杨酸
1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs产生减少。随后相继 推出了丙酸类、苯乙酸类、昔康类，不同剂型的开发也相继进 行 1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生， 塞来昔布、罗非昔布上市销售 2004年9月：因患者服用选择性COX-2抑制剂导致心血管疾病导致万络 （罗非昔布）退市
• 镇痛作用的强度为中等，且主要在外周起效，无中 枢阿片类镇痛剂的成瘾性，主要用于慢性钝痛，如 牙痛关节痛等 • 抗炎作用通过减少炎症介质PG的合成和释放来实现， 并不针对病因，用药时配合对因治疗 • NSAIDs多数具有不同程度的胃肠道副反应，根据临 床需要个性化选择
烯醇类代表药物
• 口服吸收完全 • 对风湿性与类风湿性关节炎的疗效与 阿斯匹林、吲哚美辛和萘普生相当
• 用药剂量小，作用时间长
• 不良反应小，患者耐受性良好
常用解热镇痛抗炎药的比较
阿司匹林 对乙酰氨基酚 解热作用 ++++ ++++ ++++
类风湿性关节 炎，发热、慢 性钝痛 ，风湿 热、脑血栓 胃肠道反应， 凝血障碍等
• 吲哚基和茚基乙酸类： 吲哚美辛
• 芳基乙酸类： 双氯芬酸 • 芳基丙酸类：布洛芬
• 烯醇类： 吡罗昔康
• 其他：尼美舒利
水杨酸类代表药物
• 为不可逆环氧化酶抑制剂 • 用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关 节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等 • 抑制血小板中血栓素A2的合成，具有强效 的抑制血小板凝集作用；用于心血管系统 疾病的预防和治疗 • 胃粘膜刺激，甚至诱发胃和十二指肠溃疡
• 镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍
• 解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍 • 主要用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎、骨 关节炎、头痛、牙痛、神经痛等
• 副作用小
芳基丙酸类代表药物
• 抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强 • 解热镇痛活性是阿司匹林的16-32倍 • 用于治疗风湿性及类风湿性、骨关节炎、 强直性脊椎炎、神经炎、红斑狼疮、咽 炎、喉炎及支气管炎等 • 胃肠副作用少，患者乐于服用
NSAIDs的药理作用-抑制血小板聚集
• NSAIDs抑制PG合成的同时，可使血栓烷A2（TX A2 ）合成减少 • TX A2 是血小板释放和聚集的诱导剂，它的减少 可使血小板受抑制，血栓不易形成。 • 大剂量时，血小板不易聚集，可引起消化道出血
NSAIDs的发展历史
1763年：Stone描述柳皮浸出液治疗发热和间日疟 1860年：分布等。 • COX-2： 诱导型，各种炎性刺激均可诱导组织表达 COX-2，增加PGs的合成。
前列腺素的作用
• PGs 具有一定的致痛作用，同时还具有显著地 提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性 • PGs 参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加， 引起局部充血、水肿和疼痛 • PGs 合成和释放的增多，导致体温调定点的提 高，体温升高
NSAIDs的药理作用-解热
• 主要通过作用于环氧酶而抑制前列腺素的合成和释放， 达到解热作用 • 特点：降低发热者体温，对体温正常者无影响（与氯 丙嗉不同）
• 途径：解热药物通过抑制前列腺素合成酶→前列腺素 合成 减少→使机体体温调定点下移→增加机体的散热 反应，减少产热反应→恢复正常体温
NSAIDs的药理作用-镇痛
NSAIDs镇痛作用与吗啡的比较
NSAIDs 机制 抑制COX 减少PGs产生 应用程度 中等 炎性疼痛 成瘾性 无 吗啡 激动中枢阿片受体 减少P物质释放 急性钝痛 晚期癌痛 有
NSAIDs的药理作用-抗炎
• 炎症发生与致炎介质有关，包括组胺、缓激肽以 及PGs等，PG具有增加血管通透性，趋化中性粒 细胞等作用 • NSAIDs通过抑制PG合成达到抗炎目的 • 尽管NSAIDs对控制炎症有效，但不是对因治疗， 不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生
• 组织受损或发炎时，局部组织会产生致痛物质，如： 前列腺素、白细胞介素、激肽、组胺等 • 前列腺素能传导疼痛感觉，并提高机体对致痛物质 的敏感性 • NSAIDs通过抑制前列腺素的合成来实现镇痛 • 作用主要在外周，对持续性钝痛有效，如头痛、牙 痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞 痛无效
保泰松 +
吲哚美辛 +++
++ ++ 解热镇痛
镇痛作用
抗炎/风湿 临床应用
+
+++
急性风湿性及 类风湿性关节 炎、强直性脊 柱炎
++++
++++
其他药不能耐 受或疗效不显 著者，癌性发 热
不良反应
较少，大剂量 可使肝肾受损
不良反应较多， 胃较多，限制 已少用 了广泛使用
小结
• 解热镇痛抗炎药的共同基础是通过抑制环氧化酶而 减少前列腺素的合成