解热镇痛抗炎药 PPT课件
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NSAIDs临床运用机制与抑制COX-2有关。 传统的NSAIDs为非选择性的COX抑制 药，抑制COX-1常涉及临床常见的不良 反应。 近年来选择性cox-2抑制药相继出现 eg：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布： 主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎 不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用 罗非昔布： 主治骨关节炎
羟基保泰松：无排尿酸作用及胃肠反应较轻
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
❖最强的PG合成酶抑制药之一 ❖解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹 林强 ，对炎性疼痛有明显的镇痛效 果。
临床应用:
❖不良反应较多，一般不做常用解 热镇痛药用
❖急性风湿性及类风湿性关节炎 ❖关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎 ❖对急性痛风也有效 ❖癌性发热及其他不易控制的发热
保泰松
药理作用及机制: •抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 •抑制PG生物合成
临床应用: •风湿性、类风湿性关节炎 •强直性脊柱炎 •急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用 药 胃肠反应: 溃疡病患者禁用 水钠潴留: 高血压、心衰患者禁用 过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减 少、再障等 肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
吡罗昔康
口服吸收完全 半衰期长，每日服用一次即可 对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿 司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良 好。 优点：胃肠反应较轻，易耐受
美洛昔康
为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可 致消化道出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择 性高。
选择性COX-2抑制剂
◆胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率
◆ 凝血障碍：久服能延长出血时间，引起低凝血
酶症，可用维生素K防治。
◆严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及Vk缺 乏者禁用，手术前一周停用
过敏反应: 荨麻疹
血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘： 肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
一、药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
❖常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用
临床应用：配成复方 （1）感冒发热 （2）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、
牙痛、关节痛、痛经等
❖大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用
临床应用：风湿/类风湿性关节炎 治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。
2.影响血小板功能----防止血栓形成：
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
水杨酸反应：剂量≥5g/d
水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出碳酸氢钠静脉滴注
瑞夷(Reye)综合征：
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，宜慎用 可用对乙酰氨基酚代替
除胃肠道反应较轻外，其他不良反应与 NSAIDs相似。
尼美舒利 主治风湿性关节炎、骨关节炎、慢性钝痛
胃肠道不良反应少而轻。
解热镇痛药物的配伍禁忌
常配成复方应用：加强其作用，减少不 良反应。
复方中除含乙酰水杨酸、对乙酰氨基酸、 非那西丁或氨基比林外，还含有苯巴比 妥或咖啡因，有的还含有缓解感冒症状 的药物如扑尔敏、麻黄碱等。当咖啡因 增加到50～60mg时可增强解热镇痛药的 作用。
小剂量（50～100mg）：预防血栓形成 大剂量：促进血栓形成
机制：小剂量：抑制血小板环氧酶, (抗凝)
大剂量：抑制血管壁PG合成酶，（促聚集 临床应用：小剂量
⑴ 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） ⑵ 一过性脑缺血，防止脑血栓形成
不良反应
◆ 短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗 则不良反应多且严重
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、
镇痛，而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一、分 类
水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类：对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：保泰松等 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等
二、NSAIDs的作用机制
抑制体内环氧化酶（COX）活性， 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物合成
对致痛物质 的敏感性提高
疼痛
抗炎、抗风湿作用：
对控制风湿、类风湿性关节炎的
症状有肯定的疗效——仅对症治疗
苯胺类几乎无抗炎作用
抗血小板聚集作用：
血小板聚集是血栓形成的因素之一，解 热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用 于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病。
阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)
阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上 三大经典药物。 口服易吸收,主要在小肠吸收 分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘 碱化尿液，加速其排泄
不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常 造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障 过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童 精神失常 溃疡病 癫痫、帕金森病 肾病 “阿司匹林哮喘”者禁用
布洛芬（异丁苯丙酸）
口服吸收迅速 有效的PG合成酶抑制药：抗炎抗风湿、解热 及镇痛作用 临床应用：风湿性和类风湿性关节炎、骨关 节炎及急性痛风。对三叉神经痛、头痛也有 较好的疗效。（疗效并不由于阿司匹林） 优点：胃肠反应较轻，易耐受
三、NSAIDs的药理作用
解热作用:
可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常
对正常人体温无影响
镇痛作用：
中等程度镇痛 抑制PG合成产生作用
对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效
无致欣快感和成瘾性
炎症疼痛
组织损伤或炎症
释放致痛物质
(-)
（eg:缓激肽、组胺、PGs） NSAIDs
痛觉感受器
解热镇痛药物的配伍禁忌
配伍例子： 复方阿司匹林片(APC)：阿司匹林（aspirin）、 非那西丁（phenacetin）、咖啡因（coffine） 复方扑尔敏片：APC加扑尔敏 速效感冒胶囊：扑热息痛，咖啡因，人工牛黄 去痛片(索密痛)：非那西丁，氨基比林，咖啡因， 苯巴比妥 安痛定注射液 ：氨基比林，安替比林，巴比妥
复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强，无明显抗炎作用 抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血 临床应用： 常用于感冒发热、小儿退热首选
神经痛、肌肉痛等各种慢性疼痛：
不良反应：过敏反应：皮疹、药热及粒细胞减少 等，急性中毒可致肝坏死
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布： 主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎 不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用 罗非昔布： 主治骨关节炎
羟基保泰松：无排尿酸作用及胃肠反应较轻
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
❖最强的PG合成酶抑制药之一 ❖解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹 林强 ，对炎性疼痛有明显的镇痛效 果。
临床应用:
❖不良反应较多，一般不做常用解 热镇痛药用
❖急性风湿性及类风湿性关节炎 ❖关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎 ❖对急性痛风也有效 ❖癌性发热及其他不易控制的发热
保泰松
药理作用及机制: •抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 •抑制PG生物合成
临床应用: •风湿性、类风湿性关节炎 •强直性脊柱炎 •急性痛风：促进尿酸排泄
不良反应
毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用 药 胃肠反应: 溃疡病患者禁用 水钠潴留: 高血压、心衰患者禁用 过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减 少、再障等 肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
吡罗昔康
口服吸收完全 半衰期长，每日服用一次即可 对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿 司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良 好。 优点：胃肠反应较轻，易耐受
美洛昔康
为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可 致消化道出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择 性高。
选择性COX-2抑制剂
◆胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率
◆ 凝血障碍：久服能延长出血时间，引起低凝血
酶症，可用维生素K防治。
◆严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及Vk缺 乏者禁用，手术前一周停用
过敏反应: 荨麻疹
血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘： 肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
一、药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
❖常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用
临床应用：配成复方 （1）感冒发热 （2）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、
牙痛、关节痛、痛经等
❖大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用
临床应用：风湿/类风湿性关节炎 治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。
2.影响血小板功能----防止血栓形成：
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
水杨酸反应：剂量≥5g/d
水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出碳酸氢钠静脉滴注
瑞夷(Reye)综合征：
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，宜慎用 可用对乙酰氨基酚代替
除胃肠道反应较轻外，其他不良反应与 NSAIDs相似。
尼美舒利 主治风湿性关节炎、骨关节炎、慢性钝痛
胃肠道不良反应少而轻。
解热镇痛药物的配伍禁忌
常配成复方应用：加强其作用，减少不 良反应。
复方中除含乙酰水杨酸、对乙酰氨基酸、 非那西丁或氨基比林外，还含有苯巴比 妥或咖啡因，有的还含有缓解感冒症状 的药物如扑尔敏、麻黄碱等。当咖啡因 增加到50～60mg时可增强解热镇痛药的 作用。
小剂量（50～100mg）：预防血栓形成 大剂量：促进血栓形成
机制：小剂量：抑制血小板环氧酶, (抗凝)
大剂量：抑制血管壁PG合成酶，（促聚集 临床应用：小剂量
⑴ 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） ⑵ 一过性脑缺血，防止脑血栓形成
不良反应
◆ 短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗 则不良反应多且严重
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、
镇痛，而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一、分 类
水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类：对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：保泰松等 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等
二、NSAIDs的作用机制
抑制体内环氧化酶（COX）活性， 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物合成
对致痛物质 的敏感性提高
疼痛
抗炎、抗风湿作用：
对控制风湿、类风湿性关节炎的
症状有肯定的疗效——仅对症治疗
苯胺类几乎无抗炎作用
抗血小板聚集作用：
血小板聚集是血栓形成的因素之一，解 热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用 于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病。
阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)
阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上 三大经典药物。 口服易吸收,主要在小肠吸收 分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘 碱化尿液，加速其排泄
不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常 造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障 过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童 精神失常 溃疡病 癫痫、帕金森病 肾病 “阿司匹林哮喘”者禁用
布洛芬（异丁苯丙酸）
口服吸收迅速 有效的PG合成酶抑制药：抗炎抗风湿、解热 及镇痛作用 临床应用：风湿性和类风湿性关节炎、骨关 节炎及急性痛风。对三叉神经痛、头痛也有 较好的疗效。（疗效并不由于阿司匹林） 优点：胃肠反应较轻，易耐受
三、NSAIDs的药理作用
解热作用:
可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常
对正常人体温无影响
镇痛作用：
中等程度镇痛 抑制PG合成产生作用
对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效
无致欣快感和成瘾性
炎症疼痛
组织损伤或炎症
释放致痛物质
(-)
（eg:缓激肽、组胺、PGs） NSAIDs
痛觉感受器
解热镇痛药物的配伍禁忌
配伍例子： 复方阿司匹林片(APC)：阿司匹林（aspirin）、 非那西丁（phenacetin）、咖啡因（coffine） 复方扑尔敏片：APC加扑尔敏 速效感冒胶囊：扑热息痛，咖啡因，人工牛黄 去痛片(索密痛)：非那西丁，氨基比林，咖啡因， 苯巴比妥 安痛定注射液 ：氨基比林，安替比林，巴比妥
复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强，无明显抗炎作用 抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血 临床应用： 常用于感冒发热、小儿退热首选
神经痛、肌肉痛等各种慢性疼痛：
不良反应：过敏反应：皮疹、药热及粒细胞减少 等，急性中毒可致肝坏死