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表1 病患基本情况
原发病名称 病毒性脑炎 流行性乙型脑炎 化脓性脑膜炎 重症肺炎 中毒性菌痢 败血症 暴发性心肌炎 暴发性肝炎 洛赛克治疗组( n = 38) 3 5 5 9 6 7 2 1 西咪替丁治疗组( n = 38 ) 4 4 6 8 7 5 2 2
临床研究
表2 用药后效果比较
组别 洛赛克组 西咪替丁组 例数 38 38 显效 32(84.12) 26(68.14) 有效 6(15.18) 8(21.11) 无效 0(0) 4(10.15)
洛赛克组
30
1
11
18
40
西咪替丁组 30
0
5
25
16.17
晚期胃癌、肝癌并上消化道出血具有预定的止血作用, 较西咪替丁具有明显优势( P < 0. 05) , 且副作用 小。洛赛克系 晚期肝癌、胃癌并上消化道出血的首选药物。
临床研究
十二指肠球部溃疡患者常用洛赛克治疗的疗效及安全性分析 两组患者治疗效果比较
31
1(3.2%)
0(0.00%)
3(9.7%)
1(3.2%)
4(12.9%)
1(3.2%)
临床研究
研究结果显示,洛赛克治疗十二指肠球部溃疡效果明显, 总要效率高达91.67%,复发率低,且无严重不良反应。是 临床治疗十二指肠球部溃疡较为理想的方法。
作用机制比较
洛赛克与泰胃美
泰胃美
洛赛克
阻断胃壁上的H2受体,对 基础胃酸分泌的抑制作 用最强。对以基础胃酸 分泌为主的夜间胃酸分 泌有良好的抑制作用
用于治疗十二指肠溃疡、 胃溃疡、反流性食管炎、 应激性溃疡及卓一艾氏 (Zollinger—Ellison) 综合征。
禁忌症与不良反应的比较
洛赛克
洛赛克与泰胃美
泰胃美 对西咪替丁过敏者
对奥Baidu Nhomakorabea拉唑过敏者
禁忌症
较常见发生率在1-5% 的不良反应有腹泻,乏力、 头晕、嗜睡、头痛和皮疹 不良反应 本品有轻度抗雄性激素作 用.用药剂量较大(每日 在1.6g以上)可引起男性 乳房发育、女性溢乳、性 欲减退、阳痿、精子计数 减少,停药后消失。少见 (>1/100)本品可通过 血一脑屏障.具有一定的 神经毒性使用H2受体阻滞 剂极罕见出现心动过 洛赛克(奥美拉唑)与泰胃美(西咪替丁)不良反应比较 缓.心动过速和心脏阻 滞 。 临床试验表明,最常见的 是头痛和胃肠道症状如: 腹泻、恶心、便秘,发生 率在1-3%; 少见(>1/100)全身症 状:头痛
①H2受体阻断药 ③胃壁细胞H+泵抑制药 ⒊粘膜保护药 ⒋抗幽门螺菌药 ②M胆碱受体阻断药 ④胃泌素受体阻断药
抗酸药为弱碱性物质,用于直接中 和胃内的胃酸,但不能调节胃酸的 分泌,有些甚至可能造成反跳性的 胃酸分泌增加,所以不,并且具有 各自不良反应,不作为消化性溃疡 的首选药,很多情况下我们更倾向 于采用调节胃酸的分泌来达到治疗 效果。
本次研究结果表明, 在危重病儿中应用洛赛克治疗应 激性溃疡疗效显著, 且不良反应少, 值得临床推广。
国内已有学者在乙脑患儿中短期静脉使用洛赛克, 认 为是安全的, 且对应激性溃疡治疗及预防效果优于西 咪替丁。
临床研究
洛赛克与西咪替丁治疗晚期肿瘤并上消化道出血疗效观察
组别 例数 痊愈 有效 无效 总有效率 (% )
临床研究
本组资料研究结果表明, 两组患者的溃疡愈合情况 经统计学分析, 差异有显著性两组患者的症状缓解 情况经统计学比较分析, 差异有显著性。 洛赛克对上腹部疼痛和十二指肠溃疡的愈合都有明 显的疗效, 且不良反应小, 值得临床推广。
临床研究
洛赛克与西咪替丁治疗消化性溃疡并出血的疗效对比观察
两组治疗结果对比
K+ ClK+ K+ Cl-
质子泵 cAMP通道 H+-K+ ATP酶
组胺
前列腺素
H2
EP3
壁细胞
H+
pH7.3
H+
胃腔
pH0.8
洛赛克临床应用和优势
临床应用
返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、 幽门螺杆菌感染
药品优势
比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不 良反应少。 自1997年,销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居 首位 动物实验证明:奥美拉唑对阿司匹林、乙醇等应 激所致的胃黏膜损伤有预防和保护作用,同时有 抗幽门螺杆菌的作用
O 进一步结构改造 N Picoprazole 不 妨 碍 I摄 取 S
N N H
进一步衍生化 Omeprazole
化学稳定性差
消化性溃疡病因
攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
二者平衡失调所致
消化性溃疡病因
H.Pylori
胃 蛋 白 酶
。 洛赛克
用法用量
生物利用度
口服易吸收,单次用药的生物利用度为35%,反复用 药的生物利用度可达60%。1~3小时到达峰值。同时 进食不会影响吸收。
用法
整片吞服,至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或 压碎,可将其分散于水或微酸液体中(如:果汁), 分散液必须在30分钟内服用。
用法用量
口服。成人,一次1片,一 日1次(每24小时),必 要时可加服1片,用温开水 送服。该药品必须整片吞 服,不可咀嚼或压碎,更 不可将该药品压碎于食物 中服用。如吞咽该药品困 难,可将其分散于水或果 汁中,在30分钟内服用。
98. 0
临床研究
洛赛克治疗十二指肠溃疡的临床分析
表1 两组患者临床疗效比较分析 组别 例数 痊愈 有效 无效 总有效率 (% )
雷尼替丁组
洛赛克组
50
50
42
46
5
3
3
1
94.1 0
98.1 0
组别 雷尼替丁组 洛赛克组
表2 两组患者症状愈合情况比较分析(例, % ) 例数 上腹部疼痛 3 d缓解率 1 周缓解率 50 50 48 47 15( 31.25 ) 39( 82. 98 ) 26( 54. 17) 46( 97. 87)
药物相互作用
应避免与酮康唑或伊曲康 唑合用。与其它抗酸药合 用无相互作用。临床对照 研究证实,其与非甾体类 抗炎药(吡罗昔康、双氯 酚酸、萘普生)或茶碱、 咖啡因、奎尼丁、利多卡 因、普萘洛尔、美托洛尔、 乙醇或阿莫西林均无相互 作用
Thank you !
胃部的壁细胞底-边膜
组胺受体
(H2-R)
乙酰胆碱受体
(Ach-R)
胃泌素受体
(G-R)
胃酸分泌机制
第二信使cAMP或Ca2+增加 介导 刺激向细胞内传递
质子泵抑制剂
激活胃质子泵(H+/K+-ATP酶)发挥作用 H+与 K+交换, H+从胞内泵向胃腔
与Cl-结合 HCl(胃酸的主要成份)
H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成, 负责转运H+,药物与α亚单位结合,酶 活性降低,抑制H+分泌。 乙酰胆碱 M 胃泌激素 CCK2
药物相互作用的比较
洛赛克
洛赛克与泰胃美
泰胃美 1 与普萘洛尔合用时,可使后 者血药浓度升高,休息时心率减 慢;与苯妥英钠合用时,可使后 者的血药浓度升高,可能导致苯 妥英钠中毒。 2 本品与环孢素合用时,可使 后者的血药浓度增加; 3 本品与吗氯贝胺合用时,可 使后者的血药浓度增加; 4 本品与阿司匹林合用时,可 使阿司匹林的溶解度增高,吸收 增加,作用增强; 5 本品与美沙酮合用时,可增 加后者的血药浓度,有致过量的 危险; 6 本品与他克林合用时,可增 加后者的血药浓度,有致过量的 危险;
H+-K+-ATP酶是由α和β 亚单位组成,负责转 运H+,药物与α亚单位 结合,酶活性降低, 抑制H+分泌。
洛赛克(奥美拉唑)与泰胃美(西咪替丁)作用机制比较
胃部的壁细胞底-边膜
H2受体拮抗剂 组胺受体
(H2-R)
乙酰胆碱受体
(Ach-R)
胃泌素受体
(G-R)
第二信使cAMP或Ca2+增加 介导 刺激向细胞内传递 激活胃质子泵(H+/K+-ATP酶)发挥作用 H+与 K+交换, H+从胞内泵向胃腔 与Cl-结合 HCl(胃酸的主要成份)
用量
禁忌症和注意事项
①对本品过敏者禁用。 ②严重肝肾功能不全者慎用。 ③[4]疑有胃癌的患者,在使用奥 美拉唑的时候要慎用,避免药物 对症状的减轻造成延误、误治, 导致胃癌继续发展。
禁忌症
用药注意
用药注意:1.与法华林、地西泮、 苯妥英钠等合用可使上述药物体 内代谢减慢。2.长期服用者,应 定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
组别
对照组 观察组
例数
31 31
痊愈
10(27.78%) 13(36.11%)
好转
无效
总有效率
29(80.56%) 33(91.67%)
19(52.78%) 7(19.44%) 20(55.56%) 3(8.33%)
两组患者1年内复发率比较
组别 例数 6个月内复发 12个月内复发 合计
对照组
观察组
31
质子泵抑制剂
适应症比较
洛赛克
洛赛克与泰胃美
泰胃美
国内适应症
治疗十二指肠溃疡、胃溃 疡和反流性食管炎;用于 卓-艾氏综合征的治疗;与 抗生素联合用药,治疗感 染幽门螺杆菌的十二指肠 溃疡;治疗非甾体类抗炎 药相关的消化性溃疡和胃 十二指肠糜烂;预防非甾 体类抗炎药引起的消化性 溃疡、胃十二指肠糜烂或 消化不良症状;亦用于慢 性复发性消化性溃疡和反 流性食管炎的维持治疗; 用于胃-食管反流病的烧心 感和反流的对症治疗;
组别 例数 痊愈 有效 无效 总有效率 (% ) 100 64.7
洛赛克组 西咪替丁 组
17 17
6 2
11 9
0 6
洛赛克对基础胃酸和胃酸促分泌素等引起的胃酸分泌均有抑制作用, 起效迅速,作用强而持久,可昼夜24h完全抑酸。较西咪替丁时间 短、止血快。
临床研究
洛赛克和西咪替丁治疗危重儿应激性溃疡的疗效对比
乙 醇
碳 酸 氢 盐
攻击因子
NSAIDS
防御因子
消化性溃疡病因
发病部位:胃和十二指肠暴露于胃酸和胃蛋白酶的粘膜部位。
发病原因:
1.胃酸分泌过多
2.非甾体抗炎药——前列腺素 ——黏膜保护机制破坏 3.幽门螺杆菌感染——破坏了黏膜——对胃酸侵蚀的抵抗力 胃酸的分泌量
抗消化性溃疡药分类
⒈抗酸药
⒉抑制胃酸分泌药
洛赛克——奥美拉唑镁肠溶片
洛赛克——奥美拉唑镁肠溶片
药物介绍 作用机制 发病原因 临床研究
产品优势对 比
药物的研究过程:
N
S N 抑制胃酸分泌 但肝毒大 NH2 N 降低毒性 抗胃酸分泌 CH2OOCH3 S N O S
N N H
N H
Timoprazole 有很强抗胃酸分泌作用 但阻碍甲状腺摄I
原发病名称 病毒性脑炎 流行性乙型脑炎 化脓性脑膜炎 重症肺炎 中毒性菌痢 败血症 暴发性心肌炎 暴发性肝炎 洛赛克治疗组( n = 38) 3 5 5 9 6 7 2 1 西咪替丁治疗组( n = 38 ) 4 4 6 8 7 5 2 2
临床研究
表2 用药后效果比较
组别 洛赛克组 西咪替丁组 例数 38 38 显效 32(84.12) 26(68.14) 有效 6(15.18) 8(21.11) 无效 0(0) 4(10.15)
洛赛克组
30
1
11
18
40
西咪替丁组 30
0
5
25
16.17
晚期胃癌、肝癌并上消化道出血具有预定的止血作用, 较西咪替丁具有明显优势( P < 0. 05) , 且副作用 小。洛赛克系 晚期肝癌、胃癌并上消化道出血的首选药物。
临床研究
十二指肠球部溃疡患者常用洛赛克治疗的疗效及安全性分析 两组患者治疗效果比较
31
1(3.2%)
0(0.00%)
3(9.7%)
1(3.2%)
4(12.9%)
1(3.2%)
临床研究
研究结果显示,洛赛克治疗十二指肠球部溃疡效果明显, 总要效率高达91.67%,复发率低,且无严重不良反应。是 临床治疗十二指肠球部溃疡较为理想的方法。
作用机制比较
洛赛克与泰胃美
泰胃美
洛赛克
阻断胃壁上的H2受体,对 基础胃酸分泌的抑制作 用最强。对以基础胃酸 分泌为主的夜间胃酸分 泌有良好的抑制作用
用于治疗十二指肠溃疡、 胃溃疡、反流性食管炎、 应激性溃疡及卓一艾氏 (Zollinger—Ellison) 综合征。
禁忌症与不良反应的比较
洛赛克
洛赛克与泰胃美
泰胃美 对西咪替丁过敏者
对奥Baidu Nhomakorabea拉唑过敏者
禁忌症
较常见发生率在1-5% 的不良反应有腹泻,乏力、 头晕、嗜睡、头痛和皮疹 不良反应 本品有轻度抗雄性激素作 用.用药剂量较大(每日 在1.6g以上)可引起男性 乳房发育、女性溢乳、性 欲减退、阳痿、精子计数 减少,停药后消失。少见 (>1/100)本品可通过 血一脑屏障.具有一定的 神经毒性使用H2受体阻滞 剂极罕见出现心动过 洛赛克(奥美拉唑)与泰胃美(西咪替丁)不良反应比较 缓.心动过速和心脏阻 滞 。 临床试验表明,最常见的 是头痛和胃肠道症状如: 腹泻、恶心、便秘,发生 率在1-3%; 少见(>1/100)全身症 状:头痛
①H2受体阻断药 ③胃壁细胞H+泵抑制药 ⒊粘膜保护药 ⒋抗幽门螺菌药 ②M胆碱受体阻断药 ④胃泌素受体阻断药
抗酸药为弱碱性物质,用于直接中 和胃内的胃酸,但不能调节胃酸的 分泌,有些甚至可能造成反跳性的 胃酸分泌增加,所以不,并且具有 各自不良反应,不作为消化性溃疡 的首选药,很多情况下我们更倾向 于采用调节胃酸的分泌来达到治疗 效果。
本次研究结果表明, 在危重病儿中应用洛赛克治疗应 激性溃疡疗效显著, 且不良反应少, 值得临床推广。
国内已有学者在乙脑患儿中短期静脉使用洛赛克, 认 为是安全的, 且对应激性溃疡治疗及预防效果优于西 咪替丁。
临床研究
洛赛克与西咪替丁治疗晚期肿瘤并上消化道出血疗效观察
组别 例数 痊愈 有效 无效 总有效率 (% )
临床研究
本组资料研究结果表明, 两组患者的溃疡愈合情况 经统计学分析, 差异有显著性两组患者的症状缓解 情况经统计学比较分析, 差异有显著性。 洛赛克对上腹部疼痛和十二指肠溃疡的愈合都有明 显的疗效, 且不良反应小, 值得临床推广。
临床研究
洛赛克与西咪替丁治疗消化性溃疡并出血的疗效对比观察
两组治疗结果对比
K+ ClK+ K+ Cl-
质子泵 cAMP通道 H+-K+ ATP酶
组胺
前列腺素
H2
EP3
壁细胞
H+
pH7.3
H+
胃腔
pH0.8
洛赛克临床应用和优势
临床应用
返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、 幽门螺杆菌感染
药品优势
比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不 良反应少。 自1997年,销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居 首位 动物实验证明:奥美拉唑对阿司匹林、乙醇等应 激所致的胃黏膜损伤有预防和保护作用,同时有 抗幽门螺杆菌的作用
O 进一步结构改造 N Picoprazole 不 妨 碍 I摄 取 S
N N H
进一步衍生化 Omeprazole
化学稳定性差
消化性溃疡病因
攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
二者平衡失调所致
消化性溃疡病因
H.Pylori
胃 蛋 白 酶
。 洛赛克
用法用量
生物利用度
口服易吸收,单次用药的生物利用度为35%,反复用 药的生物利用度可达60%。1~3小时到达峰值。同时 进食不会影响吸收。
用法
整片吞服,至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或 压碎,可将其分散于水或微酸液体中(如:果汁), 分散液必须在30分钟内服用。
用法用量
口服。成人,一次1片,一 日1次(每24小时),必 要时可加服1片,用温开水 送服。该药品必须整片吞 服,不可咀嚼或压碎,更 不可将该药品压碎于食物 中服用。如吞咽该药品困 难,可将其分散于水或果 汁中,在30分钟内服用。
98. 0
临床研究
洛赛克治疗十二指肠溃疡的临床分析
表1 两组患者临床疗效比较分析 组别 例数 痊愈 有效 无效 总有效率 (% )
雷尼替丁组
洛赛克组
50
50
42
46
5
3
3
1
94.1 0
98.1 0
组别 雷尼替丁组 洛赛克组
表2 两组患者症状愈合情况比较分析(例, % ) 例数 上腹部疼痛 3 d缓解率 1 周缓解率 50 50 48 47 15( 31.25 ) 39( 82. 98 ) 26( 54. 17) 46( 97. 87)
药物相互作用
应避免与酮康唑或伊曲康 唑合用。与其它抗酸药合 用无相互作用。临床对照 研究证实,其与非甾体类 抗炎药(吡罗昔康、双氯 酚酸、萘普生)或茶碱、 咖啡因、奎尼丁、利多卡 因、普萘洛尔、美托洛尔、 乙醇或阿莫西林均无相互 作用
Thank you !
胃部的壁细胞底-边膜
组胺受体
(H2-R)
乙酰胆碱受体
(Ach-R)
胃泌素受体
(G-R)
胃酸分泌机制
第二信使cAMP或Ca2+增加 介导 刺激向细胞内传递
质子泵抑制剂
激活胃质子泵(H+/K+-ATP酶)发挥作用 H+与 K+交换, H+从胞内泵向胃腔
与Cl-结合 HCl(胃酸的主要成份)
H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成, 负责转运H+,药物与α亚单位结合,酶 活性降低,抑制H+分泌。 乙酰胆碱 M 胃泌激素 CCK2
药物相互作用的比较
洛赛克
洛赛克与泰胃美
泰胃美 1 与普萘洛尔合用时,可使后 者血药浓度升高,休息时心率减 慢;与苯妥英钠合用时,可使后 者的血药浓度升高,可能导致苯 妥英钠中毒。 2 本品与环孢素合用时,可使 后者的血药浓度增加; 3 本品与吗氯贝胺合用时,可 使后者的血药浓度增加; 4 本品与阿司匹林合用时,可 使阿司匹林的溶解度增高,吸收 增加,作用增强; 5 本品与美沙酮合用时,可增 加后者的血药浓度,有致过量的 危险; 6 本品与他克林合用时,可增 加后者的血药浓度,有致过量的 危险;
H+-K+-ATP酶是由α和β 亚单位组成,负责转 运H+,药物与α亚单位 结合,酶活性降低, 抑制H+分泌。
洛赛克(奥美拉唑)与泰胃美(西咪替丁)作用机制比较
胃部的壁细胞底-边膜
H2受体拮抗剂 组胺受体
(H2-R)
乙酰胆碱受体
(Ach-R)
胃泌素受体
(G-R)
第二信使cAMP或Ca2+增加 介导 刺激向细胞内传递 激活胃质子泵(H+/K+-ATP酶)发挥作用 H+与 K+交换, H+从胞内泵向胃腔 与Cl-结合 HCl(胃酸的主要成份)
用量
禁忌症和注意事项
①对本品过敏者禁用。 ②严重肝肾功能不全者慎用。 ③[4]疑有胃癌的患者,在使用奥 美拉唑的时候要慎用,避免药物 对症状的减轻造成延误、误治, 导致胃癌继续发展。
禁忌症
用药注意
用药注意:1.与法华林、地西泮、 苯妥英钠等合用可使上述药物体 内代谢减慢。2.长期服用者,应 定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
组别
对照组 观察组
例数
31 31
痊愈
10(27.78%) 13(36.11%)
好转
无效
总有效率
29(80.56%) 33(91.67%)
19(52.78%) 7(19.44%) 20(55.56%) 3(8.33%)
两组患者1年内复发率比较
组别 例数 6个月内复发 12个月内复发 合计
对照组
观察组
31
质子泵抑制剂
适应症比较
洛赛克
洛赛克与泰胃美
泰胃美
国内适应症
治疗十二指肠溃疡、胃溃 疡和反流性食管炎;用于 卓-艾氏综合征的治疗;与 抗生素联合用药,治疗感 染幽门螺杆菌的十二指肠 溃疡;治疗非甾体类抗炎 药相关的消化性溃疡和胃 十二指肠糜烂;预防非甾 体类抗炎药引起的消化性 溃疡、胃十二指肠糜烂或 消化不良症状;亦用于慢 性复发性消化性溃疡和反 流性食管炎的维持治疗; 用于胃-食管反流病的烧心 感和反流的对症治疗;
组别 例数 痊愈 有效 无效 总有效率 (% ) 100 64.7
洛赛克组 西咪替丁 组
17 17
6 2
11 9
0 6
洛赛克对基础胃酸和胃酸促分泌素等引起的胃酸分泌均有抑制作用, 起效迅速,作用强而持久,可昼夜24h完全抑酸。较西咪替丁时间 短、止血快。
临床研究
洛赛克和西咪替丁治疗危重儿应激性溃疡的疗效对比
乙 醇
碳 酸 氢 盐
攻击因子
NSAIDS
防御因子
消化性溃疡病因
发病部位:胃和十二指肠暴露于胃酸和胃蛋白酶的粘膜部位。
发病原因:
1.胃酸分泌过多
2.非甾体抗炎药——前列腺素 ——黏膜保护机制破坏 3.幽门螺杆菌感染——破坏了黏膜——对胃酸侵蚀的抵抗力 胃酸的分泌量
抗消化性溃疡药分类
⒈抗酸药
⒉抑制胃酸分泌药
洛赛克——奥美拉唑镁肠溶片
洛赛克——奥美拉唑镁肠溶片
药物介绍 作用机制 发病原因 临床研究
产品优势对 比
药物的研究过程:
N
S N 抑制胃酸分泌 但肝毒大 NH2 N 降低毒性 抗胃酸分泌 CH2OOCH3 S N O S
N N H
N H
Timoprazole 有很强抗胃酸分泌作用 但阻碍甲状腺摄I