大环内脂类药品简析

大环内脂类药品简析

发布日期：[2012-10-22 9:18:04] 来源：兽药配方网

本类药物的化学结构都具有大环内酯，主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。

(一)红霉素

来源： 本品从红色链丝菌的培养液中提取。

性状： 本品为白色或类白色的结晶或粉末，难溶于水，易溶于有机溶媒(乙醇、乙醚、氯仿)，本品为碱性，与酸结合的盐易溶于水，水溶液在4℃或氢离子浓度为10～1000纳摩尔/升(pH6～8)时较稳定。

作用与用途： 本品的抗菌谱与青霉素Ｇ相似。因红霉素进入革兰氏阳性菌内的量要比进入革兰氏阴性菌内的量大100倍，故对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌作用强，而对革兰氏阴性菌作用较弱。本品对立克次体、钩端螺旋体、霉形体也有作用。

红霉素主要用于治疗耐青霉素Ｇ的黄色葡萄球菌所引起的严重感染。还用于治疗鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、传染性滑膜炎、葡萄球菌病、链球菌病、丹毒病及呼吸道炎症等。

配伍注意： 粉针严禁用生理盐水等含无机盐的溶液稀释，以免沉淀。

制剂、用量： 红霉素片，0.125克(12.5万单位)/片，0.25克(25万单位)/片，有效期3年。无味红霉

素片为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，0.125克(12.5万单位)/片，有效期3年。乳糖酸红霉素注射液，0.25克(25万单位)/支，0.3克(30万单位)/支。本品临用前，先用注射用水溶解，然后再用5％葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1％，可用于静注或分点肌注。

用量：混饮按100毫克/升浓度，连续饮用3～5日；混料，按100～200毫克/千克饲料，连用3～5天。如用于缓解应激反应，用5～10毫克/升浓度为宜；注射剂量，育成鸡用10～40毫克/千克体重，一日2次。预防慢性呼吸道疾病和传染性滑膜炎浸泡蛋时，其浓度为1500～2000毫克/升。

高力米先为含硫氰酸盐基的红霉素，能完全溶解于水，每磅(1磅＝453.6克)粉剂含红霉素25克。高力米先250克可混126升水。

(二)泰乐菌素(泰农)

来源： 本品从链丝菌的培养液中提取。

性状： 本品为白色结晶，微溶于水，呈弱碱性，与酸形成盐后易溶于水。其水溶液在25℃、氢离子浓度31.63～3163纳摩尔/升(pH5.5～7.5)时，可保存3个月。

作用与用途： 本品系畜禽专用抗生素，对革兰氏阳性菌及一些阴性菌有抗菌作用，如对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎双球菌、化脓棒状杆菌等均有抗菌作用，对霉形体特别有效，对螺旋体也有效。敏感菌对本品可产生耐药性。

本品对慢性呼吸道病特别有效，也可治疗坏死性肠炎、溃疡性肠炎，并能缓解应激反应，增加产蛋率及提高孵化率等。

不良反应： 本品毒性较低，小白鼠静注LD50为400毫克/千克体重，鸡静注LD50为58.6毫克/千克体重，肌注LD50为432毫克/千克体重，口服LD50为5400毫克/千克体重。鸡皮下注射泰乐菌素，有时引起暂时性的颜面肿胀。

制剂、用量： 泰乐菌素常用其酒石酸盐，每升水中可溶600毫克。

用量：育成鸡内服量为每千克体重25毫克，每天1次；混饮浓度为500～800毫克/升，用5天；混料浓度为20～50毫克/千克饲料，用于促生长；缓解应激反应的混料浓度为5～10毫克/千克饲料；预防慢性呼吸道疾病，可用1500～2000毫克/升浸泡种蛋，或用注射方法将本品注入孵化5～7天的种蛋卵黄囊内，每只蛋用药5毫克。育成鸡注射量：25毫克/千克体重，每天1次。

(三)螺旋霉素

来源： 本品由链丝菌的培液提取。

性状： 本品为白色或淡黄色的结晶性粉末，其盐酸盐易溶于水。本品含有3种性质密切相关的结构，分别称之为螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,其分子式相应为C45H76O15N2、C47H78O16N2、C48H80O18N2。

作用与用途： 螺旋霉素的作用范围与红霉素等大环内酯类药物相似，但效力比红霉素差。对革兰氏阳性菌及一部分革兰氏阴性菌有作用，如对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠弧菌等有作用，并对霉形体、钩端螺旋体、立克次体等也有效，其最低抑菌浓度比其它大环内酯类药物为高，在试管内对霉形体的作用比不上泰乐菌素。

本品在家禽临床中多用于治疗肺炎、慢性呼吸道病、各种肠炎(如弧菌性或链球菌性肠炎)及其它呼吸道感染，并可用于缓解应激反应及提高生长率。

不良反应： 本品毒性较小，一般不会产生不良反应：。螺旋霉素碱给小白鼠注射LD50为1470～1700毫克/千克体重.

本品排泄慢，故停药较长时间后，肉蛋品才能供人食用。

应用参考： 治疗火鸡慢性呼吸道可用SUANOVIL(速诺成)，此药为含50％螺旋霉素的可溶性口服粉

剂。从第一周起，每3周饮用一次，每次连续饮水2天。用量:为10升水加5克药物。

对感染群的治疗，一般配成含螺旋霉素400毫克/升饮水，青年鸡和成年鸡连用3天，必要时1周后再重复用1次；肉鸡在出壳后即饮水3天，30日龄时再给药1天；受传染威胁的鸡群，可用上述治疗量的一半，以作预防；一般肉用鸡，可采用预防量于1日龄开始连续饮水3天，3～4周龄及8～9周龄时各饮水1天。

螺旋霉素用400～1000毫克/升溶液浸泡种蛋，可以将蛋内的病原体杀灭。

制剂、用量： 螺旋霉素常用其盐酸盐及双羟萘酸盐，为带黄绿色粉末，后者难溶于水，在20℃时100毫升水仅溶1克，几乎无气味。

用量：颈部皮下注射：家禽用25～55毫克/千克体重，内服量为50～100毫克/千克体重，混饮按400

毫克/升浓度给药3天。

因速诺成为含50％螺旋霉素的可溶性口服粉剂，故用量:为螺旋霉素的2倍。

龙化米仙有两种溶液：

2.5％溶液，颈部皮下注射量：蛋用鸡每只1.5毫升，青年鸡每只1毫升，小鸡每只0.5毫升。4％溶液，颈部皮下注射量，雏鸡每只0.25毫升，也可混入水中饮用代替注射。

(四)北里霉素(柱晶白霉素)

来源： 本品由北里链霉菌培养液提取。

性状： 本品为淡黄色粉末，能溶于水，且无异味，在饲料中和饮水均有高度稳定性。

作用与用途： 本品是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、钩端螺旋体、立克次氏体、霉形体及衣原体有效，特别是对霉形体的作用强。

本品与其它大环内酯类抗生素一般不形成交叉耐药性。