2013主管药师考试辅导：常用的抗恶性肿瘤药
抗恶性肿瘤药—常用抗恶性肿瘤药(药理学课件)
• 属于细胞周期非特异性药 。
• 【不良反应】
• 对人体生长较快的组织，如骨髓、胃肠 粘膜、毛囊等影响较大，从而引发严重的 不良反应 。
• 必须严格控制剂量并定期查血象。
二、各烷化剂的主要用途：
1. 抗嘧啶药 。在细胞内转变为5-氟尿嘧 啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脱 氧胸苷酸合成酶 。
2.对多种肿瘤有效，特别是对消化道癌症和乳 腺癌疗效较好。
3.口服吸收差，常静脉给药。不良反应主要为 胃肠道反应，重者出现血性腹泻。
一、烷化剂类：（alkylatingagents）
【药理作用】
• 卡莫司汀（卡氮芥，carmustine，BCNU） 主要用于原发性脑瘤、脑转移瘤、黑色素瘤等。
萄胎、消化道癌、卵巢癌等。
3.具有较强的细胞免疫抑制作用，也用于骨 髓移植、器官移植等。
4.不良反应多，常见口腔及肠道黏膜损害， 骨髓抑制，脱发、皮炎，长期大剂量使 用可致肝肾损害。
一、影响核酸生物合成的药物
6-巯基嘌呤（6-mercapt在体内催化变成硫代肌苷
酸，竞争抑制肌苷酸转变为腺苷酸和 鸟苷酸，干扰嘌呤的合成 。
2.有较强的免疫抑制作用。
3.主要用于儿童急性淋巴性白血病， 大剂量用于绒毛膜上皮癌。也可用 于自身免疫病的治疗。
4.常见胃肠道反应、骨髓抑制。
一、影响核酸生物合成的药物
5-氟尿嘧啶 （5-fluorouracil，5-FU） 【作用特点】
• 氮芥（nitrogen mustard） 同其它药物合用，治疗纵隔压迫症状明显的淋巴瘤 。
• 环磷酰胺（cyclophosphamide，CTX） 抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著。
常用抗肿瘤药
常用抗肿瘤药一、烷化剂烷化剂是一类药物分子中含有烷化功能基团、化学性质活跃的化合物。
其共同特色：①均属周期非特异性药物，对增殖周期中各期细胞均有作用。
②它们的化学构造差别较大，但所含烷化功能基团能代替细胞中DNA或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基、羧基等的氢原子，从而损坏DNA的构造和功能。
此中包含：阻挡DNA双链复制，烷化活性基团与DNA两条链上鸟嘌呤的7 位氮联合，形成交错联络，使碱基配对错码。
脱嘌呤作用，使烷化后的鸟嘌呤从 DNA上零落，造成 DNA链缺损。
使烷化后嘌呤环断裂，从而造成 DNA断裂。
③缺少组织细胞选择性，对人体正常组织也有杀伤作用，特别是对骨髓作用更加显然，所以 . 它们的治疗成效与毒性呈正有关关系。
环磷酰胺1.药理作用为细胞周期非特异性药，其特色为在体外无效而进入体内后有效，所以对培育的肿瘤细胞无细胞毒作用。
它还兼有显然的免疫克制作用。
药物进入体内后，作用迟缓而长久。
在肝脏微粒体酶系的作用下生成中间产物醛磷酰胺，部分醛磷酰胺经血液循环转运至肿瘤细胞，进一步发生氧化、裂环、分别出拥有强盛烷化作用的磷酰胺氮芥。
它使 DNA烷化并形成交错联络，影响 DNA功能，明显地克制肿瘤细胞生长生殖。
CTX→肝脏微粒体酶系→醛磷酰胺→肿瘤细胞→磷酰胺氮芥→DNA烷化。
环磷酰胺亦有免疫克制作用，克制T 及 B 淋巴细胞功能，使淋奉承及脾脏减小等。
2.临床应用抗瘤谱广。
对恶性淋巴瘤疗效明显，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、神经母细胞瘤疗效优秀；对卵巢癌、乳腺癌、肺癌等有必定疗效。
也可作为免疫克制药用于某些自己免疫性疾病及抗器官移植排挤反响。
3.不良反响及注意事项常惹起脱发，发生率为 30%-60%；克制骨髓，显然降低粒细胞，应按期检查血象。
刺激膀胱粘膜，惹起出血性膀胱炎，表现尿频、尿急，血尿、蛋白尿等；此与其代谢产物丙烯醛（ arolein ）拥有激烈的膀胱刺激性有关，用药时期多饮水或赐予美司钠（ mesna，巯乙磺酸钠）可减少、预防之。
执业药师考试药物化学复习重点：抗肿瘤药
抗肿瘤药
1 、烷化剂的分类
目前该类药物，按化学结构分：①、氮芥类②、乙撑亚胺类③、亚硝基脲类④、甲磺酸酯及多元醇类5 、金属铂类配合物
2 、环磷酰胺理化性质：①、水溶液不稳定，遇热更易分解②、鉴别：无水碳酸钠加热熔融后，冷却，滤过，滤液加硝酸使呈酸性后，显磷酸盐和氯化物的鉴别反应
3 、体内代谢：两条途径重点
4 、卡莫司汀理化性质：①、对酸、碱均不稳定。
分解可释放出氮和二氧化碳②、在氢氧化钠条件下水解，经稀硝酸酸化后，显氯化物鉴别反应
5 、白消安：碱性条件下不稳定，易水解失效，遇热水解加速
6 、顺铂结构特征：平面。
理化性质：①、加热至①
7 0 ℃时即转化为反式，反式无效。
②、本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化成反式
7 、抗代谢药物
一、嘧啶拮抗剂：①、尿嘧啶衍生物②、胞嘧啶衍生物二、嘌呤拮抗剂三、叶酸拮抗剂
8 、氟尿嘧啶理化性质：①、空气及水溶液中非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定，遇强碱条件则发生开环反应②、可使溴试液褪色③、与碱熔融破坏后的水溶液显氟化物的特殊反应
9 、巯嘌呤理化性质：①、本品的乙醇溶液与醋酸铅试液作用后，生成巯嘌呤铅盐的黄色沉淀②、分子中的巯基可被硝酸氧化成6 - 嘌呤亚磺酸，进一步氧化为6- 嘌呤磺酸，再与氢氧化钠试液反应生成黄棕色的磺酸钠盐③、可溶于氨水，再加硝酸银试液生成不溶于热硝酸的白色巯嘌呤银沉淀
10 、抗肿瘤抗生素
一、多肽类抗生素：放线菌素D、博莱霉素
二、蒽醌类抗生素：盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）、米托蒽醌
抗肿瘤天然药物
喜树碱类：喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康
长春花生物碱类：长春新碱
鬼臼毒素类：依托泊苷、替尼泊甙
紫杉烷类：紫杉醇、紫杉特尔。
抗恶性肿瘤药(护理用)
五、激素类——影响体内激素平衡
（二）雄激素：甲睾酮、丙酸睾丸酮等。 • 优点：直接对抗雌激素、对抗催乳素，抗乳腺癌。 • 缺点：轻度男性化。 （三）雌激素：乙烯雌酚。抗前列腺癌。
抗恶性肿瘤药的不良反应都 有哪些呢？
骨髓抑制：常见 胃肠道反应 毛囊毒性：脱发 心脏、肺、肝、肾、膀胱、神经及耳毒性 过敏反应 免疫抑制
• 羟基脲：抑制核苷酸还原酶
二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物
• （一）烷化剂-环磷酰胺：其代谢产物——磷酰 胺氮芥，与DNA发生烷化反应，破坏DNA的结构与 功能，抑制肿瘤细胞的分裂增殖。抗菌谱广，为 目前常用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著。
（不良：骨髓抑制）
• （二）抗生素-丝裂霉素：与DNA双链交叉联结，使部分 DNA破裂。抗菌谱广，为治疗消化道癌常用药 。（不良：
骨髓抑制）
抗生素-博来霉素：与DNA结合，使DNA单链或双链 断裂。主要用于鳞状上皮癌。（不良：肺毒性最为严重，与剂
量有关）
• （三）铂类化合物-顺铂：与DNA上的碱基形成交叉联结， 破坏DNA的结构。抗菌谱广，可根治睾丸肿瘤。 （不良：
肾毒性）
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药 物
多柔比星： • 机制：直接嵌入DNA碱基对之间，破坏DNA模板作
胞不能自行合成，需从外摄取。L-门冬酰胺酶可将门冬 酰胺水解，使肿瘤细胞生长受到抑制。而正常细胞能自 身合成此氨基酸。因此，药物表现出选择性。
五、激素类——影响体内激素平衡
• 概述：多种癌症与相应的激素失调有关系。因此 本类药物可抑制肿瘤的生长。
• 优点：无骨髓抑制作用 • 缺点：激素作用广泛，使用不当可诱发较多不良
致突变、致畸、致癌
抗肿瘤药如何联用呢？
执业药师 抗恶性肿瘤药习题及答案
第十五章抗恶性肿瘤药一、最佳选择题1、氟尿嘧啶的主要不良反应是A、血尿、蛋白质B、过敏反应C、神经毒性D、胃肠道反应E、肝脏损害2、抑制叶酸合成代谢的药物是A、顺铂B、阿糖胞苷C、甲氨蝶呤D、环磷酰胺E、巯嘌呤3、即有抗病毒作用又有抗肿瘤作用的免疫调节剂是A、硫唑嘌呤B、环磷酰胺C、干扰素D、更昔洛韦E、二脱氧肌苷4、较常引起外周神经炎的抗癌药是A、甲氨蝶呤B、氟尿嘧啶C、巯嘌呤D、长春新碱E、L-门冬酰胺酶5、阻止微管解聚的抗癌药是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、甲氨蝶呤E、紫杉醇6、干扰细胞有丝分裂而使其停止于中期的抗肿瘤药物是A、长春碱B、氟尿嘧啶C、甲氨蝶呤D、放线菌素E、阿糖胞苷7、环磷酰胺的不良反应不含A、骨髓抑制B、血尿、蛋白尿C、血压升高D、恶心、呕吐E、脱发8、以下不属于抗代谢抗肿瘤的药是A、阿糖胞苷B、氟尿嘧啶C、巯嘌呤D、甲氨蝶呤E、环磷酰胺9、抑制核苷酸还原酶的抗恶性肿瘤药物是A、羟基脲B、阿糖胞苷C、甲氨蝶呤D、氟尿嘧啶E、巯嘌呤10、主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是A、放线菌素DB、阿霉素C、拓扑特肯D、依托泊苷E、长春碱11、甲氨蝶呤主要用于A、消化道肿瘤B、儿童急性白血病C、慢性粒细胞性白血病D、恶性淋巴瘤E、肺癌12、能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物是A、紫杉醇B、喜树碱C、丝裂霉素D、奥沙利铂E、阿糖胞苷13、主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是A、氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、白消安D、氮芥E、多柔比星14、下列哪种抗恶性肿瘤药可促进微管装配，抑制微管解聚，阻止有丝分裂A、长春碱B、顺铂C、紫杉醇D、氟美松E、三尖杉酯碱15、环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著A、实体瘤B、恶性淋巴瘤C、膀胱癌D、乳腺癌E、神经母细胞瘤16、主要作用于S期的抗肿瘤药物是A、抗肿瘤抗生素B、烷化剂C、抗代谢药D、长春碱类E、铂类化合物二、配伍选择题1、A.环孢素B.硫唑嘌呤C.左旋咪唑D.白介素-2E.干扰素<1> 、用于转移性肾癌、黑色素瘤及多种感染 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、用于预防器官移植排斥反应和类风湿性关节炎 A、 B、 C、 D、E、<3> 、用于免疫功能低下所致的慢性反复发作的感染 A、 B、 C、 D、E、<4> 、用于移植器官移植后的排斥反应 A、 B、 C、 D、 E、2、A.顺铂B.阿霉素C.环磷酰胺D.氟尿嘧啶E.博来霉素<1> 、可引起血性腹泻的是 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、使用时尤应注意心脏毒性的是 A、 B、 C、 D、 E、<3> 、可引起肺纤维化的是 A、 B、 C、 D、 E、<4> 、可引起血性膀胱炎的是 A、 B、 C、 D、 E、<5> 、肾毒性较明显的是 A、 B、 C、 D、 E、3、A.环磷酰胺B.博来霉素C.氟尿嘧啶D.放线菌素D E.巯嘌呤<1> 、对恶性淋巴瘤有显效的 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、对儿童急性淋巴性白血病有较好疗效 A、 B、 C、 D、 E、<3> 、对阴茎鳞状上皮癌有较好疗效 A、 B、 C、 D、 E、<4> 、对胃癌有较好疗效 A、 B、 C、 D、 E、<5> 、对绒毛膜上皮癌疗效明显的是 A、 B、 C、 D、 E、4、A.干扰核酸生物合成B.直接破坏DNA结构和功能C.干扰RNA转录D.影响蛋白质合成和功能E.影响体内激素平衡<1> 、顺铂 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、长春新碱 A、 B、 C、 D、 E、<3> 、多柔比星 A、 B、 C、 D、 E、5、A.阻碍蛋白质合成B.阻碍DNA合成C.阻碍纺锤丝形成D.与DNA连接，破坏DNA的结构与功能E.与DNA结合，阻碍RNA的转录<1> 、氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制是 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、丝裂霉素C的抗肿瘤作用机制是 A、 B C、 D、 E、<3> 、长春新碱的抗肿瘤作用机制是 A、 B、 C、 D、 E、<4> 、环磷酰胺的抗肿瘤作用机制是 A、 B、 C、 D、 E、6、A.抑制胸苷酸合成酶B.阻止嘌呤核苷酸形成C.抑制二氢叶酸还原酶D.抑制DNA多聚酶E.抑制核苷酸还原酶<1> 、羟基脲抑制核酸合成的机制是 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、阿糖胞苷抑制核酸合成的机制是 A、 B、 C、 D、 E、<3> 、甲氨蝶呤抑制核酸合成的机制是 A、 B、 C、 D、 E、<4> 、巯嘌呤抑制核酸合成的机制是 A、 B、 C、 D、 E、<5> 、氟尿嘧啶抑制核苷酸合成的机制是 A、 B、 C、 D、 E、7、A.长春碱 B.紫杉醇 C.羟喜树碱 D.他莫西芬 E.氟他米特<1> 、影响微管的装配，阻碍纺锤体的形成 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、促进微管的装配，抑制其解聚 A、 B、 C、 D、 E、8、A氟尿嘧啶 B.阿糖胞苷 C.羟基脲 D甲氨蝶呤 E.巯嘌呤<1> 、抑制脱氧胸苷酸合成酶的药物是 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、抑制DNA多聚酶的药物是 A、 B、 C、 D、 E、<3> 、阻止核糖核酸转化为脱氧核糖核酸的药物是 A、 B、 C、 D、E、<4> 、竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸的药物是A、 B、 C、 D、 E、9、A.紫杉醇 B.顺铂 C.氟尿嘧啶 D.三尖杉酯碱 E.放线菌素D<1> 、阻碍DNA合成的药物是 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、与DNA结合，进而抑制DNA和RNA合成的药物是 A、 B、 C、D、 E、<3> 、主要作用于聚合态的微管，抑制微管解聚的药物是 A、 B、 C、D、 E、<4> 、抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解的药物是 A、 B、C、 D、 E、10、A.G0期B.G1期C.G2期D.M期E.S期<1> 、甲氨蝶呤选择性作用于肿瘤细胞 A、 B、 C、 D、 E、<2> 、长春新碱使细胞有丝分裂停止于 A、 B、 C、 D、 E、<3> 、放线菌素D是周期非特异性抗肿瘤药，其的主要作用环节在 A、B、 C、 D、 E、三、多项选择题1、干扰核酸合成的药物是A、甲氨蝶呤B、甲氧苄氨嘧啶C、紫杉醇D、阿糖胞苷E、长春新碱2、周期特异性抗肿瘤药物是A、阿糖胞苷B、长春碱C、柔红霉素D、羟基脲E、博来霉素3、周期非特异性抗肿瘤药物是A、巯嘌呤B、烷化剂C、丝裂霉素CD、放线菌素DE、甲氨蝶呤4、影响蛋白质合成的抗肿瘤药有A、顺铂B、阿霉素C、长春碱类D、紫杉醇E、L-门冬酰胺酶5、丝裂霉素的临床应用是A、肺癌B、乳腺癌C、宫颈癌D、头颈部肿瘤E、胃癌6、环磷酰胺的不良反应是A、骨髓抑制B、胃肠道反应C、血尿D、脱发E、肝功能损害7、环磷酰胺的临床应用是A、乳腺癌B、卵巢癌C、急性淋巴细胞性白血病D、多发性骨髓瘤E、恶性淋巴瘤8、符合甲氨蝶呤的叙述是A、为二氢叶酸合成酶抑制剂B、为二氢叶酸还原酶抑制剂C、选择性作用于细胞周期的M期D、主要用于儿童急性白血病E、早期不良反应是消化道反应9、氟尿嘧啶的临床应用是A、膀胱癌B、肝癌C、乳腺癌D、胰腺癌E、消化道癌症10、抗肿瘤药物作用机制可能是A、抑制核酸生物合成B、直接破坏DNA结构与功能C、干扰转录过程，阻止RNA合成D、影响蛋白质合成与功能E、影响激素平衡11、抑制肿瘤细胞有丝分裂的药物有A、放线菌素DB、长春新碱C、长春碱D、紫杉醇E、门冬酰胺酶12、治疗急性淋巴细胞白血病有效的药物包括A、甲氨蝶呤B、肾上腺皮质激素C、柔红霉素D、长春新碱E、环磷酰胺13、干扰肿瘤细胞RNA合成的药物有A、长春新碱B、放线菌素C、米托蒽醌D、多柔比星E、柔红霉素答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】 D2、【正确答案】 C3、【正确答案】 C4、【正确答案】 D5、【正确答案】 E6、【正确答案】 A7、【正确答案】 C 8、【正确答案】 E 9、【正确答案】 A 10、【正确答案】 E【答案解析】本题考查抗肿瘤药物的作用机制。
抗恶性肿瘤药—常用抗恶性肿瘤药(药理学课件)
一、干扰核酸生物合成的药物
（一）二氢叶酸还原酶抑制药
甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）
竞争二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，继而影 响S期DNA合成。用于治疗儿童急性白血病、绒癌、 恶性葡萄胎、消化道癌等。此外，有免疫增强作用， 可用于骨髓移植、类风湿性关节炎等。
培美曲塞（pemetrexed）
激素类与抗雌激素药物 分子靶向药物
患者，女，77岁。因咳嗽、乏力、逐渐消瘦1年，血痰伴 胸痛2周入院。患者自述有30多年吸烟史。检查： CT检查示： 右肺门增宽，右肺下叶见不规则肿块影，大小为6.8*6.0cm； 支气管镜检查示：右肺下叶基底干口被结节样肿物阻塞，右 下背段口肿胀狭窄。活检病理报告：小细胞肺癌。
嵌入DNA双螺旋中形成复合体，干扰转录过程， 阻止RNA的合成。抗瘤谱较窄，主要用于恶性葡萄 胎、绒毛膜上皮癌、霍奇金病、恶性淋巴瘤、肾母 细胞瘤、骨骼肌肉瘤、神经母细胞瘤的治疗。
多柔比星（doxorubicin，阿霉素）
直接嵌入DNA碱基对之间，阻止RNA转录和DNA复 制，对S期细胞尤其敏感。抗瘤谱广，主要用于常 用耐药的急淋白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、 乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱 癌等，主要不良反应为心脏毒性、骨髓抑制等。
既具有一定的雌激素样作用，也具有较强的抗 雌激素作用。主要用于治疗乳腺癌，对雌激素受体 阳性病人疗效较好。常用药物。氯米芬、他莫昔芬、 雷洛昔芬。
六、分子靶向药物
（一）单克隆抗体类
利妥昔单抗（ rituximab ，美罗华）
可与CD20特异性结合，导致B细胞溶解，抑制 B细胞增殖，诱导成熟B细胞凋亡。临床用于治疗非 霍奇金淋巴瘤。不良反应主要为发热、寒战等。
1. 干扰核酸合成的药物：如甲氨蝶呤、巯嘌呤。 2如多柔比星、柔红霉素。 4. 干扰蛋白质合成与功能的药物：如长春新碱。 5. 激素类与抗雌激素药物：如雄激素、他莫昔芬。 6. 分子靶向药物：如曲妥珠单抗。
抗恶性肿瘤药执业药师试题
抗恶性肿瘤药第十四章抗恶性肿瘤药Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、肿瘤细胞增殖周期及其与化疗药物作用的关系根据增殖细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，可将抗恶性肿瘤药分为两类：1.周期特异性药物（CCSA）：①S期特异性药物：如甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等。
②M期特异性药物：如长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素等。
③G2期和M期特异性药物：如紫杉醇。
2.周期非特异性药物（CCNSA）：对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。
①烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。
②抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素等。
③其他：如顺铂、强的松等。
二、抗恶性肿瘤药物的作用机制与分类1.干扰核酸（RNA和DNA）生物合成的药物：①抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤等。
②抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如氟尿嘧啶。
③抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。
④核苷酸还原酶抑制剂：如羟基脲。
⑤DNA多聚酶抑制剂：如阿糖胞苷。
2.直接破坏DNA结构和功能的药物：如烷化剂、丝裂霉素、顺铂等可与DNA交叉联结；博来霉素靠产生自由基破坏DNA结构。
3.干扰转录过程阻止RNA合成的药物：如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。
4.影响蛋白质合成与功能的药物：如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱类等。
5.影响体内激素平衡的药物：如雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素等。
6.抗肿瘤辅助治疗药物：如昂丹司琼、亚叶酸钙等。
三、常用的抗恶性肿瘤药物（一）干扰核酸生物合成的药物1.氟尿嘧啶（5-FU）：在细胞内转变成5F-dUMP，抑制脱氧胸苷酸合成酶，从而影响DNA合成；对消化系统癌和乳腺癌疗效好。
不良反应主要为对骨髓和胃肠道的毒性。
2.巯嘌呤（6-MP）：阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，从而影响DNA合成；用于急性原淋巴细胞性白血病。
主要毒性为骨髓抑制。
执业药师资格考试辅导：抗肿瘤天然药物
⼀、抗肿瘤抗⽣素：直接作⽤于DNA，为细胞周期⾮特异性药物。
阿霉素、柔红霉素：急性粒细胞⽩⾎病淋巴细胞⽩⾎病，⾻髓抑制，⼼脏毒性。
⽶托蒽醌：细胞周期⾮特异性药物，作⽤是阿的5倍，⼼脏毒性⼩。
急性⽩⾎病复发。
⼆、抗肿瘤的植物药有效成分：喜树碱、长春新碱、紫杉醇［医学教育搜集整理］
⾦属配合物抗肿瘤药物顺铂：DNA复制停⽌，阻碍细胞的分裂，反式⽆作⽤，胃肠道反应多见。
性质：
1、亮黄⾊或橙黄⾊。
2、170 C转化为反式
3、⽔液不稳，光、空⽓不敏感。
卡铂：对肾脏、消化道反应及⽿毒性较低，需静注。
其他抗肿瘤药物昂丹司琼：5-ht 受体拮抗剂 .辅助治疗，预防或治疗化疗药物和放疗药物引起的呕吐。
他莫昔芬前药：环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤
⼝服：氮甲、⽩消安甲胺蝶呤、六甲蜜胺：⼆氢叶酸还原酶抑制剂黄⾊结晶性粉末：甲胺蝶呤、巯嘌呤顺铂。
常见的肿瘤药
24小时客服电话：010-823116666 /zhiyeyaoshikaoshi/ 医学教育网小编搜集整理了常见的抗肿瘤药，如下：
1.铂类：奥沙利铂，卡铂，奈达铂等
2.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：阿柔比星、多柔比星注射液、表柔比星注射液、米托蒽醌注射液等
3.抗生素类：博莱霉素注射液、平阳霉素、丝裂霉素注射液等
4.抗讯号转导药：厄洛替尼、吉非替尼、伊马替尼、达沙替尼、金雀异黄素等
5.抗肿瘤辅助药：阿立必利、阿扎司琼、昂丹司琼、氯磷酸、美司钠等
6.抗肿瘤抗体药：利妥昔单抗、替伊莫单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗等
7.调节体内激素平衡类：阿那曲唑，氨鲁米特，福美坦，依西美坦片糖衣等
8.拓扑异构酶抑制剂：替尼泊苷、依托泊苷，喷司他丁、伊立替康等
9.烷化剂：白消安、氮芥、卡莫斯丁、罗莫司丁等
10.抑制蛋白质合成与功能：高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶、培门冬酶等
11.影响核酸生物合成的药物：阿糖胞苷注射液、氟脲苷、吉西他滨、卡莫氟等
12.影响微管蛋白的药物：多西他赛注射液、长春地辛、长春新碱、紫杉醇等
13.其他：索拉菲尼、地西他滨、丙卡巴肼等。
主管药师-专业知识-药理学-抗恶性肿瘤药练习题及答案详解(11页)
药理学第四十五节抗恶性肿瘤药一、A11、紫杉醇最主要的不良反应是A、肝脏损害B、肾毒性C、心脏损害D、骨髓抑制E、肺功能损害2、三尖杉碱最主要的不良反应是A、肝脏损害B、肾毒性C、心脏损害D、骨髓抑制E、肺功能损害3、可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂的抗恶性肿瘤药物是A、长春碱B、顺铂C、紫杉醇D、地塞米松E、三尖杉碱4、属于阻止原料供应，而干扰蛋白质合成的抗癌药是A、紫杉醇B、孕激素C、顺铂D、门冬酰胺酶E、阿糖胞苷5、门冬酰胺酶最主要的不良反应是A、肝脏损害B、过敏性鼻炎C、心脏损害D、骨髓抑制E、低蛋白血症6、对骨髓没有明显抑制的药物是A、5-氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、喜树碱D、巯嘌呤E、长春新碱7、主要作用于M期的抗癌药是A、氟尿嘧啶B、长春新碱C、环磷酰胺D、泼尼松E、柔红霉素8、干扰DNA合成的抗癌药是A、白消安B、长春新碱C、顺铂D、阿霉素E、甲氨蝶呤9、巯嘌呤的主要不良反应是A、肝脏损害B、脱发C、心脏损害D、骨髓抑制E、肺功能损害10、抗代谢药物主要作用于细胞周期的A、G1期B、G2期C、G0期D、S期E、M期11、甲氨蝶呤的作用机制是A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制四氢叶酸还原酶C、抑制DNA多聚酶D、抑制RNA多聚酶E、抑制肽酰基转移酶12、大多数抗癌药常见的严重不良反应是A、肝脏损害B、肺毒性C、心脏损害D、骨髓抑制E、肾毒性13、用于儿童急性白血病疗效显著的抗癌药是A、甲氨蝶呤B、羟基脲C、环磷酰胺D、白消安E、丝裂霉素14、氟尿嘧啶最常见的不良反应是A、肺毒性B、过敏反应C、急性小脑综合征D、消化道反应E、肝肾损害15、下列药物通过干扰核酸生物合成的抗肿瘤药是A、环磷酰胺B、丝裂霉素C、长春新碱D、他莫昔芬E、甲氨蝶呤16、抗肿瘤药最常见的严重不良反应是A、肾毒性B、肝毒性C、神经毒性D、骨髓抑制E、呼吸系统毒性17、主要作用于S期的抗肿瘤药物是A、长春新碱B、环磷酰胺C、紫杉醇D、氮芥E、氟尿嘧啶18、属于作用于S期的周期特异性药是A、阿霉素B、巯嘌呤C、紫杉醇D、长春新碱E、环磷酰胺19、下列药物中最易引起全血细胞减少不良反应的是A、青霉素B、异丙嗪C、奎尼丁D、甲氨蝶呤E、可乐定20、下列药物中不属于细胞周期特异性抗肿瘤药物的是A、他莫昔芬B、长春新碱C、紫杉醇D、巯嘌呤E、氟尿嘧啶21、雄激素治疗乳腺癌属于A、干扰核酸合成的抗肿瘤药物B、影响微管蛋白形成的抗肿瘤药物C、干扰核糖体功能的抗肿瘤药物D、破坏DNA结构和功能的抗肿瘤药物E、影响激素功能的抗肿瘤药物22、主要用于前列腺癌的激素药物是A、雄激素B、雌激素C、孕激素D、抗雌激素药E、肾上腺皮质激素23、对骨髓造血功能无抑制作用的抗癌药是A、烷化剂B、抗癌抗生素C、植物来源的抗癌药D、抗代谢药E、激素类24、下列抗癌药物中对骨髓造血功能无抑制作用的是A、甲氨蝶呤B、环磷酰胺C、柔红霉素D、长春新碱E、他莫昔芬25、塞替派属于A、干扰核酸合成的抗肿瘤药物B、影响微管蛋白形成的抗肿瘤药物C、干扰核糖体功能的抗肿瘤药物D、破坏DNA结构和功能的抗肿瘤药物E、影响激素功能的抗肿瘤药物26、白消安的主要不良反应是A、肝脏损害B、脱发C、心脏损害D、骨髓抑制E、肺功能损害27、慢性粒细胞白血病治疗最宜选用A、氟尿嘧啶B、阿糖胞苷C、白消安D、丝裂霉素E、博来霉素28、丝裂霉素属于A、干扰核酸合成的抗肿瘤药物B、影响微管蛋白形成的抗肿瘤药物C、干扰核糖体功能的抗肿瘤药物D、破坏DNA结构和功能的抗肿瘤药物E、影响激素功能的抗肿瘤药物29、顺铂最主要的不良反应是A、肝毒性B、肾毒性C、心脏毒性D、骨髓抑制E、肺毒性30、用环磷酰胺治疗下列肿瘤疗效显著的是A、肺癌B、恶性淋巴瘤C、子宫内膜癌D、乳腺癌E、神经母细胞瘤31、下列不属于烷化剂的药物是A、氮芥B、环磷酰胺C、塞替派D、氟尿嘧啶E、白消安32、环磷酰胺在体内转化为有活性的代谢物是A、卡莫司汀B、磷酰胺氮芥C、醛磷酰胺D、丙烯醛E、异环磷酰胺33、患者男性，64岁。
执业药师考试 专业知识二 第十三章 抗肿瘤药
第十三章抗肿瘤药第13章抗肿瘤药——难！耐心！欲速则不达TANG第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂1.氮芥2.环磷酰胺3.塞替派4.卡莫司汀一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药（对细胞有直接毒性作用）——通过与肿瘤细胞中DNA共价结合，使其丧失活性；或使DNA分子断裂，导致细胞死亡——广谱抗癌。
（一）作用特点1.氮芥——最早应用。
用于：恶性淋巴瘤慢性淋巴细胞白血病小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤乳腺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌，灌注。
【适应证】局部刺激性小，可采取多种给药方式。
①乳腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤；②癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤。
——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。
用于：原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。
（二）典型不良反应及用药监护1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。
【监护】治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。
对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。
2.恶心呕吐、脱发。
3.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。
监护：（1）口腔护理。
氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。
（2）真菌感染应用制霉菌素液漱口。
（3）局部用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂。
4.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
——解救：美司钠（美死啦TANG）。
多饮水。
5.塞替派、白消安——高尿酸血症——尿酸性肾病（处理：别嘌醇、补液、碱化尿液）。
6.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。
7.致畸——妊娠及哺乳期禁用。
【药学】 抗恶性肿瘤药
吉西他滨 Gemcitabine
化学结构与ara-C相似，在体内也需经 脱氨及磷酸化作用而获得活性。 作用机制与ara-C类似。 终止DNA链延长的作用不如ara-C。 用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀 胱癌、乳腺癌及其他实体瘤。 不良反应较少，主要为骨髓抑制。
抗代谢药 （三）嘌呤拮抗药
巯嘌呤 Mercaptopurine
双功能基团烷化剂：氮芥类、亚硝脲类、塞替派 和白消安
分子上有两个烷化基团，可与细胞内各种功能基团发生 烷化反应。DNA分子双链或单链上鸟嘌呤N-7的烷化可引 起DNA链内、链间或分子间的交叉联结，阻碍DNA的复制 ，并使细胞的有丝分裂受到破坏。也可引起碱基脱失或 DNA链的断裂，或复制时碱基配对错误。
SH
N
N
NN H
【药理作用与机制】
在次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（ hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase, HGPRT）的作用下生成巯嘌呤 核苷酸（MPRP），即硫代次黄嘌呤核苷酸， 硫代次黄嘌呤核苷酸可竞争性抑制次黄嘌呤 核苷酸（IMP）转变为腺苷酸（AMP）和鸟苷 酸（GMP），并和腺苷酸一样可以负反馈抑 制嘌呤的从头合成。
静脉给药后，迅速与血浆蛋白结合，分布于 肝、肾、膀胱等，只有20%～40%的药物由尿 缓慢排出。
抗瘤谱较广，对多种实体瘤有较高疗效， 如卵巢癌、睾丸癌、乳腺癌、肺癌、膀胱 癌、宫颈癌和头颈部癌等。
与vincristine、bleomycin和etoposide 等合用具协同效应。
可损伤肾小管引起较严重的肾毒性.其他 不良反应有严重的恶心和呕吐、神经毒性 、骨髓抑制,长期应用多表现为贫血
掺入DNA和RNA分子中，减少它们的合 成，干扰其功能。
第15讲抗恶性肿瘤药
第15讲抗恶性肿瘤药第15讲抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药物是指用于治疗恶性肿瘤的药物，它们具有抑制肿瘤细胞的生长和扩散的作用。
随着科技的不断进步和对肿瘤治疗的深入研究，越来越多种类的抗恶性肿瘤药物被研制出来，为肿瘤患者的治疗提供了更多的选择。
一、细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物是指对特定细胞周期的肿瘤细胞具有选择性毒性作用的药物。
这类药物分为S期特异性药物和M期特异性药物。
1. S期特异性药物在细胞分裂过程中，S期是DNA合成期。
S期特异性药物主要用于抑制肿瘤细胞DNA的合成，阻碍肿瘤细胞的生长和扩散。
典型的S期特异性药物有环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素等。
2. M期特异性药物M期是细胞分裂的阶段，M期特异性药物主要作用于分裂中的细胞，干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，并诱导肿瘤细胞凋亡。
常见的M期特异性药物有紫杉醇、长春碱、卡铂等。
二、生物治疗药物生物治疗药物是利用生物工程技术生产的，通过调节患者免疫系统的功能来达到治疗肿瘤的效果。
这类药物按其作用机制可分为细胞因子类药物、白介素类药物和肿瘤疫苗。
1. 细胞因子类药物细胞因子类药物主要通过调节患者体内细胞因子的水平，增强免疫功能，提高肿瘤免疫应答。
常见的细胞因子类药物有白细胞介素-2、干扰素等。
2. 白介素类药物白介素类药物是利用特定细胞因子发挥抗肿瘤作用的药物，通过模拟患者体内的免疫应答来治疗肿瘤。
常见的白介素类药物有白介素-12、白介素-15等。
3. 肿瘤疫苗肿瘤疫苗是一种通过激活患者体内的免疫系统来攻击肿瘤细胞的疫苗。
它可以通过激发机体的免疫记忆功能，识别和消灭肿瘤细胞，用于肿瘤的预防和治疗。
三、靶向治疗药物靶向治疗药物是指通过特异性作用于肿瘤细胞相关的靶点，以达到选择性杀伤，减弱或抑制肿瘤细胞增殖的作用。
这类药物包括酪氨酸激酶抑制剂、EGFR抑制剂、维生素D类似物等。
四、免疫检查点药物免疫检查点药物是指通过调控免疫细胞的免疫检查点分子，增强免疫细胞对肿瘤细胞的攻击作用。
抗恶性肿瘤药
下列药物不良反应 环磷酰胺 ⒈骨髓抑制 ⒉脱发 ⒊出血性膀胱炎（多饮水） 甲氧蝶呤 ⒈胃肠道反应 ⒉骨髓抑制 ⒊肝、肾损害 ⒋肺损害 ⒌口腔溃疡（为毒性首发体征） 阿糖胞苷 ⒈胃肠道反应 ⒉骨髓抑制 ⒊静脉炎 5-氟脲嘧啶 ⒈胃肠道反应 ⒉骨髓抑制 ⒊脱发 ⒋ 出血性膀胱炎 ⒌静脉炎
抗恶性肿瘤药
抗恶性肿瘤药分类： 细胞周期非特异性药物： 即对增殖期细胞和非增殖期细胞将有作用 药物： 烷化剂——环磷酰胺、氮芥、马利兰、噻 替哌等 抗生素——争光霉素、更生霉素等 激素——强的松、雌激素、雄激素等
细胞周期特异性药物： S期：只对S期细胞有作用 抗代谢药——6巯基嘌呤、5氟脲嘧 啶、甲氨喋呤等 M期：只对M期有作用 植物类药——长春新碱、长春花碱、 秋水仙碱，高杉尖三酯碱等 其他类：顺铂等
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（一）影响核酸生物合成
甲氨蝶呤：对二氢叶酸还原酶有强大持久抑制作用，也可抑制嘌呤核苷酸的合成，干扰RNA 和蛋白质合成。
主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌早期反应主要是胃肠道反应，骨髓抑制。
氟尿嘧啶：在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，竞争性抑制脱氧胸苷酸合成酶，导致DNA 合成受阻。
主要用于消化道癌和乳腺癌。
常见胃肠道反应，也可出现骨髓抑制、脱发。
巯嘌呤：在体内转化为硫代肌苷酸，竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸，抑制DNA合成。
主要用于治疗急性淋巴细胞白血病。
羟基脲：核苷酸还原酶抑制剂，主要用于慢性粒细胞性白血病。
阿糖胞苷：抑制DNA多聚酶活性。
是治疗急性粒细胞性白血病的主要药物。
（二）直接破坏DNA并阻止其复制
1.烷化剂可与DNA的互补链发生烃基化反应形成交叉联结，破坏DNA结构，导致DNA链断裂，使DNA复制以及转录过程受到阻碍，引起细胞死亡。
属于细胞周期非特异性药物。
烷化剂对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。
环磷酰胺：需在体内活化后才起抗癌作用。
抗瘤谱广，对淋巴瘤疗效显著，对多种肿瘤有效，如急性淋巴性白血病、慢性粒细胞性白血病、乳腺癌等。
不良反应主要有胃肠道反应，骨髓抑制，对尿路有刺激性。
噻替派：抗瘤谱广，选择性高，刺激性小，对乳腺癌、卵巢癌疗效高。
主要不良反应骨髓抑制，胃肠道反应较轻。
白消安：是治疗慢性粒细胞白血病首选药，对其它白血病无效。
对骨髓有抑制抑制作用，久用可致闭经或睾丸萎缩。
卡莫司汀：主要用于脑瘤、恶心淋巴瘤和骨髓瘤。
迟发性骨髓抑制，消化道反应，有肝肾毒性。
2.抗生素类
丝裂霉素：属于周期非特异性药物。
兼有放射增敏和免疫抑制作用。
抗瘤谱广，可用于胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌等。
单用时疗效不理想，常与其他药物合用。
顺铂：广谱抗肿瘤药，属于周期非特异性药物。
对睾丸肿瘤疗效显著。
消化道反应严重，骨髓抑制，大剂量产生耳毒性，肾脏损害明显。
（三）干扰转录过程和阻止RNA合成
放线菌素D：嵌入DNA双链与DNA形成复合体，抑制RNA多聚酶，阻止mRNA合成，属于周期非特异性药物。
抗瘤谱较窄，主要用于恶性淋巴瘤、恶心葡萄胎和绒毛膜上皮癌治疗。
骨髓抑制作用强，有消化道反应和局部刺激性。
阿霉素、柔红霉素：周期非特异性药物。
两者间有交叉耐药性，引起特殊毒性反应——心脏毒性。
（四）影响蛋白质合成与功能
L－门冬酰胺酶：使门冬酰胺水解，肿瘤细胞不能从外界获得生长必须的氨基酸，导致蛋白合成受阻。
骨髓抑制、胃肠道反应较轻，有肝毒性。
长春碱：与微管蛋白特异结合，影响微管装配并阻碍纺锤体形成。
属细胞周期特异性药物，主要作用于M期。
用于治疗淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤。
主要引起骨髓抑制和胃肠道反应，有局部刺激性。
紫杉醇：促进微管装配抑制微管解聚，使细胞有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制细
胞增殖。
不良反应有骨髓抑制、外周及中枢神经毒性、心脏毒性、胃肠道反应及肝肾毒性。
（五）激素类药物
他莫昔芬：雌激素受体部分激动剂，主要用于乳腺癌治疗，对雌激素受体水平高者有效，对软组织转移疗效好。
不良反应轻，大剂量长期使用使视网膜和角膜受损。