药物作用规律-2
药物效应动力学—药物作用的基本规律(药理学课件)
第一节.药物作用的基本规律
基基基本本本作作作用用用 作作用用方方式式
强心苷
毛果 芸香碱
（2） 特点： 选择性高，药理活性较强，使用针对性强； 选择性低，针对性不强，不良反应较多，但作用范围广
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
包括：副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、后遗效应、继发 反应、三致反应：
第一节.药物作用的基本规律
第一节.药物作用的基本规律
作用两重性
①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多 ③变态反应：过敏反应 （接触致敏原） ④停药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳 ⑤后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时
残存的药理效应 ⑥继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果 ⑦三致反应：致畸、致癌、致突变 ⑧特异质反应：特异质患者对某些药物的反应
如阿托品对眼的作用是选择性的阻断M-R(action)，而其效应 则是扩 瞳(effect)。 一.药物的基本作用
1.兴奋作用(如肾上腺素升高血压) 2.抑制作用(如地西泮降低中枢神经兴奋性)
第一节.药物作用的基本规律
基本作用 作用方式
二.药物作用的方式 1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用 2.药物作用的选择性 （1）概念：指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器
第一节.药物作用的基本规律
作用两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 (1)对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） (2)对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗） (3)补充疗法：补充体内营养或代谢物质的不足(维生素C)
药理学
韩国只有一只眼睛的小孩
• 变态反应（如过敏反应）：是少数人对某些药物所发生的 抗原抗体结合反应。机体在接受抗原物质（如药物、花粉 等）刺激后产生了抗体，当抗原物质再次与机体接触时发 生抗原抗体相结合的反应，可造成组织损伤或机体功能紊 乱（本质是免疫反应）。如青霉素、血清等。
【特点】与剂量和疗程无关，不易预知。用药理拮抗剂解救
作用机制
A. 理化反应
B. 参与或干扰细胞代谢
C. 影响生理物质转运 D. 对酶的影响
E. 作用于细胞膜的离子通道
F. 影响核酸代谢
G. 非特异性作用
∇半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作 用所需的剂量。 ∇半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的 剂量。
∇半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的 剂量。
安全性评价指标
1. 治疗指数（TI）=
LD50 ED50
2. 安全范围 ED95~LD5 之间的距离
耐药性：微生物、寄生虫反复多次与某些药物相接触
后发生反应性降低。也称抗药性。
§2
药物的量效关系
一、量效关系
是指在一定范围内，药物剂量与效应之间 的规律性变化。
二、剂量的概念
剂量、最小有效量、极量、 最小中毒量、最小致死量、 安全范围
1.
无效量：不出现效应的剂量。
2.
最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。肾上腺素激动血管平Fra bibliotek肌α受体（作用）
血管平滑肌收缩
血压上升（效应）
（二）药物作用的方式
●局部作用：如局部麻醉药引起局麻作用；
●全身作用：又称吸收作用或系统作用。
二、药物作用的选择性和两重性
2知识点药物作用的基本规律
肾上腺素升高血压 呋塞米增加尿量
药物作用(action)
兴奋 excitation
药物
靶点结合
药理效应
抑制 inhibition
阿司匹林退热 普萘洛尔减慢心率
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三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性 2、药物作用的选择性 3、药物作用的两重性
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三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性
化学反应的专一性 基础：药物的化学结构
病理过程，使患病的机体恢复正常。 不良反应(adverse reaction) 指凡不符合用药目的并给病人带来不适选择性对临床制定药物治疗 方案有哪些指导作用？
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三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性 2、药物作用的选择性
机体不同组织器官对药物的敏感性差异，一定剂量的药物 对某一组织器官有作用或作用强， 而对另外一些组织器官 无作用或作用弱。
药物作用的特异性与选择性之间有着密切关系， 但二者不完全平行。
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三、药物作用的基本特征 1、药物作用的特异性 2、药物作用的选择性 3、药物作用的两重性
药理学
Pharmacology
药物作用的基本规律
一、概念
药物作用（drug action） 是指药物与机体细胞间的初始作用。
药理效应(pharmacological effect) 是药物作用引起的机体反应，是药物作用的结果。
NA结合血管平滑肌受体
血管平滑肌收缩、血压上升
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药物作用的基本表现形式：
药物既能产生防治作用，又能给机体带来一定的不良反应。
基础：药物在机体内的分布不均匀 机体组织细胞结构不同 生化功能存在差异
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3、药物作用的两重性
药物既能产生防治作用，又能给机体带来一定的不良反应。 防治作用（therapeutic effect） 指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或
药物对机体的作用--药效学
2.内在活性intrinsic activity效应力：α（0~1) 药 物与受体结合后产生效应的能力，是同系列药 物效应大小之比， α越大，效能越大
E
[DR]
=
Emax
[RT]
0 ≤ ≤ 1
亲和力及内在活性对量效曲线的影响
（1）激动药 agonist （2）拮抗药 antagonist
竞争性拮抗药 激动药Emax不变 激动药量效曲线右移
95%有效量 5%致死量
四 、 构 效 关 系 (structure activity relationship)，是指药物的结构与药理
活性或毒性之间的关系。
化学结构相似的药物可通过同一机制发 挥作用，引起相似或相反的效应。
小结
量效曲线定关系，特定位点要牢记 最小最大半等效，效能效价含义异 治疗指数质反应，安全范围为依据
表示量效关系中的差异，可从两个方向来观纵向表示给予同一 剂量而产生不同效应，横向示产生同一效应需给予不同剂量， 这就是差 (即生物变异性biological variabilitg)。
安全性评价指标
1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI）=LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离
第三节 药物的作用机制
一、药物作用的受体机制 （一）受体概念
1．受体： 2．受点(receptor-site) 特异的结合部位称为受点。 3.配体是指内源性递质、激素、自体活性物质或结
构特异的药物。
（二）受体起源 （三）受体类型：
细胞膜受体； 细胞浆受体； 细胞核受体
（四） 受体特点：
药理作用，
7．导入基因：通过基因转移方式将正常基因或其 他有功能的基因导人体内，使之表达以获得疗效。
第二章药效学
慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
变态反应（过敏反应）
用药以后发生的免疫异常反应
与毒性反应的区别
与剂量和疗程无关。 与药理作用无关。 不可预知。
不良反应的其他表现形式
后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度 以下时残存的效应。 继发作用：药物治疗作用所引发的不良后 果。治疗矛盾，治疗作用引起的。 三致作用：致畸胎、致突变、致癌。 特异质反应:服用个别药物出现的特殊反 应。
但是，仅用治疗指数评价药物 的安全性存在一定缺陷。如图 2-4所示，A、B 两药的治疗指 数相同，但实际上A 药比B 药 安全。因为A 药在95%和 99%有效量时，即ED95 和 ED99 时没有动物死亡；而B 药在ED95 和ED99时分别有 10%和20% 的动物死亡。因 此，还应参考安全范围评价药 物的安全
激动剂（agonist，Ag） 亲和力，=1.0 拮抗剂（antagonist，Ant） 亲和力，=0 部分激动剂（partial agonist） 亲和力，0<<1
竞争性拮抗剂
某些拮抗剂与激动 剂相互竞争与受体 结合，可降低激动 剂与受体结合的亲 和力，但不降低内 在活性，此类拮抗 剂称为竞争性拮抗 剂。 Emax不变 曲线右移
小
药 物 作 用 的 双 重 性 防治作用 （治病）
结
预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压
不良反应 （致病）
副作用、毒性反应、变态反应、 后遗效应、继发反应、特异质反 应、依赖性等
药物作用的差异性
种属差异：不同种的动物对药物反应不同 种族差异：不同人种对药物反应不作用的选择性 药物作用的两重性 药物作用的差异性 药物作用的量效关系
药物作用的基本规律是什么
药理学1、药物作用的基本规律是什么？答：（1）调节功能（2）抗病原体（3）补充不足2、什么是药理学、药效学、药动学？答：药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科。
药效学：是研究药物对机休的作用规律，阐明药物对机体的作用及作用机制。
药动学：是研究机体对药物的作用，阐明药物在机体吸收、分布、转化及排泄等过程中血药浓度随时间变化的规律。
3、影响药物作用的因素有哪几种？有什么区别？答：（一）药物因素（1）药物的剂量、剂型及生物利用度（2）给药途径（3）给药间隔时间、疗程及用药时间（4）联合用药（二）机体方面（1）生理因素（2）病理因素（三）其它因素（1）时间因素（2）营养状态（3）嗜好和环境4、药物的不良反应有哪向种？有什么区别？答：（1）副作用（2）毒性反应（3）变态反应（4）后遗效应（5）继发反应（6）药物依赖性（7）特异质反应5、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素有何异同点？答：共同点：都为胺尖药物，作用与交感神经兴奋时的效应相似，它们的基本化学结构是苯乙胺，它们的拟肾上腺肾素作用基本相似，仅在作用强度、维持时间及对受体的选择性方面有所不同。
不同点：去甲肾上腺素：主要是兴奋α受体，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。
肾上腺素：主要对α、β受体均有很强的兴奋作用。
异丙肾上腺素：对β受体有很强的兴奋作用，对β1、和β2受体选择性很低。
对α受体几乎无作用。
6、比较镇静催眠药苯二氮卓类和巴比妥类的异同答：共同点：都为轻抑制癫痫中枢神经。
缓解或消除兴奋不安的药物，教为镇静催眠类药物。
都可产生中枢性肌松、抗惊劂或麻醉的作用。
不同点：苯二氮卓类：（1）抗焦虑（2）镇静催眠（3）抗惊劂和抗癫痫（4）中枢性肌松巴比妥类：主要是抑制中枢神经，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊劂和麻醉作用。
10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至致死。
临床上已很少用于镇静与催眠，主要用于控制癫痫持续状态。
7、简述氯丙嗪的作用、用途及不良反应。
医考类药物作用的基本规律及体内过程模拟试题与答案
药物作用的基本规律及体内过程模拟试题与答案一、A1型题每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1. 某药的t1/2为2小时，一次服药后须经几小时体内药物能基本消除A.6小时B.10小时C.15小时D.20小时E.24小时答案：B2. 药物出现副作用的主要原因是A.药物剂量过大B.药物的选择性低C.病人对药物过敏D.药物代谢的慢E.药物排泄的慢答案：B3. 药物经一级动力学消除的特点是A.恒量消除，半衰期恒定B.恒量消除，半衰期不恒定C.恒比消除，半衰期恒定D.恒比消除，半衰期不恒定E.消除速率与给药剂量无关答案：C4. 半数有效量(ED50)是A.引起50%动物死亡的剂量B.引起50%动物中毒的剂量C.引起50%动物产生阳性反应的剂量D.和50%受体结合的剂量E.达到50%有效血药浓度的剂量答案：C5. 用硝酸甘油治疗心绞痛时，舌下含化给药的目的是A.增加药物的吸收B.促进药物尽快分布C.避免药物被胃酸破坏D.避免药物的首关消除E.减少药物的副作用答案：D6. 激动药是指药物与受体A.有强亲和力，无内在活性B.有弱亲和力，无内在活性C.无亲和力，有内在活性D.无亲和力，无内在活性E.有亲和力，有内在活性答案：E7. 药物的首过消除发生于A.舌下给药后B.吸入给药后C.口服给药后D.静脉给药后E.皮下给药后答案：C8. 药物产生不良反应的药理基础是A.用药时间过长B.组织器官对药物亲和力过高C.机体敏感性太高D.用药剂量过大E.药物作用的选择性低答案：E9. 难以通过血脑屏障的药物是由于其A.分子大，极性低B.分子大，极性高C.分子小，极性低D.分子小，极性高E.分子大，脂溶性高答案：B10. 用药的间隔时间主要取决于A.药物与血浆蛋白的结合率B.药物的吸收速度C.药物的排泄速度D.药物的消除速度E.药物的分布速度答案：D11. 药物的安全范围是指A.ED50与LD50之间的距离B.ED95与LD5之间的距离C.ED5与LD95之间的距离D.ED10与LDl0之间的距离E.ED95与LD50之间的距离答案：B12. 药物的质反应的半数有效量(ED50)是指药物A.与50%受体结合的剂量B.引起最大效应50%的剂量C.引起50%动物死亡的剂量D.引起50%动物阳性反应的剂量E.50%动物可能无效的剂量答案：D13. 药物的治疗指数是指A.ED50与LD50的比B.LD50与ED50的比C.ED95与LD5的比D.ED5与LD95的比E.ED99与LDl的比答案：B14. 拮抗参数(pA2)的定义是A.使激动药效应增加一倍时的拮抗药浓度的负对数B.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数C.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D.使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数E.使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数答案：C15. 某药的t1/2为3小时，每隔1个t1/2给药一次，达到稳态血药浓度的时间是A.6小时B.10小时C.15小时D.20小时E.25小时答案：C16. 下列哪个参数最能表示药物的安全性A.最小有效量B.极量C.半数致死量D.半数有效量E.治疗指数答案：E17. 机体对青霉素最易产生以下何种不良反应A.后遗效应B.停药反应C.特异质反应D.不良反应E.变态反应答案：E18. 下列有关胎盘屏障的叙述错误的是A.是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障B.通透性与一般毛细血管相同C.几乎所有药物均可通过D.可阻止药物从母体进入胎儿血循环中E.妊娠妇女原则上应禁用一切影响胎儿发育的药物答案：D19. 有关药物的副作用，不正确的是A.为治疗剂量时所产生的药物反应B.为与治疗目的有关的药物反应C.为不太严重的药物反应D.为药物作用选择性低时所产生的反应E.为一种难以避免的药物反应答案：B20. 下列5种药物中，治疗指数最大的是A.甲药LD50＝50mg,ED50＝100mgB.乙药LD50＝100mg,ED50＝50mgC.丙药LD50＝500mg,ED50＝250mgD.丁药LD50＝50mg,ED50＝10mgE.戊药LD50＝100mg,ED50＝25mg答案：D21. 受体激动剂的特点是A.与受体有亲和力，有内在活性B.与受体无亲和力，有内在活性C.与受体有亲和力，无内在活性D.与受体有亲和力，有弱的内在活性E.与受体有亲和力，有强的内在活性答案：A22. 在碱性尿液中弱碱性药物A.解离的少，再吸收多，排泄慢B.解离的多，再吸收少，排泄快C.解离的少，再吸收少，排泄快D.解离的多，再吸收多，排泄慢E.排泄速度不变答案：A23. 半数有效量是指A.引起50%毒性反应的剂量B.引起50%死亡的剂量C.引起50%阳性反应的剂量D.50%的有效药物浓度E.50%的有效药物剂量答案：C24. 下列有关生物利用度的叙述错误的是A.它与药物的作用强度无关B.它与药物的作用速度有关C.首过消除对其有影响D.口服吸收的量与服药量之比E.它与曲线下面积成正比答案：A25. 生物利用度是指A.口服药物被机体吸收利用的程度B.口服药物被机体吸收利用的速度C.注射药物被机体吸收利用的程度D.药物在体内消除的百分率E.到达血循环内药物的百分率答案：E[解答生物利用度是指一定剂量的药物经任何途径给予后到达全身血液循环内药物的百分率。
药效学
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②临床不良反应监测 建立不良反应报告制度： 生产、经营和使用单位必须按规定及 时报告本单位药品出现的不良反应，病 人和医护人员应报告药品引起的可疑不 良反应。
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三、药物的作用机制
（一）非特异性 （二）特异性： 与药物的化学结构有关。 1、药物作用的受体学说 ①受体概念 是一类存于细胞膜或细胞内的能介 导细胞信息传导的功能蛋白，能选择性 地与相适应的物质相结合，与之结合后， 可产生生理反应或药理效应。
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②影响离子通道 ③影响细胞膜的转运功能 ④影响细胞代谢 ⑤影响体内活性物质的合成和释放
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② 配体 能与受体相结合的物质。 包括： 内源性递质、激素、自体活性物质或 结构特异的药物 ③受体分类 细胞膜受体---位于细胞膜上（多肽激素 类）。 胞浆受体------位于靶细胞的胞浆内（激 素类）。 细胞核受体-----位于靶细胞的细胞核内。
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④受体的特点：
* * * * 特异性 敏感性 可逆性 饱和性
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③不良反应 不符合用药目的或产生对病人不利 的反应。 发生率0.3～1.0%。 2、不良反应的分类 ① 副作用: 在治疗剂量下产生与治疗目的无关的 作用。是可知的，可逆的。
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② 毒性反应: 用药剂量过大或疗程过长所引起的机 体损害性反应。
a 急性毒性: 用药剂量过大立即产生的反应。 b 慢性毒性: 长期用药后逐渐产生的反应。
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⑦三致作用：致畸、致癌、致突变。 ⑧ 停药反应： 突然停药后原有疾病加重。
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⑨药物依赖性： 连续用药后产生一种不可停用的渴求 现象。 A、成瘾性（生理依赖性） 反复用药后造成一种身体适应状态， 停药后产生强烈的戒断症状。 B、心理依赖性 使用药物后产生快乐满足的感觉，并 在精神上形成周期性不间断使用的欲望。 但停药后无戒断症状。
药物作用的一般规律
药物作用的一般规律（一）药物作用的选择性一种药物对于器官组织的作用并不是一样的，往往对某一个或几个器官组织的某些功能影响特别明显，而对其他器官组织不明显。
这种药物在治疗剂量时对机体器官组织的作用差异现象，称为药物作用的选择性。
由于大多数药物都具有各自的选择作用，所以它们各有不同的适应证和毒性。
如强心苷加强心肌收缩力的作用，表现出药物作用的选择性。
药物作用的选择性是药物分类的基础和临床选药的依据。
药物作用选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高。
选择性高的药物，大多数药理活性较高，使用时针对性较强，不良反应少，作用范围窄；选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应常较多，但作用范围广。
药物的选择性是相对的，不是绝对的。
临床上产生单一作用的药物几乎没有。
（二）药物作用的二重性药物除具有防治作用外，还存在不良反应，这称为药物作用的二重性。
临床用药应充分发挥药物的防治作用，尽量减少药物不良反应的发生。
预防作用指提前用药以防止疾病或症状发生的作用，如接种卡介苗预防结核病，使用维生素D 预防佝偻病等。
治疗作用指药物针对治疗疾病的需要所呈现的作用。
治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。
对因治疗是针对病因的治疗，目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病，也称治本，如抗生素杀灭体内病原微生物。
对症治疗是用药物改善疾病的症状，而不能根除病因，也称为治标，如用镇痛药止痛，用解热镇痛药使发热患者体温降至正常，失眠患者服用催眠药，高血压患者服用降压药等。
一般来说，对因治疗比对症治疗重要，但对一些严重危及患者生命的症状，对症治疗的重要性并不亚于对因治疗。
如骨折引起的剧痛可能导致休克，及时应用镇痛药，虽不能消除病因，但可通过缓解疼痛而避免休克的发生。
用药的基本原则是急则治其标，缓则治其本，必要时应标本兼顾。
不良反应指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应，是药物固有效应的延伸。
不良反应主要包括：（1）副作用。
药学专业知识2--药物的结构与药物作用
药学专业知识2--药物的结构与药物作用【知识点】结构非特异性药物药物的理化性质直接影响活性理化性质：溶解度、分配系数和解离度多项选择题影响结构非特异性药物活性的因素有A.溶解度B.分配系数C.几何异构体D.光学异构体E.解离度『正确答案』ABE【知识点】药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。
（适当最好）脂水分配系数当药物脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性先提高后降低，成抛物线的变化规律。
脂水分配系数可以反映药物的水溶性和脂溶性。
药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
A：关于药物的脂水分配系数对药效的影响叙述正确的是A.脂水分配系数适当，药效为好B.脂水分配系数愈小，药效愈好C.脂水分配系数愈大，药效愈好D.脂水分配系数愈小，药效愈低E.脂水分配系数愈大，药效愈低『正确答案』A【知识点】当pKa=pH 时，非解离型和解离型药物各占一半弱酸性在胃中易吸收（水杨酸巴比妥类）弱碱性在小肠易吸收（麻黄碱地西泮）强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的，难吸收。
（季铵盐类）酸酸分子易吸收，酸碱离子易排泄A：已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是A.30%B.40%C.50%D.75%E.90%『正确答案』C官能团：A：吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基『正确答案』EA.烃基B.羰基C.羟基D.氨基E.羧基1.使酸性和解离度增加的是2.使碱性增加的是3.使脂溶性明显增加的是『正确答案』EDA【知识点】生物药剂学中根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物（体内吸收取决于胃排空速率）：普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）——那普尔低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物（体内吸收取决于溶解速率）：双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康——双匹马高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物（体内吸收取决于渗透效率）：雷尼替丁、纳多诺尔、阿替洛尔——雷纳尔多低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物（体内难吸收）：特非那定、酮洛芬、呋塞米——特洛米A.普萘洛尔B.卡马西平C.雷尼替丁D.呋塞米E.葡萄糖注射液1.体内吸收取决于胃排空速率2.体内吸收取决于溶解速度3.体内吸收受渗透效率影响4.体内吸收比较困难『正确答案』ABCD【知识点】非共价键键合类型1）氢键：最常见，药物与生物大分子作用最基本的化学键合形式。
第2章 药物效应动力学
3. 药物安全性的估计
(1) 治疗指数（TI）
TI =
LD50 ED50
其值愈大，表示药物愈安全。
但治疗指数还不够完善，因其未考虑到 药物最大有效量时的毒性，因而引出后面的 4个摡念，共同评价药物的安全性。
）
（2）安全指数 （safety index） LD5 ×100% = ED95 （3）可靠安全系数（certain safety factor,CSF) LD1 =
比较：efficacy and potency
（4）半数效应浓度或剂量：
50％效应对应的药物剂量（浓 度）（ED50、LD50、TD50 坡度（即斜 率） 表示。 如曲线越陡 （5）个体差异 治疗量与中 毒量间的范 围越小。
剂量（浓度） （对数）
药理学三大体系
构效关系
化学构造决定药物的效应，化学结构是药 物特异性的物质基础。
1) 拟似药 ---- 化学结构相似，药效相似
拮抗药 ---- 化学结构相似，药效相反 2) 光学异构体 左旋体 ---- 多数具有药理作用 右旋体 ---- 一般无药理作用 3) 同一类药物的作用性质取决于基本骨架 结构
药物具有选择性的优点和缺点 优点：
在多种病因或诊断未明的情况下，应用选择性低 的药物反而有利。例如一些广谱抗生素抗寄生虫 药，虽然选择性较低，但抗菌谱或抗虫谱广是其 优点。
选择性低的药物，作用范围广，应用时针 对性不强，不良作用常常比较多。
缺点：
（二）药物作用的两重性
1. 治疗作用
Therapeutic action
当多药进行比较时，有两个很重要的概念：
（2）效能（efficacy）：是指药物可产生的最大 效应。药物已达最大效应量时，若再增加剂量，效 应不再增加。如再增加剂量会产生毒性(质变)。
药物作用的基本原理
药物作用的基本原理 药物对机体的作用 机体对药物的作用 影响药物效应的因素 药物对机体的作用 药物作用的基本规律 药物作用 药物效应 药物作用的选择性 选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。
选择性高的药物，针对性强 选择性低的药物，针对性差，作用范围广 选择性是相对的，与剂量密切相关 药物作用的量-效关系 剂量与反应 剂量（dose）—— 一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药 不良反应 ——不符合用药目的，对患者不利的作用。
副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的； 取决于药物的选择性。
毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
特点：过敏体质容易发生； 首次用药很少发生； 过敏性终生不退； 结构相似药物有交叉过敏。
特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病。
继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
依赖性： 生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性）：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。
特点：一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状； 机体已产生了某些生理生化的变化。
专升本药理药剂真题试卷
专升本药理药剂真题试卷一、选择题（每题2分，共40分）1. 药物作用的基本规律是：A. 药物的选择性B. 药物的剂量效应关系C. 药物的个体差异D. 药物的代谢途径2. 以下哪个不是药物的给药途径？A. 口服B. 注射C. 吸入D. 皮肤接触3. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的消除时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物浓度下降一半所需的时间4. 以下哪个药物属于β受体阻断剂？A. 阿司匹林B. 地尔硫卓C. 阿莫西林D. 美托洛尔5. 以下哪个药物属于非甾体抗炎药？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托伐他汀6. 药物的药效学是指：A. 药物的化学结构B. 药物的物理性质C. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物对生物体的作用和作用机制7. 以下哪个药物属于抗心律失常药？A. 利多卡因B. 硝酸甘油C. 阿米替林D. 氯丙嗪8. 以下哪个药物属于抗高血压药？A. 硝酸异山梨酯B. 氢氯噻嗪C. 地尔硫卓D. 阿司匹林9. 药物的副作用是指：A. 药物的不良反应B. 药物的正常作用C. 药物的过敏反应D. 药物的毒性作用10. 以下哪个药物属于抗抑郁药？A. 氟西汀B. 氯氮平C. 利培酮D. 曲马多二、填空题（每空2分，共20分）11. 药物的______是指药物在体内的浓度随时间的变化而变化的过程。
12. 药物的______是指药物在体内的分布范围和浓度。
13. 药物的______是指药物在体内的生物转化过程。
14. 药物的______是指药物在体内的排泄过程。
15. 药物的______是指药物对生物体产生的有益的治疗效果。
16. 药物的______是指药物在体内的最大安全浓度。
17. 药物的______是指药物在体内的最小有效浓度。
18. 药物的______是指药物在体内的最大耐受剂量。
19. 药物的______是指药物在体内的最小毒性剂量。
药效学
(二)药物的基本作用(药物作用的基本表现)
兴奋作用：机能活动增强。 抑制作用：机能活动减弱。
注意： 1)比较标准：机体原有的机能状态。 2)药物只能对机体固有功能产生影响。 3)兴 不同。
（三）药物作用方式：
1.局部作用：药物在吸收入血前，在用药部位产生 的作用。 2.吸收作用(全身作用)：药物被吸收入血后，对机体 各部位产生的作用。 3.直接作用(原发作用)：药物对所分布的(与之接触 的)部位产生的作用。 4.间接作用(继发作用)：指药物对非与之接触的组织 器官产生的作用。常继发于药物的直接作用，并 需借助于神经-体液的联系。
①身体依赖性(生理依赖性)： 是机体对药物的一种适应状态，必须有足量的药 物才能使机体机能处于正常状态。一旦突然停药 就可出现戒断症状(戒断综合征)。 ② 精神依赖性(心理依赖性)： 是药物对中枢神经系统产生的特殊精神效应，使 用药者对所用药物产生难以克制的“觅药行 为”(drug seeking behavior)，但停药后不产生戒 断症状。
作用强度
无 效 量
极 量 中 毒 量 常用量 治疗量 安全范围
致 死 量
最 小 致 死 量 剂 量
最 小 有 效 量
最 大 量最 治 小 疗 中 量 毒 量
（二）量效曲线 ：以药物浓度为横坐标，
以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随 剂量的变化而变化。
（1）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加 剂量，效应不再增强。反应药物的内在活性。 （2）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂 量。反应药物与受体的亲和力，剂量与效价成反 比。 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较 好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。
特点：一旦形成很难消除。 具有依赖性的药物主要有三类：
药效动力学研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制
药效动力学是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程，以及药物对机体的作用、作用规律和作用机制的科学。
它对于药物治疗的合理应用和药物安全性评价具有重要意义。
下面将详细介绍药效动力学的相关内容。
一、药物吸收药物吸收是指药物从给药部位进入血液的过程。
吸收速度和程度取决于药物的性质、给药途径、给药剂型等因素。
常见的给药途径有口服、静脉注射、皮肤贴剂等。
药物经过吸收后，可以达到治疗浓度，发挥治疗作用。
二、药物分布药物分布是指药物在机体内的分布情况。
药物在分布过程中受到血浆蛋白结合率、组织亲和力等因素的影响。
药物可以通过血液循环进入不同的组织和器官，如肝脏、肾脏、脑部等。
分布过程对于药物的治疗效果和毒副作用具有重要影响。
三、药物代谢药物代谢是指药物在机体内被代谢酶转化成代谢产物的过程。
主要发生在肝脏中。
药物代谢可以使药物变得更容易排泄，也可以使药物变得更活性，或者降低药物的活性。
药物代谢对于药物的药效和副作用具有重要影响。
四、药物排泄药物排泄是指药物从机体内被排出的过程。
主要通过尿液、粪便、呼气等途径进行排泄。
药物排泄速度受到肾功能、肝功能等因素的影响。
药物排泄对于药物的清除和药物在体内的滞留时间具有重要意义。
五、药物作用药物作用是指药物对机体产生的效应。
药物可以通过与靶点结合，改变机体的生理或生化过程，产生治疗作用。
药物的作用可以是局部作用，也可以是全身作用，取决于药物的给药途径和剂型。
六、药物作用规律药物作用规律是指药物在机体内发挥作用的一些普遍规律。
常见的作用规律包括剂量-反应关系、药效时程、效应累积等。
了解药物作用规律对于合理用药和预测药物疗效具有重要意义。
七、药物作用机制药物作用机制是指药物与靶点相互作用的过程。
药物可以通过与受体结合、酶抑制、细胞膜通透性改变等方式发挥作用。
药物作用机制的研究有助于深入理解药物的作用方式和药物的副作用。
总结起来，药效动力学研究了药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程，以及药物对机体的作用、作用规律和作用机制。
药物作用的基本原理
药物与受体结合后引起生理效应，须具备两个 条件： 1、亲和力：是指药物与受体结合的能力。 亲和力是作用强度的决定因素。 2、内在活性（效应力）：是指药物与受体结合 引起受体激动产生效应的能力。 是药物最大效应或作用性质的决定因素。
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药物特点：
1. 通过影响原有组织器官的功能水平而产生作 用，不能付与新的功能。
2. 只对生活机体产生影响。 3. 大多数药物是小分子化学物质。 药物的来源：
1. 古代：植物、动物、矿物
2. 现代：人工合成品、生物制品、基因工程药 物
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食物
药物
毒物
（二）药理学研究的内容：
效应
长春剂中量（医对药数大）学基础医学院药理学教研室
（2）质反应量效曲线：
曲线图
▪半数有效量（ED50）：能够引起实验动物一 半出现阳性反应的剂量。
▪半数中毒剂量（TD50）：能够引起实验动物一 半出现中毒反应的剂量。
▪半数致死量（LD50）：能够引起实验动物一半 出现死亡的剂量。
▪治疗指数（TI）：在药物研究时用来表示药 物安全性的指标。
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（九）药物-受体作用学说
（十）跨膜信息传递的受体分类
（十一）跨膜信息传递
二、药物作用的非受体机制
1、影响酶
2、影响离子通道
3、影响转运
4、影响代谢
5、影响免疫
6、理化反应
7、导入基因
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根据药物与受体结合后产生的反应可分为三类：
（1）激动药（兴奋药）：指既有较强的亲和力， 又有较强的内在活性的药物。
药物作用的基本规律
第一节药物作用的基本规律一、药物作用１药物作用与药理效应严格地讲，药物作用（ｄｒｕｇａｃｔｉｏｎ）是指药物与机体大分子间的初始作用，而药理效应（ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｆｅｃｔ）是药物与机体大分子相互作用引起机体生理、生化功能或形态的变化。
例如，肾上腺素对血管的初始作用是激动α、β受体，药理效应是引起血管收缩、血压上升。
但在一般情况下，药物作用和药理效应两词常互相通用。
２药物的基本作用兴奋与抑制是药物的两种基本作用形式。
使机体、器官原有功能水平提高或增强的，为兴奋作用，如肾上腺素使心率加快、心肌收缩力加强。
使机体、器官原有功能水平降低或减弱的，为抑制作用。
如奥美拉唑使胃酸的分泌减少。
二、药物作用的方式１直接作用和间接作用直接作用是指药物对其所接触的器官、细胞直接产生的作用。
例如，去甲肾上腺素激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩，血压升高，为直接作用。
间接作用是由于机体的整体性而通过机体反射或生理性调节间接产生的药物作用。
如血压升高同时通过机体压力感受性反射而使心率减慢，为间接作用。
２局部作用和吸收作用局部作用是指药物吸收入血前在用药部位产生的直接作用，如口服抗酸药中和胃酸的作用。
而药物从给药部位吸收入血后，分布到全身各组织、器官所体现的作用，称为吸收作用或全身作用，如地西泮（安定）的镇静作用。
３药物作用的选择性药物在适当剂量时对机体不同组织、器官的作用性质或作用强度方面的差异，称为药物作用的选择性。
一般来说，这种选择性与药物在体内的分布、组织细胞的结构及生化功能等差异有关，如治疗量的洋地黄，对心肌有较高的选择性，但对骨骼肌的作用不明显。
选择性高的药物，作用的专一性较强，副作用少；而选择性低的药物，通常作用较广泛，副作用多。
三、药物作用的两重性药物在发挥用药目的的同时，也可产生不良反应，这就是药物作用的两重性。
（一）防治作用防治作用包括预防和治疗作用。
预防作用是指提前用药以预防疾病或症状发生的作用，如接种卡介苗以预防结核病。
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由标准管的光密度值（Y），浓度（X）求比值K，K＝X／Y； 再根据X＝K Y，由Y1、Y2、Y3、Y4求X1、X2、X3、X4。以四个 lgX值为纵坐标，取血时间为横坐标作时量曲线，在曲线上 任取消除阶段两点的坐标代入下式计算t1/2:
t1/2= 0.301 (logX1-logX2)/(t1-t2)
磺胺类药物能与某些试剂发生反应生成 有色物质，通过比色可以对其血药浓度进行 定量分析。磺胺在酸性环境下使其苯环上的 氨基离子化生成铵类化合物，与亚硝酸钠发 生重氮化反应生成重氮盐，该化合物在525nm 波长下比色，其光密度与磺胺浓度成正比。
【药品】
10％磺胺噻唑（ST） 0.1％磺胺噻唑（ST）标准液 7.5%三氯醋酸 0.5％亚硝酸钠 0.5％麝香草酚（用20%NaOH配制） 0.3％肝素 20％乌拉坦 蒸馏水
【实验动物】
家兔，体重3kg，雌雄不限
【实验方法】
实验步骤 （1）打开分光光度计，预热；取试管，标号 后分别加入10％三氯醋酸2.7ml。 （2）动物麻醉：20％乌拉坦，5ml/kg 耳缘静 脉缓慢推注。 （3）颈动脉插管，插管前注射肝素：1ml/kg ，耳缘静脉推注。插管后取血0.4ml，对照管 （1号）和标准管（2号）各0.2ml，摇均静置 。
Байду номын сангаас
（4）耳缘静脉缓慢推注10％ST，3ml/kg。 （5）给药后1、3、5、15、30、45、60、90分钟各取 血0.2ml加入含有7.5%三氯醋酸2.7ml的试管中摇匀。 标准管中加入0.1%ST标准液0.1ml，其余各管加蒸馏 水0.1ml，摇匀。 （6）显色： 离心5分钟（1500-3000转/分），准确吸取上清 液1.5ml于另一试管中，分别加入0.5％亚硝酸钠 0.5ml，摇匀，再加入0.5％麝香草酚1ml后为橙色。 （7）测定：在分光光度计525nm波长以1号管为对照 测定其余各管的光密度值。
【注意事项】
（1）每只试管要提前标号 （2）动脉插管（充肝素）时动作要轻（3）每 吸取一个血样及滤液时，必须更换吸量管 （4）加试剂的吸量管不要触及样品 （5）每次取血前，要先将动脉插管中的残血 放掉 （6）比色杯应保持清洁，1号管为对照管第1 次测完后不要倒掉
【实验结果与处理】
计算t1/2，并作出时量曲线，根据曲线判断水杨酸钠属哪种房 室模型 （1）计算t1/2
（2）根据时量曲线判断ST为二室模型。
医学机能学实验
Functional experiment of medical science
基础医学实验教学中心机能实验室
磺胺类药物的血浆半衰期测定
【实验目的】
1.学习药物血浆半衰期（t1/2）的测定和计算
方法及有关的基本概念，并了解t1/2的临床意
义。 2.掌握兔颈动脉插管方法
【实验原理】