【精选】非索非那定片42
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2019/11/9
药物代谢
药代特点 非索非那定达峰时间1.5小时，半衰期14～ 15小时，作用维持时间16小时。
2019/11/9
药物相互作用
与红霉素和酮康唑的药物间相互作用
盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代 谢率(5%)，但当与红霉素、酮康唑作用时 会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高。 盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代 动力学没有影响。
第二代H1受体拮抗剂(第二代抗组胺药)对 治疗过敏性疾病有特殊疗效，是世界上应 用最广泛、最安全的药物之一阿伐司丁 、 阿司米唑、氮卓司丁、西替利嗪、依巴斯 汀)、依匹斯汀、左卡巴斯汀、氯雷他定、 咪唑斯汀特非那定
2019/11/9
抗组胺药物
第三代抗组胺药物 左西替利嗪、非索非那定 大多数第二代抗组胺药都经肝脏首过作用 代谢成药理活性物质，只有左西替利嗪 、
2019/11/9
适应症
季节性过敏性鼻炎 适用于缓解成人和6岁及6岁以上的儿童的 季节性过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏， 流鼻涕，鼻、上腭、咽喉发痒，眼睛发痒、 潮湿、发红。
慢性特发性荨麻疹 适用于治疗成人和6岁及6岁以上儿童的慢 性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙 痒和风团的数量。
2019/11/9
2019/11/9
用法用量
慢性特发性荨麻疹 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非 那定的推荐剂量为60mg，一日2次。肾功 能不全的患者推荐起始剂量为60mg一日一 次。 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量 为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患 者推荐起始剂量30mg，一日1次。
2019/11/9
国外临床试验
非索非那定对过敏性鼻炎和荨麻疹的有效率达82-
85%，药物起效迅速，一小时以内症状即能缓 解，起效比特非那定和阿司咪唑快。该品不良反
应发生率与安慰剂组相似。因不良反应而停药者 非索非那定组2.2%，而安慰剂组为3.3%。健康人 口服该品剂量高达1380mg/天（正常使用剂量的13 倍），共28.5天，无论不良反应、或是实验室检 查均与安慰剂组相似，未见与剂量相关的不良事 件。各项临床试验均未见明显的心脏毒性，说明
用法用量
季节性过敏性鼻炎 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非 那定的推荐量为60mg，一日2次,或180mg 一日1次。肾功能不全的患者推荐起始剂量 为60mg，一日1次。 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量 为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患 者推荐起始剂量30mg，一日1次。
2019/11/9
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在动物未表现明显的致畸作用。大鼠 口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽 体重增长和存活率剂量相关性下降。 由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照 研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益 远大于对胎儿的危害时才能使用盐酸非索 非那定。 对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的 研究。因为许多药物均可以经乳汁分泌， 哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。
非索非那定不被肝脏代谢，能安全用于肝 功能损害的患者
2019/11/9
药物相互作用
非索非那定不经过肝脏的生物转化，因此 它与那些依赖于肝代谢的药物之间不存在 相互作用。
1］和黏附到内皮细胞上的部分嗜酸性化 学介质的释放
2019/11/9
药理作用
非索非那定可以抑制人肥大细胞和嗜碱粒细胞释 放及贮存新合成的炎症介质，与嗜酸粒细胞共孵 育后，在较低浓度即能下调嗜酸粒细胞分泌嗜酸 粒细胞阳离子蛋白
2019/11/9
药理作用
临床研究表明非索非那定即使在较低的剂 量（20 mg，每日2次）下也能显著控制瘙 痒症状和减少风团数量，60 mg每日2次能 够显著改善慢性荨麻疹患者的生活质量， 安全性较好，副作用发生率与剂量无依赖 性
2019/11/9
用药安全
【儿童用药】 盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全 性和疗效尚未建立。
【老年患者用药】 尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是
否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排 泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生
的危险性有可能增加。
2019/11/9
抗组胺药物
第一代产品，以苯海拉明、扑尔敏、酮替 酚、赛庚定等为代表
2019/11/9ห้องสมุดไป่ตู้
毒性反应
急性毒性试验： 口服毒性低，小鼠和大鼠口服LD50均大于 5000mg/kg
亚急性毒性试验： 犬连续口服本品 100mg/kg28天，均未观 察到任何不良反应发生
2019/11/9
毒性反应
体内和体外试验结果表明，非索非那定没 有致癌性、致突变性
支物生殖毒性研究：当给予大鼠和家兔口 服特非那丁高达300mg/kg，它们产生的非 索非那定血浆AUC值分别相当于人体治疗值 （60mg，一日二次）的4倍和37倍，结果 均未发现有致畸的作用。
该品安全性极高。
2019/11/9
药理作用
是抗组胺药特非那定的活性代谢产物 去除了母体特非那定的心脏毒性，并可以通过多
种机制发挥其抗过敏作用 通过降低上皮细胞的电阻，显著降低了由嗜酸粒
细胞介导的鼻上皮细胞通透性的改变以及细胞因 子［包括化学因子RANTES（由正常T 细胞表达和 分泌并受细胞活化状态调节的因子)， IL 8粒细
第三代抗组胺药物
盐酸非索非那定片 ----毕馨
-------- 玉兴堂医药学术推广部
2019/11/9
盐酸非索非那定片
----毕馨
【分子式】 C32H39NO4·HCl 【分子量】 538.13 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2019/11/9
上市信息
赫斯特公司开发，1996年首次在欧洲上市 1996年FDA批准了SANOFI AVENTIS的新 药申请 2006年10月FDA批准口服混悬剂
2019/11/9
上市信息
非索非那定fexofenadine，为一抗过敏药物， 于1996年上市后，相继在美国\澳大利亚、 澳地利、比利时、巴西、加拿大、丹麦、 芬兰、法国、德国、希腊、香港、印度、 日本、卢森堡、马来西亚、墨西哥、荷兰、 新西兰、挪威、葡萄牙、南非、西班牙、 瑞典、瑞士、泰国、英国等数十个国家和 地区上市，用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹 等过敏性疾病。
药物代谢
药代特点 非索非那定达峰时间1.5小时，半衰期14～ 15小时，作用维持时间16小时。
2019/11/9
药物相互作用
与红霉素和酮康唑的药物间相互作用
盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代 谢率(5%)，但当与红霉素、酮康唑作用时 会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高。 盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代 动力学没有影响。
第二代H1受体拮抗剂(第二代抗组胺药)对 治疗过敏性疾病有特殊疗效，是世界上应 用最广泛、最安全的药物之一阿伐司丁 、 阿司米唑、氮卓司丁、西替利嗪、依巴斯 汀)、依匹斯汀、左卡巴斯汀、氯雷他定、 咪唑斯汀特非那定
2019/11/9
抗组胺药物
第三代抗组胺药物 左西替利嗪、非索非那定 大多数第二代抗组胺药都经肝脏首过作用 代谢成药理活性物质，只有左西替利嗪 、
2019/11/9
适应症
季节性过敏性鼻炎 适用于缓解成人和6岁及6岁以上的儿童的 季节性过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏， 流鼻涕，鼻、上腭、咽喉发痒，眼睛发痒、 潮湿、发红。
慢性特发性荨麻疹 适用于治疗成人和6岁及6岁以上儿童的慢 性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙 痒和风团的数量。
2019/11/9
2019/11/9
用法用量
慢性特发性荨麻疹 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非 那定的推荐剂量为60mg，一日2次。肾功 能不全的患者推荐起始剂量为60mg一日一 次。 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量 为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患 者推荐起始剂量30mg，一日1次。
2019/11/9
国外临床试验
非索非那定对过敏性鼻炎和荨麻疹的有效率达82-
85%，药物起效迅速，一小时以内症状即能缓 解，起效比特非那定和阿司咪唑快。该品不良反
应发生率与安慰剂组相似。因不良反应而停药者 非索非那定组2.2%，而安慰剂组为3.3%。健康人 口服该品剂量高达1380mg/天（正常使用剂量的13 倍），共28.5天，无论不良反应、或是实验室检 查均与安慰剂组相似，未见与剂量相关的不良事 件。各项临床试验均未见明显的心脏毒性，说明
用法用量
季节性过敏性鼻炎 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非 那定的推荐量为60mg，一日2次,或180mg 一日1次。肾功能不全的患者推荐起始剂量 为60mg，一日1次。 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量 为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患 者推荐起始剂量30mg，一日1次。
2019/11/9
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在动物未表现明显的致畸作用。大鼠 口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽 体重增长和存活率剂量相关性下降。 由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照 研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益 远大于对胎儿的危害时才能使用盐酸非索 非那定。 对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的 研究。因为许多药物均可以经乳汁分泌， 哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。
非索非那定不被肝脏代谢，能安全用于肝 功能损害的患者
2019/11/9
药物相互作用
非索非那定不经过肝脏的生物转化，因此 它与那些依赖于肝代谢的药物之间不存在 相互作用。
1］和黏附到内皮细胞上的部分嗜酸性化 学介质的释放
2019/11/9
药理作用
非索非那定可以抑制人肥大细胞和嗜碱粒细胞释 放及贮存新合成的炎症介质，与嗜酸粒细胞共孵 育后，在较低浓度即能下调嗜酸粒细胞分泌嗜酸 粒细胞阳离子蛋白
2019/11/9
药理作用
临床研究表明非索非那定即使在较低的剂 量（20 mg，每日2次）下也能显著控制瘙 痒症状和减少风团数量，60 mg每日2次能 够显著改善慢性荨麻疹患者的生活质量， 安全性较好，副作用发生率与剂量无依赖 性
2019/11/9
用药安全
【儿童用药】 盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全 性和疗效尚未建立。
【老年患者用药】 尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是
否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排 泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生
的危险性有可能增加。
2019/11/9
抗组胺药物
第一代产品，以苯海拉明、扑尔敏、酮替 酚、赛庚定等为代表
2019/11/9ห้องสมุดไป่ตู้
毒性反应
急性毒性试验： 口服毒性低，小鼠和大鼠口服LD50均大于 5000mg/kg
亚急性毒性试验： 犬连续口服本品 100mg/kg28天，均未观 察到任何不良反应发生
2019/11/9
毒性反应
体内和体外试验结果表明，非索非那定没 有致癌性、致突变性
支物生殖毒性研究：当给予大鼠和家兔口 服特非那丁高达300mg/kg，它们产生的非 索非那定血浆AUC值分别相当于人体治疗值 （60mg，一日二次）的4倍和37倍，结果 均未发现有致畸的作用。
该品安全性极高。
2019/11/9
药理作用
是抗组胺药特非那定的活性代谢产物 去除了母体特非那定的心脏毒性，并可以通过多
种机制发挥其抗过敏作用 通过降低上皮细胞的电阻，显著降低了由嗜酸粒
细胞介导的鼻上皮细胞通透性的改变以及细胞因 子［包括化学因子RANTES（由正常T 细胞表达和 分泌并受细胞活化状态调节的因子)， IL 8粒细
第三代抗组胺药物
盐酸非索非那定片 ----毕馨
-------- 玉兴堂医药学术推广部
2019/11/9
盐酸非索非那定片
----毕馨
【分子式】 C32H39NO4·HCl 【分子量】 538.13 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2019/11/9
上市信息
赫斯特公司开发，1996年首次在欧洲上市 1996年FDA批准了SANOFI AVENTIS的新 药申请 2006年10月FDA批准口服混悬剂
2019/11/9
上市信息
非索非那定fexofenadine，为一抗过敏药物， 于1996年上市后，相继在美国\澳大利亚、 澳地利、比利时、巴西、加拿大、丹麦、 芬兰、法国、德国、希腊、香港、印度、 日本、卢森堡、马来西亚、墨西哥、荷兰、 新西兰、挪威、葡萄牙、南非、西班牙、 瑞典、瑞士、泰国、英国等数十个国家和 地区上市，用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹 等过敏性疾病。