内酰胺类抗菌药物简介课件

对G-杆菌有效，用于伤寒、副 伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道 感染、尿路感染。
抗铜绿 假单胞 菌
羧苄西林 哌拉西林 美洛西林
1.不耐酸不耐酶，口服无效， 对耐药金葡菌无效； 2.对G-菌有效，对铜绿假单胞 菌作用强。
G-杆菌所致的呼吸道、胆道及 泌尿道感染，主要用于铜绿假 单胞菌所致的感染如烧伤创面 感染。
1.抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相 似；2.对G－和厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用 强，但对绿脓杆菌抗菌作用较弱；3.作用 维持时间长。
多重耐药菌所致感 染
用于G-菌和厌氧菌 所致感染
产酶菌和耐药菌所 致感染；厌氧菌和 需氧菌的联合感染。
窄谱抗菌药物：1.对G-杆菌高敏，对G-杆 主要用于G-需氧菌 菌产生的β-内内酰酰胺胺类抗酶菌高药度物稳简介定；2.对G+球 所致1感4 染
+
第三代 +
+++ ++
+ 稳定 稳定 重症耐药G杆菌感染
-
第四代 +++ +++ ++
+ 稳定 稳定 重症耐药 G+、G-杆菌 感染
-
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其他β-内酰胺类
其他
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类别
β-内酰胺 酶抑制剂
代表药
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
抗G-菌 美西林
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对G-菌产生的β-内酰胺酶稳 主要用于G-杆菌所致的尿路感
定；对铜绿、G+菌、厌氧菌 染。
无效；抑菌剂内。酰胺类抗菌药物简介
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头孢菌素分类
分类
第一代
第二代 第三代 第四代
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代表药物
头孢噻吩、头孢拉定、头孢噻啶、 头孢唑啉、头孢氨苄
头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安
头孢他定、头孢哌酮、头孢噻肟、 头孢曲松
头孢吡肟、头孢匹罗
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各代头孢菌素分类药物的抗菌特点比较
分类
细菌敏 感性
G+
G-
铜绿假单胞 菌
厌氧菌
对β-内 G+ 酰胺酶
G-
应用
肾毒性
第一代 +++ + -
稳定 不稳定 耐青霉素酶 金葡菌感染
++
第二代 ++ ++ -
+ 稳定 较稳定 产酶耐药G杆菌感染； 敏感G+菌感 染
PK/PD重要参数-时间依赖型的抗菌药物
➢ T>MIC：血药浓度超过MIC的维持时间 ➢ T>MIC%：血药浓度超过MIC的时间与给药间隔时间的比
值
浓度
T>MIC%
=
T>MIC
给药间隔
MIC
T>MIC
给药间隔
时间
➢增加给药剂量，缩短给药间隔，延长输注时间均有利
于增加 T > MIC
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半合成青霉素
类别 代表药物
特点
耐酸
青霉素V 耐酸不耐酶，可口服。抗菌 用于轻度感染 谱同青霉素
耐酶
苯唑西林
耐酸耐酶，可口服。血浆蛋 白结合率高，不易透过血脑 屏障。经肝脏代谢。
主要用于耐青霉素G的金葡菌 感染。
广谱
阿莫西林 耐酸，可口服，不耐酶，对 耐药金葡菌无效。
碳青霉烯类 亚胺培南 美罗培南
头霉素类
头孢西丁 头孢美唑
氧头孢烯类 拉氧头孢
单环β-内 氨曲南 酰胺类 2/16/2021
特点
临床应用
1.本身无或有微弱的抗菌活性，也能抑制 与β-内酰胺类抗 β-内酰胺酶，保护β-内酰胺类免受水解； 菌药物联合用于敏 2.对质粒编码的β-内酰胺酶敏感，对染色 感菌所致的感染。 体介导的β-内酰胺酶作用弱。
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时间依赖型的抗菌药物
不同的 β-内酰胺类抗菌药物的 T>MIC%的期望值 是不同的：
碳青霉烯类为 20%~25%， 青霉素类为 20%~35%， 头孢菌素类为 35%~55%。
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部分β-内酰胺类半衰期、剂量
抗菌药物
青霉素G 苄星青霉素G 阿莫西林
半衰期 （h） 0.5
1
哌拉西林-他唑巴 1 坦
头孢唑啉
1.8
头孢西丁
0.8
头孢呋辛
1.3
头孢他啶
1.9
亚胺培南
1
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剂量
肌酐清除率下降时的剂量 （mL/min）
2～4*106U IV q4h
<10:半量
2.4*106U IM 每周
ຫໍສະໝຸດ Baidu
PO:500mg q8h; 875mg q12h
<10:q24h
3.375g q6h; 4.5g q8h
10～50:2.25g q6h; <10:2.5g q8h
1.高效广谱：对多数G+菌、G-菌有效，对 厌氧菌有强效；但对支原体、衣原体、军 团菌无效。 2.耐酶：不仅对β-内酰胺酶高度稳定，且 有抑酶作用。 3.亚胺培南易被肾小管内脱氢肽酶降解， 需与脱氢肽酶抑制剂西司他丁合用。
抗菌谱广： 1.对G-杆菌作用强、对厌氧菌高敏； 2.对耐甲氧西林金葡菌敏感性差； 3.对铜绿假单胞菌无效。
β-内酰胺环。
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广谱青霉素
阿莫西林
➢ 6位侧链上的氨基是产生对G-菌活性的重要基团； ➢ 亲水基团-COOH、-SO3H，都具有广谱作用。
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天然青霉素抗菌谱
如：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡 萄球菌等引起的大叶性肺炎、咽炎、 心内膜炎等 如：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽 芽孢杆菌、难辨梭菌等 如：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 如：梅毒、钩端和回归热螺旋体
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β-内酰胺类抗菌药物的抗菌机制
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β-内酰胺类抗菌药物
青霉素类
头孢菌素类
其他β-内酰胺类
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青霉素类
天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
青霉素类
半合成青霉素类
1.耐酸青霉素：青霉素V 2.耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林
内容
化学结构 抗菌机制
分类
常见不良反应
细菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药
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β-内酰胺类抗菌药物的化学结构
➢ 化学结构中有β-内酰胺环； ➢ 青霉素基本结构——母核：6-氨基青霉素烷酸（6-APA） ➢ 头孢菌素类基本结构——母核：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
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3.广谱青霉素：阿莫西林、氨苄西林 4.抗铜绿假单胞菌青霉素：哌拉西林、磺 苄西林、美洛西林。 5.抗G-菌青霉素：美西林
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青霉素G
H
青霉素V
苄星青霉素
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耐酶青霉素
➢6位侧链酰胺基上引入具有较大空间位阻的基团，
阻止药物与酶的活性中心作用，保护药物分子的