N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺(丙谷二肽)项目简介
丙谷二肽药品标准
丙氨酰谷氨酰胺Bing’anxian gu’anxian’anAlanyl GlutamineC8H15N3O4217.15 本品为N（2）-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺。
按干燥品计算，含C8H15N9O4不得少于98.5%。
【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在水中易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中不溶。
比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录ⅥE），比旋度为+9.5º至+11.0º。
【鉴别】（1）取本品约20mg，加水1ml使溶解，加茚三酮试液5滴，加热，即显蓝紫色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C）。
【检查】酸度取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～6.0。
溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加水5ml使溶解，溶液应澄清无色。
如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录ⅨB）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A 第一法）比较，不得更深。
氯化物取本品0.30g，依法检查（中国药典2010年版二部附录ⅧA），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
硫酸盐取本品1.0g，依法检查（中国药典2010年版二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
铵盐取本品0.10g，在60℃以下减压蒸馏，依法检查（中国药典2010年二部附录ⅧK），与标准氯化铵溶液8.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.08%）。
有关物质精密称取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含丙氨酰谷氨酰胺4mg的溶液，作为供试品溶液；分别精密称取各杂质对照品适量，按下表的浓度用流动相溶解并稀释制成对照品混合溶液。
注射用丙氨酰谷氨酰胺
氨基酸简介
必需氨基酸（EAA）：体内不能合成，必须从外界获 得。
非必需氨基酸（NEAA）：自己能由简单的前体合成 的，不需要由饮食供给的氨基酸
条件必需氨基酸：NEAA中的一些氨基酸在体内的合 成率很低，当机体需要量增加时需体外补充。尤其在 某些应激生理状态或疾病情况下，其需要量大大增加， 合成速率降低，容易发生缺乏，导致蛋白质合成减少， 影响机体正常功能。如果得不到及时的补充与纠正， 最终会因机体自我消蚀而难于存活。
氨基酸注射液
葡萄糖输液 维生素输液
医院使用最 多的营养类 注射剂
脂肪乳注射液 微量元素输液
1、欣坤畅与脂肪乳注射液的比较
治疗型脂肪乳剂是国外20世纪中期开发应用的品 种，因其产品是临用前将药物加入营养型脂肪乳 剂中，这样配制的脂肪乳剂不够稳定，易发生相 间分离。脂肪乳剂按照粒径可分为普通脂肪乳剂 和纳米脂肪乳剂，前者平均粒径为200～500mm， 后者粒径小于100nm。研究表明，乳剂粒径越大， 其血液清除越快，因此，小粒径乳剂更有利于达 到长循环作用，但是小粒径乳剂需要较多乳化剂 才能稳定，这样，制剂的安全性也会相应下降。
未使用欣坤畅组 使用欣坤畅组
80
60
40
20
0 总并发症
感染
高血糖
使用欣坤畅与否各种并发症的发生率对比图
四、药物安全性和和注意事项
使用时应监测病人碱性磷酸酶，谷丙转氨 酶、谷草转氨酶和酸碱平衡。
对于代偿性肝功能不全的病人，建议定期 监测肝功能。
将本品加入载体溶液时，必须保证它们具 有可配伍性、保证混合过程是在洁净的环 境中进行，还应保证溶液完全混匀。
重症患者治疗的一线用药
欣坤畅--
注射用丙氨酰谷氨酰胺
N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺
N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺
1概述
N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺（N(2)-L-alanyl-L-glutamine）可在体内分解为谷氨
酰胺和丙氨酸，可通过肠外营养输液补充谷氨酰胺。
双肽分解释放出的氨基酸作为营养物质各自储存在身体的相应部位并随机体的需要进行代谢。
当应用肠外营养支持时，可阻止患者体内谷氨酰胺的耗减。
2适应证
作为肠外营养中氨基酸溶液的补充，适用于需补充谷氨酰胺的患者，包括处于分解代谢和高代谢状况的患者。
3临床应用
每日剂量：1.5～2.0ml/kg体重，相当于0.3～0.4gN（2）-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺/k
g体重（例如：70kg体重患者每日需本品100-140ml）。
每日最大剂量：2.0ml/kg体重。
4不良反应
输注速度过快时，可出现寒颤、恶心、呕吐等，应立即停药。
5注意事项
使用时应监测肝功能和酸碱平衡。
本品是一种高浓度溶液，不可直接输注。
在输注前，必须与可配伍的氨基酸溶液或含有氨基酸的输液相混合，然后与载体溶液一起输注。
1体积的本品应与至少5体积的载体溶液混合（例如：100ml本品应加入至少5 00ml载体溶液），混合液中本品的最大浓度不应超过3.5%。
剂量根据分解代谢的程度和氨基酸的需要量而定。
胃肠外营养每天供给氨基酸的最大剂量为2g/kg体重，通过本品供给的丙氨酸和谷
氨酰胺量应计算在内。
通过本品供给的氨基酸量不应超过全部氨基酸供给量的20%。
本品连续使用时间不应超过三周。
6用药禁忌
严重肝肾功能不全的病人禁用。
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N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺（丙谷二肽）项目简介
［化药6类］
1.原研公司
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺为肠外营养用药，德国费森尤斯（Fresenius AG）研制，1999年进口到中国。
2.化学性质
中文名：N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺
简称：丙谷二肽
英文名：N-(2)-L-alanyl-L-glutamine
分子式：C8H15N3O4
分子量：217.22
CAS NO：39537-23-0
结构式：
理化性质：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭；有引湿性。
本品在水中易溶，在甲醇中几乎不溶或不溶；在冰醋酸中略溶。
3.作用机制
L-谷氨酰胺（L-Glutamine，Gln）是一种体内必需的氨基酸，也是人体内含量最多的氨基酸，在蛋白质、核酸合成中具有重要作用。
Gln 在血浆中的含量高达0.8~0.9 毫摩尔/升，约占游离氨基酸总量的20%。
Gln是肠粘膜上皮细胞、肾小管上皮细胞和免疫活性细胞等代谢活跃细胞的能量来源；被认为是机体的氮源运载工具，在体内各组织间转运氮源，发挥清除氨等有毒物质等重要功能。
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺为营养药物，体内降解出L-谷氨酰胺，供给机体物质合成或能量消耗使用。
4.作用特点
4.1水溶性好
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺在水中的溶解度好，为L-谷氨酰胺（Gln）的16 倍。
20℃时，1 升水中只溶解35 克L-谷氨酰胺（Gln），很难达到有效血药浓度。
4.2适用范围广
临床研究表明，使用Gln 对严重代谢疾病（如烧伤/外伤/大手术、急慢性感染、骨髓移植和多器官功能障碍综合症）、肠道功能不全（如肠炎短肠综合症和放化疗所致粘膜损害）、免疫缺乏综合症（如艾滋病、危重病或骨髓移植后伴发的免疫功能低下）等疾病具有良好的
治疗效果。
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺同样适用于以上疾病的治疗。
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的使用能较好地维持血循环中淋巴细胞总数，缓解手术及化疗导致的免疫抑制，这可能与Ala-Gln 提供给淋巴细胞充足的呼吸燃料有关。
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺作为肠外营养的使用是十分安全有效的，能减轻胃肠癌手术化疗患者机体的蛋白分解，有效地改善氮平衡，维持血循环中淋巴细胞的树木，从而改善患者营养状况，增强机体对手术及化疗的耐受性。
4.3生物利用度高
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺经静脉注射后在体内经二肽酶作用迅速分解释放出Gln，其生物利用度高，没有积累作用。
4.4不良反应少而轻
不良反应较少。
输注速度过快时，将出现寒颤、恶心、呕吐，出现这种情况应立即停药。
5.临床使用
在输注前，必须与可配伍的氨基酸溶液或含有氨基酸的输液相混合，然后与载体溶液一起输注。
1体积的N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液应与至少5体积的载体溶液混合。
例如：100mlN(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液应加入至少500ml载体溶液，混合液中N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液的最大浓度不应超过3.5%。
剂量根据分解代谢的程度和氨基酸的需要量而定。
胃肠外营养每天供给氨基酸的最大剂量为2g/kg 体重，通过N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液供给的丙氨酸和谷氨酰胺量应计算在内。
通过N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺注射液供给的氨基酸量不应超过全部氨基酸供给量的20%。
每日剂量：1.5~2.0ml/kg 体重，相当于0.3~0.4g N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺/kg体重(例如：70kg 体重病人每日需100~140ml)。
每日最大剂量：2.0ml/kg体重。
6.专利状况
国内未见有专利或行政限制。
7.市场前景
N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺水溶性好，生物利用度较高，适用范围较广，如严重代谢疾病、肠道功能不全、免疫缺乏综合症等疾病的患者群体均较大；N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺不良反应较少且轻。
因此，与同类品种比较，N-(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺具有很好的优势，市场前景广阔。
8.研发进度
原料已批产。