肾上腺素受体激动药
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第一节 构效关系及分类 一、构效关系
基本化学结构是—苯乙胺 １、苯环：3、4位碳上有羟基为儿茶酚类 ２、烷胺侧链碳原子上氢被取代 ３、氨基上氢原子被取代
取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用 逐渐减弱，对受体的作用却逐渐加强。
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整体动物心率反射性减慢，外周阻力↑→ 心 输出量↓或不增加。
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3．血压 (1)小剂量静脉滴注，心脏(+)，外周阻力轻度↑ →
收缩压↑、舒张压上升不多→ 脉压↑。 (2)大剂量静脉滴注，收缩压↑↑、舒张压↑↑→
脉压↓ → 灌注↓。 4．大剂量使血糖升高。
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收缩、血压升高、瞳孔扩大。
２受体兴奋：对NE的释放起负反馈作 用，减少NE释放。
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受体 １受体兴奋 ２受体兴奋
3受体兴奋
心脏收缩力↑、心率↑、传导↑ 冠状和骨骼肌血管扩张，支气管和 胃肠道平滑肌松弛，糖原分解↑。 突触前膜２受体(+) 起正反馈作用， 促进NA释放。 脂肪分解↑。
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苯肾上腺素(phenylephrine；新福林) 直接激动受体，收缩血管、升高血压,
心率因反射作用而减慢。 目前主要用于阵发性室上性心动过速，
也用于麻醉或药物所致低血压状态。 本品尚能激动瞳孔扩大肌的l受体，引
起短暂的扩瞳作用，且不升眼压。
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第九章 肾上腺素受体激动药
adrenoceptor agonists
药理学第10章整理
第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。
它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。
第一节构效关系及分类一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺。
1.苯环上化学基团的不同肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环第3、4位碳上都有羟基，形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。
它们在外周产生明显的α.β受体激动作用，易被COMT灭活，作用时间短，对中枢作用弱。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，口服生物利用度增加。
去掉两个羟基，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代被甲基取代(间羟胺和麻黄碱)，则不易被MAO代谢，作用时间延长；易被摄取-1所摄入，在神经元内存在时间长，促进递质释放。
3.氨基氢原子被取代药物对α、β受体选择性将发生变化。
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的活性被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的作用，而对α受体的作用逐渐减弱。
去氧肾上腺素虽然氨基上的氢被甲基取代，但由于苯环上缺少4位碳羟基，仅保留其对α受体的作用，而对β受体无明显作用。
取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,对β受体的作用却逐渐加强。
4.光学异构体碳链上的α碳和β碳如被其他基团取代，可形成光学异构体。
在α碳上形成的左旋体，外周作用较强，如左旋去甲肾上腺素比右旋体作用强10倍以上。
在α碳形成的右旋体，中枢兴奋作用较强，如右旋苯丙胺的中枢作用强于左旋苯丙胺。
二、分类第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素【体内过程】1.口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏2.皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死。
3.一般采用静脉滴注给药4.外源性去甲肾上腺素不易透过血脑屏障，很少到达脑组织。
药理-10肾上腺素受体激动药
又因其产生的效应与交感神经兴奋
效应相似，故又称拟交感药；
从化学上看，还因这类药物属于有
机胺类，故又称拟交感胺类药
（sympathomimetic amines）。
第一节 药物分类及构效关系
一、分类 按他们对受体亚型的选择性及效 应、化学结构等，综合分为三类。
1、 主要激动α肾上腺素受体的药物 1.1 α1、 α2受体激动药 去甲肾上 腺素（noradrenaline，NA）、 间羟 胺（Aramine）
也引起心率增快，心肌耗氧量增加。 其对外周阻力的影响不大。 【应用】主要用于治疗低排性休克， 心梗并发的心力衰竭。
【不良反应】 可见血压升高，心悸、 头痛等。禁用于梗塞型肥厚性心肌病， 心房纤颤等。
三、几种常用拟肾上腺素药的临床选 用及特点（小结）
临床应用 1. 心血管系统 低血压及休克 ： 神经源性休克等：使用NA 、阿拉明， 早期使用目的在于维持重要脏器血供， 如保证心脑血液供应。
心跳骤停、房室传导高度阻滞或窦房 结功能衰竭导致心跳骤停： 最常使用异丙肾上腺素，也可用肾上腺 素。 异丙肾上腺素心内注射,用于溺水、电 击、麻醉、手术意外、药物中毒、传染 病等. 但应注意它们易引起过速性心律失常。
房室传导阻滞： 异丙肾上腺素静脉 滴注,舌下含药。 阵发性室上性心动过速：苯肾上
麻黄碱的代谢 （或衍生）产物 （amphetamine，PPA） 麻黄碱的氧化物PPA俗称“摇头 丸”，中枢作用强，兴奋运动中枢， 有明显的成瘾性。
伪麻黄碱 （pesudoephedrine）
为麻黄碱的立体异构体，其特点是收缩鼻 黏膜血管作用强，主要用于改善感冒时的 鼻腔分泌物增多造成的流鼻涕及鼻黏膜充 血造成的鼻塞症状。 另外，其还有发汗，舒张支气管作用。其 他作用相似于麻黄碱。 常作为复方抗感冒药的有效成分之一使用。
肾上腺素受体激动药
第十章肾上腺素受体激动药第一节化学、构效关系及分类一、化学肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。
它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。
β-苯乙胺儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性二、构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。
它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。
易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。
3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。
取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。
三、分类按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。
②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。
③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。
一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
在酸性溶液中较稳定。
「体内过程」1.吸收在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。
第10章 肾上腺受体激动药
3. 不同剂量DA对机体血管的作用脏 兴奋，对窦房结、异位起博点均有激动作用， 是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张冠脉血管。不利因素 能提高心肌代谢，增加耗氧量；大量可引起心律失常。
2.血管 主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮 肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用( α 受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管则扩张(β2受体占优 势)；对脑、肺血管作用弱。
1.心血管 在整体心率变化不大。可使皮肤粘膜及内脏 血管收缩，骨骼肌、脑、冠状血管扩张。低血压、鼻塞 （0.5%～1%）、荨麻疹。
2.支气管平滑肌 松弛作用缓慢而持久。防治支气管哮 喘。
3.中枢 兴奋大脑和皮层下中枢。 特点：①性质稳定、口服有效；
②作用弱、慢、久； ③中枢兴奋作用显著；（镇静催眠药可对抗） ④易产生快速耐受性。
体内过程：不能口服，禁止皮下及肌肉注射。 临床采用静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。一部 分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起 来。一部分被COMT、MAO 所破坏。代谢物从尿 中排泄。
药理作用：主要激动α受体（α1、α2） ，作用较 肾上腺素略弱。亦可激动β1受体，对β2受体几无 作 用。
1.血管：除冠状血管舒张外，其余血管（小A、 小V）均收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显；其次肾 血管；再其次是肝、脑、肠系膜、骨骼肌血管。
2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血 压等可用 NA 使收缩压维持在90mmHg左右，以保 证重要脏器的血液供应。
3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。
不良反应：
1.局部组织缺血坏死：如滴注部位发现苍白， 应更换血管、局部热敷、用酚妥拉明或普鲁卡因 局部浸润注射。
2.急性肾功能衰竭：肾血管强烈收缩，肾血 流减少，肾缺血。使用时应注意尿量的变化（保 持25ml/h以上）。
药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳
药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳（拟肾上腺素药/拟交感胺）一、α，β受体激动药1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药，不用作心力衰竭的强心药。
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②改善心脏功能，强心→升压；③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
快速耐受性——在短期内反复应用，作用可持续减弱，停药后可恢复。
107833-药理学-10肾上腺素受体激动拮抗药
DP变化不大。
大剂量 血管以收缩为主 SP、DP均
4.平滑肌：（+）支气管β2-R
支气管扩张
支气管 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放
（+）粘膜下血管α1-R 水肿
5.代谢：机体代谢增加 耗氧量增加20~30%
血糖 （肝糖原分解，抑制胰岛素释放） 游离脂肪酸 （激活甘油三酯酶，脂肪分解）
（二）临床应用
体内过程
1.吸收：口服易被破坏。NA皮下或肌注产生剧烈血管
收缩，吸收缓慢，易产生局部坏死，应静滴。
2.分布：静滴NA后很快消失，被去甲肾上腺素神经摄
取，储存于囊泡内。本类药物不易通过BBB。
3.摄取：可被摄取1和摄取2（非神经组织）所摄取。 4.代谢：灭活酶COMT、MAO，最后形成3-甲氧- 4-羟
β1激动药——多巴酚丁胺（dobutamine） （+）β1 >（+）β2 与ISO比较:心缩力作用强 ， Hr作用弱
外周阻力变化不大 临床应用：心衰（低排量） β2激动药——沙丁胺醇 （+）β2 >β1 舒张支气管 临床应用：平喘
第十一章肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs）
部坏死。 3.嗜铬细胞瘤所致血压过高、突然停用可乐定等
引起的血压过高。 4休克 心搏出量 血管舒张 解除微循环障碍 5其他 充血性心率衰竭（CHF） 肺动脉高压等 （外周阻力增高，心脏泵血无力，肺充血）
不良反应
低血压 诱发心率加快、心绞痛、心律失常。 注意： 心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用 溃疡患者慎用
（三）不良反应
心律失常，血压增高等 禁忌症；高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
第八章 肾上腺素受体激动药
拟肾上腺素药一、名词解释：1. 肾上腺素受体激动药2．肾上腺素升压作用的翻转二、填空题1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。
2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______.3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。
4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。
5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。
6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。
7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。
8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。
9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。
10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。
三、是非题1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。
2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。
5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。
7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。
8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。
9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。
10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。
四、选择题：A型题:1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射D．口服稀释液E．以上都不对2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( )A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素D. 异丙肾上腺素E.以上都不是3. 关于去甲肾上腺素的叙述，下列错误的是( )？A. 有正性肌力作用B. 兴奋β1受体C. 兴奋α受体D．兴备β2受体E．被MAO和COMT灭活4. 多巴胺舒张肾血管是由于( )。
第4节 肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素的不良反应
1、局部组织缺血坏死：静脉滴注时间过长、 药液浓度过高或药液漏出血管而引起；处理办 法是更换注射部位，并用酚妥拉明或普鲁卡因 作局部浸润注射。 2、急性肾衰竭：应用去甲肾上腺素过量或过 久而出现的尿少和尿闭等现象，故用药期间尿 量至少保持在每小时25ml以上。 禁忌证：高血压、动脉粥样硬化症和器质性心 脏病。
其它α受体激动药
去氧肾上腺素（phenylephrine，neosynephrine；新福林） 主要激动α1受体而有以下几方面作用和用途： 1、升高血压：用于防治椎管内麻醉、全身麻醉和药 物所致的低血压。 2、减慢心率：用于治疗阵发性室上性心动过速。 3、散大瞳孔：作用弱、起效快而维持时间短，一般 不引起眼内压升高，滴眼用于眼底检查。 可乐定主要激动α2受体，主要用于高血压，还可用于 青光眼。
2、兴奋心脏：心肌收缩力增强，传导加 速；在整体情况下，心率可因血压升高 而反射性减慢；心排出血量可因外周阻 力的升高而无明显增加，有时甚至有所 下降；大剂量也引起心率失常，但比肾 上腺素少见。
去甲肾上腺素的药理作用
3、升高血压：小剂量（人以10ug/min的 速度静脉滴注时）收缩压升高而舒张压 升高不多，脉压增大；较大剂量时收缩 压升高，舒张压也明显升高，脉压变小。
肾上腺素临床应用之二
2、过敏性休克： 皮下或肌内注射0.5~1mg/次，或用 0.1~0.5mg加入0.9%氯化钠溶液10ml中， 缓慢静脉注射，可用于青霉素等所致过 敏性休克的抢救。皮下注射0.2~0.5mg也 可用于其他过敏性疾病：如荨麻疹、枯 草热和血清反应等。
肾上腺素临床应用之三
NE、AD、Iso及Dp作用比较
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
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2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。