执业药师考试药物结构特征与作用重点笔记

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执业药师《药学专业知识一》药物的结构与作用

考情分析>>属药物化学范畴，补充药物化学的基础知识；>>预测考试分值：12～18分；>>难度较大，内容基础，知识点零碎。

>>建议：熟读重点，诵记，模糊理解。

主要化学元素碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（含杂原子环叫杂环）；卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。

酸碱反应成盐酸根：盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。

酸碱中和。

酸碱中和反应，成盐，增加了水溶性。

但起药效的不是盐。

如盐酸吗啡的药效来自吗啡，青霉素钠的药效来自青霉素，氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔，马来酸氯苯那敏，氨茶碱。

盐就是个给药形式，类似胶囊壳和过河的桥，过河拆桥。

基本母核结构甲基-CH3、乙基-CH2CH3正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

十以后直接数字，如十二烷基硫酸钠。

为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可以显示。

伯胺R-NH2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。

基本母核结构酯化反应，羧酸+醇/酚→酯。

酯水解反应，酯→羧酸+醇/酚。

两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）萘丁美酮、普萘洛尔。

硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个西咪替丁（咪唑），磺胺甲噁唑（噁唑）秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元环）国氟尿嘧啶（嘧啶，咪，2个N）通用名化学名化学结构母核结构主要用途氨苄西林6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物β-内酰胺环抗生素抗菌药盐酸环丙沙星1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物喹啉酮环合成抗菌药地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮苯并二氮环中枢镇静药尼群地平2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯1,4-二氢吡啶环降压药萘普生（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸萘环非甾体抗炎药醋酸氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯孕甾烷肾上腺皮质激素类抗炎药格列本脲N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺苯磺酰脲降糖药阿托伐他汀7-[2-（4-氟苯基）-3-苯基-4-（苯氨基羰基）-5-（2-异丙基）-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸吡咯环降血脂药阿昔洛韦9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤鸟嘌呤环抗病毒药盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐吩噻嗪环抗精神病药A型题氯丙嗪（结构如下）的化学名为（）A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺B.2-氯N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺C.2-氯N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺D.2氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺E.2氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺『正确答案』C『答案解析』氯丙嗪含有吩噻嗪环。

执业药师考试专业知识一之药理学笔记总结

执业药师考试专业知识一之药理学笔记总结药物作用：药物与机体细胞间通过分子相互作用所引起的初始作用，是动因，有其特异性。

量效关系：药物剂量与其药理作用在一定范围内成比例。

受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。

TD50/ED50或TC50/EC50称为治疗指数，此数值越大越安全。

ED95与TD5之间的距离的距离成为安全范围，越大越安全。

第一重点：药物的药理作用（特点）与机制1. 毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。

缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。

用于青光眼。

2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。

用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。

禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。

M样作用可用阿托品拮抗。

3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。

应临时配置，静脉注射。

4. 阿托品：M受体阻滞药。

竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。

用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。

禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。

用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

执业西药师考试《药学专业知识一》第二章药物的结构与药物作用

第二章药物的结构与药物作用第一节药物理化性质与药物活性大纲要求一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 1.药物的脂水分配系数及其影响因素2.药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类3.药物活性与药物的脂水分配系数关系二、药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响1.药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用◆药物需要一定的亲水性药物的转运扩散决定药物需要一定的亲水性。

◆药物需要一定的亲脂性药物在通过各种生物膜决定药物需要一定的亲脂性。

总结：药物的吸收、分布、排泄过程是水相和脂相间多次分配实现的，因此任何药物都应该具有一定的亲脂性和亲水性，换句话就是要有适当的脂水分配系数。

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响（一）药物的脂水分配系数及其影响因素1.药物脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，用P来表示。

C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度C w表示药物在水中的浓度P值越大，脂溶性越大，常用其对数lgP来表示2.影响药物脂水分配系数的因素（1）引入极性较大的官能团，亲水性增大。

如：-OH、-COOH、-NH等（2）引入非极性官能团，亲脂性增大。

如：较大的烃基、卤素原子、脂环等（3）官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。

（二）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类依据：药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合1.第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）等。

2.第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。

3.第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

4.第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

执业西药师考试《药学专业知识一》第十一章常用药物结构特征与作用

第十一章常用药物结构特征与作用第一节精神与中枢神经系统疾病用药 1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗精神病药 4.抗抑郁药 5.镇痛药镇静与催眠药大纲要求 1.地西泮、艾司唑仑、三唑仑的结构特征与作用★★★★★ 2.苯二氮（艹卓）类药物的构效关系★★★★3.非苯二氮（艹卓）类药物唑吡坦、艾司佐匹克隆的结构特征与作用★★★★★一、苯二氮（艹卓）类药物（一）结构特征 1.共同结构：1,4苯并二氮（艹卓） 2.取代基位置：通常在1位、3位、7位，和C环的2位（二）典型药物【最佳选择题】地西泮化学结构母核是 A.1,4-二氮杂（艹卓）环 B.1,5-苯并二氮（艹卓）环C.二苯并氮杂（艹卓）环D.苯并硫氮杂（艹卓）环E.1,4苯并二氮（艹卓）环『正确答案』E『答案解析』地西泮属于苯二氮（艹卓）类药物结构母核是1,4苯并二氮（艹卓）。

【最佳选择题】地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化的活性代谢产物是 A.氟西泮 B.硝西泮 C.劳拉西泮 D.奥沙西泮 E.氯硝西泮『正确答案』D『答案解析』地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化的活性代谢产物是奥沙西泮。

（三）苯并二氮（艹卓）类药物的构效关系1.A环：苯二氮（艹卓）A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。

当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电子越强，作用越强，其次序为N02>Br>CF3>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。

2.B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。

但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。

3.C环：B环5位上的苯环（C环）取代是产生药效的重要基团之一，无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。

5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。

如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。

4.在1,4-苯二氮（艹卓）的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。

执业药师重点归纳

PART.1中药-核心考点中药一•防己的结构分类：苄基异喹啉（双苄基异喹啉类）；主要成分：汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱）。

•川乌的结构分类：二萜双酯型生物碱；主要成分：乌头碱、次乌头碱和新乌头碱。

川乌的药理作用：镇痛、抗炎、免疫抑制、降血压及强心作用。

川乌、草乌和附子的毒性作用主要表现为对心脏和神经系统的损害。

•马钱子的结构分类：吲哚类生物碱；主要成分：士的宁（又称番木鳖碱）和马钱子碱。

•千里光的结构分类：吡咯里西啶类生物碱；主要成分：千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱。

千里光具有肾毒性、肝毒性和胚胎毒性。

中药二•全蝎、蜈蚣：息风止痉，攻毒散结，通络止痛；僵蚕：息风止痉，祛风止痛，化痰散结。

•麝香：开窍醒神，活血通经，消肿止痛；冰片：清热止痛；石菖蒲：开窍宁神【痰湿蒙蔽心窍】，化湿和胃【噤口痢】。

•人参：大补元气，补脾益肺，生津止渴，安神益智；党参：补中益气，生津养血；西洋参：补气养阴，清热生津。

•黄芪：补气升阳【中气下陷】，益卫固表，托毒生肌，利水消肿；白术：补气健脾，燥湿利水，止汗，安胎。

•山药：益气养阴，补脾肺肾，固精止带；刺五加：补气健脾，益肾强腰，养心安神，活血通络。

中药综•胃痛——寒邪客胃【症状】胃痛暴作，喜温恶寒，得温痛减。

【治法】温胃散寒，行气止痛。

【方剂】良附丸。

【中成药】良附丸、安中片、仲景胃灵丸。

•胃痛——脾胃虚寒【症状】胃痛隐隐，绵绵不休，喜温喜按，空腹痛甚。

【治法】温中健脾，和胃止痛。

【方剂】黄芪建中汤。

【中成药】黄芪健胃膏、温胃舒胶囊、胃疡灵颗粒、虚寒胃痛胶囊。

•泄泻——食滞肠胃【症状】腹痛肠鸣，泻下粪便臭如败卵，泻后痛减，泻下伴有不消化食物。

【治法】消食导滞，和中止泻。

【方剂】保和丸。

【中成药】加味保和丸、枳实导滞丸、和中理脾丸。

•泄泻——肝气乘脾【症状】腹痛而泻，腹中雷鸣，攻窜作痛，矢气频作，每因抑郁恼怒或情绪紧张之时而泻。

【治法】抑肝扶脾。

执业药师《药学专业知识一》药物的结构与作用 (2)

目录第一节药物结构与作用方式对药物活性的影响第二节药物结构与性质对药物活性的影响第三节药物结构与药物代谢第四节药物结构与毒副作用考情分析√属药物化学的学科范畴；√预测考试分值：12~18分；√难度偏大，内容基础，知识点零碎。

√建议：熟读，诵记，模糊理解。

模糊理解。

>>药物的基本母核，药效团>>药物与靶标结合的化学本质，共价键（不可逆）与非共价键（可逆）>>药物的溶解度、分配系数和解离度对药效的影响>>药物化学结构与生物活性，立体异构体的活性差异>>药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律>>药物毒副作用，撤市药物及其主要原因高频考点化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用故事：一片药的命运药剂学、药理学、生物药剂学和药代动力学崩解、溶解、扩散、吸收、分布、代谢、排泄胃肠道屏障、血脑屏障、胎盘屏障首关效应、肝肠循环（双峰）第一节药物结构与作用方式对药物活性的影响一、药物的结构和名称药物都是由一个核心的主要骨架结构（母核）和与之相连接的基团或片段（侧链或药效团）组成。

药物都是由一个核心的主要骨架结构（母核）和与之相连接的基团或片段（侧链或药效团）组成。

药物的化学骨架名药物的化学骨架药物类别称苯并二氮镇静催眠药环丙二酰脲（巴比抗癫痫药妥）吩噻嗪抗精神病药芳基丙酸非甾体抗炎药苯乙醇胺肾上腺素受体调控药芳氧丙醇胺β受体阻断药1，4-二氢吡啶钙通道阻滞药孕甾烷肾上腺糖皮质激素类药物、孕激素类药物药雄甾烷雄性激素类药物、蛋白同化激素类药物雌甾烷雌激素类药物磺酰脲降血糖药对氨基苯磺酰胺磺胺类抗菌药喹啉酮环抗菌药羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性必需结构（药效团）。

二、药物与靶标相互作用对活性的影响（一）化学药物及其作用方式1.结构特异性药：活性主要依赖于药物特异的化学结构，化学结构稍加变化，会直接影响其药效学性质。

药学职称知识点总结

药学职称知识点总结一、药物化学（一）药物的基本结构和功能1. 药物的结构特征：药物一般是由多个不同的分子组成，具有一定的化学结构特点。

2. 药物的功能：药物可以通过调整生物体内的生理功能，达到治疗、预防或改善某种疾病的目的。

（二）药物合成及性质1. 药物合成的方法：包括有机合成、天然产物提取、光合物质提取等方法。

2. 药物的化学性质：药物的稳定性、溶解性、结晶性、氧化还原性等。

（三）药物分析技术1. 药物分析的方法：包括色谱法、光谱法、质谱法、电化学分析法等。

2. 药物质量控制：对药物的纯度、含量、杂质等进行检测和控制。

（四）药物设计与合理用药1. 药物的设计原则：根据药物化学结构与作用机制，设计出具有特定生物学活性的化合物。

2. 合理用药原则：根据药物的药效、毒性、代谢途径等特点，合理选择药物用法和用量。

二、药理学（一）药物作用机制1. 药物的靶标与作用机制：药物通过与特定的生物分子结合，发挥治疗作用。

2. 药物的生物利用度：药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的研究。

（二）药物毒理学1. 药物毒性机制：药物对机体产生不良反应的机制，包括急性毒性、慢性毒性等。

2. 毒性评价方法：评价药物的毒性、安全性、毒理学评价方法。

（三）药物药效学1. 药效动力学：药物在体内的效应及其与药物浓度的关系。

2. 药物剂量反应曲线：药物剂量与效应之间的关系，包括参数的计算和评价。

（四）药物临床应用1. 药物临床试验：药物在体内的药效、毒性等指标的评价。

2. 临床药学研究：药物在临床应用中的药效、安全性、用药指导等的研究。

三、药剂学（一）药物剂型及制剂技术1. 常见药剂型：包括口服制剂、注射制剂、外用制剂等不同的给药途径。

2. 制剂技术方法：包括药物的选择、溶解、混合、稀释、复配等技术。

（二）药物贮藏与配制1. 药品贮藏条件：药品在贮藏条件、湿度、光照等方面的要求。

2. 药品配制方法：包括制剂的配方、配制、质量控制等。

药师资格考试考试全科笔记

药师资格考试考试全科笔记第一章：药剂学1. 药剂学概述在药师资格考试中，药剂学是一个重要的考试科目。

药剂学研究药物制剂的设计、制备、质量控制以及药物配方等方面的知识。

药剂学的重点内容包括药物的物理化学性质、药物制剂的分类与特点、药物配方的制定与调配等。

2. 药物的理化性质在药师考试中，了解药物的理化性质对于正确使用药物非常重要。

药物的理化性质包括溶解度、吸收性、稳定性等。

药师需要掌握药物在不同环境下的性质，以便根据患者具体情况正确选用药物。

3. 药物制剂的分类与特点药物制剂根据剂型的不同可以分为固体制剂、液体制剂和半固体制剂等。

不同的制剂具有不同的特点和使用方法，药师需要掌握不同剂型的特点，以便正确指导患者使用药物。

第二章：药理学1. 药理学概述药理学是药师考试中的一门重要科目。

药理学研究药物在体内的作用机制、药物的药效、毒性等方面的知识。

药师需要了解药物的药理学知识，以便对药物的应用和不良反应进行科学判断。

2. 药物的药效药物的药效是药师考试中需要掌握的重要内容之一。

药效主要包括药物的作用部位、作用方式以及药物的效果等方面的知识。

药师需要准确了解药物的药效，以便为患者选择合适的药物。

3. 药物的毒性了解药物的毒性是药师考试中的重点内容之一。

药物的毒性主要包括药物的副作用、过量使用的毒性以及药物相互作用等方面的知识。

药师需要准确评估药物的毒性，以便避免患者的不良反应。

第三章：药物学1. 药物学概述药物学是药师考试中重要的科目之一。

药物学研究药物的来源、性质、种类以及药物的应用等方面的知识。

药师需要掌握药物学的知识，以便正确选用药物并制定合理的用药方案。

2. 药物的来源与性质药物的来源与性质是药师考试中需要了解的重要内容之一。

药物可以来自于动物、植物或者化学合成。

药物的性质包括药物的化学结构、药物活性等方面的知识。

药师需要准确了解药物的来源与性质，以便选用合适的药物。

3. 药物的种类与应用药物的种类与应用是药师考试中的重要内容之一。

药物结构知识点总结

药物结构知识点总结1. 药物分类药物根据其化学结构可以分为多种类型，包括有机化合物、天然产物和生物大分子等。

有机化合物包括醇类、醛酮类、酯类、胺类等，它们通过不同的功能团和键连接而成。

天然产物则是从天然物中提取的药物，如植物中的生物碱、动物中的激素等。

生物大分子包括蛋白质、多肽、核酸等，它们是由氨基酸或核苷酸组成的大分子，具有复杂的结构和功能。

2. 药物的结构特点药物分子的结构特点包括原子组成、分子量、立体构型和功能团等。

药物的原子组成影响了其化学性质和亲水疏水性，分子量则关系到其药代动力学和药效学。

立体构型指的是分子的空间结构，它影响了药物与生物体内的相互作用。

功能团则是决定药物性质和功能的结构元素，如羟基、胺基、羰基等。

3. 药物结构与活性的关系药物分子的结构与其生物活性之间存在着密切的关系。

药物的功能团和键的结构决定了其与靶分子的结合方式，进而影响了其药理作用。

比如，在许多药物中，羟基、胺基等功能团对于活性的表现具有关键作用。

此外，药物的立体构型也对其活性有重要影响，对映体的存在可能会导致不同的生物活性。

4. 药物的结构修饰药物的结构修饰是药物化学研究的重要内容之一，它通过对已有药物分子的结构进行改造和优化，来获得更好的活性、选择性和药代动力学。

常见的结构修饰方法包括化学合成、构效关系研究、药物配合物等。

5. 药物结构与毒性药物的结构也与其毒性有密切关系。

一些毒性较强的药物分子具有特定的结构特点，比如含有硝基、芳香环等化合物往往具有较强的毒性。

药物的代谢产物和降解产物也可能对其毒性产生影响。

6. 药物结构的预测方法药物结构的预测方法包括实验和计算两种。

实验方法主要包括分析化学和各种光谱技术等，它可以获得药物分子的具体结构信息。

计算方法则是通过数学模型和计算机程序来预测药物分子的结构和性质，其中包括分子模拟、药物设计等技术。

总之，药物结构是药物化学领域的重要知识点，它关系到药物的活性、毒性、药代动力学等多方面。

执业药师考试西药一考前速记必考点总结

执业药师考试西药一考前速记必考点总结（关注：百通世纪获取更多）执业药师考试西药一考前速记必考点总结第一章：药物与药学专业知识药物的结构与命名、常见药物的命名1药物的结构与命名主要掌握五元杂环、六元环、稠合环、碱基(嘧啶、嘌呤)、甾体2商品名①药物最终产品(剂量剂型已确定)②成分相同的药品，厂家不同，商品名也不同③企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护④不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口3通用名②有活性的药物物质，而不是最终的药品③一个药物只有一个通用名，比商品名更方便;④不能和已有名称相同，也不能和商品名相似;⑤药典中使用的名称。

4化学名根据化学结构式进行命名。

如：2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸制剂与剂型5制剂药物应用形式的具体品种，如：维生素C片、阿莫西林胶囊等6剂型药物不同给药形式，如：片剂、胶囊剂、注射剂等剂型的分类及其重要性7剂型分类--按给药途径分类8液体制剂按分散系统分类9药物剂型的重要性药物剂型必须与给药途径相适应①变性：可改变药物的的作用性质(硫酸镁口服泻下，注射镇静)②调速：可调节药物的作用速度(注射、吸入急救;丸剂、缓控释长效)③降低(或消除)药物的不良反应(缓控释制剂：血药浓度平稳)④靶向作用(脂质体、微球、微囊→浓集于肝、脾)⑤提高药物稳定性(固>液)⑥影响疗效(影响，不是决定)药用辅料的作用(主要7大作用)10赋型如，稀释剂、黏合剂11使制备顺利进行如，润滑剂12调节药物作用如包衣、速释、缓释、靶向13提高稳定性14提高疗效如，肠溶片15增加病人用药的顺应性如，矫味剂16降低毒副作用如，包衣药物的化学降解途径17化学降解途径水解、氧化、还原、异构化、聚合、脱羧。

其中水解和氧化是药物降解的两个主要途径18水解水解：酯类(包括内酯)、酰胺(包括内酰胺)类① 酯类代表药物：普鲁卡因第一步：普鲁卡因水解韦老师妙记：普通卡车装水第二步：代谢产物对氨基苯甲酸发生氧化——生成有色物质②酰胺类：青霉素类、氯霉素。

药物的结构与药物作用

在药师QQ群里聊天有人说药一有点难，今天和大家分享一下自己总结常用药物结构和作用的口诀，因个人还没看完，所以只提供了精神和中枢系统的口诀，后续看完编出来再给大家分享，希望16年一起考过！至于解释大家看书就可以理解，如果实在不懂，请留言！下面是口诀：一、镇静催眠药苯二氮卓地西泮，镇静催眠是关键。

1357主变换，越变效果越明显奥沙3羟1去甲，阿普1，2加三氮迷魂药水多一氯，效果更加亲和力咪唑吡啶唑吡坦，吡咯酮类来相伴短效催眠效果好，艾司打头是右旋二，抗癫痫药抗痫药物巴比妥，丙二酰脲又称酸5位双取效果好，芳烃饱和长时间乙內酰脲苯妥英，肝酶代谢要记清饱和代谢是特点，别名又称非线性二苯氮卓马西平，抗痫又治叉神经卓上双健是特点，9氧取代奥卡平三、抗精神病药精神兴奋氯丙嗪，三环代表吩噻嗪注射需加抗氧剂，椎体外系光过敏2碳10氮常改造，庚氟乃静是前药10氮氧代名噻吨，别名又叫硫杂蒽顺式活性大于反，氯普噻吨会的分二苯二氮氯氮平，口服还有首效应生物利用才一半，哌嗪还在分子中骈合原理利培酮，代谢还能有活性口服吸收效果好，特点环上都含酮四、抗抑郁药抑郁原理有两个，抑制去甲5羟色双重抑制三米多，文拉法辛加一个西汀抑制5羟色，曲林普兰来相扯代谢去甲除西汀，文拉O去有活性五、镇痛药镇痛天然和合成，兴奋阿片起作用吗啡四环用左旋，氧化酸碱成双性3位甲基变可待，震咳效果打镇痛N甲取代变抑制，戒毒工作曾常用人工合成哌替啶，应用人工冬眠灵结构改变成太尼，成酯瑞芬是前体氨基酮类美沙酮，左旋临床常应用成瘾替代在门诊，别名熟悉分子清其他合成镇痛药，布桂抑制和激动曲马阿片来激动，己环甲氧分子中。

以上就是总结出来的口诀，要点可能不是很全，希望大家可以理解，还有需要说明的就是别只背口诀，对照书上理解记忆最好，那怕考试的时候记着一句对考试有用也行！希望大家也给与我支持！后期其他系统的口诀，我也会看完书之后编出来和大家一起分享一、药物理化性质与药物活性（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。

100个常用药物结构特征与作用总结！背诵版

100个常用药物结构特征与作用总结！背诵版西药一的第十一章，每年在考试中都是分值占比高达25分左右的重点章节。

以下是本章的背诵版总结！考点1：镇静与催眠药1. 苯二氮卓类【构效关系】① 7位引入吸电子基团：硝西泮、氯硝西泮② 3位引入羟基：奥沙西泮（地西泮活性代谢物）③ 5位苯环-2’位引入吸电子基团（F、Cl）——氟西泮、氟地西泮④ 1,2位并上三氮唑（稳定性↑）：艾司唑仑、三唑仑2. 非苯二氮类镇静催眠药①咪唑并吡啶结构药物-唑吡坦②吡咯酮结构-佐匹克隆注：佐匹克隆右旋体有效——艾司（S-）佐匹克隆考点2：抗癫痫药1.苯巴比妥（巴比妥类）【构效关系】①丙二酰脲/嘧啶三酮② 5位必须双取代③代谢：5位-芳香烃或饱和烃：苯巴比妥（长效）;5位-支链烃或不饱和烃：戊巴比妥、司可巴比妥（中/短效）④ 2位“O”→“S”：硫喷妥（脂溶性高，短效）2.苯妥英钠（乙内酰脲类）①代谢：两个苯环只有一个氧化②具“饱和代谢动力学”特点③前药：磷苯妥英（水溶性更好）3.卡马西平（二苯并氮䓬类）卡马西平①该类中第一个上市药物②作用：三精制药，卡马西平（三—三叉神经痛；精—精神运动型发作）③同类：奥卡西平（氧代卡马西平）考点3：抗精神病药物1. 吩噻嗪类【吩噻嗪类共性】①锥体外系反应；光毒反应（自由基，避免日光照射）②吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）③ 10位侧链氮杂环（哌嗪最强）：（氟）奋乃静④长链脂肪酸酯类前药：庚氟奋乃静（作用时间↑）2. 其他三环类药物①氯普噻吨（噻吨类）Z型>E型；对精神分裂症和神经官能症疗效较好②氯氮平（二苯并二氮卓类）3. 利培酮、齐拉西酮（骈合原理设计的抗精神病药，“齐力骈合”）考点4：抗抑郁药1、抗抑郁药分类①去甲肾上腺素和5-HT双重摄取抑制剂② 5-HT重摄取抑制剂2. 抗抑郁药的代谢① O-去甲基，有活性——文拉法辛②不发生去烷基代谢——帕罗西汀（“不怕你”）③ N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰（除去①②的其他抗抑郁药）考点5：镇痛药考点6：解热、镇痛、抗炎药1.阿司匹林（水杨酸类）①活性必需基团：羧基（显酸性）②酯键可水解——乙酰＋水杨酸③机制：非选择性COX抑制剂④作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血栓形成（小剂量）2. 对乙酰氨基酚（乙酰苯胺类）①杂质：对氨基酚，毒性大②代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性③中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸④发热首选，轻中度骨性关节炎首选3.双氯芬酸（芳基乙酸类）①非甾抗炎药中剂量最小②既能抑制COX，又能抑制脂氧合酶4.美洛昔康（烯醇结构）5.塞来昔布① COX-2选择性抑制剂，可避免胃肠道损害②有心血管风险考点7：抗痛风药①丙磺舒：可竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头抱菌素）在肾小管的分泌②秋水仙碱：天然产物；有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用考点8：镇咳药1.可待因：吗啡3位甲醚衍生物；代谢物——吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因；有成瘾性，特殊管理2.同类：右美沙芬——吗啡喃结构；主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）；左旋美沙芬镇痛，不镇咳考点9：祛痰药1. 乙酰半胱氨酸：巯基（易氧化，用于对乙酰氨基酚解毒）2. 羧甲司坦：机制与乙酰半胱氨酸不同（巯基不游离）考点10：平喘药1.沙丁胺醇（苯乙胺类）2.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）①凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）②气雾剂给药，预防支气管哮喘3. 噻托溴铵（M胆碱受体阻断剂）此类共性：含季铵药效团，防止进入中枢4.茶碱①黄嘌呤衍生物②治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）考点11：抗溃疡药1.西咪替丁（组胺H2受体阻断剂）极性大，口服好有首过；A型晶效果最好2.奥美拉唑（质子泵抑制剂）①奥美拉唑：前药循环②埃索美拉唑（奥美拉唑S异构体）考点12：解痉药考点13：促胃肠动力药1. 甲氧氯普胺①苯甲酰胺类，结构类似普鲁卡因胺②具有促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药③有锥体外系副作用2. 莫沙必利为强效、选择性5-HT4受体激动剂考点14：抗心律失常药1.奎尼丁（ⅠA类）①来源：金鸡纳树皮中提取的生物碱②对映异构体：奎宁（抗疟药）③喹啉环上N原子碱性强2.普罗帕酮（ⅠC类-强度阻滞）结构类似普萘洛尔；抗心律失常及阻断β受体——S异构体＞R异构体3. β受体阻断剂4. 胺碘酮（钾通道阻滞剂）①结构类似甲状腺素，含有碘原子，影响甲状腺素代谢②碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常考点15：抗心绞痛药1.硝酸甘油①具爆炸性：不宜纯品形式放置或运输②易耐受性：与受体巯基耗竭有关③又名：三硝酸甘油酯④舌下含服起效快：避免首过效应⑤代谢：甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油2. 硝苯地平【此类共性】①构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团）②光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒）③相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）④有首过效应（除尼索地平外）3. 维拉帕米①右旋体作用强，现用外消旋体②化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%③代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米）考点16：抗高血压药1. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）考点17：调血脂药1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂）①必需结构：3，5-二羟基羧酸（内酯结构必须水解才能生效）②典型副作用：肌肉疼痛或横纹肌溶解③前药：洛伐他汀、辛伐他汀（“星落”）④天然或半合成（六氢萘环）——洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀合成（中心杂环、氟苯）——氟伐他汀（吲哚环）、阿托伐他汀（吡咯环）、瑞舒伐他汀（嘧啶环）2. 苯氧乙酸类药物（活性必须基团：羧酸或潜在的羧酸）考点18：甾体激素类药【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷1.雌激素①基本结构：A环芳环，3位酚羟基，无19-甲基，17位羟基或羰基②天然雌激素（雌二醇、雌酮、雌三醇）③缺点：口服无效，作用时间短④改造目的：口服有效、延长时间⑤改造产物：苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇，尼尔雌醇2. 雄性激素及蛋白同化激素①基本结构：3，17位——羟基或羰基；18，19位——两个角甲基②天然雄激素（睾酮、雄烯二酮）③改造目的：延长作用时间，可口服④同类：甲睾酮（可口服）、丙酸睾酮（前药，延长时间）⑤蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙3. 孕激素①基本结构：4位双键；3，20-二酮②缺点：口服无效（只能肌注、栓剂）③改造目的：口服有效、增强活性④炔诺酮：睾酮改造——去掉19-甲基，17位增加乙炔基；避孕药（孕+雌）4. 肾上腺糖皮质激素①此类基本结构属孕甾烷② 4位双键；3，20-二酮（同孕激素）③11,17α,21-三羟基（或羰基）④改造结果：抗炎作用↑，水钠潴留作用↓⑤相互转化考点19：降血糖药1.黄酰脲类（格列~~）格列本脲2. 非磺酰脲类（~~列奈）①结构：含氨基羧酸结构（酰胺、羧基）②速效，短效—对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用③被称为“餐时血糖调节剂”3.双胍类考点20：调节骨代谢与形成药物考点21：β内酰胺类抗菌药物1.青霉素（β内酰胺类之青霉素类）【青霉素类母核】β-内酰胺＋四氢噻唑①β内酰胺环——酸碱下易裂解（忌与氨基糖苷类等碱性药合用）；易水解（钠盐/钾盐粉针剂）②合用丙磺舒，青霉素排泄↓③交叉过敏反应：共同抗原决定簇——青霉噻唑高聚物④三大缺点：不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌谱窄2.头孢氨苄（β内酰胺类之头孢菌素类）①基本母核：β内酰胺环＋氢化噻嗪②β内酰胺环稳定性＞青霉素类③抗菌谱决定基团——7位酰胺取代基，3位取代基④特点：抗菌谱广、活性强、毒副作用低、可口服⑤分代及结构（需要认识各个药物3位基团）3.其他类考点22：氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类抗菌药物1.氨基糖苷类①结构：氨基糖＋氨基醇形成的苷②显碱性（含多氨基）③水溶性高（含多羟基），脂溶性低④旋光性（含多个手性碳）⑤耳毒性、肾毒性（原型经肾排泄）⑥细菌易产生耐药性（产生钝化酶）2.大环内酯类① 14-16元大环内酯②缺点：水溶性小，只能口服，酸中不稳定③与乳糖醛酸成盐可注射；成酯提高稳定性（5位糖2”位）④半合成类改造：6-OH→克拉霉素；9-羰基→罗红霉素⑤环内含氮的15元大环内酯→阿奇霉素3.四环素类考点23：合成抗菌药1.喹诺酮类抗菌药2.磺胺类抗菌药①又名：新诺明（SMZ）②复方新诺明=SMZ:甲氧苄啶（5:1）考点24：抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药考点25：抗肿瘤药1.直接影响DNA结构和功能的药物①膀胱癌首选：塞替派②第一个显现对结肠癌有效的铂类：奥沙利铂③小细胞肺癌首选：依托泊苷④脑瘤首选：替尼泊苷2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药3.抑制蛋白质合成与功能药物① 长春碱类：长春碱、长春新碱② 紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛4.放疗与化疗的止吐药（司琼类，拮抗5-HT3受体）学完，记得签到哦！【组队对抗惰性，一起坚持学习】。

2019年执业药师药学专业知识一：药物的结构与药物作用

2019年执业药师药学专业知识一：药物的结构与药物作用高频考点>>药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响>>药物的酸碱性、解离度和pK a值对药效的影响>>药物化学结构与生物活性，对映异构体的活性>>药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律化学药物是具有一定化学结构的物质。

只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。

化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用第一节药物理化性质与药物活性一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响>>药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（亲水性）。

>>生物膜主要由磷脂组成，药物要具有一定的脂溶性（亲脂性）。

>>中庸平衡。

亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。

药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相（有机相，油相）间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。

脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。

药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。

>>引入极性较大的羟基（-OH，脱胎于H2O）时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍。

>>引入吸电子的卤素原子（F、Cl、Br、I），亲脂性增大，脂水分配系数增加；>>引入硫原子（S，想象硫磺）、烃基（烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油）或将羟基换成烷氧基（如-OCH2CH3），药物的脂溶性也会增大。

B型题【1-2】A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于『正确答案』A、B『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

药师考试之第十一章常用药物的结构特征与作用

第十一章常用药物的结构特征与作用考情分析属药物化学的学科范畴；每年考试分比：18～22分；一半偏难，另一半简单。

建议：学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；可适当舍弃较难部分（代谢，结构特征）。

第一节精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药：苯二氮（艹卓）类与非苯二氮（艹卓）类抗癫痫药物：巴比妥类与二苯并氮（艹卓）类抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类、其他类抗抑郁药：NE重摄取抑制剂与5－HT重摄取抑制剂镇痛药：天然生物碱类、哌啶类、氨基酮类、其他合成类一、镇静与催眠药：苯二氮（艹卓）类和非苯二氮（艹卓）类1.苯二氮（艹卓）类：基本结构含A、B、C三个环，如地西泮。

（1）A环和C环：引入吸电子取代基，活性增强。

如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮和氟地西泮。

（2）B环：引入羟基可增加极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外，更加安全，如奥沙西泮。

（3）1，2位并上三唑环：代谢稳定性增加；且与受体的亲和力提高，活性显著增加。

如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

2.非苯二氮（艹卓）类：唑吡坦（咪唑并吡啶结构）；佐匹克隆（吡咯酮结构，右旋体为艾司佐匹克隆）。

二、抗癫痫药物：巴比妥类和二苯并氮（艹卓）类1.巴比妥类：环丙二酰脲（巴比妥酸）。

巴比妥酸无治疗作用，5，5－二取代类化合物才有效。

戊巴比妥、司可巴比妥：中、短效型催眠药。

硫喷妥：2位碳上氧原子被硫取代，解离度增大，脂溶性增加。

起效快，但持续时间短。

苯妥英钠：饱和代谢动力学。

磷苯妥英钠：苯妥英的磷酸酯类前药，肌肉注射吸收迅速。

2.二苯并氮（艹卓）类：卡马西平（最初治疗三叉神经痛）、奥卡西平（卡马西平的10－酮基衍生物）。

三、抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类和其他结构类1.吩噻嗪类：基本结构硫氮杂蒽母核。

氯丙嗪，治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。

患者服用氯丙嗪后，遇光会分解，故皮肤会产生红疹，称光毒化过敏反应。

结构改造：抗精神病活性与2位取代基的吸电子性能成正比。

执业药师西药一重点笔记

药学专业知识一考点历年分值占比第一章：八大考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型：口服给药②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。

⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

⑦微粒类：如微囊、微球等4.按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类：速释、普通、缓控释制剂等考点二：药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低（或消除）药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效（影响不是决定）考点三：药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四：药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气（氧）的影响④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）②加速试验（化学动力学理论）③长期试验（留样观察法）考点七：药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）2.化学的配伍变化（熟悉例子）①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

2023年执业药师药学专业知识一第二章药物的结构与药物作用

天星医考之《药学专业知识一》第二章药物旳构造与药物作用（药物化学内容）药物进入体内后和人体互相作用就会产生一定旳生物活性一一药效和毒性。

不一样构造旳药物具有不一样旳活性，与肌体旳作用不一样。

药物一口服一与胃肠道黏膜接触一从一侧透过胃肠道上皮细胞膜一于另一侧从细胞中释放一进入附近毛细血管／滥巴管一血液循环一分布到各组织器官一发挥疗夔第一节药物理化性质与药物活性与活性有关旳药物旳理化性质重要有药物旳溶解度、分派系数和解离度。

一、药物旳溶解度、分派系数和渗透性对药效旳影响药物旳溶解度、分派系数对渗透性会产生影响，直接影响药效药物在体内发挥作用旳前提是在体内水相和有机相要有一定旳溶解度，即要有合适旳亲水性和亲脂性，才能透过生物膜，顺利抵达作用部位。

脂水分派系数：用于评价药物亲水性或亲脂性大小旳原则。

C。

rg--表达药物在生物非水相旳浓度Cw．-表达药物在水中旳浓度常用其对数lgP来表达，反应了药物旳在两相中溶解状况。

lgp值越大，则药物旳脂溶性越高。

药物旳体内过程是在水相和脂相间经多次分派实现旳，因此规定药物既具有脂溶性又有水溶性。

即药物要有“合适”旳分派系数，也就是有“适度”旳亲脂性和亲水性，才能很好发挥药效。

（重要）“合适”或“适度”而不是“越大”或“越小”。

构造非特异性药物，活性与药物旳理化性质和脂水分派系数有关（考点）作用于中枢神经系统旳药物应具有较大旳脂溶性，才能透过血脑屏障，属于构造非特异性药物，如全身麻醉药，最适lgP在2左右，是脂溶性较高旳药物（即C。

rg/Cw=100）。

影响药物脂水分派系数旳原因——药物分子构造1．分子中引入．OH、-C=O、-NH-、COOH、-S03极性增长，水溶性增大；2．分子中引入烃基、卤素原子、脂环、苯环等非极性基团，脂溶性增大。

二、药物旳酸碱陛、解离度和pKa对药效旳影响一般药物以非解离（游离状态分子）旳形式被吸取，通过生物膜，进入细胞后，在膜内旳水介质中成解离形式而起作用。

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第十一章常用药物结构特征与作用★共同词干药物“西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药“巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药“昔康”——美洛昔康——1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药“司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药“替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药“拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药“必利”——伊托必利——促胃动力药“洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药“地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药“普利”——卡托普利——ACE 抑制剂类抗高血压药“沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药“他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药“格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药“西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药“头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药“沙星”——诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药“磺胺”——磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药“康唑”——氟康唑——唑类抗真菌药“夫定”——齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药（HIV）“昔洛韦”——阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药（疱疹）“司琼”——昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药★药名提示结构“噻”——含“S”原子；一般成环；吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类（1，2-苯并噻嗪）、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑“噁”——含“O”原子；一般成环；磺胺甲噁唑“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德第一节精神与中枢神经系统疾病用药一、镇静与催眠药1.苯二氮类构效关系点：1.A环7位2.B环1,2位3.B环3位4.C环2’位（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。

NO2＞Br＞CF3＞Cl两药活性均强于地西泮（2）3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。

——奥沙西泮★奥沙西泮是地西泮活性代谢物（3）5位苯环的2’位：引入吸电子基团（F、Cl），活性增强——氟西泮、氟地西泮（4）1,2位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加——艾司唑仑、三唑仑【顺口：爱阿三】2.非苯二氮类★咪唑并吡啶结构A.吡咯酮类★B.★艾司佐匹克隆为S-右旋体,有短效催眠作用C.左旋体无活性且有毒性二、抗癫痫药1.巴比妥类及其相关药物【巴比妥类共性】1.丙二酰脲，5位双取代（必须）★（单取代不吸收，无镇静催眠作用）2.代谢：5位取代基氧化；水解开环【巴比妥类构效关系】（1）5位为芳香烃或饱和烷烃：不易代谢，长效（苯巴比妥）5位为支链烷烃或不饱和烷烃：中效或短效（戊巴比妥、司可巴比妥）（2）2位“O”以电子等排体“S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，但容易迅速分配到脂肪中——短效（硫喷妥）★【巴比妥类同型物演变过程】-了解A.代谢：两个苯环只有一个氧化B.具“饱和代谢动力学”特点★A.苯妥英的磷酸酯前药★B.水溶性更好★，肌内注射吸收迅速2.二苯并氮类（卡马西平、奥卡西平）A.该类中第一个上市药物★B.作用：三叉神经痛★、难治癫痫大发作部分性发作、全身性发作氧代卡马西平，也有很强的抗癫痫作用三、抗精神病药物1.吩噻嗪类★【吩噻嗪类共性】1.治疗兴奋症为主的精神病2.★锥体外系反应；光毒反应（避免日光照射）3.吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（★对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）（1）2位基团吸电子越强，活性越强：CF3>Cl>COCH3>H>OH；例如：三氟丙嗪2位乙酰基：作用和副作用↓；乙酰丙嗪（2）10位侧链：N原子常为叔胺，也可为氮杂环（哌嗪最强）；例如：奋乃静★。

两者活性均强于氯丙嗪数十倍（3）长链脂肪酸酯类前药★：延长作用时间；例如：庚氟奋乃静（体内缓慢释放出氟奋乃静起效）2.其他三环类抗精神病药物（1）噻吨类（硫杂蒽类）A.活性：★顺式（Z型）＞反式（E型）B.作用：对精神分裂症和精神官能症疗效较好作用比氯丙嗪强，毒性也较小A.侧链羟乙基哌嗪取代——珠氯噻醇B.2位CF3取代——氟哌噻吨★【活性】氟哌噻吨＞珠氯噻醇＞氯普噻吨（2）二苯并二氮类和二苯并硫氮类A.中等首过效应，生物利用度50%B.代谢物：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物“S”→“O”：洛沙平→代谢→阿莫沙平3.其他结构抗精神病药物——利培酮★、帕利哌酮、齐拉西酮A.利培酮：骈合原理★设计的非经典抗精神病药B.帕利哌酮：利培酮活性代谢物（加-OH）（药用外消旋，半衰期更长）C.齐拉西酮：也是骈合原理★四、抗抑郁药1.5-HT及去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂（三环类）（1）二苯并氮类抗精神病药↓A.★吩噻嗪硫原子以生物电子等排体亚乙基（-CH2-CH2-）取代而得抗抑郁药B.机制：NE和5-HT双重重摄取抑制剂C.活性代谢物：地昔帕明（N-去甲基）A.丙咪嗪2位引入Cl原子B.抗抑郁、抗焦虑C.活性代谢物：去甲氯米帕明（2）二苯并庚二烯类A.生物电子等排原理：丙咪嗪“N”→“C”；增加双键B.日光易氧化，水溶液不稳定C.活性代谢物：去甲阿米替林（3）二苯并噁嗪类A.生物电子等排原理：阿米替林“C”→“O”B.★E:Z=85:15——反式抑制NE\顺式抑制5-HTC.代谢：N-去甲基（有活性）2. 5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂【结构无律性】氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西酞普兰A.使用外消旋体B.口服吸收好，★生物利用度100%C.活性代谢物：去甲氟西汀D.代谢：去甲氟西汀半衰期更长——肝病、肾病患者慎用★A.2个手性碳——（3S,4R）-（-）异构体B.生物利用度不受抗酸药或食物影响C.非线性药代动力学特征★（还有苯妥英钠）A.机制：NE和5-HT双重抑制剂（★小剂量抑制5-HT，大剂量双重）B.活性代谢物：O-去甲基文拉法辛A.苯并呋喃结构，药用外消旋体B.★S异构体：艾司（S）西酞普兰效果更好C.活性代谢物：N-去甲基西酞普兰★【抗抑郁药总结】（1）抗抑郁药新分类A.NE和5-HT双重重摄取抑制剂：文拉法辛，度洛西汀→→“温度”三环类:丙米嗪，氯米帕明，阿米替林，多塞平→→“三米多”B.选择性5-HT重摄取抑制剂：舍曲林，帕罗西汀，（艾司）西酞普兰，氟西汀→→5舍不得，怕上西天（2）抗抑郁药的代谢★A.N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多赛平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰B.O-去甲基，有活性——文拉法辛★【顺口：欧文自己】C.不发生去烷基代谢——帕罗西汀★【顺口：怕你咯】五、镇痛药1.天然生物碱及其类似物A.★左旋吗啡有效，右旋体无活性B.★酸碱两性：3位酚羟基，17位叔胺C.★易氧化（避光、密封）→伪吗啡（毒性大），N-氧化吗啡D.酸性脱水重排→★阿扑吗啡（催吐）E.代谢：第Ⅱ相生物结合反应（羟基）★【吗啡与受体三个结合位点】①负离子部位②适合芳环的平坦区③与烃基相适应的凹槽★【天然生物碱构效关系】（1）可待因：吗啡3位羟基甲基化（镇痛↓，镇咳↑）（2）纳洛酮：吗啡17位N-甲基被烯丙基取代，吗啡受体拮抗剂★（3）海洛因：吗啡3位、6位羟基同时酯化（乙酰化）（4）羟考酮：可待因6位氧化成酮，7位双键氢化；阿片受体纯激动剂★，镇痛作用无封顶效应★。

2.哌啶类镇痛药（杜冷丁）★4-苯基哌啶类结构镇痛药A.水溶液酯键不易水解（位阻大）B.★体内易被酯酶水解→哌替啶酸（失活）C.也可肝中脱甲基→去甲基哌替啶（体内消除慢，蓄积产生毒性，引发癫痫）A.镇痛作用为吗啡的80～100倍（亲脂性高，易于通过血脑屏障）B.作用时间短，仅1～2小时（脂溶性大，在体内迅速再分布）【同类】阿芬太尼、舒芬太尼、★瑞芬太尼（前药）3.氨基酮类镇痛药也称为“二苯基庚酮类或苯基丙胺类”A.★高度柔性的开链吗啡类似物（仅保留A环）B.镇痛作用：左旋体强、右旋体弱；药用外消旋4.其他合成镇痛药A.结构联系【抗高血压药——桂利嗪】B.★阿片受体激动-拮抗剂C.★可致耐受和成瘾，不可滥用A.★弱的μ受体激动剂；呼吸抑制小，成瘾性小B.两个手性中心，药用外消旋体C.★（+）抑制5-HT重摄取，（-）抑制NE重摄取D.代谢：O-脱甲基曲马多（活性↑）第二节解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药一、解热、镇痛药【三个药物】阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯【水杨酸类】1.★活性必需基团：羧基（显酸性）2.★酯键可水解——乙酰＋水杨酸3.机制：环氧合酶（COX）抑制剂4.作用：解热、镇痛、抗炎、抗血小板【乙酰苯胺类】1.别名：扑热息痛2.★杂质：对氨基酚，毒性大3.★代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性4.★中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸★【前药】阿司匹林＋对乙酰氨基酚二、羧酸类非甾体抗炎药1.芳基乙酸类A.乙酸基：必需基团★B.5位甲氧基：可防止代谢C.2位甲基：加强与受体结合D.主要代谢：5位O去甲基★E.室温空气中稳定，对光敏感A.★药用顺式体“舒顺柔滑”B.★前药：甲基亚砜→甲硫基起效C.副作用轻，长期用不引起肾坏死【双优★】A.解热镇痛抗炎作用强，不良反应小B.★非甾抗炎药中剂量最小A.★非酸性前体药物：丁酮→乙酸起效B.★选择性抑制COX-2，不影响血小板聚集C.肾功能不受损，胃肠道反应小★【芳基乙酸类药物总结】非前体药物——双氯芬酸、吲哚美辛前体药物——舒林酸、萘丁美酮【顺口】“叔叔奶奶都是前辈”2.芳基丙酸类A.异丙酸上甲基：消炎↑，毒性↓B.★（S）异构体活性强，市售外消旋体C.★体内无效（R）异构体转化为（S）型S-异构体（活性强）★芳基丙酸类【顺口】死（Si）了都不爱（萘）三、非羧酸类抗炎药1.昔康类（1,2-苯并噻嗪结构）【此类共性】A.★药效基团：烯醇结构（酸性）B.★N-取代为甲基：活性最强【美洛昔康】作用于COX-2，无胃肠道副作用，抗炎作用＞吡罗昔康抗炎作用：舒多昔康＞吡罗昔康2.昔布类（塞来昔布、罗非昔布）★选择性COX-2抑制剂A.★磺酰基体积大：不易与COX-1结合所以避免了胃肠道副作用B.★但有心血管事件风险四、抗痛风药【结构无规律性】——秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非布索坦、苯溴马隆A.★天然生物碱B.★控制炎症：仅用于痛风急性期C.★有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用D.不良反应剂量相关，口服比静注安全A.机制：促进尿酸排泄★，促进已形成尿酸盐溶解，无抗炎镇痛作用★B.★相互作用：减少甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代谢和排泄；加速别嘌醇代谢【顺口】唐（明）皇家里（有）感情A.★机制：抑制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成B.代谢物：别黄嘌呤也抑制尿酸生成C.作用（各种痛风）：原发/继发高尿酸血症、痛风石、尿酸性肾结石、尿酸性肾病、伴肾功能不全高尿酸血症A.机制同别嘌醇：抑制黄嘌呤氧化酶★选择性和活性＞别嘌醇B.肝脏代谢，对肾功不良患者无影响A.苯并呋喃衍生物B.机制：促进尿酸排泄药★（抑制肾小管对尿酸的重吸收）★【抗痛风药总结】秋水仙碱：仅有抗炎作用，对尿酸盐无影响；可抗肿瘤别嘌醇、非布索坦：抑制尿酸生成（抑制黄嘌呤氧化酶）丙磺舒、苯溴马隆：促进尿酸排泄（抑制肾小管对尿酸主动重吸收）第三节呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药★★【7个种子药】可待因、沙丁胺醇、孟鲁司特、色甘酸钠、噻托溴铵、倍氯米松、茶碱一、镇咳药中枢镇咳药：可待因、右美沙芬1.★吗啡3位甲醚衍生物2.作用：直接抑制延脑咳嗽中枢3.代谢物：★吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因4.★可待因有成瘾性，特殊管理A.★吗啡喃基本结构B.作用：抑制延髓咳嗽中枢，镇咳相当于可待因；★主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）C.★左旋美沙芬镇痛，不镇咳二、祛痰药代表药：溴己新、氨溴索；乙酰半胱氨酸、羧甲司坦1.黏痰分解剂，用于支气管炎和呼吸道疾病2.★溴己新代谢→氨溴索（作用更强）3.★氨溴索：还有镇咳作用（可待因1/2）A.★巯基：易氧化，密闭、避光、临用前配制（配伍禁忌：两性霉素、氨苄西林）B.作用：黏痰溶解剂C.★用于对乙酰氨基酚解毒（因为巯基）A.★半胱氨酸类似物B.作用：黏痰调节剂C.★机制与乙酰半胱氨酸不同（因为巯基不游离）三、平喘药1.β2受体激动剂：△沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林2.影响白三烯的平喘药：△孟鲁司特、△色甘酸钠3.M胆碱受体阻断剂：△噻托溴铵、异丙托溴铵4.糖皮质激素：△倍氯米松、氟替卡松、布地奈德5.磷酸二酯酶抑制剂：△茶碱、氨茶碱1.β2受体激动剂——△沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林★【此类共性】①β苯乙胺结构②选择性β2受体激动剂沙丁胺醇：R-左旋体效果好，市售外消旋★长链、长效β2受体激动剂★【特罗药，均长效】①班布特罗（特布他林的前药）★②福莫特罗（长效）③丙卡特罗（强效、长效）A.不易被酶（COMT、MAO、硫酸酯酶）代谢，稳定性高，作用持久B.★前药：班布特罗（双二甲氨基甲酸酯）2.影响白三烯的平喘药——△孟鲁司特、△色甘酸钠A.孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特——★选择性白三烯受体拮抗剂B.曲尼司特——★过敏介质阻滞剂A.★凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）B.机制：★肥大细胞的稳定剂C.口服吸收差，★气雾剂给药D.★预防支气管哮喘A.★N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂B.N-羟基脲（提供活性），苯并噻吩（亲脂性）C.★增加普萘洛尔、茶碱、华法林血药浓度3.M胆碱受体阻断剂——△噻托溴铵、异丙托溴铵★【此类共性】结构特点：含季铵药效团，防止进入中枢机制：阻断M受体，松弛支气管平滑肌4.糖皮质激素（吸入）——△倍氯米松、氟替卡松、布地奈德代谢→单丙酸酯（部分活性）→倍氯米松（无活性）【此类共性】①控制哮喘症状（吸入给药★）②★副作用小（存在易代谢失活药效团，避免全身作用）★17β硫代羧酸酯：是活性基团；代谢成羧酸后失活A.结构特征：16，17位缩醛★B.代谢：16α羟基和6β羟基代谢物5.磷酸二酯酶抑制剂（口服）——△茶碱、氨茶碱A.黄嘌呤衍生物，★抑制磷酸二酯酶B.★治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）C.★代谢：受地尔硫，西咪替丁、红霉素、环丙沙星等影响【顺口】西（4）环，红（茶）地A.★结构：茶碱＋乙二胺的复盐B.★乙二胺增加水溶性，可做注射剂C.作用：各类哮喘疾病【同类】①二羟丙茶碱（平喘弱，适用伴心动过速哮喘患者）②多索茶碱第四节消化系统疾病用药1.抗溃疡药★2.解痉药3.促胃肠动力药★【5个种子药】西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利一、抗溃疡药【两类】组胺H2受体阻断剂（XX替丁）、质子泵抑制剂（XX拉唑）1.组胺H2受体阻断剂（XX替丁）★【此类基本结构】碱性芳环＋杂原子链（4个）＋平面极性基团（药效团）（药效团）1.结构：咪唑＋含S四原子链＋氰基胍★2.多种晶型，A型晶效果最好★3.极性大，口服好，有首过效应4.代谢：硫的氧化物，咪唑羟甲基化合物1.★极性药效团：二氨基硝基乙烯2.★反式有效，顺式无效3.口服吸收迅速，50%首过，肌注生物利用度高4.代谢：N-氧化物、S氧化、去甲基化【H2受体拮抗剂结构对比】2.质子泵抑制剂（XX拉唑）【此类基本结构】★苯并咪唑＋亚磺酰基（亚砜）＋吡啶环1.酸碱两性，稳定性差，低温避光保存2.★前药循环（或奥美拉唑循环）3.代谢：甲氧基去甲基，甲基羟基化，亚砜→砜或硫醚4.★清除率：R-（+）异构体＞S-（-）异构体1.★奥美拉唑的：S-（-）异构体；单独上市2.优点：代谢更慢，体内循环重复生成，血药浓度更高，维持时间更长3.★钠盐注射，镁盐口服A.兰索拉唑：通常制成肠溶制剂★B.代谢：R-（+）异构体不易代谢★雷贝拉唑：来自兰索拉唑A.结构：苯环上的二氟甲氧基★B.两个异构体：★右旋体向左旋体,单方向转化，转化率28.1%二、解痉药【莨菪生物碱类】——阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、后马托品【此类共性】★1.作用机制：拮抗M胆碱受体，解除胃肠痉挛2.基本结构：莨菪酸＋莨菪醇（内消旋）A.★阿托品（消旋体）：天然莨菪酸为S-（-）；但合成过程中外消旋化B.虽然S-（-）莨菪碱活性强，但是中枢毒性大，所以外消旋体更安全★，更容易制备C.碱性溶液易水解：莨菪醇＋消旋莨菪酸A.6,7位氧桥——脂溶性↑，中枢作用最强★B.东莨菪碱左旋体活性大★，遇稀碱易消旋A.6β-OH：极性增强，难透过血脑屏障；中枢作用很弱★B.★天然品左旋体654-1；合成品外消旋654-2★【中枢作用】东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱★东莨菪碱季铵化产物——季铵离子，难进中枢，属于外周抗胆碱药对比阿托品作用——快、弱、短★★【莨菪生物碱类解痉药总结】结构：莨菪酸＋莨菪醇中枢作用：东莨菪碱（6,7位氧桥）＞阿托品＞山莨菪碱（6位羟基）季铵化物：丁溴东莨菪碱（外周作用）后马托品：作用快、弱、短三、促胃肠动力药1.中枢多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺2.外周多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮3.通过乙酰胆碱起作用：伊托必利、莫沙必利【临床作用】治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等常见病。