执业药师西药一重点笔记

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药学专业知识一考点历年分值占比

第一章：八大考点

考点一：剂型分类

形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间

1.按形态学分类：

固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）

2.按给药途径分类

①经胃肠道给药剂型：口服给药

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②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等按分散体系分类3.①真溶液类②胶体溶

液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：如微囊、微球等按制法分类：4.浸出制剂、无菌制剂等

按作用时间分类：5.速释、普通、缓控释制剂等

考点二：药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作

用速度③可降低（或消除）药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性）⑥可影响疗效（影响不是决定

考点三：药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定

性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的

顺应性

考点四：药物化学降解途径

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是药物降解的两个主要途径。水解和氧化①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。β青霉素类分子中存在不稳定的- ②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。③异构化几何异构化A——左旋肾上腺素外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。④脱羧：浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续⑤聚合：氨苄青霉素下去形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素对药物制剂稳定性的影响处方因素

1.pH的影响①②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响

2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气（氧）的影响④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响

考点六：药物稳定性试验方法

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①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）②加速试验（化学动力学理论）③长期试验（留样观察法）

考点七：药物配伍变化 1.物理学的配伍变化 5%葡萄糖注射液配伍析沉淀

乙醇）与溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%①②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）

2.化学的配伍变化（熟悉例子）浑浊或沉淀①改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；pH水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时生物碱盐溶液的沉淀能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。②变色：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。③产气强还原剂，如高锰酸钾与甘油：强氧化剂+④发生爆炸⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍 C合用分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素⑥

考点八：药品的包装材料的分类

①按使用方式：可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类

②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。

③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.

第二章：六大考点

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考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

1.溶解度：亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。可口服的前提①水溶性（亲水性）是药物②药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性P）：

2.脂水分配系数（P值越大，脂溶性越高

3.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

体内吸收分类

取决于胃排空速率高渗透性的两亲性分子药物水溶解性、高第I类

取决于溶解速率低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物第Ⅱ类受第Ⅲ类渗

透效率渗透性的水溶性分子药物低影响高水溶解性、体内吸收比较困难低低水溶解性、渗透性的疏水性分子药物第Ⅳ类

考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

（酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）

弱酸性药物胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收

胃液中（pH低）呈解离型，难吸收

弱碱性药物

肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收

极弱碱性酸性中解离少，易吸收

强碱性胃肠中多离子化，吸收差完全离子化

考点三：药物的结构与官能团

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母核（基本骨架）=+ 药效团（母核连接基团）有机化合物↑位阻，稳定性↑烃基

强吸电子基卤素

↑水溶性羟基解毒的基巯脂溶性更高，作

一般无活性，作为前酯

酰易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力

考点四：药物的转运与结合形式PEPT1）1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运

体（ ACEI、伐昔洛韦）；三肽类（头孢氨苄）二肽类（乌苯美司、β内酰胺类、底物:

）P-糖蛋白（P-gp2.肾近端小管上皮细胞的转运体奎尼丁地高辛；抑制剂—举例：底物—的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑），使地高辛经

P-gp（奎尼丁抑制P-gp

药物与受体的结合类型3.：共价键①不可逆性可逆性②：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力

考点五：药物的转运与结合形式普罗帕酮、氟卡尼。1. 对映异构体之间

具有等同的药理活性和强度： 2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。 ]-））＞（R）-（+S（右旋＞左旋）；氯苯那敏萘普生[（）-（L-甲基多巴

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