硝酸酯类药物
硝酸甘油用药知识
硝酸甘油用药知识什么是硝酸甘油？硝酸甘油是一种化学物质，属于硝酸酯类药物。
它是一种无色液体，具有特殊的刺激性气味。
硝酸甘油主要用于治疗心脑血管疾病，如心绞痛和急性心肌梗死。
硝酸甘油的作用机制硝酸甘油通过放松血管平滑肌，扩张血管，从而增加血流量和降低血压。
它还可以减少心脏的负荷，降低心脏耗氧量。
这些作用有助于缓解心绞痛和改善心肌梗死。
硝酸甘油的适应症硝酸甘油主要用于以下情况：1.心绞痛：硝酸甘油可以缓解心绞痛的发作，并预防其复发。
2.急性心肌梗死：在急性心肌梗死时，及早使用硝酸甘油可以减少心肌损伤，并改善预后。
硝酸甘油的用法和剂量硝酸甘油有多种给药途径，包括口服、舌下含化、贴片和静脉注射。
1.口服：硝酸甘油片剂通常每次5毫克，每天3次。
剂量可以根据患者的情况进行调整。
2.舌下含化：硝酸甘油含片通常每次0.3-0.6毫克，根据需要每5分钟重复一次，最多重复三次。
如果症状没有缓解，应及时就医。
3.贴片：硝酸甘油贴片通常每天使用一块，一般在早晨起床时贴在干燥皮肤上，晚上睡觉前取下。
贴片应贴在无毛发的皮肤上，并避免与金属物接触。
4.静脉注射：硝酸甘油静脉注射主要由专业医生在医院内使用。
硝酸甘油的注意事项和禁忌症1.对硝酸甘油过敏的患者禁用该药物。
2.严重低血压、心动过缓、晕厥等症状的患者禁用该药物。
3.硝酸甘油不宜与一些药物同时使用，如儿茶酚胺类药物、磺胺类药物等。
在使用硝酸甘油之前，应告知医生正在使用的其他药物。
4.孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用硝酸甘油。
硝酸甘油的副作用硝酸甘油可能会引起一些副作用，包括头痛、面部潮红、低血压、心动过速、头晕等。
这些副作用通常是暂时的，不需要特殊处理。
如果副作用持续或加重，应及时就医。
硝酸甘油的保存方法硝酸甘油应存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射和高温。
贴片应保持密封，以防止湿气进入。
结语硝酸甘油是一种常用的心脑血管疾病治疗药物，具有扩张血管、减少心脏负荷和降低心肌耗氧量的作用。
硝酸酯类药物
抗LDL脂蛋白的氧化作用
Niemeyer M.G. et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90
硝酸酯类药物的分类
硝酸甘油（nitroglycerin, NTG）： 二硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate, ISDN）：消心痛，异舒吉 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate, ISMN）：依姆多 鲁南欣康、长效心痛治、德脉宁、异乐定 戊四硝酯（pentaerythrityl tetranitrate, PET）：已很少应用
1947年：第一个ISDN在瑞典上市
1978年：第一个5-ISMN ”elantan ” long 上市 1987年：才发现此类药物是通过释放NO来介导药理学作用
硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体
有机硝酸盐 R-O-NO2
血管平滑肌细胞 谷胱甘肽转移酶的催化
内皮细胞
L-精氨酸 NO （内源性）
常见硝酸酯类药物的药理学特性
药物名称 舌下含服NTG 舌下含服ISDN 口服ISDN 口服ISDN-SR 口服ISMN 口服ISMN-SR 常用剂量(mg) 0.3-0.6 2.5-10.0 10 - 60 bid, tid 80 -120 qd 20 bid 60 -120 qd 起效时间(min) 2-5 5-20 15-45 60-90 30-60 60-90 药效维持时间 20-30 min 45-120 min 2-6 h 10-14 h 3-6 h 10-14 h
硝酸酯类药物在冠心病治疗中的地位
- 急性冠脉综合征（ACS）
硝酸酯类药物的主要应用标准
预防心肌梗死
长期应用硝酸酯类药物可 降低心肌梗死的发生率， 提高患者生存率。
安全性评价
不良反应
硝酸酯类药物常见的不良反应包括头 痛、低血压、反射性心动过速等，但 多数患者能够耐受。
禁忌症
药物相互作用
硝酸酯类药物与其他心血管药物如β 受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等合用时 需谨慎，避免产生药物相互作用。
对硝酸酯类药物过敏、严重低血压、 急性循环衰竭等患者应禁用此类药物。
未来发展趋势预测
01
市场增长
随着全球人口老龄化的加剧和心血管疾病负担的增加，硝酸酯类药物市
场将继续保持增长态势。预计未来几年市场增速将保持稳定，市场规模
将持续扩大。
02
技术创新
随着医药技术的不断进步和创新药物的研发上市，硝酸酯类药物的治疗
效果和安全性将得到进一步提升。同时，新型给药途径和剂型的开发也
02 硝酸酯类药物主要应用领 域
心绞痛治疗
缓解心绞痛症状
硝酸酯类药物通过扩张冠状动脉，增 加心肌血流灌注，从而缓解心绞痛症 状。
改善心肌缺血
硝酸酯类药物能够降低心肌耗氧量， 改善心肌缺血状态，减少心绞痛发作 频率和持续时间。
心肌梗死预防和治疗
预防心肌梗死
通过长期应用硝酸酯类药物，可以降低心肌梗死的发病率和死亡率。
硝酸酯类药物可按需使用， 也可长期使用，具体根据 患者病情和医生建议而定。
剂量调整及给药途径
剂量调整
初始剂量宜小，根据患者反应逐渐增加剂量，直至达到最佳疗效。
给药途径
硝酸酯类药物可通过口服、舌下含服、静脉注射等途径给药，具体途径根据患者病情和医生建议而定 。
合并用药注意事项
避免与禁忌药物合用
硝酸酯类药物与某些药物如西地那非等合用 可能导致严重低血压，应避免合用。
硝酸甘油的规格
硝酸甘油的规格1. 硝酸甘油的基本介绍硝酸甘油（glyceryl trinitrate），简称GTN，是一种常用的有机硝酸酯类药物。
它被广泛应用于心血管疾病的治疗，主要用于缓解心绞痛症状。
它属于硝酸酯类，是一种无色、具有特殊气味的液体。
2. 硝酸甘油的化学结构硝酸甘油的化学式为C3H5N3O9，它是一种有机硝酸酯，由三个硝酸基与甘油分子结合而成。
硝酸甘油分子中的三个硝酸基使得它具有强烈的活性，能够迅速释放一氧化氮（NO），从而产生药理作用。
3. 硝酸甘油的物理性质硝酸甘油是一种无色液体，具有特殊气味。
其密度为 1.59 g/cm³，沸点为260°C。
硝酸甘油在水中的溶解度较高，但在石油醚、苯等有机溶剂中溶解度较低。
4. 硝酸甘油的药理作用硝酸甘油通过释放一氧化氮（NO），扩张冠状动脉和外周血管，减轻心肌缺血和降低心脏负荷。
它能够降低心脏的耗氧量，增加冠状动脉血流量，从而缓解心绞痛症状。
此外，硝酸甘油还具有降低血压、改善心脏功能和抗血小板聚集等作用。
5. 硝酸甘油的剂型硝酸甘油主要以片剂、贴剂、注射剂和喷雾剂等形式存在。
不同剂型适用于不同病症和使用方式，例如片剂适合口服，贴剂适合贴在皮肤上。
6. 硝酸甘油的使用方法硝酸甘油的使用方法根据剂型不同而异。
一般来说，口服片剂需要放置在舌下，待其迅速溶解吸收；贴剂需要贴在清洁的皮肤上，并按照医生的指导进行更换；喷雾剂则需要喷洒在口腔内部。
7. 硝酸甘油的副作用硝酸甘油在治疗中可能会出现头痛、面部潮红、低血压和血管扩张等副作用。
长期使用硝酸甘油也可能导致耐药性产生。
8. 硝酸甘油的注意事项使用硝酸甘油时，需要注意以下几点： - 严格遵循医生的指导，不可随意更改剂量和使用方式； - 避免与硝酸甘油相互作用的药物，如高血压药物和阳痿治疗药物等； - 孕妇、哺乳期妇女和儿童应慎用； - 储存时需注意防火和避光。
9. 硝酸甘油的制备方法硝酸甘油的制备方法通常是通过甘油和硝酸的反应得到，具体步骤包括将甘油与浓硝酸反应，生成硝酸甘油。
抗心绞痛药物的作用及副作用
抗心绞痛药物的作用及副作用心绞痛是一种常见的心血管疾病，它是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛。
抗心绞痛药物是治疗心绞痛的主要药物之一，它们通过不同的机制缓解心绞痛症状。
本文将介绍抗心绞痛药物的作用及副作用。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的一类重要药物，它们通过扩张冠状动脉和周围血管，增加心脏血流量，从而缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
硝酸甘油可以通过口服、舌下含化、贴片等多种途径给药，异山梨酯则主要通过口服给药。
硝酸酯类药物的副作用主要包括头痛、面部潮红、低血压等。
长期使用硝酸酯类药物还可能导致耐药性的产生。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心绞痛的另一类重要药物，它们通过阻断β受体，减慢心率、降低心脏负荷和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
这类药物主要通过口服给药。
β受体阻滞剂的副作用主要包括低血压、心动过缓、心力衰竭等。
长期使用β受体阻滞剂还可能导致哮喘等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是治疗心绞痛的另一类药物，它们通过阻断心肌细胞内的钙离子进入，减少心肌细胞的收缩力和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物主要通过口服给药。
钙通道阻滞剂的副作用主要包括头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用钙通道阻滞剂还可能导致心功能不全等不良反应。
四、阿司匹林阿司匹林是一种常用的抗血小板药物，它可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而预防心绞痛的发生。
阿司匹林主要通过口服给药。
阿司匹林的副作用主要包括胃肠道不适、出血等。
长期使用阿司匹林还可能导致胃肠道溃疡等不良反应。
总之，抗心绞痛药物是治疗心绞痛的重要药物，但是它们也存在一定的副作用。
在使用这些药物时，应该根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量，并严格遵守医生的嘱托。
同时，患者在使用这些药物时也应该注意药物的不良反应，及时就医处理。
硝酸酯类药物PPT课件
加强研究对硝酸酯类药物的代 谢、生物利用度和药物间相互 作用等方面的了展针对特殊人群（如老 年人、儿童、孕妇等）的用药 研究，以扩大硝酸酯类药物在 各年龄段的应用范围。
探索硝酸酯类药物与其他药物 的联合应用，以提高疗效并降 低副作用。
展望未来研究方向和临床应用前景
肌缺血和心功能。
硝酸酯类药物在扩张血管的同时 ，还可以抑制血小板聚集和降低 血液黏度，从而有助于预防血栓
形成和改善微循环。
硝酸酯类药物在血管扩张剂中具 有较高的疗效和安全性，长期使 用不会增加病死率，并且可以有
效地治疗和预防心血管疾病。
与其他抗高血压药物的比较
硝酸酯类药物与其他抗高血压药物相比，具有更加显著的降压作用，尤 其对于中度高血压患者效果更加明显。
禁忌症
对硝酸酯类药物过敏者禁用。
注意事项
长期使用硝酸酯类药物可能导致耐药性，需要定期更换药物或与其他药物联合 使用。同时，硝酸酯类药物不能用于孕妇和哺乳期妇女。
04
硝酸酯类药物与其 他药物的比较
与其他抗心绞痛药物的比较
硝酸酯类药物在抗心绞痛方面与其他药 物比较，具有更加快速、有效的扩张血 管作用，能够迅速改善心肌缺血症状。
硝酸酯类药物在降压的同时，还可以改善心肌缺血和心功能，并且不会 对血脂、血糖等指标产生不良影响。
硝酸酯类药物与其他抗高血压药物相比，具有较低的不良反应发生率， 并且长期使用不会增加病死率，具有较好的耐受性和依从性。
05
硝酸酯类药物的未 来发展趋势与展望
未来发展趋势
持续进行临床试验，以进一步 验证硝酸酯类药物在不同疾病
硝酸异山梨酯
常见剂型
01
片剂、注射剂、喷雾剂
药理作用
循环系统药物知识点总结
循环系统药物知识点总结●第五章循环系统药物(一)抗心绞痛药1.硝酸酯及亚硝酸酯类●代表药物:硝酸甘油，具有挥发性，在遇到热或撞击下易爆炸，产生大量的氮和二氧化碳等气体，故一般配置成10%乙醇溶液，便于运输和储存。
本品在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下会迅速分解。
如与氢氧化钾试液反应生成甘油，再与硫酸氢钾作用。
产生大恶臭的丙烯酸气体，故此反应可以作为硝酸甘油的鉴定反应。
是防止心绞痛的最常用药物。
●代表药物:硝酸异山梨酯，又名消心痛，本品为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。
本品在酸碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。
加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，即显暗绿色。
本品显硝酸盐的鉴别反应。
主要用于缓解和预防心绞痛。
长效硝酸酯类，还可以用于心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。
2.b受体阻断药●代表药物:普萘洛尔，本品结构中含有氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，分子中有一个手性碳原子，S构型左旋体活性强，R构型右旋体的活性仅为左旋体的1/100~1/50，药用其外消旋体。
在碱性条件下稳定，在烯酸中易分解，遇光易变质。
水溶液与硅坞酸试液作用生成淡红色沉淀。
显氯化物的特殊鉴别反应！与心绞痛，窦性心动过速等，普萘洛尔和硝酸酯类合用治疗心绞痛。
3.钙通道阻滞剂●二氢吡啶类●代表药物:硝苯地平，在光照和氧化剂存在的条件下，分别生成两种降解产物，其中光催化氧化反应，降解产物是亚硝基苯衍生物，对人体有害，故在生产时，使用及储存中应注意避光。
本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠溶液震摇后，溶液显橙红色。
本品主要用于预防和治疗各型心绞痛，也可以治疗高血压。
●苯烷基胺类●代表药物：维拉帕米●苯并硫氮卓类●代表药物：地尔硫卓●二苯哌嗪类●代表药物：氟桂利嗪(二)抗心律失常药1.钠通道阻滞剂● 1类抗心律失常药●代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺●2类抗心律失常药●代表药物：利多卡因和盐酸美西律●3类抗心律失常药●代表药物：普罗帕酮和氟卡尼2.b受体阻断药●代表药物：普萘洛尔3.延长动作电位时程药（钾通道阻滞剂）●代表药物:盐酸胺碘酮，本品为苯并呋喃衍生物，避光密闭环境下稳定性良好，有机溶剂中较稳定，水溶液中会发生不同程度的降解。
硝酸酯类药物
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精品课件
硝酸酯类药物的合理使用
间歇给药：
间歇给药主要是提供无硝酸盐期，即24h内至少 有8-12h的无药期，使细胞内硝酸酯代谢和巯基 的数量得以恢复，能有效的防止耐药性。然而这 种间断给药方法不适合不稳定性心绞痛，因无硝 酸酯类药物浓度的间歇期可造成心绞痛症状复发。 部分病人在无药期不能维持治疗作用，可能发生 反跳现象，可酌情加用-阻滞剂或钙拮抗剂。
最佳O2平衡
精品课件
硝酸酯在心衰治疗中的作用机制
减少静脉回流，降低心脏前后负荷，减轻肺淤血；
大剂量时可以降低动脉阻力，增加心排量，治疗 心力衰竭时硝酸酯类药物的剂量需要较大。
8பைடு நூலகம்
精品课件
硝酸酯类药物禁忌症
硝酸酯类药物过敏； 休克； 严重低血压； 伴低血压的急性心力衰竭； 急性心肌梗塞并发舒张压明显降低者（特别是
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精品课件
谢谢大家！
再见！
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精品课件
大剂量扩张阻力小动脉，降低血压，减轻心脏后负荷。
抗血小板作用（促进合成EDRF、PGI2,抑制TXA2）。
当冠状动脉狭窄>90%时，通过扩张侧支增加缺血区血流。
抑制血管平滑肌的增生与肥厚，延缓心室肥厚及心室腔扩张，
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改善心室重构。
精品课件
硝酸酯类药物适应症
心肌缺血综合征：各种类型的稳定性心绞痛、 冠状动脉痉挛、无痛性心肌缺血、急性心肌梗 塞；
右室心肌梗塞）； 心包填塞及缩窄性心包炎； 肥厚梗阻性心肌病； 青光眼；
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精品课件
硝酸酯类药物的合理使用
小剂量给药：
长期大剂量口服硝酸酯类易产生耐药性，每日给 2-3次比一日4次的疗效佳，因无药间期较长。一 组多中心试验提示每日上、下午各给10~20mg单 硝酸异山梨酯，比大剂量组其心绞痛发作次数减 少。故临床应用宜从小剂量开始，以最小有效剂 量维持较好疗效。
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用指南
心绞痛患者常用的硝酸酯类药物及使用指南心绞痛，又被称为狭心症，是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛症状。
硝酸酯类药物是一类被广泛应用于心绞痛治疗的药物，其通过扩张血管、降低心脏负荷，缓解心绞痛症状，提高患者生活质量。
本文将介绍心绞痛常用的硝酸酯类药物及其使用指南。
一、硝酸酯类药物的分类硝酸酯类药物根据其作用时间的不同可分为三类：短效硝酸酯类、中效硝酸酯类和长效硝酸酯类。
1. 短效硝酸酯类药物：包括硝普钠、硝酸甘油等。
这类药物的作用时间较短，通常在15-30分钟内发挥作用，且作用时间不超过4个小时。
2. 中效硝酸酯类药物：如长效硝酸异山梨酯。
这类药物的作用时间较短效硝酸酯类药物略长，通常在30-60分钟内发挥作用，作用时间可达6-8小时。
3. 长效硝酸酯类药物：如硝酸异山梨酯控释片剂。
这类药物的作用持久，可长时间维持在有效浓度，通常每天只需服用一次。
二、硝酸酯类药物的使用指南1. 硝酸酯类药物的适应症：硝酸酯类药物适用于稳定型心绞痛的治疗。
稳定型心绞痛的特点是疼痛规律性，且在一段时间内疼痛程度、频率和持续时间相对稳定。
2. 硝酸酯类药物的使用方法：（1）硝普钠和硝酸甘油通常为舌下含服。
在发作前即可含服，或者在发作时也可含服，可以迅速缓解胸痛。
（2）硝酸异山梨酯通常为舌下含服或含服片剂。
根据医生的建议，可在心绞痛发作前含服，也可定时定量使用。
（3）硝酸异山梨酯控释片剂为口服药物，一般每天只需服用一次，建议在早餐前或者睡前服用。
3. 硝酸酯类药物的注意事项：（1）在使用硝酸酯类药物期间，应避免同时应用磷酸酯酶-5（PDE-5）抑制剂，如西地那非、他达拉非等，以免发生严重的低血压。
（2）在使用硝酸酯类药物期间，应避免饮酒。
酒精会增强硝酸酯类药物的降压作用，可能导致血压过低。
（3）硝酸酯类药物的长期应用可能会导致耐药性，减弱药物的疗效。
因此，应根据医生的建议适时调整药物剂量和使用方案。
（4）使用硝酸酯类药物的过程中，应注意观察药物的副作用，如头痛、面潮红、低血压等不良反应，并及时告知医生。
硝酸甘油(PPT)
硝酸甘油与其他药物的联合治疗研究
硝酸甘油与β受体拮抗剂、钙通道拮抗 剂等药物联合使用，可协同发挥抗心肌
缺血作用。
硝酸甘油与抗凝药物、抗血小板药物联 合使用，可协同预防血栓形成。
联合治疗研究有助于制定更合理的治疗 方案，提高硝酸甘油的临床疗效和安全
性。
THANKS
感谢观看
硝酸甘油与抗高血压药合用时， 应注意监测血压，防止血压过低。
与抗心绞痛药合用
硝酸甘油与抗心绞痛药合用时， 应谨慎使用，防止出现严重的心
率失常。
与抗血小板药合用
硝酸甘油与抗血小板药合用时， 应谨慎使用，防止出现出血等不
良反应。
05
硝酸甘油的研究进展与未 来展望
硝酸甘油的药理机制研究
硝酸甘油通过扩张血管平滑肌，降低心脏前后负荷，从而改善心肌缺血和心功能。 硝酸甘油还具有抑制血小板聚集和黏附的作用，有助于预防血栓形成。
精制
生成的硝酸甘油酯经过精 制，去除杂质，得到纯度 较高的硝酸甘油。
结晶
精制后的硝酸甘油进行结 晶处理，进一步纯化。
硝酸甘油的质量控制
纯度检测
对硝酸甘油的纯度进行检测，确 保产品质量。
稳定性测试
检测硝酸甘油的稳定性，确保产品 在储存和使用过程中性能稳定。
安全性评估
对硝酸甘油进行安全性评估，确保 产品符合相关法规和标准。
胸痛、胸闷等。
硝酸甘油可以迅速缓解心绞痛的 症状，通常在舌下含服后几分钟 内起效，持续时间约30分钟。
对于不稳定型心绞痛患者，硝酸 甘油可以降低心肌梗死的发生率。
心肌梗死的急救
心肌梗死是由于冠状动脉完全闭塞引 起的心肌坏死，需要及时救治。
硝酸甘油还可以降低心肌梗死的范围， 减轻心肌损伤程度。
合理应用硝酸酯类药物和中药制剂
合理应用硝酸酯类药物和中药制剂合理应用硝酸酯类药物和中药制剂随着现代医学的不断发展，硝酸酯类药物和中药制剂成为治疗心血管疾病最为常见的药物类型。
这两种药物在治疗疾病时均具有一定的优点和缺点。
在日常临床工作中，医生应了解硝酸酯类药物和中药制剂的使用方法以及其副作用，才能更好地指导患者的用药。
硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心血管疾病的主要药物之一。
硝酸酯类药物通过扩张冠状动脉和周围血管，降低心肌常规负荷以及降低心肌需氧量，因此被应用于各种心血管疾病，如心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭等。
硝酸酯类药物分为短效和长效两种，短效的硝酸酯类药物可以提供即刻的急救效果，可以通过舌下含服、皮下注射等方法使用；长效的硝酸酯类药物适用于对心血管疾病进行长期治疗，可以通过口服、慢性皮下注射等方式使用。
因此，医生应根据患者情况选择合适的硝酸酯类药物，以便发挥最佳的治疗效果。
但是，在使用硝酸酯类药物时，我们也需要注意副作用。
硝酸酯类药物能够扩张血管，使血管中水分增多，从而引起头痛、面部潮红、头晕、恶心等副作用。
个别患者还可能存在低血压、心动过缓等副作用。
因此，医生在使用硝酸酯类药物时，应根据患者的具体情况，调节剂量，以避免不必要的副作用。
中药制剂相较于西药制剂，中药制剂在治疗心血管疾病上也具有其独特的优点。
许多中草药中含有多种有效成分，可以对心血管系统产生多方位的调节作用，并且具有较好的安全性和良好的耐受性。
目前，中药制剂在治疗心血管疾病方面的应用已经得到了许多临床试验的验证。
例如，制做红花、川芎、桃仁、小茴香、治痰草等为主要成分的“活血化瘀”中药制剂可以通过补充体内氧供应，促进新血管的生长和扩张，从而改善血流量和心肌供氧情况，达到治疗急性心肌梗死、冠心病和高血压等心血管疾病的效果。
同时，中药制剂也存在一些缺点。
与化学合成药物相比，中药制剂的制备过程更为繁琐，产量较低，质量不稳定，且中药制剂的剂型较多，剂量掌握也比较困难。
执业药师药物化学——硝酸酯
硝酸酯及亚硝酸酯类是最早用于临床的抗心绞痛药物。
亚硝酸异戊酯副作用多，现已少用。
目前用于临床的主要有硝酸甘油（Nitroglycirin）、戊四硝酯（Pentaerythrityl Tetranitrate）、硝酸异山梨酯（Isosorbide Dinitrate）、单硝酸异山梨酯（Isosorbide Mononitrate）等。
硝酸酯类又称为一氧化氮供体药物（NO donors drugs），它们在体内分解为不稳定并有一定酯溶性的NO分子。
一氧化氮是血管内皮舒张因子，可以激活鸟苷酸环化酶，最终导致血管平滑肌松弛，血管扩张，心肌耗氧量降低，并选择性扩张冠学易，网收集整理状动脉输送血管，增加缺血区血流量，缓解心绞痛症状。
硝酸异山梨酯又名消心痛，化学名：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯，和其他硝酸酯一样具有爆炸性，应避免撞击或高温。
医学基础知识：心血管药物之硝酸酯类药物
医学基础知识: 心血管药物之硝酸酯类药物近几年, 心血管药物的考题也出现的比较频繁, 因为现在随着社会越来越发展, 人民生活水平的提高, 越来越多的人都出现高血糖, 高血脂。
所以治疗心血管的药物也出题的机会也越来越大。
对心血管药物之硝酸酯类药物进行了整理, 希望对广大考生有所帮助!治疗心血管的药物分为几大类, 第一大类治疗心绞痛药物, 第二类药抗心律失常类药物, 第三类抗高血压类药, 第四类药抗心功能不全药, 第五类药周围血管扩张药。
其中硝酸酯类药物属于心绞痛药物。
心绞痛属于冠心病, 心绞痛是指由于冠状动脉粥样硬化狭窄导致冠状动脉供血不足, 心肌暂时缺血与缺氧所引起的以心前区疼痛为主要临床表现的一组综合征。
冠心病目前在我国的发病率呈逐年上升趋势, 严重危害着人民群众的健康和生活。
冠心病一般包括五种类型, 发生率最多的是心绞痛。
所以治疗心绞痛的药物的出题率也在逐年升高。
心血管药物之硝酸酯类药物：硝酸酯类药物是治疗心绞痛的首选药, 在发生心绞痛后, 可以立即舌下含服硝酸甘油, 即可见效。
会缓解心绞痛的症状, 但是硝酸甘油不能连续服用超过三次, 每两次之间要大于五分钟。
连续使用硝酸类药物, 药效有可能逐渐减弱, 其原因是与药效有关的体内巯基物质消耗过多。
所以服用硝酸酯类药物要注意次数。
但是由于硝酸类药物可使血管扩张, 有可能引起头痛。
如与降压药同时使用, 应注意血压下降过度。
酒后使用硝酸类药可因血压下降而晕厥。
帮助大家梳理了关于心血管药物之硝酸酯类药物相关考点, 希望帮助广大考生巩固知识, 以便大家更好的复习和记忆、了解考试题型, 顺利的通过考试。
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2024年执业药师继续教育学习考试专业科目 从7个临床问题学习硝酸酯药物说明书
从7个临床问题学习硝酸酯类药物说明书单选题：每道题只有一个答案。
1.关于硝酸酯类药物抗心绞痛的作用机制，正确的是( A )A.扩张全身静脉和动脉，扩张冠脉血管，降低心脏前后负荷B.负性肌力和负性频率，降低心脏做功，预防心绞痛发作C.开放ATP敏感钾通道，关闭L-型钙通道，抑制平滑肌收缩，扩张血管D.拮抗钙通道，抑制平滑肌收缩，扩张血管E.抑制神经内分泌系统，降低RASS和交感活性，预防心绞痛发作2.关于硝酸酯类药物之间的区别，错误的是( A )A.硝酸甘油口服给药可以用于心绞痛急性发作的治疗B.单硝酸异山梨酯缓释片不能用于心绞痛急性发作的治疗C.硝酸甘油舌下含服3~5分钟起效或达到最大效应，而单硝酸异山梨酯起效时间1小时D.硝酸异山梨酯片有明显的肝脏首过效应，单硝酸异山梨酯片基本无首过效应E.硝酸异山梨酯体内可以转化为单硝酸异山梨酯，后者作用时间更长3.关于硝酸酯类药物的偏心给药法，错误的说法是( C )A.长期大剂量应用硝酸酯类药物会产生耐药性，所以临床采用偏心给药法B.在上午8点和下午6点服用单硝酸异山梨酯就是一种偏心给药法C.硝酸甘油贴剂（贴片）不会产生耐药性，因此可以24小时使用D.对于顽固性的心绞痛患者，可以不考虑偏心给药法E.单硝酸异山梨酯缓释片每天给药一次，也可以减轻耐药发生4.下列哪一类/种药物的作用机制与GC-cGMP-PKG信号途径无关？( B )A.单硝酸异山梨酯B.左西孟旦C.沙库巴曲缬沙坦D.他达拉非E.维利西呱5.关于硝酸酯类药物的临床应用，正确的说法是( B )A.青光眼患者禁用所有硝酸酯类药物B.如果硝酸酯类药物不耐受，可以尝试尼可地尔C.硝酸酯类药物可以用于重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄（左室流出道梗阻）D.蛛网膜下腔出血所致的颅内压升高可以应用硝酸异山梨酯降压E.服用单硝酸异山梨酯的患者可以合用西地那非治疗勃起功能障碍6.口服基本无肝脏首过效应的硝酸酯类药物是( D )A.硝酸甘油片B.硝酸异山梨酯片C.硝酸异山梨酯缓释胶囊D.单硝酸异山梨酯E.硝普钠7.不能与硝酸酯类药物同时合用的药物包括( D )A.阿司匹林B.阿托伐他汀C.氯沙坦钾D.西地那非E.叶酸多选题：每道题有两个或两个以上的答案，多选漏选均不得分。
硝酸脂类药物的作用、注意事项、不良反应.
流供应，不引起“ 劫冠脉贫窃济血富 ”现象。 冠心病
3）降低肺静脉压力和肺毛细血管锲压，增加心输出量，改善心功能。 4）抗血小板聚集，改善冠脉内皮功能。
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硝酸酯类药物的药理作用
小剂量扩张静脉系统减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。 中等剂量扩张传输动脉、冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，
2）慢性心力衰竭：a. -受体阻滞剂、ACEI或ARB及利尿剂等标准治疗的基础上，
对仍有明显充血性症状的慢性收缩性心力衰竭患者可加用硝酸酯，以减轻静息
或活动时的呼吸困难症状，改善运动耐量；b. 左心室射血分数正常的舒张性
心功能不全。
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应用适应证
冠心病 心力衰竭
高血压危象和围手术期高血压
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促使钙离子进入肌浆网和细胞外，造成血管平 滑肌松弛，血管扩张
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硝酸酯在心肌缺血治疗中的作用机 制
平滑肌细胞舒张扩张血管
静脉
扩张静脉 容量血管
降低前负荷
PCP / PAP
心室舒张末压 舒张张力
小动脉
降低后负荷
抑制心脏输出阻力t 心输出量
O2 消耗
冠状动脉
扩张冠状动脉
降低血管阻力
冠脉痉挛 冠脉血流
4）临床试验：多 个高随血机临压床试危验象结果和显围示，手硝酸术酯期可使高急血性心压肌梗死病死率降低35%；
溶栓的基础上加用硝酸酯，可进一步小幅降低急性心肌梗死病死率，每治疗1000名患
者可减少3-4个死亡。
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应用适应证
冠心病
--急性冠脉综合征
--慢性稳定型心绞痛
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大
阻力小动脉扩张 :
- 心脏后负荷下降 - 心肌氧需求量进一 步下降（MVO2） 伴随的负效应 - 反射性心动过速和 心肌收缩力增加 - 增加氧耗量
心肌氧需求量
血液重分布— 改善缺血区灌注
系统收缩压 局部血管阻力
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硝酸酯剂量—效应关系
静脉 (容量血管)
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硝酸酯耐药性的依据
尽管病人遵从治疗，但硝酸酯的剂量仍 需要增加。 ● 病人再三请求用效果好的或药力更强的 硝酸酯治疗。 ● 运动耐量降低能显示出其失效。
●
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解决硝酸酯耐药性的对策
O2供应 供应 O
最佳O2平 衡
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剂量依赖性的血管舒张效应
小
容量血管扩张：
- 回心血量下降 - 心室容积下降 - 左心室灌注压、收 缩压下降 - 心室壁张力下降 （心肌需氧量的决定 因素） - 心肌前负荷下降
中
冠脉输送血管扩张：
- 有利于血液向缺血 区的流动，增加灌注 与供氧 - 扩张侧枝血管 - 有利于血液经侧枝 更多地分流至缺血区 - 避免“窃血”现象
- 一旦出现部分血压效应，则增加剂量幅度减小并延长增加剂量时限；
- 既往血压正常患者，SBP降至<110mmHg；或基础为高血压者， 平均MBP下降已超过25%，则不应再递增剂量； - 常用的最大剂量200g/min； - 若缺血症状或体征消失达12-24小时，即应逐渐减少静脉剂量， 并向口服药过渡
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耐 药 性
表现：原用剂量不能控制发作,需要增加 剂量才能获得同样的治疗效应或随时间对于 固定剂量的治疗反应减低. 多见于静注、口含、贴片，且有交叉耐受 性，但口服、软膏较少发生。
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慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南 (2006 ESC/中华心血管分会2007)
使用短效硝酸甘油缓解和预防心绞痛急性发作(I-B) 使用β-受体阻滞剂并逐步增加至最大耐受剂量，选择的剂型及给药 次数应能24小时抗心肌缺血(I-A) 当不能耐受β-受体阻滞剂或β-受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不 满意时，可使用钙拮抗剂(I-A)、长效硝酸酯类(I-C)或尼可地尔(I-C) 作为减轻症状的治疗药物
硝酸盐耐药性机制假说
1、血容量扩张学说:长期→容量↑→抵消前负荷降 低，但使用利尿剂无效 2、—SH基耗竭学说:细胞内胱氨酸释放SH→环鸟 甘酶→NO↑，但NO氧化SH。 3、神经激素激活学说: RAAS系统反向调节 4、自由基氧化NO:其中血管紧张素Ⅱ是重要的氧自 由基生产者. 5、低亲和力和高亲和力硝酸盐受体：高敏感受体 ↓(许多临床支持调高剂量仍然有效).
使用硝酸酯仍可能获益，只是也许获益幅度较小, 在目前实践中难于
确定（II-b） - SBP<90mmHg、右室梗死者不宜使用硝酸酯 (III-C)
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AHA/ACC的慢性稳定性心绞痛治疗指南
药物治疗：预防MI和死亡，减轻症状的药物推荐
- 无禁忌症使用阿斯匹林（I-A） - 无论之前有无MI，只要无禁忌症，-阻滞剂作为首要选择 (I-A) - 糖尿病和/或LV失调的所有CAD病人，用ACEI (I-A) - 有CAD的病人，使用降LDL-胆固醇的药物（I-A） - 舌下含服或喷用NTG，用于即刻终止心绞痛发作 (I-B) - -阻滞剂存在禁忌症时，首选钙拮抗剂或长效硝酸酯控制症状 (I-B) - 单用-阻滞剂效果不佳时，合用钙拮抗剂或长效硝酸酯 (I-B) - 若-阻滞剂出现不良反应，钙拮抗剂或长效硝酸酯作为替代 (I-C)
起始剂量：5-10g/min(非吸附性输液器)； 25g/min(聚氯乙烯输液器) 递增剂量：5-20g /min（每3-5min递增一次） 剂量调整的参考：缺血症状的改善及血压效应
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AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期硝酸酯药物应用的注意事项：
- 若缺血症状或体征减轻，无须为达血压效应而增加剂量； - 若无减轻，则逐渐增加剂量直至出现血压效应；
15-30 min oral.
消除半衰期
首过代谢 生物利用度 活性代谢产物
30－40 min
有 20－30％ oral 40—60％ s.l. 2-ISMN，5-ISMN 口服（速释） 舌下、静脉 喷雾剂
4－5 h
无 100％ oral 无
剂
型
舌下、贴膜、静脉、 外用膏
口服缓释
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O-H O t1/2=2h O
代表药物的药代动力学特点比较
硝酸甘油 二硝酸异 山梨酯 5－ 单 硝
起效时间
1-3 min s.l. 2 - 4 min
强 ＜1％ oral 100％ i.v. 无
1-5 min s.l.
10-15 min oral
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二硝酸异山梨酯（ISDN）及其代谢
CH2 - O - NO2 O - NO2 O O
GTN
CH - O - NO2
CH2 - O - NO2
O2 N - O
Isosorbide dinitrate
O - NO2 O t1/2=5h O H-O Isosorbide-5-mononitrate O2N -O Isosorbide-2-mononitrate
动脉 (传导血管) 小动脉 (阻力血管)
基线
硝酸酯剂量：小剂量扩张静脉 大剂量扩张动脉
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硝酸酯类药物的分类及代表
硝酸甘油（Nitroglycerin, NTG） 二硝酸异山梨酯（Isosorbide dinitrate, ISDN）：消心痛，异舒吉（注射液） 单硝酸异山梨酯（Isosorbide mononitrate, ISMN）：依姆多、鲁南欣康、长效心痛治、德 脉宁、异乐定 戊四硝酯（pentaerythrityl tetranitrate, PET）：已很少应用
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-受体阻滞剂与硝酸酯类联合抗缺血治 疗
硝酸酯类的副作用
- 增加交感紧张度 - 引起反射性心动过速 -受体阻滞剂的副作用： - 显著减慢心率后，可能增加LV容量 舒张末期压力和室壁张力 - 心肌需氧量增加
-受体阻滞剂 可以抵消
硝酸酯类 可以中和
硝酸酯类药物在冠心病治疗中的地位
- 急性冠脉综合征（ACS） - 稳定性心绞痛
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临床治疗的着眼点
Immediate goal: 急性期治疗
Longer-term goal: 长期治疗
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当β-受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时，联合使用长效二
氢吡啶类钙拮抗剂或长效硝酸酯(I-B) 合并高血压的冠心病患者可应用长效钙拮抗剂作为初始治疗药物(I-
B)
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•硝酸酯类临床应用中的主要问题
不良反应
耐药性
反跳现象
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硝酸酯类药物 恶心 头痛
心率 加快
不良反应
低血压
头晕
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不良反应及合理用药
1.搏动性头痛： 与脑血管扩张有关，连续用或减量可减轻； ------颅高压/卧位用药，偶有昏厥，平卧、下肢抬高； ------血容量不足不宜用 3.心率加快： 血管扩张后反射性心率↑； 减少剂量或加用β阻滞剂可减轻； ------血容量不足，低血压不宜用
AHA/ACC Guidelines
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AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期的抗缺血和抗心绞痛治疗
硝酸酯药物在住院治疗中的推荐：
- 最初48小时内，对持续缺血、高血压和心衰的病人予以静脉治疗， 但应同时合用降低病死率的药物-阻滞剂和ACEI等（I-B） - 48小时后，对复发缺血、持续心衰的病人仍应予以静脉、口服或局部 的硝酸酯药物，但仍需与-阻滞剂和ACEI等合用（II-B） - 24小时或48小时后，对无缺血复发或持续缺血及心衰的病人，
AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期的抗缺血和抗心绞痛治疗 硝酸酯药物的在急诊治疗时的I 类推荐： - 进行性缺血：舌下含服 NTG: 0.5mg 然后评估静脉用药的必要性 - 对进行性缺血、高血压和肺充血的病人予以NTG静脉治疗 5min 0.5mg 5min 0.5mg
cGMP↑ 血管平滑肌细胞内 Ca2+↓
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硝酸酯血液动力学效应
平滑肌细胞舒张 扩张血管
静脉 扩张静脉 容量血管 小动脉 冠状血管
扩张外周阻力血管 降低后负荷
抑制心脏输出阻力
扩张冠状血管 血管阻力
冠脉痉挛 冠脉血流
降低前负荷
PCP / PAP 心室舒张末压
①采用间歇疗法：偏心（不对称）法或间歇法给药 , 即每日 应保持6－8小时血中“无”硝酸酯类药物 使用一天一次缓释的长效单硝酸异山梨酯（ISMN）; 在低或无硝酸盐期使用 CCB或β受体阻滞剂 ，特别是夜 间发作时。 ②避免大剂量或无间歇使用缓释制剂 ③补充巯基供体 ④联合用药, 如 ACEI、ARB、β受体阻滞剂或利尿剂等
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AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期硝酸酯药物应用的注意事项：
- 连续静脉给药24小时，即产生耐药性；
- 若需连续24小时以上静点，则应小剂量间断给药
- 若缺血症状或体征消失，持续静脉使用NTG是不正确的；