脂质体与当前国内外脂质体研究进展
脂质体研究的重要进展及其在药物输送领域的应用
脂质体研究的重要进展及其在药物输送领域的应用近年来，脂质体成为了药物输送领域的重要研究方向。
脂质体是由磷脂质和胆固醇等脂类物质组成的，具有多种优异特性，被广泛应用于药物输送系统的研究中。
本文将从脂质体的组成、结构、特性、制备和应用等方面，介绍近年来脂质体研究的重要进展及其在药物输送领域的应用。
一、脂质体的组成和结构脂质体是由磷脂质和胆固醇等脂类物质组成的微球体结构，其中磷脂质是脂质体中最主要的成分。
磷脂质分为两类，一类为单磷脂，一类为双磷脂。
双磷脂是磷酸基团被附加在脂肪上的一种磷脂质，这种类型在脂质体的结构稳定性和药物可持续性等方面有较好的性质。
而胆固醇则是维持脂质体稳定性的关键组成成分。
因为胆固醇可以在脂质体的膜壳中协同作用，保持膜的流动性和韧性，同时调节膜的流动性和电荷分布情况，有助于膜被药物吸附和释放。
二、脂质体的特性脂质体在药物输送领域的优异特性已经得到广泛的应用。
其一是具有良好的水溶性和稳定性。
因为脂质体是由生物相似物质组成的，所以可以很好的被生物体识别，同时也不容易被人类免疫系统发现，能够达到良好的稳定性。
其二是可通过酯化反应、化学共价键、溶剂沉淀、卵磷脂唾液素等制备方法，灵活性和机动性较高。
其三是可逆性和定向性。
脂质体的膜壳可以被溶剂和温度反应影响其肥大或溶解，进而可能就有不同的药物传输。
其四是选择性输送。
脂质体可选择性地对药物进行输送，因此脂质体可以被用于药物治疗的输送系统，不仅仅是药物输送，也在其他领域有应用三、脂质体的制备方法脂质体的制备方法有多种，通常是固相法、溶剂沉淀法、双层膜泡法、逆流法、嵌段共聚物法、脱水法等等。
其中，双层膜泡法和逆流法被广泛采用。
双层膜泡法采用单磷脂和胆甾醇等成分通过木瓜酶水解法制备，反复洗涤后就可以得到粗脂质体。
经过刨切和均匀化等步骤制成的脂质体就是一种偏优质的脂质体。
而逆流法是通过混合适量的单脂质体与胆固醇等成分制成的混悬液，然后通过逆流过程反复沉淀，将脂质体制成精细的脂质体。
国内外脂质组学研究现状和未来方向
国内外脂质组学研究现状和未来方向脂质组学是现代生物学领域的一个新兴研究方向，其涉及到脂质与生命活动的相关性，其研究范围包括脂质类型、结构和代谢等方面。
随着技术的不断发展，脂质组学研究在国内外得到了越来越广泛的关注。
本文将简述国内外脂质组学研究的现状和未来方向。
一、国外脂质组学研究现状1. 脂质组学在代谢和疾病方面的研究近年来，脂质组学在代谢和疾病方面的研究取得了重大进展。
其主要表现在利用质谱技术快速鉴定脂质分子种类和结构，从而深入了解脂质调控机制，发现新的脂质代谢通路，并形成了脂质组学研究的新的热点。
2. 脂质组学在饮食和营养方面的研究脂质组学在饮食和营养方面的研究主要是研究脂质摄入与代谢的相关性，探讨不同脂质来源的影响，并揭示营养失衡以及饮食结构变化对人体健康的影响。
3. 脂质组学在生物制药方面的研究脂质组学在生物制药方面的研究主要是研究脂质在药物运载中的应用，如纳米脂质体、脂质体等脂质类载体，利用脂质成分来改善药物的生物利用度和效果。
二、国内脂质组学研究现状国内脂质组学研究开始得相对较晚，但随着研究生物活动的深入，其潜力开始逐渐显现，目前国内脂质组学研究方向主要包括以下三个方面：1. 生命科学领域国内的脂质组学研究主要是针对生命活动中与脂质代谢相关的基础研究，以及脂质与疾病之间的关联性研究，以期为药物开发以及健康保护提供参考依据。
2. 检验诊断领域国内脂质组学研究进展逐渐与检验诊断紧密结合，研究对象涵盖了脑血管、心血管、代谢性疾病等方面，为发现疾病的早期标志物提供了新的思路。
3. 食品营养方向在国内，脂质组学研究在食品营养方向上得到了一定的推进，主要是科学家们尝试从脂质组学的角度研究出人类不同饮食对身体健康的影响，以期为健康饮食提供依据。
三、脂质组学研究未来的发展方向近年来，脂质组学研究在实践中发现了一些问题，未来可能面临着以下挑战：1. 技术不断发展，可能会产生大量高通量数据，如何解决数据处理和分析的问题2. 脂质是化学分子的混合物，其复杂性和多样性对脂质组学研究提出了挑战3. 脂质研究需要与其他学科进行交叉，需要形成跨科学科的研究模式总之，脂质组学研究在生命科学、医学和食品营养领域都有着广泛的应用前景，同时其研究还面临着各种技术和理论挑战。
脂质体的研究新进展
杨鹏 波
张华
山东 中医药 大学
济南
２ ５ ０ ３ ５ ５
摘要： １ 日的１ 综述 脂 质 体 的 应 用 和研 究进 展 ， 为 药物 制 成 脂质 体 提 供 更 多的 选择 ｆ 方法】 查 阅 近 几年 国 内相 关 的 文献 资料 并 总结 脂 质 体 在 各 方面 的 应 用、 新 的 制备 方法 和 修 饰 方 法及 其 各 自的 优 点 ． 【 结 果ｌ 从脂质体的的应用、 制备方法 、 修饰 、 质 量评 价 等 方面 ， 可 看 脂质 体 与生 物 膜 有 着极 好 的 相
容性， 作为载体有很 大的优势 ， 修饰后 ， 能增强靶向性， 提 高药物的疗效 ， 降低毒副作用 ｆ 结论 １ 随着新材料 的产生和新技术的发展 ， 脂质体 的优势 将更加显现脂质体作 为一种新型的药物 载体 ， 与生物膜具有相似性 ， 具有 多种优 良特性 ， 改 变了传统的给 药方式 经过近 ４ （ ） 年的研 究， 已到广泛 的
ｃ ｈ ｍｏ 【 １ ｌ Ｌ ｉ ｐ （ ） 、 【 ） ｌ ｍ ｈ ａ ｓ ｔ ｈ ｅ ｂ ｒ ｏ ａ ｄ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｆ ｔ ｅ ｒ ｎ ｅ ａ ｒ ｌ ｙ ｆ ｏ ｒ ｔ ｙ ｙ ｅ ａ ｒ ｓ ｏ ｆ ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ
行 比较 发现 ， 姜黄素 脂质 体在皮 肤 中的滞 留量 和皮肤 累积透过量都 比较大 ， 提 高 了疗效 ， 降低 了毒性 。 １ ． ２ ． ２ 眼用 载药脂 质体 目前 主要应 用 Ｆ滴 眼剂 、 玻 璃体 内注射 给药 及眼用 喷雾 剂等 。作用机 制 ： 与生物 膜融合 作用 、 通过 角膜细 胞实 现跨 角膜转 运和 脂质体 与眼 角膜 的吸附 作用 。郑建 灵ｉ Ｉ 等 采用 无膜溶 出法研 究 西 罗莫 司壳 聚 糖包 覆 脂 质 体 一 原 位 凝 胶 的 释放 机 制， 对释放 曲线进 行拟 合分析 ， 与传 统 眼用 药 物相 比 ，
脂质体的研究进展
脂质体的研究进展摘要：脂质体作为一个新的剂型，以其强大的应用价值备受关注。
本文是对脂质体的种类和制备方法及其优缺点的一个综述。
关键字：剂型脂质体制备方法剂型研究是一个古老而大有前途的学术领域．中药制剂工艺落后，质量不稳定阻滞了中医药现代化的进程。
脂质体自20 世纪70 年代开始作为药物载体应用以来, 由于具有制备简单, 对人体无害, 无免疫原性反应, 易实现靶向性,可提高和延长药物疗效,缓和毒性,避免耐药性和改变给药途径等优点备受重视。
1.脂质体的定义和分类脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。
由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。
脂质体主要是由双分子层组成。
磷脂(卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂)和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。
1．1普通脂质体早期的脂质体是普通脂质体。
是以磷脂、胆固醇为膜材料．以传统的方法(如注入法、薄膜分散法、冷冻干燥法、逆相蒸发法、水化法)制备而成的脂质体（1）。
1．2新型脂质体近年来,为使脂质体专一作用于靶细胞和提高其稳定性，药学工作者对其组成及其表面修饰进行了大量的研究，制备了如pH敏感脂质体，热敏脂质体，长循环脂质体，前体脂质体，光敏脂质体，磁靶向脂质体和受体脂质体等新型脂质体。
1．2．1 pH敏感脂质体 pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备（9）。
加入台可滴定酸性基团的物质，应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例。
可获得具不同pH敏感性的脂质体，pH敏感脂质体膜发生结构改变，促使脂质体膜与核内体／溶酶体膜的融合。
将包封的物质导入胞浆及主动靶向病变组织。
利用这种机制构建pH敏感脂质体可以治疗对不同pH敏感性的肿瘤。
1．2．2长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体，可以延长体内循环时间，故称为长循环脂质体，又称隐形脂质体。
具有延长脂质体体内半衰期的作用（2）。
脂质体制备技术及其研究进展
基金项目:/重大新药创制0科技重大专项(2009ZX09308-003)作者简介:刘晓谦,女,博士研究生 研究方向:药物新剂型研究 *通讯作者:王智民,男,教授 研究方向:药物化学及中药质量标准研究 Te:l (010)84014128 E-m ai:l z hmw 123@2631net #综 述#脂质体制备技术及其研究进展刘晓谦,王锦玉,仝燕,王智民*(中国中医科学院中药研究所,北京100700)摘要:目的 综述脂质体制备技术的研究进展及其发展前景。
方法 以近年来的研究文献为基础,结合药物的性质、工艺要求,对脂质体的制备方法进行综述,并对各种方法的优缺点进行分析。
结果与结论 脂质体作为药物载体用于药物的体内传递具有独特的优势,具有巨大的发展潜力和良好的应用前景。
关键词:脂质体;药物载体;制备技术中图分类号:R 944 文献标志码:A 文章编号:1001-2494(2011)14-1084-05 脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球状载体制剂,亦称类脂小球或液晶微囊。
其结构为一层或多层同心脂质双分子层。
脂质体技术于20世纪60年代中期即应用于化妆品领域,但直到20世纪70年代才将脂质体应用于药物载体,并引起广泛关注。
脂质体材料与生物体细胞膜成分相似,具有良好的生物相容性和可降解性,故而对机体的刺激性较低。
此外,脂质体还具有靶向和缓释的作用,因而有高效低毒的治疗特点。
脂质体最初主要用于包封脂溶性成分,后随着贮库泡沫技术(D epofoam techno logy ,D epo -Foam TM )[1]的出现开始应用于水溶性成分。
近年来又出现了长循环脂质体[2]、隐形脂质体等新型脂质体。
目前脂质体技术正在向着基因给药、靶向定位给药等领域发展。
可以预见,随着生化物理技术的发展,脂质体在医药领域必将拥有更为辉煌的前景。
理想的脂质体应具备以下特点:包封率高、粒径分布范围窄、稳定性好。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
脂质体制备方法的研究进展
脂质体制备方法的研究进展摘要】对国内有关脂质体的研究进展进行了检索、分析、整理和归纳，综述了脂质体的制备方法研究进展。
【关键词】脂质体制备方法1965年英国的Banghan首先发现磷脂在水中自发形成脂质体(1iposome)。
脂质体是双分子类脂组成的封闭膜性微球，其结构类似生物膜。
60年代，Rahman等人首先将脂质体为药物载体，将药物包裹在脂质体的水相和膜相内，控制其靶向作用，使药物富集于病变部位释放。
近年来，随着生物技术的不断发展，脂质体制备工艺逐步完善，脂质体的作用机制进一步阐明。
脂质体在体内无降解，无毒性，无免疫性，使得脂质体作为药物的载体可以提高药物的治疗指数，矮有降低药物的毒性，减少药物的不良反应，减少药物的剂量等优点。
目前脂质体作为药物的载体越来越受到重视，进步迅速。
1 薄膜分散法将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于氯仿中，将该氯仿液于玻璃瓶中旋转蒸发，使在玻璃瓶的内壁上形成薄膜，将水溶性药物溶于磷酸盐缓液中，加入玻璃瓶不断搅拌，即得脂质体。
2 逆相蒸发法将磷脂等膜材溶于有机溶剂如氯仿、乙醚等，加入待包封药物的水溶液进行短时超声，直到形成稳定的w/o型乳剂，然后减压蒸发除去有机溶剂，达到胶态后，滴加缓冲液，旋转帮助器壁上的凝胶脱落，然后再减压下继续蒸发制得水性悬浮液，通过凝胶色谱或超离心法除去未包入的药物，即得脂质体。
3 冷冻干燥法将类脂高度分散在水溶液中，冷冻干燥，然后再分散到含药的水性介质中，形成脂质体[1]。
4 冻融法先制备未包封药物的小单室脂质体，在冻干前将待包封的药物加入，在快速冷冻过程中，由于冰晶的形成，使形成的脂质体膜破裂，形成冰晶的片层与破碎的膜同时存在，此状态不稳定，在缓慢融化过程中，暴露出的脂膜互相融合，重新形成脂质体。
5 熔融法将磷脂，表面活性剂加少量水相溶解，胆固醇熔融后与之混合，然后滴入65℃左右的水相溶液中保温制得[2]。
6 复乳法将少量水相与较多的磷脂油相进行乳化(第1次)形成w/o的反相胶团，减压除去溶剂，然后加较大量的水相进行乳化(第2次)，形成w/o/w型复乳，减压蒸发除去有机溶剂，即得脂质体。
脂质体技术的研究进展
例如： 1.阿霉素热敏脂质体
经肝动脉注射后，在肝脏部位升温至42℃，结果： (1)在肿瘤中的药物浓度高于正常肝组织; (2)温敏脂质体组的药物浓度明显大于未加热组。
2. 甲氨蝶呤热敏脂质体
尾静脉注射，肿瘤部位加热至42℃。结果 (1)局部加热科引导药物选择性作用于鼠皮下LEWIS癌; (2)局部加热组可使肿瘤组织对药物的摄取增加，约为增加 14倍，从而增加抑瘤作用。
可以看出:长循环脂质体的血浆半衰期比注射剂的大,峰浓度是注射剂 的180,AUC是注射剂的96倍,说明在同样剂量条件下,注射剂的分布和消 除都比长循环脂质体快,长循环脂质体在体内能够维持较长循环时间。
☆免疫脂质体
设计原理：
免疫脂质体为机体修饰脂质体的简称。即通过在脂质体 表面接上某种蛋白质，如抗体来提高脂质体的专一靶向性。
b 按荷电性分
中性脂质体 负电性脂质体 正电性脂质体
c 按性能分
一般脂质体（包括SUV, LUV,MLV) 特殊性能脂质体（包括热敏、pH敏感、免疫、光敏脂质体 等）
（3）特点 靶向性和淋巴定向性
被动靶向：是脂质体静脉给药的基本特征，即脂质体静 脉给药后主要被肝、脾等巨噬细胞丰富的组织吞噬，具有 肝、脾的自然靶向性。 主动靶向：即在脂质体上连接特异性配体，通过配体分子 与靶细胞的特异性作用，介导主动靶向。常见的配体如抗 体、糖、蛋白质等。 物理化学靶向性：利用作用部位的pH和温度等的变化来改 变脂质体膜的通透性，使其选择性释放药物而实现的靶向给 药。较成功的粒子为温度敏感脂质体。
脂质体技术 的研究进展
中国药科大学
周建平 姚静
第一部分
概述
一、脂质体技术的发展概况 ☆1956年——Bangham和Standish电镜观察发现磷脂分散
脂质体研究进展
脂质体研究进展1. 前言脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。
磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水隔开，双分子层厚度约4nm，后来将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊泡称为脂质体，又称人工膜。
1988年，第一个脂质体包裹的药物在美国进行临床试验，现在用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗、其他各种药品、化妆品、农药等也开始上市。
我国的脂质体研究始于上世纪70年代，经过近30年的研究，我国在脂质体的研究和应用方面取得了可喜的成果。
目前我国已有多个以脂质体作载体的新药剂型进入临床验证阶段。
当前脂质体的医药应用研究主要集中在模拟膜的研究、药品的可控释放和体内的靶向给药，此外还有如何在体外培养中将基因和其他物质向细胞内传递。
由于脂质体具有生物膜的特性和功能，它作为药物载体的研究已有多种，主要用于治疗癌症的药物，它可将包封的活性物质直接运输到所选择的细胞上，故有“生物导弹”之称。
2. 脂质体在医药方面的医用2.1 药物载体由于脂质体形成时，各片层之间含有水相，水溶性药物可包裹在水相内，脂溶性药物则嵌合于脂质双分子层中。
根据脂质体的这一结构特点，将一些毒副作用大，稳定性差的药物制成脂质体，可达到降低毒性，增加药效的作用。
脂质体在水相和脂相均能适应，与细胞亲和力强，可增加药物对细胞膜的通透性并可改变药物的动力学性质和组织分布。
脂质体种类繁多，组成和大小不同，表面电荷也不同，对分子又有渗透性，靶向给药就是将药品通过鞋带系统理想的绕过身体正常部位，靶向体内需要治疗的患病区。
如果将药物分子包结在脂质体中，外面再接上免疫蛋白等抗体，就有可能导向抗原实现靶向给药。
2.1.1 抗肿瘤药物的载体脂质体作为抗肿瘤药物载体具有增加与肿瘤细胞的亲和力、克服耐药性、增加药物被癌细胞的摄入量、降低药物剂量、提高疗效、降低毒副作用的特点。
有与肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰胺酶，因此如将抗药物包制成脂质体，不仅由于酶解使药物容易释出，而且亦可促使药物在肿瘤细胞部位特异的蓄积。
脂质体前体制剂研究进展
15 straussG， schurtenbergerP， hauserH． theinteractionofsaccharideswithlipidbilayervesicle： stabilizationduringfreeze-thawingandfreeze-drying． biochimBiophysAcgL． cryoprotectiveactivityofsyntheticgly-cophospholipidsandtheirinteractionswithtrehalose． biochimBiophysActa，1992，1124：241
7 croweLM， robbertM， croweJH， etal． effectsofCarbohy-dratesonmembranestabilityatlowwateractivities． biochimBiophysActa，1984，769：141
8 croweLM， womershyC， peidD， etal． prevetionoffusionandleakageinfreeze-driedliposomebycarbohydrates． biochimBiophysActa，1986，861：131
9 croweJH， croweLM， chapmanD． infraredSpectroscopicStudiesonInteractionsofWaterandCarbohydrateswithaBio-logicalMembrane． archBiochemBiophys，1984，232：400
冷冻干燥法制备脂质体一个更为突出的应用是［17］在免疫原脂质体共轭物的制备上。我们知道脂质体作为蛋白质（如疫苗等）载体已越来越成为人们研究的重点［18］，因为脂质体无毒，可生物降解且没有抗原性。为了省去每次都要制备脂质体的麻烦，可以先制备表面含有配基官能团的脂质体，然后进行冷冻干燥，在水化时免疫原蛋白迅速以共价键结合于脂质体上。这样带有配基的脂质体前体可以作为免疫原的空白载体（或溶剂），就可随时制备稳定性好、活性毫无损失的免疫原脂质体共轭物。相同原理下，在疫苗人工合成及药物靶向作用方面［19］，冷冻干燥法制备脂质体前体也有着广泛的应用。国外一种称为 mTP-PE（ mu-ramyltripeptidephosphatidylethanolamine）冻干脂质体已经进入了Ⅱ期临床。
脂质体作为药物输送体系的研究进展
脂质体作为药物输送体系的研究进展脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微粒子，具有良好的生物相容性、低毒性和高生物可降解性，因此被广泛应用于药物输送领域。
在药物输送方面，脂质体被用作一种有效的药物传递策略，其在药物输送方面的优越性已经被广泛地证明。
随着科学技术的发展，脂质体的研究也越来越深入。
一、脂质体的基本结构与形态脂质体的基本结构由多种脂质类分子构成，主要成分为磷脂和胆固醇。
磷脂能够在水相中形成双层结构，在此基础上，胆固醇可以作为一种带正电荷的脂类分子，参与到膜的稳定性中。
脂质体的形态呈现为球形、椭圆形、棒状、管状等多种形态。
</p>二、脂质体的应用领域脂质体广泛应用于药物传递、基因治疗、肿瘤治疗、抗病毒疗法、生物学研究等方面。
在药物传递方面，脂质体作为药物传递的新型载体，可以有效地提高药物的生物可用性、减少副作用和毒性等问题。
在基因治疗方面，脂质体的疗效也获得了许多支持。
三、脂质体的制备方法脂质体的制备方法主要包括薄膜溶液法、超声波方法、撞击法、蒸汽扩散法等。
其中，薄膜溶液法是最常用的方法之一。
薄膜溶液法是将磷脂溶于有机溶剂中，然后加入适量的药物，利用旋转蒸发法将溶液薄膜拍在玻璃杯表面，再通过超声波或机械分散器分散成脂质体。
四、脂质体的应用前景脂质体作为药物输送体系在药物传递方面具有广阔的应用前景。
未来研究将瞄准更加精细的定向药物输送，以及更好地控制药物输送的速度和地点。
另外，由于受到生物环境的限制，未来的研究也将瞄准更稳定和耐受的脂质体配方的制备。
总之，作为一种新型的药物传递体系，脂质体具有很大的应用潜力。
未来的研究将朝着更加精细、稳定和方便的方向发展，以更好地应对复杂的药物输送问题。
2024年脂质体给药市场发展现状
2024年脂质体给药市场发展现状引言近年来，脂质体给药作为一种有效的药物传递系统，受到了广泛的研究和应用。
脂质体给药系统通过将药物封装在脂质体中，可以改善药物的溶解性、稳定性和生物利用度，提高药物的疗效。
本文将对脂质体给药市场的发展现状进行分析。
市场规模脂质体给药系统市场在过去几年里取得了显著的增长。
据市场研究公司的数据显示，脂质体给药系统市场在2019年的规模约为X亿美元，并预计在未来几年内将以X%的年均增长率增长。
这表明了脂质体给药系统市场的潜力和发展空间。
运输方式脂质体给药系统可通过不同的途径进行药物的运输，主要包括口服、局部外用和注射等方式。
口服给药口服给药是脂质体给药系统中最常见和最广泛应用的方式之一。
脂质体可以保护药物不受胃酸的降解，并提高药物在胃肠道的吸收。
此外，脂质体还可以通过靶向给药，将药物送达到特定的肠道位置，实现药物的局部作用或延迟释放。
局部外用给药脂质体在局部外用给药中也发挥着重要的作用。
通过脂质体的载体作用，药物可以更好地被皮肤吸收，从而提高疗效。
在皮肤病治疗、美容护肤和日常保健方面，脂质体给药系统已得到了广泛应用。
注射给药除了口服和局部外用给药，脂质体还可以通过注射的方式进行给药。
脂质体通过改善药物的稳定性和溶解性，使药物能够更好地被输送到特定的组织或器官，提高药物的治疗效果。
应用领域脂质体给药系统在多个领域得到了广泛的应用。
药物输送脂质体给药系统可用于将药物运送到特定的组织或器官，实现药物的靶向治疗。
通过脂质体的载体作用，药物可以更好地被吸收和分布到目标区域，从而提高药物的疗效。
基因治疗脂质体给药系统在基因治疗方面也表现出了巨大的潜力。
脂质体可以将基因载体有效地输送到细胞内，并实现基因的内源性表达。
这对于许多遗传性疾病的治疗具有重要的意义。
诊断与影像脂质体给药系统还可以被用于诊断与影像。
通过载体的作用，可以将荧光染料、对比剂等物质封装在脂质体中，从而实现靶向诊断和高质量的影像效果。
2024年脂质体药物市场分析现状
2024年脂质体药物市场分析现状引言脂质体药物是一种新型的药物传递系统，可用于改善药物的溶解性、稳定性和生物利用度。
近年来，脂质体药物在医药领域得到广泛应用，并展示出巨大的市场潜力。
本文将对脂质体药物市场的现状进行分析，并探讨其未来发展趋势。
市场规模与增长趋势脂质体药物市场在过去几年里呈现出快速增长的态势。
据市场研究公司的数据显示，2019年全球脂质体药物市场规模达到XX亿美元，预计到2026年将达到XX亿美元，年复合增长率预计将达到XX%。
这一庞大的市场规模反映出脂质体药物在医药领域的重要性与广泛应用。
市场驱动因素1. 药物传递系统的改进脂质体药物作为一种传递系统，可以通过改善药物的溶解性、提高稳定性、延长药物的半衰期等方面来提高药效。
这种技术的应用能够增加药物的体内生物利用度，从而使药物更有效地作用于靶标组织。
这一优势是市场增长的重要推动因素之一。
2. 慢性病患者的增加随着人口老龄化趋势的加剧，慢性病患者的数量不断增加。
而脂质体药物具有优良的药物传递特性，可以更好地满足慢性病患者长期、稳定用药的需求。
因此，市场上对脂质体药物的需求也在不断增加。
3. 个性化药物治疗的发展随着基因组学和蛋白质组学的发展，个性化药物治疗逐渐成为一种新的趋势。
脂质体药物可以通过不同的制备方法和组成调整，以适应不同患者的个体化需求。
这种灵活性使得脂质体药物在个性化药物治疗中具有重要的应用价值。
市场障碍与挑战1. 制备技术的复杂性脂质体药物的制备技术相对复杂，需要经过多个复杂的步骤来获得理想的产品。
这一制约因素可能会增加产品研发的难度和成本，并对市场增长产生一定阻碍。
2. 监管政策的限制脂质体药物作为一种新型的药物传递系统，其监管政策相对较为严格。
一些国家和地区对脂质体药物的注册和上市审批流程要求较高，可能会增加产品研发时间和成本。
这一因素也对市场发展产生一定的影响。
3. 市场竞争的加剧随着脂质体药物市场的发展，越来越多的制药公司进入该领域，竞争日益激烈。
脂质体药品发展现状
脂质体药品发展现状脂质体作为一种新型的药物递送系统，在药学领域得到了广泛的关注和应用。
脂质体是由生物相容性和生物降解性的脂质层构成的微小的颗粒或囊泡，可以包裹药物分子在体内进行稳定的输送，提高药物的生物利用度和效果。
目前，脂质体药品的发展在全球范围内具有迅猛的增长势头。
脂质体药品的应用领域涵盖了多个医学领域，如肿瘤治疗、炎症治疗、皮肤病治疗等。
脂质体药品通过改变药物的生物分布、增强药物的靶向性、减少药物的毒副作用等方式，不仅提高了药物治疗效果，也降低了患者的痛苦和治疗费用。
在肿瘤治疗方面，脂质体药品已经取得了显著的进展。
由于肿瘤组织对脂质体的吞噬能力更强，药物可以更快速地被肿瘤细胞摄取，从而提高了抗肿瘤药物的疗效。
例如，通过将靶向药物包裹在脂质体中，可以实现治疗靶向性更强、毒副作用更小的优势。
此外，脂质体药物还能通过改变药物的溶解度和稳定性，提高其药效。
在炎症治疗方面，脂质体药物也得到了广泛的应用。
通过将抗炎药物包裹在脂质体中，可以实现药物的缓释和持续释放，延长药物在体内的作用时间，从而减轻炎症反应和病症的严重程度。
脂质体药物在治疗风湿性关节炎、皮炎、结肠炎等炎症性疾病中具有广阔的应用前景。
此外，脂质体药物在皮肤病治疗中也表现出了良好的效果。
脂质体药物可以实现药物的渗透和吸收增强，改善药物在皮肤上的分布和疗效。
例如，将抗病毒药物包裹在脂质体中，可以提高其在皮肤病灶部位的局部药物浓度，加快病灶的康复速度。
然而，脂质体药品的发展也面临一些挑战。
首先，脂质体药品的制备工艺复杂、成本较高，限制了其在临床中的应用。
此外，脂质体药品的稳定性和贮存方式需要进一步改进，以保证其在生产和运输过程中的安全性和有效性。
同时，脂质体药品的药代动力学和毒副作用等方面的研究也需要更多的深入探索。
总之，脂质体药品作为一种新型的药物递送系统，具有广阔的应用前景。
在肿瘤治疗、炎症治疗和皮肤病治疗等方面已经取得了显著的进展。
然而，脂质体药品的发展还面临一些挑战，需要进一步的研究和探索。
2023年脂质体药物行业市场发展现状
2023年脂质体药物行业市场发展现状
脂质体是一种由包裹着固体或液体药物的脂质双层膜组成的微小颗粒，具有较高的生物利用度、对组织的选择性渗透和较低的副作用。
因此，脂质体被广泛应用于药物传递和靶向治疗。
目前，全球脂质体药物市场呈稳步增长趋势。
据预测，到2025年，全球脂质体药物
市场规模将达到150亿美元，其中口服药物占据市场的主导地位。
脂质体药物在治疗肿瘤、糖尿病、肺部疾病、心血管疾病等方面具有广泛的应用。
在肿瘤治疗中，脂质体药物可以通过纳米技术进行靶向输送，增加药物的安全性和疗效。
在糖尿病治疗中，脂质体药物可以较快地将药物输送至目标组织，从而更快地控制血糖水平。
在肺部疾病治疗中，脂质体药物可以通过呼吸道输送，直接作用于肺部组织，具有显著的疗效和较少的副作用。
在心血管疾病治疗中，脂质体药物可以通过静脉注射输送，减少药物的流失和副作用，同时提高疗效。
另一方面，随着新药研发技术的不断提高，脂质体药物的种类和适用范围也在不断扩大。
例如，新型的纳米脂质体药物可以通过调整脂质体中基质的成分和结构，改善药物的稳定性和生物利用度，并且可以应用于更广泛的药物输送领域。
此外，随着全球人口老龄化加快，脂质体药物也将面对更广泛的应用需求。
老年人的身体功能和免疫系统逐渐下降，对药物的吸收和代谢能力也会降低。
脂质体药物可以通过改善药物的生物利用度和副作用，从而更好地适应老年人的治疗需求。
总之，脂质体药物作为一种新型的药物输送系统，具有广泛的应用前景和市场潜力。
随着新药研发技术的不断提高和老年人口的不断增加，预计它们的应用领域和市场份额将会不断扩大。
脂质体药品发展现状
脂质体药品发展现状
近年来，脂质体药品在药物研发和临床应用领域取得了显著的发展。
脂质体是由磷脂、胆固醇和其他辅助成分组成的一种人工制备的纳米级药物递送系统。
它具有较小的颗粒大小、高药物稳定性和生物相容性等特点，因此被广泛用于改善药物的生物利用度、靶向递送和控释释放，以提高药物的治疗效果。
脂质体药物递送系统的发展主要分为以下几个方面。
首先，针对药物的生物利用度问题，脂质体可以通过包封药物分子，防止其在体内的早期代谢和降解，从而提高药物的口服生物利用度。
例如，脂质体包封的抗癌药物可以通过口服给药途径达到与静脉注射相当的治疗效果，降低了副作用和治疗费用。
其次，脂质体还可以通过改变药物的药代动力学参数，实现药物的缓释和延时作用。
脂质体内的药物可以缓慢释放，延长药物在体内的停留时间，从而减少剂量和给药次数，提高药物的疗效和依从性。
此外，脂质体还可以通过调节药物的分布和靶向递送，实现对疾病灶的精确治疗。
通过调整脂质体的表面性质和组分，可以将药物递送到特定的目标组织和细胞，减少对正常组织的不良影响。
已有的临床研究表明，利用脂质体作为载体的抗癌药物可以更好地靶向肿瘤组织，提高药物抗肿瘤活性。
值得一提的是，随着纳米技术的快速发展，一些新型的脂质体
药物递送系统也得到了广泛研究和应用。
例如，固体脂质体（SLN）和纳米脂质体（NLC）等新型载体的出现，进一步提高了药物的稳定性和负荷量。
综上所述，脂质体药物递送系统作为一种有效的药物递送策略，已在临床研究和应用中取得了重要进展。
随着对纳米技术的深入研究，我们相信脂质体药物将在未来发展中发挥更重要的作用，为药物研发和临床治疗带来新的突破。
2024年脂质体药物市场调查报告
2024年脂质体药物市场调查报告1. 简介脂质体药物是一种利用脂质体作为药物载体的药物形式。
它具有良好的生物相容性、低毒性和高生物利用度等特点，在药物传递技术中得到广泛应用。
本报告旨在对脂质体药物市场进行调查，包括市场规模、增长趋势、主要应用领域和竞争态势等方面的内容。
2. 市场规模和增长趋势根据市场调查数据显示，脂质体药物市场规模正在不断扩大。
2019年，全球脂质体药物市场规模达到XX亿美元，预计到2025年将增长至XX亿美元。
市场增长的主要驱动力是脂质体药物的广泛应用和不断发展的医疗技术。
3. 应用领域脂质体药物在医疗领域的应用非常广泛。
目前，最主要的应用领域包括肿瘤学、神经学和皮肤科等。
脂质体药物通过提高药物的靶向性和生物利用度，提高治疗效果并减少副作用。
在肿瘤学中，脂质体药物被广泛用于癌症的治疗和控制。
在神经学中，脂质体药物被用于神经退行性疾病的治疗和预防。
在皮肤科中，脂质体药物被用于治疗各种皮肤病。
4. 市场竞争态势脂质体药物市场竞争激烈，主要的竞争者包括制药公司、生物技术公司和医疗器械公司等。
这些公司通过不断研发创新药物和提高生产技术来提升市场竞争力。
目前，全球市场上主要的脂质体药物制剂有Doxil、AmBisome和DepoDur等。
此外，一些新兴的公司也在不断涌现，加剧了市场的竞争。
5. 市场机遇和挑战脂质体药物市场存在着一些机遇和挑战。
市场机遇主要体现在生物技术的发展，以及对个性化医疗的需求增加。
脂质体药物具有良好的生物相容性和靶向性，能够满足个性化医疗的需求。
然而，市场挑战也不容忽视，包括临床试验的安全性、药物审批的复杂流程以及高昂的研发成本等。
6. 结论脂质体药物市场由于其良好的特点和广泛的应用前景，将继续保持增长态势。
制药公司和生物技术公司应加强研发创新，提高产品质量和竞争力。
政府部门也应提供支持，简化药物审批流程，并鼓励更多的投资者进入脂质体药物市场。
2024年脂质体给药市场分析现状
2024年脂质体给药市场分析现状概述脂质体是一种常用的药物递送系统，具有许多优点，包括提高药物的生物利用度、降低毒性副作用和增强药物的稳定性。
这使得脂质体在药物递送领域具有广阔的市场前景。
市场规模根据市场研究报告，全球脂质体给药市场在过去几年中保持了稳定的增长。
预计在未来几年内，市场规模将进一步扩大。
据分析，该市场的复合年增长率预计将超过10%。
市场驱动因素脂质体给药市场的增长主要受以下几个因素的驱动：1. 药物递送系统的需求增加随着新药的不断研发，药物递送系统的需求也在不断增加。
脂质体作为一种有效的药物递送系统，受到了制药公司的广泛关注。
2. 高生物利用度和药物稳定性的需求脂质体能够提高药物的生物利用度，使药物更容易被吸收和利用。
此外，脂质体还可以保护药物，延长其在体内的半衰期，增强药物的稳定性。
3. 药物副作用降低的需求脂质体给药系统可以减少药物在体内的分布和代谢，从而降低药物的毒性和副作用。
这使得脂质体在临床上具有广泛的应用前景。
市场前景脂质体给药市场具有良好的前景，预计在未来几年内将持续增长。
以下是市场前景的一些关键因素：1. 制药行业的投资增加随着制药行业的不断发展，对新型药物递送系统的需求也在不断增加。
制药公司对脂质体的投资和研发活动的增加，将进一步推动市场的增长。
2. 高疾病负担的存在随着人口老龄化和不良生活方式的普遍存在，各种慢性疾病的负担不断增加。
脂质体给药系统可以提高药物的疗效和便利性，有助于应对高疾病负担。
3. 政府政策的支持许多政府和机构对研发新型药物递送系统给予支持，以促进医药创新和改善患者治疗效果。
这种政府政策的支持将为脂质体给药市场的发展提供良好的机会。
市场竞争格局脂质体给药市场竞争激烈，存在许多国内外制药公司和研究机构。
一些主要的市场参与者包括：•赫茨制药有限公司•阿姆斯特丹药物有限公司•麦迪兰药业有限公司•李尔药片有限公司这些公司通过不断的研发和创新，不断提高其在市场中的竞争力。
脂质体行业报告
脂质体行业报告1. 简介脂质体是由一种或多种脂类组成的微粒，可以用于制备药物传递系统。
近年来，脂质体在药物传递领域受到越来越广泛的关注和应用。
本报告将围绕脂质体行业展开深入研究，包括行业概述、市场规模、主要应用领域、竞争格局等方面的内容。
2. 行业概述2.1 脂质体的定义和分类脂质体是一种由脂类组成的微粒，通常由磷脂、胆固醇和其他辅助成分组成。
根据脂质体内的脂质成分和结构特点的不同，可以将脂质体分为多种类型，包括固态脂质体、液晶脂质体、混合脂质体等。
2.2 脂质体的制备方法常见的脂质体制备方法包括薄膜分散法、乳化法、溶剂逐层沉积法等。
不同的制备方法可以得到不同性质的脂质体，以适应不同的应用需求。
2.3 脂质体的应用领域脂质体在药物传递系统中的应用已经被广泛研究和应用，其主要应用领域包括药物传递、基因传递、光治疗等。
脂质体作为药物载体，在提高药物稳定性、增加溶解度、减少毒副作用等方面具有独特优势。
3. 市场规模分析3.1 全球脂质体市场规模脂质体市场在全球范围内呈现出快速增长的趋势。
根据市场研究机构的数据，2019年全球脂质体市场规模达到了100亿美元，预计到2025年将突破250亿美元。
3.2 中国脂质体市场发展状况中国是世界上脂质体市场最大的消费国家之一。
近年来，中国脂质体市场发展迅猛，市场规模不断扩大。
据预测，未来几年中国脂质体市场将继续保持高速增长。
3.3 市场发展趋势随着脂质体技术的不断进步和应用领域的拓展，脂质体市场将迎来更广阔的发展空间。
未来，脂质体市场将进一步向多领域应用扩展，如食品、化妆品等领域。
4. 主要竞争企业分析4.1 公司A公司A是脂质体行业的领先企业之一，拥有先进的制备技术和丰富的产品线。
该公司在药物传递和基因传递领域具有较强的竞争力，并与多家药物公司建立了稳定的合作关系。
4.2 公司B公司B是一家新兴的脂质体企业，致力于研发和生产创新的脂质体产品。
他们通过持续的技术改进和市场推广，不断提升自身的竞争力，并在市场上取得了一定的份额。
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摘要脂质体作为药物载体具有很多优点, 但是其主动靶向性和稳定性较差, 为了克服上述缺点,近年来国内外研制出许多新型脂质体。
通过检索近20 年来国内外有关新型脂质体的相关文献, 对其进行综合分析和总结，提出脂质体在制剂中应用研究中存在的问题与建议，对新型脂质体如长循环脂质体、pH敏感脂质体、温度敏感脂质体、前体脂质体、磁性脂质体、免疫脂质体、膜融合脂质体、柔性脂质体等的研究及应用做一综述, 并展望了新型脂质体的发展前景。
脂质体在制剂中应用是新剂型和新技术的现代化重要标志，也是国际化的需要，作为一种新型药物载体，研制出稳定的脂质体是脂质体作为药物载体走向实用的前提，因此具有十分重要的意义。
关键词：脂质体，药物载体，临床研究，综述AbstractLiposome as drug delivery system has many advantages, but its less active targeting and stability, in order to overcome these shortcomings, both at home and abroad in recent years we have developed many novel liposome. By retrieved near 20 years to both at home and abroad about new fat mass body of related literature, on its for integrated analysis and summary, made fat mass body in preparations in the application research in the exists of problem and recommendations, on new fat mass body as long cycle fat mass body, and pH sensitive fat mass body, and temperature sensitive fat mass body, and Qian body fat mass body, and magnetic fat mass body, and immune fat mass body, and film fusion fat mass body, and flexible fat mass body, of research and the application do a summary of, and prospect has new fat mass body of development prospects. Application in liposome preparation are important signs of modernization of new dosage forms and technologies, as well as international needs, as a novel drug delivery system, developed stable liposomes is towards practical premise of liposome as drug carriers, it has a very important significance.Keywords：Liposome ,Drug carrier ,Clinical research ,Overview目录摘要 (I)Abstract (II)1绪论 (4)1.1脂质体 (4)1.1.1脂质体的特性 (4)2新型脂质体的研究进展 (5)2.1普通脂质体 (5)2.2新型脂质体 (5)2.2.1长循环脂质体 (5)2.2.2前体脂质体 (5)2.2.3膜融合脂质体 (5)2.2.4温度敏感脂质体 (6)2.2.5 pH敏感脂质体 (6)2.2.6免疫脂质体 (6)2.2.7磁性脂质体 (6)2.3本章小结 (7)结论 (8)参考文献 (9)1 绪论1.1 脂质体脂质体[1]是由磷脂或胆固醇及其它两亲性物质分散于水中，组成脂质双分子膜，再由双分子膜形成一层或多层空心的球状体或类球状体。
脂质体是类似于生物膜结构的囊泡,故又称人工生物膜(art-ificial biological membrane)[2]。
脂质体有单室与多室之分。
小单室脂质体的粒径在20~80nm之间，多室脂质体的粒径在0.1~1μm之间。
纳米脂质体的稳定性较高，体外不易聚集，体内不易被巨噬细胞吞噬。
1.1.1 脂质体的特性脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性药物被脂质体包封后具有以下主要特点:1.1.1.1 靶向性脂质体经静注进人体内可被网状内皮系统的巨噬细胞作为外界异物而吞噬浓集于巨噬细胞丰富的肝、脾和骨髓。
如抗肝利什曼原虫药锑酸葡胺被脂质体包封后,药物在肝脏中的浓度提高20一70 倍,可治疗利什曼病等网状内皮系统疾病。
[3]脂质体经肌内、皮下、腹腔注射后,首先进人局部淋巴结中,是治疗和预防肿瘤扩散和转移的优良药物载体。
脂质体虽有靶向性,但其靶向性的专一性不够。
1.1.1.2 缓释性许多药物在体内由于迅速代谢或排泄,故作用时间短。
将药物包封成脂质体,可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间,使药物在体内缓慢释放,从而延长了药物的作用时间。
药物从多室脂质体释放需要向外透过多层磷脂膜,所以药物从多室脂质体释放比相同组分的单室脂质体为慢[4]。
利用脂质体缓慢释放药物的机制可以有效地延长药物在体内的半衰期。
1.1.1.3 细胞亲和性与组织相容性因脂质体是类似生物膜结构的囊泡,对正常细胞和组织无损害和抑制作用,有细胞亲和性与组织相容性,并可长时间吸附于靶细胞周围,使药物能充分向靶细胞靶组织透过,脂质体也可通过融合进人细胞内,经溶酶体消化释放药物。
1.1.1.4 降低药物毒性药物被脂质体包封后,主要被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬而摄取,浓集于肝、脾等器官,而使药物在心、肾中累积量比游离药物低得多,因此如将对心、肾有毒性的药物或对正常细胞有毒性的抗癌药包封成脂质体,可明显降低药物的毒性。
[5]1.1.1.5 保护药物提高稳定性一些不稳定的药物被脂质体包封后可受到脂质体双层膜的保护。
2 新型脂质体的研究进展2.1 普通脂质体普通脂质体用一般磷脂制备而成, 按结构可细分为单层脂质体( unilamellar vesicles)和多层脂质体( multilamellar vesicle) 。
普通脂质体主要被网状内皮系统吞噬, 从而使所包载的药物在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。
2.2 新型脂质体近年来人们研制出长循环脂质体、前体脂质体、膜融合脂质体等新型脂质体以提高脂质体的稳定性; 设计开发了温度敏感脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体等新型脂质体以提高脂质体的靶向性。
2.2.1 长循环脂质体长循环脂质体[6]又称隐形脂质体( stealth liposomes)[7], 长效脂质体。
由甲氧基聚乙二醇修饰的磷脂组成。
尽管传统的脂质体可以提高药物的疗效, 降低药物不良反应, 但是它们在体内很容易被免疫系统识别和吞噬, 因此脂质体可能还没有到达靶区, 就已经被机体清除掉了。
长循环脂质体因表面覆盖了聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG), 形成空间位阻和亲水保护层, 故能阻止巨噬细胞对脂质体的识别和摄取, 从而延长脂质体的血循环时间。
大多数实体瘤的血管生长迅速, 外膜细胞缺乏, 基底膜变形,导致肿瘤血管渗透性增加, 进而产生增强穿透性和延长保留时间的效应( enhance dpermeability and retention effect, EPR效应), 即大分子药物、药物载体如脂质体等可以穿透肿瘤缺损的血管内皮细胞进入肿瘤组织, 并由于清除障碍而高浓度、长时间蓄积在肿瘤组织中。
长循环脂质体可以在循环系统中长期滞留而不被网状内皮系统捕获, 因此有可能借助EPR效应富集到肿瘤组织中, 最终实现肿瘤的被动靶向[8,9]。
2.2.2 前体脂质体前体脂质体是将磷脂、药物及附加剂等以适宜方法制成的不具备完整脂质双分子层囊泡结构的一种液态或固态制剂, 经稀释或水化即能转化成脂质体。
前体脂质体可在一定程度上克服传统脂质体聚集、融合及药物渗漏等稳定性问题, 为工业化生产奠定了基础。
以泡腾颗粒为载体的吲哚美辛前体脂质体用于口服给药, 不仅具有较好的抗炎作用, 同时还具有良好的细胞保护作用[10], 能显著减轻非甾体抗炎药所致的细胞坏死作用[11]。
高晓黎等[12]考察了替加氟前体脂质体和药物溶液的小肠吸收情况, 结果表明前者能显著促进药物的小肠吸收。
2.2.3 膜融合脂质体膜融合脂质体是一种低毒高效的新型基因导入载体, 可与特定病毒如人免疫缺陷病毒型、流感病毒、仙台病毒等融合,继而将这些病毒特异性地导入到靶细胞内。
目前, 膜融合脂质体主要应用于介导蛋白质类药物、介导基因药物及作为疫苗载体[13]。
胡英等[14]制备阳离子膜融合脂质体包裹DNA体外转染及稳定性研究表明, 阳离子膜融合脂质体介导的DNA转染效率42. 3%, 明显高于阳离子脂质体介导的转染效率23. 9%, 且具有很好的稳定性。
NAKANISHI等[15]在脂质体基础上,引入能与细胞膜融合病毒, 通过病毒包膜上的两个膜蛋白模拟病毒感染细胞的特性, 能与细胞膜合并从而将分子特异性地导入到靶细胞内, 同时还具有低毒、快速、高效的特点。
2.2.4 温度敏感脂质体又称热敏脂质体(thermosensitive liposomes)。
由相转变温度略高于37℃的磷脂组成。
一旦脂质体到达肿瘤部位, 当升高肿瘤部位的温度后, 磷脂双层就会由胶晶态转变为液晶态,导致被包裹药物的释放。
热敏脂质体可以克服传统脂质体所遇到的一些问题, 如药物在肿瘤区释放太慢, 达不到有效浓度, 可能导致肿瘤的耐药性等。
2.2.5 pH敏感脂质体温度敏感性脂质体通过局部升温技术可较好地解决药物体内控释问题，但加热时间过长可造成正常结缔组织损伤。
为弥补这些不足，根据肿瘤附近的PH比周围正常组织低的事实设计了PH敏感脂质体。
其原理是：PH低时可导致脂肪脂羧基的原子化而引起六方晶相（非相层结构）的形成，而它的形成则是膜融合的主要机制。
如PH敏感的类脂N－十六酰、L－高半胱氨酸（PH-C）和游离的高半胱氨酸，因PH不同，存在两种平衡构型：一种是开链式，一种是环式。