脂质体技术的研究进展
国内外脂质组学研究现状和未来方向
国内外脂质组学研究现状和未来方向脂质组学是现代生物学领域的一个新兴研究方向，其涉及到脂质与生命活动的相关性，其研究范围包括脂质类型、结构和代谢等方面。
随着技术的不断发展，脂质组学研究在国内外得到了越来越广泛的关注。
本文将简述国内外脂质组学研究的现状和未来方向。
一、国外脂质组学研究现状1. 脂质组学在代谢和疾病方面的研究近年来，脂质组学在代谢和疾病方面的研究取得了重大进展。
其主要表现在利用质谱技术快速鉴定脂质分子种类和结构，从而深入了解脂质调控机制，发现新的脂质代谢通路，并形成了脂质组学研究的新的热点。
2. 脂质组学在饮食和营养方面的研究脂质组学在饮食和营养方面的研究主要是研究脂质摄入与代谢的相关性，探讨不同脂质来源的影响，并揭示营养失衡以及饮食结构变化对人体健康的影响。
3. 脂质组学在生物制药方面的研究脂质组学在生物制药方面的研究主要是研究脂质在药物运载中的应用，如纳米脂质体、脂质体等脂质类载体，利用脂质成分来改善药物的生物利用度和效果。
二、国内脂质组学研究现状国内脂质组学研究开始得相对较晚，但随着研究生物活动的深入，其潜力开始逐渐显现，目前国内脂质组学研究方向主要包括以下三个方面：1. 生命科学领域国内的脂质组学研究主要是针对生命活动中与脂质代谢相关的基础研究，以及脂质与疾病之间的关联性研究，以期为药物开发以及健康保护提供参考依据。
2. 检验诊断领域国内脂质组学研究进展逐渐与检验诊断紧密结合，研究对象涵盖了脑血管、心血管、代谢性疾病等方面，为发现疾病的早期标志物提供了新的思路。
3. 食品营养方向在国内，脂质组学研究在食品营养方向上得到了一定的推进，主要是科学家们尝试从脂质组学的角度研究出人类不同饮食对身体健康的影响，以期为健康饮食提供依据。
三、脂质组学研究未来的发展方向近年来，脂质组学研究在实践中发现了一些问题，未来可能面临着以下挑战：1. 技术不断发展，可能会产生大量高通量数据，如何解决数据处理和分析的问题2. 脂质是化学分子的混合物，其复杂性和多样性对脂质组学研究提出了挑战3. 脂质研究需要与其他学科进行交叉，需要形成跨科学科的研究模式总之，脂质组学研究在生命科学、医学和食品营养领域都有着广泛的应用前景，同时其研究还面临着各种技术和理论挑战。
脂质体介导的基因传递技术在基因治疗中的应用
脂质体介导的基因传递技术在基因治疗中的应用随着科技的不断发展，基因治疗作为一种重要的方向也逐渐受到了人们的重视和关注。
脂质体介导的基因传递技术作为一种可行的方法，其在基因治疗方面具有重要的应用价值。
本文将深入探讨脂质体介导的基因传递技术在基因治疗中的应用。
一、脂质体介导的基因传递技术的基本原理脂质体介导的基因传递技术是一种利用脂质体将基因载体导入人体细胞的方法。
脂质体是一种由磷脂和胆固醇等组成的微小粒子，具有靶向性和可调性。
在实现基因治疗过程中，脂质体会将带有特定基因的载体输送入人体细胞内，使其在体内发挥特定的作用。
这种方法相比于其他方式更为可靠和有效，并且不会对人体造成太大的危害。
二、脂质体介导的基因传递技术在治疗单基因遗传疾病中的应用目前，单基因遗传疾病在全球范围内仍然是一种严重的威胁，脂质体介导的基因传递技术在治疗这种疾病中的应用价值极高。
例如，在囊腺性纤维化等单基因遗传疾病中，经过脂质体介导的基因传递治疗后，可以显著降低患者的病情，同时大幅度提升患者的生活质量。
这一技术成功运用了脂质体精确的靶向性，能够将正确的基因传递给指定的细胞，从而实现最优的治疗效果。
三、脂质体介导的基因传递技术在治疗癌症中的应用除了单基因遗传疾病外，脂质体介导的基因传递技术也具有广泛的应用价值。
在癌症的治疗中，脂质体介导的基因传递技术被认为是一种独特的治疗方法。
通过将特定的基因载体引入人体的癌症细胞内，可以实现对癌症细胞分裂生长的阻断，实现治疗的功效。
经过实践，脂质体介导的基因传递技术在癌症的治疗上取得了较好的效果，同时也为癌症的治疗提供了新的思路。
四、脂质体介导的基因传递技术的副作用虽然脂质体介导的基因传递技术在基因治疗中有着广泛的应用，但是在使用脂质体介导的基因传递技术进行治疗过程中，也存在一些副作用。
例如，人体免疫系统对于脂质体介导的基因载体会产生特殊反应，从而导致治疗过程的失败或者使用过程中出现不良反应。
另外，由于脂质体介导技术本身的复杂度，产生的成本也比较高。
脂质体制备技术及其研究进展
基金项目:/重大新药创制0科技重大专项(2009ZX09308-003)作者简介:刘晓谦,女,博士研究生 研究方向:药物新剂型研究 *通讯作者:王智民,男,教授 研究方向:药物化学及中药质量标准研究 Te:l (010)84014128 E-m ai:l z hmw 123@2631net #综 述#脂质体制备技术及其研究进展刘晓谦,王锦玉,仝燕,王智民*(中国中医科学院中药研究所,北京100700)摘要:目的 综述脂质体制备技术的研究进展及其发展前景。
方法 以近年来的研究文献为基础,结合药物的性质、工艺要求,对脂质体的制备方法进行综述,并对各种方法的优缺点进行分析。
结果与结论 脂质体作为药物载体用于药物的体内传递具有独特的优势,具有巨大的发展潜力和良好的应用前景。
关键词:脂质体;药物载体;制备技术中图分类号:R 944 文献标志码:A 文章编号:1001-2494(2011)14-1084-05 脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球状载体制剂,亦称类脂小球或液晶微囊。
其结构为一层或多层同心脂质双分子层。
脂质体技术于20世纪60年代中期即应用于化妆品领域,但直到20世纪70年代才将脂质体应用于药物载体,并引起广泛关注。
脂质体材料与生物体细胞膜成分相似,具有良好的生物相容性和可降解性,故而对机体的刺激性较低。
此外,脂质体还具有靶向和缓释的作用,因而有高效低毒的治疗特点。
脂质体最初主要用于包封脂溶性成分,后随着贮库泡沫技术(D epofoam techno logy ,D epo -Foam TM )[1]的出现开始应用于水溶性成分。
近年来又出现了长循环脂质体[2]、隐形脂质体等新型脂质体。
目前脂质体技术正在向着基因给药、靶向定位给药等领域发展。
可以预见,随着生化物理技术的发展,脂质体在医药领域必将拥有更为辉煌的前景。
理想的脂质体应具备以下特点:包封率高、粒径分布范围窄、稳定性好。
脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产问题_刘树森
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一 个 以脂质 体 为 载 药 新 剂 型 的 开 发 热 潮 已 出 现 在 世 人 面 前 脂质 体有 耙 向 缓 释 减 少药 量 降 低 毒 性 增 加 在 血循 环 中 时 间 和 增
脂质体技术在中药给药系统中的应用进展
脂质体技术在中药给药系统中的应用进展目的综述脂质体技术在中药给药系统应用的进展情况。
方法查阅近几年有关脂质体在中药给药系统中应用的国内外文献，并对其进行综合分析和总结。
结果脂质体技术可以在抗肿瘤、提高免疫力、保护肝损伤、降血糖、保护心脑血管以及抗菌消炎等治疗领域得到广泛研究。
结论脂质体作为中药载体，不仅可以提高中药的疗效，而且还可以减少给药剂量以及降低药物毒副作用，表明脂质体技术在中药给药系统具有广阔的应用前景。
标签：脂质体技术；中药给药系统；应用脂质体（Liposome）是磷脂分散在水中形成的一个类球状的、包封一部分水相的封闭囊泡。
作为一种新型的给药系统，其特点为：脂质体的双分子层结构类似细胞膜，具有良好的生物相容性；药物包裹在脂质体内部，提高了药物稳定性，延缓药物在体内降解；减少用量，增加疗效等。
在20世纪80年代脂质体技术就已经应用到中国传统中医药领域[1]，中药脂质体技术近年来得到国内外广大研究学者的重视，成为中药制剂新型给药系统的研究热点。
因此，本文就脂质体作为中药给药新技术的研究进展作一简要综述。
1中药脂质体在抗肿瘤方面的应用从天然甘草中提取的有效活性成分异甘草素，具有抑制乳腺癌、胃癌、前列腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞的增殖作用。
张晶等[2]采用薄膜分散法制备了异甘草素脂质体，并研究了脂质体对Hela（人宫颈腺上皮癌细胞系）和Siha（人宫颈鳞状上皮癌细胞系）宫颈癌细胞生长和增殖的影响。
实验结果表明：异甘草素脂质体对宫颈癌细胞的增殖抑制作用成浓度依赖性和时间依赖性，于第3 d达到最大抑制率，其抑制率最高分别为83.44%和96.14%，与对照组（异甘草素）相比较，抑制效果明显强于对照组。
2中药脂质体在免疫学方面的应用香菇多糖是从香菇中提取的有效活性成分，具有提高免疫功能和刺激干扰素形成等广泛的药理作用。
蔡云等[3]比较香菇多糖脂质体与注射剂对正常小鼠免疫功能影响，实验结果表明：香菇多糖脂质体可以增强巨嗜细胞吞噬能力，促进外周血和脾脏T淋巴细胞增殖，提高动物体液免疫功能，其效应与剂量相关，与注射剂相比其效应有所提高。
脂质体递药技术与应用
三、脂质体改善了难溶性药物的溶解性
脂质体的脂质双分子层结构为难溶性
药物提供了很好的结合部位。使得这类药 物的水溶性得到很大改善，同时也避免了 溶媒对人体的毒副作用。注射用紫杉醇脂 质体（力扑素）就是一个典型例子。脂质 体改善药物溶解性的特点，对新化合物的 筛选，也具有很重要的意义。据报道，全 世界新发现的新化合物有近一半是难溶性 的，在新药筛选过程中，有些难溶性药物 就是因为难溶解而影响了筛选结果，最终 被淘汰。
脂质体递药是一门综合性的应用技术，
它已突破了传统药物制剂学的范畴，它综 合了制剂学、细胞和分子生物学、免疫学、 药物分析、生物化学、物理化学和高分子 材料等学科知识，因此脂质体递药技术的 发展需要多学科的合作。脂质体作为一种 载体，其用途也不仅仅限于药物传输，还 被用于基因导入、疫苗和化妆品等领域。
五、脂质体可提高机体对药物的耐受性， 降低药物毒副反应
国内外研究表明，很多药物制成脂质 体后，机体对其的耐受量都较游离药物 有不同程度提高。脂质体的这个特点为 临床通过增加用药剂量，提高疗效成为 可能。例如注射用紫杉醇脂质体和注射 用长春新碱脂质体。
理想抗肿瘤药物脂质体的特点
有较长的体内循环时间 在肿瘤组织能够有较高浓度的聚集 能够适时的释放药物
四、脂质体可以保护药物活性基团
脂质体还可以保护药物的活性基团，
使之不易被体内的酶破坏，或者保护药物 某种活性结构，使药物使用剂量降低，治 疗效果得以提高。羟基喜树碱结构上有个 内酯环，该药内酯环有开环和闭环二种状 态，研究表明闭环型药物疗效比开环型药 物疗效要高3-4倍，但市售羟基喜树碱因 溶解性问题，只能是开环型，因此制成脂 质体以后，就可以使羟基喜树碱保持闭环 状态，从而达到降来自使用剂量，减少毒副 反应的效果。
肺靶向抗癌药物脂质体的研究进展
肺靶向抗癌药物脂质体的研究进展唐倩;谈利红;余瑜【摘要】肺癌是威胁人类生命健康的重大疾病之一,近年来临床上抗肺癌药物的研究发展迅速,但目前抗肺癌药物靶向性较弱,在攻击肺瘤细胞的同时也杀死了正常的组织细胞,毒副作用大是研究抗肺癌药物的难点.肺靶向抗癌药物的研究与开发成为攻克这一难题的重要途径.目前各国对于肺靶向抗癌药物的研究主要集中在靶向药物的载体方面,脂质体作为靶向给药载体,是广大医药研发人员的研究热点.本文综述了近年来肺靶向抗癌药物的研究现状及发展的趋势,并在此基础上对肺靶向抗癌药物脂质体在研发中存在的问题提出自己的一点见解.【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2018(047)030【总页数】3页(P3939-3941)【关键词】靶向;抗肿瘤药;脂质体;肺肿瘤【作者】唐倩;谈利红;余瑜【作者单位】重庆医药高等专科学校 401331;重庆市药物制剂工程技术研究中心401331;重庆医药高等专科学校 401331;重庆市药物制剂工程技术研究中心401331;重庆医科大学药学院 400016【正文语种】中文【中图分类】R979.1在世界范围内，每年大约有150万的癌症病例被诊断为肺癌，其中85%是非小细胞肺癌(NSCLC)，通常治疗NSCLC的手段是手术或放疗[1]。
但更多情况下，为了防止肿瘤的转移、复发和提高生存率，还需要化疗。
目前临床上常用铂类联合紫杉醇、多烯紫杉醇(DTX)、吉西他滨、长春瑞滨等药物治疗晚期NSCLC。
但紫杉醇或DTX注射液等抗癌药物，靶向性差，在杀伤肿瘤细胞的同时，也会破坏正常组织细胞，从而增强了药物的不良反应，因此，研究和开发肺靶向抗癌药物已成为解决这一问题的重要途径[2]。
脂质体具有靶向性强、细胞亲和性好、生物降解性强、缓释性好、毒性小等特点，作为药物运载体最具成药性[3]。
关于抗肺癌靶向药物脂质体的开发成为了医药工作者的研究热点。
为此，本文就近年来抗肺癌药物脂质体的肺部靶向性问题、安全性问题、作用机制和制备工艺等方面进行综述，以期为其进一步的研究开发提供一定的理论基础。
脂质体技术在食品工业中的研究进展
脂质体技术在食品工业中的研究进展尹 佳，高宇迪（吉林化工学院生物与食品工程学院，吉林吉林 132022）摘 要：本文章简述了脂质体的结构及生物活性、构建方法及其在食品工业中的应用研究进展，分析归纳了目前所存在的一些问题，并展望了脂质体技术未来的发展趋势。
关键词：脂质体技术；食品工业；应用脂质体通常是由多个磷脂双分子层构成的具有生物膜结构的囊泡，其利用自身的结构包裹亲水性和亲油性成分，以提高活性成分的生物利用率和保持稳定性[1]。
本文从脂质体的结构及生物活性、脂质体的构建方法及脂质体技术在食品工业中的应用进行阐述，为脂质体技术的研究方向及在食品行业中的应用提供依据。
1 脂质体的结构及生物活性脂质体的膜材料基本由固体脂类构成，具有高安全性的特点[2]。
脂质体具有缓释性，可以实现包埋物质的持久释放。
因为脂质体的包埋作用，活性成分被缓慢地释放到外界环境中，从而在一定时间范围内活性成分的浓度可以得到保证[3]。
有些活性成分不稳定，容易氧化。
此时采用包埋技术，让脂质体保护包埋的活性成分，从而提高芯材中的活性成分的生物活性、防止氧化、调节释放、提高贮存稳定性[4]。
2 脂质体的构建方法2.1 薄膜分散法薄膜分散法是将膜材料和芯材成分都溶解于有机溶剂里，搅拌均匀，通过旋蒸处理，分离出有机溶剂，待收集瓶内壁形成薄膜后，加入磷酸盐缓冲液等水相介质洗涤薄膜，水合后通过超声和旋蒸到脂质体。
李思敏等[5]利用该方法优化了柠檬苦素脂质体的制备工艺，证实脂质体增强了柠檬苦素的抗肿瘤活性。
文艳霞等[6]采用此方法获得了大豆磷脂脂质体，其包封率最大值为43.8%。
2.2 逆向蒸发法逆向蒸发法是将膜材和芯材分别加入溶剂和水相中，将两相充分混匀，超声乳化和减压蒸发操作，挥发有机溶剂得到反胶束，加入水相水化，得到的悬浊液为脂质体。
黎鹏等[7]采用此法制备了芹菜素脂质体的包封率为50.0%，经稳定性试验发现在室温下储存的脂质体稳定性最好，储存36 h后仍能保持稳定性。
浙大王杭祥韩卫东团队开发卡巴他赛前药脂质体新技术,显著改善肿瘤药物的递送和治疗效果
浙大王杭祥韩卫东团队开发卡巴他赛前药脂质体新技术，显著改善肿瘤药物的递送和治疗效果紫杉烷类药物（例如紫杉醇和多西他赛）是目前临床上广泛使用的抗肿瘤化疗药物，这些药物主要通过抑制细胞内微管蛋白解聚来促进细胞凋亡和抑制有丝分裂。
然而，药物反复使用易引起耐药，极大地限制了这类药物的临床使用效果。
卡巴他赛（cabazitaxel）是一类新的紫杉烷类衍生物，因其能够克服紫杉醇的耐药性以及临床上表现出较好的疗效，于2010年6月经美国FDA批准上市用于治疗激素抵抗的转移性前列腺癌。
但是该药物的水溶性差，需要通过添加表面活性剂（如吐温80）并配合13%的乙醇水溶液来助溶，由此在体内会导致一定的过敏反应及其他生理毒性。
此外卡巴他赛本身也具有较强的系统毒性，如骨髓抑制。
临床研究表明该药物的最大耐受剂量（MTD）仅为25 mg/m2，远低于其同族药物紫杉醇(175 mg/m2)及多西紫杉醇(60-100 mg/m2)的最大耐受剂量，这些不足导致了卡巴他赛的临床应用受到了很大限制。
因此，为降低药物的毒副作用，延长其在体内的循环周期，需要对卡巴他赛进行结构设计和递送方式的改进。
作为经典的药物递送载体，脂质体具有成分相对简单，生物安全性高，能高效物理包裹各类亲水和疏水性药物，临床转化价值高等特点受到工业界和科学界的广泛关注。
然而，一些小分子药物，例如卡巴他赛虽然能够直接被包裹于脂质体中，但是形成的制剂不稳定，药物存在“突释”效应，不利于药物及制剂的长循环和肿瘤积蓄。
针对上述问题，浙江大学医学院附属第一医院卫生部多器官联合移植研究重点实验室王杭祥课题组联合浙江大学医学院附属邵逸夫医院肿瘤内科韩卫东课题组，在药剂学顶级期刊《Journal of Controlled Release》发表了题为：Transforming a Toxic Drug into an Efficacious Nanomedicine Using a Lipoprodrug Strategy for the Treatment of Patient-Derived Melanoma Xenografts.的研究论文。
2024年脂质体给药市场规模分析
2024年脂质体给药市场规模分析1. 引言脂质体是一种广泛应用于药物传递的纳米级载体，可以提高药物的稳定性、控制释放速度和改善药物的溶解度。
近年来，脂质体给药技术受到了广泛关注，并在医药领域取得了显著的发展。
本文将对脂质体给药市场规模进行分析。
2. 脂质体的特点脂质体是由磷脂、胆固醇和表面活性剂等成分组成的微囊，主要特点包括以下几个方面：•高度生物相容性：脂质体与人体细胞膜相似，能够有效避免免疫排斥反应。
•载药能力强：脂质体可稳定地包裹多种药物，提高药物的稳定性和溶解度。
•控制释放速度：可以通过改变脂质体的结构和成分来控制药物的释放速度。
•提高药效：脂质体可以增强药物的靶向性，减少副作用，提高药物的疗效。
3. 脂质体给药市场规模3.1 市场现状脂质体给药市场目前较为成熟，具有广阔的发展前景。
尤其在肿瘤治疗领域，脂质体给药技术已经得到了广泛应用。
3.2 市场规模分析根据市场研究数据显示，脂质体给药市场规模呈现稳步增长的趋势。
在全球范围内，预计在未来几年内，脂质体给药市场的年均复合增长率将保持在10%左右。
根据不同地区的市场规模分析，亚太地区是脂质体给药市场的主要增长驱动力，这主要得益于该地区的人口增长和医疗改革的推动。
在应用领域的市场规模分析中，肿瘤治疗领域占据了脂质体给药市场的很大份额。
此外，心血管疾病、神经疾病和炎症领域也是脂质体给药市场的重要应用领域。
4. 发展趋势分析4.1 技术创新随着科技的不断进步，脂质体给药技术方面的创新层出不穷。
例如，利用纳米技术对脂质体进行改造，能够进一步提高其稳定性和药物释放效果。
4.2 新药研发以癌症治疗为例，脂质体给药可以将抗肿瘤药物直接运送到肿瘤组织，增加其治疗效果。
因此，新药的研发和推广将会进一步推动脂质体给药市场的发展。
4.3 合作与并购为了提高市场竞争力和技术实力，各大医药企业之间积极进行合作与并购。
这将进一步推动脂质体给药市场的发展，加速新产品的上市和推广。
一种新型的制药技术——脂质体技术
一种新型的制药技术——脂质体技术脂质体技术简介脂质体技术是一种新型的制药技术，它利用生物脂质和类似脂质的化合物构成的微粒，可以将生物活性物质包裹起来，制成药物，这些活性物质可以是药物、抗体或一些重要的生物分子。
脂质体技术被广泛应用于制备各种类型的药物，包括注射剂、口服剂、局部制剂以及给药的各种方式。
此外，脂质体技术还广泛应用于医学研究领域。
脂质体技术的优势脂质体技术被广泛应用于制备各种类型的药物，因为它具有许多优点。
首先，脂质体可以延长药物的半衰期，从而增加其维持药物水平的持续时间和治疗效果。
其次，脂质体具有生物相容性和生物可降解性，因此可以降低药物在体内的毒性和副作用。
此外，脂质体还具有较高的稳定性和制备工艺的灵活性，使其易于制备和调整。
脂质体技术在药物递送中的应用脂质体技术在药物递送中的应用越来越广泛。
例如，即使是没有水溶性的生物大分子（如蛋白质），也可以通过将它们包埋在脂质体中，使其能够在体内被保护并顺畅运输到目标细胞内。
另外，脂质体对药物递送的潜力不仅体现在药物治疗方面，还可提高免疫治疗和肿瘤治疗方面的效果。
例如，脂质体可以用于制备免疫佐剂，促进激活免疫细胞，并增强免疫系统对肿瘤细胞的识别和清除。
脂质体技术在研发新药方面的应用利用脂质体技术，研发新药的成本和风险可以大大降低。
在新药研发过程中，脂质体技术可以用于检测新药的生物分布，药物水平和药物代谢动力学。
同时，脂质体还可以在分子生物学和遗传学研究中用作载体，促进分子分析和基因传递。
通过应用脂质体技术，制备出来的新型药物，可以扩大药物外用、口服和注射的应用范围，也能够减少药物剂量，减轻副作用，提高药物的治疗效果，并提高药物的质量。
脂质体技术
动物脂质体技术及其应用的研究概述脂质体 （Ｌｉｐｏｓｏｍｅ）或称类脂小球、液晶微囊，是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种类似微型胶囊的新剂型。
１９７１年，英国Ryman等人开始将脂质体用作药物载体。
所谓载体，可以是一组分子，包蔽于药物外，通过渗透或被巨嗜细胞吞噬后载体被酶类分解而释放药物，从而发挥作用。
它具有类细胞结构，进入动物体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。
脂质体技术是被喻为“生物导弹”的第四代靶向给药技术，也是目前国际上最热门的制药技术。
随着科技水平的不断进步和发展，动物药品制剂技术先后经历了第一代普通针剂、片剂，第二代缓释制剂和第三代控释制剂三个过程。
虽然第二、三代制剂已在药物释放、时间控制方面有一定的进展，但仍无法达到药物选择性进入靶细胞内释放、起效的目的。
同时不可避免的是，药物不仅作用于病灶部位，还会作用于动物机体内其它正常组织，从而造成极大的副作用，致使主要部位用药量大大降低，疗效不佳。
尤其是一些抗虫和抗病毒制剂，在杀灭病原细胞的同时，也对正常组织细胞造成损伤。
另外，传统制剂无法有效逾越动物机体的一些屏障，如血脑屏障、胎盘屏障、血睾屏障、血眼屏障等，使某些特殊部位病灶的药物浓度达不到有效治疗水平等。
脂质体的分类１、按结构和粒径，脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体、含有表面活性剂的脂质体。
２、按性能，脂质体可分为一般脂质体 包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等、特殊性能脂质体、热敏脂质体、ＰＨ敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。
３、按荷电性；脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。
脂质体定向给药技术靶向给药技术在100nm左右的脂质体表面涂上特殊的物质，通过这种特殊物质将药物送到需要进行治疗的组织与脏器，这就是被称为定向治疗 Ｔａｒｇｅｔｔｉｎｇ的技术，此类研究已引起广泛注目。
药剂学第十八章制剂新技术(第5节脂质体)
脂质体可以作为基因治疗的载体，将基因药物准确地传递到靶细胞或组织中，实现基因治疗的目 的，如治疗遗传性疾病、癌症等。
免疫治疗
脂质体可以作为免疫治疗的载体，将免疫药物准确地传递到免疫系统中，激活或抑制免疫反应， 对于治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应等疾病具有重要意义。
05
脂质体药物制剂的评价与优化
脂质体的成分与生物膜相似，具有良好的生物 相容性，不易引起免疫反应。
低毒性
脂质体本身毒性低，且在体内可被代谢清除， 安全性较高。
临床应用
脂质体作为药物载体已广泛应用于临床，如抗肿瘤药物、基因治疗等领域。
04
脂质体在药物传递系统中的应用
局部给药系统
皮肤给药
脂质体作为药物载体，可以增加 药物在皮肤中的滞留时间和渗透 深度，提高治疗效果，如治疗皮 炎、银屑病等皮肤疾病。
体外评价方法
粒径分布与形态观察
通过激光粒度分析仪、透射电镜等手 段，观察脂质体的粒径分布、形态和
表面特征。
包封率与载药量测定
采用超速离心、透析等方法分离脂质 体和游离药物，计算包封率和载药量。
稳定性考察
在不同温度、pH值、离子强度等条 件下，考察脂质体的稳定性，包括粒
径变化、药物泄漏等。
体内评价方法
眼部给药
脂质体可以增加药物在眼部的滞 留时间和生物利用度，降低刺激 性，对于治疗角膜炎、结膜炎等 眼部疾病具有显著效果。
鼻腔给药
脂质体作为鼻腔给药的载体，可 以提高药物的生物利用度和治疗 效果，如治疗鼻炎、鼻窦炎等疾 病。
全身给药系统
静脉注射
脂质体可以作为静脉注射的药物载体，具有缓释、长效、降低毒性和 提高治疗效果等优点，特别适用于抗癌药物、抗生素等药物的传递。
脂质体技术在药物制剂中的应用
脂质体技术在药物制剂中的应用随着现代医学的不断发展，药物制剂技术也日益成熟。
脂质体技术是近年来药物制剂领域中的一个热门话题，脂质体作为一种重要的药物载体，已经广泛应用于药物、化妆品等领域。
本文将从脂质体的概念、特性、应用等方面探讨脂质体技术在药物制剂中的应用。
一、脂质体的概念和特性脂质体是由一种或多种脂质分子聚集形成的小球状结构，其外表面和内部都是疏水性的，内部水含量为10-80%左右。
脂质体的结构和组成取决于其制备方法、所用材料等因素。
脂质体可分为阳离子脂质体、阴离子脂质体、非离子脂质体等。
其中，阴离子脂质体常用于制备药物制剂，因为它具有较好的稳定性和生物相容性。
脂质体的特性有以下几个方面：1.具有多样的制备方法。
脂质体可以通过膜法、胶束法、反高斯乳化等方法制备而成。
2.可用于药物负载。
脂质体中的脂质分子可以亲和某些药物分子，从而起到药物负载和传递的作用。
3.良好的生物相容性。
由于脂质体的疏水性，它不会与生物系统产生不良反应。
二、目前，脂质体技术已经被广泛应用于药物制剂领域，尤其是在靶向药物输送、缓释制剂等方面具有广阔的应用前景。
1.靶向药物输送。
脂质体可以在体内针对性地向特定的细胞或组织输送药物，从而发挥针对性治疗作用，提高治疗效果。
例如，将靶向修饰的脂质体作为载体，可以有效地将药物输送至肿瘤组织处，避免药物流失和对正常细胞产生不良影响。
2.缓释制剂。
脂质体制备的缓释药物制剂在体内可以长时间释放药物，具有持续的治疗效果，从而减少用药频率和剂量。
例如，通过调整脂质体的结构和组成，可以制备出不同释放速率的缓释制剂，从而满足不同治疗需要。
3.提高生物利用度。
脂质体可以增加药物在体内的稳定性和生物利用度，提高药物的生物利用效率。
例如，通过脂质体包裹药物，可以减少药物在体内的代谢和消失，从而改善药物的生物利用度。
4.增强药效。
脂质体中的药物可以更好地和细胞相互作用，增强药物的药效。
例如，在肝癌治疗中，将多种药物负载到脂质体中，可以提高药物的药效，从而更好地抑制肝癌的生长和蔓延。
pH敏感脂质体
pH-敏脂质体研究的最新进展王弘王志清王升启脂质体是具有双层膜的封闭式粒子。
脂质体技术主要是利用生物膜的物理化学性质作为药物载体。
脂质体转运DNA原理是脂质体加速大分子、荷电多的分子透过细胞膜。
此过程相当复杂，尤其在包封较大片段上。
由于这种技术在实践中只在体外使用且要用融合剂，荷电越多用途越少；同时由于脂质体稳定性和在环境中相互作用的特点而不能广泛使用。
采用pH敏脂质体可以改善转运并且不改变方向。
立体稳定性的pH-敏脂质体在血循环中极稳定，避免了在血循环中被迅速清除，可在血管部位渗出并在肿瘤组织发挥作用，已成功地用于人体肿瘤治疗的临床前和临床试验。
pH-敏脂质体是一种具有细胞内靶向和控制药物(如基因、核酸、肽、蛋白质)释放的功能性脂质体。
其原理是pH低时可导致脂肪酯羧基的质子化而引起六角晶相的形成，这是膜融合的主要机制。
在酸性条件下，即在核内体(endosome)形成后几分钟内，进入溶酶体之前， pH从7.4减至5.3～6.3左右时，pH-敏脂质体膜发生结构改变，促使脂质体膜与核内体/溶酶体膜的融合，将包封的物质导入胞浆及主动靶向病变组织，避免网状内皮系统的清除。
制成pH敏脂质体可在一定程度上避免溶酶体降解并增加包封物摄取量和稳定性，有效地将包封物转运到胞浆。
转染技术上应用pH-敏脂质体是目前生物大分子转运的重要手段，在体外实验成功的同时，显示体内基因靶向的特点；经结合抗体或采用特殊组成制备的特殊pH-敏脂质体能达到提高靶向、延长体内循环时间等目的。
1 pH-敏脂质体减少病毒介导基因转染的方法是采用非病毒载体。
采用脂质体介导DNA进入细胞已有19年历史。
根据与溶酶体融合前的细胞内空泡融合而设计的pH-敏脂质体，DNA释放入胞浆而不被溶酶体的降解酶破坏。
pH-敏脂质体的组成影响pH-敏脂质体的pH敏感性。
由于脂膜中含有不饱和PE（磷脂酰乙醇胺），不易水化，它在中性生理环境下可形成六角晶相，须加入某些脂肪酸以制成稳定的脂质。
食品工业中的脂质体包藏技术
食品工业中的脂质体包藏技术近年来，随着人们对健康饮食的重视，食品工业中的脂质体包藏技术越来越受到关注。
脂质体是一种由天然或合成的脂质类物质形成的微球体，具有良好的生物相容性和生物可降解性。
在食品工业中，脂质体包藏技术可以将活性成分包藏在脂质体内，提高其稳定性，延长其保持时间，使其更容易被人体吸收利用，为食品行业的发展提供了新的思路和途径。
一、脂质体的基础知识脂质体是一种由一层或几层磷脂质分子组成的球形结构，大小一般在10-1000纳米之间。
脂质体在水溶液中可以形成胶态结构，能够将某些水不溶性或难溶性的活性成分包藏起来，并且具有保护作用。
脂质体对人体无毒、无害，因而在医学、药学、化妆品、食品等领域得到广泛应用。
二、脂质体在食品行业中的应用1. 食品添加剂脂质体作为食品添加剂，可以将活性成分包藏在内，提高其稳定性和生物利用率。
例如，将红葡萄糖苷包藏在脂质体内，可用于改善脂质代谢和抑制血管壁氧化等作用，有助于预防心血管疾病；将叶酸包藏在脂质体内，则可以提高叶酸的稳定性，可以在食品中加入，预防贫血和神经管缺陷等疾病。
2. 食品保鲜脂质体包藏技术广泛应用于食品保鲜领域，主要是通过改变食品表面膜的性质，延长保鲜期。
例如，将脂质体加入食品中，可以降低食品的表面张力，使其更易于保持湿润状，从而延长保鲜期。
另外，脂质体还可以抑制微生物的生长，减少食品的污染和腐败，从而提高食品的品质和销售期。
3. 营养增值脂质体包藏技术还可以用于营养增值，改善食品的口感和营养品质。
脂质体可以将纤维素、蛋白质、矿物质等营养物质包藏在内部，使其更易于被人体吸收利用。
例如，将脂质体和大豆异黄酮混合后加入食品中，则可以提高人体对大豆异黄酮的吸收率，从而促进身体健康。
另外，脂质体还可以用于改善食品的口感和质地，提高人们对食品的美好体验。
三、未来发展展望随着人们对健康饮食的要求越来越高，脂质体包藏技术在食品行业中的应用前景依然广阔。
未来，脂质体包藏技术将会继续发展和应用于食品保鲜、营养增值、功能食品等领域，为人们提供更健康、更美味、更安全的食品产品。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、本文概述随着生物医学工程的不断发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，对于提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量具有重要意义。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
本文首先将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
本文还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
本文将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
二、脂质体主动载药技术的基本原理脂质体主动载药技术是一种基于细胞膜转运机制的先进药物传递系统，其基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和/或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体-受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
这种主动靶向策略可以显著提高药物在目标部位的浓度，降低全身副作用，并增强治疗效果。
脂质体还可以通过调节其表面性质（如电荷、亲疏水性等），实现药物在体内的长循环和缓释。
脂质体制备及其在生物医学中的应用
脂质体制备及其在生物医学中的应用篇一：《脂质体制备及其在生物医学中的应用》想象一下这样一个场景：在一个明亮的实验室里，年轻的研究员小李正皱着眉头，对着一堆瓶瓶罐罐发愁。
旁边的导师王教授走过来，轻轻拍了拍他的肩膀，笑着说：“怎么啦，小李？看起来像是被什么难题困住了似的。
”小李无奈地抬起头，说：“教授，我在研究这个脂质体的制备呢，感觉就像在黑暗中摸索，完全找不到方向。
”那脂质体到底是什么呢？简单来说，脂质体就像是一个个微小的“泡泡”。
这些“泡泡”是由脂质分子组成的。
就好比我们吹泡泡的时候，泡泡水在空气的作用下形成了泡泡的形状，脂质分子在一定的条件下也能形成这种类似泡泡的结构。
不过，这个脂质体的制备可不像我们吹泡泡那么简单。
小李和他的团队在制备脂质体的时候，要精确地控制各种条件。
比如说，脂质的种类和比例就像做菜时各种调料的搭配一样重要。
如果脂质的比例不对，那脂质体可能就没办法形成理想的结构。
他们得小心翼翼地把脂质溶解在合适的溶剂里，这个过程就像在调配一种神秘的药剂，多一点少一点都不行。
然后，还要通过特殊的技术，比如超声或者挤压等方法，让这些脂质分子乖乖地组合成脂质体。
小李每次操作的时候，眼睛都紧紧盯着仪器，手也不敢有丝毫的颤抖，心里默默念叨着：“小脂质体啊，你可一定要好好成型啊。
”那脂质体制备好了又有什么用呢？这可就厉害了。
在生物医学领域，脂质体就像是一个个小小的“快递员”。
它们可以把药物包裹在里面，然后准确地送到需要治疗的细胞那里。
比如说，在治疗癌症的时候，很多抗癌药物就像一群莽撞的士兵，如果直接注入人体，不仅会伤害健康的细胞，还可能被人体的免疫系统早早地消灭掉。
但是如果把这些药物包裹在脂质体里，脂质体就可以带着药物悄悄地找到癌细胞，然后把药物释放出来，给癌细胞来个“致命一击”。
这就好比是给药物穿上了一层隐身衣，让它可以偷偷地接近敌人。
脂质体还可以用于基因治疗呢。
基因就像是人体的“密码本”，如果这个“密码本”出了问题，就会导致各种各样的疾病。
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例如： 1.阿霉素热敏脂质体
经肝动脉注射后，在肝脏部位升温至42℃，结果： (1)在肿瘤中的药物浓度高于正常肝组织; (2)温敏脂质体组的药物浓度明显大于未加热组。
2. 甲氨蝶呤热敏脂质体
尾静脉注射，肿瘤部位加热至42℃。结果 (1)局部加热科引导药物选择性作用于鼠皮下LEWIS癌; (2)局部加热组可使肿瘤组织对药物的摄取增加，约为增加 14倍，从而增加抑瘤作用。
可以看出:长循环脂质体的血浆半衰期比注射剂的大,峰浓度是注射剂 的180,AUC是注射剂的96倍,说明在同样剂量条件下,注射剂的分布和消 除都比长循环脂质体快,长循环脂质体在体内能够维持较长循环时间。
☆免疫脂质体
设计原理：
免疫脂质体为机体修饰脂质体的简称。即通过在脂质体 表面接上某种蛋白质，如抗体来提高脂质体的专一靶向性。
b 按荷电性分
中性脂质体 负电性脂质体 正电性脂质体
c 按性能分
一般脂质体（包括SUV, LUV,MLV) 特殊性能脂质体（包括热敏、pH敏感、免疫、光敏脂质体 等）
（3）特点 靶向性和淋巴定向性
被动靶向：是脂质体静脉给药的基本特征，即脂质体静 脉给药后主要被肝、脾等巨噬细胞丰富的组织吞噬，具有 肝、脾的自然靶向性。 主动靶向：即在脂质体上连接特异性配体，通过配体分子 与靶细胞的特异性作用，介导主动靶向。常见的配体如抗 体、糖、蛋白质等。 物理化学靶向性：利用作用部位的pH和温度等的变化来改 变脂质体膜的通透性，使其选择性释放药物而实现的靶向给 药。较成功的粒子为温度敏感脂质体。
脂质体技术 的研究进展
中国药科大学
周建平 姚静
第一部分
概述
一、脂质体技术的发展概况 ☆1956年——Bangham和Standish电镜观察发现磷脂分散
在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质的双分子层；囊 泡中央和各层之间被水相隔开，双分子层厚度约为4nm。
☆20世纪60～70年代——Rahman等首次将脂质体作为药
与靶区pH密切相关
☆白喉霉素A P H 敏感脂质体
膜材料：二棕榈酸磷脂、十七烷基酸磷脂 结果：在Ph6.5和6.0时的药物释放量分别是中性 条件下的3倍和5倍。
★ 前体脂质体
阿霉素脂质体 （Doxil） IV期临床 阿霉素脂质体 （Myocet） verteporfin 脂质体 (Visudyne)
SEQUUS
卡巴氏瘤
Elan ，Nexstar 与环磷酰胺联用治疗转移 性乳腺癌； QLT，诺华 与激光相结合治疗湿斑退 化
（2）国内上市的脂质体品种 注射用紫杉醇脂质体(力朴素)、注射用两性霉素B脂 质体(锋克松)、５-FU多相脂质体（国内第一个、较早 期）
二、定义和特点 （1）脂质体（liposome）
指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微 型泡囊体，亦称为类脂小球或液晶微囊。
（2）分类
a.按结构和尺寸分
小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08µm；靶向性较 强，在循环系统中停留时间长，但包封率较低。
大单室脂质体 (LUV）：粒径在0.1～lµm；包封容积较 大，包封率高，但膜的稳定性不好。 多室脂质体 (MLV)：粒径在1～5µ m之间。为含有多层双 分子层的泡囊，每层均可包封药物，包封率高，稳定性好， 而且较容易制备。
(3)国外正在研发的部分项目
药物 长春新碱脂质体,Onco－TCS 全反式维甲酸脂质体,ATRA－IV 奥沙利铂脂质体,Aroplatin Lurtotecan脂质体,OSI－211 紫杉醇脂质体,LEP ETU 白介素－2脂质体,Oncolipin 胸核苷酸合酶抑制剂脂质体, OSI－904L 前列腺素E－1脂质体,Liprostin 开发公司 Inex Antigenics Antigenics OSI Neopharm Biomira OSI Endovasc 适应证 复发性非霍奇金淋巴瘤 T－细胞非霍奇金淋巴瘤 结直肠癌 复发性卵巢癌，复发性 小细胞肺癌 晚期实体瘤 免疫刺激剂，与疫苗脂 质体联用 晚期胃癌 外周动脉疾病 开发阶段 III期临床 II期临床 II期临床 II期临床 I/II期临床 II期临床 II期临床 II期临床
长循环脂质体的特点
（1）减弱脂质体长期贮存的聚集，增加再分散性； （2）延长了在体循环中的时间，提高了半衰期，从而可使 脂质体有充分时间能够被肿瘤组织和炎症部位所充分 吸收； （3）可减少被MPS摄取的速度和程度，并降低对这个主要宿 主防御系统的不良反应； （4）具有剂量非依赖性，即具有线性药动学特性； （5）稳定性不与胆固醇相关。
的介导下，特异性交换脂类的顶部基团或非特异性交换酰 基链。
★融合：脂质体的膜材与细胞膜的构成物相似而融合进入
细胞内，然后在溶酶体作用下释放药物。
★扩散：适于皮肤用脂质体制剂。
在实际作用时：可能有多种机制共同作用
三、研究发展趋势
靶向性：被动靶向→主动靶向（长循环、抗体、pH等） 载药性：抗肿瘤药→抗感染、心血管等其他药物 化学药物→中药、生物技术药物等 制剂特性：普通脂质体→前体脂质体 制备工艺：复杂、繁琐→简单、易行 载体特性改造：磷脂的PEG化等
★后两种方法较常用。
☆柔红霉素PEG偶联的免疫脂质体
PEG偶联的免疫脂质体又称为空间稳定免疫脂质体 将特异性单抗通过聚乙二醇(PEG)连接到脂质体表面,以 BBB为靶点的空间稳定免疫脂质体 特点：可将治疗神经疾病的药物通过单抗主动靶向BBB并 透过BBB进入脑内，从而提高脑内 药物浓度，降低毒副作用
物载体应用，随后关于脂质体的制备工艺、作用机制、体 内分布、药理毒理等特性研究不断深入。
☆1988年——第一个载药脂质体在美国进入临床实验；
随后包括阿霉素脂质体、顺铂脂质体等近14个品种先后被 FDA批准进行临床实验。
☆1990年左右——第一个脂质体产品（两性霉素B脂质
体）在欧洲上市；阿霉素脂质体为第一个抗癌药脂质体产 品。
……
载体-药物：磷脂复合物、药物-磷脂衍生物等
第二部分 新型脂质体技术
★长循环脂质体
设计原理：
改变脂质体的组成、粒径、形态或表面电荷，减少网状系 统吞噬作用，延长其血液循环周期。
★最常见的长循环脂质体为仿红细胞脂质体和PEG
化脂质体。
含神经节苷的仿红细胞脂质体
神经节苷可增强膜的刚性，降低血液成分的破坏，减少 网状内皮系统的吞噬，故血液中的滞留量可提高几十倍。 缺点：来源有限，价格昂贵，具有一定免疫毒性。
☆至今——已有多个相关产品上市，包括阿霉素脂质体、
柔红霉素脂质体（DaunoXome）、阿拉伯糖苷胞嘧啶脂质 体（DepoCyt）、紫杉醇脂质体、5-FU多相脂质体等。
◇上市情况 （1）国外已上市品种
药物 两性霉素B脂质体 （AmBisome） 两性霉素B脂质复合物 （Abelcet） （PEG稳定的）阿霉素脂质 体（Doxil/Caelyx） 柔红霉素脂质体 （DaunoXome） 阿拉伯糖苷胞嘧啶脂质体 （DepoCyt） 开发公司 Gilead ， Fujisawa， Vestar Enzon ALZA，先灵葆雅 Gilead，Nexstar lymphomatous meningitis 适应证 真菌感染，利什曼病， 霉菌感染 曲霉病，侵袭性真菌感 染 卡巴氏瘤，难治性卵巢 癌，难治性乳腺癌 卡巴氏瘤的一线用药； 癌症 肿瘤性脑膜炎
缓释作用
与脂质体的膜材和类型有关。如神经鞘髓磷脂和二硬脂 酰磷脂酰胆碱为主要膜材制备的脂质体，体内存留时间较 长。——这也与药物的缓慢释放有关。 如阿霉素制成脂质体后，其消除半衰期由17.3h延长至 69.3h。
降低药物毒性
鉴于脂质体具有被动靶向特性，所以给药后集中在 肝、脾等组织，而心脏和肾脏组织中药物的累积量显著降 低，所以对心脏、肾脏有毒的药物，制成脂质体可明显降 低其毒性。 阿霉素具有心脏毒性，可引起心律失常等副作用。制 成脂质体后，既提高治疗指数，也可降低心脏毒性。 两性霉素B脂质体可降低心脏毒性
提高稳定性
药物包封后可受到脂质双分子层的保护，口服给药时避 免被胃肠道环境破坏，同时还有促进药物吸收的效果。 胰岛素、疫苗等脂质体可提高主药的稳定性。
细胞亲和性和组织相容性
脂质体具有类似生物膜的结构，安全性高，而且可长时 间吸附在靶细胞周围，促进药物的渗透与吸收，并可能经融 合作用进入细胞内后再释放药物。 该特点在注射用纳米载体中最突出，故目前脂质体仍然 是纳米载体中最具有临床应用潜力的载体，是靶向载体中的 研究“热点”。
★将抗体分子中的二硫键还原成－SH基作为反应
部位
★目前常见的抗体是针对大鼠转铁蛋白受体的鼠源
单抗OX26、针对小鼠转铁蛋白受体的大鼠单抗8D3 以及针对人胰岛素受体的鼠源单抗83-14。
连接抗体长循环脂质体
Hale Waihona Puke 抗体与脂质体的结合方法（1）吸附法：单纯在脂质体混悬液中加抗体使之被吸附； （2）脂质蛋白融合法：将已以化学键结合有脂质的抗体蛋 白加到脂质体中，通过与脂质体脂质部分的融合而结合到 脂质体上，又称抗体衍生化学 （3）交联法：用交联剂将抗体结合到脂质体表面。或称脂 质交联剂衍生化法，将脂质经交联剂衍生化后制成脂质 体，再与抗体或衍生化后的抗体共价结合
★吸附：属物理吸附，有温度依赖型，即当接近或低于相
变温度时，流动性低的脂质体可吸附到细胞表面。
影响因素：粒子大小、密度、表面电荷等。
★内吞：主要机制，是非透过性载体穿过细胞的最普通形
式。 即指单核吞噬细胞对脂质体作为外来异物的吞噬行 为。尤适于网状内皮系统疾病的治疗。
★脂交换：脂质体先与细胞吸附，然后在细胞表面蛋白
（4）基本结构
脂质体结构示意图
特征：★脂质水分子膜 基本组成：磷脂、胆固醇等。 理化性质：
相变温度：即脂质体膜由“胶晶态”向“液晶态”转变时 的温度，此时水分子层厚度减小，膜流动性增加。 荷电性：酸性脂质（如磷脂酸等）——带负电； 含碱基（如十八胺）脂质——带正电； 不含离子的脂质——显中性。