药剂学第15章药物制剂的设计
药剂学 大纲
《药剂学》教学大纲前言药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性应用技术科学，是药学类专业的重要课程之一。
它为学生今后从事药物制剂的生产、科学研究及管理等方面的工作奠定基础，是药物制剂专业重要专业课。
通过本课程的课堂讲授及实验教学，要求学生掌握药物制剂的剂型概念，制剂的基本理论，各药物剂型的含义、特点，制备方法及质量标准；制剂的实验方法与技能。
熟悉制剂技术，制剂的单元操作。
了解制剂处方设计前工作，制剂中常用设备的种类、性能、特点等。
本课程是药物医药营销专业的必修课。
总学时为120学时。
教学目的要求和内容第一章绪论【目的要求】1、掌握药剂学、剂型的概念，药典和药品标准在药剂中的重要作用，GMP在生产研究中的意义。
2、熟悉药剂学分支学科和剂型的分类方法。
3、了解药剂学的重要性、任务及发展概况；剂型的重要性；药学人员的职责。
【教学内容】1、药剂学的概念、重要性、任务和分支学科。
2、剂型的概念、分类、重要性。
3、药剂学的发展。
4、药典与药品标准。
5、药学人员的职责。
6、GMP。
【教学方法】讲授、多媒体。
第二章散剂、颗粒剂、胶囊剂【目的要求】1、掌握散剂、颗粒剂、胶囊剂的特点、分类；各剂型的质量检验和贮藏方法。
2、熟悉各剂型的制备及质量评定。
3、了解不同给药途径用散剂、颗粒剂和胶囊剂。
【教学内容】1、药剂工作中的称量。
2、粉碎、过筛、混合操作的目的、方法和器械。
3、散剂的含义、特点、分类、质量要求及制备。
4、颗粒剂的含义、特点、分类、质量要求及制备。
5、胶囊剂的含义、特点、分类、质量要求及制备。
【教学方法】讲授、多媒体。
第三章表面活性剂【目的要求】1、掌握表面活性剂的定义、分类、性质；掌握HLB值的定义、非离子表面活性剂的HLB加和性；掌握温度对增溶作用的影响。
2、熟悉表面活性剂增溶作用的应用。
3、了解表面活性剂的生物学性质。
【教学内容】1、表面活性剂的定义、分类、性质、应用及影响因素。
药剂学课后习题答案
第1章绪论1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。
⑴药剂学：Pharmaceutics是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
⑵药物剂型：dosage form 为了符合疾病诊断、治疗、预防等需要而制备的给药形式。
⑶药物制剂：Pharmaceultical preparations 剂型中的具体药品。
2、药剂学研究的主要内容。
⑴基本任务：将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。
⑵具体任务：1、制剂学基本理论；2、新剂型研究与开发；3、新技术；4、中药新剂型/生物制药剂型；5、设备研究与开发3、药剂学有哪些分支学科？物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。
4、我国的第一部药典是什么时候出版发行？19535、 GMP:《药品生产质量管理规范》，good manufacturing practiceGLP:《药物非临床研究质量管理规范》，good laboratory practiceGCP:《药物临床试验管理规范》，good clinical practiceOTC：可在柜台上买到的药物，over the counter6、处方：系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。
.处方药：必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：可在柜台上买到的药物—over the counter第9章液体制剂1、液体制剂的特点和质量要求：①特点：（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。
（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。
（3）易于分剂量。
老少患者皆宜。
（4）可减少某些药物的刺激性。
②不足：（1）携带不便，（2）有的稳定性差。
③质量要求：⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液；⑵非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀；⑶口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；⑷外用的液体制剂应刺激性；⑸液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变；⑹包装容器适宜，方便患者携带和使用。
药剂学习题及答案
药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？2. 什么是处药与非处药(OTC)3. 什么是GMP 、GLP与GCP?第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如分类？2.液体制剂的定义和特点是什么？3.液体制剂的质量要求有哪些？4.液体制剂常用附加剂有哪些？为潜溶剂？5.为絮凝，加入絮凝剂的意义在？6.乳剂和混悬剂的特点是什么？7.用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？8.乳化剂的作用如？如选择乳化剂？9.乳剂的稳定性及其影响因素?10.简述增加药物溶解度的法有哪些？11.简述助溶和增溶的区别？12.什么是胶束？形成胶束有意义？13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？第三章灭菌制剂与无菌制剂1.影响湿热灭菌的因素有哪些？2.常用的除菌过滤器有哪些？3.灭菌参数F和F0值的意义和适用围？4.洁净室的净化标准怎样？5.注射剂的定义和特点是什么？6.注射剂的质量要求有哪些？7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？8.热原的定义及组成是什么？9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定法是什么？10.简述污染热原的途径及去除热原的法。
11.注射剂等渗的调节法及调节等的意义。
12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的法。
第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备法与质量要求。
2.用什么程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的法有哪些？3.什么是功指数？4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如达到均匀混合？5.片剂的概念和特点是什么？6.片剂的可分哪几类？各自的特点？7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？8.湿法制粒的法有哪些？各自的特点？9.片剂产生裂片的主要原因及解决的法。
10.片剂的包衣的目的在？11.片剂的成形及其影响因素。
药剂学药物制剂的设计课件
药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
药剂学教案
平其能.现代药剂学.北京:中国医药科技出版社,1998
雍德卿.实用医院制剂注解.第一版,1997
奚念朱.药剂学.第三版,北京:人民卫生出版社,1996
刘国诠.生物工程下游技术.北京:化学工业出版社,1993
潭天恩.化工原理.第二版,北京: :化学工业出版社,1993
注射剂、输液的制备工艺，处方以及质量控制
冷冻干燥制品的制备原理和生产过程
眼用液体制剂的制备、质量控制与处方设计
教学过程及时间分配:
第一节概述0.25
第二节注射剂0.25
第三节注射剂的制备1
第四节输液1
第五节注射用无菌粉末1
第六节眼用液体制剂0.5
第七节其他灭菌与无菌制剂0.5
示教方式与教具：
多媒体教学及传统课堂讲述
授课章节及课题
第八章浸出技术与中药制剂
学时安排
3
授课时间
2006．11．21
授课主要内容和基本要求：
熟悉浸出制剂、中药新剂型的概念
了解常用浸出制剂的制备、效用和质量控制
了解中药传统剂型的特点，剂型改革原则及程序
了解主要中药新剂型的特点、制备及质量控制
毕殿洲.药剂学.第四版,北京:人民卫生出版社,1999
张汝华.工业药剂学.北京:中国医药科技出版社,1999
庄越.药物制剂技术.北京:人民卫生出版社,1999
平其能.现代药剂学.北京:中国医药科技出版社,1998
Goran Alderborn, Christer Nystrom. Pharmaceutical PowderCopaction Technology,New York: Marcel Dekker,Inc.,1996
中药药剂学 15章-丸剂
成型：细粉，通过五或六号筛。
盖面、包衣：过六号筛。
四、水丸制法
方法：泛制法制备
设备：多用泛丸锅即包衣锅，手工用圆竹匾。
工艺流程：
原料准备 →起模 →成型 →盖面 →干燥 →选丸
1.原料的准备
细粉过六号或五号筛；药汁等按规定制备。
2.起模
模子或称母子：以水的润湿作用诱导药粉的 粘性，使药粉间相互黏着，成细粒，并层层增大
以老或中蜜偏老制丸，不须干燥，以保持滋润
状态。以嫩或中蜜偏嫩制丸，含水分较高，需干
燥，温度同水丸。
还可采用微波加热和远红外辐射干燥法。
四、水蜜丸的制法
水蜜丸系指药材细粉用蜂蜜和水为粘合剂制成 可节省蜂蜜，降低成本，有利贮存。
的小球形丸剂。
药材：蜂蜜=100：40~50；蜂蜜：水=1：2.5-3.0
二、分类 按赋形剂型分：水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、 糊丸、蜡丸、滴丸。 按制法分：塑制丸、泛制丸及滴制丸。
三、制法 1.泛制法
以泛制法制备的丸剂又称泛制丸。
泛制法用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸、等制 备。
步骤：
药材细粉+赋形剂→转动的容器中→交替散布→
翻滚→（重复）→逐渐增大→丸粒
三、制法 2、塑制法
成分，具有滋补、镇咳、缓下等作用；并有矫
味作用
2）粘稠、溶散慢，故作用持久。
3）含有大量还原糖，能防止氧化变质。 4）较强的可塑性，表面光滑、滋润。 但：用蜜量较大，易吸潮，霉变。
三．制法 一般用塑制法制备，水蜜丸可用泛制法制备。 工艺流程：物料准备→制丸块→制丸条→ 分粒→ 搓圆→干燥→整丸
1.物料的准备
药剂学试题及答案
药剂学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物制剂的目的是：A. 提高药物的疗效B. 降低药物的副作用C. 便于药物的储存和使用D. 所有以上选项答案：D2. 以下哪项不是药物制剂的基本要求？A. 安全性B. 稳定性C. 经济性E. 快速性答案：E3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收率D. 药物在体内的排泄答案：C...二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物制剂的类型包括_______、_______、_______等。
答案：固体制剂、液体制剂、半固体制剂2. 药物的稳定性试验通常包括_______、_______和_______。
答案：加速试验、长期试验、中间条件试验...三、简答题（每题10分，共20分）1. 简述药物制剂中辅料的作用。
答案：辅料在药物制剂中起到多种作用，包括改善药物的稳定性、提高药物的生物利用度、调节药物的释放速度、增加药物的安全性和便利性等。
2. 药物制剂的稳定性对临床使用有何重要性？答案：药物制剂的稳定性直接关系到药物的安全性、有效性和质量。
不稳定的药物可能在储存和使用过程中发生降解，导致药效降低或产生毒副作用，影响治疗效果和患者安全。
...四、论述题（每题15分，共30分）1. 论述药物制剂的设计原则。
答案：药物制剂的设计应遵循以下原则：确保药物的安全性和有效性；考虑药物的物理化学性质和生物特性；选择合适的辅料和制剂工艺；满足临床使用的需求；符合经济性和环保性的要求。
2. 论述药物制剂的质量控制要点。
答案：药物制剂的质量控制包括原料药的质量、辅料的选择、制剂工艺的合理性、最终产品的稳定性和一致性、以及在储存和运输过程中的保护措施。
此外，还需进行定期的质量检验，确保产品符合规定的标准。
结束语：药剂学是医药领域中极为重要的学科，它不仅关系到药物的疗效和安全性，也是保障患者健康的重要环节。
通过本试题的学习和练习，希望能够加深对药剂学知识的理解和应用，为未来的药学研究和临床实践打下坚实的基础。
药物制剂处方设计
中文数据库：
清华同方学术期刊网
/ 维谱全文数据库 万方数据库 /
15
外文数据库： ScienceDirect /
有助于选择HPLC的色谱柱、TLC薄层板和流动相等。
27
3. 分配系数测定
PO / W C oil Voil C water Vwater equilibrium
查阅P值时，应注意测定数据的来源，
因测定方法或溶剂不同，P值差别很大。
28
（三）多晶型（polymorphism）
36
（五）粉体学性质
1. 定义
药物的粉体学性质包括粒子形状、大小、粒度分布、 粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性等。 2. 影响 流动性——散剂的分剂量、片剂的压片 药物的孔隙率、孔隙径及孔隙的形状——崩解、溶出乃至 吸收有影响。 选择粉体学性质优良的辅料改善主药的粉体性质
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（六）药物稳定性研究
制粒 干燥、喷雾干燥和冷冻干燥 固态分散技术 球形结聚
32
5. 研究多晶型的方法
溶出速度法 X射线衍射法 红外分析法
热台显微镜
差示扫描量热法（DSC）与差示热分析法（DTA）
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（四）吸湿性（hygroscopicity）
1. 定义
药物能从周围环境空气中吸收水分的特性，吸湿程
概
述
一、药物制剂研究的基本过程和内容
处方前工作
剂型和给药 途径的确定
处方设计
处方筛选、 优化
制备工艺 研究
包装、质量、 稳定性研究
注册
3
二、制剂设计的基本原则
安全性（safety） 有效性（ effectiveness ）
药剂学药物制剂设计50页PPT
药剂学药物制剂设计
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
药剂学第十五章药物制剂的设计
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药物本身的理化性质（如溶解度、分子量）， 影响药物的溶出，进而影响药物的吸收。
同一种药物的不同固体剂型，其溶出与吸收也 有很大的差异。
速释技术以及制剂新技术的应用在一定程度上 加快了药物的崩解或溶出，使吸收加快，吸收 量增加。
固体制剂中药物的溶出还受处方组成或添加剂 的影响。
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（二）液体制剂与吸收
液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂 没有溶出过程，相对吸收快。静脉注射剂不存 在吸收过程，药物直接进入体循环；肌肉注射 药物由于肌肉组织的血流量大，因此吸收迅速； 对于口服的液体制剂，其生物利用度大于固体 制剂。
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4、稳定性
稳定性也是药物有效性和安全性的重要保证， 药物设计应使药物具有良好的稳定性。 在组方时不可选择有处方配伍禁忌或在制备过 程中对药物稳定性有影响的工艺。 对新制剂的制备工艺研究过程要进行10天的影 响因素考察，考察处方及制备工艺对药物稳定 性的影响，以筛选更为稳定的处方与制备工艺。
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二、制剂设计的基本原则
1.安全性
药物的毒副反应主要来源于化学结构药物本身， 也与药物制剂的设计有关。药物制剂的设计应 能提高药物治疗的安全性。
吸收迅速的药物，在体内的药理作用强，但产 生的毒副作用也大。
对于治疗指数低的药物，宜设计成控缓释制剂， 以减少峰谷波动，维持较稳定的血药浓度水平， 降低毒副作用。
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第二节 制剂设计的基础
一、给药途径和剂型的确定
（一）临床用药目的及给药途径和剂型的确定
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药剂学
药用高分子材料学
药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型设计 和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料 的结构、制备、物理化学特征以及其功能与 应用。
生物药剂学
生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物 在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及 过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素 与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从 机体用药到药物排出体外全过程中有关药物 量变和质变所有问题。
工业药剂学
工业药剂学（industrial pharmaceutics) 是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂 的规律和生产设计的一门应用技术学科。
工业药剂学
主要任务：
研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技 术、生产设备和质量管理。 目的：
为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的 优质产品。
物理药剂学
现代生物技术ຫໍສະໝຸດ 生物技术 药物优点 缺点
…
（七）研究和开发 新型制药机械和设备
制药机械和设备是实现制剂工业化生产的重 要保证。 对研究和开发新剂型、新制剂具有重要意义。 一步制粒机、高效全自动压片机、高效包衣 锅、 挤出滚圆制粒机、离心制粒机
药剂学的分支学科
工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学 医药情报学
3．药剂学是一门综合性技术科学。
为适应治疗或预防的需要而制 备的不同给药形式，称为药物 基本概念 剂型，简称剂型(Dosage form)。 药物是有目的地用于诊断、 1. 药物 缓解、治愈或预防人类疾病的 物质。 为适应治疗或预防的需要 2. 药物剂型 而制备的不同给药形式的 具体品种，称为药物制剂， ◆ 同一种剂型可以有不 3. 药物制剂 简 同的药物 称 制 剂 ◆ 同一种药物也可以制 （Preperations）。
药剂学第9版课件：第一章 绪论
一、药剂学的性质
药物制剂： 指剂型确定以后的具体药物品种， 称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料：填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科：化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
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四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
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四、药剂学的分支学科
物理药剂学（Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理，研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律， 用以指导剂型和制剂设计，推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
1
第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
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二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快，片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶， 在水中几乎不溶；
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二、药剂学的重要性
初级药师考试复习笔记——药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计
药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计一、药物微粒分散系的基础理论1.概述概念：一种或多种物质高度分散在某种介质中所形成的体系小分子真溶液（直径＜10-9m ）微粒分散体系分类胶体分散体系（直径在10-7 ~10-9m 范围）：主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，他们的粒径全都小于1000nm粗分散体系（直径＞10-7m ）：主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球，他们的微粒在500~100μm 范围内微粒：10-9 ~10-4m 范围的分散相统称微粒多相体系，出现大量的表面现象微粒分散体系特殊的性能热力学不稳定体系粒径更小的分散体系还有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳现象性质有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性在体内分布上有一定的选择性一般具有缓释作用2.微粒分散系的主要性质与特点单分散体系：微粒大小完全均一的体系多分散体系：微粒大小不均一的体系微粒粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法小于50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢通过淋巴传递进入骨髓组织静脉注射、腹腔注射0.1~0.3μm 的微粒分散体系能很快被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于肝脏和脾脏等部位7~12μm 的微粒，由于大部分不能通过肺的毛细血管，结果被肺部机械性的滤取，肺是静脉注射给药后的第一个能贮留的靶位若注射大于50μm 的微粒指肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位微粒的动力学性质：布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现纳米体系：丁铎尔现象微粒的光学性质粗分散体系：反射光为主，不能观察到丁铎尔现象低分子的真溶液：透射光为主，不能观察到丁铎尔现象电泳微粒分散体系在药剂学中的意义微粒大小与测定方法微粒大小与体内分布微粒的电学性质微粒的双电层结构：吸附层、扩散层布朗运动重力产生的沉降：服从Stokes 定律V= 絮凝与反絮凝二、流变学基础剪切应力与剪切速度是表征体系流变性质的两个基本参数牛顿流动纯液体和多数低分子溶液在层流条件下的剪切应力S 与剪切速度D 成正比。
药理学思考题
思考题第一章绪论1. 剂型、制剂、药剂学的概念是什么？2. 药剂学的分支学科有哪些？3. 简述药物剂型的重要性4. 简述药物剂型的各分类方法的优缺点？5. 药典的定义和性质6. 什么是处方药与非处方药7. 什么是GMP 与GLP第二章液体制剂1. 液体制剂的按分散系统如何分类？2. 液体制剂的定义和特点是什么？3. 液体制剂的质量要求有哪些？4. 液体制剂常用附加剂有哪些？5. 简写溶液剂制备方法及注意事项。
6. 糖浆剂概念及制备方法7. 芳香水剂、酊剂、醑剂、甘油剂的概念8. 高分子溶液剂的制备过程有哪些？9. 混悬剂的基本要求有哪些10. 何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？11. 乳剂和混悬剂的特点是什么？12. 混悬剂的制备方法有哪些？13. 用stoke's 公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？14．说明多相分散液体制剂混悬剂物理不稳定性的表现及其解决方法?15. 简述混悬剂中常用的稳定剂及在制剂中的作用。
16. 混悬剂的质量评定17. 乳剂的类型、组成、特点18. 乳化剂的种类19. 乳剂中药物加入方法20. 如何选择乳化剂？21. 影响乳化的因素.22.乳剂的制备方法有哪些？23. 乳剂的物理稳定性及其影响因素24. 复合型乳剂的类型制备25. 乳剂的质量评定有哪些？26. 简述增加药物溶解度的方法有哪些？27. 简述助溶和增溶的区别？28. 简述影响溶解速度的因素有哪些？29. 增加溶解速度的方法。
30. 什么是胶束？形成胶束有何意义？31. 表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？第三章注射剂1. 注射剂的定义和特点是什么？2. 注射剂的质量要求有哪些？3. 纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？4. 热源的定义及组成是什么？5. 热原的性质有哪些？6. 简述污染热原的途径有哪些？7. 简述安瓶注射剂生产的工艺流程。
8. 制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？9. 某一弱酸性易氧化的药物，若制备成注射剂，请简要回答以下问题①注射剂制备过程中哪些生产环节需要在洁净区完成，洁净区洁净度级别一般规定为多少级？②应采用何种玻璃的容器？③制备过程中应采取哪些措施防止药物氧化？10. 输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？11. 输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。
药剂学复习大纲
药剂学复习大纲（掌握和熟悉要求的知识点为复习重点）第一篇药物剂型概论第一章绪论掌握：剂型、制剂和药剂学的概念；药典的概念和特点；剂型的重要性和分类。
熟悉：处方的概念和类型。
了解：药剂学的分支学科；药剂学的任务和发展。
第二章液体制剂掌握：液体制剂的概念、特点和分类；乳剂的概念、特点、稳定性和常用乳化剂；混悬剂的概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量评价。
熟悉：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂的概念及制备方法；液体制剂的溶剂和附加剂；乳剂的制备方法及质量评价；溶胶剂和高分子溶液剂的制备方法；混悬剂的制备方法。
了解：溶胶剂和高分子溶液剂的概念、性质。
第三章灭菌制剂与无菌制剂掌握：注射剂的概念、分类、特点和质量要求；注射用水的概念；注射剂的附加剂；热原的概念、性质、污染途径及除去方法；渗透压调节剂用量的计算；注射剂的制备过程；灭菌的概念和物理灭菌法；输液的概念和质量要求；眼用制剂的概念和质量要求。
熟悉：D、Z、F、F o值的含义；典型范例的处方分析、制备和注意事项；注射剂的给药途径；滤过器的类型、特点及适用范围；滤过的机理、影响因素；眼用制剂的附加剂和制备过程。
了解：注射用无菌粉末，冻干制品的概念；注射剂的非水溶剂；冷冻干燥的基本原理；化学灭菌法和无菌操作法。
第四章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）散剂、颗粒剂：掌握：散剂、颗粒剂的概念；散剂、颗粒剂的制备工艺过程；Noyes-Whitney方程。
熟悉：散剂、颗粒剂的质量要求；粉碎的意义、方法和常用设备。
了解：粉碎、筛分和混合的概念；筛分和混合的设备。
片剂：掌握：片剂的概念、特点和种类；片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用；制粒的目的；片剂制备方法的种类；湿法制粒的工艺流程；片剂包衣的目的和种类；薄膜衣材料的种类和品种；片剂包衣方法；片剂的质量检查；典型片剂处方举例。
熟悉：各类湿法制粒技术的特点；干燥的方法；干燥的基本原理及影响因素；片剂的崩解机理；包糖衣的工序；片剂压片中可能产生的问题及解决方法；。
药物分析(人卫版)第15章PPT课件
02
CATALOGUE
药物分析的化学基础
药物的化学结构与性质
药物的化学结构决定了其理化性 质和生物学活性，是药物分析的
重要基础。
药物的酸碱性、溶解度、稳定性 等性质对药物的鉴别、杂质检查
和含量测定都有重要影响。
了解药物的化学结构与性质有助 于选择合适的分析方法，提高药
物分析的准确性和可靠性。
药物的化学反应与鉴别
它具有分离效果好、灵敏度高、可同 时测定多个组分等优点，是药物分析 中常用的方法之一。
在药物分析中，色谱分析法常用于药 物的鉴别、含量测定、杂质检查等方 面，尤其对于复杂混合物的分离和测 定具有显著的优势。
04
CATALOGUE
药物分析的应用
药物制剂分析
药物制剂分析
对药物制剂的组成、含量、质量标准、安全性及有效性进行分析 ，以确保药物制剂的质量和安全。
药物分析(人卫版)第 15章ppt课件
目录
• 药物分析概述 • 药物分析的化学基础 • 药物分析的实验技术 • 药物分析的应用
01
CATALOGUE
药物分析概述
药物分析的定义
药物分析是应用化学、物理学、生物 学以及微生物学的方法和技术，对药 物的质量、组分、结构进行研究、鉴 定和控制的科学。
药物分析涉及的领域广泛，包括药物 化学、药理学、药剂学、药物代谢动 力学以及临床药学等。
生物药物分析的意义
确保生物药物的质量和安全，推动生物医药产业 的发展。
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Байду номын сангаас
利用各种仪器对药品的物理性 质进行分析，包括光谱法（紫 外-可见分光光度法、红外光谱 法等）、色谱法（高效液相色 谱法、气相色谱法等）以及质 谱法等。
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药物制剂设计的过程: 药物制剂设计的过程:
(1)对处方前工作包括理化性质,药理学, )对处方前工作包括理化性质,药理学, 药动学有一个较全面的认识. 药动学有一个较全面的认识.如果某些参数尚 未具备而又是剂型设计所必须得, 未具备而又是剂型设计所必须得,应先进行试 获得足够的数据以后,再进行处方设计; 验,获得足够的数据以后,再进行处方设计; (2)根据药物的理化性质和治疗需要,结合 )根据药物的理化性质和治疗需要, 各项临床前研究工作,确定给药的最佳途径, 各项临床前研究工作,确定给药的最佳途径, 并综合各方面因素,选择合适的剂型; 并综合各方面因素,选择合适的剂型; (3)根据所确定的剂型的特点,选择合适于 )根据所确定的剂型的特点, 剂型的辅料或添加剂, 剂型的辅料或添加剂,通过各种测定方法考察 制剂的各项指标, 制剂的各项指标,采用实验设计优化法对处方 和制备工艺进行优选. 和制备工艺进行优选.
3. 皮肤或粘膜部位给药
皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性, 皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性, 铺展性或粘着性, 铺展性或粘着性,在治疗期间内不因皮肤 的伸缩, 的伸缩,外界因素的影响以及衣物摩擦而 脱落,同时无明显皮肤刺激性, 脱落,同时无明显皮肤刺激性,不影响人 体汗腺, 体汗腺,皮脂腺的正常分泌及毛孔正常功 能. 按用药部位和目的选择适宜的剂型.适合 按用药部位和目的选择适宜的剂型. 于腔道给药的剂型,一般要容量小, 于腔道给药的剂型,一般要容量小,剂量 刺激性小. 小,刺激性小.
(二)液体制剂与吸收
液体制剂不存在崩解,分散过程, 液体制剂不存在崩解,分散过程,溶液 型制剂没有溶出过程,相对吸收快. 型制剂没有溶出过程,相对吸收快.静 脉注射剂不存在吸收过程, 脉注射剂不存在吸收过程,药物直接进 入体循环;肌肉注射药物由于肌肉组织 入体循环; 的血流量大,因此吸收迅速; 的血流量大,因此吸收迅速;对于口服 的液体制剂, 的液体制剂,其生物利用度大于固体制 剂.
(三)皮肤,粘膜给药与吸收 皮肤,
药物经皮肤和粘膜表面吸收, 药物经皮肤和粘膜表面吸收,都要穿越细 胞类脂膜疏水区域,具有相似的吸收机理, 胞类脂膜疏水区域,具有相似的吸收机理, 但皮肤有一层致密的角质层强疏水结构, 但皮肤有一层致密的角质层强疏水结构, 对药物的穿越造成更大的屏障. 对药物的穿越造成更大的屏障. 药物穿透生物膜是被动扩散, 药物穿透生物膜是被动扩散,与药物脂溶 性有密切的关系. 性有密切的关系.药物的被动吸收速率与 药物的扩散系数有关,分子量大的药物, 药物的扩散系数有关,分子量大的药物, 其扩散阻力大,扩散速率慢. 其扩散阻力大,扩散速率慢.
(二)药物的理化性质及给药途径和 剂型的确定
药物理化性质是药物制剂设计的基本要 素之一. 素之一. 把握药物的理化性质
找出制剂研发的重点
选择适宜的剂型,辅料, 选择适宜的剂型,辅料,制剂技术或工艺
在进行药物制剂设计时, 在进行药物制剂设计时,应充分考虑理 化性质的影响, 化性质的影响,其中最重要的是溶解度 和稳定性. 和剂型的确定
(一)临床用药目的及给药途径和剂型的确定
疾病的种类和特点 不同的给药途径 不同的用药部位 对吸收快慢要求的不同 对制剂有不同 的要求
1.口服给药 口服给药
口服剂型设计的一般要求: 口服剂型设计的一般要求: ①在胃肠道内吸收良好.良好的崩解,分散,溶 在胃肠道内吸收良好.良好的崩解,分散, 出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证; 出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证; ②避免胃肠道的刺激作用; 避免胃肠道的刺激作用; ③克服首过效应; 克服首过效应; ④具有良好的外部特征:如芳香气味,可口的味 具有良好的外部特征:如芳香气味, 适宜的大小及给药方法; 觉,适宜的大小及给药方法; ⑤适于特殊用药人群,如老人与儿童常有吞咽困 适于特殊用药人群, 应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型. 难,应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型.
二,制剂设计的基本原则
良好的制剂设计应提高或不影响药物的药 理活性,减少药物的刺激性, 理活性,减少药物的刺激性,毒副作用或 其他不良反应,兼备质量可靠,使用方便, 其他不良反应,兼备质量可靠,使用方便, 成本低廉等优势. 成本低廉等优势. 药物制剂设计的基本原则主要包括以下四 个方面: 安全性 个方面: 1.安全性
4.稳定性(stability) 稳定性( 稳定性 )
稳定性也是药物有效性和安全性的重要保证, 稳定性也是药物有效性和安全性的重要保证, 药物设计应使药物具有良好的稳定性. 药物设计应使药物具有良好的稳定性. 在组方时不可选择有处方配伍禁忌或在制备过 程中对药物稳定性有影响的工艺. 程中对药物稳定性有影响的工艺. 对新制剂的制备工艺研究过程要进行10天的影 对新制剂的制备工艺研究过程要进行 天的影 响因素考察, 响因素考察,考察处方及制备工艺对药物稳定 性的影响,以筛选更为稳定的处方与制备工艺. 性的影响,以筛选更为稳定的处方与制备工艺. 还要考察制剂在贮藏和使用期间的稳定性. 还要考察制剂在贮藏和使用期间的稳定性. 如有不稳定性发生可采用调整处方, 如有不稳定性发生可采用调整处方,优化制备 工艺,或改变包装等方法来解决. 工艺,或改变包装等方法来解决.
2. 注射给药
设计注射剂型时, 设计注射剂型时,根据药物性质与临床 要求可选用溶液剂,混悬剂,乳剂等, 要求可选用溶液剂,混悬剂,乳剂等, 并要求无菌,无热原,刺激性小等. 并要求无菌,无热原,刺激性小等. 需长期给药时,可采用缓释注射剂. 需长期给药时,可采用缓释注射剂. 对于在溶液中不稳定的药物, 对于在溶液中不稳定的药物,可考虑制 成冻干制剂和无菌粉末,用时溶解. 成冻干制剂和无菌粉末,用时溶解.
(一)固体制剂与药物吸收
固体制剂中药物吸收的速度主要受药物 的溶出过程及跨膜转运过程的限制. 的溶出过程及跨膜转运过程的限制.
药物溶出或释放快 药物溶出或释放慢 跨膜转运限速 溶出或释放限速
药物跨膜转运吸收跟药物的分子量, 药物跨膜转运吸收跟药物的分子量,脂/ 水溶性, 水溶性,药物的浓度等有关
(一)固体制剂与药物吸收
三,制剂的剂型与药物吸收
药物的吸收程度和速度是决定药理作用 强弱快慢的主要因素之一. 强弱快慢的主要因素之一. 药物的吸收除受生理因素的影响外,还 药物的吸收除受生理因素的影响外, 跟剂型的因素有非常重要的关系. 跟剂型的因素有非常重要的关系. 不同剂型在体内的过程不同, 不同剂型在体内的过程不同,吸收程度 与速度也不同. 与速度也不同.
5.顺应性(compliance) 顺应性( 顺应性 )
顺应性是指病人或医护人员对所用药物 的接受程度. 的接受程度.顺应性的范畴包括制剂的 使用方法,外观,大小,形状,色泽, 使用方法,外观,大小,形状,色泽, 嗅味等多个方面. 嗅味等多个方面. 难被病人所接受的给药方式或剂型, 难被病人所接受的给药方式或剂型,不 利于治疗. 利于治疗.
(二)液体制剂与吸收
混悬剂与乳剂中的药物存在溶出过程, 混悬剂与乳剂中的药物存在溶出过程, 吸收比一般溶液剂慢,但粒子越小, 吸收比一般溶液剂慢,但粒子越小,药 物溶出越快,吸收也越快, 物溶出越快,吸收也越快,可乳剂粒子 小到一定程度, 小到一定程度,可被胃肠道的巨噬细胞 吞噬,使其吸收量大大增加. 吞噬,使其吸收量大大增加. 液体制剂的粘度影响药物的吸收, 液体制剂的粘度影响药物的吸收,多数 使药物的吸收变慢,但眼科用药, 使药物的吸收变慢,但眼科用药,增加 滴眼液的粘度,可增加吸收. 滴眼液的粘度,可增加吸收.
1.溶解度 1.溶解度
对于易溶于水的药物, 对于易溶于水的药物,可以制成各种固 易溶于水的药物 体或液体剂型,适合于各种给药途径. 体或液体剂型,适合于各种给药途径. 对于难溶性药物,不易制成溶液剂. 对于难溶性药物,不易制成溶液剂.更 难溶性药物 不适合制成注射给药剂型, 不适合制成注射给药剂型,但给与一定 条件时,也可制成溶液剂( 条件时,也可制成溶液剂(包括注射 ),但必须注意药物的重新析出 但必须注意药物的重新析出, 剂),但必须注意药物的重新析出,防 止由此带来的不良反应. 止由此带来的不良反应.
2.有效性(effectiveness) 有效性( 有效性 )
有效性是药品发挥作用的前提. 有效性是药品发挥作用的前提.生理活性 很高的药物,如果制剂设计不当, 很高的药物,如果制剂设计不当,有可能 在体内无效. 在体内无效. 药物的有效性既与给药途径有关,也与剂 药物的有效性既与给药途径有关, 型及剂量等有关.同一给药途径, 型及剂量等有关.同一给药途径,剂型的 选用不同,其作用亦会有很大的不同. 选用不同,其作用亦会有很大的不同. 药物制剂的设计可从药物本身特点或治疗 目的出发,采用制剂的手段克服其弱点, 目的出发,采用制剂的手段克服其弱点, 充分发挥其作用,增强药物的有效性. 充分发挥其作用,增强药物的有效性.
3.可控性(controllability) 可控性( 可控性 )
制剂设计必须做到质量可控, 制剂设计必须做到质量可控,是药品有效性和 安全性的重要保证. 安全性的重要保证.质量控制也是新药审批的 基本要求之一. 基本要求之一. 可控性主要体现在制剂质量的可预知性与重现 按已建立的工艺技术制备的合格制剂, 性.按已建立的工艺技术制备的合格制剂,应 完全符合质量标准的要求. 完全符合质量标准的要求.重现性指的是质量 的稳定性, 的稳定性,即不同批次生产的制剂应达到质量 标准的要求,不应有大的变异. 标准的要求,不应有大的变异. 质量可控要求在制剂设计时应选择较成熟的剂 给药途径与制备工艺, 型,给药途径与制备工艺,以确保制剂质量符 合标准的规定. 合标准的规定.
2.有效性 有效性 3.可控性 可控性 4.稳定性 稳定性 5.顺应性 顺应性
1.安全性(safety) 安全性( 安全性
药物的毒副反应主要来源于化学结构药物 本身,也与药物制剂的设计有关. 本身,也与药物制剂的设计有关.药物制 剂的设计应能提高药物治疗的安全性. 剂的设计应能提高药物治疗的安全性. 吸收迅速的药物,在体内的药理作用强, 吸收迅速的药物,在体内的药理作用强, 但产生的毒副作用也大. 但产生的毒副作用也大. 对于治疗指数低的药物, 对于治疗指数低的药物,宜设计成控缓释 制剂,以减少峰谷波动, 制剂,以减少峰谷波动,维持较稳定的血 药浓度水平,降低毒副作用. 药浓度水平,降低毒副作用. 对机体本身具有较强刺激性的, 对机体本身具有较强刺激性的,可通过调 整制剂处方和设计适合的剂型降低刺激性. 整制剂处方和设计适合的剂型降低刺激性.