欧前胡素和异欧前胡素舒张血管作用及其机制的比较
HPLC法测定天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量
HPLC法测定天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量目的:建立天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量测定方法。
方法:采用高效液相色谱仪,waters Symmetry C18色谱柱(4.6×250mm,5μm);流动相:甲醇-乙腈-水为梯度洗脱;流速:1.0ml/min;柱温:25℃;检测波长:250nm。
结果:欧前胡素在 1.424~71.2μg/ml的范围内线性关系良好,加样回收率为102.9%,RSD为1.45%;异欧前胡素在1.337~66.85μg/ml的范围内线性关系良好,加样回收率为102.5%,RSD为1.85%。
结论:所建立的方法可以用来检测天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量。
标签:高效液相色谱;天麻头痛片;欧前胡素;异欧前胡素天麻头痛片具有养血祛风、散寒止痛的功效,临床用于治疗头痛、血虚头痛,血瘀头痛。
方中天麻为君药,治一切头风;白芷祛风散寒、通窍止痛,为臣药。
2010版《中国药典》[1]测定了天麻头痛片中天麻素的含量,但对白芷中起止痛作用的香豆素类成分含量未曾测定。
欧前胡素和异欧前胡素是白芷的香豆素类的代表性成分[2],本文采用HPLC测定天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量,为完善天麻头痛片的质量控制提供了快速准确地测定方法。
1 仪器与材料1.1 实验仪器Waterse 2695高效液相色谱仪(美国waters公司);MSA225-000-DU型电子天平(德国赛多利斯公司)。
1.2 试剂与样品欧前胡素(批号:110827-201109,中国食品药品检定研究院);异欧前胡素(批号:110826-201214,中国食品药品检定研究院);甲醇、乙腈(色谱纯,J.T.BAKER);超纯水为Molecular纯水机制备;天麻头痛片(批号:121203,辽宁中医学院制药有限公司;批号:130401,沈阳东新药业有限公司)。
2 方法与结果2.1 色谱条件色谱柱:Waters Symmetry C18柱(4.6×250mm,5μm);流动相:乙腈∶甲醇∶水;检测波长:250 nm;流速:1.0 ml/min;柱温:25℃。
heinigo草药药理数据0231呋喃香豆素类化合物
heinigo草药药理数据0231呋喃香豆素类化合物1、香柑内酯(bergapten):蛇床子,石椒草,水芹菜,桑叶,山麻黄,羌活,前胡,牛尾独活,牛奶树(叶),南瓜七,欧当归,蒙古山萝卜(地上部分),狼毒F,新疆藁本,小茴香,黑藁本,花椒,胡荽(就是香菜叶),旱芹,旱前胡,云防风,薜荔,白芷,白云花根,滨海前胡,北细辛,短茎独活,独活,滇白芷,大活,大巢菜,东当归,防风,福参,佛手柑,长春七,臭草,朝鲜当归,枸橘核(少量),拐芹,走马芹,枳实,枳壳2、花椒毒素(xanthotoxin/xan-thotoxin):云防风,防风,软毛独活,大活,大巢菜,东当归,长春七,臭草,臭山羊叶,朝鲜当归,补骨脂,白鲜皮(地上部分),白芷,白独活,白云花根,北细辛,杏叶沙参根,山麻黄,旱芹,牛尾独活,小茴香,3、异欧前胡素(异欧芹属素乙/白芷甲素):白芷,独活,臭草,声明:本数据来自于我对自己搜集的上万种草药的现代医学药理数据的搜索查询。
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说明1:呋喃香豆素类化合物为光活性物质。
光敏活性以花椒毒素为最强,香柑内酯次之,异欧前胡素乙较弱。
1、5-甲氧基补骨脂素是补骨脂素衍生物,属于线性呋喃香豆素,俗称香柑内酯、佛手苷内酯。
本品对皮肤有光学活性,有杀灭软体动物作用,有对抗肝素的抗凝血作用和止血作用,并具有抗微生物活性。
临床上用于治疗牛皮癣,亦用于制革业。
现代药理实验研究表明,它对肿瘤、细胞增生也有一定的抑制活性,是一种潜在的抗肿瘤药物的中间体,同时它也是合成复杂天然产物的重要中间体。
LC—MS研究白芷中香豆素成分对多烯紫杉醇药代动力学的影响
LC—MS研究白芷中香豆素成分对多烯紫杉醇药代动力学的影响建立测定大鼠血浆中多烯紫杉醇LC-MS方法,并分别研究白芷中3个香豆素成分(欧前胡素、异欧前胡素及氧化前胡素)对多烯紫杉醇药代动力学的影响。
以紫杉醇为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,LC-MS测定,方法经特异性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合用于血浆中多烯紫杉醇的测定。
试验采用每组6只大鼠,分别口服灌胃给予多烯紫杉醇(50 mg·kg-1)组、氧化前胡素(8 mg·kg-1)配伍多烯紫杉醇(50 mg·kg-1)组;欧前胡素(15 mg·kg-1)配伍多烯紫杉醇(50 mg·kg-1)组、异欧前胡素(15 mg·kg-1)配伍多烯紫杉醇(50 mg·kg-1)组。
LC-MS测定给药后血浆中多烯紫杉醇浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并用DAS 2.0软件计算相关药代动力学参数。
结果显示多烯紫杉醇与3个香豆素成分配伍前后其药代动力学参数有了明显的变化。
血药浓度-时间曲线下面积(AUC)显著性增加,药峰浓度(Cmax)显著提高。
表明白芷香豆素类化合物能促进多烯紫杉醇的口服生物利用度,三者对多烯紫杉醇口服生物利用度的影响作用氧化前胡素最强、异欧前胡素次之、欧前胡素最弱。
标签:多烯紫杉醇;欧前胡素;异欧前胡素;氧化前胡素;药代动力学[Abstract] The study was aimed to establish a liquid chromatography-tandem mass spectrometric method for the determination of the docetaxel concentration in rat plasma,and study the effect of coumarin constituents (imperatorin,isoimperatorin and oxypeucedanin)in Angelica dahurica on pharmacokinetics of docetaxel.Plasma was precipitated with acetonitrile and determined by LC-MS method with Paclitaxel as an internal standard. The specificity,linearity,range,accuracy,precision and stability of the method were suitable for the determination of docetaxel in plasma.Six sprague-dawley rats in each group received intragastric administration of docetaxel (50 mg·kg-1),oxypeucedanin (8 mg·kg-1)combined with docetaxel (50 mg·kg-1),imperatorin (15 mg·kg-1)combined with docetaxel (50 mg·kg-1),and isoimperatorin(15 mg·kg-1)combined with docetaxel (50 mg·kg-1).Their drug plasma concentration was determined by LC-MS with Paclitaxel as an internal standard to draw plasma concentration-time curve,and the phamacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0. The results showed that the phamacokinetic parameters of docetaxel all had notable changes when combined with imperatorin,isoimperatorin,and oxypeucedanin,respectively. The phamacokinetic parameters AUC and Cmax were significantly increased,indicating that coumarin constituents in Angelica dahurica could promote the oral bioavailability of docetaxel,and their effects were in the following order:oxypeucedanin>isoimperatorin>imperatorin.[Key words] docetaxel;imperatorin;isoimperatorin;oxypeucedanin;phamacokinetic白芷為我国大宗常用中药材品种之一,其收载于2015年版《中国药典》一部[1],具有祛风散寒、燥湿排脓、止痛等功效[2],其活性组份主要为白芷香豆素和挥发油,前期研究结果表明白芷香豆素可促进配伍对药活性成分如葛根素、黄苓苷等的肠道转运[3-4],同时发现白芷香豆素有规律的促进P-gp介导的药物的肠道转运,而且对P-gp的表达具有一定的抑制作用[5]。
HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量
HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量代磊【摘要】目的建立HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量.方法Hypersil ODS2(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相:甲醇-水(62:38),流速:1.0 mL·min-1;检测波长254 nm;进样量为20 μL.结果欧前胡素在1.064~31.92 mg·L-1 的范围内呈良好的线性关系(r=0.999 7);异欧前胡素在1.090~32.70 mg·L-1 的范围内呈良好的线性关系(r=0.999 3).欧前胡素的平均加样回收率为99.5%(n=9),RSD=0.64%;异欧前胡素的平均加样回收率为100.0%(n=9),RSD=1.65%.结论该方法操作简便、准确、稳定,适用于川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量测定.【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2013(017)009【总页数】2页(P1502-1503)【关键词】HPLC;川芎茶调散;欧前胡素和异欧前胡素【作者】代磊【作者单位】安徽省淮北市食品药品检验所,安徽,淮北,235000【正文语种】中文川芎茶调散主要由川芎、白芷、羌活、细辛、防风、荆芥、薄荷、甘草八味中药粉碎,过筛,混匀,即得。
具有疏风止痛的功效,临床用于外感风邪所致的头痛或有恶寒、发热、鼻塞[1]。
该制剂收载在《中国药典》2010年版一部,白芷是该制剂的主要成分之一,标准中未对方中白芷的主要成分欧前胡素和异欧前胡素进行含量测定,也无对二者同时测定的相关报道。
本文采用高效液相色谱法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量,方法操作简便、准确、稳定,适用于川芎茶调散的质量控制。
1 仪器及试药1.1 仪器 Waters e2695 HPLC色谱系统;Empower Waters工作站;Waters 2489 UV/visible Detector检测器;超声波处理器(济宁奥波超声电气有限公司);Mettler AE-240电子分析天平。
上清丸中欧前胡素和异欧前胡素含量的同时测定
清热散风ꎬ解毒通便之功效ꎮ 常用于头晕耳鸣ꎬ目赤ꎬ鼻流黄
WS3 ̄B ̄1878 ̄95ꎬ收载大蜜丸和水丸两种剂型ꎬ标准仅通过显
微鉴别对其中七味药材进行定性鉴别ꎬ没有含量测定项ꎬ对药
品的质量控制和评价存在局限ꎮ 白芷为该制剂的重要一味药
材ꎬ其标准收载与中国药典 2015 年版一部
〔2〕
ꎬ标准中采用薄
层色谱鉴别欧前胡素和异欧前胡素ꎬ含量测定只测定欧前胡
用乙腈 ̄含 0 1% 磷酸的水溶液组成梯度洗脱系统ꎬ作为流动相洗脱ꎻ检测波长和流速分别设为 300nm 与 1mLmin - 1 ꎮ 结果 欧前胡素和异欧
前胡素分别在 4 39 ~ 438 76μg 和 4 53 ~ 452 87μg 范围内 呈良好的线性关系ꎬ 相 关 系 数 r 均 为 0 9999 ( n = 6 ) ꎬ 平 均 回 收 率 分 别 127 ̄201008ꎬ含量以 99 4% 计) ꎮ 上清丸样品均为市场
企业生产ꎮ
2 方法与结果
2 1 色 谱 分 离 测 定 条 件 在 Phenomenex GEMINI ̄NX C18
(5μmꎬ4 6 × 250mm) 色谱柱上分离测定ꎻ以乙腈为流动相 Aꎬ
以含 0 1% 磷酸的水溶液为流动相 Bꎬ按下表中的规定进行梯
上清丸由菊花、白芷、大黄等十二味药材组成 〔1〕 ꎮ 具有
素( 批号:110826 ̄200712ꎬ含量以 99 9% 计) 、异欧前胡素( 批
涕ꎬ口舌生疮ꎬ 牙 龈 肿 痛ꎬ 大 便 秘 结ꎮ 上 清 丸 现 行 标 准 〔1〕 为
抽得样品ꎬ10 批大蜜丸和 10 批水丸分别由 10 个省区的 17 家
海峡药学 2019 年 第 31 卷 第 12 期
上清丸中欧前胡素和异欧前胡素含量的同时测定
欧前胡素和异欧前胡素的薄层色谱
欧前胡素和异欧前胡素的薄层色谱在分析化学领域,薄层色谱是一种常用的化学分离技术,其原理是利用物质在固定相和流动相作用下的不同迁移率,实现对物质的分离和检测。
而欧前胡素和异欧前胡素作为一种天然化合物,在药理学和药物分析方面备受关注。
本文将围绕欧前胡素和异欧前胡素的薄层色谱进行深入探讨,并对其理论和应用进行全面评估。
一、欧前胡素和异欧前胡素的概述1. 欧前胡素欧前胡素,又称为川前胡素,是一种黄酮类化合物,广泛存在于中草药川芎中。
其化学结构为7-羟基-6-甲氧基黄酮-8-O-β-D-葡萄糖苷,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性。
2. 异欧前胡素异欧前胡素是一种次黄酮类化合物,与欧前胡素在结构上有所不同。
它也存在于中草药川芎中,具有类似的药理活性,但在某些方面可能表现出不同的生物活性。
二、欧前胡素和异欧前胡素的薄层色谱分析1. 分析方法薄层色谱是通过将样品施加在薄层色谱板上,利用不同物质在固定相和流动相作用下的迁移率差异,达到对物质的分离和检测的方法。
对于欧前胡素和异欧前胡素的分析,常用的薄层色谱固定相包括硅胶、纸基、或者聚硼酸酯,流动相常用的是乙酸乙酯-乙醇-醋酸-水等。
2. 应用价值欧前胡素和异欧前胡素作为中草药川芎中的活性成分,在药物分析和质量控制中具有重要意义。
通过薄层色谱的分析方法,可以对药材中的欧前胡素和异欧前胡素进行定性和定量分析,为药物研发和药理活性研究提供重要依据。
三、个人观点和理解从理论和应用角度来看,欧前胡素和异欧前胡素的薄层色谱分析是一项具有挑战性和前景广阔的研究领域。
在未来的研究中,我们可以进一步探索不同固定相和流动相条件下的色谱分析方法,以获得更准确和可靠的分析结果。
还可以结合质谱和核磁共振等技术,深入探讨欧前胡素和异欧前胡素的结构和生物活性,为药物研究和临床应用提供更多可能性。
欧前胡素和异欧前胡素的薄层色谱分析是一个复杂而有价值的研究领域。
通过对其理论和应用的全面评估,我们可以更好地理解这一分析方法在药物分析和中药质量控制中的作用,为相关领域的进一步研究和应用提供科学依据。
异欧前胡素结构式
异欧前胡素结构式
异欧前胡素(Heterophyllous saponin)是一种天然存在的化合物,具有许多重要的药理活性。
它被广泛应用于中药领域,被认为具有抗肿瘤、降血脂、抗炎和抗菌等多种功效。
在这篇文章中,我们将深入探讨异欧前胡素的结构式以及它的药理作用。
异欧前胡素的结构式可以用化学式C28H30O13来表示。
它是一种二萜皂苷,由一个二萜骨架和一个糖基组成。
该化合物的结构包含了苯丙素和柚皮素的衍生物,这使得它具有特殊的化学性质和药理活性。
异欧前胡素最显著的特点是它的抗肿瘤活性。
研究表明,异欧前胡素能够通过多种机制抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
首先,它可以抑制肿瘤细胞的增殖,导致细胞周期停滞和凋亡。
其次,异欧前胡素还可以抑制肿瘤细胞的侵袭和转移,从而阻止肿瘤的扩散。
此外,它还具有抗血管生成的作用,可以抑制肿瘤血管的形成,使肿瘤细胞缺乏氧气和营养物质供应,从而抑制肿瘤的生长。
除了抗肿瘤活性,异欧前胡素还具有降血脂、抗炎和抗菌等多种药理作用。
研究表明,该化合物能够降低血清中的胆固醇和甘油三酯水平,从而降低患者的血脂。
此外,异欧前胡素还可以减轻炎症反应,抑制炎症介质的释放,从而减轻炎症症状。
另外,它还对多种细菌具有抑制作用,可以用于治疗多种感染性疾病。
异欧前胡素是一种具有重要药理活性的化合物。
它具有抗肿瘤、降血脂、抗炎和抗菌等多种功效。
然而,我们需要进一步的研究来揭示其作用机制,并且开发更多的应用领域。
希望通过我们的努力,能够更好地利用异欧前胡素的药理作用,为人类的健康做出更大的贡献。
文献-高效液相色谱_串联质谱法测定化妆品中的欧前胡素和异欧前胡素
Parent io n ( m /z) 271. 2
271. 1
Pro duct io n ( m /z) 203. 1* 147. 1 203. 1* 147. 1
CE /V
17 43 17 43
* quantitative io n.
2 结果与讨论
2. 1 色谱条件的优化 欧前胡素和异欧前胡素属呋喃香豆素类化合
0. 999) ; 方法定量限( LOQ) 为 0. 50 m g / kg。在 0. 50 ~ 10. 0 m g / kg 内,欧前胡素和异欧前胡素的回收率范围分别
为 82. 2% ~ 105% 和 80. 0% ~ 103%,相对标准偏差分别为 2. 7% ~ 4. 9% 和 1. 8% ~ 4. 6%。该方法能够满足化妆品中
表 1 欧前胡素和异欧前胡素的多反应监测条件 Table 1 HPLC-MS / MS MRM conditions for imperatorin and isoimperatorin
Compound Im perato rin
t R / m in 2. 2
Iso im perato rin 2. 9
1 实验部分
1. 1 仪器、试剂与材料 日本岛津公司液相色谱( UFLC LC20A) ; 美国
AB Sciex 公 司 三 重 串 联 四 极 杆 质 谱 联 用 仪 ( API Qtrap 4000) ,配有电喷雾离子源 ( ESI) ; 水浴超声 波发生装置( 德国,SW30H) ; 低温离心机( 德国 Sigm a 3-16PK) ; 高速离心机( 德国 Sigm a 1-14) ; 涡旋 振荡 器 ( 德 国 IKA MS3 basic,) ; 电 子 天 平 ( 德 国 Sarto rius,精确至 0. 001 g) 。
HPLC测定白芷药材中欧前胡素与异欧前胡素的含量
HPLC测定白芷药材中欧前胡素与异欧前胡素的含量目的:建立白芷中欧前胡素与异欧前胡素的高效液相色谱含量测定方法。
方法:色谱柱Agilent ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇-水(70∶30)为流动相,检测波长254 nm,流速1.0 ml/min。
结果:欧前胡素在0.094 8~0.853 2 μg/ml具有良好的线性关系(r=0.999 8),异欧前胡素在0.150 0~1.350 0 μg/ml内具有良好的线性关系(r=1.000 0)。
欧前胡素的平均回收率为98.0%,RSD=0.7%;异欧前胡素的平均回收率为99.0%,RSD=1.1%。
结论:本法简便、快速、准确,可用于白芷中欧前胡素与异欧前胡素的含量测定。
[Abstract] Objective: An HPLC method was established for the simultaneous determination of imperatorin and isoimperatorin in Radix Angelicae Dahuricae. Methods: The separation was performed on a Agilent ZORBAX SB-C18 column (4.6 mm×250 mm, 5 μm) using methanol-water (70∶30). The UV detection was set at 254 nm; flow rate was 1.0 ml/min. Results: There was good linearity between the peak area and concentration at the ranges of 0.094 8-0.853 2 μg/ml (r=0.999 8), 0.150 0-1.350 0 μg/ml(r=1.000 0) for imperatorin and isoimperatorin respectively. The average recoveries of imperatorin and isoimperatorin were 98.0%(RSD=1.0%) and 99.0%(RSD=0.5%). Conclusion: The method is rapid, simple and accurate for the content determination of imperatorin and isoimperatorin in Radix Angelicae Dahuricae.[Key words] Content determination; Radix Angelicae Dahuricae; HPLC白芷收载于《中国药典》2010年版一部,来源为伞形科植物白芷Angelica dahurica (Fisch. ex Hoffm.)Benth. et Hook. f. 或杭白芷Angelica dahurica (Fisch. ex Hoffm.) Benth. et Hook. f. var. formosana (Boiss.) Shan et Yuan 的干燥根。
欧前胡素与异欧前胡素同牛血清白蛋白相互作用研究
临 床合理 用 药提供 依 据 。
1 实验 部 分
1 . 1 试 剂 与 仪 器
欧前 胡 素 对 照 品 : 批号 1 4 1 1 0 7 2 4 , 异 欧前 胡 素对照 品: 批号 1 4 1 1 0 7 1 5 , 牛 血 清 白蛋 白 : 批 号
1 4 0 8 1 7 1 0 , 均为上海 士锋生物科技 有限公 司; 甲
张 宇洁 , 樊珊 珊 , 张 裕 沛
( 西 安 医学 院 药 学 院 , 陕西 西安 7 1 0 0 2 1 )
摘 要 : 建 立 测 定 欧 前 胡 素 与 异 欧前 胡 素和 牛血 清 白 蛋 白 ( B S A) 结 合 率 的 高 效 液 相 色谱 的 方 法 , 为 临床 合 理 用 药提 供 依 据 。采 用 平衡 透 析一 高效 液 相 色谱 法 测 定 欧 前 胡 素 与 异 欧 前 胡 素 与 B S A 的 蛋 白 结
但 其 与蛋 白 的作 用 尚未见 报道 。 目前高 效液 相色 谱 与微 透 析技术 联用 ] , 用 于药 物与 白蛋 白的结 合 作用 及药 物 与蛋 白的竞 争结 合研 究较 多 。作 者பைடு நூலகம் 采 用 HP L C结合 平 衡 透 析 法 建 立 测 定 欧 前 胡 素
称取 牛血 清 白蛋 白适 量 , 用 二 次蒸 馏 水 溶 解 制成 质量浓 度 为 4 0 mg / mL的溶 液 , 置 于 4℃冰
精密称 取 欧 前 胡 素 与 异 欧 前 胡 素 对 照 品 各 1 0 mg , 加 甲醇溶 解摇 匀 , 制 备 成 欧 前胡 素与 异 欧
前 胡 素质量 浓度 为 1 . 0 mg / mI 的对 照 品 , 溶液 于 4℃冷 藏备用 。
一种从白芷中分离纯化异欧前胡素和欧前胡素的方法[发明专利]
(10)申请公布号(43)申请公布日 (21)申请号 201510179399.9(22)申请日 2015.04.16C07D 493/04(2006.01)(71)申请人聊城大学地址252059 山东省聊城市东昌府区湖南路1号(72)发明人于琳琳 孙爱玲 李爱峰 亢静静柳仁民(54)发明名称一种从白芷中分离纯化异欧前胡素和欧前胡素的方法(57)摘要本发明提供了一种从白芷提取物中分离纯化异欧前胡素和欧前胡素的方法。
白芷药材粉碎,加入石油醚,回热回流将提取,液过滤、减压浓缩得白芷浸膏;将白芷浸膏用甲醇溶解,经过滤后,进行超临界流体色谱分离,色谱柱为C18色谱柱,流动相为超临界流体,改进剂为甲醇。
本发明不使用对环境有危害的有机溶剂,生产过程绿色环保,所得产品无有害物质残留;二氧化碳回收利用容易,能耗低,生产成本低。
(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书3页 附图1页(10)申请公布号CN 104804011 A (43)申请公布日2015.07.29C N 104804011A1.一种从白芷提取物中分离纯化异欧前胡素和欧前胡素的方法,其特征是,步骤为:步骤1:白芷药材粉碎,加入石油醚,回热回流将提取液过滤、减压浓缩得白芷浸膏;步骤2:将白芷浸膏用甲醇溶解,经过滤后,进行超临界流体色谱分离,色谱柱为C18色谱柱,流动相为超临界流体,改进剂为甲醇,分离过程由紫外检测器检测,根据检测信号收集目标组分馏分。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征是,步骤1中石油醚与药材的比例是3:1~10:1,最优为6:1。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征是,步骤1提取的次数为3次,每次回流时间为0.5-5小时,最优为2小时。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征是,步骤2中过滤所用滤膜为0.45μm滤膜。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征是,步骤2中超临界流体为超临界二氧化碳。
异欧前胡素结构式 -回复
异欧前胡素结构式-回复异欧前胡素,化学名为scutellarein,是一种天然存在于植物中的黄酮类化合物。
它主要存在于一些中草药中,如栀子花、前胡等。
异欧前胡素的结构式可以表示为[C15H10O6],其结构主要由苯环和苯并呋喃环组成。
本文将以异欧前胡素的结构形式为线索,详细探讨这种化合物的性质、来源、药理作用以及可能的药物应用。
首先,我们来了解一下异欧前胡素的基本性质。
异欧前胡素是一种黄色结晶粉末,在水中微溶,但在乙醇、甲醇和二甲基亚油酸等有机溶剂中可溶。
它属于黄酮类化合物,黄酮是一类具有苯环和苯并呋喃环结构的多羟基化合物,具有广泛的生物活性。
异欧前胡素的化学结构中含有两个苯环和一个苯并呋喃环,这种结构使得异欧前胡素具有许多独特的生物活性。
异欧前胡素主要存在于一些中草药中,其中最常见的来源是栀子花和前胡。
栀子花是一种常见的中草药,其花瓣中含有大量的黄酮类化合物,其中就包括了异欧前胡素。
前胡是一种传统的中草药,以其独特的药理作用在中医中得到广泛应用。
研究表明,前胡中的异欧前胡素是其主要活性成分之一。
异欧前胡素具有许多药理活性,其中最为重要的是其抗氧化和抗炎作用。
抗氧化作用是指异欧前胡素对体内自由基的清除能力,它能够减少体内氧自由基的生成,保护细胞免受氧化损伤。
抗炎作用则表明异欧前胡素对炎症反应具有调节作用,可以减少炎症反应导致的组织损伤。
此外,异欧前胡素还具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用,这些作用为其在药物开发中的应用提供了良好的基础。
由于异欧前胡素具有广泛的生物活性,它在药物开发领域具有很大的潜力。
研究人员已经开始探索将异欧前胡素应用于药物开发中,开发出具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用的药物。
同时,由于其天然来源,异欧前胡素也具有较低的毒性和副作用风险,这为其在临床应用中提供了优势。
未来的研究还需要深入探索异欧前胡素的作用机制、药理活性以及与其他化合物的相互作用,以更好地发掘其在药物治疗中的潜力。
综上所述,异欧前胡素是一种天然存在于植物中的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。
2022年高考化学二轮复习培优训练——选择题标准练(四)
9.全钒液流氧化还原电池被认为是最具有应用前景的绿色储能电池。通常钒电池主要采用硫酸氧 钒(VOSO4)溶液作为电池的电解质溶液,用 V2O5 制备硫酸氧钒的方法如图。已知在溶液中钒以 VO+ 2 、VO2+等形式存在。下列相关说法不正确的是( )
A.加入硫酸并加热的目的是加快 V2O5 溶解速率 B.用 FeSO4 代替草酸不会对产品造成影响 C.加入草酸发生反应的离子方程式为 2VO+ 2 +H2C2O4+2H+===2VO2++2CO2↑+2H2O D.操作 1 的名称为加热浓缩、冷却结晶
【解析】选 D。Ni2P 电极为阳极,与电源正极相连,即 b 为电源的正极,故 A 错误; In/In2O3-x 电极为阴极,阴极主反应为 CO2+2e-+H2O===HCOO-+OH-,同时 H2O 也可能发生得电子的反应生成 H2,不可能生成 O2,故 B 错误;阴极反应为 CO2+2e-+H2O===HCOO-+OH-,阳极反应为 CH3(CH2)6CH2NH2+4OH--4e- ===CH3(CH2)6CN+4H2O,根据电子守恒可知,每生成 1 mol 辛腈,同时生成 2 mol HCOO-,故 C 错误;由图可知,Ni2P 电极为阳极,CH3(CH2)7NH2→CH3 (CH2 )6CN, 阳极反应为 CH3(CH2)6CH2NH2+4OH--4e-===CH3(CH2)6CN+4H2O,故 D 正确。
5.Mg3N2 常用于制备其他超硬、耐高温的氮化物,实验室通过 CuO 氧化 NH3 制得 N2,然后与镁反应得
到 Mg3N2。已知 Mg+2NH3 ()
Mg(NH2)2+H2,Mg3N2 是一种浅黄色粉末,易水解。下列说法错误的是
A.实验开始时应先点燃 C 处酒精灯,再点燃 E 处酒精灯 B.装置 A 中分液漏斗中的溶液为浓氨水 C.装置 D 与装置 F 可以对调 D.取反应后装置 E 所得固体少许,滴入蒸馏水,可检验是否有 Mg3N2
异欧前胡素结构式 -回复
异欧前胡素结构式-回复题目:异欧前胡素结构式解析及其药理作用探讨引言:异欧前胡素是一种天然产物,被广泛应用于中药和医药领域,并具有重要的药理作用。
本文将详细解析异欧前胡素的结构式,介绍其化学特性,并探讨其药理作用,为更好地应用和开发该物质提供参考。
一、异欧前胡素的结构式解析异欧前胡素的结构式为[C17H14O4],包含苯环和呋喃环。
其中,苯环由6个碳原子组成,呋喃环由5个碳原子和一个氧原子组成。
苯环和呋喃环通过一个酮基相连,具有独特的立体构型和疏水性。
该结构使得异欧前胡素具有良好的化学稳定性和生物活性。
二、异欧前胡素的化学特性1. 分子量和溶解性:异欧前胡素的分子量为298.29 g/mol,是一种无色晶体。
它可以溶于一般的有机溶剂,如乙醇、氯仿和二甲基亚砜等。
2. 熔点和沸点:异欧前胡素的熔点约为160-162,沸点为约290。
这些物理特性使得异欧前胡素在常温下可以相对稳定地存在,并具有较高的热稳定性。
三、异欧前胡素的药理作用1. 抗氧化作用:研究表明,异欧前胡素具有较强的抗氧化活性,可以清除体内的自由基,保护细胞免受氧化损伤。
这一作用有助于减轻氧化应激相关疾病的发生和发展。
2. 抗炎作用:异欧前胡素具有明显的抗炎作用。
它能够抑制炎症介质的释放,减少炎症反应过程中细胞损伤和组织破坏,因此在炎症性疾病的治疗中具有重要作用。
3. 解热镇痛作用:异欧前胡素可通过抑制炎症介质的合成与释放发挥解热镇痛的作用。
它可以抑制前列腺素的合成,降低局部的炎症反应,从而缓解疼痛和发热症状。
4. 抗肿瘤作用:研究表明,异欧前胡素具有潜在的抗肿瘤活性。
它可以抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡,并改变肿瘤微环境,从而抑制肿瘤的生长和转移。
5. 其他药理作用:异欧前胡素还具有抗菌、抗病毒、保护肝脏、降低血脂等多种药理作用。
这些作用对于预防和治疗多种疾病具有重要意义。
结论:异欧前胡素是一种具有重要药理作用的天然产物,其结构式[C17H14O4]直观地展示了其化学特性。
HPLC 法测定天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量
HPLC 法测定天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量曹恒涛;赵江红【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2015(000)012【摘要】目的:建立天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量测定方法。
方法:采用高效液相色谱仪,waters Symmetry C18色谱柱(4.6×250mm,5μm);流动相:甲醇-乙腈-水为梯度洗脱;流速:1.0ml /min;柱温:25℃;检测波长:250nm。
结果:欧前胡素在1.424~71.2μg/ml 的范围内线性关系良好,加样回收率为102.9%,RSD 为1.45%;异欧前胡素在1.337~66.85μg/ml 的范围内线性关系良好,加样回收率为102.5%,RSD 为1.85%。
结论:所建立的方法可以用来检测天麻头痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量。
【总页数】2页(P5-6)【作者】曹恒涛;赵江红【作者单位】河南省安阳市食品药品检验所,河南安阳 455000;河南省安阳市食品药品检验所,河南安阳 455000【正文语种】中文【中图分类】R284.1【相关文献】1.HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量 [J], 代磊2.HPLC测定白芷药材中欧前胡素与异欧前胡素的含量 [J], 王云龙;杨立志;姜雪敏;许世伟;邵礼梅3.RP-HPLC法同时测定骨刺消痛胶囊中欧前胡素和异欧前胡素的含量 [J], 方艺霖;吴晓燕4.HPLC法测定不同产地兴安白芷中欧前胡素与异欧前胡素的含量 [J], 李玉华;刘晶晶;李景清;安文源5.HPLC法测定元胡止痛片中欧前胡素和异欧前胡素 [J], 王洪志;李惠芬;周静;郝兰芳因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
加味增液汤防治伽玛刀治疗头颈部肿瘤毒副反应临床研究
加味增液汤防治伽玛刀治疗头颈部肿瘤毒副反应临床研究郭云岭;佘延芬【摘要】目的:研究加味增液汤防治伽玛刀治疗头颈部肿瘤毒副反应的临床疗效。
方法:将41例头颈部肿瘤患者随机分为两组,对照组20例,使用体部伽玛刀;治疗组21例,在对照组治疗基础上联合口服加味增液汤。
两组均在治疗1周和治疗结束后观察骨髓抑制及口干、咽痛、咽干、口腔溃疡、舌炎等放疗并发症的改善情况。
结果:两组治疗1周及治疗结束骨髓抑制变化比较,差异均有显著性( P<0.05),治疗组减轻骨髓抑制优于对照组;两组治疗后口咽部放疗并发症发生率比较,差异有显著性( P <0.05),治疗组改善口咽部并发症疗效优于对照组。
结论:加味增液汤可明显减轻头颈部肿瘤伽玛刀治疗后骨髓抑制及口咽部并发症,提高生活质量。
【期刊名称】《河北中医药学报》【年(卷),期】2015(000)004【总页数】4页(P28-30,31)【关键词】增液汤;γ射线;伽玛刀;辐射损伤;口咽并发病;头颈部肿瘤;毒副反应;预防治疗;骨髓抑制【作者】郭云岭;佘延芬【作者单位】邢台医学高等专科学校第二附属医院肿瘤中心;河北中医学院门诊部石家庄050091【正文语种】中文【中图分类】R273提要目的:研究加味增液汤防治伽玛刀治疗头颈部肿瘤毒副反应的临床疗效。
方法:将41例头颈部肿瘤患者随机分为两组,对照组20例,使用体部伽玛刀;治疗组21例,在对照组治疗基础上联合口服加味增液汤。
两组均在治疗1周和治疗结束后观察骨髓抑制及口干、咽痛、咽干、口腔溃疡、舌炎等放疗并发症的改善情况。
结果:两组治疗1周及治疗结束骨髓抑制变化比较,差异均有显著性 (P<0.05),治疗组减轻骨髓抑制优于对照组;两组治疗后口咽部放疗并发症发生率比较,差异有显著性(P<0.05),治疗组改善口咽部并发症疗效优于对照组。
结论:加味增液汤可明显减轻头颈部肿瘤伽玛刀治疗后骨髓抑制及口咽部并发症,提高生活质量。
头颈部恶性肿瘤包括头颈部原发肿瘤及转移性肿瘤,尤其是颈部转移性肿瘤发病率高,患者往往行多周期化疗或局部三维适形放疗仍不能控制病情发展。
欧前胡素衍生物的合成与血管舒张活性研究
欧前胡素衍生物的合成与血管舒张活性研究黄立敏;李友佳;侯亚静;王程;魏迪;贺怀贞【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2018(033)001【摘要】目的合成欧前胡素衍生物,考察所得化合物的血管舒张活性.方法在保留欧前胡素(I M P)母核结构的基础上,设计合成4个欧前胡素衍生物;采用多通道微血管张力测定法,对所得化合物的活性进行考察;应用计算机辅助药物设计软件,对所得化合物与可能靶标蛋白的相互作用进行分析.结果所得欧前胡素衍生物在不同动脉血管上均有不同程度的舒张效应.结论通过优化Williamson醚化反应条件,合成4个欧前胡素衍生物,反应步骤简单,条件温和.其中化合物5的3种血管舒张效应最好.进一步分子对接研究表明,化合物5与可能作用受体有较好的亲和力,为欧前胡素衍生物的结构优化提供理论依据.%Objective Imperatorin derivatives were designed ,synthesized and screened for their vasodilatationactivity .Methods 4 im-peratorin derivatives were designed and synthesized based on the structure modification of imperatorin .Their vasodilatory activities were screened by multichannel microvascular strain determination method .The interactions between compounds and potential tar-get proteins were analyzed by computer aided drug design software .Results Imperatorin derivatives exhibited different degrees of vasodilatation activity in different blood vessels .Conclusion In this research ,the imperatorin derivatives were synthesized by opti-mizing the Williamson reaction with simple procedure and mild conditions .4compounds all exhibited certain vasodilatation activi-ty .Amongthem ,compound 5 possessed the best activity .Further molecular docking research also indicated that compound 5 had a better affinity with the potential target proteins .This study provided theoretical basis for optimizing the structure of imperatorin in the future research .【总页数】5页(P87-91)【作者】黄立敏;李友佳;侯亚静;王程;魏迪;贺怀贞【作者单位】西安交通大学药学院,西安 710061;西安交通大学第二附属医院,西安710004;西安交通大学药学院,西安 710061;西安交通大学药学院,西安 710061;西安交通大学药学院,西安 710061;西安交通大学药学院,西安 710061【正文语种】中文【中图分类】R914.2【相关文献】1.欧前胡素和异欧前胡素对小鼠肝CYP450的影响 [J], 王笃军;王硕;严峰;王国斌;许海玉;欧阳臻;魏渊2.HPLC法测定辛芳鼻炎胶囊中新橙皮苷、柚皮苷、欧前胡素和异欧前胡素的含量[J], 袁步娟;张红玉;邓晓文;赵连中;3.HPLC 法测定辛芳鼻炎胶囊中新橙皮苷、柚皮苷、欧前胡素和异欧前胡素的含量[J], 袁步娟;张红玉;邓晓文;赵连中4.欧前胡素与异欧前胡素同牛血清白蛋白相互作用研究∗ [J], 张宇洁;樊珊珊;张裕沛5.LC-MS/MS法同时测定欧前胡素与异欧前胡素血药浓度 [J], 柯璐琳; 冯先铨; 黄品芳; 刘亦伟因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
2024年异欧前胡素市场发展现状
2024年异欧前胡素市场发展现状引言异欧前胡素(Ligustilide),又称为川芎素,是从川芎中提取的一种有机化合物。
异欧前胡素在传统中药领域有广泛的应用,并在近年来成为越来越多保健品和药物研发中的热门成分。
本文将对异欧前胡素市场的发展现状进行分析,包括市场规模、市场竞争、产品研发情况等。
市场规模异欧前胡素市场在过去几年中快速增长,主要原因是其在传统中药领域的广泛应用,以及对其功效的认可度提高。
根据市场调研数据显示,异欧前胡素市场的年复合增长率(CAGR)预计在未来几年内将保持在8-10%的水平。
目前,异欧前胡素市场的市值已经超过数亿美元。
由于异欧前胡素市场的前景广阔,吸引了越来越多的企业参与其中,竞争也日益激烈。
市场竞争当前,异欧前胡素市场竞争主要集中在中药厂商、保健品公司和制药企业之间。
虽然市场上有一些定制的异欧前胡素产品,但大多数产品以批量销售为主。
市场上已经有成千上万个品牌的异欧前胡素产品,其中一些是知名及信誉度较高的品牌。
在市场竞争中,品质和价格是企业争夺消费者的关键。
由于异欧前胡素的提取工艺对产品质量有着重要影响,一些企业通过持续的技术创新和优化生产工艺来提高产品质量,并获得竞争优势。
此外,一些企业也通过不断降低产品价格来提高市场竞争力。
产品研发随着对异欧前胡素的研究不断深入,越来越多的产品正在开发和推出。
当前的产品研发主要集中在以下几个方面:1.纯异欧前胡素提取物:这是目前市场上最主要的产品形式之一,适用于药物研发和一些特定的保健品。
2.複方产品:一些企业研发出包含异欧前胡素的复方产品,结合其他草药成分,以提高综合疗效。
3.新型剂型:一些企业正在开发使用异欧前胡素的新型剂型,如胶囊、液体剂和皮肤贴片。
4.技术创新:一些企业致力于开发和应用新的提取技术和纯化技术,以提高产品的纯度和稳定性。
发展趋势异欧前胡素市场的发展前景广阔。
在未来几年,市场预计将继续保持稳定增长,主要受益于消费者对中药和保健品的需求增加,以及科技进步对产品质量和研发创新的推动。
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欧前胡素(imperatorin)和异欧前胡素(isoimpemtorin)属于6,7.呋喃香豆素类。近年来,人 们对欧前胡素和异欧前胡素关注较多的是它的舒张血管作用,据报道,欧前胡素引起血管舒张的机 制是抑制了电压依赖性钙通道和受体调节的钙离子的流入和释放11J。本实验基于上述研究,通过离 体血管实验对欧前胡素和异欧前胡素舒张血管作用进行初步比较,运用细胞膜色谱技术和分子对接 研究进一步探索欧前胡素和异欧前胡素的舒张血管作用机制。 1.材料和方法 1.1动物雄性SD大鼠(体重200-3009,交大医学院实验动物中心提供)
着竞争剂尼群地平浓度的增加而减小.并逐渐趋丁平衡,由此进一步的分子对接研究中两者与尼群
地平都是停靠在电压依赖性L犁钙通道活性部位a-Ic型砸基上:结论:两者可能作用在L一型钙离
子通道的二氢毗啶位点,活性部位可能是L.型钙离子通道的a-IC型血管作用;作用机制 Comparison oflmperatorin and Isoimpemtorin Vasodilafion
239
第二届中国西部药物分析学术研讨会 方法4 oC状态下获得大鼠血管平滑肌细胞膜【3J。
2010年10月・西安
1.53膜固定相的制备真空状态下将细胞膜悬液加入装有大孔硅胶粉末的具支试管中,与高温 活化后的硅胶0.05 g混悬5 min。用5 mM 下装填血管平滑肌细胞膜色谱柱(10
mm pH 7.4
preliminary.Study and
membraTle
vmsodilator
chromatography卸d molecular
R目Ⅱ№:The
e肚ct
and
第二届中国西部药物分析学术研讨会
contraction
on
2010年10月・西安
induced by Imperatorin Isoimpemtorin and nitrendipine were
第一届中国M部药物分析学术研t{会
2010年10月・西安
矿,,矿矿矿’ RO~…■■………………“
3.结论
岫至|tlIBilIUUlIHI。
或誓矿矿,
欧前胡素和异欧前胡素舒张血管作用及其机制的比较
周楠,贺建宁,张杰,贺怀贞,贺浪冲 西安交通大学医学院陕西西安71006
3土1
本实验表明,用HPLC法测定不同时间注射用青霉素钠、注射用头孢唑林钠在分别与10%、20%
7.99j=0.08.Both
a
of nitrendipine which iS
and
tends
to
balance
gradually.The compound
Imperatorin.Isoimpemtorin
and
nitrendipine were built
and
docked into the active site of voltage—dependent L—type calcium channel q-1 C
和30%脂肪乳配伍后的含嚣.其测定结果不受脂肪乳的影响.方法简便.同收翠高。实验结果表明, 注射青霉索钠、注射用头孢唑林钠在分别与10%、20%和30%脂肪乳配伍后,在24 h内两种药物的外 观性状、pH值及含量均无明显改变.可以配伍使用。
参考文献(略)
攮蔓目的:对欧前胡素和异欧前胡素舒张血管作用进行比较井探讨其作用机制;方法:通过
on
subunit.Conclusions:Both act
the dihydropyridine site of L-type calcium channel,the active site may
be the(t-I C subunit of L—type calcium channel.
Key words:Imperatorin;Isoimpemtorin;Vasodilator effect;Mechanism
0撕ective:Study∞d Methods:Compare
explore
eomp”e
the
vasodilator
mechanism
of
lmpemtorin
and
the vasodilator effect ofthem lhrough experimental in vitro vascul盯 mechanism docking of Imperatodn卸d Isoimpemtorin maximum using ceO pEC∞of
1.2药品与试剂尼群地平、欧前胡素和异欧前胡素对照药品购自中国药品生物制品检定所;
甲醇为色谱纯(美国Honeywell公司);Krebs液(组成(g/L):6.954NaCI,0.343
3,0.187 Nail2P04"2H20,O.166 CaCl2,0.244 KCI,1.260NaHCO-
M:gCl2・6H20,1.090葡萄糖,PH=7.2 ̄7.4);二甲基亚
砜(DMSO,SIGMA.Inc);其它试剂为分析纯;实验用水为超纯水。 1.3仪器Shimadzu 20A高效液相色谱仪(包括DGU.20A3在线脱气机、CTO.20A柱温箱、 SIL.20A自动进样器、LC.20AD二元高压梯度泵、SPD.20A二极管阵列检测器);LCsolution色谱 工作站(日本岛津公司);HC.3018R型低温冷冻高速离心机(合肥科大创新股份有限公司);RPL.ZDIO 型装柱机(大连日普利科技仪器有限公司);DMT血管张力测量系统(Danish MyoTechnologyAIS
1.5细胞膜色谱研究
1.5.1样品制备精确称量一定量的对照药品,用甲醇溶解,分别配制浓度为2.0 mg・mL-1的储备
液,置于40C保存;实验前用流动相分别稀释成50嵋・mLl的对照药品溶液,供测试。 1.5.2血管平滑肌细胞膜的制备健康SD大鼠购自西安交通大学医学院动物中心,重约250
g。
断颈处死后,迅速取出胸主动脉,置于预冷的生理盐水中洗尽血污。在显微镜下,剥去附着在胸主 动脉上的脂肪及外膜,并用钝针头破坏内膜,保留白色中膜,即得到血管平滑肌组织【21。按照文献
5
10
c/molL"1(xln
第二届中国西部药物分析学术研讨会
图3 3种化§物在m菅平滑肌细胞膜也谱模型
2010年10月-西安
中的保留
^.欧前胡素,B.尼#№平,C一异欧前胡素;自胞 膜色谱柱l
0
0…2
凹4欧前胡索和异欧前削素的脚拟台曲线
细胞聪色谱柱10l|lrn×2
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6.5
一k|o辞一S看蔷薯《
1.譬奄.I‘_coI苗荨苗芷
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图l
欧前胡素(IⅧ)、异欧前胡素
图2欧前胡素(IMP)、异欧前胡素 (ISO)和尼群地平舒张大鼠脑基底动 脉的量效曲线
(ISO)和尼群地平舒张大鼠肠系膜动 脉的量效曲线
2.2细胞膜色谱
^
O
x
PBS溶液洗涤五次后,放置过夜。在2.0×lO Pa的压力
nlM pH 7.4磷
7
2.0 mm,I.D.)。
1.5.4细胞膜色谱条件流速0.2 mL・min~,柱温37 oC,进样量5此。流动相为5
胡素311
am。
酸盐缓冲液或三蒸水。3种化合物的紫外检测波长分别为尼群地平237 am,欧前胡素301 am,异欧前 1.5.5置换实验将一定量的钙离子通道拮抗剂尼群地平配置在流动相中,并按浓度由低到高通 过血管平滑肌细胞膜色谱柱,将欧前胡素和异欧前胡素分别进样,以两者保留因子∥对尼群地平浓 度c(molL-1)作图,即可得到竞争和置换方面的信息。 1.6分子对接研究141利用SYBYL 7.0软件模拟欧前胡素,异欧前胡素,尼群地平与电压依赖 L.型钙通道的a一1C亚单位(PDB ID:3G43)的结合方式进行分子对接研究。用SYBY/素描模板对基 板进行构造,并用鲍威尔准则的分子力学方法,并按收敛法则设置在O.05千卡/(A摩尔)进行优化, 并用Gasteiger-HOckel方法进行分配。用Sybyl/FlexX模板进行对接研究,在a.1C亚基距IRESSA A的残余物被认为是活性中心。在程序中隐含的其他参数保持默认的对接。 2.结果 2.1离体血管舒张作用 欧前胡素、异欧前胡素和尼群地平均能舒张大鼠肠系膜动脉和脑基底动脉。对肠系膜动脉,欧 前胡素的最大舒张率(Emax)和pEC50为97.3+1.1%和5.63士-0.22;异欧前胡素的Emax和pEC50为 95.7+0.9%和5.54士0.17:尼群地平的Emax和pEC50为98.3+1.4%和8.43i-0.14(图1);对脑基底动脉, 欧前胡素的Emax和pEC50为59.6+3.9%和5.26:L-0.15;异欧前胡素的Emax和pEC50为63.7士14.4%和 4.93+0.26;尼群地平的Emax和pEC5085.0士3.6%和7.99a:0.08,(图2)。
610M):
Inc.
1.4欧前胡素和异欧前胡素对离体血管舒张作用的比较将大鼠断颈处死后,取出肠系膜动脉
及脑基底动脉,在预冷的Krebs液中,制成长3 rnln的血管环标本。血管环标本用细钢丝与DMT血 管张力测量系统相连,并连接电脑以记录血管张力的变化。血管环标本平衡于用95%氧气5%二氧 化碳混合气体饱和的Krebs液中,保持温度在37℃。调零至血管张力不再有较大变化。调零后,给 予3 mN预张力,30 min内调节预张力至稳定。之后,让血管环标本在37℃、混合气体饱和的Krebs 液中平衡90~120 min(其间每隔20 min换一次Krebs液)。 平衡时间结束后,将浴槽中的Krebs液定容到6 mL,用3×10由mol/L的NE使血管收缩。待获 得稳定的收缩反应后,向浴槽中分别依次加入欧前胡素、异欧前胡素的浓度梯度溶液,使浴槽中浓 度依次达到lxl0‘一,3x104,lxl0击,3x10击,lxl0~,3x10一,lxl0‘4 mol/L,记录血管张力变化。对 照组加入相应浓度梯度的Nitrendipine。以血管的舒张率(%)对药物浓度的对数(109 c)作图,即 可得到欧前胡素和异欧前胡素的血管效应曲线。