第11章肾上腺素受体阻断药优秀课件
合集下载
ll肾上腺素受体阻断药ppt课件
❖ 可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline
reversal)。
因为NA可激动受体和2受体，阻断了受体，而 保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。
2、心脏： （兴奋） ➢反射性兴奋交感 ➢阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激 动心脏的1受体，心输出量增加。
【临床应用】 用于中、重度高血压及心绞痛.
传出神经系统药物的临床应用小结
1、眼科疾病 拟胆碱药（毛果芸香碱
青光眼： β受体阻断（噻吗洛尔）
眼底检查和验光配镜：M胆碱受体阻断药 2、重症肌无力：新斯的明 3、平滑肌痉挛：M受体阻断药（阿托品）
4、支气管哮喘：β2选择性激动药（沙丁胺醇）
受体激动药（NE、AD、isoprenaline)
酚妥拉明 酚苄明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α 2受体阻断药 育亨宾
β受体阻断药 β1 β2受体阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔 β受体阻断药
阿替洛尔 醋丁洛尔
• α β受体阻断药 拉贝洛尔
一、1、2受体阻断药 酚妥拉明(phetolamine)
【药理作用】
能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受 体 1、血管和血压： ❖ 直接舒张血管作用:小动脉、小静脉 ❖ 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张， 血压下降。外周阻力降低。
3、其他：
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸 分泌。
阻断5-HT受体，释放组胺
阻滞钾通道
【临床应用】 ❖ 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉 挛。 ❖ 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及 其骤发高血压。 ❖ 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 ❖ 抗休克
【不良反应】
1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增 加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。
药理学--肾上腺素受体阻断药课件
药物扩血管
心脏后负荷减轻，泵血增加 全身动脉供血改善 肺水肿减轻
6. 药物引起的高血压
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
三、不良反应
1、低血压 2、恶心，呕吐，腹痛，腹泻、诱发溃疡病
等（拟胆碱作用） 3、冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，
心律失常，心绞痛）
4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但 给药前必需补足血容量。
扩张血管：降低外周阻力，心排血量增加， 改善内脏灌注、降低肺循环阻力，防止肺 水肿。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
5. 治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
原理：心力衰竭
心排出量不足 静脉淤血
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
（2）血栓闭塞性脉管炎 慢性周围血管狭窄或闭塞的疾病。又
称伯格氏病。该病主要侵犯肢体，尤其 是下肢的中、小动脉及其伴行的静脉和 浅静脉，血管炎症，管腔内有血栓形成， 管腔进行性狭窄以至闭塞，引起疼痛， 严重者可发生不易愈合的溃疡及其坏疽。 治疗可对症，采用血管扩张药、止痛剂， 必要时可进行各种手术治疗。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上
腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧 烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明 10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生 理盐水中做皮下浸润注射。
第11章肾上腺素受体阻断药
第11章肾上腺素受体阻 断药
PPT文档演模板
2020/11/25
第11章肾上腺素受体阻断药
什么是肾上腺素受体阻断药 ？
PPT文档演模板
第11章肾上腺素受体阻断药
第一பைடு நூலகம் 第二节 第三节
PPT文档演模板
-肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(phentolamine)
-肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol）
1、心脏 阻断心脏β1-R →抑制心脏活力→心率↓，心肌收缩 力↓，心输出量↓，心肌耗氧量 ，血压稍下降
2、支气管平滑肌
阻断支气管β2-R →支气管平滑肌收缩，增加呼吸道 阻力
•17
PPT文档演模板
第11章肾上腺素受体阻断药
3、代谢 （1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 （2）拮抗肾上腺素升高血糖作用
4、使AD升压作用翻转
PPT文档演模板
•11
第11章肾上腺素受体阻断药
[Clinical uses]
1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的 高血压和高血压危象。
2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死 3、治疗外周血管痉挛性疾病 4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）
原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善 微循环
１、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅 30% 进入血液循环。
２、脂溶性大，易透过血脑屏障。 3、个体差异大，口服同剂量药物，血药浓度可相差
4-25倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。
PPT文档演模板
•16
第11章肾上腺素受体阻断药
[Pharmacological actions]
对β1、β2受体都有阻断作用
PPT文档演模板
2020/11/25
第11章肾上腺素受体阻断药
什么是肾上腺素受体阻断药 ？
PPT文档演模板
第11章肾上腺素受体阻断药
第一பைடு நூலகம் 第二节 第三节
PPT文档演模板
-肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(phentolamine)
-肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol）
1、心脏 阻断心脏β1-R →抑制心脏活力→心率↓，心肌收缩 力↓，心输出量↓，心肌耗氧量 ，血压稍下降
2、支气管平滑肌
阻断支气管β2-R →支气管平滑肌收缩，增加呼吸道 阻力
•17
PPT文档演模板
第11章肾上腺素受体阻断药
3、代谢 （1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 （2）拮抗肾上腺素升高血糖作用
4、使AD升压作用翻转
PPT文档演模板
•11
第11章肾上腺素受体阻断药
[Clinical uses]
1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的 高血压和高血压危象。
2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死 3、治疗外周血管痉挛性疾病 4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）
原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善 微循环
１、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅 30% 进入血液循环。
２、脂溶性大，易透过血脑屏障。 3、个体差异大，口服同剂量药物，血药浓度可相差
4-25倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。
PPT文档演模板
•16
第11章肾上腺素受体阻断药
[Pharmacological actions]
对β1、β2受体都有阻断作用
肾上腺素受体阻断药-α受体阻断药-β受体阻断药-α、β受体阻断药课件
8
【药理作用】
与α受体形成牢固的共价键。在离体实验 时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难 与之竞争，达不到最大效应，故可压低 激动剂的量效曲线，属于非竞争性α受体 阻断药。
9
选择性α1受体阻断药
哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α1受 体而对α2受体的阻断极少，因此不促进 去NA的释放，加快心率的副作用较轻， 口服有效。 近年合成了不少哌唑嗪的衍生物，主要 用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。
13
（2）支气管平滑肌
， 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道 阻力。 但这种作用较弱，对正常人影响较 少，只有在支气管哮喘的患者，有 时可诱发或加重哮喘的急性发作。 选择性β1受体阻断药此作用较弱。
14
【临床应用】
心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常 均有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾 上腺素药引起的心律失常等 。 心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。 对心肌梗死，两年以上的长期应用可降低复发 和猝死率，用量比抗心律失常的剂量要大。 高血压病 用于早期轻症治疗。 充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶化之前早 期应用，对某些充血性心力衰竭可改善预后。 甲亢的辅助治疗 可控制症状。
15
第三节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔
拉贝洛尔（labetolol，柳胺苄心定）的 特点是兼具β和α受体阻断作用。 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受 体舒张血管，此外尚有增加肾血流量的 作用。 多用于中度和重度高血压病、心绞痛， 静注可用于高血压危象。
16
非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔等
根据药物是否具有内在拟交感活性，可 分为：
肾上腺素受体阻断药PPT课件
拉贝洛尔（labetalol） 药理作用复杂。 临床上用于治疗高血压、心衰。
26
27
28
29
健康快乐的 生活
30
思考题
1.简述的酚妥拉明的药理作用、临床用途。
2.简述β受体阻断剂的药理作用、临床用 途。
31
第一代β-阻滞剂(普萘洛尔,吲哚洛尔等) 不宜用于心衰的治疗
第二代β1-阻滞剂( 阿替,艾司,美多洛尔等) 可试用于心衰的治疗
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
拟胆碱作用：
腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。 胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
扩血管作用：
低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。
冠心病患者慎用。
19
长效α受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine）
与α受体形成牢固的共价键，非竞争性阻 断。
拮抗NA的α型作用，使其效能下降。
美国 “伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮 (NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛， 使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
16
人民网：重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿
17
“伟哥”杀伤力造成多宗死 亡 Why？
18
不良反应
量↓；
平滑肌：
收缩支气管，增加气道阻力 。
22
临床应用
高血压：抗高血压药4个一线用药之一 心律失常：室上性心动过速、窦性心动
过速 心绞痛、心梗：降低心肌耗氧量 其他：治疗甲亢辅助用药，控制心悸、
心律失常、激动不安等现象
23
不良反应
心血管反应：
加重房室传导阻滞，引起心动过缓； 雷诺氏现象
26
27
28
29
健康快乐的 生活
30
思考题
1.简述的酚妥拉明的药理作用、临床用途。
2.简述β受体阻断剂的药理作用、临床用 途。
31
第一代β-阻滞剂(普萘洛尔,吲哚洛尔等) 不宜用于心衰的治疗
第二代β1-阻滞剂( 阿替,艾司,美多洛尔等) 可试用于心衰的治疗
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
拟胆碱作用：
腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。 胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
扩血管作用：
低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。
冠心病患者慎用。
19
长效α受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine）
与α受体形成牢固的共价键，非竞争性阻 断。
拮抗NA的α型作用，使其效能下降。
美国 “伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮 (NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛， 使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
16
人民网：重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿
17
“伟哥”杀伤力造成多宗死 亡 Why？
18
不良反应
量↓；
平滑肌：
收缩支气管，增加气道阻力 。
22
临床应用
高血压：抗高血压药4个一线用药之一 心律失常：室上性心动过速、窦性心动
过速 心绞痛、心梗：降低心肌耗氧量 其他：治疗甲亢辅助用药，控制心悸、
心律失常、激动不安等现象
23
不良反应
心血管反应：
加重房室传导阻滞，引起心动过缓； 雷诺氏现象
第11章 肾上腺素受体阻断药
选择性α 二、选择性α1受体阻断药
• 哌唑嗪
• 多拉唑嗪 • 特拉唑嗪 • 选择性阻断α1受体:血管舒张 选择性阻断α 受体: • 不影响突触前α2受体：无明显心脏兴奋作用 不影响突触前α 受体： • 降血压、良性前列腺肥大 降血压、
选择性α 三、选择性α2受体阻断药
育亨宾---------------研究工具药 育亨宾---------------研究工具药
一、非选择性α受体阻断药 非选择性α
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 特点 1. 对α1、α2-R选择性不高； 选择性不高； 选择性不高 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 结合较疏松， 结合较疏松 可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全； 治疗量时，阻断受体作用不完全；
【体内过程】 体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生 首关效应明显，血浆蛋白结合率90% 90%， 物利用度较低。 物利用度较低。 口服个体差异大，临床用药剂量需个体化。 2. 口服个体差异大，临床用药剂量需个体化。
药理作用和临床应用
• 无内在拟交感活性 • 抗血小板聚集 • 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 状腺功能亢进等。 状腺功能亢进等。
吲哚洛尔( pindolol,心得静 吲哚洛尔( pindolol,心得静 )
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强 6~15倍。 受体阻断作用 阻断作用比普萘洛尔强 15倍 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼 2.有较强的内在拟交感活性， 有较强的内在拟交感活性 肌的β 受体，血管舒张， 肌的β2受体，血管舒张，有利于高血压病的 治疗。 治疗。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
–兴奋心脏 –降低肺血管阻力,对抗肺水肿 –缓解NA的剧烈缩血管作用 –改善微循环 5、急性心肌梗塞和充血性心衰 –降低心脏前后负荷
雷诺综合征
• 是指由寒冷或情绪因素刺激所诱发的指 动脉、指小动脉发作性痉挛，表现为以 双手手指苍白、紫绀和潮红为特征的病 变。多见于青年女性，好发于双手手指 ，但也可涉及双足足趾。
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心血管系统:是这类药物的主要作用
➢ 心脏：（阻断β1受体）心脏抑制作用明显。主要 表现心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，心肌 耗氧量下降，传导减慢。
➢ 血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功 能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩 和外周阻力增加。
【体内过程】 生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30 分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时， 肌肉注射作用维持30-45分钟。
【药理作用】 短效α受体阻断药
（1）血管：舒张外周小动脉，肺动脉，外周血管 阻力和肺动脉压降低。
阻断α1受体
血管舒张(肺动脉,外周血管阻力 )
血压
（2）心脏：心率加快，心收缩力加强，心输出量增加
第二节 β肾上腺素受体阻断药
（β adrenoceptor antagonists ）
• β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素素受体激动药竞争 β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用
• 与激动药呈典型的竞争性拮抗。 • 本类药物中有些还具有一定的内在拟交感
活阻断药 1A类:无ISA 普萘洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔
第11章肾上腺素受 体阻断药
分类
• а肾上腺素受体阻断药 • β肾上腺素受体阻断药。 • α-R 、 β-R 阻断药：
第一节 α肾上腺素受体阻断药
(α-receptor blockers)
1. α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激 动后血管收缩，被阻断血管扩张。
临床上遇到α受体阻断剂引起
2. α2受体主要存在于的血去压甲下肾降，上不腺能素用肾能上神腺素经末 稍突触前膜上，被激治此动疗时时，可否用N则αA可受释引体放起激减血动压药少更。，低，被阻 断时NA释放增加。
肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等
➢血压：对正常人血压影响不明显，对高血压 患者长期应用降压且疗效可靠。
短期应用－缩血管,外周阻力增加； 长期应用－外周阻力恢复至原来水平 对正常人血压无明显影响 对高血压患者有降压作用—— 抑制肾素释放
(2) 支气管平滑肌：收缩，增加呼吸道阻力（阻断β２受体）
对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱发或加重哮 喘的急性发作。
3. α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降 压，该现象称AD作用的翻转。
肾上腺素
未给阻断药 给受体阻断药 给受体阻断药
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
图 10-1 给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图
↑：给药
一、α受体阻断药的分类
根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同， 分为三类：
血压下降
反射性交感 +
阻断突触前膜α2 NA释放
心脏兴奋
激动β1受体
（3）其它：拟胆碱作用 --- 胃肠平滑肌兴奋。
组胺样作用 --- 使胃酸分泌增加 皮肤潮红。
【临床应用】
1、外周血管痉挛性疾病 2、静脉滴注NA外漏所致的局部缺
血症状 3、肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断、术
前准备和高血压危象
4、抗休克
（3)代谢
➢ 脂肪代谢（β3阻断） 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解,血浆中VLDL
TG ，HDL
冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性
➢ 糖代谢：拮抗AD的升高血糖作用
不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素的降血糖作
用，但可延缓用胰岛素后血糖的恢复；有可能掩盖低血糖 症状如心悸。
➢ 对抗组织对儿茶酚胺的敏感性
• 长效、非竞争性 • 起效慢,作用强大、持久 • 用于：
–外周血管痉挛性疾病 –嗜铬细胞瘤
α1受体阻断剂——哌唑嗪、坦洛新（ α1A ﹥ α1B） α2受体阻断剂——育亨宾（萎必治）
哌唑嗪 (prazosin)
拮抗NA、AD的升压作用 扩张血管,降低血压 心脏兴奋不明显 治疗高血压和顽固性心衰
2类: β1受体阻断药 2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔
3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔
体内过程
• β受体阻断药口服后自小肠吸收，但由于 受脂溶性和首过消除的影响，其生物利用 度个体差异较大。
• 分布到全身各组织，脂溶性高和蛋白结合 率低的药物，分布容积大。
• t1/2多数在3-6 h。纳多洛尔t1/210-20 h， 属于长效的β受体阻断药。
【不良反应】
• 体位性低血压 • 心悸、诱发心绞痛、心律失常 • 胃肠症状,诱发加重消化道溃疡 • 慎用：
–消化道溃疡，冠心病
妥拉唑啉 (tolazoline)
作用≈酚妥拉明，但较弱，抗胆碱作用和组 胺样作用较强。
用于：血管痉挛性疾病，NA滴注时外漏 不良反应：同酚妥拉明，但发生率较高
酚苄明(phenoxybenzamine)
抑制外周T4 T3
控制甲亢症状
（4）降低肾素分泌
阻断肾小球旁细胞的β1受体
2. 内在拟交感活性(ISA)
• β受体阻断药与β受体结合后,除了能阻断受体外, 还对受体有弱的激动作用
• 此作用较弱,常被阻断作用所掩盖 • 无交感神经支配,利血平耗竭,交感神经功能低下时
能表现出来，引起心率加快，心排出量增加等。
ISA药物的特点
• 心脏抑制作用弱 • 支气管收缩作用弱 • 不易出现“反跳”现象 • 剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时
会出现β受体激动作用
3.膜稳定作用
• 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁 样作用，称为膜稳定作用。
• 由于其降低细胞膜对离子的通透性所致
• 这一作用在常用量时预期治疗作用无明显相关
1.α1 ,α2 receptor antagonist 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明
2.α1-receptor antagonist 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
3.α2-receptor antagonist 选择性地阻断α2受体 育亨宾
二、α1、 α2受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine）
雷诺综合征
• 是指由寒冷或情绪因素刺激所诱发的指 动脉、指小动脉发作性痉挛，表现为以 双手手指苍白、紫绀和潮红为特征的病 变。多见于青年女性，好发于双手手指 ，但也可涉及双足足趾。
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心血管系统:是这类药物的主要作用
➢ 心脏：（阻断β1受体）心脏抑制作用明显。主要 表现心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，心肌 耗氧量下降，传导减慢。
➢ 血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功 能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩 和外周阻力增加。
【体内过程】 生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30 分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时， 肌肉注射作用维持30-45分钟。
【药理作用】 短效α受体阻断药
（1）血管：舒张外周小动脉，肺动脉，外周血管 阻力和肺动脉压降低。
阻断α1受体
血管舒张(肺动脉,外周血管阻力 )
血压
（2）心脏：心率加快，心收缩力加强，心输出量增加
第二节 β肾上腺素受体阻断药
（β adrenoceptor antagonists ）
• β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素素受体激动药竞争 β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用
• 与激动药呈典型的竞争性拮抗。 • 本类药物中有些还具有一定的内在拟交感
活阻断药 1A类:无ISA 普萘洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔
第11章肾上腺素受 体阻断药
分类
• а肾上腺素受体阻断药 • β肾上腺素受体阻断药。 • α-R 、 β-R 阻断药：
第一节 α肾上腺素受体阻断药
(α-receptor blockers)
1. α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激 动后血管收缩，被阻断血管扩张。
临床上遇到α受体阻断剂引起
2. α2受体主要存在于的血去压甲下肾降，上不腺能素用肾能上神腺素经末 稍突触前膜上，被激治此动疗时时，可否用N则αA可受释引体放起激减血动压药少更。，低，被阻 断时NA释放增加。
肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等
➢血压：对正常人血压影响不明显，对高血压 患者长期应用降压且疗效可靠。
短期应用－缩血管,外周阻力增加； 长期应用－外周阻力恢复至原来水平 对正常人血压无明显影响 对高血压患者有降压作用—— 抑制肾素释放
(2) 支气管平滑肌：收缩，增加呼吸道阻力（阻断β２受体）
对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱发或加重哮 喘的急性发作。
3. α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降 压，该现象称AD作用的翻转。
肾上腺素
未给阻断药 给受体阻断药 给受体阻断药
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
图 10-1 给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图
↑：给药
一、α受体阻断药的分类
根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同， 分为三类：
血压下降
反射性交感 +
阻断突触前膜α2 NA释放
心脏兴奋
激动β1受体
（3）其它：拟胆碱作用 --- 胃肠平滑肌兴奋。
组胺样作用 --- 使胃酸分泌增加 皮肤潮红。
【临床应用】
1、外周血管痉挛性疾病 2、静脉滴注NA外漏所致的局部缺
血症状 3、肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断、术
前准备和高血压危象
4、抗休克
（3)代谢
➢ 脂肪代谢（β3阻断） 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解,血浆中VLDL
TG ，HDL
冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性
➢ 糖代谢：拮抗AD的升高血糖作用
不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素的降血糖作
用，但可延缓用胰岛素后血糖的恢复；有可能掩盖低血糖 症状如心悸。
➢ 对抗组织对儿茶酚胺的敏感性
• 长效、非竞争性 • 起效慢,作用强大、持久 • 用于：
–外周血管痉挛性疾病 –嗜铬细胞瘤
α1受体阻断剂——哌唑嗪、坦洛新（ α1A ﹥ α1B） α2受体阻断剂——育亨宾（萎必治）
哌唑嗪 (prazosin)
拮抗NA、AD的升压作用 扩张血管,降低血压 心脏兴奋不明显 治疗高血压和顽固性心衰
2类: β1受体阻断药 2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔
3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔
体内过程
• β受体阻断药口服后自小肠吸收，但由于 受脂溶性和首过消除的影响，其生物利用 度个体差异较大。
• 分布到全身各组织，脂溶性高和蛋白结合 率低的药物，分布容积大。
• t1/2多数在3-6 h。纳多洛尔t1/210-20 h， 属于长效的β受体阻断药。
【不良反应】
• 体位性低血压 • 心悸、诱发心绞痛、心律失常 • 胃肠症状,诱发加重消化道溃疡 • 慎用：
–消化道溃疡，冠心病
妥拉唑啉 (tolazoline)
作用≈酚妥拉明，但较弱，抗胆碱作用和组 胺样作用较强。
用于：血管痉挛性疾病，NA滴注时外漏 不良反应：同酚妥拉明，但发生率较高
酚苄明(phenoxybenzamine)
抑制外周T4 T3
控制甲亢症状
（4）降低肾素分泌
阻断肾小球旁细胞的β1受体
2. 内在拟交感活性(ISA)
• β受体阻断药与β受体结合后,除了能阻断受体外, 还对受体有弱的激动作用
• 此作用较弱,常被阻断作用所掩盖 • 无交感神经支配,利血平耗竭,交感神经功能低下时
能表现出来，引起心率加快，心排出量增加等。
ISA药物的特点
• 心脏抑制作用弱 • 支气管收缩作用弱 • 不易出现“反跳”现象 • 剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时
会出现β受体激动作用
3.膜稳定作用
• 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁 样作用，称为膜稳定作用。
• 由于其降低细胞膜对离子的通透性所致
• 这一作用在常用量时预期治疗作用无明显相关
1.α1 ,α2 receptor antagonist 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明
2.α1-receptor antagonist 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
3.α2-receptor antagonist 选择性地阻断α2受体 育亨宾
二、α1、 α2受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine）