最新[医学]第十一章 肾上腺素受体阻断药ppt课件

a 、b受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
• 竞争性α受体阻断药，能选择性阻断α受体，对 抗肾上腺素的α型作用
• 口服吸收较慢, 生物利用度低,约20%。注射给 药快。
小剂量-直接作用血管平滑肌-BP下降
扩血管
大剂量-阻断α受体-BP下降
心脏兴奋 心收缩力加强和心率加快，Co增加。
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
1．低血压，较常见。 2．胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、
呕吐和诱发溃疡。 3．有时可致心律失常。 4．胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。
哌唑嗪（Prazosin）
选择性a1受体阻断药 ---对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性 阻断作用，扩张小动脉，外周阻力↓；扩张 静脉，回心血量↓ ---对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用 临床应用
小剂量-直接作用血管平滑肌-BP下降
扩血管
大剂量-阻断α受体-BP下降
心脏兴奋 心收缩力加强和心率加快，Co增加。
血管舒张，血压下降，反射性地引起 兴奋心脏β1受体 阻断突触前膜的α2，促进肾上腺素神经末梢释放
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
• 拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋，张力增加 • 有组胺样作用:胃酸的分泌增加，皮肤潮红
骨骼肌等组织器官血流量减少。 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者
具有降低血压作用，应用于治疗高血压。
(2) 支气管平滑肌 收缩，增加呼吸道阻力。对正常人影响较少，但
支气管哮喘者，可诱发或加重哮喘的急性发作。
(3)代谢 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解
拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。
延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。
3. 内在拟交感活性
• 某些β受体阻断药与受体结合后有微弱的激动β受体 的作用。
• 一般被其β受体阻断作用所掩盖。 • 内在拟交感活性较强的药物抑制心收缩力，减慢心
率和收缩支气管作用，较不具内在拟交感活性药物 弱。
4.其他
普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻断药尚有 降低眼内压作用，这可能由减少房水的形成所致。
b受体阻断药
1.生物利用度差异较大：
药脂溶性、肝脏首关消除的影响。 • 普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，而生物利用度低。 • 吲哚洛尔、阿替洛尔生物利用度相对较高。
2.代谢：
肝脏，尤其脂溶性高者。普萘洛尔、美托洛尔噻吗洛尔。
3.排பைடு நூலகம்：
肾脏，脂溶性低者以原形排泄。如阿替洛尔、纳多洛尔。 T1/2： 多数药：3-6小时，纳多洛尔：10-20小时，属长
2．β1受体阻断药 无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔，艾司洛尔 有内在活性 醋丁洛尔
3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
（兼有a受体阻断作用的b受体阻断药）
b受体阻断药
1.β受体阻断作用
(1) 心血管系统 心脏 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，
心肌耗氧量↓ 血管 血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、
效受体阻断药。
b受体阻断药的药理学特征比较
b受体阻断药
1.心律失常 2. 冠心病: 心绞痛和心肌梗死 3.高血压病 4.充血性心衰：早期 5.其它
①焦虑、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 ②治疗甲亢的辅助药 ③防治偏头痛、酒精中毒 ④治疗青光眼： 开角型青光眼。
b受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
1. 外周血管痉挛性疾病: 肢端动脉痉挛性疾病，血栓
闭塞性脉管炎, NA静脉滴注发生外漏时
2. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前的治疗。
成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于 初3min内每0.5~1min测血压一次，以后每1~2min测血 压一次，共测15min。如注射后2~3min内血压较注射 前下35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳 性。
➢ 掩盖低血糖症状如心悸等，延误低血糖的及时察觉。 (4) 肾素
阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放
2.膜稳定作用
某些β受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+ 的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样 作用。临床剂量无此作用。
人离体心肌细胞 数十倍于临床有效血浓度，与 其在常用量时的治疗作用关系不大。
外周血管性疾病、肾上腺嗜铬细胞瘤、休克
首剂效应
哌唑嗪（Prazosin）
选择性a1受体阻断药 ---对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性 阻断作用，扩张小动脉，外周阻力↓；扩张 静脉，回心血量↓ ---对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用 临床应用
外周血管性疾病、肾上腺嗜铬细胞瘤、休克
首剂效应
育亨宾（Yohimbin）
药理作用 选择性a2受体阻断
临床应用 工具药 阻断突触前膜a2受体作用
第二节β-肾上腺素受体阻断药
也称β型抗肾上腺素药，能和肾上腺素神经递质或拟 肾上腺素药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素 作用。
1．β1、β2受体阻断药 无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 有内在活性 吲哚洛尔
[医学]第十一章 肾上腺 素受体阻断药
与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱 内在活性
a受体阻断药
a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（立其丁）、 妥拉唑啉、酚苄明
a1受体阻断药： a2受体阻断药：
哌唑嗪（脉宁平） 育亨宾
b受体阻断药
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
3.抗休克：适用于感染性、心源性和神经源性 休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液 灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺 循环阻力，防止肺水肿发生。
4.治疗充血性心力衰竭 扩张血管，降低外周阻力，心脏负荷减少， Co增加；降低肺循环阻力，减少肺水肿。
血管舒张，血压下降，反射性地引起 兴奋心脏β1受体 阻断突触前膜的α2，促进肾上腺素神经末梢释放
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
酚妥拉明(phentolamine，立其丁)
• 竞争性α受体阻断药，能选择性阻断α受体，对 抗肾上腺素的α型作用
• 口服吸收较慢, 生物利用度低,约20%。注射给 药快。