肾上腺素受体阻滞剂
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①加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 与维拉帕米合用应注意
② 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内
在拟交感活性药
4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重；
5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。
禁忌：
左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；
5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
6.其它用途：
甲亢危象、 嗜铬细胞瘤、 肥厚性心肌病； 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
〖不良反应〗
1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心
律失常或心绞痛。
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
二、长 效 类
酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline)
〖性质〗
1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。
体内过程及其特点：
1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺 基才 能与α受体结合。
2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排
泄慢,一次用药，可维持3-4天
〖药理作用〗
1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降 低明显，易致体位性低血压）；
氧烯洛尔 1，2
++
吲哚洛尔 1，2
++
美托洛尔 1
0
醋丁洛尔
1
+
拉贝洛尔 1，2，1 +
60~70 90
40~70 10~20 25~60
30 60
30
3~4
10
2~5
24~60
2~3
90
3~4
40~75
3~4
20~60
2~4
20~40
4~6
〖药理作用〗
1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
BP↓ ↓耗氧
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管)
上述作用其决于交感神经张力
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应；
② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
(4) 肾素：
2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO
BP ↓ 机制：
反射性(+)交感神经
兴奋心脏β1受体
阻断突触前膜α2受体S NA释放
阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流
3.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌
② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
〖临床应用〗
1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救
第九章
肾上腺素受体阻滞剂
中南大学 药理学 刘立英
概述 分三类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α β受体阻滞剂
第一节α肾上腺素受体阻断药
1.按对受体的选择性：
对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾
2.按作用持续时间分：
短效类 长效类
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
2. 按有无内在拟交感活性：
①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔
②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等
构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链
表9-1 受体阻断药的药理学特征比较
药物
受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％) t1/2(h)
普萘洛尔 1，2
0
阿普洛尔 1，2
++
选择性β1受体受体阻断药
阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍 应慎用
第三 节
β,α肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol)
阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓
2.内在拟交感活性： 3. 膜稳定作用： 4. 其它作用：
抗血小板聚集 降低眼内压
β阻滞剂的临床用途
1. 治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动
过速)
2. 治疗高血压； 3.治疗心绞痛； 4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、
激动不安等现象。
2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用；
〖临床应用〗
1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性
休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准
备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前
列腺或膀胱底部α受体)
选择性α1受体阻滞药
哌唑嗪（Prazosin）
用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）
特点：生物利用度高、作用时间长、
口服吸收 好
第二节 β肾上腺素受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分：
① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体
一、短效类
酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性： 阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。
源自文库药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力
扩静脉>动脉（引起直立性低血压）
机制
阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)
直接扩张血管
问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影 响？（全部、部分、翻转）
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol)、 纳多洛尔(nadolol)、 吲哚洛尔(pindolol)、 艾司洛尔(esmolol)
普萘洛尔(propranolol)
〖体内过程〗 口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异
大(与肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始
② 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内
在拟交感活性药
4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重；
5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。
禁忌：
左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；
5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
6.其它用途：
甲亢危象、 嗜铬细胞瘤、 肥厚性心肌病； 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
〖不良反应〗
1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心
律失常或心绞痛。
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
二、长 效 类
酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline)
〖性质〗
1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。
体内过程及其特点：
1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺 基才 能与α受体结合。
2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排
泄慢,一次用药，可维持3-4天
〖药理作用〗
1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降 低明显，易致体位性低血压）；
氧烯洛尔 1，2
++
吲哚洛尔 1，2
++
美托洛尔 1
0
醋丁洛尔
1
+
拉贝洛尔 1，2，1 +
60~70 90
40~70 10~20 25~60
30 60
30
3~4
10
2~5
24~60
2~3
90
3~4
40~75
3~4
20~60
2~4
20~40
4~6
〖药理作用〗
1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
BP↓ ↓耗氧
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管)
上述作用其决于交感神经张力
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应；
② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
(4) 肾素：
2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO
BP ↓ 机制：
反射性(+)交感神经
兴奋心脏β1受体
阻断突触前膜α2受体S NA释放
阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流
3.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌
② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
〖临床应用〗
1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救
第九章
肾上腺素受体阻滞剂
中南大学 药理学 刘立英
概述 分三类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α β受体阻滞剂
第一节α肾上腺素受体阻断药
1.按对受体的选择性：
对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾
2.按作用持续时间分：
短效类 长效类
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
2. 按有无内在拟交感活性：
①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔
②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等
构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链
表9-1 受体阻断药的药理学特征比较
药物
受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％) t1/2(h)
普萘洛尔 1，2
0
阿普洛尔 1，2
++
选择性β1受体受体阻断药
阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍 应慎用
第三 节
β,α肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol)
阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓
2.内在拟交感活性： 3. 膜稳定作用： 4. 其它作用：
抗血小板聚集 降低眼内压
β阻滞剂的临床用途
1. 治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动
过速)
2. 治疗高血压； 3.治疗心绞痛； 4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、
激动不安等现象。
2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用；
〖临床应用〗
1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性
休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准
备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前
列腺或膀胱底部α受体)
选择性α1受体阻滞药
哌唑嗪（Prazosin）
用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）
特点：生物利用度高、作用时间长、
口服吸收 好
第二节 β肾上腺素受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分：
① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体
一、短效类
酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性： 阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。
源自文库药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力
扩静脉>动脉（引起直立性低血压）
机制
阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)
直接扩张血管
问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影 响？（全部、部分、翻转）
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol)、 纳多洛尔(nadolol)、 吲哚洛尔(pindolol)、 艾司洛尔(esmolol)
普萘洛尔(propranolol)
〖体内过程〗 口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异
大(与肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始