促进皮肤吸收中药的外用药剂

促进皮肤吸收中药的外用药剂

外治疗法中很多是应用中药敷贴在皮肤表面而起治疗作用的,为加强疗效,有必要在外用药中加进促进透皮吸收的中药。国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,以作为外用药的辅助用药。中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。如薄荷共有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。掌握这些知识有助于提高中药外治的疗效。常用的中药促渗透剂有以下数种:

1.乙醇

在我国汉字中繁写的“醫”字,一半是“酒”字的右边，古时治病离不开酒。酒精为极性溶剂。实验巳证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大,从面有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。另外我国生产的白酒、米酒、黄油中除乙醇外,尚含有一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也能协助渗透。中医还认为酒性辛热,能理气活血，散寒通络,辛窜通行,故中药敷贴剂常用黄酒、白酒作为调和剂,以助药力透于皮下,走脏入络。2.醋

现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。酸性

环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关。有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而加强药效,如在用醋制的条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。

3.薄荷类

薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。易溶于水、醇、醚等溶剂中。众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。现报道的有双氯灭浦、氯霉紫、吲哚美辛氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。一些专家的实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用，并在扫描镜下观察到,用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多,多质层局部断裂脱屑,翻卷呈破棉絮状,表皮细胞间陳加寬,毛囊口扩展,毛千的毛外皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮的机理。薄荷类药物与其它促渗剂共同使用配成复合型促渗剂,其作用明显加速加强。故许多治疔皮肤病的外用药中均配有薄荷脑。

4.肉桂

有人从肉桂中提取一种物质,加人另一种芳香提取物按2:1比例混合制成C2-的中药促渗剂。用扑热息痛做透皮试验，证实C2-有良好的促诊作用。中医认为肉桂辛热,辛香走窜,通络散寒,能扩张血管,活血化淤。

5.甘草

从甘草中分离出的甘草皂苷、甘草甜素、甘草次酸钠甘草次酸二钾和琥珀酸甘草次酸二钠,均有促进药物黏膜吸收的作用,其中以皂苷为最强,用量在1%以下。用甘草次酸二钠配制的胰岛素制剂,小鼠鼻腔黏膜给药,15分钟后血中胰岛素免疫活性就可达最高水平,血糖水平降到1.4 mol/L。且甘草类促渗剂的溶血性,均比癸酸钠月桂酸钠小，并且不刺激鼻黏膜,不使药物降解。有人认为甘草有类激素样作用,这与中医认为炙甘草能补中益气，生甘草能泻火解毒的看法相似。