中药药剂学课件(北京中医药大学) 13-外用膏剂

中药药剂学课件（北京中医药大学） 13-外用膏剂

第十三章外用膏剂

第一节概述

一．定义、特点与分类

1.定义外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。

2．特点易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面，起保护创面、润滑皮肤的局部治疗作用，以及通过透皮吸收起全身治疗作用。

3．分类按基质和形态分为两大类：

油脂性乳剂型水溶性

软膏剂（Ointments）

半固体，易涂布糊剂凝胶剂涂膜剂（广义）

硬膏剂（plasers）铅硬膏橡胶硬膏巴布膏剂透皮贴剂

外用膏剂分类示意表

种类基质举例

软膏剂油脂性油脂类、类脂类、烃类蛤蜊油

乳剂型水相、油相和乳化剂雪花膏、冷霜水溶性水溶性基质、亲水性凝胶

硬膏剂黑膏药植物油＋红丹（Pb3O4）狗皮膏

橡胶硬膏生橡胶、增粘剂、软化剂、填充剂麝香止痛膏巴布膏剂亲水性基质/保湿剂、填充剂、渗透

促进剂

芳香巴布剂透皮贴剂膜聚合物和骨架材料、压敏胶东莨菪碱贴剂

糊剂、凝胶剂、涂膜剂、眼用软膏

透皮贴剂—经皮给药系统（Transdermal Delivery Sestem,TDS）

经皮治疗系统（Transdermal Therapeutic Sestem,TTS）

缓（控）释制剂

二．外用膏剂的经皮吸收

（一）经皮吸收机理 1．皮肤构造

表皮层：角质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层（五层细胞）具屏障功能（脂溶性强、油/水分配系数大的药物易透过）真皮层：血管、神经、淋巴管、皮脂腺、毛囊（无屏障功能）

皮下脂肪组织：丰富的血管、汗腺和疏松的结缔组织（同真皮）

药物经皮吸收过程－药物通过皮肤吸收入血的过程

释放—药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面

穿透—药物通过表皮进入真皮、皮下组织，起局部治疗作用

吸收—药物通过皮肤微循环，或与黏膜接触后通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。

药物经皮吸收的途径：

①完整的表皮：脂溶性药物以非解离型透过皮肤（角质层及其细胞间隙） ②毛囊、皮脂腺：药物通过毛囊壁和皮脂腺到达真皮和皮下组织

（脂溶性药物）

③汗腺：药物通过毛囊壁和皮脂腺到达真皮和皮下组织

（水分子和离子型药物）

（二）影响药物吸收的因素

1．皮肤因素：

正常皮肤 表皮层厚薄（性别、年龄）0.16～0.8mm ；毛孔多少

皮肤洁净程度（“酸罩”）；湿度、温度

病变皮肤 病损程度（表皮屏障功能 ）

2．药物因素：

理化性质 脂溶性和油/水分配系数

T KCDA dt dQ

药物透皮速率dQ/dt

与药物皮肤/基质分配系数K 、溶于基质中的药物浓度C 、扩散

系数D 、给药面积A 成正比；与有效屏障厚度T 成反比

3．基质因素

基质作用―-药物从基质中释放取决于药物在基质的分配系数大小

药物在基质中解离度愈大，愈 利于吸收

药物在角质层/基质的分配系数愈大，愈 利于吸收

基质类型— 两亲性利于吸收，加入表面活性剂利于释药和吸收；

药物透皮机会，吸收增快（O/W型 >W/O型 >油脂性）4. 附加剂：加入表面活性剂

渗透促进剂（二甲基亚砜、氮酮、萜烯类），利于吸收；

基质作为闭塞性敷料时，使角质层含水量

由15～50％，渗透性增加5～10倍。

其他因素：298--299页

第二节软膏剂

一．概述

皮肤

定义：药物与适宜基质制成的容易涂布于黏膜半固体外用制剂

创面

特点：局部作用（保护、防皲裂、防腐、杀菌、消炎、收敛等

全身作用（例如：硝酸甘油软膏；东莨菪碱TTS

制剂）

释放：药物从基质中释放出来到皮肤（保护、防皲裂

等）

穿透：药物透过表层角质层到真皮层（杀菌、消炎、

收敛）

吸收：药物吸收入血（全身治疗作用）

二．基质

掌握常用基质的种类、特点和应用

基质基本条件：涂展性、粘稠性（易涂布）；理化性质稳定

无刺激性；室温时半固体，遇体温不熔化，

但能软化（有适宜的凝固点和软化点）

（一）油脂性基质

1．植物油：

高级脂肪酸甘油酯：十八酸（硬脂酸）C17H35COOH

十六酸（棕榈酸）C15H31COOH

十四酸（肉豆蔻酸）C14H29COOH

油酸、亚油酸、亚麻酸、花生酸等

2．类脂类：高级脂肪酸醇酯

3．烃类：石油馏出物

液体（液体石蜡）、半固体（凡士林）和固体（石蜡、地蜡）4．硅酮类：聚二甲基硅氧烷，简称硅油

类别常用基质应用特点

油脂类豚脂（己已淘汰）、植物油、

氢化植物油等

（高级脂肪酸甘油酯）

易酸败

类脂类羊毛脂（含胆甾醇及其酯）

蜂蜡（棕榈酸蜂蜡醇酯）强吸水性、强渗透性有一定乳化作用

烃类凡士林

石蜡、液状石蜡（轻质：d=0.82～

0.88；重质：d=0.86～0.9）常用基质、化学性质稳定

用于调节稠度

硅酮类二甲聚硅、甲苯聚硅对眼有刺激性

处方例：

1．单软膏（治手足皲裂） 2.白色软膏

蜂蜡 330g 无水羊毛脂 50g

植物油适量白蜂蜡 50g

全量 1000g 白凡士林适量

全量 1000g 3．亲水凡士林

白蜂蜡 80g 硬脂醇 30g

胆固醇 30g 白凡士林适量

全量 1000g

4．硫磺鱼石脂软膏

鱼石脂Ichthammoli 10g

升华硫Sulfuris Sublimati 10g

醋酸铝Aluminii Acetatis 5g

羊毛脂Adipis Lanae 25g

液体石蜡Paraffini Liquidi 10g

凡士林Vaselini 40g

全量 100g