人卫版药理学第8版 016 抗癫痫药

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药理学第十六章抗癫痫药

四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药，而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。
膜稳定作用的机制：
> 阻断电压依赖性的Na+、Ca2+（Ｎ、L）通道；
> 抑制突触传递的强直后增强
（PTP，posttetanic potentiation）
> 对钙调素激酶系统的影响，抑制突触传递
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
【体内过程】
> 口服吸收缓慢而不规则，强碱性，刺激性大，不宜肌肉注射；治疗癫痫持续状态宜静脉注射。 > 血浆蛋白结合率高；
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
河北医科大学药理教研室
第一节抗癫痫药 antiepileptics
癫痫
是一类多种病因引起的长期反复发作性大脑功能失调。病灶神经元突发性异常高频放电并向周围扩散。表现为突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常，可伴脑电图改变
癫痫病的分类
部分性发作
增强GABA的作用
干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道
第二节
常用抗癫痫药
• 苯巴比妥(1921) • 苯妥英钠(1938) • 丙戊酸钠(1964) • 苯二氮卓类(60年代末期) • 卡马西平------70年代
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
药理作用和作用机制

《抗癫痫药》课件

新一代抗癫痫药物
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物苯妥英酸钠加巴喷丁卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制增加抑制性神经递质的活动增加抑制性神经递质的合成减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用嗜睡、共济失调头晕、乏力皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。

癫痫药理学

二病因遗传感染肿瘤脑损伤--瘢痕 “GABA学说”
P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R
三、癫痫发作分类
局限性发作 1.单纯性局限性发作 2.复合性局限性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作全身性发作 3.强直－阵挛性发作（大发作） 4.癫痫持续状态
大发作：高幅棘慢波或棘波小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
卡马西平同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮部分性发作和大发作
乙琥胺小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠各型癫痫
地西泮癫痫持续状态首选药。
硝西泮肌阵挛性癫痫，不典型小发作，婴儿痉挛。
氯硝西泮
各型癫痫，尤其用于不典型小发作，失神小发作，肌阵挛发作。
.机制
（1）抑制T型钙通道（2）抑制Na+-K+-ATP酶，（3）抑制GABA转氨酶， GABA降解 ↓
乙琥胺（ethosuximide）*
不良反应：胃肠反应；2～3周，再用本品
丙戊酸钠（sodium valproate）
【作用】广谱
3、＋卡马西平－－血浓↓
苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那)
[作用与应用]
抑制病灶异常放电，抑制放电扩散
用于：大发作持续状态单纯局限性、精神运动性有效小发作、婴儿痉挛－－较差
苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那）
〔作用机制〕
（1）增强GABA功能有关 Cl- 内流（2）阻断突触前膜对钙的摄取→ ↓N递
2.治疗外周神经痛用于治疗三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等神经性疼痛。

药理学课件第16章抗癫痫药及抗惊厥药.ppt

痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,

不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限

于面部、躯干或四肢。

抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时，也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及氯硝基安定，但副作用和耐受性小，临床任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫持续状态的首选药，静注显效快。不良反应少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。不可骤停，连服半年可产生耐受性。

药理学抗癫痫及抗惊厥药

抗癫痫药
癫痫类型：大发作、小发作、精神运动型发作、局限性发作
主要用于防止和控制癫痫的发作
理想的抗癫痫药：
毒性小，抑制发作，快速控制症状
抗癫痫药物的作用机制
• 作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散。
• 机制： 1．增强GABA介导的抑制性突触传递功能
苯巴比妥（鲁米那）和扑米酮
苯巴比妥由于化构含有苯基，选择性作用大脑皮层运动区而具有抗癫痫作用。对大发作效好，可作首选药之一，对精神运动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。本品中枢抑制作用较强，不作长期维持用药。
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
用药原则
1.局限性发作、症状性大发作首选苯妥英钠、次选卡马西平、鲁米那。
2.原发性大发作首选丙戊酸钠、次选苯妥英钠。 3.失神发作首选丙戊酸钠。次选扑癫酮。 4.间脑型癫痫首选苯妥英钠。 5.大发作持续状态首先安定静脉注射。
疗效评价
1.治愈：上述各类型发作均已得到完全控制，停药后不再发作须在停用药物有2-3年内未发作者或脑电图结果正常者。
苯妥英钠(phenytoin sodium；又名大仑丁，dilantin)
NH C C ONa CN O
作用特点：
5,5－二苯基－2,4咪做烷二酮钠盐
1、起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连
续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，刺激性大不易肌注。
制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物

人卫版药理学第8版-抗癫痫药-PPT

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepilepsy Drugs & Anticonvulsion Drugs
1
【目的要求】
• 掌握苯妥英钠的药理作用及临床应用、作用机制和不良反应；
• 熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠及苯二氮卓类的抗癫痫作用特点与应用；
• 了解癫痫的分类发病机制、抗癫痫药的作用机制。
三、外用热敷：消炎消肿
26
【Acute Toxicity】
• 抑制延脑呼吸中枢和血管运动中枢，引起呼吸抑制，BP骤降、心跳停止。腱反射↓ 或消失是呼吸抑制的先兆。
• 解救: 立即人工呼吸，缓慢静注CaCl2或葡萄糖酸钙对抗。
27
要点回顾
1 抗癫痫药的作用机制。 2 常用抗癫痫药的特点；各型癫痫首选药。 3 苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应与防治。 4 硫酸镁不同作用途径药理作用的差别。
2. 增强脑内GABA介导的突触抑制效应，如BZ类。
8
第二节常用的抗癫痫药
苯妥英钠(phenytoin sodium) 卡马西平(carbamazepine) 苯巴比妥(phenobarbital, luminal) 丙戊酸钠(sodium valproate) 苯二氮卓类(benzodiazepines) 乙琥胺(primidone）氟桂利嗪(flunarizine) 拉莫三嗪(lamotrigine) 托吡酯(topiramate) 加巴喷丁(gabapentin) 扑米酮(primidone)
梢对GABA的摄取、诱导GABA-R增加)。
APD：动作电位时程；
12
【体内过程】
PO吸收慢慢而不规则；强碱性；不宜im.不同制剂F显著不同，个体差异大；

抗癫痫药(药理学)

一、传统抗癫痫药
苯妥英钠（phenytoin sodium） 2.作用及应用
（3）抗心律失常苯妥英钠可缩短动作电位间期及有效不应期，主要用于强心苷中毒引起的室性心律失常。
一、传统抗癫痫药
苯妥英钠（phenytoin sodium） 3.不良反应与用药护理
（1）局部刺激主要是胃肠道反应。静脉注射可致静脉炎,宜稀释后选用较粗大的血管缓慢给药。（2）牙龈增生久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。
小发作
乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮䓬类
精神运动性发作卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠
部分性发作
苯妥英钠、扑米酮
癫病持续状态
地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠
一、传统抗癫痫药
传统抗癫痫药物大多有以下缺点：
¬需经肝氧化代谢消除，易与其他药物产生相互作用； ¬或多或少与血浆蛋白结合； ¬大部分抗癫痫药物为非水溶性或极少溶于水； ¬毒副作用较大；较重的肝、肾损害； ¬容易产生耐受性。
2. 癫痫类型: 单纯局限性发作
复杂局限性发作（精神运动性发作）强直-阵挛性发作（大发作）失神性发作（小发作）癫痫持续状态Biblioteka 典型发作的脑电图与临床表现
抗癫痫药物定义及分类 1. 定义抗癫痫药是一类抑制脑细胞异常放电的
产生和扩散从而阻止运动、感觉、意识或精神失常发生的药物。
2. 分类传统抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平等
❖ 为广谱抗癫痫药，可用于各型癫痫，主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作。
❖ 常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐等。对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，严重时可出现肝功能衰竭。

药理学试题(抗癫痫药、抗精神失常药)

第五章抗癫痫药一、单项选择题1、临床最常用的抗癫痫药（）A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.地西泮D.抗痫灵2、治疗癫痫大发作首选（）A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.地西泮D.抗痫灵3、治疗强心甙中毒所致的心律失常首选（）A.苯妥英钠B.利多卡因C.奎尼丁 D .普萘洛尔4、长期服用苯妥英钠引起的巨幼红细胞性贫血宜选（）治疗A.甲酰四氢叶酸B.硫酸亚铁C.叶酸D.维生素B125、长期服用苯妥英钠引起的低血钙宜选（）预防A.维生素DB.硫酸亚铁C.叶酸D.维生素B12二、多项选择题1、苯妥英钠用于（）A．可治疗舌咽神经痛 B．强心甙中毒引起的心律失常C．坐骨神经痛D．三叉神经痛2、苯妥英钠用于（）A.抗癫痫B.治疗外周神经痛C.抗心律失常D.麻醉3、苯妥英钠的不良发应有（）A.胃肠道刺激反应B.血液及神经系统反应C.过敏反应D.牙龈增生三、判断题1、苯妥英钠对小发作无效（）2、苯妥英钠宜饭后服用（）3、孕妇禁用苯妥英钠（）4、苯妥英钠不宜静滴给药（）四、填空题1．苯妥英钠的临床用途有_______、_______和_______。

2．应用苯妥英钠的不良反应有_______、_______、_______和-_______。

3．苯妥英钠是治疗癫痫_______和_______ 的首选药物，对癫痫_______无效。

4．癫痫持续状态的首选药物是_______ ；癫痫大发作应首选______ _。

三、问答题苯妥英钠的作用用途、不良反应及注意事项第六章抗精神失常药一、单项选择题1、氯丙嗪引起的低血压应选（）A多巴胺B肾上腺素C去甲肾上腺素D异丙肾上腺素2、大剂量也不会引起麻醉作用的是（）A．氯丙嗪B．异戊巴比妥C．苯巴比妥D．硫喷妥钠3、氯丙嗪引起的帕金森综合征宜用（）缓解A用多巴胺B有左旋多巴C用阿托品D苯海索4、最常用的吩噻嗪类抗精神病药是（）A氯丙嗪B奋乃静C舒必利D硫利达嗪5、氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于该药能（）A激动M受体B阻断M受体C激动α受体 D阻断α受体6、氯丙嗪最严重的不良反应是（）A．胃肠道反应 B．体位性低血压C．肝功能损害D．锥体外系反应二、多项选择题1、氯丙嗪主要用于（）A各型精神分裂症B顽固性呃逆C人工冬眠疗法 D 人工低温麻醉2、长期大剂量应用氯丙嗪可出现（）A帕金森综合症B急性肌张力障碍C静坐不能D迟发性运动障碍3、氯丙嗪对植物神经系统的影响表现为（）A激动M受体B阻断M受体C激动α受体 D阻断α受体4、氯丙嗪禁用于（）A严重肝功能减退 B昏迷、抑郁症C骨髓造血功能不良 D癫痫三、填空题1、抗精神失常药分为三类。

《药理学》抗癫痫药

《药理学》抗癫痫药第一节抗癫痫药癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。

由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床就表现为不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。

由此可将癫痫分为以下几型（见表15-1）表15-1 抗癫的分型部分性发作（局部开始的发作）]单纯部分性发作（相当于局灶性癫痫）1．运动性发作2．感觉性发作3．植物神经性发作4．精神性发作复杂部分性发作（相当于颞叶癫痫）1．意识障碍起病者（精神运动性发作）2．继发于单纯部分性发作的意识障碍者全身性发作（非局部开始的发作）1．大发作（强直-阵挛发作）2．小发作（失神发作）3．不典型小发作4．强直发作5．阵挛发作6．无张力发作未能分型的发作1．新生儿错乱性发作2．婴儿痉挛3．偏侧性发作4．良性中央区癫痫5．间脑癫痫部分性发作大脑局部异常放电且只扩散至局部者，只表现大脑局部功能紊乱的症状。

其中单纯部分性发作不超过1分钟，意识多不受影响。

复杂性部分发作相当于颞叶癫痫，除有部分发作的表现外，还有意识障碍和自动症，包括精神运动性发作。

全身性发作异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失。

其中大发作先出现全身肌肉强直性痉挛，约20秒钟后转入阵挛，持续数分钟。

大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痫持续状态，为危重急症。

小发作又称失神发作，以突然神志丧失为主要表现，伴有脑电图特征性3Hz棘-慢波发放，持续5～20秒，无运动紊乱。

小发作对药物的反应与其他型癫痫明显不同。

抗癫痫药的作用机制，从电生理学观点看，有两种方式：抑制病灶神经元过度放电，或作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。

上述效应的基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关，如苯二氮类和苯巴比妥（见第十四章）；也可能与干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道有关，如苯妥英钠。

一、苯妥英钠苯妥英钠（phenytoinsodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。

药理学抗癫痫药

假说2：DA氧化－自由基学说
发病年龄：90%是50岁以后。
临床上：重要表现为运动徐缓，肌肉强
直，静止震颤和姿势反射受损。严重患者伴有记忆障碍和痴呆等症状。
严重性：如不及时、有效的治疗，病情
会呈慢性进行性加重，晚期往往会全身僵硬，活动受限，严重影响生活质量。
多巴胺学说得到以下事实支持
1. 死于帕金森病患者体内多巴胺含量显著减少，是正常人的5-10%。
2. ①起效慢,用药2-3周才出现体征改善；1-6 个月获得最大疗效。
3. ②对轻症和年轻患者疗效较好,对重症和老年患者疗效较差。
4. ③对肌肉僵直和运动困难的疗效较肌肉震颤好，对痴呆症状不容易改善。
治疗PD病临床效果: 如口服4-6g/日，疗程超过3个月,50%患者可获得较好的疗效。疗程1年以上,75% 患者可获得较好的疗效, 服药6年后,只有25%的患者仍获良好效果。治疗PD病临床评价：
多奈派齐（Donepezil）：可逆性胆碱酯酶抑制药
石杉碱甲（Huperzine A）：强效、可逆性胆碱酯酶抑制药
二、脑代谢激活药
吡拉西坦（Piracetam）（脑复康、酰氨吡酮）：抗缺氧、增加能量合成、促进蛋白质和核酸酸合成、促胆碱合成、促多巴胺释放。用于脑外伤、脑缺氧、脑血管意外、酒精药物或CO中毒引起的记忆障碍。
解剖学基础：海马组织萎缩功能基础：胆碱能神经兴奋传递障碍
Ach－R变性，神经元数目减少。治疗以改善症状为主：胆碱酯酶抑制药、脑代谢激活药改善脑微循环药、钙拮抗剂
一、胆碱酯酶抑制药
他克林（Tacrine)：可逆性胆碱酯酶抑制药。另可：促Ach释放、增N-R密度、加强神经-肌肉传递、抑制NMDA神经元毒性、抑 MAO、促葡萄糖摄取等。可延缓病程1－12 个月（注意肝毒性）。

第12章精神障碍治疗药(药理学人民卫生出版社第8版)

氯丙嗪引起的低血压能否用肾上腺素解救？
2 阻断M受体口干、视力模糊等阿托品样作用
三、内分泌系统
阻断丘脑下部结节-漏斗通路中的D2受体导致: ①减少催乳素抑制因子催乳素分泌乳房肿大及溢乳
②抑制促性腺激素和糖皮质激素释放激素分泌月经紊乱
和排卵延迟
③氯丙嗪也可抑制垂体生长激素的分泌
巨人症的治疗
隔核DA受体数目显著增加 4.目前使用的抗精神病药物属强效DA受体拮抗药
脑内DA能神经通路与功能
①黑质－纹状体DA通路: 与锥体外系运动功能有关
②中脑－皮质DA通路: ③中脑－边缘系统DA通路:
与精神情绪、行为有关
④下丘脑结节－漏斗－垂体DA通路：与内分泌活动有关 ⑤延脑催吐化学感受区 ⑥摄食行为
A型题
1．氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是： 2．可用于人工冬眠的药物是：
A.阻断中脑-边缘系统的多巴胺受体
A.苯巴比妥
B.阻断黑质-纹状体的多巴胺受体
B.吗啡
C.阻断中脑-皮质的多巴胺受体
C.芬太尼
D.阻断结节-漏斗部的多巴胺受体
D.喷他佐辛
E.阻断脑内M受体
E.哌替啶
BEBiblioteka 3．长期应用氯丙嗪治疗精神病，最常见的副作用是
氟哌啶醇
舒必利
镇静作用强，其他抗精神病及锥体外对急、慢性精神分
作用均较弱。另有系反应均很强，镇裂症疗效好，也可
较弱的抗抑郁作用吐作用强，镇静、治疗抑郁症。对植
，适用于伴有焦虑降压作用弱，常用物神经系统几无影
或焦虑性抑郁的精于精神分裂症及呕响，锥体外系反应
神分裂症，更年期
吐。
轻。
抑郁症等。
D

药理学：抗癫痫药和抗惊厥药

治疗药物
局部肢体运动或感觉异常，持续20-60秒
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥类
2复合型（神经神经冲动异常，无意识运动，如抽搐、摇运动型发作）头等，病灶在颞叶和额叶，持续30-60秒
全身性发作 1失神性发作 (小发作) 多见儿童、短暂的意识突然丧失、EEG呈 3Hz/s高幅作用对对称的同步化棘波，持续 30s内
[作用机制]
• 膜稳定作用:抑制高频放电的发生及其向正常组织的扩散。降低Na+、Ca2+通透性
(1) 抑制强直后增强(PTP)，阻止异常放电的扩散在突触前末梢受到一串强直性刺激后在突触后神经元上产生的突触后电位增强，其持续时间可延长60s。强直性刺激 → 突触前神经元内Ca2+ 积累→突触前末梢持续释放神经递质 →突触后电位增强
过宽、腭裂等，被称为“胎儿妥因综合征”。
[药物相互作用]
1.药酶诱导剂，加速许多药物的代谢：激素，避孕药。
2.降低卡马西平血浓度。 3.忌饮酒、浓茶、咖啡、味精。可与牛奶同服减轻胃肠道刺激。
卡马西平(酰胺咪嗪)
[作用与用途]阻断Na+通道;增强GABA的功能. 1.抗癫痫:单纯局限性发作、大发作的首选药物之一。对神经运动性发作疗效好，对小发作疗效差。 2. 抗燥狂\抗抑郁作用:对癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效。 3. 中枢性疼痛综合症（三叉神经痛和舌咽神经痛）: 疗效优于苯妥英钠。（最初用于治疗三叉神经痛， 1974年美国FDA批准用于抗癫痫治疗。）
癫痫
癫痫机理
– 局部脑组织异常放电，向周围组织扩散 – 离子通道的过度开放和关闭
• 钠离子通道苯妥因钠，拉莫三嗪，卡马西平 • 钙离子通道乙琥胺，氟桂利嗪 • 钾离子通道

《药理学》要点归纳(第八版)

药理学第二章药物代谢动力学药物代谢动力学：研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。

只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢自己治疗指数低的药物在血浆蛋白结合部位上相互作用才有意义自身诱导：药物本身是其所诱导的药物代谢酶的底物，反复应用后自身代谢加快。

有苯巴比妥、苯妥英钠、格鲁米特、保泰松一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比，其药-时曲线在常规坐标图呈曲线，在半对数坐标图呈直线（线性动力学）。

大多药以一级动力学消除零级消除动力学：体内药物以恒定的速率消除，单位时间内消除的药物不变，其药-时曲线在常规坐标图上呈直线，在半对数坐标图上呈曲线（非线性动力学）混合消除动力学：低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，按零级动力学消除，如苯妥英钠，水杨酸、乙醇消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，一级动力学时半衰期＝0.693/K，按零级动力学半衰期＝0.5×C/K；通常给药间隔为一个半衰期清除率：一级动力学不变，零级动力学可变第三章药物效应动力学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：1、副反应：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：先天性遗传异常所致，反应程度与剂量成正比量反应的量-效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图可获得直方双曲线，将药物浓度改用对数值则呈典型对称S曲线，为量-效曲线1、最小有效量：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度2、最大效应：又称效能3、半最大效应浓度：指能引起50%最大效应的浓度4、效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小强度越大，曲线陡药效剧烈，曲线平坦药效温和5、治疗指数（TI）：LD50/ED50或LD5/ED95，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全药物与受体结合与亲和力和内在活性有关。