β1受体阻滞剂特点及临床应用共52页文档
β-受体阻滞剂的临床应用
单药初始剂量约 30%~40% 的患者即可控制血压；为达 目标血压，60%~70%的患者须联合用药 二药联用：与CCB、ACEI联合是常用的选择 三药联用：β阻滞剂+ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂
四药联用：β阻滞剂+ACEI或ARB+噻嗪类利尿剂+CCB
冠心病患者神经内分泌激活
恶性循环理论
心肌缺血
冠心病
N
交感兴奋
N Ca β
高血压 糖尿病 高血脂 吸烟 动脉 粥样硬化
D
Ca
冠脉狭窄
恶性循环
儿茶酚胺 （肾上腺素）浓度
β阻滞剂
心率 心收缩力
Ca
N 硝酸酯类
D
冠脉扩张剂
心理社会应激事件–防御反应-猝死
1
1
1. 导致迷走抑制 (中枢神经系统) 降低心脏电稳定性 2. 增加交感张力 (心脏) 心率 收缩力 收缩压 缺血发生
增加心血管疾病和猝死发生的危险性
Wikstrand & Kendall. Eur Heart J 1992;13 Suppl D:111-120. Åblad et al. JACC 1991;17:165A
心理社会应激
心理社会应激
交感神经激活
• • • •
内皮细胞损伤 血小板活化，生长因子释放 血管壁通透性增加 胆固醇积聚增加
美托洛尔缓释片
200 qd
β受体阻滞剂适应症
β-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭
β-受体阻滞剂治疗冠心病 β-受体阻滞剂治疗心律失常
β-受体阻滞剂治疗高血压
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。
根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。
一、β受体阻滞剂得分类1、根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。
有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。
2、根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势。
该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β1受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。
3、根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1、β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂,半衰期长,每日给药1次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。
β1受体阻滞剂特点及临床应用护理课件
通过抑制心脏电信号传导，减 少心律失常发生。
抗心律失常
抗心肌肥厚
HEART/CARDIOLOGY
降低血压
抗心绞痛
INICHEARIHEFra bibliotekITβ1受体阻滞剂特点
β1受体主布心肌参与心肌收缩代谢过程。β1受体阻滞剂能够选择性与心肌β1受体结合，抑制其活性，从而降低心肌收缩力心率，减少心肌耗氧量，达治疗心血管疾病目。
药物相互作与配伍禁忌
药物相互作
● 孕妇孕妇使β1受体阻滞剂可能导致胎儿生长受限 低血糖等良反应，因此孕妇应避免使。
● 肝肾功能全者肝肾功能全者应减少β1受体阻滞剂剂量，并 定期监测肝肾功能。
● 老老心肌收缩力窦房结功能减弱，容易发生 心动过缓血压过低等良反应，应谨慎使。
特殊群药注意事项
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β1受体阻滞剂特点及临床应 护理课件
·β1受体阻滞剂概述·β1受体阻滞剂特点·β1受体阻滞剂临床应·β1受体阻滞剂护理应·β1受体阻滞剂良反应及处理·β1受体阻滞剂合理使与注意事项
目录
β1受体阻滞剂概述
β1受体阻滞剂定imolol CH₂₄ NH₃C、CH₃H₃C NH
β1受体主布心肌细胞表面，参与心肌收缩心率调节，β1受体阻滞剂通过抑制β1受体活性，减缓心率降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量血压。
选择性指β1受体阻滞剂能够选择性作β1受体，而其他类型受体影响较小。
选择性
●●●● ●●●● ●●●●●●●
当激动剂与β1受体结合时，引起心肌收缩力心率增加等生理效应。而β1受体阻滞剂与激动剂受体存竞争关系，能够占据部β1受体，拮抗激动剂作从而抑制心肌收缩力心率增加。
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。
根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。
一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。
有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。
2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。
该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。
3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。
β受体阻滞剂的特点和临床应用
前言
3
另外，β受体阻滞剂还有降低交感神经张力以及预防儿茶酚胺心脏毒性的作用，可多方位的保护心 血管系统，能改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值等，在临床上广泛应用于高血压、 冠心病、慢性心力衰竭、心律失常等疾病的治疗。 本文通过对β受体阻滞剂的分类、药理作用及临床应用的介绍，来加强医务工作者对这类药物的认 识，以促进β受体阻滞剂在临床的合理使用。
β受体阻滞剂的分类
7
根据药动学特征，可分为三类： ➢脂溶性β受体阻滞剂：如普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔、奈必洛尔。 ➢水溶性β受体阻滞剂：如阿替洛尔，艾司洛尔。 ➢水脂双溶性β受体阻滞剂：如比索洛尔、阿罗洛尔，兼具脂溶性口服吸收率高和水溶性首关效应低 的优势，半衰期长，中枢不良反应发生率低。
8
第二部分 β受体阻滞剂的药理作用
16
第三部分 临床常用β受体阻滞剂的介绍
临床常用β受体阻滞剂的介绍
17
普萘洛尔：
➢是最早应用于临床的β受体阻滞剂，可非选择性地阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋
和儿茶酚胺作用的同时，因阻断β2 受体导致支气管哮喘、末端循环障碍等不良反应更易发生，现已
较少使用。
➢普萘洛尔片剂口服后胃肠道吸收较完全，生物利用度约30%，消除半衰期为2-3小时，主要经肝脏
β受体阻滞剂的药理作用
14
其他： ➢甲状腺功能亢进症：β 受体阻滞剂能迅速缓解甲亢所致的心动过速、震颤、焦虑等症状。 ➢主动脉夹层：内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠，以减少血流对主动脉的冲击，减少左心 室的收缩速率，延缓病情进展。
β受体阻滞剂的药理作用
15
其他： ➢遗传性QT延长综合征：β受体阻滞剂是当今对有症状该病患者的首选治疗，若无绝对禁忌证，推 荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂，可明显降低心血管事件的发生。 ➢左房室瓣脱垂：对于有症状的左房室瓣脱垂患者，通常可以首选β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂的特点及临床应用
个体化治疗
基因和生物标志物的研究为个体化 治疗提供了新的方向。
合理用药
优化剂量和联合用药，提高疗效和 安全性。
数字化医疗
借助技术手段，提升治疗效果和患 者管理。
用于治疗心血管疾病和其他相 关疾病。
β受体阻滞剂的分类
选择性β受体阻滞剂
选择性作用于β1受体，主要用于治 疗心脏相关疾病。
非选择性β受体阻滞剂
作用于β1和β2受体，适用于更广泛 的疾病治疗。
其他类型的β受体阻滞剂
针对特定疾病或生理功能的阻滞剂。
β受体阻滞剂的作用机制
1 心率和心排血量
2 血管收缩和血压
3 心肌缺血
减慢心率，降低心脏的氧耗。
减少交感神经对血管的收缩 作用，降低血压。
通过减少心肌氧需求和增加 冠状动脉血流，改善心肌缺 血。
临床应用领域
心脏病 心律失常 心力衰竭
高血压 心绞痛 心肌梗死
β受体阻滞剂的药物相互作用
1
应用指南
与其他药物同时使用时，需要注意相互作用可能导致的不良反应。
2
抗高血压药物
β受体阻滞剂的特点及临 床应用
β受体阻滞剂是一类药物，用于治疗心血管疾病和其他相关疾病。它们通过阻 断激活β受体的效应，调节心率和血压，同时具有其他多种生理和药理作用。
β受体阻滞剂的定义
作用机制
通过阻断β受体，减少交感神经 系统对目标器官的影响。Fra bibliotek药理特点
作用广泛，能够影响多个器官 和系统。
临床应用
与降压药物合理配合，可以实现更好的降压效果。
3
心脏糖苷类药物
与心脏糖苷类药物合用时，需要谨慎监测心率和心室功能。
常见副作用与安全性评估
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。
根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。
一、β受体阻滞剂得分类１. 根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用、选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。
有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。
2。
根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障、水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势、该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β１受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。
3. 根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1。
β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β１受体阻滞剂,半衰期长,每日给药１次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。
高选择性β1受体阻滞剂
针对不同适应症的 β1受体阻滞剂研 究
β1受体阻滞剂与 其他药物的联合治 疗研究
β1受体阻滞剂的 副作用及安全性研 究
β1受体阻滞剂在未来的临床应用前景
降低心血管疾病风险：高选择性β1受体阻滞剂能够降低心血管疾病的风险未来有望成为 心血管疾病治疗的重要药物之一。
改善慢性心力衰竭症状：研究表明高选择性β1受体阻滞剂能够改善慢性心力衰竭 患者的症状提高生活质量。未来有望成为慢性心力衰竭治疗的重要药物之一。
泌尿生殖系统疾病：用于治 疗男性勃起功能障碍等
高选择性β1受体阻滞剂的临床疗效及安全性评价
高选择性β1受体 阻滞剂在心血管疾 病治疗中的疗效如 心绞痛、心肌梗死 等。
高选择性β1受体 阻滞剂对慢性心 力衰竭的治疗作 用。
高选择性β1受体 阻滞剂在高血压 治疗中的疗效和 安全性。
高选择性β1受体 阻滞剂的不良反 应及处理方法。
抑制肾素释放降低血压和心率
添加标题
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抑制交感神经兴奋缓解心绞痛症状
抑制中枢神经系统缓解焦虑和抑郁 等情绪障碍
β1受体阻滞剂的分类
非选择性β受体阻滞剂：同时作用 于β1和β2受体如普萘洛尔。
内在拟交感活性β受体阻滞剂：在 拮抗β受体的同时具有拟交感活性 如吲哚洛尔。
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盐酸阿罗洛尔
药物类型：高选择性β1受体阻滞剂
作用机制：通过阻断β1受体降低心 肌收缩力和心率从而降低血压和心 肌耗氧量
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适应症：高血压、心绞痛、心律失 常等
优点：对β2受体影响较小不良反应 较少
06
高选择性β1受体阻滞 剂的未来发展前景
β1受体阻滞剂的特点及临床应用
β受体阻滞剂改善心衰预后的机制 ——逆转心肌重构
• 改善左室结构和功能，缩小左室容量，增加LVEF • 降低心率，延长舒张期和冠脉灌注时间 • 降低心肌耗氧量
• 抑制儿茶酚胺介导的脂肪组织游离脂肪酸释放，改善心肌 能量代谢
• 上调β受体密度和亲和力 • 减少氧化应激 • 有一定的抗心律失常的作用
国内外心力衰竭指南一致推荐
Drug n Mortality (安慰剂 β-Blocker) 总死亡危险 下降幅度 猝死危险 下降幅度
Metoprolol （MERIT-HF） Bisoprolol （CIBIS-II） Carvedilol OPERNICUS
3991
2647 2289
11.0% 7.2% 17.3% 11.8% 18.5% 11.4%
• 除非有禁忌症或患者不能够耐受，推荐在标准治疗的基 础上，β受体阻滞剂用于所有没有禁忌症（症状性低血 压或心动过缓、哮喘）有症状的, LVEF<40% NYHA分级 Ⅱ～Ⅳ级的心力衰竭患者（1A） • β受体阻滞剂可以减少住院率，改善心功能，延缓心力 衰竭恶化，在不同年龄、性别、心功能分级、LVEF、缺 血或非缺血病因的患者均有效（1A） 只有比索洛尔、美托洛尔（MERIT-HF研究使用的制剂和 剂量）和卡维地洛被推荐用于治疗心力衰竭
10
药理学
β受体阻滞剂禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻 塞性肺病，但是慢性阻塞性肺病并非禁忌证，此 时应使用选择性β1受体阻滞剂 长期治疗后突然停用β受体阻滞剂可以出现反跳 症状 心力衰竭伴有病窦综合征或Ⅱ度或Ⅲ度房室传导 阻滞导致心动过缓者，可以先安装起搏器，再使 用β受体阻滞剂
对窦房结的作用 抑制4相自动除极，降低自律性，减慢心率。 不仅影响自律性而且影响变时性 对病态窦房结作用比正常窦房结的作用更明显
β受体阻滞剂的临床应用
β受体阻滞剂的临床应用标签：β受体阻滞剂;应用β受体阻滞剂作为一类重要的药物,已被广泛应用于临床心血管疾病领域,并取得了良好的防治效果,但部分临床医生在使用β受体阻滞剂的时候因可能产生不良反应而怀有很多顾虑,对β受体阻滞剂应用认识仍有不足,现将其应用现状阐述如下。
1 β受体阻滞剂的临床用途1.1 心力衰竭β受体阻滞剂应用的最初20多年间,医学界认为此类药物可显著抑制心肌收缩力,诱发心功能不全和心力衰竭,或加重病情,因此,β受体阻滞剂被禁用于心力衰竭治疗。
在上世纪80年代,医学界对β受体阻滞剂的认知开始转变,逐渐认识到交感神经系统过度兴奋是心力衰竭发展的重要病理生理机制,在心力衰竭状态下,心肌β受体持续亢奋,犹如“疲马加鞭”,终将功能衰竭。
β受体阻滞剂可给予β受体“休养生息”的机会,发挥其“生物学治疗效应”,有效阻断交感神经系统作用,并遏制由此产生的一系列神经内分泌激素和因子激活导致的不良影响。
迄今有关β受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭的临床研究逾20项,结果一致证实,β受体阻滞剂可改善心力衰竭预后。
目前,国内外专家推荐应用美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛,已有充分循证医学证据表明上述药物对慢性心力衰竭患者有益。
1.2 高血压β受体阻滞剂的临床应用一开始就与高血压“结缘”。
在上世纪60~80年代,β受体阻滞剂为高血压防治的主要用药。
此后,随着新型降压药物的陆续问世,β受体阻滞剂应用量有所减少和限制。
2007年欧洲高血压指南明确指出,β受体阻滞剂是降压治疗的一线用药。
国内外专家推荐β受体阻滞剂可用于大多数高血压患者,作为初始降压药物单用或与其他药物合用。
对于年轻高血压患者,应积极考虑应用此类药物;对于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭伴交感神经活性增高者,应优先考虑应用β受体阻滞剂。
1.3 心脏性猝死β受体阻滞剂预防心脏性猝死的益处来源于该药物对心脏和中枢的双重作用。
β受体阻滞剂作用于心脏,可减慢心率、稳定心脏电活动;作用于中枢,可阻断交感神经系统,增强迷走神经对心脏的作用。
受体阻滞剂的临床应用
β受体阻滞剂不良反应
• 心血管系统：心率减慢，传导阻滞，血压降低， 心衰加重，雷诺氏症；神经系统：头痛、头昏、 眩晕、抑郁等；消化系统：恶心、腹痛、腹泻、 便秘等；血糖、血脂代谢的影响；其它：气急、 关节痛、瘙痒、眼痛、腹膜后纤维变性；阳萎 （心理因素、激素、外周血管副作用）。可概括 为不般不良反应和严重影响生活质量的不良反应， 如：乏力明显，出汗，失眠、性功能障碍，其发 生与基因多态性有关，与药物剂量个体差异原因 雷同，β受体阻滞剂达5.2倍,利尿剂达15.7倍。
可试用于心衰治疗 • 代表药物： • 无内在拟交感活性药：阿替洛尔、美托洛
尔、艾司洛尔（有弱内在拟交感活性） • 有内在拟交感活性药：醋丁洛尔
β受体阻滞剂分类
• 第三代 • 特点： • ①心脏非选择性β阻滞剂：主要阻断β1受体，一定程度地阻断β2受体，
有的还阻断α受体 • ②有附加作用 • ③用于心衰治疗 • ④均无或仅有弱内在拟交感活性作用 • 代表药物： • 卡维洛尔：阻断β1和阻断β2受体兼阻断α1受体。扩张血管、抗氧化、
其对缺血性心脏病，可致病情变化。 • 6、慢阻肺，不用心得安，如用美托洛尔等应谨慎； • 7、不宜与维拉帕米等合用，以免心动过缓、心脏停搏。 • 8、增加奎尼丁、胺碘酮、负性变力和负性传导作用。 • 9、吸入麻醉时增加心脏抑制。 • 10、西米替丁、乙醇、肼屈嗪、帕罗西汀，会增加血药浓度； • 11、消炎痛或其它PGE酶抑制剂，降低抗高血压作用； • 12、如中毒可用普瑞特罗，也可用多巴胺、阿托品、去甲肾、胰高糖
β受体阻滞剂的特点及临床应用
浓度－效应关系 在治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应很少相关，可能阻断不同部位的β受体，要求不同血药浓度以达到最大的效应，同时所治疗的疾病病因也是多源性的，因此，不可能制定出都能适用于每个患者的最佳方案，必须调整剂量到获得最大的治疗效果。
临床应用
β受体阻滞剂如今在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等疾病的治疗中发挥着极其重要的作用，已成为最广泛应用的心血管病药物之一。
中枢神经系统：治疗期间可出现多梦、幻觉、失眠以及抑郁等症，特别是脂溶性强的药物如普萘洛尔更为明显。
不良反应
对血脂的影响：无ISA的β受体阻滞剂不论有无心脏选择性，其对血脂的影响相似，即血TG和LDL－C升高，HDL－C降低，对TC一般无影响。
低血糖反应：发生率很低，但胰岛素依赖型（1型）糖尿病患者使用非选择性β阻滞剂后可掩盖低血糖的一些警觉症状（如震颤、心动过速），但低血糖的其他症状（如出汗）依然存在。
高血压合并有快速性心律失常、冠心病、慢性HF，以及甲状腺功能亢进的患者应优先使用β阻滞剂。
3
应用特点
应用特点
所有的冠心病患者均应长期应用β阻滞剂作为二级预防，ST段抬高的MI或非ST段抬高的ACS患者如在急性期因禁忌证不能使用，则在出院前应再次评估，尽量应用β受体阻滞剂，以改善预后。
心力衰竭：比较少见，一般在治疗前心脏已处于衰
02
药代动力学特点
分布 亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。
排泄
亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达50h，易中毒；
亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏，几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可明显上升，产生蓄积中毒
阻滞剂临床应用精美演示文稿
急性冠脉综合征
STEMI
现在是28页\一共有60页\编辑于星期日
瑞典Herlitz博士哥德堡研究
1395例AMI 24h内美托洛尔15mg静脉注 射,15分钟后开始50mg, q6h 共48h, 以后
100mg, bid
死亡率：
美托
洛尔: 3个月10% 6个月12% 1年后12% 安慰剂:
19%
现在是25页\一共有60页\编辑于星期日
ESC指南(2007):Ⅰ类推荐
在NSTE-ACS, 无禁忌, 推荐- 阻滞剂,
通常耐受良好
口服应足够量, 目标心率50~60bpm.
唯一降低死亡率的抗心绞痛药物
控制运动引起的心绞痛非常有效
现在是26页\一共有60页\编辑于星期日
中国指南(2007):Ⅰ类推荐
高润霖. 中华心血管病杂志 2007, 35:195-206
现在是23页\一共有60页\编辑于星期日
急性冠脉综合征
UAP/NSTEMI
现在是24页\一共有60页\编辑于星期日
ACC/AHA指南:Ⅰ类推荐
抗血小板: 阿司匹林(无禁忌) 抗凝: 静脉肝素或皮下注射低分子肝素 β受体阻滞剂: 及早使用(无禁忌者) 钙拮抗剂: 若β阻滞剂禁忌且心肌缺血频发 ACEI: 用于合并糖尿病/左室功能不全者 他汀类药: 用于LDL-C>100mg/dl患者 硝酸甘油: 舌下、喷雾、静脉
24项长期阻滞剂1年以上RCT汇萃分析: 约2万例, 总死亡率下降21％, 再梗死率减 少24％(P<0.001)
现在是35页\一共有60页\编辑于星期日
心肌梗死后药物对死亡率影响
药物 -阻滞剂 ACE抑制剂 抗血小板药物 他汀类
华法林
β阻滞剂的临床应用
剂可不作为首选药物
β受体阻滞剂临床应用高血压
• 中国专家对BB治疗高血压的共识（1） • （1）、BB仍然是临床治疗高血压的有效和安全的药物，
但不推荐水溶性BB作为降压治疗的首选用药 • （2）、目前正在使用BB进行治疗的患者，应当继续使用，
β受体阻滞剂注意事项
• 1、所有使用从小剂量开始，逐渐增加至靶剂量； • 2、使用过程中监测血压、血流动力学指标，血糖、血脂； • 3、出现严重心动过缓，可用阿托品，异丙肾对抗，必要时安装起搏
器； • 4、糖尿病人注意对低血糖症状的掩盖； • 5、减量必须与7—10天内的撤除，至少也要3天，不可吃吃停停，尤
围手术期 β受体阻滞剂临床应用
• 1、理论依据：β阻滞剂减少钠、钙内流，减少钾 外流，具有很好的抗心律失常作用，从而降低手 术患者发生心脏不良事件的危险，并降低围手术 期死亡率，有人报道，降低心肌缺血65%，心肌 梗死56%，心源性死亡67%的发生率。
• 2、使用注意事项：（1）仔细询问病史，尤其是 心脏、肺疾患。（2）使用过程中仔细监测血压、 心率；（3）注意与其它药物的相互作用。
β受体阻滞剂临床应用高血压
• 3、从高血压发病机制看β受体阻滞剂的应用， • 交感神经系统过度激活是原发性高血压重要患病的机制之一，表现为
中枢交感活性输出增加，心脏及肾脏NE（去甲肾）稀放增加，肌肉 交感神经张力增加，神经末鞘对NE再摄取减少，其作用如下：（1） 首先通过增加肾血管阻力，促进肾素稀放，进一步激活RAS系统； （2）促进抗利尿激素分泌，导致水钠潴留；（3）使血管壁的张力和 对钠的通透性增加，并使血管对收缩血管物质的敏感性增加，从而增 加外固血管阻力；（4）产生对心脏的正性变时，变力作用从而导致 心输出量增加。 • β阻滞剂不仅可以对抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，同 时降低交感神经张力，预防儿茶酚胺的心脏毒性，通过抑制过度的神 经激素和RAS的激活而发挥全面心血管保护作用，包括改善心脏重构， 减少心律失常，提高致颤阈，预防猝死等。