抗凝药分类和作用机制培训课件

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抗凝药物的规范使用PPT课件

抗凝药物的规范使用PPT课件
抗凝药物分类
根据作用机制和靶点不同,抗凝 药物可分为抗凝血酶药物、抗血 小板药物和纤维蛋白溶解药物等 。
抗凝药物作用机制
1 2
3
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性,阻断凝血瀑布的级联反应,从而防 止血栓形成。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和活化,减少血小板在血栓形成中的 作用。
纤维蛋白溶解药物
通过激活纤维蛋白溶解系统,降解已形成的纤维蛋白,从而 溶解血栓。
随访与调整
根据患者的病情变化和治疗反应, 定期进行随访,及时调整治疗方案 ,确保治疗的有效性和安全性。
04
并发症预防与处理措施
出血风险评估及预防措施
出血风险评估
在使用抗凝药物前,应对患者进行全面的出血风险评估,包 括年龄、性别、病史、用药史等方面,以确定患者是否存在 出血风险。
预防措施
对于存在出血风险的患者,应采取相应的预防措施,如减少 药物剂量、调整用药方案、加强监测等,以降低出血风险。
新型抗凝药物研发
针对现有抗凝药物的不足,未来 将有更多新型抗凝药物问世,提
高治疗效果和安全性。
智能化监测与管理
借助人工智能、大数据等技术, 实现对抗凝治疗患者的智能化监
测与管理,提高治疗质量。
提高抗凝药物规范使用水平建议
加强医生培训
提高医生对抗凝药物的认知水平 和使用规范意识,确保药物选择 、剂量调整等决策的科学性。
出血风险评估
了解患者的出血史、手术 史、药物使用史等,评估 其出血风险。
患者需求评估
了解患者的治疗期望、生 活质量要求等,制定个性 化的治疗方案。
选择合适药物及剂量调整
药物选择
根据患者的血栓和出血风 险,选择合适的抗凝药物 ,如华法林、肝素等。

抗凝药幻灯PPT课件

抗凝药幻灯PPT课件
匹林合用效果佳。
③华法令对血液高凝的患者需服用华法令抗凝,根据凝血 酶原时间和活动度(PT+A)调整其用量,将PT控制在正常 对照的2-3倍。需定期复查PT。 ④肝素对急性肢体缺血,血液高凝的患者,是首选抗凝方 法。皮下注射:0.8-1mg/kg体重,每8小时一次;静脉注射, 1-1.5mg/kg,体重每6小时一次,需ACT监测。低分子肝素 (速避凝), 0.6ml 皮下注射 1-2次/日。
临床应用适应证基本与肝素相同,主要用于预防血 栓形成。优点口服有效,作用时间长,缺点起效慢,不容易控 制。
常用口服抗凝药
药名
诱导剂量
作用持续时间
维持剂量 作用高峰时间
(mg/24h)
(mg/24h)
(h)
(h)
华法令 48
双香豆素 4-7
新抗凝片 48
30-50 200-300
16-28
2.5-25 4-5
副作用及处理
出血:
停药,必要时用鱼精蛋白对抗
血小板减少:停药后可恢复,重度血小板减少可应
抗凝药:
用鱼精蛋白中和,并改用口服
过敏反应: 偶见,抗过敏对症治疗;
跳”现象
注意“凝血反跳”和“肝素反
肝素的实验室监测
凝血时间(CT): 正常值8-12秒
延长2-3倍;
活化部分凝血时间(APTT): 延长1.5-2.5倍;
国内5家医院曾对西洛他唑和其他同类药物采用随机、双盲法 进行治疗肢体动脉缺血性疾病的临床疗效观察,研究表明西洛 他唑能有效的缓解病人肢体缺血症状,与噻氯匹定比较在缓解 疼痛和提高患肢血压指数方面优于后者。未观察到本药严重毒 副作用,提示其为一种安全、有效的治疗慢性动脉缺血的新药。
用量:培达一天2次(1次100mg)即可获得较满意的临床效果。

抗凝药用药教育ppt课件

抗凝药用药教育ppt课件

要的剂量也各有不同。
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13
华法林使用注意事项
注意 事项
妊娠
禁用
围手术期 或 外伤 严重的肝肾功能损害
中重度高血压 (血压大160/100mmHg)
慎用
活动性消化性溃疡 出血倾向
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14
特殊情况
漏服
乳儿
女性
漏服一、二 剂不会产生 临床问题
不影响
生理期 建议 减量服用
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3
口服抗凝药
华法林
抑制Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ、Ⅹ因子
利伐沙班 阿哌沙班
Ⅹ因子
外源性途径 内源性途径
达比加群
Ⅱ因子 (凝血酶原)
Ⅹa因子
Ⅱa因子 (凝血酶)
依赖于抗凝血酶发完整挥最作新版用课件
纤维蛋白原
纤维蛋白
4
新型口服抗凝药的特点
优点一 优点二 优点三
无需监测凝血功能。
食物药物相互作用少, 疗效和安全性不劣于、甚至优于华法林。
11
影响华法林的作用因素
(非药物)
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12
影响华法林的作用因素
(非药物)
近年来研究发现,个体间基因差异会造成药物疗效差异,目
前发现的可以影响华法林药效的的基因主要有:
1、编码其作用靶点酶的基因——VKORC1;
2、药物代谢酶的基因——CYP2C9
携带不同等位基因的人对于华法林的敏感性差别相当大,需
1
p 凝血酶原时间(PT)
p 国际标准化比值(INR)
检测间隔
2
p ICU患者:每日检查
p 普通病房患者:隔日检查
INR值
3
p 人工瓣膜置换术后 2.5 -3.5

抗凝的药物ppt课件

抗凝的药物ppt课件

X IIa V
Xa Xa Va Ca2+
Ca2+
凝血酶原(II)
PF3(磷脂)
XIII
凝血酶(IIa)
XIIIa
纤维蛋白原(I)
可溶性纤维蛋白
稳固性纤维蛋白
参加因子: VIII、IX、XI、XII
V、X、 II、I Ca2+、PF3
III、VII
5
各种凝血因子的生理作用及病理表现
凝血 因子
同义名称
[内源性途径]
正常凝血过程(瀑布学说)
[外源性途径]
胶原等带负电荷表面
组织损伤释放
HMWK K
HMWK PK
XII
XIIa
IIa
XI
XIa
K
组织因子(III)
Ca2+
IX
IXa
VIIa IIa、IXVaII
IIa Ca2+
XIIa、K
VIII
VIIIa
III
Plt------------------ PF3
血液与粗糙表面接触后被激活,从而在钙离子及血 缺乏时凝血时间延长 小板第3因子作用下与某些血浆凝血因子(Ⅺ、Ⅸ、 Ⅷ、Ⅹ、Ⅴ)作用形成内源性凝血酶原激活物
促进纤维蛋白原的聚合,参与纤维蛋白凝块的形成
小结一
1、凝血因子是参与血液凝固过程的各种生化物质的总 称。
2、凝血因子分为主要凝血因子与凝血辅因子两大类。
参与内源性和外源性凝血酶原激活物的形成
缺乏时引起类血友病甲(副血友 病)
因子Ⅴ转变过程的中间产物,作用同因子Ⅴ
参与外源性凝血酶原激活物的形成
缺乏时引起类血友病乙
参与内源性凝血酶原激活物的形成 同上

抗凝药物的管理ppt课件

抗凝药物的管理ppt课件
每20mg注射泵维持8h, 共120mg维持48h; 再10mg q12h应用5天。
.
溶栓药
阿替普酶
* 阿替普酶(重组人组织型纤维蛋白溶酶原激活剂)--rtPA 是抗血栓药物
适应症: 急性缺血性脑卒中(经影像学检查排除颅内出血,急性缺血性卒中症
状出现的6h内) 急性心肌梗死 血流不稳定的大面积肺栓塞
右,长期服用后体内的有效血药浓度是相对恒定的,对于长期用药的
患者,早晚服药差异不大。
.
氯吡格雷
* 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。 * 作用:预防早期卒中(研究表示氯吡格雷联合阿司匹林双重抗血小板治
疗小卒中或TIA优于阿司匹林单抗治疗 ) 抗血栓治疗 急性心肌梗死的介入治疗 * 就餐结束前或与食物同服可降低 对胃的刺激程度。
静脉推注,其余持续滴注1h,用药期间及用药24h内应严密监护患者。
.
护理
1、定期检查凝血功能等化 验指标。
2、严密监测患者生命体征、 意识、 瞳孔,排除颅内 出血及其他重要脏器出 血。
.
3、教会患者自我监测: 大便,尿液颜色、 皮肤粘膜,牙龈有无出 血倾向, 女性患者月经量是否增多, 有创穿刺点有无出血。
4、自我防护: 严禁热敷腹部 勿抠鼻 用软毛刷刷牙 预防跌倒
5、饮食护理 *长期服用抗凝药易造成出血,应尽量少食具有活血化瘀作用的食物。
食物:山楂、山药、木耳、红糖、葡萄 中药:三七、丹参、红花、丹归、芍药 *长期接受口服华法林的患者在治疗过程中,注意避免长期大量摄入富含 维生素K的食物。反之,维生素E可增强华法林的作用。 富含维生素K的食物:西兰花、猪肝、菠菜、南瓜、胡萝卜、鱼肝油等
(Protein C,S)
ATIII + Xa + IIa

凝血药物作用机制和抗凝治疗药学监护培训课件

凝血药物作用机制和抗凝治疗药学监护培训课件

• 注5:大环内酯类、喹诺酮类、甲硝唑、奥硝唑、替硝唑、 硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑等抗菌药物可以 抑制肝药酶,增加华法林的血药浓度,与华法林合用时, 增加华法林的抗凝作用。
• 参考文献:四川美康医药软件研究开发有限公司《药物临
床信息参考》及陈新谦,金有豫,汤光.《新编药物学》
第15版。
凝血药物作用机制和抗凝 治疗药学监护
29
麻醉药物对凝血功能的影响
• 1.局麻药物可以抑制血小板聚集,抑制凝血功能。 • 利多卡因 布比卡因 • 2.静脉麻醉药 • 异丙酚 • 3.吸入麻醉剂 • 氟烷
凝血药物作用机制和抗凝
治疗药学监护
30
人工胶体液
• 羟乙基淀粉 • 聚明胶肽
凝血药物作用机制和抗凝
治疗药学监护
31
中药注射剂
• 疏血通注射液 • 丹参多酚酸盐(出血倾向者)
Ⅱa因子 (凝血酶)
磺达肝癸钠
肝素 低分子肝素
纤维蛋白
比伐卢定
依赖于抗凝血酶发挥作用
凝血药物作用机制和抗凝
治疗药学监护
8
香豆素类:华法林
凝血因子间接抑制剂 肝素类
•依赖体内的抗凝血酶,间接起抗凝作用 •大多有诱发HIT的风险 •随着分子量的减小,单一因子靶向性(抗Xa)增强
凝血药物作用机制和抗凝 治疗药学监护
9
凝血药物作用机制和抗凝
治疗药学监护
10
凝血药物作用机制和抗凝
治疗药学监护
11
华法林的用药教育:
• (1)服用目的:华法林为口服抗凝药,用于治疗和预防 血栓栓塞疾病。
• (2)治疗持续时间:3个月至终生。
• (3)为什么监测凝血指标:华法林起效慢,疗效受年龄、 个体差异、药物相互作用、日常饮食、自身疾病状况(如 发热、腹泻等)等诸多因素影响,因而药物剂量不易掌控, 易引起出血或治疗不达标。通常通过定期INR监测来判断 是否达标和指导调整剂量。INR一般稳定在2~3之间,既 可以很好预防血栓形成,同时出血的可能性也很小。

抗血小板药及抗凝药分类及应用PPT课件

抗血小板药及抗凝药分类及应用PPT课件
用法用量:25—50mg Tid
不良反应:不良反应与剂量有关,如每天口服本药超过400mg,约25%
的患者会出现不良反应。眩晕较多见;腹部不适、头痛、皮疹等较少见; 腹泻、呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见;偶有肝功能异常。在治疗缺血 性心脏病时,可能发生“冠状动脉窃血”。用于心绞痛患者时,偶可引起 症状恶化。
适应症:本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛
或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适 用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内 斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺 血并发症。
用法用量:1.宜与肝素联用,替罗非班起始剂量为
10µg/kg,于3分钟内静注后,以0.15µg/(kg·min)维持 静滴36小时,然后停用肝素。2.不稳定性心绞痛或非Q波 型心肌梗死:与肝素联用,开始30min,以0.4µg/ (kg·min)静滴,以后按0.1µg/(kg·min)维持静滴。 在疗效研究中,替罗非班与肝素联用持续滴注至少48h。 在血管造影术期间可持续滴注,并在冠脉血管成形术或冠 脉内斑块切除术后持续滴注12~24h。
成复和物,使凝血酶失活。
适应症:本品可用于急性心血梗死溶栓治疗的辅助药以
预防冠脉再闭塞,动、静脉血栓性疾病的防治、播散性血 管内凝血、其透中的抗凝治疗。也可用于ATⅢ缺乏症和血 小板减少症时的抗凝剂。
用法用量:首剂0.1mg/kg,以后每小时 0.1mg/kg
不良反应:较少,大剂量可引起出血。
较少。
药理作用:凝血因子II、VII、IX、X转变为活性型需
要VitK催化,华法林阻碍VitK代谢,使VitK缺乏,显著减 少上述四种凝血因子的合成。
适应症:适用于需长期抗凝的患者:1.能防止血栓的

肝素类抗凝药物作用机制及发展PPT课件

肝素类抗凝药物作用机制及发展PPT课件

其他副作用
总结词
肝素类抗凝药物还可能导致其他副作用,如 发热、恶心、呕吐等。
详细描述
部分患者使用肝素类药物后可能出现发热、 恶心、呕吐等症状,这些症状通常较轻微, 但也可能影响患者的治疗依从性和生活质量。
防治措施
总结词
针对肝素类抗凝药物的副作用,采取有效的 防治措施至关重要。
详细描述
防治措施包括定期监测患者的凝血功能、及 时调整药物剂量、对出血等副作用的及时处 理等。同时,教育患者正确使用药物,避免 与可能影响凝血功能的药物同时使用。对于 长期使用者,定期进行骨密度检测和补充钙 质也是必要的防治措施。对于过敏反应,应
肝素类抗凝药物作用 机制及发展ppt课件
目录
• 肝素类抗凝药物概述 • 肝素类抗凝药物的作用机制 • 肝素类抗凝药物的研发进展 • 肝素类抗凝药物的临床应用与效果 • 肝素类抗凝药物的副作用与防治
01
肝素类抗凝药物概述
定义与分类
定义
肝素类抗凝药物是一种通过抑制 凝血酶和Xa因子发挥抗凝作用的 药物,广泛用于预防和治疗血栓 栓塞性疾病。
对炎症和免疫反应的影响
肝素具有抗炎和免疫调节作用,可以 抑制炎症细胞的活化和聚集,减轻炎 症反应。
肝素还能调节免疫细胞的活性,增强 机体的免疫力,从而有助于预防感染 和疾病的发生。
对微循环的影响
肝素可以改善微循环,增加毛细血管的通透性,促进血液流 通。
肝素还能抑制血小板的聚集和释放,从而降低血液黏度,进 一步改善微循环。
03
肝素类抗凝药物的研发 进展
新型肝素类抗凝药物的研发
新型肝素类抗凝药物的开发是针对传 统肝素类抗凝药物的不足,旨在提高 抗凝效果、降低副作用和方便使用等 方面进行改进。

血管外科常用抗凝药物培训课件

血管外科常用抗凝药物培训课件

治疗时间须参照病人情况变化如发生栓塞的数 量、情况、用药的效益风险比定
9/1/2024
血管外科常用抗凝药物
36
抗凝治疗指南-明确诊断后-肝素
小壶给肝素80u/kg,并维持iv输注18u/kg 6h时查APTT,应使APTT保持在治疗所需范围 内
每日查血小板数
于d1开始重叠华法林5mg,并按INR调整剂量 至少在合并用药4~5d后或连续2d INR>2.0时 停肝素
9/1/2024
血管外科常用抗凝药物
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禁忌证
• 泌尿生殖系统和胃肠道损 • 感染性心内膜炎或急性
伤、肝病、脑血管意外、
心包炎、心包渗出
手术、创伤、恶性高血压、 视网膜病

先天性凝血因子缺乏
• 食道静脉曲张 • 先兆流产、子痫、子痫前
期、孕早期
(血友病)或获得性凝 血因子缺乏(肝病、阻 塞性黄疸)
9/1/2024
血管外科常用抗凝药物
33
治疗用途
• 房颤 • 治疗和预防深静脉血栓 • 预防心脏瓣膜置换术后栓塞 • 心梗 • 预防肺栓塞
• (还用于心脏搭桥、先天性抗凝血酶III、蛋白C或S缺 乏;预防高危、不动病人如老年矫形外科术后栓塞)
9/1/2024
血管外科常用抗凝药物
34
药动学-吸收
口服后吸收迅速,Tmax 0.3~4h,72~96 h抗 凝作用起效最大,抗血栓形成则需6d起效 华法令口服后90min血浆水平达高峰,半 衰期35-45h,作用时间可长达4-5天 停药后抗凝作用仍持续4~5d,因与Vk依赖性 凝血因子II、VII、IX和X的再合成相关
程度抑制作用,还可抑制血小板粘附。
适应症:防治动脉血栓栓塞性疾病(如缺血性

抗凝药物的使用及注意事项ppt课件

抗凝药物的使用及注意事项ppt课件
心脏外科抗凝药物的使用及注意事项
————王乐
正常凝血机制
血液凝固是指血液由流动状 态变为凝胶状态,它是十分复杂的理 化反应。肉眼可见的血块形成既是纤 维蛋白形成的物理现象,也是一系列 酶促生化反应的终点。整个过程涉及 许多凝血因子。
2
血栓形成是很多疾病的重要环节
DVT + PE = 静脉血栓栓塞性疾病( VTE)
速碧林
18
19
使用方法
给药途径 给药部位
皮下注射或静脉给药(禁止肌肉注射)
不同部位吸收药液的速度不同
腹部 >
上臂三角肌下缘>
为腹部脐上5cm至脐
腹 部
下5cm为上下边界,


左右为锁骨中线内

外5cm范围(避开脐
意 图
周1-2cm),左右交
替注射,2次注射点
间距影响药物用量及检测结果的因素
用法:口服。饭前用适量水送服。
6
7
8
二、华法林
9
10
11
12
❡ 严格掌握适应症,在无凝血酶原测定的条件时,切不可滥用本 品。
❡ 本品系间接作用抗凝药,半衰期长,给药5~7日后疗效才可稳 定,因此,维持量足够与否务必观察5~7天后方能定论。
❡ 个体差异较大,治疗期间应严密观察病情,并依据国际标准化 比值(INR)和凝血酶原时间(PT)调整用量。
3
抗凝药 指能够降低机体的凝血功能,防止血 栓形成或对已形成血栓的可防止其进 一步发展的药物。
4
心脏外科常用抗凝药物种类
克赛
•1.注射用抗凝血药 低分子肝素
速碧林 依诺肝素钠
•2.口服抗凝血药 匹林、
华法林、 拜阿司匹灵 肠溶阿司

抗凝药物的管理 PPT课件

抗凝药物的管理 PPT课件

2020/3/31
22
6、观察患者有无恶心、呕吐等症状。
7、警惕原发疾病:痔疮、胃溃疡、伤口出血
8、根据医嘱正确给药,告知患者不漏服、不多服。
9、及时记录。
参考文献:
张福先,抗凝药物发展的历时及最新进展
黄海彬,抗凝药物临床应用的研究进展《海峡医药》
2012新版中国缺血性卒中治疗指南
2020/3/31
深静脉血栓 (DVT)
• 是下肢深静脉中形成的血栓 • 风险因素包括:
• 血管损伤 • 血流淤滞 • 血液高凝状态
动脉
卒中
• 房颤(AF)可引起血栓形成,然 后移行到脑部
• AF 使发生中卒中的风险上升
急性冠脉综合症
急性冠脉综合征 (ACS) 包括不稳定 性心绞痛以及心梗MI – 凝血系统激活参与此过程
抗凝药物的管理
神经内一科 杜月坛
2020/3/31
1
概念 抗凝药物:
是通过影响凝血过程中的某些凝血因子 阻止凝血过程的药物。
主要用于血栓栓塞性疾病的预防与 治疗。
2020/3/31
2
血栓形成是很多疾病的重要环节
DVT + PE = 静脉血栓栓塞性疾病( VTE)
静脉 肺动脉栓塞 (PE)
• 血凝块移行至肺脏并发生嵌顿 • 大多数血凝块为深静脉血栓
*血药浓度:阿司匹林口服30-40min血浆浓度达到高峰,1h出现抑制血小 板聚集作用,但肠溶制剂需3-4h血浆浓度才达高峰。阿司匹林是可以胃 吸收的,所以若为达到速效,服药肠溶制剂时,应嚼碎服用(不符合 溶栓适应症且无禁忌症的缺血性脑卒中应在发病后尽早给予阿司匹林 口服150-300mg/d(I级推荐 ), 急性期后改为预防剂量50-325mg/d。 )。
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0.1%
0%
6. 监测抗凝活性
常规
非常规Biblioteka 不需要7. 骨质疏松症
抗凝血药种类:
肝素类是最经典的肠外用药抗凝药物,因激活 抗凝血酶III而间接作用于多个凝血因子。
肝素类似 物
2/27/2021
抗凝药分类和作用机制
8
内源性凝血途径
XIIa
XIa
肝素
抗凝血酶III
IXa Xa
肝素抗凝机制
外源性凝血途径
VIIa 组织因子
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
抗IIa活2性/2与7/2肝02素1 分子量相关,分子量5400以抗上凝才药具分有类抗和I作Ia活用性机制
➢ 抗血小板药物 ▪ 环氧化酶抑制剂:阿司匹林 ▪ ADP受体拮抗剂:抵克力得、氯吡格雷 ▪ 血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂
➢ 溶栓药物 ▪ 抗纤维蛋白:tPA ▪ 抗纤维蛋白和纤维蛋白元: UK,SK
2/27/2021
抗凝药分类和作用机制
2
** 凝血级联的主要步骤
凝血酶原酶复合物
凝血酶原
艾卓肝素是磺达肝素超甲基化的衍生物,与磺达肝素作用机理 相同,皮下注射生物利用度也为 100%,但半衰期更长130h,可 以 1周给药 1次,较磺达肝素使用更方便,但是也因此可能会导 致出血。因此,对艾卓肝素的研究已经终止,研究者把目光转 向了生物素修饰后的艾卓肝素。
SSR1257E是艾卓肝素的生物素化衍生物,与艾卓肝素有着相似的 药代学和药动学,同样每周只需要皮下注射1次。唯一的差异是 SSR1257E的抗凝活性可以抗被凝生药分物类和素作用蛋机白制 快速中和,其临床试验正15 在进2行/27/中2021。
定义: 抗凝血药(anticoagulants):是一些干扰 凝血因子,阻止血液凝固的药物。
主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
抗凝药分类和作用机制
1
2/27/2021
➢ 抗凝(血酶)药物 ▪ 普通肝素(UFH) ▪ 低分子肝素(LMWH) ▪ 维生素K拮抗剂(VKA) ▪ 磺达肝癸钠 ▪ 水蛭素 ▪ 比伐卢定
抗凝药物发展史
1930s
普通肝素
1940s
华法林
2002
2004
1990s 1980s
静脉间接
口服直接 凝血酶抑制剂
静脉直接
Xa因子抑制剂
凝血酶抑制剂
低分子肝素
2008
口服直接 Xa因子抑制剂
Xa IIa ATIII + Xa
IIa
ATIII + Xa + IIa
II, VII, IX, X (Protein C,S)
缺点: • 没有特异性的拮抗剂
抗凝药分类和作用机制
12
2/27/2021
四、化学合成肝素类似物
化学全合成的肝素类似物优点: • 皮下注射生物利用度高 • 生物半衰期长 • 抗栓活性较低分子肝素和超低分子肝素强 缺点: • 无特异性的拮抗剂(经生物素修饰的艾卓肝
素,可以用卵白素作为解毒剂)
抗凝药分类和作用机制
凝血酶
2/27/2021
纤维蛋白原
抗凝药分类和作用机制
纤维蛋白
3
内源性途径
异物
外源性途径 组织损伤

Ⅻa

Ⅺa
Ⅸ Ⅷ因子复
Ⅸa Ca2+ Ⅷa PL
Ⅲ Ca2+ Ⅶ a PL
合物

Ⅹa Ca2+

2/27/2021
凝血酶原酶 Va PL
ⅫⅠ
复合物

Ⅱa
ⅫⅠa

抗凝药分类和作用机制
纤维蛋白 单体
纤维蛋白 多4 聚体
抗凝药分类和作用机制
10
2/27/2021
二、低分子量肝素
低分子肝素(LMWH)是第二代肝素类抗凝剂,是普通肝素酶解或化学
降解产生的片段,与肝素相比具有的优势:
••临床出 按血体常发重用生给的率药低,有于抗低普凝通效分肝果子素 可肝,以无预素需测钠实。验、室钙检,测,与病肝人可素居相家比使用L。MWH •不需对血要小持板续功能静影脉响小滴。注,经皮下注射生物利用度高,半 ••衰期( 更I长较H的)长血更,浆高半的出衰生血期物4利不-6用h良V度S反0(.5-9应10h%。较)V少S3,0%。一般不需要检测凝血 •指标分子。量可小以,与用Xa鱼结合精选蛋择白性高部,分对I中Ia作和用。弱,不影响已形成的凝血酶,
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四、化学合成肝素类似物
磺达肝癸钠
XIIa
激活
XIa 激活
IXa VIIIa
激活
Xa
激活
VIIa
激活
Va
组织因子 磺达肝癸钠
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
抗凝药分类和作用机制
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四、化学合成肝素类似物
磺达肝素是首个化学全合成的肝素类特异戊糖序列类似物,是 FXa选择性抑制剂,磺达肝素通过对 ATIII活化,高效增强其FXa 的抑制( 可高达300倍) 而发挥作用,在血浆中,磺达肝癸钠并不 与其他血浆蛋白结合,不会引起HIT(血小板减少)。皮下注射 生物利用度为 100%,以原型从肾脏排泄。
肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
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肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
普通肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠
1. 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞



2. 生物利用度(SC)
15-30%
90%
100%
3. 激活血小板



4. 血小板4因子中和



5. 肝素诱导的血小板减少症(HIT) 1%
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一、普通肝素
临床应用中的优点: • 抗凝效果显著,起效快。 • 可快速被中和(硫酸鱼精蛋白)。 临床应用中的缺点: • 分子量大(平均15KD)、化学结构上具有不均
一性。 • 与血浆蛋白存在非常显著的非特异性相互作用。 • 皮下注射生物利用度低、药动学难以预测。 • 易引发出血、血小板减少等副作用。 • 需要进行实验室监测。 • 半衰期短(0.5-1h)。
ATIII + Xa + IIa (Xa > IIa)
多靶点iv
多靶点po
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多靶点IH
单靶点po/iv 双靶点iv
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单靶点po
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目录
肝素篇 目录结构 水蛭素篇
华法林篇 新型口服抗凝血药篇
抗凝药分类和作用机制
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肝素篇
抗凝药分类和作用机制
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抗血栓作用强。
缺点: • 只能注射给药 • 仍然有HIT风险 • 无有效拮抗剂
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三、超低分子量肝素
超低分子量肝素(ULMWH)是肝素经过化学法或酶 法降解而得的分子质量2000-3600的寡糖片段,其主 要4-12个单糖构成。优点:
• 具有较高的抗Fxa/FIIa活性比,抗栓作用较低分子肝 素强。
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