第十一章激素

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第十一章--内分泌(第一、三节)

腺泡上皮细胞是甲状腺激素合成与释放的部位,而腺泡腔的胶质是激素的贮存库。
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腺泡腔（胶质）
2021/4/9
腺泡：
65
2021/4/9
滤泡旁细胞，即C细胞
在甲状腺腺泡之间和腺泡上皮细胞之间有滤泡旁细胞,又称C细胞,分泌降钙素
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一、甲状腺激素的合成与代谢
主要有甲状腺素（四碘甲腺原氨酸、T4）和三碘甲腺原氨酸、T3以及rT3, （不具有生物学活性）
GHRH
促进GH释放
GHRIH 抑制GH释放,对LH、 FSH、TSH、PRL及
ACTH分泌也有抑制作用
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种类
英文缩写
促黑(素细胞)激素释放因子 MRF
促黑(素细胞)激素释
MIF
放抑制因子
催乳素释放因子
PRF
催乳素释放抑制因子
PIF
主要作用促进MSH释放抑制MSH释放
促进PRL释放抑制PRL释放
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重点
二、腺垂体的激素
:
41
促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH)、
促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone,ACTH)、
卵泡刺激素(follicle stimulating hormone, FSH )与黄体生成素(luteinizing hormone,LH)
另一组集中下丘脑“促垂体区”，由小细胞肽能神经元组成,主要产生调节腺垂体激素释放的激素(下丘脑调节肽)。 √经垂体门脉系统调节腺垂体, 其分泌活动构成了下丘脑-腺垂体系统。
下丘脑促垂体区

动物生理学第十一章_内分泌

（2）调节细胞外液的容量和成分，维持内环境理化性质相对稳定（内环境稳态）。例如，抗利尿激素，醛固酮对水盐代谢的调节；降钙素，甲状旁腺素对血钙的调节等。
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（3）调节和控制机体的生长发育和生殖机能。例如，生长素、甲状腺素和性激素等的作用。
（4）增强机体对有害刺激的抵抗和适应能力。例如，交感-肾上腺髓质系统在应急（emergency）和下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质系统在应激（stress）中所发挥的作用。
呼吸系统呼吸频率和深度↑
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对象
正常水平
过高
缺乏
蛋白质代谢作用于核受体加速蛋白质与各种酶加速分解，骨骼疏松、蛋白质合成少、肌无力、
的合成，正氮平衡
负氮平衡、消瘦
粘液性水肿
糖代谢
促进糖在小肠的吸收，糖原分解↑、糖尿胰高血糖H、GH生糖作用↑，外周利用↑、血糖↑
脂肪代谢分解↑ 产热效应耗氧率↑、产热量↑、BMR↑
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MIT+DIT→丙氨酸+T3 DIT+MIT→丙氨酸+rT3
DIT+DIT →丙氨酸+T4
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1. 能量和物质代谢
(1). 能量代谢
增加组织耗氧量和产热量(脑、脾、性腺、肺、淋巴结、皮肤等除外) ,BMR ↑ 机制：钠泵数量和活性↑；脂肪酸氧化↑ 甲亢 BMR↑50~100%
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3、激素作用的一般特征（1）激素的调节作用和允许作用（2）激素的信息传递和信息扩大作用（3）激素的协同作用和拮抗作用（4）激素作用的特异性和高效性
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4、激素的生理作用(图) （1）调节机体的新陈代谢和消化过程。例如生长素、肾上腺素、糖皮质激素、胰高血糖素和胰岛素

生理学第十一章内分泌系统

通过cAMP、Ca2+促进GH的分泌。
催乳素释放抑制因子PIF：抑制PRL分泌催乳素释放因子PRF：促进PRL分泌 PRF起主要和经常性作用
促黑激素释放因子MRF：促进MSH释放促黑激素释放抑制因子MIF:抑制MSH释放 MIF起主要和经常性作用
三、下丘脑激素分泌的调节受高级中枢及外周传入信息的影响，其中的神经递质如下：
GH
与肝、肾、软骨、骨胳肌等组织GHR结合
JAK-STAT途径等跨膜信号转导系统
促进DNA转录及蛋白质合成
诱导靶细胞产生SM（IGF）
与软骨、骨骼肌等细胞上IGF受体结合
通过酶耦联受体或 G蛋白耦联受体介导
促进生长发育、促进物质代谢
3、GH分泌的调节（1）下丘脑的调节：受GHRH和GIH的双重调节。GHRH经常性作用。（2）反馈调节： GH↑→ GHRH↓→GH↓； GHRH↑→ GHRH↓→GH↓； GH↑→SM↑→GIH↑→GH↓；（3）其它：女性持续分泌，男性脉冲分泌；慢波睡眠时,GH分泌增多；血糖↓或血AA↑→GH↑、脂肪↑→GH↓ ；激素：甲状腺素、雌激素、睾酮；（图）
下丘脑→PACAP→腺垂体(cAMP )→生长因子、细胞因子
→调节腺垂体的生长发育及分泌功能。
2、下丘脑激素分泌的反馈调节(图)
短反馈
下丘脑释放激素→腺垂体促激素→靶腺激素
超短反馈
长反馈
垂体的内分泌功能
垂体有腺垂体和神经垂体（图）
一、腺垂体（为体内最重要的内分泌腺）
包括远侧部、中间部和结节部，有内分泌功能的颗粒细胞可分泌相应的激素。
*分泌异常：
侏儒症（Dwarfism）：幼年缺乏GH或GH受体有缺陷；

2015 chapter11-1 激素药物

PGE1, PGE2 and PGA can inhibit the secretion of gastric juice, protect gastric parietal cells (胃壁细胞). -used to cure gastric ulcer(胃溃疡), hemorrhagic(出血的)gastritis(胃炎)and enteritis(肠炎).
in the PRC… Our scientists get an international championship in the aspect of theory research … It symboled the time of synthesize protein artificially Insulin was synthesized in lab in 1965. beginning…”
激素).

Most peptide hormones contain ten to hundreds of amino acids.
Chinese scientists first synthesis of Insulin
“The first protein which is
synthesized artificially was born
Basic chemical Structure
7 carbons and carboxyl group in the upside chain
五元脂环
8 carbons in the downside chain
This acid contains 20 carbon atoms.
常见的前列腺素类化合物
antiarthritic(抗关节炎)therapy.

药物化学第七版第十一章激素

四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克对血液及造血系统的作用，四多一少(嗜酸粒细胞及淋巴细胞、红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞）不良反应：四个一（一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。一缓：伤口愈合迟缓。一反：停药反跳现象。）四诱发：诱发或加重感染。诱发或加重糖尿病、高血压。诱发或加重溃疡病。诱发或加重精神病。四用法：小量替代：肾上腺皮质机能减退等。大量突击：严重感染或休克。正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。两日总量一次晨用。
按药理作用雌激素性激素雄激素甾体激素皮质激素孕激素糖皮质激素盐皮质激素
按化学结构雌甾烷雄甾烷孕甾烷
结构特征
雄激素：
4 -
3-酮，C10、C13各有一个角甲基，C17 β OH
雌激素：A环芳香化， 3 酚羟基，C10无角甲基， C C13有一个角甲基， 17 β OH C 孕激素： - 3-酮，C10、C13各有一个角甲基，C17 β甲基酮 C17 α 羟基糖皮质激素：
又名：安宫黄体酮，甲孕酮
理化性质
性状：白色或类白色结晶溶解性：氯仿，丙酮，乙醇中微溶，水中不溶具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收
体内代谢及应用
孕酮类化合物失活的主要途径是： 6位羟基化，16、17位氧化，3、20位被还原临床用于先兆性性流产、痛经、功能性闭经等
(二). 甾体避孕药
4 4
3-酮，C10、C13各有一个角甲基，
，C17 β 乙醇酮，C11上有氧原子， C17 α 羟基

生理学内分泌

酶偶联受体信号转导系统
(酪氨酸激酶途径)
*软骨、骨骼肌等细胞上的IGF受体（主要是IGF-Ⅰ型受体）
促进DNA转录、钙离子、蛋白质合成通过酶耦联受体或G蛋白耦联受体介导
促进生长发育、促进物质代谢
钙、磷、钠、钾进入软骨
氨基酸进入，蛋白质合成增多
3.生长素的分泌调节：
⑴下丘脑激素调节：GHRH（主）、 GHRIH
GH是腺垂体中含量最多的激素(由191个氨基酸构成)。但有较强的种属差异：除猴GH外，其余动物的生长素对人无效。
分泌特点： ●静息状态下，成人血浆中GH浓度（小于1ug/L)：女性略高于男性，儿童高于成人。青春期GH分泌率最高。 ●GH的基础分泌呈脉冲节律性(每1～4h出现一个脉冲)， ●睡眠时分泌明显增加（慢波睡眠）。
表11-2 下丘脑调节肽的名称和主要作用
名称（英文缩写）
主要作用
促甲状腺激素释放激素（TRH）
（+）TSH、（+）PRL
促性腺激素释放激素（GnRH）
（+）LH 、（+）FSH（以LH为主）
生长激素释放抑制激素（生长抑素）（-）GH [也(-)LH、FSH、TSH、
（GHRIH）
PRL、ACTH]
②男性：PRL能维持和增加睾丸间质细胞LH受体的的数量，
提高睾丸间质细胞对LH的敏感性，促进雄性成熟。 PRL过高也会抑制男性生殖功能。
⑶参与应激反应：PRL常与应激激素ACTH、GH同时升高（4）免疫调节：协同淋巴因子，促进淋巴C增殖和分泌IgM 和IgG （5）参与生长发育和物质代谢
2.PRL的分泌调节：
激活腺苷酸环化酶(AC)
ATP
cAMP（第二信使）

第十一章内分泌解析

（2）旁分泌（paracrine）：某些激素可不经血液运输，仅通过组织液扩散至邻近靶细胞以传递局部信息。
（3）自分泌（autocrine）：指内分泌细胞分泌激素通过局部扩散又返回作用于该内分泌细胞而发挥反馈作用，这种方式称为自分泌。
（4）神经分泌（neurosecretion）：体内某些神经细胞，除具有一般神经元的结构和功能（传导神经冲动等）外，还兼有分泌激素的特征，即它们能够把神经冲动转变为由激素中介的化学信息，这种方式称为神经—内分泌，简称神经分泌。
（3）调节和控制机体的生长发育和生殖机能。例如，GH，T3/T4和性激素等。
（4）增强机体对有害刺激的抵抗和适应能力。
例如，交感-肾上腺髓质系统在应急（emergency）
下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质系统在应激（stress）中所发挥的作用。
繁殖、生长发育
增强机体的抵抗和适应能力
激素
维持稳态
（五）、激素分泌的调节
（1）受神经系统的直接支配例如神经垂体、肾上腺髓质和甲状腺等。
（2）受神经系统的间接控制如甲状腺激素，肾上腺皮质激素和性激素等的分泌受腺垂体促激素的调节，而后者又受下丘脑相应释放激素和释放抑制激素的控制。
（3）受血液中代谢产物浓度的调节如血糖浓度对胰岛素分泌的调节；血钙浓度对降钙素的调节等。
4、激素的生理作用
1）调节机体的新陈代谢和消化过程。例如GH，Ad、糖皮质激素、胰高血糖素和胰岛素参
与糖代谢的调节；胃泌素等对消化管运动和消化腺分泌的调节。（2）调节细胞外液的容量和成分，维持内环境理化性质相对稳定（内环境稳态）。例如，ADH，ALD对水盐代谢的调节；CT对血钙的调节等。
• 第三类内分泌腺包括甲状腺、甲状旁腺、鳃后体、胰岛、腺垂体和胃肠道内分泌细胞等均由消化道前端发育而来。

《生理学》第十一章内分泌

第二节下丘脑与垂体
一、下丘脑与垂体的功能联系
下丘脑和垂体在结构和功能上有着密切联系, 共同组成下丘脑-垂体功能单位（hypothalamushypophysisunit）。
一、下丘脑与垂体的功能联系
1．下丘脑-腺垂体系统下丘脑基底部存在一个“促垂体区”，这些核团的肽能神经元，体积较小故又称小细胞神经元，分泌下丘脑调节肽通过门脉系统到达腺垂体，调节腺垂体的内分泌活动。
一、激素的信息传递方式
远距分泌：激素经血液的运输到达远距离的靶细胞而发挥作用。
旁分泌：激素通过细胞间液弥散到邻近的靶细胞发挥作用。
自分泌：是指激素在局部弥散又返回作用于该内分泌细胞而发挥反馈作用方式。
神经分泌：是指神经细胞分泌的神经激素通过轴浆运输至末梢释放、经血液的运输再作用于靶细胞的方式。
（一）生长素
生物学作用 1．促进生长通过生长介素促进生长发育
侏儒症巨人症肢端肥大症
2．对物质代谢的影响 ①对蛋白质代谢的影响 ②对脂代谢的影响 ③对糖代谢的影响 ④对水盐代谢的影响
生长素分泌的调节
1．下丘脑对生长素分泌的调节
2．反馈调节 3．睡眠的影响 4．代谢因素的影响 5．激素的作用
（一）抗利尿激素
抗利尿激素主要由下丘脑的视上核主要产生，沿下丘脑-垂体束通过轴浆运输到神经垂体贮存，在刺激作用下再释放入血。
生理作用：
1 ．生理情况下，抗利尿作用十分明显。 2．在大失血的情况下，血中抗利尿激素浓度显著升高时，才表现出缩血管作用。
（二）催产素
由下丘脑室旁核分泌，在神经垂体储存释放入血，主要生理作用：
(二) 催乳素
生理作用
1．对乳腺发育和乳汁生成引起并维持泌乳 2．对性腺的作用 3．参与应激反应 4．具有生长素样作用 5．对免疫作用的调节

11.激素类药物

第十一章激素一、单项选择题11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具11-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用B. 可提高孕激素样活性C. 阻止17位的代谢，可口服D. 设计成软药E. 应用潜伏化设计11-3、可以口服的雌激素类药物是A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇E. 氢化泼尼松11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A. 1位B. 5位C. 9位D. 16位E. 17位11-6、下列对胰岛素的叙述不正确的是A. 胰岛素由A、B两个肽链组成，共16种51个氨基酸B. 胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物C. 胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素D. 猪胰岛素是人胰岛素的替代品，二者作用完全相同E. 我国是最早的胰岛素全合成成功的国家11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是A. 苯丙酸诺龙B. 丙酸睾酮C. 炔诺酮D. 他莫昔芬E. 己烯雌酚11-9、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇11-10、胰岛素主要用于治疗A. 高血钙症B. 骨质疏松症C. 糖尿病D. 高血压E. 不孕症二、配比选择题[11-11~11-15]A. 17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B. 11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇D. 17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯E. (Z)-N，N-二甲基-2-[4-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺11-11、雌二醇的化学名11-12、甲睾酮的化学名11-13、他莫昔芬的化学名11-14、醋酸泼尼松龙的化学名11-15、醋酸甲地孕酮的化学名[11-16~11-20]A. 泼尼松B. 炔雌醇C. 苯丙酸诺龙D. 甲羟孕酮E. 甲睾酮11-16、雄激素类药物11-17、同化激素11-18、雌激素类药物11-19、孕激素类药物11-20、皮质激素类药物[11-21~11-25]A. 甲睾酮B. 苯丙酸诺龙C. 甲地孕酮D. 雌二醇E. 黄体酮11-21、3-位有羟基的甾体激素11-22、临床上注射用的孕激素11-23、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素11-24、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合11-25、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择题[11-26~11-30]A. 甲基睾丸素B. 黄体酮C. A和B都是D. A和B都不是11-26、孕激素类药物11-27、结构不具19角甲基11-28、与盐酸羟胺反应生成二肟11-29、可用于女性功能性子宫出血11-30、A环具4-烯-3-酮[11-31~11-35]A. 雌二醇B. 甲基睾丸素C. 两者都是D. 两者都不是11-31、孕激素类药物11-32、雌激素类药物11-33、甾体激素类药物11-34、与羰基试剂作用11-35、可用于更年期障碍[11-36~11-40]A. 醋酸甲羟孕酮B. 氢化可的松C. A和B都是D. A和B都不是11-36、天然存在11-37、可以口服11-38、具雄激素作用11-39、具孕激素作用11-40、具孕甾烷母核[11-41~11-45]A. 炔雌醇B. 炔诺酮C. A和B都是D. A和B都不是11-41、具孕激素作用11-42、具雄激素结构11-43、A环为芳环11-44、遇硝酸银成白色沉淀11-45、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟[11-46~11-50]A. 炔雌醇B. 已烯雌酚C. 两者都是D. 两者都不是11-46、具有甾体结构11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕药11-48、遇硝酸银产生白色沉淀11-49是天然存在的激素11-50、在硫酸中呈红色四、多项选择题11-51、在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢B. 炔诺酮合成中的炔基化C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基D. 黄体酮合成中D环的氢化E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化11-52、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是A. D环构型从半椅式变成船式B. 增加17位侧链的稳定性C. 降低钠滞留作用D. 增加糖皮质激素的活性E. 改变给药途径11-53、从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应A. 氧化B. 还原C. 酰化D. 水解E. 成盐11-54、属于肾上腺皮质激素的药物有A. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙11-55、雌甾烷的化学结构特征是A. 10位角甲基B. 13位角甲基C. A环芳构化D. 17α-OH11-56、雌激素拮抗剂有A. 阻抗型雌激素B. 非甾体雌激素C. 三苯乙烯抗雌激素D. 芳构酶抑制剂E. 缓释雌激素11-57、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法A. C-9引入氟B. C-16甲基的引入C. C-6位引入氟D. C-19去甲E. C-17乙炔基的引入11-58、甾体药物按其结构特点可分为哪几类A. 肾上腺皮质激素类B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类E. 性激素类11-59、现有PGs类药物具有以下药理作用A. 抗血小板凝集B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈C. 抑制胃酸分泌D. 治疗高血钙症及骨质疏松症E. 作用于神经系统五、问答题11-60、可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?11-61、从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？11-62、科学工作者如何发现强力口服孕激素?11-63、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?11-64、在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基团可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？11-65、利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？11-66、雌激素活性结构要求什么基团?11-67、甾类药物如何命名？11-68、前列腺素类化合物的结构特点是什么？第十一章激素一、单项选择题1) D 2) C 3) B 4) A 5)C 6)B 7) A 8)C 9) A 10) C二、配比选择题1) 1.C 2. A 3.E 4.B 5.A 2) 1.E 2. C 3.B 4.D 5.A 3) 1.D 2. E 3.A4.B5.C三、比较选择题1) 1.A 2.B 3.A 4.D 5.C 2) 1.B 2.B 3.A 4.C 5.B 3) 1.A 2.C 3.A4.A5.A四、多项选择题1) AE 2) CDE 3) ABD 4) BCE 5) BC 6) ACD 7) BE8)BCD 9) ABC五、问答题1) 二者都有抗炎作用，都能产生钠潴留排钾的副作用，引起浮肿，这是蛋白质分解作用而导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。

激素

一、雌激素
结构：A环为芳香环分类：甾体雌激素，如雌二醇
非甾体雌激素，如己烯雌酚
1、天然雌激素
OH CH3
H
H
H
HO
HO
雌二醇
O CH3
H
OH CH3
OH
H
H
H
雌酮
H
H
HO
雌三醇
活性：雌二醇＞雌酮＞雌三醇
甾体雌激素
雌二醇
10-无角甲基（C19）
OH 17β-OH 17
10
3-酚OH
3A
（弱酸性） HO
左炔诺孕酮，18-引入甲基,
孕激素活性增强,甾体避孕药
六、抗孕激素（孕激素拮抗剂）——米非司酮
(CH3)2N
OH CH3
C CH3
O
• △4-3-酮，19-去CH3，17β-OH
• 11β-二甲氨基苯基，抗孕激素
• 17α-丙炔基，口服，更稳定
• △9，共轭性增加
七、肾上腺皮质激素
11-羟基或氧 R
11-OH 因10 和 13-角甲基位阻，17-OH 因侧链位阻，均不能成酯，仅21-OH 可酯化
方法2 —— 1,2-脱氢引入双键 A环从半椅式变为船式，提高与受体亲和力，抗炎活性增大，但钠潴留副作用不变，如醋酸泼尼松龙
O
O
O
OH HO
O
方法3 —— 9a-引入F
•抗炎活性增大，但钠潴留副作用增加更多
它也可以被 C CH
，
⑥ 19甲基可以缺少，仍保留孕激素活性，若同时17位是－C CH ,也是一种高
CH2CH3 ，-COCH3 替代，也能保留活性
效孕激素
① △4-3-酮是必须基团，

第11章内分泌与激素

• 2、锻炼身体，增强体质，能提高内分泌 • 系统调节功能。 • 3、合理安排生活，可使神经体液调节正 • 常进行。 • 52 -16-
•
•
9 17
•
•
1 13 18
•
•
1 13 19
•
•
5 20
•
5
21
•
5
22
•
3
23
•224• Nhomakorabea9
25
•
3
26
•
5 9
27
•
13
28
•
13
• 4、剧烈运动，疼痛，情绪紧张，可使 • 下丘脑和垂体活动加强，生成抗利尿 • 激素，从而心跳快，血压高，小便 • 少。 • -12-
• 六、呆小症和性早熟 18 19 31 • 1、甲状腺有促进人体生长和智力发育的 • 作用，甲状腺素对1岁以内婴儿的中 • 枢神经系统的发育极为重要。新生儿 • 如果由于某种原因，使甲状腺的功能 • 减退，甲状腺素分泌不足，长大后身 • 体矮小，智力较差，称呆小症。 • 63 28 29 -13-
• 2、尿崩症：如果外伤或炎症损伤了下丘 • 脑或垂体后叶，抗利尿激素的生成和 • 释放量就会减少，于是病人尿量可达 • 5万到3万毫升，比正常（1-2升）多 • 几倍甚至几十倍。 -10-
• 3、下丘脑有血浆渗透压敏感区，当大量 • 出汗，严重呕吐或腹泻以及摄入水分 • 不足时，血液就变浓渗透压就上升 • 下丘脑就会产生抗利尿激素，使尿 • 量减少，使水分保留体内，维持渗 • 透压。相反若大量喝水，血液稀释， • 血浆渗透压下降，此时减少分泌抗 • 利尿激素，使小便增加。 -11-
• 三、垂体的位置和形态 30 58 • 垂体位于脑下部，有蚕豆大小，平均 • 0.6克,分为前叶和后叶。

第十一章激素

第十一章激素激素药物主要用于治疗内分泌失调引起的疾病。

如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等激素能作用于某一或某些特定的器官或组织，在这些器官或组织的细胞中，存在着接受激素信息的蛋白（激素受体），这是药物其起作用的靶部位。

第一节前列腺素（了解）一、前列腺素的定义：前列腺素（简称PG）是一类具有一个五元脂环，带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳的酸。

二、前列腺素分类：根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGB……PGF表示。

分子中侧链的双键数则标在E 或F等的右下角，如上侧链和下侧链分别有一个双键，则称为PGF2和PGE2。

再根据脂环上9位的立体情况在命名时在数字之后加上α、β。

三、发现过程：20世纪30年代中期Goldblatt及Von Euler分别发现人精液中含有一种可引起平滑肌及血管收缩的体液成分，Von Euler证明此物质是脂溶性化合物。

1957年Bergstrom及其瑞典同事分出两种PG纯品（PGF1，PGF2α）并确定了化学结构。

接着，生物合成法制备PG成功，实用量PG的制得，药理学方面的深入研究，以及临床实验表明它们具有极强生理活性，认为具有临床应用前景，特别是在此之前尚未在药物中发现此种基本类型，因而20世纪60年代导致对前列腺素类化合物研究的高潮。

1964年E.J.corey用全合成法制备PG成功，这是PG类药物研究的重大突破。

现在，不但所有天然PG已能用全合成法制取，还合成出许多PG类似物，它们常常比天然的PG有更好的临床应用范围及效果。

已知PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终于妊娠和催产。

PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。

PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前抗血栓形成药物研究的重要对象。

在研究花生四烯酸生物合成及PG的衍生物代谢时发现，PG与导致炎症有关，血栓素A2则是促使血小板凝聚形成血栓的原因。

药理学第十一章激素

第十一章激素学习要求1、熟悉前列腺素类化合物的基本化学结构。

了解前列腺素类药物在临床上的用途。

了解米索前列醇的结构特点及用途。

2、了解胰岛素和降钙素的结构特点及用途。

了解多肽类药物的结构特点和特殊的理化性质，及其生产、制剂和使用的影响。

3、掌握甾体激素药物的分类和结构特征。

熟悉甾体药物的结构改造。

了解各种激素药物的作用机制。

掌握雌二醇、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。

了解非那雄胺、左炔诺孕酮的结构特点及用途。

了解雌二醇、丙酸睾酮和醋酸地塞米松的合成路线。

熟悉孕激素的构效关系和糖皮质激素的结构修饰。

了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。

了解各类甾体的发展。

第十一章激素术语解释1、激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。

2、甾类激素：指激素中含有甾核的一类物质，其生理活性极为广泛。

可分为性激素（雌激素、孕激素和雄激素）和皮质激素。

3、抗激素（antihormone）：可以和激素受体结合，但不发生激素效应的药物。

临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。

4、甾体雌激素（steroid estrogens）：由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性动物第二性征的发育和性器官成熟的物质。

5、结合雌激素（conjugated estrogens）：从孕母马尿中提取制得的混合物，以雌酮硫酸单钠盐，马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分，尚存少量17α-雌二醇，马萘雌酮，马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐，还含少量其他成分，是一种口服的雌激素药物。

6、雄性激素（androgens）：由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器官发育和促进第二性征发育的物质。

7、蛋白同化作用（protein assimilation）：雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。

第十一章激素

第十一章--内分泌(第一、三节)

动物生理学第十一章_内分泌

生理学第十一章 内分泌系统

2015 chapter11-1 激素药物

药物化学第七版第十一章 激 素

生理学内分泌

第十一章内分泌解析

《生理学》第十一章 内分泌

11.激素类药物

激素

第11章 内分泌与激素

第十一章 激素

药理学第十一章激素

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第11章内分泌与激素

第十一章激素