抗生素
抗生素的名词解释
抗生素的名词解释抗生素是抗菌药物的统称，是由动植物、微生物、合成或单项抗菌剂的综合组合物，可广泛用于抗菌治疗和预防感染。
起源于微生物产生的天然抗菌素或后天合成的抗菌素，它们的主要作用机理是抑制细菌的生长和繁殖，从而抑制病原体的对宿主的侵害，从而达到治疗和预防感染的目的。
抗生素可以分为四大类：beta-内酰胺类、多肽类、单环类和多环类。
1、beta-内酰胺类抗生素：其作用机制是抑制细菌膜蛋白质的合成，阻止细菌细胞膜的形成，起到抑制细菌的生长作用。
例如青霉素和磷霉素等，以及其衍生物。
2、多肽类抗生素：其作用机制是抑制细菌的蛋白质的合成，从而起到抑制细菌的生长作用。
例如，链霉素和头孢菌素等，以及它们的衍生物。
3、单环类抗生素：其作用机制是通过破坏细菌的细胞壁，抑制细菌的生长作用。
例如氧氟沙星和硝酸唑等，以及它们的衍生物。
4、多环类抗生素：其作用机制是通过抑制细菌的细胞壁合成，阻止细菌细胞外膜的形成，从而起抑制细菌生长的作用。
例如左氧氟沙星和喹诺酮等，以及它们的衍生物。
抗生素的作用机制不同，抗生素的有效性也不同，它们的特殊性是对病原菌的，即对一种病原菌有效的抗生素可能对另一种病原菌无效。
由于抗生素的先天特性，一般情况下必须采用综合治疗方案，以保证抗菌效果。
一般来说，抗生素的使用要遵循以下原则：1、根据病原菌的药敏试验结果，选择有效的抗生素；2、根据病人的体质以及个人耐药情况，综合考虑抗生素的安全性；3、根据病症的发展情况，加以协调应用，避免延误治疗；4、坚持服药，不可擅自停药或减少剂量，避免出现耐药症状；5、准确用药，多数抗生素属于体外灭活，所以要按照用药程序以及医嘱准确用药，做到每次剂量准确。
抗生素的使用有助于治疗和预防感染，因此，尽管抗生素的使用有一定的局限性，但在临床治疗中应该正确合理地使用。
否则，就会产生抗药性的危险，影响抗生素的抗菌效力，从而影响治疗的有效性。
因此，在使用抗生素之前，一定要根据患者的情况，同医生商量，由医生指导合理使用抗生素。
抗生素
阴性细菌所产生的 β － 内酰胺酶的 “自杀” 抑制剂 (不可逆结合者)， 故称为 β － 内酰胺酶抑制剂。 内服吸收好，也可注射。 本品不单独 用于抗菌，通常与其他 β － 内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性。 如将克拉维酸与氨苄西林合用，使后者对产生 β － 内酰胺酶的金葡 菌球菌的最小抑菌浓度由大于 1 000μｇ/ ｍＬ 减小至0. 1μｇ/ ｍＬ。
• 根据发现时间的先后，可分为一、 二、 三、 四代头孢菌素。 头孢菌 素类具有杀菌力强、 抗菌谱广 (尤其是第三、 四代产品)、 毒性小、 过敏反应较少，对酸和β － 内酰胺酶比青霉素类稳定等优点。
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5. 3 常用抗生素
• 5. 3. 3 β－内酰胺酶抑制剂
• 1. 克拉维酸 (棒酸) • 【理化特性】 是由棒状链霉菌产生的抗生素。 本品的钾盐为无色针
• 青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。 前者的优点是杀菌力强、 毒性低、 价廉，但存在抗菌谱较窄，易被胃酸和 β － 内酰胺酶 (青 霉素酶) 水解破坏，金黄色葡萄球菌易产生耐药性等缺点。 后者具有 耐酸、 耐酶、 广谱等优点。
• 在兽医临床上最常用的是半合成青霉素。
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5. 3 常用抗生素
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5. 3 常用抗生素
• 现已有氨苄西林或阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂用于兽医 临床，如阿莫西林 ＋ 克拉维酸钾 (2∶ 1 ~4∶ 1)。
• 【用法用量】 内服: 一次量，每 1ｋｇ 体重，家畜为 10 ~ 15ｍｇ (以阿莫西林计)，2 次/ ｄ。
• 【制剂规格】 阿莫西林 － 克拉维酸钾注射液。 • 2. 舒巴坦 (青霉烷砜) • 【理化特性】 本品的钠盐为白色或类白色结晶性粉末。 溶于水，在
名词解释 抗生素
名词解释抗生素
抗生素是一类药物，用于治疗由细菌引起的感染。
它们通过抑制细菌的生长或杀死细菌来发挥作用。
抗生素可以治疗许多不同类型的感染，包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
抗生素有多种类型，包括青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类、四环素类等。
不同类型的抗生素对不同类型的细菌有不同的杀菌效果。
因此，在选择抗生素时，医生通常会根据感染的类型和严重程度以及细菌对抗生素的敏感性进行判断。
然而，随着时间的推移，一些细菌逐渐发展出对抗生素的抵抗能力，这被称为耐药性。
这意味着常规的抗生素治疗可能无法有效杀灭感染的细菌。
因此，为了有效应对耐药性，医生需要在选择抗生素时谨慎，并确保在使用抗生素时遵循正确的用药指南。
另外，抗生素不适用于治疗病毒感染，如普通感冒和流感。
这是因为抗生素只能对抗细菌，而无法对抗病毒。
因此，在治疗感染时，医生需要准确判断感染的类型，以确定是否需要使用抗生素。
总结起来，抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物。
它们通过抑制细菌的生长或杀死细菌来发挥作用。
然而，随着耐药性问题的增加，正确的抗生素选择和用药指导变得尤为重要。
此外，抗生素不适用于治
疗病毒感染。
抗生素
与红霉素相比，第二代大环内酯类抗生素的特点： 对胃酸稳定，生物利用度高 血药浓度及组织浓度高 半衰期长 抗菌谱广，抗菌活性增强 主要用于呼吸道、泌尿道及软组织感染 不良反应较少
克拉霉素胶囊 规格：6粒*1板/2板 用法用量：一日2次，1次1-2粒 产品优势: 进口原料，上限投料； 疗效好，回头客多； 广谱抗菌，对肝脏和肠道的不良反应小
传统定义：抗生素是微生物在新生代谢过程中所产生， 具有抑制它种微生物生长及活动，甚至杀死它种微生物 的一种化学物质。亦有将抗生素称之为抗菌素，其理由 也出于此。 现代抗生素定义：抗生素是生物，包括微生物、植物和 动物，在其生命活动过程中所产生的（或由其它方法获 得的），能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物 机能的有机物质。
长效——半衰期长（是红霉素的32倍），长达48小时。
剂型优势，依从性高
疗效确切，安全性高
技术领先，辅料进口
1
2
大众熟知，一线用药
高速长效，三效合一
价格便宜，空间不低
天然
链霉素、卡那霉素、庆大 霉素、新霉素
氨基糖苷类
半合成
阿米卡星、奈替米星
名称：硫酸庆大霉素碳酸铋胶囊 规格：10粒/盒 用法用量：一日3次，一次2-3粒 连续服用时，不超过10天 功能主治：慢性溃疡性肠炎，痢疾,急性肠炎 零售价：15元/盒
1、作用机制相同 2、对β -内酰胺酶稳定性高 3、抗菌谱广，抗菌活性强 4、过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应 （5-10%）
1、抗菌作用 G+菌：一代≥二代＞三代 G-杆菌：三代＞二代＞一代 抗铜绿假单胞菌：一二代无，三四代有 抗厌氧菌：一代无，二代弱，三代有 耐金葡萄菌β -内酰胺酶：一代＞二代＞三代 耐G+杆菌β -内酰胺酶：三代＞二代＞一代 2、肾毒性 一代＞二代＞三代
名词解释 抗生素
名词解释：抗生素
抗生素（Antibiotics），又称为抗菌素，是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物。
抗生素可以通过多种方式发挥作用，例如：
•抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护性的细胞壁，最终导致细菌死亡。
•阻碍细菌核酸（DNA和RNA）的合成，影响细菌的遗传信息传递和复制过程。
•干扰细菌蛋白质的合成，阻止细菌进行正常的代谢活动，导致细菌死亡。
抗生素主要用于治疗细菌感染性疾病，如肺炎、尿路感染、皮肤感染等。
但需要注意的是，抗生素对病毒感染无效，因为病毒和细菌有不同的生物特性。
滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生，这意味着原本对抗生素敏感的细菌逐渐变得不再对抗生素产生反应，从而导致治疗困难。
因此，在使用抗生素时，医生的指导和正确用药非常重要。
总之，抗生素是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物，广泛用于治疗多种细菌感染性疾病，但需要正确使用以避免滥用和细菌耐药性的产生。
什么是抗生素？
什么是抗生素？抗生素是一类广泛用于治疗感染症状的化学物质。
抗生素能杀死或抑制繁殖细菌，所以可以大大缩短感染疾病的时间，也防止感染症状恶化。
抗生素是我们现代医学的重要组成部分，但是由于滥用导致了很多问题，这些后果我们到底需要警惕哪些呢？一、抗生素如何工作？1.杀菌作用抗生素通过各种方式，例如破坏细胞壁或基因重组等方式，在细菌内部造成一系列的生物学改变，从而杀死或抑制细菌繁殖能力。
这种方法是通过靶向其他生物或基因的特异性来达到杀菌的目的。
抗生素可以针对特定的菌株，以消除人类或动物体内的细菌感染。
杀菌作用是抗生素的主要作用之一。
2.抑菌作用除了杀菌作用外，抗生素还有抑菌作用。
抑制菌群生长和扩散其实也是一种有效治疗感染的方式。
由于抑菌剂的作用，有些人体内的有害菌株无法扩散或繁殖而被杀死，从而改善病情。
这对于患有感染性疾病或免疫力较弱的人群具有重要的预防和治疗作用。
二、抗生素需要警惕的问题抗生素虽然是我们治疗细菌感染的有力武器，但是如果使用不当会导致一些严重的问题，比如抗生素滥用会造成细菌的抗药性。
抗生素滥用会面临哪些问题？1.多剂量和长期使用多剂量使用或长期使用是很容易引起细菌感染的抗药性。
这些使用抗生素的个人或社区可能会导致高度致病性和复杂性的重大问题。
在许多情况下，细菌抗药性是无法逆转的，这让我们意识到治疗过程必须极为谨慎。
2.难治性疾病的出现抗生素的过度使用也会导致难治性疾病病患的增加。
难治性疾病是指那些被治疗抗生素难度较高的病情，例如肺结核、感染性疾病等。
这样疾病的治疗过程会出现更复杂性，带来更多医疗风险。
3.影响我们的健康抗生素过度使用会对我们的自身身体甚至身体健康产生不良影响。
例如，经常使用抗生素会导致肠道菌群的失衡，从而引起胃肠道问题，打乱我们的食欲和消化能力。
这些问题也许不能直接威胁我们的生命，但是可能会影响我们的身体活力和免疫力。
三、抗生素的合理用药方法抗生素对于我们的生命和健康具有重要意义，但滥用会带来很多问题。
抗生素
大环内酯类抗生素抗菌机制
大环内酯类抗生素作用于敏感细胞的50S核糖体亚单位，通过阻断转肽作用和 mRNA转位而抑制细菌的蛋白质合成。
常用大环内酯类抗菌药物
分类 药 物 半衰期（b） 1.4 特 点 用 法
红霉素（Brythromycin）
对 G（+）菌，军团菌 0.25~0.5Tid 衣原体，支原体等有效
罗红霉素（Rxithromycin） 14 员环 克拉霉素（Clarithromycin）
13 4.7
对细菌作用比红霉素差 0.15Q12 或 0.3Qd 对 G（-）菌、军团菌、 0.25~0.5Q12b 支原体等作用强
地红霉素（Dirithromycin） 15 员环 16 员环 阿齐霉素（Azthromycin） 罗他霉素（Rokitamycin） 交沙霉素（Joaamycin）
O O
青霉素构像
抗生素与细菌细胞壁构成分子的构象相似，竞争性阻断交联合成进而阻碍 细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。
四环素类抗生素的作用机制和耐药机制
• 四环素类主要通过抑制核糖体蛋白质的合成抑制细菌生长。 四环素类与30S细菌核糖体亚单位结合，破坏tRNA和RNA之间 的密码子-反密码子反应，因而阻止了氨酰-tRNA与核糖体受 体A位点的结合，抑制细菌的生长，因此是广谱的抗生素。 • 由于四环素的长期使用，已发现了耐四环素的细菌。细菌对 四环素类耐药性主要是由于抗性造成的。原敏感均获得抗性 基因后就形成耐药菌，这种抗性基因存在与质粒或易位子中。
一、抗生素的概念
• 抗生素：（antibiotics）是由微生物（包括 细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在 生活过程中所产生的具有抗病原体或其它 活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生 活细胞发育功能的化学物质。现临床常用 的抗生素有微生物培养液液中提取物以及 用化学方法合成或半合成的化合物。目前 已知天然抗生素不下万种。
抗生素百科知识
原文：/view/1325.htm抗生素百科名片抗生素抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
目录药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区•不良反应•常见药品•孕妇不宜用的抗生素展开编辑本段药品作用抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
不同的抗生素1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出，近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
编辑本段药品发现很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁抗生素分子式殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。
随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。
但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，显然称为抗菌素就不妥，还是称为抗生素更符合实际了。
什么是抗生素
什么是抗生素？抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。
常用抗生素的不良反应：抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。
但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。
（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。
易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。
磺胺类等抗生素。
（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。
（3）肾损害：大多数抗生素均以原形或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最容易受其损害。
主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。
（4）白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。
（5）恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应：较多见于四环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头孢氨苯等。
（6）神经系统损害：可表现为头痛、失眠、抑郁、耳鸣、耳聋、头晕以及多发性神经炎，甚至神经肌肉传导阻滞。
多见于氨基威类抗生素，如链霉素、卡那霉素等，以及新霉素，多粘菌素B等。
（7）二重感染：长期或大剂量使用广谱抗生素，由于体内敏感细菌被抑制，而未被抑制的细菌以及真菌即趁机大量繁殖，引起菌群失调而致病，以老年人、幼儿、体弱及合并应用免疫抑制剂的患者为多见。
以白色念珠菌、耐药金黄色葡萄球菌引起的口腔、呼吸道感染以及败血症最为常见。
（8）产生耐药：目前国内金黄色葡萄球菌对青霉素G耐药率可达80％～90％，伤寒杆菌对氯霉素耐药可达90％以上，革兰氏阴性杆菌对链霉素、庆大霉素耐药率达75％以上。
抗生素
抗生素的合理应用一.抗生素的分类抗生素不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。
简言之抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。
常见的抗生素：1. β-内酰胺类青霉素（如青霉素G、青霉素V、阿莫西林、哌拉西林、氨苄西林、羧苄西林等）2. 头孢菌素类（如头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶等） 3.大环内酯类如红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、白霉素(吉他霉素)、克拉霉素、乙酰螺旋霉素等 4.氨基糖苷类（如链霉素、妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星等）5. 四环素类包括四环素、土霉素(强力霉素)、金霉素等6.氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等 7. 喹诺酮类（如诺氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星等） 8.抗真菌抗生素:如灰黄霉素两性霉素9.林可霉素类克林霉素林可霉素 10磺胺类如复方新诺明二.抗生素与消炎药的区别严格意义上讲消炎药和抗生素应该是不同的两类药物。
我们所用的抗生素不是直接针对炎症来发挥作用的，而是针对引起炎症的微生物，是杀灭微生物的，而消炎药是针对炎症的，比如常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。
抗菌药和抗生素是什么关系呢？他们是大范围和小范围的关系。
抗生素是针对所有能够医治杀灭的生命体，包括细菌、病毒、寄生虫、肿瘤细胞等，抗菌药物主要是杀灭细菌的。
因为能引起人体感染的，除了细菌以外还有很多的微生物，比如去年流行的非典，它是病毒感染，需要用抗病毒的药物，抗病毒和抗细菌的药物都可以算在抗生素的范畴里面去。
抗生素是比较广义的，而抗菌药物是比较专一的。
三.抗生素应用的误区抗生素是大家常用的药物，但是人们在使用抗生素时，也常常会进入抗生素误区，如果不了解，对于我们的健康存在着很多不利。
抗生素就是在非常低浓度下对所有的生命物质有抑制和杀灭作用的药物。
比如我们针对细菌、病毒、寄生虫甚至抗肿瘤的药物都属于抗生素的范畴。
日常生活中经常发生的局部软组织的瘀血、红肿、疼痛、过敏反应引起的接触性皮炎、药物性皮炎以及病毒引起的炎症等，都不宜使用抗生素来进行治疗。
最新抗生素应用指南
用可以降低术后感染的风险。
控制传染病传播
02
在疫情爆发或流行病期间，预防性抗生素可用于控制疾病的传
播。
高危人群保护
03
对于某些特定的高危人群，如儿童、老年人或身体虚弱的人来
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
说，预防性抗生素可以降低感染的风险。
预防性抗生素的选择原则
根据感染类型选择
针对不同的感染类型，应选择不同类型的抗生素。
考虑耐药性
二重感染定义
长期使用抗生素可能导致肠道菌 群失衡，引发机会性病原体感染，
称为二重感染。
二重感染症状
可能出现腹泻、发热、口腔溃疡 等症状，严重时可导致败血症。
预防措施
合理使用抗生素，避免长期使用， 同时保持个人卫生，增强免疫力。
抗生素的耐药性
耐药性定义
长期使用抗生素可能导致病原体产生耐药性，使药物疗效降低甚 至失效。
抗生素的发现
自1929年发现青霉素以来，人类进入了抗生素时代，随着抗生素的广 泛应用，也带来了许多问题，如抗生素滥用、耐药性等。
03
抗生素的分类
根据其来源和作用机制，抗生素可分为天然抗生素和半合成抗生素。
抗生素的种类
大环内酯类
红霉素、阿奇霉素 等；
氨基糖苷类
链霉素、庆大霉素 等；
β-内酰胺类
青霉素类、头孢菌 素类等；
抗生素的未来发展
新一代抗生素的研究进展
新型抗生素的发现
随着微生物学和基因组学的发展，科学家们正在不断发现新 的抗生素。这些新型抗生素可能对当前已知的抗生素产生抗 药性的细菌有效。
新型抗生素的研发
除了发现新的抗生素，科学家们还在通过基因工程和合成生 物学的方法研发新一代的抗生素。这些新型抗生素可能具有 更强的抗菌活性、更低的副作用和更少的耐药性。
抗生素
临床上半合成青霉素衍生物均是使用其钠盐或钾盐，由于 β-内酰胺环对碱不太稳定，因此若采用氢氧化钠或氢氧化钾进 行成盐反应时，必须十分小心地进行。对碱不太稳定的半合成 青霉素，可通过与有机酸盐（如乙酸钠等）反应成盐 。
三、天然头孢菌素和半合成头孢菌素 头孢菌素C和头霉素C
由头孢菌属真菌产生的头孢菌素C、N和P ，抗菌活性比较低。 头孢菌素C抗菌活性虽低，但抗菌谱广，对革兰阴性菌有抗菌活性； 对酸较稳定，可口服；毒性较小，与青霉素很少或无交叉过敏反应。 头霉素C对β-内酰胺酶较稳定。 作为先导物进行结构改造，增强抗菌活性，扩大抗菌谱，发展了第 一、二、三、四代头孢菌素。
B. 临床应用及特点
临床上主要用于革兰氏阳性球菌例如链球菌、肺炎 球菌、敏感的葡萄球菌等引起的全身或严重的局部 感染。 优点：副作用小。 缺点:
不能口服给药，只能注射给药，常用钠盐或钾盐。水溶 液在室温下易分解，用粉针，注射前新鲜配制。
(胃酸导致β-内酰胺环开环和侧链水解，失去活性)
某些病人中易引起过敏反应，严重时会导致死亡(皮试针) 体内作用时间短 ，每天至少注射两次；肌注疼痛。 耐药性：长期使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶， 如β-内酰胺酶，产生耐药性。
β-内酰胺环：除单环β-内酰胺抗生素外，β-内酰胺 环与另一个五元环或六元环相稠。 羧基：与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。 酰胺基侧链：β-内酰胺环羰基α-碳都有一个酰胺基 侧链。
H H RCOHN N O COOH Penicillins Cephalosporins S RCOHN O N H H S CH2Ac H H RCOHN N O COOH Carbapenems R S
第八章 抗 生 素 Antibiotics
抗生素定义
青霉素的结构特征
由β-内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成 由Cys、Val（缬氨酸）及侧链构成
15
结构特点
母核由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合 而成
两个环的张力都比较大
16
结构特点
易受亲核或亲电试剂进攻，使β-内酰胺环破 裂
H O
HN
OH
OH
H2N H
O
NH S H
O
H O
HN
OH
OH
H2N H
O OH
NH S
H
O
H
N
O HH
OH
HN
H
O
NH S H
O
OH
H
N
O HH
OH
n
HN
H
O
NH S H
O
H
N
OH
OH
51
Penicillin的构效关系
52
小结
重点药物
青霉素 阿莫西林
青霉素类药物的结构特点 青霉素类药物的构效关系
抑制粘肽转肽酶
不能进行转肽反应 阻碍细胞壁的形成
导致细菌死亡
29
作用机制
青霉素和粘肽的末端结 构类似
取代粘肽的D-Ala-DAla，竞争性地和酶活 性中心以共价键结合
构成不可逆的抑制作用
30
选择性
哺乳动物细胞无细胞壁 细菌细胞有细胞壁
G+的细胞壁粘肽含量比G-高 Benzylpenicillin对G+的活性比较高
31
吸收和排出
������ 注射给药后，能被快速吸收 ������ 以游离酸的形式经肾脏排出
抗生素
• 定义：细菌、放线菌、真菌等微生物的次 级代谢产物及其类似物；对病原微生物或 肿瘤有杀伤和抑制作用
– 微生物来源 – 合成来源 – 特定活性
• 临床应用：抗细菌、抗肿瘤、抗病毒、抗 立克次体、酶抑制剂、免疫抑制
6.1 绪论
• 抗生素发展史
– 1929年报道青霉溶菌 环 – 1938年分离鉴定青霉 素结构 – 1943年发现链霉素 – 1950-70年代，抗生素 大发展时代
7位α-H的取代
• 用甲氧基取代α-H，与半合成青霉素6位α-H 甲氧基取代一样 • 耐酶，对因为β内酰胺酶引起的耐药有拮抗 作用 • 此类结构习惯称作头霉素类(Cefamycins)
5位S生物电子等排体替换
Latamoxef 拉氧头孢 P131 表四 第一个氧头孢 广谱，长效，耐酶
Loracarbef 氯碳头孢 P131 表下 第一个碳头孢烯
阿度西林 azidocillin V P123表一 引入叠氮基团，进一步提高R基团 吸电子能力 改善分子极性口服吸收良好
耐酶青霉素
• β-内酰胺酶水解是造 成青霉素类药物耐药 的重要原因 • 在R取代部位引入大体 积的取代基可以降低 药物对β-内酰胺酶的 敏感性
三苯甲基青霉素 活性不佳，但对β-内酰胺酶稳定
Ceftriaxone 头孢曲松 P130 表七 3位引入高极性取代，抗菌谱广 7位氨基噻唑肟取代是三代头孢的特 征结构
3位取代的改造
• 四代头孢的特点
– 3位引入季铵基团 – 耐酶 – 3位正电荷与2位羧成盐， 增大药物过G-外膜的能 力，起效快 – 与PBPs结合能力高
Cefpirome 头孢匹罗 P133下一 7位取代是三代头孢的代表结构 3位引入季铵基团是四代头孢代表 结构 第一个四代头孢类药物，起效快
抗生素是什么？
抗生素是什么？抗生素是一类可以抑制或杀死细菌的药物。
人类对抗细菌的历史可追溯至数千年前，而抗生素的诞生实际上是一次科技革命，它以轻松、快速、高效的方式解决了世纪以来一直困扰真菌病、细菌病等传染性疾病的问题。
1. 抗生素的起源抗生素的起源可以追溯到大约一百年前。
当时，科学家们首次发现了一种可以治疗葡萄球菌感染的抗菌物质“万古霉素”，这是一次开创性的发现，也是抗生素药物的第一个代表。
此后，由青霉素、四环素到红霉素、链霉素等抗生素逐渐被人们所熟悉，并逐渐发展为重要的药物，改变了人们对传染病的认知。
2. 抗生素的种类现代医学已发展出多种类型的抗生素，包括β-内酰胺类、青霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素等。
这些抗生素对抗于多种不同类型的细菌和真菌，可以通过口服、注射等方式给人类身体的免疫系统提供帮助。
3. 抗生素的作用机理抗生素可以杀死或抑制细菌的生长和繁殖，其中不同的抗生素有着不同的作用机理。
β-内酰胺类抗生素通过破坏细菌细胞壁的生长、繁殖过程，从而起到杀菌作用。
而青霉素类抗生素则是通过抑制细菌的酶活性，阻止细菌合成细胞壁的材料，进而杀死细菌。
4. 抗生素的使用注意事项虽然抗生素药物可以对抗病菌，但是它也可能对人体造成负面影响，例如刺激肠胃、导致抗药性等。
所以，使用抗生素时需要注意，例如医生开具药品时必须谨慎选择，并遵从用量和使用期限等规定，以确保药品能够安全有效地发挥作用。
5. 抗生素的副作用和抗药性随着抗生素被广泛应用于人群，一些问题也随之而来。
抗生素的长期滥用和不合理使用，导致细菌产生了抗药性，也使得局部病原体产生药物耐受性。
同时，抗生素的副作用也往往不能忽视，例如引发肠道菌群失调等，会给人体健康造成一定的伤害。
结论：抗生素的问世改变了人类健康状况而开创了一个新的时代。
虽然抗生素有许多优点，但是它们仍然存在一些问题，如抗药性和副作用，需要我们更为谨慎地使用，以免进一步加剧医疗领域的问题。
抗生素
抗生素包括：一，β-内酰胺类抗生素：1，青霉素类抗生素：如青霉素、阿莫西林；2，头孢菌素类抗生素：如头孢拉定、头孢噻肟；3，碳氢霉烯类和青霉烯类：如亚胺培南；4，单环类抗生素：如氨曲南；二，氟喹诺酮类抗菌素药物：如环丙沙星、氧氟沙星；三，大环内酯类抗生素：如罗红霉素、克拉霉素；四，氨基糖苷类抗生素：丁氨卡那霉素；五，其它抗生素及抗菌药物：1，四环素类；2，氯霉素类，3，林可霉素，4，利福霉素类：利福喷丁；5，多肽类：万古霉素；6，磺胺类：7，甲硝唑类六，抗真菌药物：如二性霉素、达克宁抗生素分类及名称表 1。
β-内酰胺类抗生素分类及名称表 2。
非β-内酰胺类支原体和脲原体支原体 (mycoplasma)：没有细胞壁，呈高度多形态性，能通过滤器，可用人工培养基增殖的一类最小的原核细胞型微生物。
由于这一类微生物没有细胞壁，能形成丝状与分枝形状而称其为支原体。
分类学上的地位：柔膜体钢→支原体目→支原体科→支原体和脲原体肺炎支原体 (M. pneumoniae)一、生物学性状1．形态与结构0.2-0.3μm，无细胞壁，呈高度多型性，可通过滤器G-，姬姆萨染色可染成淡紫色胞膜含固醇，膜外有荚膜，2．培养特性菌落：0.1-0.15mm，油煎蛋状3．抗原结构（1）细胞膜外层蛋白质：具有型特异性（2）构成荚膜的肽聚糖4．抵抗力二、致病性与免疫性（一）感染途径外源性感染，飞沫传播（二）致病物质1．黏附因子P1蛋白：吸附（神经氨酸酶）→增殖→获取固醇→宿主细胞损伤2．荚膜：抗吞噬，毒性3．毒性代谢产物：神经毒素，核酸酶等造成宿主粘膜上皮细胞病理损伤（三）所致疾病：原发性非典型肺炎症状：不规则发烧，头痛，刺激性咳嗽（四）免疫性体液免疫为主，细胞免疫亦有作用三、微生物学检查法1．标本采集2．分离坚定3．冷凝集试验：辅助诊断4．分子生物学检测：特异性核酸探针杂交，PCR等5．血清学诊断：（1）生长抑制试验（2）代谢抑制试验（3） ELISA：检测抗体，检测抗原。
抗生素
一、β-内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂二、氨基糖苷类抗生素(广谱杀菌):链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、阿米卡星、大观霉素及安普霉素三、四环素类抗生素(广谱抑菌):金霉素、土霉素、四环素多西环素、米诺环素四、酰胺醇类抗生素(广谱抑菌)：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考五、大环内酯类(广谱抑菌)红霉素、泰乐菌素、替米考星六、林可胺类(窄谱抑菌)林可霉素、克林霉素七、多肽类抗生素(窄谱杀菌)杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素八、其他抗生素(窄谱)泰妙菌素、黄霉素一、β-内酰胺类：繁殖期杀菌（一）青霉素类：窄谱杀菌力，易被胃酸和β-内酰胺酶破坏，半合成的耐酸耐酶广谱。
1 天然青霉素：窄谱杀菌剂特点：窄谱繁殖期杀菌剂（革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌、螺旋体）。
耐药性：金葡菌（头孢菌素类、红霉素、氟喹诺酮类）应用：1.革兰氏阳性球菌感染；2.革兰氏阳性杆菌感染；3.犬钩端螺旋体病；4.鸡球虫病并发的梭菌感染；5.破伤风：应与抗破伤风血清合用。
不良反应：局部刺激、过敏反应。
可用肾上腺素、糖皮质激素治疗过敏反应。
2 长效青霉素：普鲁卡因青霉素（轻度感染或维持剂量）、苄星青霉素（轻度感染或维持剂量）3 半合成青霉素：西林类药物，耐酸或耐酶，广谱，抗绿脓杆菌（二）头孢菌素类:广谱杀菌，毒性小，过敏反应少药物：头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢噻呋、头孢喹诺特点：广谱杀菌（革兰氏阳、阴性、螺旋体、耐药金葡菌）、毒性小、过敏反应少、对酸和β-内酰胺酶比青霉素类稳定。
不良反应：过敏。
肾功能不良者慎用。
几代头孢菌素的特点：抗菌谱增大，毒性下降第一代：革兰氏阳性球菌，不耐酶，对绿脓杆菌无效。
第二代：阳性球菌作用减弱，阴性菌作用增强，耐酶，对绿脓杆菌无效。
第三代：阴性菌作用强，高度耐酶，对绿脓杆菌有效。
第四代：抗菌谱更广，对酶高度稳定，消除半衰期长，无肾毒性。
（三）β-内酰胺酶抑制剂：药物：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜钠）作用：β-内酰胺酶的“自杀”抑制剂（不可逆结合），克拉维酸与氨苄西林、阿莫西林组成复方制剂。
什么是抗生素
《安全合理用药》宣传知识之一
仝燕
什么是抗生素、抗菌药
• 抗生素和抗菌药都是指一类抑制或杀灭微生物或 细菌的药物，在日常生活中临床使用中，这两个 名词常被混用，但从严格的专业角度讲，这两个 名词是有区别的。
• 抗生素是指细菌、真菌等微生物所产生的某些代 谢产物，在低浓度下，对别种微生物有抑制或杀 灭作用。抗生系主要用于治疗细菌感染性疾病， 如各种细菌引起的肺炎、败血症等；一些由真菌 感染引起的疾病如手足癣，肠道真菌感染等也可 用抗真菌的抗生素治疗。
抗生素不是消炎药
• 真正的消炎药是甾体类（如激素）非 甾体类（如阿司匹林，消炎痛，芬必 得。）通过抑制前列腺素的合成达到 抗炎作用 抗生素和消炎药不是不可以用，而是 不能滥用。
什么是抗生素及其分类
• 什么是抗生素 抗生素一般是指由细菌、霉菌或其
它微生物在繁殖过程中产生的，能够 杀灭或抑制其它微生物的一类物质及 其衍生物，用于治疗敏感微生物（常 为细菌或真菌）所致的感染。目前应 用于临床的抗生素主要有以下几类：
什么是抗生素及其分类
• 1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素， 疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌 的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳 动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度 的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无 影响，因而对人体副作用较少。临床常用 的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、 羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯 唑青霉素等。
什么是抗生素及其分类
• 3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗 菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀 灭作用。其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量） 较其它抗生素为低，不良反应最常见的是 耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、 霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
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定义：
抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
分类：
β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环
氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等
酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等
大环内酯类：红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素
多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
类别太多不一一介绍了。
抗生素的来源：
自然界存在于土壤中的一些细菌种类本身可以合成抗生素，如链霉素等放线菌类，但是抗生素的环境本底值总体是非常微量的。
目前，环境中抗生素主要来源于抗生素工业废水、医用抗生素和兽用抗生素等。
其中以医用抗生素和兽用抗生素为主。
医用抗生素是环境中抗生素的主要来源之一，包括医院和家庭使用的抗生素。
患者排泄出的处方抗生素或是医院丢弃的医疗废物中残留的抗生素通过下水道进入污水排放系统，少部分直接渗入地下永造成污染。
兽用抗生素主要用于动物治疗疾病、预防疾病和促进动物的生长（亚治疗剂量），主要包括四环素类、磺胺类和喹诺酮类抗生素。
兽药中的抗生素吸收率低，约有30% - 90%的抗生素以原形通过排泄物排出。
在中国，每年约有超过8 000 t的抗生素用于集约化管理的养殖业，这就意味着每年将近有2 400 -7 200 t的抗生素通过牲畜和家禽排放到环境中。
此外，水产养殖业也消耗大量的抗生素。
抗生素的迁移和转归：
抗生素进入到环境后，会扩散到土壤、水和空气中，一般要经过吸附和降解等物理化学或生物转化过程，这些过程直接影响抗生素对环境的生态毒性。
一般吸附能力强的抗生素能在环境中稳定存在，容易蓄积，如四环素类；部分吸附能力较弱的抗生素在雨水作用下很容易通过淋洗和径流分别进入地下水和地表水，如磺胺类。
此外，抗生素在环境中可能发生光降解、水解和生物降解等一系列降解反应。
图1为环境中抗生素的来源及转归
环境中抗生素对人群健康的影响：
抗生素耐药由动物到人群的直接接触传播：长期低剂量的喂食抗生素使得动物体内产生耐药菌株。
这些耐药菌可以通过动物与人的直接接触和间接接触传递给人类，并且通过质粒等介导的水平基因转移而不断扩增。
受感染的动物可以直接将耐药菌传播给与其密切接触的养殖户、农场工人、兽医等职业工作者。
抗生素耐药通过食物链传播：除了直接接触外，耐药菌株通过食物链的传播对人类健康的威胁更加严重和复杂。
水环境抗生素污染对人群健康的影响：水环境中抗生素的抗性基因会通过水体和陆地环境中的细菌发生基因交换而传递给人。
分子流行病学研究显示，曾引起欧洲和美国部分伤寒暴发的沙门菌DT104的抗性决定簇可能来源于名为氟苯尼考抗生素诱导的抗性基因的编码，这种抗生素在当时亚洲地区的水产养殖业大量使用。
环境抗生素污染对儿童的健康影响：儿童特别是婴儿由于其生理结构和功能发育的不完善，更容易受到环境中抗生素的不良影响。
环境抗生素暴露对肠道微生态的影响：寄居在肠道中为数众多的肠道菌群既具有对外来菌抗定植作用，也与肠黏膜的屏障和免疫功能有密切关系。
各种直接或间接从环境中摄人的抗生素进人人体肠道后可以改变肠道菌群的构成。
多种抗
生素可以改变肠道中厌氧和需氧菌的比例，影响其中某些特定种属的数量。
肠道微生态平衡的破坏易引起胃肠道疾病，肠道菌群的失衡还会引起过敏反应、肝病、白闭症、动脉粥样硬化以及肿瘤等疾病。