植入给药制剂
缓释植入剂原理
缓释植入剂原理
缓释植入剂是一种药物给药系统，可以持续释放药物到人体内，以实现持续、稳定的治疗效果。
其原理主要包括以下几个方面：
1. 药物释放：缓释植入剂内含有药物，通过特定的技术和材料设计，药物可以以控制的速率逐渐释放到周围组织或血液中。
这种释放过程可以根据设计的需要进行调节，实现长效、持续的治疗效果。
2. 材料选择：缓释植入剂通常使用生物相容性的材料，如聚合物、生物降解材料等。
这些材料可以有效地保护药物，同时避免对组织产生不良反应，确保植入剂的稳定性和安全性。
3. 药物分布：药物在植入剂中的分布也是设计的重要因素。
通过控制药物的分布和释放速率，可以实现药物在体内的持续、稳定浓度，避免剂量过高或过低的问题。
4. 应用范围：缓释植入剂适用于需要长期治疗或维持稳定血药浓度的情况，如慢性疾病治疗、避孕、慢性疼痛管理等。
它可以减少药物频繁给药的次数，提高患者依从性，同时减少药物在体内的波动。
缓释植入剂的原理是通过合理设计的药物释放系统，控制药物在体内的释放速率和浓度，实现持续、稳定的治疗效果。
植入剂
非生物降解 植入剂
临床常用植入剂
氟脲嘧定植 入剂
戈舍瑞林 缓释植入剂
地塞米松植 入剂
依托孕烯 植入剂
氟尿嘧啶
皮下给药。
(1) 患者双上臂内侧、外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为植药区域， 植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状疤
痕。 (2) 植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。
植入剂的分类
腔控型 植入剂 渗透压 驱动型 植入剂
80
骨架型 植入剂
50
20
按照释药机理分类
抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药
心血管疾病的治疗、眼部用药及抗成瘾性
长效作用
释药期限可长达数年之久，减少 了连续用药的麻烦。
植入剂的特点
恒释作用
易于达到用药者满意，并改善使用效果
01 06 05 02
由于聚合物骨架的阻滞作用，系统中 药物释放速率常呈零级释药，在整个 用药期间可提供均匀的血药水平。
药物制剂——植入剂
第一章
植入剂的定义 植入剂的分类 特点 临床用植入剂
目录 CONTENT
第二章 第三章 第四章
第一部分
植入剂的定义
植入剂的定义
植入剂系指将药物与辅料制成供植入体内的无菌固体制剂。植
入剂一般采用特制的注射器植入，也可以用手术切开植入，在 体内持续释放药物， 维持较长的时间。
直径约3.2mm，长度约8mm
植入后的刺激和疼痛较低
皮下神经分布较少，对外来异物反应小
03 04
避免首过效应
释放的药物经吸收直接进入血液循环起全身作用
生物活性增强
如醋酸甲地孕酮为强效抗排卵孕激素，它无任何雌激素或
药剂学 -植入剂
环孢素
• 选择性免疫抑制剂， 目前临床常用于抗器官移植排斥反应。 • 缺点：
分子量较大，通透性差，局部滴眼治疗效果较差 眼内注射可造成眼内感染和出血并发症 全身用药易产生高血压和肝、肾毒副作用。 • 开发眼科局部植入型缓释剂成为眼科应用环孢素的突破口。 • 改良方法：酰肼交联HA作为缓释材料制备环孢素缓释制剂
• 第二类在于提高患者的依从性，消除患者对是否继续用药 的困惑，主要用于影响社会群体的慢性疾病治疗的植入剂。
另外，若能积极开发和寻找生物相容性好、无毒、 无不良反应的生物可降解载体，可能会有更广阔的前 景。
平均装量装量差异 限度0。05g以下至 0。05g±15%0。 0.5g以上至 0.15g±10%。15g 以上至0.50g±7%。 50g以上±5%
植入剂的临床应用
避孕
抗肿瘤
抗成瘾
临床 应用
胰岛素给药
眼部疾病
心血管疾病
常见植入剂
眼部植入剂 鼻泪道植入剂
化疗植入剂 戒毒植入剂
眼部植入剂
环孢素植入剂
纳曲酮缓释剂皮下手术
第一步：切口 (肚脐 下三公分处切开表皮) 纳曲酮缓释剂 超长效 ——有效缓释一年左右 体积小 ——片大φ5×7mm 微创植入——植入简便
第二步：在皮下通过专用器械开出植入通道 第三步：装药 第四步:缝合
美容
美容
美国＂佳丽真＂玻尿酸植入剂
瑞士雅得媚(AQUAMID)植入剂
前景展望
缓释植入剂化疗
我国已有植入剂
缓释氟尿嘧啶 植入用缓释顺铂 植入用缓释甲氨蝶呤 植入用缓释丝裂霉素 植入用缓释阿霉素 植入用缓释依托泊苷 这标志着主要用于恶性肿瘤等疾病的植入剂缓释治疗技术 取得重大进展。
戒毒
几种特殊注射用制剂的配制及注射方法
几种特殊注射用制剂的配制及注射方法郝明非（北医三院门诊注射室）有些注射用制剂在配制和给药时有特殊要求，如操作不当，可对患者造成损害或导致经济损失（这些药物单价均较高）。
现将我院使用的几种特殊注射剂型的用法进行介绍，供参考。
1．注射用重组人II型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白（益赛普）为白色冻干粉针剂，注射前用1ml灭菌注射用水溶解。
配制时药瓶放置于桌面，瓶口朝上。
使用1ml注射器，垂直于桌面进针，注入灭菌注射用水。
药瓶不离开桌面，轻轻地顺时针画圆（始终朝一个方向），不可以用力摇震药液。
待药粉全部溶解，瓶中为清亮溶液。
倒转瓶口向下，抽吸药液。
于上臂45°进针，皮下注射。
2. 注射用曲普瑞林（达菲林）白色冻干物或粉末。
本品仅可肌内注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。
复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。
复溶操作：药瓶放置于桌面，瓶口始终朝上，垂直于桌面进针，注入药液，药瓶不离开桌面，轻轻地顺时针画圆（始终朝一个方向），不可以用力摇震药液（破坏颗粒，不能起到缓释作用），瓶口继续朝上，不可以反转药瓶抽吸药液（药液会剩余），针头向下垂直抽药，药物剂量要精确，不得有剩余药物，更换针头后，肌肉注射，快推药液。
药物剂量如不精确（未抽吸干净药液），要及时记录。
3. 那屈肝素钙注射液（速碧林）患者取卧位，注射部位为前外侧或后外侧腹壁的皮下脂肪组织内，左右侧交替。
注射时，不用排气，一手持续捏起皮肤形成皱褶，不要松手；另一手持针，注射针垂直刺入皮肤皱褶。
不用抽回血，直接推药。
注射结束后，方可松手。
4. 醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷德）预充于一次性注射器中，脐下腹前壁皮下注射。
用时打开包装，将红色安全卡拉出，丢弃。
去除针帽。
不需排气，一手持续捏起皮肤，不要松手；另一手持针，针头斜面向上，30-45。
进针。
不用抽回血，直接推药，完全推入会听到“咔哒”一声，针头会自动弹出并进入防护套中。
压迫5分钟。
植入剂的研究进展与应用
植入剂的研究进展与应用马仁俊（中国药科大学药学院制药工程，江苏南京211100）摘要：随着医药技术的发展，人们对植入剂进行了较为广泛的研究，它是一种具有广阔发展前景的剂型。
体内植入型药物释放系统为一类经手术植入体内或皮下，或经穿刺导入皮下的控制释药制剂，适用于靶向给药或长期给药。
本文介绍了植入剂在眼部给药、抗肿瘤治疗、胰岛素给药、心血管疾病治疗等方面的研究应用与未来展望。
关键词：植入剂；应用；进展早在19世纪，就有人将药物制成小丸植入皮下达到长期、连续给药的目的。
20世纪30年代，Deanesly和Parkes首先提出了可植入给药制剂的概念。
植入剂的类型根据药物释放的机制和药物在体内的过程，可分为植入缓释剂和植入控释剂两类。
植入剂具有定位给药、减少用药次数、给药剂量小、长效恒释作用及可采用立体定位技术等优点，它适用于半衰期短、代谢快尤其是不能口服的药物，此剂型药物的治疗指数也相应提高。
1.植入式给药制剂的优点植入控释给药系统系一类经手术植入皮下或经穿刺针导入皮下的控制释药制剂。
植入控释给药系统(植入式给药制剂)除能做到定位给药、减少用药次数、剂量小以外，还有以下优点(1)消除因间歇给药和药量不均匀而产生的峰、谷现象，可在特定的作用部位以恒定的速率持续释药并维持治疗浓度，具有较小的剂量即可达到疗效的作用。
(2)药物作用于靶位，可避免对体内其它组织的副作用。
(3)避免一些药物的迅速代谢，延长其体内半衰期。
(4)难以用其它途径给药的药物可通过植入途径给药。
(5)可避免某些剂型给药后引起的不适感、损伤及痛苦等，若发现有严重的过敏反应或副作用可迅速取出。
药物应用范围也由当初的避孕治疗扩展到抗肿瘤、胰岛素给药、血吸虫病、眼部疾病、抗结核、骨髓炎、疫苗等多种治疗领域。
2.植入式给药制剂的制备方法植入式给药制剂的常用制备方法有：(1)直接灌装法。
(2)溶剂浇铸法。
(3)压模成形法。
(4)熔融成形法。
3.植入式给药制剂的应用3.1眼部给药眼睛是人体最敏感的器官之一，故制剂学上对眼用制剂的要求并不亚于注射剂，目前临床应用的剂型以滴眼液为主。
经皮给药制剂名词解释
经皮给药制剂名词解释
经皮给药制剂是指以药物融入某种容易溶进皮肤细胞中的基质
载体来制成的药物制剂，是一种直接将药物和持久性载体融合在一起来治疗疾病的技术。
经皮给药制剂的概念已经有一段时间，它的最初含义是利用皮肤的渗透性将一种含有活性成份的物质植入皮肤中，使它在正确的配比下给药口服药物，从而实现有效的药物治疗。
经皮给药制剂主要由两部分组成，即药物和载体。
载体是一种稳定的涂层，用于将药物放入皮肤中。
它可以由合成或植物材料制成，以及其他类型的可分解物质。
药物一般是通过液体或固体分散体的形式添加到载体中。
这种制剂的吸收性质取决于药物的溶解性、脂溶性以及载体的结构和类型。
经皮给药制剂的应用范围非常广泛，它可以用于治疗早期皮肤病、皮肤感染、皮肤肿瘤以及其他皮肤疾病。
经皮给药制剂的优点在于它不仅可以提高获得有效护理的可能性，而且能够减少药物的频率和剂量，从而减少其副作用，并有助于维持日常护理程序的一致性和可控性。
此外，经皮给药制剂还可以用于加快药物的吸收速率，而且可以在室温下保存，节约存储空间，使运输变得更加容易。
经皮给药制剂对于患者治疗有很大的优势，是一种新兴的药物治疗方法。
它不仅可以提高治疗效果，而且可以显著减少药物的副作用，以及减少治疗时间和治疗间隔期。
但是，像皮肤过敏反应等不良反应仍然可能发生，因此，在使用经皮给药制剂之前，应充分了解其副作用，并由专业医生提供临床指导。
总之，经皮给药制剂是一种新型的药物治疗方法，具有高效的治疗效果，有助于提高患者的健康水平。
它的应用受到越来越多的关注，未来的发展前景十分广阔。
植入给药制剂
庆大霉素-聚酸酐埋植剂
• 慢性骨髓炎是骨科棘手的顽症，复发率高 ，抗生素静注难以到达骨髓部位。将庆大 霉素与聚酸酐P经模压法制成3mm*12mm的 棒剂，植入局部后，药物可缓释进入病灶 ，疗效显著。由于骨架材料可自动吸收， 药物释放完后无需二次手术。该新剂型在 美国已进入二期临床研究阶段。
聚乳酸羟基乙酸埋植型缓控释植 入剂
单因素试验制备工艺优化
• A：相体积比。 当油相与水相的比分别为 1/10,1/20,1/40时，获得的载药量分别为 3.44%，9.44%，7.08%，包封率分别为 22.65%，65.83%，47.48%，产率分别为 44.77%、75.87%、76.83%，综上，相体积 比在1/20为佳。
温度
投药量
• 投药量为5.30%、10.04%、19.88%、29.68% 时载药量分别为4.92%、9.50%、13.37%、 8.33%，包封率分别为92.8%、94.62%、 67.25%、28.07%。
球面设计优选制备工艺优化
• 进一步采用球面设计寻求最优因素值。以 投药量、乳化剂用量及水相/油相的体积比 为三个因素，确定其可行的水平范围，通 过球面设计综合考察各因素对微球各指标 的影响，确定了最优工艺条件： 5-Fu 10%17% ,PVA 0.5%-1.0%。
生物降解型植入剂处方与工艺设 计及实例
缓控释注射剂：
研究最早也最成功的多肽缓释微球注射剂 是黄体激素释放激素类似物，这类长效注 射剂用于治疗子宫内膜异位、子宫肌瘤、 性早熟及前列腺癌、乳腺癌等激素依赖性 疾病。常规注射剂需要每日给药，一个治 疗周期为3-6个月；而微球注射剂在体内可 缓释药物达1个月，甚至1年时间。
注射控释制剂具有长效、避免受食物和 同服药物及肝首关效应影响等特点，从而 使一些在胃肠道内不稳定的药物，需长期 服用的药物开发成非胃肠道给药制剂，同 时也可为半衰期较短的、易水解等药物提 供适合的给药途径。
缓释、控释制剂 Sustained and Controlled Release ...
4．影响药物释放的因素： （1）半透膜的厚度：越厚越慢。 （2）半透膜的渗透性：与膜的孔隙率有关，孔隙率越大， 越有利于水的渗透。 （3）片芯处方：渗透活性物质浓度越高，渗透压越大。 （4）释药小孔直径：越小，释药慢，反之则快。 （5）片剂的大小：越大，释药越快。 5．特点 （1）只要膜内药物维持饱和溶液状态，则以零级速率恒定 释放药物。理论上药物的释放与药物的性质无关。 （2）体内外相关性好。 （3）材料易得，工艺简单，但激光打孔设备较昂贵。
以片剂为例又分为：
骨架型 不溶性骨架片 亲水性骨架片 溶蚀性骨架片 水不溶性膜包衣片 微孔膜包衣片 渗透泵片
6
缓释、控释制剂
贮库型
2、口服缓释、控释制剂的特点
（1）对半衰期短或需要频繁给药的药物，可减少给药次数，提高病人的服 药顺应性。 （2）可使血药浓度平稳，避免峰谷现象有利于降低药物的毒付作用，特别 对于治疗指数较窄的药物，制成缓释、控释制剂可保证用的安全性与有 效性。 （3）可减少药物的总剂量，采用比普通制剂更小的剂量而达到更好的治疗 效果等。
dC k D A(C s Ct ) dt
公式中dC/dt：溶解速度；kD：溶解速度常数；A：表面 积；Cs：药物的饱和溶解度；Ct：药物的浓度。
8
方法： 1．以缓慢的溶蚀（或溶解）材料制成骨架型 或包衣型片剂、小丸及颗粒。 2．降低药物的溶解度或溶出速率，
9
二、扩散速率控制 （Control the rate of diffusion ）
2．控释制剂（controlled-release preparations)：药物能够在预定时间内，以预 定的速率释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度 范围内的一类制剂。
2
3
植入型给药系统的应用研究进展
植入型给药系统的应用研究进展口服和注射是目前最为普遍和流行的给药途径，但对某些药物而言存在生物利用度低、半衰期短、需要反复多次用药等问题，因此需要研究开发其他途径的给药系统以提高药物的疗效，并使其更加安全和可靠。
植入型给药系统是一类经手术植入或经特殊装置导入皮下或靶部位的控制释药系统，可以实现局部或全身给药，降低剂量并减小副作用，还能避免首过效应和胃肠道降解，提高生物利用度，另外其载药量高，体积较小，可延长药物作用时间，特别适合慢性及老年性疾病的长期治疗，提高患者顺应性。
植入制剂是一种特殊的缓控释制剂，由于生产工艺复杂、技术要求高，至今上市产品不多，但近年来随着新技术的开发和应用，植入制剂得到广泛关注和深入研究，其药物应用范围也由当初的生殖健康扩展到肿瘤治疗、眼部疾病、胰岛素给药、心血管疾病等多种治疗领域。
01植入型给药系统的分类根据药物在植入剂中存在的方式和植入剂使用方式的差异，可分为固体载药植入剂、注射给药植入剂、植入泵制剂。
固体载药植入剂指药物分散于载体材料中，以柱、棒、丸、片等形式经手术植入给药。
根据载体材料不同，又可分为生物不降解型和生物降解型。
非生物降解型植入剂是早期研究及应用的植入体系之一，由在体内不可生物降解的载体材料通过一定制备方法制成，常用材料为硅橡胶、聚氨酯、聚丙烯酸酯、聚乙烯酸乙烯酯共聚物等。
临床上最为熟知、用于长效避孕的埋植皮下胶囊Norplant，该产品包含6个硅橡胶小胶囊，各包裹36mg左炔诺孕酮，将其埋植于女性上臂内侧皮下，避孕周期长达5年，自1990年被美国FDA 批准上市后现为多个国家所广泛使用。
然而，非生物降解型植入给药系统在释药周期结束后，需通过手术进行收集并将其取出，这一过程亦常常造成患者身体的不适和二次伤害。
可生物降解型所用载体材料在体内可自发降解为单体小分子，降解机制包括水解、酶解、氧化、物理降解等过程，释药结束后不需要再通过手术将其取出，大大提高了患者的依从性。
植入式药物制剂的研究与应用
植入式药物制剂的研究与应用植入式药物制剂是指将药物以固体、凝胶或液态的形式嵌入或注射到人体组织中，通过渐进的药物释放实现治疗作用的一种药物控释系统。
该技术已经广泛应用于医学领域，成为许多慢性疾病治疗的有效手段。
本文将探讨植入式药物制剂的研究进展和应用前景。
一、植入式药物制剂的优势植入式药物制剂相比传统的药物给药方式具有许多优势。
首先，植入式药物制剂可以提供使药物维持在治疗剂量范围内的持续释放。
这意味着患者不需要频繁的口服或注射药物，可以提高患者遵从治疗的意愿，并减少患者的痛苦。
此外，药物的持续释放还可以减少药物浓度的峰值和波动，降低了治疗过程中的副作用和不良反应。
其次，植入式药物制剂可以改善药物的生物利用度。
由于药物在体内的持续释放，可以保持药物浓度稳定，提高药物的吸收利用率。
这对于口服药物来说尤为重要，因为口服药物在经过胃酸和肠道等环境的影响后，往往只有一小部分能够被吸收利用，而大部分则会被代谢或排泄。
另外，植入式药物制剂还具有方便性和可控性。
患者只需要定期implant（植入）或注射植入器，不需要频繁的复诊。
同时，药物的释放速率和持续时间可以根据患者的需要进行调整，以实现个性化治疗。
这种可控性使得植入式药物制剂具有更大的灵活性和适应性。
二、植入式药物制剂的研究进展随着科学技术的进步，植入式药物制剂领域取得了长足的发展。
下面将介绍一些近年的研究进展。
1. 生物可降解材料的应用：传统的植入式药物制剂多采用合成材料，存在着生物相容性差和潜在的毒性问题。
而生物可降解材料的应用可以解决这些问题。
生物可降解材料具有良好的生物相容性，能够逐渐降解为无害物质，并为组织提供支撑及促进修复。
2. 微纳米技术的应用：微纳米技术在植入式药物制剂中的应用可以实现更精确的药物释放和控制。
通过微纳米技术，可以制备出具有不同释放速率的微胶囊或纳米粒子，从而满足不同治疗需求。
此外，微纳米技术还可以改善药物的稳定性和溶解度，提高药物的吸收和生物利用度。
药剂学-植入剂
植入剂在心血管疾病治疗中主要用于长期给药，如心脏起搏器、药物洗脱支架等。这些植入剂能够持续释放药物，预 防血管狭窄和血栓形成。
内分泌治疗
对于需要长期治疗的内分泌疾病，如甲状腺功能亢进和糖尿病，植入剂可以作为有效的给药方式。通过 将药物制成植入剂并植入体内，可以稳定控制药物的释放，提高治疗效果和患者的依从性。
02
植入剂的制备与生产
材料选择与处理
生物相容性材料
选择与人体组织相容的材料，如硅橡胶、聚乙烯等，确保植入剂在体内安全使用。
材料消毒与灭菌
对选定的材料进行严格的消毒和灭菌处理，确保无Fra bibliotek状态，防止感染。
制备工艺与方法
混合与搅拌
将药物与载体材料进行混合，通过搅拌、研磨等方法 使药物均匀分散在材料中。
加工成型
根据需求将混合物加工成不同形状和大小的植入剂， 如圆柱形、球形等。
干燥与灭菌
对制备好的植入剂进行干燥和灭菌处理，确保产品质 量。
质量检测与控制
外观检查
生物相容性评价
对植入剂的外观进行检测，如形状、 尺寸、表面光洁度等是否符合要求。
对植入剂进行生物相容性评价，包括 细胞毒性、免疫原性等方面，确保植 入剂在体内安全使用。
药物稳定性与降解
药物稳定性
药物在植入剂中的稳定性与其化学结构、溶解度、光热稳定性等有关，需确保药物在储 存和使用过程中保持稳定。
药物降解
药物在植入剂中的降解过程受载体材料、环境因素和生物因素等影响，需合理控制以降 低不良反应。
药效学评价方法
体外评价
通过体外实验评价植入剂的药物释放行 为、生物相容性和药效等，如药效学试 验、细胞毒性试验等。
3D打印技术
2023年生物医药专题讲座
单选题（共5题，每题6分）5、植入型控释制剂用皮下植入方式给药，药物很容易到达体循环，因而其生物利用度高；应用控释给药方式，给药剂量比较小，释药速率（），成为吸收限速过程，故血药水平比较平稳且持续时间可长达数月甚至数年。
答案：B、不均匀正确答案：D、比较均匀且常常吸收慢多选题（共5题，每题8分）1、靶向给药可提高药品的（）。
答案：A、安全性正确答案：A、安全性B、有效性C、可靠性D、患者顺从性2、依据靶向到达的部位，分为三级：（）。
答案：A、一级，指到达靶组织或器官正确答案：A、一级，指到达靶组织或器官B、二级，指到达细胞C、三级，指到达细胞内的特定部位3、医药行业冷链物流的特殊要求包括（）。
答案：A、质量正确答案：A、质量B、及时性C、成本控制D、服务4、中医药抗疫“三药三方”中“三方”指的是（）。
答案：A、清肺排毒汤正确答案：A、清肺排毒汤B、化湿败毒方E、宣肺败毒方5、已上市中药的变更应当遵循中药自身特点和规律，符合（）的有关要求。
答案：A、必要性正确答案：A、必要性B、科学性C、合理性判断题（共5题，每题6分）4、以细菌多糖为抗原制备疫苗是18世纪最伟大的成就之一。
答案：正确正确答案：错误单选题（共5题，每题6分）1、第3代递送系统以（）为代表。
答案：A、阳离子脂质体正确答案：C、可离子化脂质纳米粒2、药品的出口必须遵循当地的（）。
答案：A、药品生产监督管理办法正确答案：D、药品质量标准3、（）具有抗病毒、抑制细胞增殖、调节免疫及抗肿瘤作用。
答案：A、白细胞介素正确答案：C、肿瘤坏死因子4、相比冷藏车，冷藏箱最大的优势为（）。
答案：A、保温时间长正确答案：D、灵活性高5、鼓励采用真实世界研究、以（）为中心的药物研发、适应性设计、富集设计等新工具、新方法用于中药疗效评价。
答案：A、价格正确答案：B、患者多选题（共5题，每题8分）1、一种含卡介苗冻干粉的微针制剂：采用透明质酸将把卡介苗粉末包入微针小孔中，以（）方式缓慢插入皮肤，每个微针可被表皮和真皮上部细胞质融化，卡介苗粉末慢慢溶解并逐渐扩散至表皮。
皮下植入制剂生产工艺
皮下植入制剂生产工艺皮下植入制剂是指将药物或活性物质通过手术手段植入皮肤下层组织中，以达到缓慢持续释放药物的效果。
其生产工艺主要包括原料准备、制剂制备、灭菌与包装等步骤。
首先是原料准备。
制作皮下植入制剂所需的原材料主要有药物和植入载体。
药物可以是活性成分单一的化合物，也可以是复方药物。
植入载体一般是生物降解材料，如聚乳酸、羟基磷灰石等，用于控制药物的释放速率和促进组织修复。
原料的选择和质量控制直接关系到最终制剂的质量和疗效。
接下来是制剂制备。
首先将药物和植入载体按照一定的比例加入溶剂中，通过搅拌、混合等操作使药物均匀分散在植入载体中。
然后将混合物填充到适当的模具或器械中，通过压制、挤出等技术形成所需的形状。
制剂的制备过程中应控制温度、湿度等参数，确保制剂的稳定性和质量。
制备好的制剂需要进行灭菌处理，以防止制剂中的微生物污染。
常见的灭菌方法包括高温高压蒸汽灭菌、乙烯氧化灭菌等。
灭菌处理过程中需要严格控制灭菌时间、温度和湿度等参数，确保制剂中的药物活性不受影响。
最后是包装。
灭菌后的制剂需要进行适当的包装，以保护制剂免受外界环境的影响。
常见的包装方式有易拉罐、玻璃瓶、塑料袋等。
包装材料应具有良好的密封性和化学稳定性，以确保药物在包装过程中不受污染和氧化。
在整个生产工艺中，应严格按照药品生产管理规范进行操作，确保生产过程的安全和药品的质量。
有关员工需要接受相关培训，理解并严格遵守操作规程和工艺流程。
同时，应进行常规的质量控制和检测，对原料和成品进行严格的检验，确保制剂的质量符合标准要求。
总之，皮下植入制剂的生产工艺涉及原料准备、制剂制备、灭菌和包装等多个环节，需要严格控制每个步骤中的参数和质量，以确保最终制剂的质量和疗效。
这些工艺步骤的合理操作将为皮下植入制剂的研发和生产提供良好的保障。
丙烯酸树脂在药物制剂领域的应用
丙烯酸树脂在药物制剂领域的应用
丙烯酸树脂在药物制剂领域有广泛的应用，由于其化学性质稳定，可以制成各种聚合物，满足不同药物剂型的需要。
首先，丙烯酸树脂可以用于制备口服制剂。
它可以作为片剂、胶囊和颗粒剂的赋形剂，提供药物的缓释或控释效果。
通过调节丙烯酸树脂的分子量和交联度，可以控制药物的释放速度，从而提高药物的疗效和减少副作用。
其次，丙烯酸树脂在经皮给药制剂中也有应用。
它可以作为贴片和胶布的基质，用于局部给药。
丙烯酸树脂具有良好的粘性和柔韧性，能够使贴片在皮肤上保持较长时间的粘附，从而实现药物的持续释放。
此外，丙烯酸树脂还可以用于制备注射剂和植入剂。
它可以作为药物的载体，将药物包裹在聚合物内部，形成微球、纳米球或植入体。
这种制剂形式可以实现药物的长效释放，提高药物的生物利用度，并减少给药次数。
另外，丙烯酸树脂还被应用于眼部制剂和口腔制剂。
它可以作为滴眼液和口腔贴片的基质，提供药物的缓释效果，延长药物在眼部和口腔内的停留时间，从而提高药物的疗效。
总之，丙烯酸树脂在药物制剂领域的应用非常广泛。
它可以根据不同药物的特性和治疗需求，制备成各种剂型，提供药物的缓释或控释效果，提高药物的疗效和患者的依从性。
随着科技的不断进步和研究的深入，丙烯酸树脂在药物制剂领域的应用前景将更加广阔。
植入剂-ppt课件 共44页
直径约3.2mm，长度约8mm
植入剂的分类
腔控型 植入剂
骨架型 植入剂
渗透压 驱动型 植入剂
80 50 20
按照释药机理分类
抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药 心血管疾病的治疗、眼部用药及抗成瘾性
长效作用
植入剂的特点
释药期限可长达数年之久，减少 了连续用药的麻烦。
恒释作用
易于达到用药者满意，并改善使用效果
植入剂的特点
1. 植入时需在局部做一个小切口，或用特殊的注射器将植入剂推入，若材料 降解性不好易引起炎症反应，还需手术取出，故患者顺应性受影响。
2. 因植入剂产生位移而无法取出。 3. 可能产生多聚物毒性反应。
植入剂的类型
生物降解植 入剂
药物体内释放，速度可控，最后载体被 机体吸收，避免了手术后取出困难。
非生物降解 植入剂
常用硅橡胶、聚酰胺等材料，在药物基本释放完 全后，必须经手术取出。 开始释放药物略快，部分释药以后再不降解材料 内形成空区，余下的药物需经过更长的途径才能 扩散释放，释药速度不断缓慢降低。
0124植入剂(2020版中国药典四部)
0124 植入剂
植入剂系指由原料药物与辅料制成的供植入人体内的无菌固体制剂。
植入剂一般
采用特制的注射器植入，也可以手术切开植入。
植入剂在体内持续释放药物，并应维
持较长的时间。
植入剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
一、植入剂所用的辅料必须是生物相容的，可以用生物不降解材料如硅橡胶，也
可用生物降解材料。
前者在达到预定时间后，应将材料取出。
二、植入剂应通过终端灭菌或无菌生产。
三、植入剂应进行释放度测定。
四、植入剂应单剂量包装，包装容器应灭菌。
五、植入剂应避光密封贮存。
除另有规定外，植入剂应进行以下相应检查。
【装量差异】除另有规定外，植入剂照下述方法检查，应符合规定。
检查法：取供试品5瓶（支），除去标签、铝盖，容器外壁用乙醇擦净，干燥，开
启时注意避免玻璃屑等异物落入容器中，分别迅速精密称定，倾出内容物，容器用水
或乙醇洗净，在适宜条件下干燥后，再分别精密称定每一容器的重量，求出每瓶（支）
的装量与平均装量。
每瓶（支）装量与平均装量相比较，应符合下列规定，如有1瓶（支）
不符合规定，应另取10瓶（支）复试，应符合规定。
平均装量装量差异限度
0.05g及0.05g以下±15%
0.05g以上至0.15g ±10%
0.15g以上至0.50g ±7%
0.50g以上±5%
凡进行含量均匀度检查的植入剂，一般不再进行装量检查。
【无菌】照无菌检查法（通则1101）检查，应符合规定。
•23•。