05传出神经系统药理概论

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第五章 传出神经系统药理学概论
General Consideration of Drugs Affecting the Efferent Nervous System
本章学习要求
★ 掌握传出神经系统的受体分型及生理效应
◆ 熟悉传出神经的递质分类及其作用消除方式
▲ 了解两种递质的合成、贮存,释放 传出神经受体作用的分子机制 传出神经系统药物的基本作用和药物分类
Summary
1 传出神经系统中哪些属于胆碱能、NA 能神经。
2 Ach NA受体分型、分布。 3 受体激动后的效应。
physiological effect of efferent NS
NA
heart
stimulateβ1
Blood vessel contrictionα1
GI smooth
dilationα1
骨骼肌血管β2 Smooth muscle:
胃肠道 膀胱M, 支气管β2 Gland腺体: M Eye: pupil shrink
第四节 传出神经药物的基本作用 及分类
• 直接作用于受体 • 激动药( agonist) • 阻断药(blocker) • 影响递质 • 释放、转化、储存 • 药物分类(自学)
摄取-2 (uptake-2) 或摄取代谢型。心 肌、血管、肠道平滑肌摄取NA, 被儿茶 酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO代 谢。
第二节重点掌握的内容 Ach的灭活 AchE 乙酰胆碱酯酶 NA的灭活 摄取贮存型
MAO COMT
2 传出神经系统的受体
受体的分型、分布(type distribution) 分子机制(了解)
• M受体
胆 • M1-自主神经节 碱 • M2-心脏 受 • M3-平滑肌、腺体 体 • N受体

传出神经系统药理学概述

传出神经系统药理学概述

去甲肾上腺素能神经的效应
a型作用:为激动a受体所呈现的作用。
主要表现:血管收缩、瞳孔散大等。
突触前膜上的a2受体兴奋:产生负反馈作用,抑制
NA的释放。
ß型作用:为激动ß受体所呈现的作用。
ß1受体兴奋:心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解;
ß2受体兴奋:血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖
原分解等。
突触前膜上的ß2受体兴奋:产生正反馈作用,促进
(三)递质的合成、释放与消除 1.乙酰胆碱(图5-4) (1)合成:部位--胆碱能神经末梢内; 原料--胆碱、乙酰辅酶A; 酶--胆碱乙酰化酶。 (2)贮存:ACh进入囊泡、与ATP和囊泡蛋白共同贮存于 囊泡内。 (3)释放:神经冲动到达末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流, 囊泡膜与突触前膜融合成裂孔→ACh排人突触间 隙(胞裂外排、量子释放)→与受体结合→效应。 (4)消除:释放出的ACh在数毫秒内被突触间隙中的(AChE) 水解成胆碱和乙酸。胆碱被突触前膜再摄取供再合 成.
ß受体:分为ß1受体和ß2受体两个亚型。 ß1:主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 ß2:存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及 去甲肾上腺素能神经突触前膜上。 多巴胺受体:存在于肾脏、脑、内脏血管。4种亚型: D1:存在于外周感受器上; D2:存在于突触前膜; D1: D2: 存在于CNS.
(五)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.M受体 属于G蛋白偶联受体。M受体激动后可通过G蛋白偶 联,进而激活磷脂酶C,增加三磷酸肌醇和二酰甘油的形 成,而产生效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制 并可激活钾通道或抑制钙通道。 2.N受体 属于受体操纵型离子通道。由四种亚基组成。当Ach 与α亚基结合后,引起离子通道开放,从而调节Na+、K+、 Ca2+的流动(图6-5)。

药理学 5传出神经系统药理概论

药理学 5传出神经系统药理概论

特点:中枢发出→神经节处交换 神经元→效应器 运动神经系统 特点:脊髓发出→中途不交换 神经元→直达骨胳肌 Continued
第五章 传出神经系统药理概论
图6-1 传出神经系统模式图
第一节 传出神经系统的递质和分类
传出神经的递质:
乙酰胆碱 (acetylcholine,Ach)
胆碱能神经
图-神经传递的过程
第三节 传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体分类(按能与之选择性结合
的递质来命名)主要有两大类: 胆碱受体 (acetylcholine receptor) 肾上腺素受体 (adrenoceptor)
第三节 传出神经系统的受体及效应
一、胆碱受体分布及效应
胆碱受体:能与乙酰胆碱结合的受体。 胆碱受体的分类 (对药物的反应性不同) :
第三节 传出神经系统的受体及效应
毒蕈碱样中毒症状:
为体内多种腺体分泌增加和平滑肌 收缩所产生的症状和体征:多汗,流涎 ,流泪,鼻溢,呼吸困难。恶心呕吐, 腹痛腹泻,肠鸣音亢进,尿频尿急,大 小便失禁。瞳孔缩小,视力模糊,抑制 血管平滑肌,血压下降。
有机磷农药中毒症状。用M受体阻 断药解救。
第三节 传出神经系统的受体及效应
根据药物作用性质及对不同受体的选择性进行分 类:(表5-2 传出神经药物的分类) 受体激动药(拟似药) 受体拮抗药(阻断药)
第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 受体激动药
一、胆碱受体激动药 1.直接激动胆碱受体药 M、N受体激动药 (氨甲 酰胆碱) M受体激动药 (毛果芸香 碱) N受体激动药 (烟碱) 2.影响递质药 抗胆碱酯酶药 (新斯的 明)
去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA)

第五章 传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。

植物神经系统(vegetative nervous system)也称⾃主神经系统(autonomic nervous system),主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器;运动神经系统则⽀配⾻骼肌。

⾃主神经系统排除传出神经外,尚包括内脏传⼊感觉神经,然对后者的⽣理和药理研究不多。

国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词,实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。

此外,⾃主神经系统不应包括运动神经,但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系,⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。

因此,我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。

植物神经⾃中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才达到效应器(effector)。

因此,植物神经有节前纤维和节后纤维之分。

运动神经⾃中枢发出后,中途不更换神经元,直接达到⾻骼肌,因此⽆节前和节后纤维之分。

⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时,在突触部位从末梢释放出化学传递物,称为递质(transmitter)。

通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体(receptor),发⽣效应,从⽽完成神经冲动的传递过程。

作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。

(⼀)传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。

实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏,当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时,甲蛙⼼受到抑制,这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼,则⼄蛙⼼也表现出抑制。

这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时,必定释出⼀种抑制性物质,才能使⼄蛙⼼也受到抑制。

后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。

此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时,都能释放⼄酰胆碱。

本世纪四⼗年代,通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。

药理精品题库 第五章 传出神经系统药理学概论

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第六章传出神经系统药理学概论【内容提示及教材重点】一、递质:递质的定义:细胞间传递信息的物质。

传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)和去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)。

二、传出神经按递质分类:1. 胆碱能神经:神经末梢释放的递质是Ach。

胆碱能神经包括:(1)运动神经;(2)副交感神经的节前和节后纤维;(3)交感神经的节前纤维;(4)少数交感神经的节后纤维(支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管)。

2. 肾上腺素能神经:神经末梢释放的递质是NA,包括绝大多数交感神经的节后纤维。

三、传出神经系统递质合成与消除1. 乙酰胆碱(Ach):合成:乙酰辅酶A+胆碱Ach消除:Ach 乙酸+胆碱2. 去甲肾上腺素(NA):合成:酪氨酸多巴多巴胺NA消除:80%被神经末梢再摄取(摄取-1),一部分进入囊泡储存,部分被线粒体单胺氧化酶(MAO)破坏;其余被非神经组织(心肌、平滑肌)摄取(摄取-2),再被MAO、COMT(儿茶氧位甲基转移酶)破坏。

四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应传出神经系统受体包括胆碱能受体:M和N(N1和N2)和肾上腺素能受体α(α1和α2)和β(β1和β2)。

心肌心肌心脏功能抑制虹膜环状肌收缩缩瞳睫状肌收缩近视M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难胃肠道平滑肌收缩蠕动胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿受体血管平滑肌(次要)舒张交感神经节N1受体副交感神经节N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素N2受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩,血压升高α1受体虹膜辐射肌收缩,扩瞳α受体胃肠和膀胱括约肌收缩腺体分泌,使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加α2受体:突触前膜,起负反馈作用。

肾上腺素受体β1受体:心肌,心脏兴奋支气管平滑肌舒张β-R 胃肠、膀胱平滑肌舒张β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张突触前膜,起正反馈作用。

五、传出神经系统药物的作用方式1. 直接作用于受体2. 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放六、传出神经系统药物的作用方式与分类1. 拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药2. 拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药【作业测试题】一、名词解释1. 神经递质(neurotransmitter)2. M样作用(M-receptor effect)3. N样作用(N-receptor effect)4. 激动药(agonist)5. 拮抗药(antagonist)6. cholinergic nerve7. noradrenergic nerve(一) A型题8. 由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是()A. 多巴脱羟酶B. 单胺氧化酶C. 酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E. 多巴胺羟化酶9. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的()A. 心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C. 胃肠道括约肌收缩D. 膀胱括约肌舒张E. 虹膜括约肌收缩(缩瞳)10. 下列哪些效应不是通过激动β受体产生的()A. 支气管舒张B. 骨骼肌血管舒张C. 心率加快D. 心肌收缩力增强E. 膀胱逼尿肌收缩11. N1受体主要位于A. 神经节细胞B. 心肌细胞C. 血管平滑肌细胞D. 胃肠平滑肌E. 骨骼肌细胞12. 兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是A. α受体B. α1受体C. β1受体D. β2受体E. M受体13. 下述哪种是β1受体的主要效应A. 舒张支气管平滑肌B. 加强心肌收缩D. 胃肠平滑肌收缩E. 腺体分泌14. 能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为A. 甲基多巴B. 烟碱C. 阿托品D. 筒箭毒碱E. 美加明(二) B型题A. 胆碱酯酶B. 胆碱乙酰化酶C. 单胺氧化酶D. 多巴脱羧酶E. 酪氨酸羟化酶15. 在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶c16. 使多巴生成多巴胺的酶d17. 合成乙酰胆碱的酶b18. 有机磷酸酯抑制的酶a19. 去甲肾上腺素合成的限速酶eA. M1受体B. M2受体C. M3受体D. N1受体E. N2受体20. 植物神经节细胞膜上的主要受体是 d21. 骨骼肌细胞膜上的受体是 e22. 平滑肌细胞膜上的胆碱受体是 c23. 分布于心脏的胆碱受体是 bA. α1受体B. α2受体C. β1受体D. β2受体E. β3受体24. 分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是 a25. 心肌上主要分布的肾上腺素受体是26. 支气管和血管上主要分布的受体是A. 胆碱乙酰化酶B. 胆碱酯酶C. 多巴脱羧酶D. 单胺氧化酶E. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶27. 在线粒体中灭活NA的酶是d28. 在肝肾等组织中灭活NA的酶是e29. 合成Ach的酶是a30. 有机磷酸酯类抑制的酶是b31. 卡比多巴抑制的酶是cA. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 多巴胺D. 5-羟色胺E. 乙酰胆碱32. 胆碱能神经兴奋时,其末梢释放的递质是ee33. 肾上腺素能神经兴奋时,其末梢释放的递质是b(三) X型题34. 下列哪些效应器上分布N1受体A. 心肌B. 支气管平滑肌C. 植物神经节D. 骨骼肌运动终板E. 肾上腺髓质35. 哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱A. 副交感神经节前纤维B. 运动神经C. 副交感神经节后纤维D. 大多数交感神经节后纤维E. 以上全是36. 胆碱能神经包括A. 交感神经节前纤维B. 副交感神经节前纤维C. 全部交感神经节后纤维D. 副交感神经节后纤维E. 运动神经37. 下面描述正确的是A. N2受体位于运动神经终板膜上B. N1受体位于神经节上C. M受体只位于心脏上D. 支气管平滑肌上有β2受体E. β1受体位于心脏上38. 下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的A. 膀胱括约肌收缩B. 骨骼肌收缩C. 瞳孔缩小D. 汗腺分泌E. 视远模糊(四) 英文选择题(A型题)39. Acetylcholine is the chemical mediator released at the following sites:A. parasympathetic preganglionic neuronesB. sympathetic preganglionic neuronesC. parasympathetic postganglionic neuronesD. sympathetic postganglionic neuronesE. postganglionic sympathetic neurones that innervate the sweat glands40. The effects of direct-acting cholinergic agonists include:A. mydriasisB. decrease in zonular tensionC. traction on peripheral retinaD. increase the depth of focusE. increased outflow facility41. The effects of muscarinic agonists include:A. accommodationB. increases depth of focusC. mydriasisD. decreases uveoscleral outflowE. myopic shift三、问答题42. 乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点?43. 传出神经系统药物的分类及其依据是什么?44. 传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么?[参考答案]8. C 9. C 10. E 11. A 12. D 13. B 14. B 15. C 16. D 17. B 18. A 19. E 20. D 21. E 22. C 23. B 24. A 25. C 26.D 27. D 28.E 29. A 30. B 31. C 32. E 33. B 34. CE 35. ABC 36. ABDE 37. ABDE 38. CDE 39. ABCE 40. BCDE41. ABDE。

第五章 传出神经系统药理概论.doc

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第五章传出神经系统药理概论第五章传出神经系统药理概论第一节概述⏹传出神经系统分类1)按解剖学分类自主神经系统(植物神经)运动神经系统2)按递质分类胆碱能神经(释放Ach)去甲肾上腺能神经(释放NA)3)按受体分类胆碱能受体去甲肾上腺能受体两种分类的相互关系1)胆碱能神经包括:⏹全部交感神经/副交感神经节前纤维⏹副交感神经节后纤维⏹部分交感神经节后纤维:汗腺分泌神经、骨骼肌血管舒张神经、⏹支配肾上腺髓质的交感神经⏹运动神经2)肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维(三)递质的生物合成、储存、释放和消除1.ACh的合成、贮存、释放和消除1)合成:胆碱+ AcCOA Ach2)储存: ACh合成后, 进入囊泡(vesicle)与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。

3) 释放:量子释放:当神经冲动传到神经末梢时,神经末梢膜去极化,细胞膜钙通道开放,Ca2+内流,胞浆内Ca2+↑,囊泡向突触前膜滚动,与突触前膜融合形成裂孔,囊泡中的递质及内容物外排(exocytosis)。

每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起200 300个量子释放;静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。

4)消除由乙酰胆碱酯酶(AchE)分解为乙酸和胆碱5)一分子的AchE水解6×105 个ACh分子/min。

2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、贮存、作用终止方式:1)合成部位:神经末稍前体酪氨酸在酪氨酸羟化酶(TH)催化下生成多巴,再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺,上述步骤在胞浆中进行。

多巴胺进入囊泡,再经多巴胺β-羟化酶催化,生成去甲肾上腺素)。

酪氨酸(+TH)——》多巴——》多巴胺——》去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶(TH)①活性低,反应速度慢②对底物要求专一——》合成的关键酶/合成的限速酶③胞浆中的DA或NA可反馈抑制此酶2)储存⏹NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合,贮存于囊泡。

3)释放:➢1) 胞裂外排,大量量子释放;➢2) 静息时少量量子释放;➢3) 某些药物可促进NA释放:麻黄碱,间羟胺二传出神经系统的受体(-)传出神经系统受体的命名:胆碱受体:能与ACh结合的受体,称为ACh受体,主要有M受体和N受体两类,每类又可分为许多亚类。

05传出神经系统药理概论

05传出神经系统药理概论

§2.传出神经递质
ACh
* 合成:胆碱 + AcCOA
ChAc
ACh
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
* 释放:
➢ 量子释放:每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一次 神经冲动以胞裂外排的形式可引起200300个量子释放; ➢ 静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。
* 消除:
➢ 由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AchE)分解 ➢ 一分子的AchE水解6×105个ACh分子/min。
肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接:
* 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction),也可称突触(Sinapse);

加强交通建设管理,确保工程建设质 量。01:42:2501:42:2501:42Sunday, December 20, 2020

安全在于心细,事故出在麻痹。20.12.2020.12.2001:42:2501:42:25December 20, 2020

踏实肯干,努力奋斗。2020年12月20日上午1时42分 20.12.2020.12.20
影响递质
影响递质释放
↑ACh释放 ↑NE释放
氨甲酰胆碱 麻黄碱、间羟胺
↓NE释放 可乐定、碳酸锂
影响递质转运、 贮存啊
利舍平、可卡因、去甲丙米嗪
影响递质转化
胆碱酯酶抑制剂
Study Questions
名词解释: 再摄取1、再摄取2 问答 传出神经系统药物的作用方式有哪些?

第五章 传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论

传出NS药理概论一、名词解释:1.传出神经药2.M样作用3.N样作用4.α型作用5.β型作用6. 拟胆碱药7.抗胆碱药8.拟肾上腺素药9.抗肾上腺素药10.儿茶酚胺类物质二、填空题1. 去甲肾上腺素作用消失的主要方式是_______,末被摄取的去甲肾上腺素可按_______和_______破坏。

2.N受体兴奋时,表现为_______、_______、_______、_______。

3.β2受体兴奋时,表现为_______、_______、_______。

4.抗胆碱酯酶药能抑制_______的活性,妨碍_______水解,使乙酰胆碱在局部堆积而产生_______作用。

5.抗胆碱药包括_______、_______、_______。

6.毛果芸香碱对眼睛的作用是_______、_______、_______。

7.抗胆碱酯酶药分为_______抗胆碱酯酶药和_______抗胆碱酯酶药。

8.阿托品治疗胃肠绞痛的原理是_______。

9.阿托品对眼睛的作用是_______、_______、_______。

10.阿托品抑制腺体分泌,其中以_______和_______最敏感。

11.较大剂量(1—2mg)阿托品能解除_______对心脏的抑制,使心率加快,传导加速。

12.胆绞痛时,阿托品与_______合用疗效较好。

13.东莨菪碱用于麻醉前给药,较______为优。

14.儿茶酚胺类药物包括______、______、______和______。

15.非儿茶酚胺类拟肾上腺素药包括______、______、______。

16.肾上腺素的临床用途有______ 、______ 、______ 、______ 、______ 。

17.麻黄碱作用与______相似,对______受体和______受体有直接兴奋作用,也能促进______释放递质。

18.去甲肾上腺素的不良反应有______和______。

19.间羟胺作用与______类似,主要兴奋α受体,还能促使______释放递质。

药理学(第6版)5第五章传出神经系统药理概论

药理学(第6版)5第五章传出神经系统药理概论

29

2、肾上腺素受体
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体 称为肾上腺素受体,分为α,β两型。 α受体又分为α1 和α2
在突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放
(负反馈)
β受体又分为β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时,促进递质释放
(正反馈)
30

a受体
a1受体:皮肤、粘膜血管收缩,内脏血管 收缩,冠状血管收缩,胃、肠平滑肌松弛。 a2受体:突触前膜(80%):激动时负反 馈抑制NA的释放;突触后膜(20%):皮肤、 粘膜血管收缩,胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。

34
5、同一组织多种受体的共存
胆碱受体与肾上腺素受体在许多组织中 共存。 在胃肠道平滑肌、血管和肝细胞等组织 中α和β受体共存。 许多器官组织可有几种肾上腺素受体亚 型存在,但数量有主次之分。心脏:β1 占80%,β2占20%;支气管平滑肌β2 占 85.3%,β1占14.7%。

35
第三节 传出神经受体的生物效应及机制
39
( 2 )N-R:属于配体门控离子通道型 受体。每个N受体由二个α亚基和β,γ, δ亚基组成五聚体,形成中间带孔的跨 细胞膜通道,即为N受体离子通道。 Ach与α 亚基结合,可使离子通道开放, Na+、Ca2+内流,产生肌肉收缩。
40
பைடு நூலகம்
( 3 )AD-R:属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。AD-R兴奋后与G蛋 白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使, 即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3 )、二酰基甘 油(DAG),从而产生效应。

45
传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药 M、N-R激动药(Ach) M受体激动药

人卫版药理学第8版05传出神经系统药理概论

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2.间接作用(影响递质):
影响递质合成: 宓胆碱(工具药) 影响递质转化: 抗胆碱酯酶药 影响递质贮存和转运: 利血平 影响递质释放: 间羟胺
传出神经系统药物分类
1.拟胆碱药:胆碱受体激动药 胆碱脂酶抑制药
2.抗胆碱药:胆碱受体阻断药 3.拟肾上腺素药:肾上腺素受体激动药 4.抗肾上腺素药:肾上腺素受体阻断药
递质的释放:
1.胞裂外排:钙离子内流→膜融合→裂孔→内容物 外排。
2.量子释放:静息时少数囊泡释放ACh(终板电 位)、每个囊泡释放的ACh量即为一个“量子”, 每一量子中约含1000~50000个ACh分子,兴 奋时200-300个“量子”同时释放。(动作电位)
ACh合成与释及神经-肌肉接头放示意图
绝大多数交感神经的节后纤维
传出神经的递质和受体
传出神经 1.胆碱能神经
①植物神经 节前纤维
递质 ACh
ACh
②副交感 节后纤维
③运动神经 ④极少数交感
节后纤维
ACh ACh
ACh
受体
效应பைடு நூலகம்
胆碱受体 M样、N样效应
N1
神经节+
肾上腺髓质+
心-,血管-,腺体+ ,
M 内脏平滑肌+, 瞳孔↓
N2
骨骼肌+
M
汗腺+ ,血管-
传出神经递质、受体、效应
传出神经 2. NE能神经
绝大多数 交感节后纤维
递质 受体
效应
NE 肾上腺素受体 α型、β型效应
α1 皮粘内脏血管+,瞳孔↑
NE α
α2
NE释放↓
β1 心脏+ β β3 脂肪分解↑
β2 支气管、冠脉、 骨骼肌血管扩张,

005药理学练习题 -第五章 传出神经系统药理概论_百度文库.

005药理学练习题 -第五章 传出神经系统药理概论_百度文库.

第五章传出神经系统药理概论一. 选择题A 型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。

1.与毒覃碱结合的胆碱受体是 CA. α受体B. N受体C. M受体D. β受体E. DA受体2.外周去甲肾上腺素主要激动的受体是:AA. α受体B . P受体C. M受体D. DA受体E . N受体3. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是 : DA. 琥拍胆碱B . 氨甲胆碱C. 烟碱D . 乙酰胆碱E . 胆碱4.外周肾上腺能神经合成与释放的主要递质是: BA. 肾上腺素B . 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D.多巴肤E . 间经胺5.去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是:CA. 从单胺氧化酶代谢B . 肾排出C. 神经末梢再摄取D. 乙酰胆碱酯酶代谢E. 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢6.乙酰胆碱释放至突触间隙,其作用消失主要原因是: DA . 单胺氧化酶代谢B. 肾排出C . 神经末梢再摄取D . 乙酰胆碱酯酶代谢E . 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢7.心脏受体主要是: DA . β2受体B . α1受体C . α2受体D . β1受体E . M受体8.骨骼肌血管平滑肌上具有: EA . α和β受体,无 M 受体B . M受体,无α和β受体C . α和 M 受体,无β受体D . α受体,无 M 和β受体E . α、β和 M 受体9.激动外周 M 受体可引起; CA . 瞳孔扩大B. 支气管松弛C. 皮肤粘膜血管舒张D. 睫状肌松弛E. 糖原分解10.激动外周β受体可引起:CA . 心脏兴奋,收缩压下降,瞳孔缩小B. 支气管收缩,冠状血管舒张C. 心脏兴奋,支气管舒张,糖原分解D. 支气管收缩,糖原分解,瞳孔缩小E. 心脏兴奋,皮肤粘膜和内脏血管收缩11.激动突触前膜α2受体可引起:DA. 腺体分泌B. 支气管舒张C. 血压升高D. 去甲肾上腺素释放减少E. 去甲肾上腺素释放增加12.合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是:BA. 谷氨酸B . 酪氨酸C. 蛋氨酸D. 赖氨酸E. 丝氨酸13.外周多巴胺受体主要分布于:DA. 眼虹膜括约肌B . 汗腺和唾液腺C. 皮肤和骨伤肌血管D. 肾脏、肠系膜和冠状血管E. 窦房结、房室结、传导系统和心肌B型题 (配伍题, 按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。

传出神经系统药理概论

传出神经系统药理概论

第五章传出神经系统药理概论第一节概述传出神经:包括自主神经、运动神经节前节后交感N 中〇效枢应副交感N神〇器经△髓质运动N骨骼肌胆碱能神经:所有节前纤维,运动N;副交感节后纤维;少数交感(汗腺分泌、骨骼肌血管舒张N),释放Ach。

去甲肾上腺素能神经:大部分交感节后纤维,释放NA。

交感神经:紧张、应急时兴奋性↑副交感:休整时兴奋性↑运动神经:不换神经元,直接支配骨骼肌。

第二节传出神经递质和受体一、传出神经递质(一)化学传递学说的发展100年前,争论点:神经与组织间是电传递?化学传递?双蛙心实验:兴奋迷走N,释放的物质(ACh),抑制另一蛙心。

(二)突触的超微结构突触前膜(神经末梢膜)突触间隙突触后膜(效应器细胞膜)(三)递质合成、释放、作用消除去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)合成:去甲肾上腺素能神经末梢。

(羟化酶)(脱羧酶)(ß羟化酶)酪氨酸—→多巴—→多巴胺(入囊泡)—————→NA释放:①胞裂外排②量子化释放:1个囊泡释放Ach为“1量子”,(200多囊泡同时释放,产生动作电位,引起效应);③置换释放(药物被摄入,置换出递质)消除:摄取-1:被神经末梢(转运体)再摄取75-95%,囊泡储存(摄取-储存型)摄取-2:非N摄取,被MAO、COMT代谢(摄取-代谢型)乙酰胆碱(achtylcholine,ACh)合成:去胆碱能神经末梢。

胆碱乙酰化酶胆碱+乙酰辅酶A————→Ach(储存囊泡)释放:与NA相似消除:被胆碱酯酶迅速水解 ACh————→乙酸 + 胆碱二、传出神经受体(一)胆碱受体的分型、分布及效应1.M(胆碱)受体:与Ach结合的受体,对毒蕈碱(muscaring)敏感。

部位:副交感支配的效应器(内脏平滑肌、心脏、腺体)。

效应:腺体分泌↑胃肠、膀胱平滑肌收缩、缩瞳、心脏抑制——M样作用。

分型:分子克隆技术,配体的亲和力不同分为M1、M2、M3 、M4、M5亚型。

第九版药理学-第五章 传出神经系统药理概论

第九版药理学-第五章 传出神经系统药理概论
1.α型肾上腺素受体 (α受体): 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同, 可将 α受体分为α1和α2受体。
➢ α1 受体:能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动,并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布:交感神经节后纤维支配的效应器。 效应:皮肤黏膜腹腔内脏血管,血管收缩(血压升高)。
➢ α2受体: 能被可乐定激动,并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应:血管平滑肌收缩。
β3受体:分布在脂肪细胞,多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
药理学 (第9版)
受体
α1
激动药
Epi≥NE>>Iso 去氧肾上腺素
α2
Epi≥NE>>Iso
可乐定
β1
Iso>Epi=NE
多巴酚丁胺
β2
Iso>Epi>>NE
特布他林
拮抗药
哌唑嗪
育亨宾
肾上腺素受体亚型特点
组织
血管平滑肌 尿道平滑肌 肝 肠平滑肌 心
CNS
CNS
去极化(延迟EPSP) 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极;超极化 缩短动作电位时程;降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道;抑制腺苷酸环化酶; 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
第五章
传出神经系统药理概论
作者 : 臧伟进 赵 铭
单位 : 西安交通大学
目录
第一节 概 述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能

5传出神经系统药理学概论

5传出神经系统药理学概论

受体。
• 1.胆碱受体:
分型: (1)毒蕈碱(muscarine)型
M 受体:副交感神经节后纤维所支配的效应器
• 亚型:M1、M2、M3、M4、M5
M1 M2 M3 M4 M5 :胃壁、神经节、CNS :心肌、突触前膜、CNS :外分泌腺、平滑肌、血管内皮、CNS :外分泌腺、平滑肌、CNS : CNS
• 1. 受体
腺苷酸环化酶AC
递 质 + 受体→ R-Gs 激动药
AC* ATP 生物反应
cAMP依赖性 蛋白激酶A(PKA) cAMP↑
磷酸化酶* 磷酸化酶
PKA*
•2. 2 受体
NA + 2 受体→ R-Gi Adr 腺苷酸环化酶AC
(-)
cAMP依赖性 蛋白激酶A
AC^
ATP
cAMP↓
• 3.多巴胺受体
• 分布: • 亚型:
• D1样-R: •
D1、 D5 D3 D4
肾、肠系膜、心、脑等血管平滑肌及心肌。
D2样-R: D2


交感N节,突触前膜。
Ach N1
Ach M 副交感 N
N2 Ach
运动 N
中枢
Ach N1 ------------------ α,β NE 交感 N
支气管平滑肌收缩
胃肠运动、括约肌舒张 、胆囊活动
膀胱
逼尿肌舒张、括约肌收缩
逼尿肌收缩、括约肌舒 张
瞳孔缩小、睫状肌收缩

瞳孔扩大、睫状肌舒张
•5.4 传出神经系统药物 的作用方式和分类
• 一、传出神经系统药物的作用方式
(一)直接作用于受体 激动受体
拟胆碱药 拟肾上腺素药
拮抗(阻断)受体
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肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接:
* 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction),也可称突触(Sinapse);
除突触后膜有M、N受体外,突触前膜也有M、N受体 M-受体兴奋,抑制ACh释放(负反馈) N-受体兴奋,促进ACh释放(正反馈)
肾上腺素受体
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素 受体,分为α,β两型
* α受体又分为α1 和α2 在突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放(负反馈) * β受体又分为β1和β2 在突触前膜的β2兴奋时,促进递质释放(正反馈)
Chapter 5
传出神经系统药理概论 The autonomic nervous system
Section 1
概述 Overview
§1. 解剖学分类
植物神经 (自主神经、内脏神经)
运动神经
交感神经 副交感神经
§2. Transmitters
化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?)

勿以小恶而为之,勿以小善而不为之 。20.10.1420.10.14Wednesday, October 14, 2020

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NA * 合成:
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
* 贮存: NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合,贮存于囊泡 * 释放: 胞裂外排,大量量子释放; 静息时少量量子释放; 某些药物可促进NA释放:麻黄碱,间羟胺 * 消失: ➢再摄取1(75%~95%)为储存型 ➢再摄取2 为代谢型,由COMT和MAO代谢

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* 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头 (neuromuscular Junction)
突触包括三部分
* 突触前膜:神经末梢邻近间隙的膜 * 突触间隙(synaptic cleft):15-1000nm * 突触后膜:次一级神经元或效应器细胞上的膜,骨骼肌
细胞的突触后膜也称终板膜(endplate membrane)
§2.传出神经递质
ACh
* 合成:胆碱 + AcCOA
ChAc
ACh
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
* 释放:
➢ 量子释放:每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一次 神经冲动以胞裂外排的形式可引起200300个量子释放; ➢ 静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。
* 消除:
➢ 由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AchE)分解 ➢ 一分子的AchE水解6×105个ACh分子/min。
§3.传出神经系统的受体
胆碱受体 * M受体 * N受体 肾上腺素受体 * α受体:α1和α2 * β受体:β1和β2 多巴胺受体: D1和D2
胆碱受体
M受体:副交感神经节后纤维支配的效应器细膜上的受 体,对以毒蕈碱(Muscarine)为代表的拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体 N受体:位于神经节和神经肌接头及肾上腺髓质该类胆 碱受体,对烟碱(Nicotine)敏感,命名为烟碱受体
传出神经按递质分类
交感神经节前纤维
NN
ACh
副交感神经节前纤维
运动神经 交感神经节前纤维
节后纤维
β, α-
NE ACh
R
NN 节后纤维
ACh
ACh M-R
肾上
ACh 腺髓 Adr
NN质
ACh NM
β, αR
胆碱能神经包括: ➢副交感神经节前/节后纤维 ➢交感神经节前纤维
部分交感神经节后纤维:汗腺分泌神经、骨骼 肌血管舒张神经 ➢支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维 ➢运动神经

消除安全隐患,确保生产安全。2020年10月14日星 期三下 午1时16分56秒 13:16:5620.10.14

ISO9000—效率、效益之源。2020年10月下 午1时16分20.10.1413:16October 14, 2020 求。2020年10月14日 星期三1时16分 56秒13:16:5614 October 2020
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
一 §1. Mode of action 直接作用于受体:
* 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
影响递质
影响递质释放
↑ACh释放 ↑NE释放
氨甲酰胆碱 麻黄碱、间羟胺
↓NE释放 可乐定、碳酸锂
影响递质转运、 贮存啊
利舍平、可卡因、去甲丙米嗪
影响递质转化
胆碱酯酶抑制剂
Study Questions
名词解释: 再摄取1、再摄取2 问答 传出神经系统药物的作用方式有哪些?
谢谢
殷玉婷
江西中医药大学科技学院
➢ 1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验 ➢ 1926 证明迷走神经释放的是Ach ➢ 1946 Von Euler证明拟交感胺物质为NE或NA,神
经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递 质传递
§3. 传出神经系统按递质分类
胆碱能神经(cholinergic nerve) 肾上腺素能神经(adrenergic nerve)
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