甲状腺激素(thyroidhormone)PPT课件

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二. 碘及碘化物 (KI, NaI及复方碘溶液)
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【碘和碘化物的药理作用】
1.小剂量碘剂促进甲状腺激素合成
• 治疗单纯性甲状腺肿
2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用
• 抑制甲状腺球蛋白水解酶，使T3和T4不能游离释放； • 可能通过抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸
缩合，使T3和T4合成减少； • 大剂量碘剂能抑制垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。
– 轻症、不宜手术或放射性碘治疗者
– 开始大剂量，抑制甲状腺素合成，1-3月后视病情减量， 疗程1~2年
• 甲亢的术前准备
– 使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少术后并发症。 – 术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，利于手术。
• 甲状腺危象的治疗（首选丙硫氧嘧啶合用碘剂）
– 诱因为T3 、T4大量释放入血，导致高热、虚脱、心衰、肺
水肿及水、电解质紊乱
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(四).不良反应
• 变态反应–最常见 • 消化道反应 • 粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(2~3月内，应定期检查
血象) • 甲状腺肿– 长期用药后，甲状腺代偿增大 • 妊娠期慎用或不用，哺乳期禁用 • 结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌病人禁用
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抗甲状腺作用快而强，2周（10~15天）达最 大效应，超过2周后失去抑制甲状腺素合成的作 用。这是碘剂不能单独用于甲亢的药物治疗的原 因。
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临床应用
• 防治单纯性甲状腺肿（大脖子病） • 甲亢危象的治疗
– 合用硫脲类，危象消除即停药 • 甲亢的术前准备
– 术前2周加服碘剂
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甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism, 甲亢)
– 多种原因所致的以血液循环中甲状腺激素过多 引发代谢紊乱为特征的一种综合征
– 典型病变：
• 高代谢 • 弥漫性甲状腺肿
（Graves病，最常见） • 突眼 • 神经、心血管、
胃肠等系统受累
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• 【优甲乐】活性成分：左甲状腺素钠（L-T4）
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【不良反应与注意事项】
• 过量：心悸、手震颤、多汗、体重↓、失眠等 • 婴幼儿及小儿过量的早期表现：骨成熟加速 • 严重：腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至心绞痛、
心力衰竭、肌震颤或痉挛等。
——停药！用β受体阻断药对抗！停药一周后再从小 剂量开始应用
• 增强交感神经系统的活性及机体的敏感性
– 对CA敏感性增高
– 神经过敏、急躁、震颤、心率↑，血压↑
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【临床应用】
• 甲状腺功能减退：
– 呆小病：重在预防和及早治疗 – 粘液性水肿：从小量开始，逐渐增大至足量避免诱发心
血管疾病。
• 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激素)
• 其他： – 甲亢服用抗甲状腺药时加服T4，可减轻突眼、甲状腺肿 及防Hale Waihona Puke Baidu发生甲减。 – 甲状腺癌术后应用T4，可抑制残余的癌变组织，减少复 发，用量需较大。
第一节 甲状腺激素
【甲状腺激素合成、贮存、释放】
胃肠I血液I-
I-
过氧化 物酶
Io
碘 化
Tyr TG
过氧
MIT化酶物 MIT+DIT
DIT 缩
合
DIT+DIT
T3腺泡腔
T3
蛋白水解酶
TG
T4
T4
MIT 一碘酪氨酸
DIT 二碘酪氨酸
TG 甲状腺球蛋白 活
合
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化
成
血液
贮
释
存
放4
【甲状腺激素的调节】
• 长期服用T4能引起骨质疏松，可能降低癫痫发作阈，偶尔 诱发癫痫发作。
• 肾上腺皮质功能低下、急性心梗、甲亢病人禁用。
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药疗监护内容
• 必须遵医嘱按时用药，不可随意增减药量或症状好转而自 行停药。治疗期间应定期做甲状腺功能检查。
• 用药期间密切观察过量所致中毒反应。 • 不可局部涂擦碘酊、医用碘甘油，不吃含碘药物或含碘量
甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
(一).硫脲类药理作用及机制
1.抑制甲状腺激素的合成 抑制甲状腺过氧化物酶所 介导的酪氨酸的碘化及偶联。
对已合成的甲状腺激素无效，须待已合成的激素 消耗后才能生效，显效慢（2~3w），1~3个月恢复 正常，疗程1~2年。
反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体 增大充血，严重者可出现压迫症状。
甲状腺激素（thyroid hormone）
• 维持机体组织代谢，促进人体正常生长发育以及 控制全身基础代谢状态所必需的激素
• 甲状腺激素
– 甲状腺素 T4 thyroxin – 三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyronine
• 分泌不足或缺乏：甲状腺功能减退症，呆小病 分泌过多：甲状腺功能亢进症
高的食物。 • 儿童服药时，应注意观察身高，测量身高。 • 糖尿病病人须增加胰岛素或其他降糖药用量（因甲状腺激
素可降低胰岛素效果），同时监测血糖、尿糖变化。 • 本类药能够增强抗凝剂的作用。注意观察出血现象。
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第二节
抗甲状腺药
antithyroid drugs
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不良反应
• 急性反应
甲亢的治疗
抗 1 硫脲类
（主要）
甲 状
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碘和碘化物 （手术前准备及治疗甲亢危象）
腺 3 131I放疗
药 4 β受体阻断药（甲亢危象的辅助治疗）
手 术
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一、硫脲类
硫氧嘧啶类 (thiouracils)
甲硫氧嘧啶 MTU 丙硫氧嘧啶 PTU
咪唑类 (imidazoles)
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2.抑制外周组织的T4 转化为T3 能迅速控制血清 中生物活性较强的T3水平，重症甲亢、甲亢危 象的首选药。
3.免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成， 使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI） ，有一定的对因治疗作用。
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(三)、临床应用
• 甲亢内科保守治疗
• 调节：
下丘脑分泌TRH
垂体前叶分泌TSH
T3 、T4 合成， 甲状腺增生
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【生理及药理作用】
• 维持生长发育
– 促进蛋白质合成及骨骼、CNS的生长发育。 T3 、 T4分泌不足：婴幼儿引起呆小病（克汀病），成 人可致粘液性水肿。
• 促进代谢
– 促进物质氧化，氧耗↑，BMR↑，产热↑。