临床他汀类药物使用原则用法用量及安全性
他汀类药物应注意什么
他汀类药物应注意什么他汀类药物是一类用于治疗高胆固醇血症和预防心血管疾病的药物。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、瑞舒伐他汀和洛伐他汀等。
在使用他汀类药物时,我们需要注意以下几个方面。
首先,需要准确的使用他汀类药物。
应在医生的指导下,按照用药说明书或医嘱的剂量和时间进行规范用药。
一般情况下,他汀类药物需要每天服用并坚持长期用药,以达到持续降低胆固醇水平的效果。
同时需要注意,不要随意减少或停止药物的使用,以免影响疗效。
其次,需要注意他汀类药物的禁忌症和注意事项。
他汀类药物禁忌于妊娠、哺乳期和对该药物有过敏史的患者。
在使用他汀类药物时,需要注意是否有肝脏疾病或食道胃反流病等胃肠道问题,这些疾病可能增加药物的不良反应。
此外,一些他汀类药物可能与其他药物相互作用,例如与某些抗生素、降血糖药、抗真菌药等联用时可能增加药物的不良反应风险。
因此,在用药前需要告知医生所使用的其他药物,以便医生合理调整用药方案。
此外,还需要注意他汀类药物的不良反应。
他汀类药物常见的不良反应有肝功能异常、肌肉痛、乏力等。
肝功能异常主要表现为肝酶升高,一般在用药后数周内发生,部分患者可能出现黄疸等症状。
肌肉痛是他汀类药物最常见的不良反应之一,常表现为肌肉酸痛、乏力甚至肌肉损伤。
在用药期间如出现肌肉疼痛等症状,应立即停药并咨询医生。
此外,也有报道他汀类药物与肝肌病、肾功能异常、神经系统问题等相关。
如果发生任何不适或不良反应,应及时与医生联系。
此外,还需要注意他汀类药物的取药途径。
他汀类药物属于处方药物,需要在医生的指导下购买和使用。
一般情况下,需要到医院或合法药店凭处方购买,不要随意在网上或其他非法途径购买,以免购买到伪劣或过期药物,产生安全隐患。
最后,需要定期进行相关的检测和复查。
使用他汀类药物需要定期监测血脂水平、肝功能以及肌酸激酶等指标。
一般情况下,初始用药后1-3个月需要进行首次监测,之后根据情况每6-12个月进行一次复查。
如出现不良反应或病情不稳定,需要更加频繁地进行相关的检测。
他汀类药物用药注意事项精选全文
可编辑修改精选全文完整版他汀类药物用药注意事项他汀类药物主要用于降血脂和预防冠心病,不仅效果较好,还具有较高的安全性。
他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,因此可以有效降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白含量。
现阶段,我国临床主要应用的他汀类药物包括辛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀(simvastatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)等。
为了降低用药不良反应,最大限度发挥药效,在服用他汀类药物时,患者应当对药物种类、服药时间、饮食等引起注意,同时需要密切关注服药后的机体反应。
他汀类药物种类他汀类药物种类相对比较丰富,对于不同的种类需要采取合适的口服剂量。
另外,同一种类的他汀类药物可能来自不同的厂家,因此其规格存在差异,如果更换服用不同厂家的他汀类药物,应当注意其实际规格以及使用剂量。
他汀类药物主要功能他汀类药物不仅可以用于调脂,在稳定动脉粥样硬化斑块、抗炎以及改善内皮功能等方面也具有卓越功能,可以为骨质形成提供促进作用,对糖尿病肾病进行防治的同时,还可以抗肿瘤。
医学证明,应用他汀类药物,还可以有效控制冠心病等事件的发生,同时降低冠心病引起的死亡事件数量。
他汀类药物主要副作用他汀类药物的耐受性以及安全性都较高,一般的不良反应主要有口干、便秘或者消化不良等,基本上不会对治疗产生明显影响,大部分的不良反应在停药之后也会自行消失。
他汀类药物最为严重的副作用,主要包括肝脏损害和肌病,因此用药时应当对这两方面引起重视。
他汀类药物之所以会对肝脏产生损害,主要是因为药物的主要作用场所为肝脏,当引起肝脏损害时会导致丙氨酸转氨酶以及天冬氨酸转氨酶的升高,导致患者出现急性肝功能衰竭、胆汁郁积或者肝炎等病症,不过引起急性肝功能衰竭的几率在百万分之一以内。
一般情况下,大部分不良反应都发生在他汀类药物服用后的3周到6个月之内,当患者停用或者换服其他种类的他汀类药物后,肝功能基本上可以自行恢复。
阿托伐他汀调节血脂的药物使用说明
阿托伐他汀调节血脂的药物使用说明阿托伐他汀是一种常用的降血脂药物,用于治疗高胆固醇和高脂血症。
它通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇的生成,从而达到降低血脂的效果。
下面是对阿托伐他汀的详细使用说明:一、适应症阿托伐他汀适用于下列情况:1. 高胆固醇:适用于治疗原发性高胆固醇;2. 混合性高脂血症:适用于疗法一般(包括运动疗法)难以达到满意降脂效果的患者。
二、用法和用量根据患者的具体情况和医生的建议,阿托伐他汀的用法和用量可能会有所不同。
但一般建议遵循以下指导:1. 初始剂量:一般建议18-75岁的患者初始剂量为10毫克/天;2. 维持剂量:根据患者的血脂水平和个人需求,剂量可以逐渐增加,但一般不超过80毫克/天。
请注意,用法和用量需要根据患者的具体情况来调整,务必遵医嘱。
三、服药时间阿托伐他汀可以任何时间服用,无论饭前还是饭后都可以。
但为了提高药效,最好每天选择一个固定的时间进行服药,并尽量在同一时间服用,养成良好的服药习惯。
四、服药注意事项在服用阿托伐他汀期间,请注意以下事项:1. 遵医嘱:请务必按照医生的指导和处方用药,不要自行更改用药剂量或停药;2. 食物限制:避免过量饮酒,防止对肝脏造成损害;避免摄入过多的含脂肪的食品,以免影响药效;3. 不良反应:少数患者可能会出现头痛、肌肉疼痛、恶心等不适症状,如果出现不良反应,请咨询医生;4. 孕妇和哺乳期妇女:孕妇和哺乳期妇女应该避免使用阿托伐他汀,因为对胎儿/婴儿的潜在危害还需要进一步研究。
五、不良反应和注意事项阿托伐他汀一般是安全有效的,但在使用过程中请注意以下事项:1. 肝功能监测:请定期检查肝功能,避免因用药对肝脏造成不可逆的损害;2. 肌肉痛和损伤:少数患者可能会出现肌肉痛和损伤,如出现乏力、肌肉疼痛或尿液变色等症状,请及时咨询医生;3. 注意与其他药物的相互作用:阿托伐他汀可能与其他药物发生相互作用,包括其他降脂药物、抗生素等,请告知医生您正在使用的药物。
丁苯酞、尤瑞克林、他汀类药物等改善脑循环药物适应症、药理机制、用法用量和注意事项及药物区别
丁苯酞、尤瑞克林、他汀类药物等改善脑循环药物适应症、药理机制、用法用量和注意事项及区别丁苯酞1)适应证。
用于急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损的改善。
2)药理机制。
丁苯酞是I类化学新药,主要作用机制为改善脑缺血区微循环,促进缺血区血管新生,增加缺血区脑血流。
3)用法用量。
发病后48小时内开始给药。
静脉滴注:每日2次,每次25mg(100 mL),每次滴注时间不少于50分钟,两次用药时间间隔不少于6小时,疗程14d。
口服:空腹服用,一次0.2g,一日3 次,20d为一疗程或遵医嘱。
4)注意事项PVC 输液器对丁苯酞有明显的吸附作用,故输注本品时仅允许使用 PE 或聚丙烯弹性体输液器;少数患者可有一过性的肝酶升高,停药后可恢复正常;丁苯酞限新发的急性缺血性脑卒中患者在发作48小时内开始使用,支付不超过14天;尤瑞克林1)适应证。
轻-中度急性血栓性脑梗死。
2)药理机制。
改善脑动脉循环作用,促进血管新生,增强脑再灌注和促进脑卒中恢复。
3)用法用量。
起病 48 小时内开始用药。
每次 0.15 PNA 单位,溶于100 mL氯化钠注射液中,静脉滴注时间不少于 50 分钟,可根据患者情况增加溶媒和(或)减慢滴速,每日 1 次,3 周为一疗程。
4)注意事项脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用;有药物过敏史或过敏体质者慎用;个别患者可能出现血压急剧下降,使用前 15min 应缓慢滴注并监测血压,一旦出现血压下降明显应立即停药并对症处理;因与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)联用可协同降压,导致血压急剧下降,故禁止联用。
前列地尔、贝前列素钠1)适应证前列地尔:慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍;脏器移植术后抗栓治疗;动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待手术治疗;慢性肝炎的辅助治疗。
贝前列素钠:改善慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。
抗高血脂药物降低血脂的选择性药物及用法指南
抗高血脂药物降低血脂的选择性药物及用法指南高血脂是一种常见的代谢性疾病,长期的高血脂状态会增加心血管疾病的风险。
抗高血脂药物是目前治疗高血脂的主要手段之一。
本文将介绍几种常用的降低血脂的选择性药物,并提供用法指南。
一、他汀类药物他汀类药物是目前降血脂效果最好、应用较广泛的药物,在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)方面表现出色。
常见的他汀类药物有辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等。
他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶活性,从而抑制胆固醇的合成,减少血液中的胆固醇含量。
用法指南:1. 在开始治疗之前,首先要确定患者的基线血脂水平。
一般建议进行全面的血脂检测,包括总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和LDL-C等指标。
2. 根据患者的具体情况,确定适宜的他汀类药物和剂量。
一般来说,初次治疗建议使用较低剂量,如辛伐他汀20mg/日。
3. 在服用他汀类药物期间,需要定期监测患者的肝功能和肌肉痛等不良反应。
特别是他汀类药物与其他药物的相互作用较多,需要谨慎搭配使用。
二、贝特类药物贝特类药物主要包括非洛贝特、阿拉贝特等,可通过抑制肝细胞胆固醇合成和提高LDL受体的表达,降低血液中的胆固醇水平。
用法指南:1. 贝特类药物适用于那些不能耐受他汀类药物或对他汀类药物存在禁忌症的患者。
2. 初次治疗建议使用较低剂量,如非洛贝特10mg/日。
3. 在服用贝特类药物期间,同样需要定期监测肝功能和肌肉痛等不良反应。
三、降脂纤维酸类药物降脂纤维酸类药物主要包括布洛伐他汀、菊粉酸等,通过可溶性纤维酸对胆汁酸进行结合与排出,从而达到降低胆固醇的目的。
用法指南:1. 适用于轻度或中度的高胆固醇血症患者,效果较轻。
2. 布洛伐他汀常用剂量为6-18g/日,分2-3次口服。
3. 菊粉酸常用剂量为10-16g/日,分2-3次口服。
四、其他药物此外,还有一些其他的降血脂药物,如胆酸螯合树脂、嗜肝细胞生长因子抗体等。
他汀类药物安全性及对策
(5)停用药物后可恢复。
头痛、失眠、视神经障碍
他汀类药物可通过血脑屏障并在中枢神经系统蓄积, 高度提示了睡眠障碍的症状与降脂治疗有关。不同类 型他汀类药物透过血脑屏障的能力不同,对睡眠质量 影响的程度也不同。据报道辛伐他汀很大程度上会引 起睡眠障碍,以辛伐他汀报道居多。
在2008年一项评价瑞舒伐他汀干预试验报道,用瑞舒伐他 汀治疗时糖尿病的发生率增加。
荟萃分析显示在试验中用他汀类药物糖尿病发生的风险老 年受试者最高。
尽管一般他汀治疗和强化他汀治疗伴随发生糖尿病的风险 略微增加,当比较他汀类药物与有些其它已知增加糖尿病 风险心血管药物,例如β受体阻滞剂和噻嗪类利尿药,他 汀类药物致糖尿病低得多。
干扰了细胞的能量代谢,导致神经细胞微管微丝的合 成减少,轴浆运输障碍,进而继发轴索变性或神经细 胞凋亡; 3.他汀类药物诱发神经细胞凋亡蛋白-3(CPP-3)活性增 高,CPP-3 可以促进细胞凋亡。 4.对于他汀类药物引起的急性神经病变,其临床症状类 似吉兰-巴雷综合征,可能是硒蛋白激发的超敏反应 引起神经近端的脱髓鞘改变,继发神经远端的轴索变 性。
神经传导示复合肌肉动作电位(CMAPs)的减低或 消失、可伴有传导速ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的轻度异常。
诊断 由于他汀类药物引起的周围神经病缺乏临床特 异性,在诊断时需考虑以下几点:
(1)正在服用他汀类药物;
(2)出现了无力、感觉异常、自主神经功能紊乱或类 似吉兰-巴雷综合征的表现;
(3)神经电生理检查符合周围神经病变,主要累及轴 索(轴索变性),并可波及脊髓前角或后根神经节;
肌肉损害
目前可得到的所有他汀类药物(除了 辛伐他汀在最大剂量80mg中肌病的 风险)肌病不良反应似乎没有显著差 别。
瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物,它主要用于治疗高胆固醇
和高甘油三酯血症。
正确的服用方法对于药物的疗效和安全性都至
关重要。
下面我们来看一下瑞舒伐他汀的正确服用方法。
首先,瑞舒伐他汀通常是口服药物,一般建议在晚上睡前服用,因为人体内胆固醇的合成主要发生在晚上。
在服用瑞舒伐他汀之前,建议先进行血脂检测,以确定个体的用药剂量和疗程。
其次,瑞舒伐他汀的剂量一般为10mg或20mg,根据个体情况
和医生建议来确定具体剂量。
在服用时,应该配合饮食调整和适量
的运动,以达到更好的降脂效果。
瑞舒伐他汀的服用方法非常简单,只需要用水将药物吞服即可,不需要嚼碎或者用其他液体送服。
此外,瑞舒伐他汀可以空腹服用,也可以饭后服用,但建议保持每天服药的时间一致,以提高药物的
稳定性和疗效。
在服用瑞舒伐他汀期间,需要定期复查血脂情况,以及肝功能
等相关指标,以确保药物的安全性和有效性。
同时,注意观察是否
出现药物不良反应,如肌肉疼痛、乏力等症状,及时向医生汇报。
总的来说,瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物,正确的服用方法对于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症非常重要。
在服用时,要按照医生的建议来确定剂量和疗程,配合饮食和运动,定期复查血脂情况,及时向医生汇报不良反应。
希望大家能够正确使用瑞舒伐他汀,保持良好的健康状态。
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类(statins)药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,不仅能有效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白—胆固醇(LDL-C),还能轻度降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇(HDL-C),为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1.他汀类药物的调脂作用(1)作用机制:他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似,因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用,从而抑制体内胆固醇的合成,起到调脂的作用。
(2)调脂疗效:美国胆固醇教育计划(NCEP)ATP公布的数据显示,他汀类药物能使TC 下降30%~40%,LDL-C下降35%~45%,TG下降5%~10%,HDL-C升高5%~10%。
2.他汀类药物的非调脂作用(1)抗动脉粥样硬化作用(2)抗凝固作用(3)改善内皮细胞功能作用(4)抗炎症作用(5)抗骨质疏松作用(6)抗肿瘤作用(7)预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1.一般不良反应消化系统表现:恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。
神经系统表现:失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2.肌肉毒性临床表现:肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好,在已有报道的严重肌肉不良反应中,有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说,他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低,大约是千分之一,而且与剂量相关。
临床报道,补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
3.肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性,其发生率1%,且呈剂量依赖性。
4.其他不良反应过敏反应,脱发,皮肤瘙痒,白内障,男性性欲丧失、勃起障碍等。
三、他汀类药物的比较与评价1.药代动力学、剂量和用法(1)药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收,4h内血药浓度可达峰值,但吸收程度大不相同,30%~80%。
可定(瑞舒伐他汀钙片)使用说明
可定(瑞舒伐他汀钙片)【用法用量】在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
本品每日最大剂量为20mg。
本品可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
肝功能损害患者用药在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。
在Child-Pugh评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。
在这些患者,应考虑对肾功能的评估。
没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。
本品禁用于患有活动性肝病的患者。
人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。
在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。
【注意事项】1.对肾脏的作用在高剂量特别是40mg治疗的患者中,观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管,在大多数病例,蛋白尿是短暂的或断断续续的。
2.对骨骼肌的作用在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20mg的患者中。
肌酸激酶检测不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶(CK),这样会混淆对结果的解释。
若CK基础值明显升高(>5×ULN),应在5-7天内再进行检测确认。
若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN,则不可以开始治疗。
他汀治疗的6原则
1984 1999 1984 1999 男性 女性
TC( mmol/L)
24%
24%
Circulation J Critchley, J Liu D Zhao 2004 110:1236-1244
危险等级
药物治疗开始(mg/dL)
治疗目标值 (mg/dL)
低危:(10年危险性<5%)
TC>280 LDL-C>190
TC<240 LDL-C<160(4.1)
中危:(10年危险性5%-10%)
TC > 240 LDL-C > 160
TC<200 LDL-C<130(3.4)
高危:冠心病或其等危症,或10年危险性10-15%
TC > 160 LDL-C > 100
TC<160 LDL-C<100(2.6)
极高危:急性冠脉综合征;或缺血性心血管病加糖尿病
TC >160 LDL-C >100
TC<120 LDL-C<80(2.0)
*极高危病人=缺血性心血管疾病(CHD)+ 1)急性冠脉综合征 2)糖尿病
Grundy SM, et al. Circulation. 2004; 110(2):227-39.
中危险度
低危险度
≥2种危险因素 (10年危险度<10%)
<2种危险因素
ACC/ADA共识: 高危患者的血脂控制力度需加大
对有心血管代谢危险因素和血脂异常的患者,推荐的治疗目标值
危险程度
目标值
LDL-C
非-HDL-C
ApoB
极高危患者 包括:1) 已知CVD;2) 糖尿病,合并至少1个其它主要CVD危险因素
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类(statins)药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,不仅能有效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白—胆固醇(LDL-C),还能轻度降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇(HDL-C),为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1.他汀类药物的调脂作用(1)作用机制:他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似,因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用,从而抑制体内胆固醇的合成,起到调脂的作用。
(2)调脂疗效:美国胆固醇教育计划(NCEP)ATP公布的数据显示,他汀类药物能使TC 下降30%~40%,LDL-C下降35%~45%,TG下降5%~10%,HDL-C升高5%~10%。
2.他汀类药物的非调脂作用(1)抗动脉粥样硬化作用(2)抗凝固作用(3)改善内皮细胞功能作用(4)抗炎症作用(5)抗骨质疏松作用(6)抗肿瘤作用(7)预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1.一般不良反应消化系统表现:恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。
神经系统表现:失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2.肌肉毒性临床表现:肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好,在已有报道的严重肌肉不良反应中,有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说,他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低,大约是千分之一,而且与剂量相关。
临床报道,补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
3.肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性,其发生率1%,且呈剂量依赖性。
4.其他不良反应过敏反应,脱发,皮肤瘙痒,白内障,男性性欲丧失、勃起障碍等。
三、他汀类药物的比较与评价1.药代动力学、剂量和用法(1)药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收,4h内血药浓度可达峰值,但吸收程度大不相同,30%~80%。
匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点
临床匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点降脂强度同等剂量他汀类药物的降脂强度顺序为匹伐他汀>瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
半衰期洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀大约1—4h。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀在10h以上。
亲水/亲脂性一般亲脂性高,生物利用度高,亲水性高,溶解性好,具有肝/肌细胞选择性。
亲脂性。
洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀;亲水性。
普伐他汀、瑞舒伐他汀;两亲性。
阿托伐他汀。
亲脂性顺序依次为普伐他汀<瑞舒伐他汀<阿托伐他汀<氟伐他汀<匹伐他汀<洛伐他汀<辛伐他汀。
药物代谢阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀主要通过 CYP3A4 通路代谢;氟伐他汀主要通过 CYP2C9 通路代谢;瑞舒伐他汀约 10% 通过 CYP2C9 通路;匹伐他汀仅有极少通过 CYP2C9 代谢;普伐他汀不通过CYP代谢。
服药时间服药时间主要与药物的半衰期和食物的影响等两个因素相关。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长,每天固定任意时间服用。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀半衰期较短,临睡前服用。
洛伐他汀:食物促进吸收,晚餐时服用。
服用剂量对大剂量他汀类药物的耐受性不建议使用高强度大剂量他汀类药物,使用常规剂量或中等强度他汀类药物。
不良反应主要不良反应包括肝功能异常、他汀类药物相关肌肉并发症、新发糖尿病以及其他不良反应等。
肝功能异常肝酶异常主要表现为转氨酶升高,发生率约 0.5%~3.0%,呈剂量依赖性。
肝损伤总不良反应风险依次是瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀≈氟伐他汀,提示降脂效果越强,肝脏毒性也越大。
肌不良反应亲脂性的他汀比亲水性他汀有更大的肌肉毒性。
他汀类药物相关性肌病发生率从高到低依次为40mg/d 或 80 mg/d 辛伐他汀、40 mg/d 或 80mg/d 阿托伐他汀、40mg/d 普伐他汀和80mg/d 氟伐他汀。
他汀类降脂药如何正确服用?这6点要“讲究”
他汀类降脂药如何正确服⽤?这6点要“讲究”他汀类药是⽤于治疗⾎脂异常的常⽤调脂药物,能够有效控制⾼胆固醇⾎症。
除此之外,他汀类药还具有改善⾎管内⽪功能、抗氧化和抗炎等作⽤,从⽽有效降低⼼脑⾎管疾病的发⽣率,但要合理使⽤好他汀类药物,以下6点须讲究:⼀、⾎脂的控制⽬标值有讲究虽然都在吃他汀类降脂药,但要注意⾎脂是否达标,不同⼈群的⾎脂达标值是不⼀样的,不能只简单的看化验单结果是否正常。
⾎脂控制到什么⽔平,是根据⼼⾎管的不同危险分层所决定的。
来源:中国成⼈⾎脂异常防治指南(2016年修订版)⼆、服⽤剂量有讲究中国⼈⼀般选⽤中等强度的他汀类药物治疗,可使LDL-C降低25~50%,多能达到较好的降脂效果。
⽽任何⼀种他汀剂量倍增时,LDL-C进⼀步降低幅度仅约6%,但不良反应会明显增多。
三、何时⽤药有讲究他汀类药物受⾷物影响⼩,进餐对药物发挥作⽤影响不⼤,且他汀类药物并⽆严重的胃肠不良反应,因此,只要做到定时定量,⽆论是进⾷前还是进⾷后服⽤均可。
⼤部分他汀宜在晚上临睡前服⽤,因为胆固醇合成的⾼峰在午夜12时左右,睡前⽤药能让药物作⽤在午夜达峰,从⽽达到更好的降胆固醇效果。
部分他汀因为半衰期较长,可以在⼀天的任何时间服⽤。
如果错过了⽤药时间,应在记起时⽴即补⽤,若已接近下⼀次⽤药时间,则⽆需补⽤,切勿⼀次使⽤双倍剂量。
四、肝酶升⾼有讲究⼀般⽽⾔,患者服⽤他汀类药物都是安全有效的,但少部分患者在服⽤他汀之后,会出现肝脏转氨酶升⾼。
对于转氨酶轻中度异常的患者,若是本⾝有活动性肝炎等严重肝病,则不应该使⽤他汀类药物治疗;若是患者合并有⾮酒精性脂肪肝,应⽤他汀不仅安全有效,还能改善肝脏功能。
因此,对于具备他汀适应症的患者,若没有肝肿⼤、黄疸、直接胆红素升⾼等器质性肝损害证据,应积极地使⽤他汀。
服⽤他汀后,患者转氨酶⽆进⾏性升⾼(≥3倍正常上限),应继续服药。
五、肌痛反应有讲究肌⾁酸痛是他汀类药物的常见不良反应之⼀,依据肌酸激酶(CK)值是否正常⼜可以分为肌炎和肌痛,如果CK⼤幅升⾼,则可能为横纹肌溶解症,严重的甚⾄可以危及⽣命。
剑之亭(辛伐他汀滴丸)使用说明
剑之亭(辛伐他汀滴丸)【用法用量】病人在接受辛伐他汀治疗以前应接受标准降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。
1、高胆固醇血症:一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。
对于胆固醇水平轻-中度升高的患者,起始剂量为每天5mg。
若需调整剂量,应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
应定期监测胆固醇水平,如果胆固醇水平明显低于目标范围,应考虑减少辛伐他汀的剂量。
2、冠心病:冠心病患者可以每天20mg为起始剂量。
如需要剂量调整,应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
3、合并用药:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。
一般情况下应避免与贝特类或烟酸类药物同时应用。
同时服用免疫抑制剂(如环孢菌素)的患者,辛伐他汀的起始剂量应为每天5mg,且不超过每天10mg。
4、肾功能不全病人:由于辛伐他汀主要经胆汁排泄,经肾脏排泄的量很少,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;严重肾功能不全(肌酐清除率[30ml/分)的患者应慎用本品,此类病人的起始剂量应为每天5mg,当剂量超过每天10mg 时,应严密监测。
【注意事项】1.肌肉作用:HMG-CoA还原酶抑制剂偶尔会引起肌病,表现为肌肉疼痛或无力并伴有CK显著升高(高于正常值上限的10倍)。
伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。
北欧辛伐他汀生存研究中,在中位数5.4年期间,1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出现1例肌病,而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中没有出现肌病。
在两项为期6个月的临床对照研究中,436名服用辛伐他汀40mg的患者中出现1例肌病,而699名服用辛伐他汀80mg的患者中出现5例肌病。
辛伐他汀与某些药物合并治疗会增加肌病的危险,上述研究设计排除了其中的部分药物。
2.药物相互作用引起的肌病:HMG-CoA还原酶抑制剂与单独用药即可引起肌病的药物合并使用,会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其它贝特类,以及降脂剂量(≥1g/天)的烟酸(尼克酸)。
瑞舒伐他汀药物适应证、用法用量、禁忌症及注意事项
瑞舒伐他汀药物适应证、用法用量、禁忌症及注意事项适应证1、经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
2、纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
用法用量口服给药。
常用起始剂量为5mg,一日一次,起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者,可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平;如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平;本品每日最大剂量为20mg;可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
禁忌证1、禁用于已知对任何成分过敏的患者。
使用瑞舒伐他汀片曾报道过敏反应,包括皮疹、瘙痒、尊麻疹和血管性水肿;2、禁用于活动性肝病患者,可能包括不明原因的肝转氨酶水平持续升高;3、禁用于怀孕患者;4、禁用于哺乳期患者。
注意事项1、有肌病易感因素的患者、使用秋水仙碱的患者应慎用瑞舒伐他汀片。
如出现肌酸激酶水平显着升高或诊断或怀疑肌病时,应停止瑞舒伐他汀片治疗。
2、建议在开始使用瑞舒伐他汀片之前以及如果出现肝损伤的体征或症状时进行肝酶测试。
在大多数情况下,肝酶升高是短暂的,可在继续治疗或短暂中断治疗后消退或改善。
如在瑞舒伐他汀片治疗期间出现严重肝损伤并伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸,应立即中断治疗。
如果未发现另外的病因,请勿重新开始使用瑞舒伐他汀片。
3、对于同时服用香豆素抗凝剂和瑞舒伐他汀片的患者,应在开始服用瑞舒伐他汀片之前测定INR,并且在早期治疗期间应频繁测定INR,以确保INR不会发生显着改变。
4、接受瑞舒伐他汀片剂治疗的患者在常规尿液分析测试期间出现不明原因的持续性蛋白尿和/或血尿,应考虑减少给药剂量。
他汀的三个注意事项
他汀的三个注意事项他汀是一类用于降低血液中胆固醇水平的药物,常用于控制高胆固醇和高血脂的患者。
虽然他们在治疗心血管疾病方面非常有效,但是使用他汀也需要一些注意事项。
以下是关于他汀的三个注意事项:1. 使用他汀时要注意与其他药物的相互作用:他汀与某些药物,尤其是一些抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物,具有相互作用的潜在风险。
例如,与他汀一起使用利用肝脏同一种酶来代谢的药物,可能会导致他汀在体内的浓度增加,增加患者出现不良反应的风险。
因此,在使用他汀药物之前,应告知医生所有正在使用的药物,以便医生能够进行合理的评估和调整药物的用量。
2. 他汀可能会引起肌肉痛和肌肉损伤:一些患者在使用他汀药物后会出现肌肉痛、肌肉无力和肌肉损伤等不良反应。
严重的情况下,可能会导致肌肉坏死、横纹肌溶解和肾功能损害。
因此,使用他汀期间必须密切监测肌肉症状,如果发生不适,应立即停药并告知医生。
此外,患者在使用他汀期间应注意避免剧烈运动和过度运动,以减少肌肉损伤的风险。
3. 他汀可能对肝脏功能产生负面影响:一些患者在使用他汀药物后可能会发生轻度的肝功能异常,表现为肝酶水平升高。
在临床试验中发现,极少数患者可能出现肝功能异常,甚至出现肝损害。
因此,在使用他汀期间,需要密切监测肝功能,并定期进行肝功能检查。
如果患者出现肝功能异常或临床症状,应立即停药并就医。
除了上述三个主要的注意事项外,还有一些其他次要的注意事项需要考虑:- 他汀药物可能会引起胃肠道不适,如恶心、腹泻或便秘等。
若出现此类症状,应及时告知医生,并根据医生建议调整用药方式。
- 孕妇和哺乳期妇女应避免使用他汀药物,因为他们可能对胎儿或婴儿产生不良影响。
- 他汀药物一般需要长期使用,因此在使用过程中要定期进行血脂和血液指标的监测。
- 遵循医生的用药指导并按时用药,不要自行调节药物剂量或停药,以免影响疗效。
总之,尽管他汀药物在降低胆固醇和治疗心血管疾病方面非常有效,但在使用过程中也需要一定的注意事项。
阿托伐他汀钙片说明书
阿托伐他汀钙片说明书【药品名称】通用名称:阿托伐他汀钙片【性状】本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色,【适应症】高胆固醇血症原发性高胆固醇血定患者,包括家族性高胆固醇血定(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B (Apo B)升高和甘油三脂(TG)升高.在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用(当无其他治疗手段时).以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C).冠心病冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合性血脂异常患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
【规格】(1) lOmg, (2) 20mg.(3)40mg【用法用量】病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期问也应维持合理膳食.应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平,治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整.常用的起始剂量为lOmg每日一次.剂量调整时间为4周或更长.本品最大剂量为80mg 每日一次.阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标足低密度脂蛋白胆固醇<3mmol/L或115mg/dL和总胆固醇<5mmol/L或190mg/dL(摘自-动脉粥样硬化杂志1998年第140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治:欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议”).原发性高胆固醇血症和混合性寅高血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀每日一次lOmg.其血脂水平可得到控制。
应用他汀类药物,需要了解的5个要点
应用他汀类药物,需要了解的5个要点他汀类药物是我们非常熟悉的一类降血脂药物,是血脂异常治疗的药物基石,让广大心血管疾病患者获益。
但对于医生来说,这类药物我们既熟悉又陌生,可能很多医生对于他汀类药物的了解仅限于这是用于降血脂的药物,对他汀类药物的其他信息就很陌生了。
今天我们就来通过5个方面,带大家一起熟悉他汀类药物。
一、他汀类药物主要应用于高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗他汀类药物又称羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMC-CoA)还原酶抑制剂,主要用于降低胆固醇,作用机制为他汀类药物可在胆固醇合成的早期竞争性抑制HMC-CoA还原酶的活性,阻碍甲羟戊酸形成,继而使肝脏内源性胆固醇合成减少。
同时,他汀药物通过阻碍胆固醇的合成,也能代偿性的增加细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,使血清中的LDL被摄取,经受体代谢途径代谢为胆汁酸排出体外,从而降低LDL的水平。
此外,较大剂量的他汀也能轻度降低血清甘油三酯水平和轻度升高高密度脂蛋白水平。
总的来说,他汀类药物降低总胆固醇(TC)及LDL水平明显,主要用于高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗。
注意:他汀类药物降低甘油三酯水平较贝特类、烟酸类、ω-3脂肪酸弱,因而不作为高甘油三酯血症的首选。
二、他汀类药物的服用时间一般认为人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强,因而在睡前服用他汀类药物能起到最大的降脂作用。
但实际上根据不同他汀本身的性质,并不是所有的他汀都需要睡前服用。
1、洛伐他汀:洛伐他汀为短效亲脂性他汀类药物,进食时服用可增加洛伐他汀的吸收,服用方案为晚餐时一次顿服。
2、辛伐他汀:辛伐他汀为短效亲脂性他汀类药物,晚餐时服用可增加吸收,且降低TC和LDL作用较晨起作用更强,一般建议睡前服用;但研究发现辛伐他汀晨起服用相比晚餐时服用,降低甘油三酯能力更强,因而对于混合性高脂血症也可晨起服用。
3、氟伐他汀:氟伐他汀为短效他汀类药物,食物可影响其生物利用度,但不影响其降血脂作用,因而氟伐他汀可每日晚餐时或睡前吞服。
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临床他汀类药物使用原则、用法用量及安全性
血脂异常通常指血浆中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)升高,因为脂质不溶或微溶于水,必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在才能在血液中循环,血脂异常是通过高脂蛋白血症表现出来的,统称为高脂蛋白血症,简称为高脂血症。
高脂血症泛指包括低密度脂蛋白胆固醇升高、高密度脂蛋白胆固醇降低等在内的各种血脂异常。
血脂异常是导致动脉粥样硬化性心血管疾病重要危险因素,他汀类药物延缓ASCVD发生、发展并降低心血管事件及死亡的风险,积极治疗血脂异常可降低冠心病、脑卒中事件的发生。
药物治疗原则
老年ASCVD患者积极使用他汀类药物,对于存在心血管病风险的老年人,根据心血管病危险分层制定血脂管理目标。
老年ASCVD患者及《75岁具有多种心血管危险因素的老年人使用他汀类药物。
对于年龄>75岁心血管高风险的老年人应进行预期寿命、虚弱状态、合并疾病、肝肾功能、经济因素等综合评估,权衡调脂治疗的获益风险比、药物相互作用、不良反应以及个人意愿决定是否使用中低剂量他汀类药物。
老年人使用可耐受剂量他汀类药物1D1-C未达标时,可加用依折麦布或PCSK9抑制剂。
TG升高时,首先应排除或纠正继发因素并进行生活方式干预。
对于ASCVD 患者或极高危老年人,经他汀类药物治疗后非HD1-C未达标或TG持续升高(2.3-5.6mmo1∕1)时,可联用贝特类药物或鱼油制剂(优先推荐高纯度EPA)。
空腹TGN5.6mmo1∕1,应首先降低TG,首选贝特类、鱼油制剂治疗。
他汀疗效6%效应:他汀剂量倍增时,1D1-C进一步降低幅度仅约6%。
对
他汀不耐受或1D1-C水平不达标者应考虑与非他汀类降脂药物联合应用,以提高血脂达标率,降低不良反应发生率。
启用调脂药物治疗或调整剂量后的4-12周,应对患者依从性以及对降脂药物的反应和生活方式改变情况进行评估,并检测血脂水平,根据检测结果确定下一步治疗策略,之后每3T2个月重复1次。
混合型高脂血症患者尤其是糖尿病和代谢综合征伴血脂异常的患者考虑他汀联合非诺贝特。
开始合用时宜都用小剂量,早晨服用贝特类药物,晚上服用他汀,避免血药浓度显著升高。
治疗期间密切监测丙氨酸转氨酶(A1T)、天冬氨酸转氨酶(AST)和肌酸激酶(CK),如无不良反应,可逐步增加剂量。
他汀和依折麦布联用时一,可达到高剂量他汀的效果,但无大剂量他汀发生不良反应的风险。
血脂异常是ASCVD发生、发展中最主要的致病性危险因素之一。
调脂药物在ASCVD的一、二级预防中发挥了重要作用。
血脂异常经常伴有其他疾病或病理生理状态,如糖尿病、慢性肾脏病等,根据合并疾病的不同,药物的选择和起始剂量也有不同。
他汀类药物安全
老年人服用他汀类药物安全性和耐受性好,仍应及时识别并处理相关不良反应。
他汀类药物不良反应随剂量增大而增加,常见不良反应包括肝功能异常、肌损害等。
(1)肝功能异常:他汀类药物最常见的不良反应是肝功能异常,A1T升高大于正常上限3倍的发生率O.5%~2.0%,严重肝损害发生率0.001%,多发生在用药后的3个月内。
老年人使用他汀类药物常规剂量时较少发生肝功能异常,使用大剂量时肝功能异常的发生率增高。
慢性肝病不是使用他汀类药物的禁忌证。
他汀类药物与抗肝炎病毒药物合用可增加不良反应,选用不经肝脏细胞色素P450酶(CYP)3A4代谢的他汀类。
(2)肌损害:横纹肌溶解是他汀相关的最严重不良反应,表现为严重肌
痛、肌肉坏死,肌红蛋白尿可导致急性肾损伤和死亡,他汀类药物导致横纹肌溶解的发生率约0.01%o
他汀类药物相关的肌损害通常与大剂量相关,老年、瘦弱女性、肝肾功能异常、多种疾病并存、多种药物合用及围术期容易发生。
部分患者在尚无肌酶升高或肌病发生时即可出现肌痛、乏力等症状,而肌酶升高即使无肌肉症状也不能排除他汀类药物的不良反应。
(3)慢性肾脏病(CKD):他汀类药物无明显肾毒性,不会导致肾功能恶化,可导致一过性蛋白尿,可能与肾小管重吸收减少相关。
(4)新诊断糖尿病:他汀类药物增加新诊断糖尿病的风险,更多见于糖尿病早期阶段及代谢综合征者,常与使用大剂量他汀类药物及增龄相关。
鉴于他汀类药物对心血管疾病患者的总体获益远超新诊断糖尿病的风险,老年ASCvD患者服用他汀类药物并监测血糖及糖化血红蛋白的变化。
服用他汀类药物时应强化生活方式干预,密切随访,及时发现并进行血糖管理。
(5)神经系统:他汀类药物降低缺血性卒中风险。
在启动他汀类药物治疗后新发神经系统症状,如认知功能障碍、记忆力减退、睡眠障碍等,应评估
是否为他汀类药物的不良反应,必要时停药观察
(6)肿瘤:他汀类药物未增加各年龄亚组肿瘤发生率及死亡风险,
降低乳腺癌、结肠癌、卵巢癌、胰腺癌等风险。
药物相互作用
老年人常联用多种药物,需关注药物相互作用及不良反应。
联用经CYP450酶代谢、影响P-糖蛋白(P-gp)等药物时,发生他汀类药物不良反应的风险增加。
抑制剂通过竞争结合位点或降低酶及蛋白活性等机制增加他汀类的生物利用度或减少他汀类的清除而升高他汀类药物血药浓度,诱导剂增加CYP450酶或P-gp活性使他汀类药物代谢加快降低他汀类药物血药浓度。