盐酸替罗非班
盐酸替罗非班治疗冠心病患者的有效性探究
盐酸替罗非班治疗冠心病患者的有效性探究王墨茹莱州市人民医院心内科，山东莱州261400［摘要］目的对盐酸替罗非班治疗冠心病患者的有效性探究。
方法随机选择2019年12月—2020年12月于莱州市人民医院心内科就诊的冠心病患者90例作为研究对象，进行前瞻性随机对照研究，分为观察组（盐酸替罗非班+直接PCI，45例）和对照组（直接PCI，45例）。
分析比较两组患者经皮冠状动脉支架植入（percuta⁃neous coronary inter vention, PCI）术后即刻血流分级（thrombolysis in myocardial infarction, TIMI），术后6、12 h肌酸激酶同工酶变化，术后7 d左室射血分数，术后1个月内不良心血管事件。
结果观察组PCI术后即刻TIMI 1、2、3级血流优于对照组，差异有统计学意义（Z=-4.493，P<0.001）；观察组心血管不良事件发生率（2.22%）低于对照组（22.22%），差异有统计学意义（χ2=8.389，P=0.004）。
结论盐酸替罗非班在治疗冠心病患者治疗中起到有效作用，能降低冠心病患者的不良反应发生率，其安全性较高。
［关键词］冠状动脉综合征；盐酸替罗非班；心血管事件；TIMl分级；心肌Blush分级；有效性［中图分类号］R541.4；R259.2 ［文献标识码］A ［文章编号］1674-0742（2023）04(b)-0130-04 Efficacy of Tirofiban Hydrochloride in Patients with Coronary Heart Dis⁃easeWANG MoruDepartment of Cardiology, Laizhou People's Hospital, Laizhou, Shandong Province, 261400 China[Abstract] Objective To explore the effectiveness of Tirofiban hydrochloride in treating patients with coronary heart disease. Methods A prospective randomized controlled study was conducted in 90 patients with coronary heart disease who were admitted to the department of cardiology of Laizhou People's Hospital from December 2019 to December 2020 were randomly selected as the study subjects. They were divided into observation group (Tirofiban Hydrochlo⁃ride+direct PCI, 45 cases) and control group (PCI, 45 cases). Analyzed and compared the immediate blood flow classi⁃fication (TIMI), creatine kinase isoenzyme changes at 6 h and 12 h after percutaneous coronary intervention (PCI), left ventricular ejection fraction at 7 days, and adverse cardiovascular events within 1 month after PCI between two groups of patients. Results The immediate TIMI 1, 2 and 3 blood flows in the observation group were better than those in the control group, the difference was statistically significant (Z=-4.493, P<0.001). The incidence of cardiovascular ad⁃verse events in the observation group (2.22%) was lower than that in the control group (22.22%), the difference was statistically significant (χ2=8.389, P=0.004). Conclusion Tirofiban Hydrochloride plays an effective role in the treat⁃ment of patients with coronary heart disease, and can reduce the incidence of adverse reactions in patients with coro⁃nary heart disease with high safety.[Key words] Coronary artery syndrome; Tirofiban Hydrochloride; Cardiovascular events; TIMl classification; Validity随着现代社会生活水平的高速发展，使得冠心病患者的发病率呈明显上升趋势。
替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗知情同意书1
1)过敏反应
2)穿刺部位、泌尿系统、消化系统及颅内出血见的甚至危及生命的特殊并发症或风险。
4)盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗可能导致出血风险增加及出血后不易止血等现象。
3.使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液积极抗血小板治疗情况下，患者的病情仍然有不能得到控制的可能，这可能与病人病情及严重性及个体对药物的敏感性不足有关。
医生签名签名日期年月日
4.我理解如果我患有高血压、心脏病、糖尿病、肝肾功能不全、静脉血栓等疾病或者有吸烟史，以上这些风险可能会加大，或者在用药过程中出现病情加重或心脑血管意外，甚至死亡。
5.我理解治疗后如果我不遵医嘱，可能影响治疗效果。
一旦发生上述风险和意外，医生会采取积极应对措施。
患者知情选择
我的医生已告知我治疗急性缺血性脑血管的方法，我经过慎重考虑同意使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗，已知晓并确认使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液的目的、方式及可能的风险和并发症，并愿意承担相应风险。
治疗潜在风险和对策
医生告知我如下使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗可能发生的一些风险，有些不常见的风险可能没有在此列出，具体的治疗方案根据不同病人的情况有所不同，医生告诉我可与我的医生讨论有关我治疗的具体内容，如果我有特殊的问题可与我的医生讨论。
1.我理解任何所用药物都可能产生副作用，包括轻度的恶心、皮疹等症状到严重的过敏性休克，甚至危及生命。
第一附属医院
盐酸替罗非班氯化钠注射液治疗知情同意书
患者姓名
性别
年龄
病历号
疾病介绍和治疗建议：
患者目前诊断；现拟行静脉使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗；盐酸替罗非班氯化钠注射液是一种抗血小板聚集药物，目前广泛用于心血管内科急性缺血性心脏疾病中，该药具有高效性、完全性、可逆性等优点，目前多个研究证明该药用于急性缺血性脑血管病有独特的疗效，可使患者获益，目前世界上多国家已经在神经内科广泛使用，且2018中国急性缺血性脑血管早期诊治指南明确提出，经过综合评估后可使用该药物。但该治疗方式仍具有一定的风险。因个体差异及某些不可预测的因素，用药过程中有可能会发生意外和并发症。
盐酸替罗非班用于急诊经皮冠状动脉介入术治疗急性ST段抬高心肌梗死53例
血管 ， 术后 均 转 入 冠 心病 监 护 室 ， 予 阿 司 匹林 １０ 给 ０ ｍ／ 、 ｇｄ 氯吡格雷 ７ ｓ ｄ 阿托伐他 汀 ４ ｇａ口服。 ５ｍ ／ 及 ０ｍ ／
１ ３ 观 察 指 标 ．
１ １ 一般 资料 ．
选择我院 ２ ０ ０ ９年 ８月至 ２ １ 年 １ ０１ 爿
特征 、 术后 的即刻造影结果 、 院期 间 出血事件 以及 住院和 随访期 间主要 不 良心 脏事件 （ Ｃ ） 生率。结果 住 ＭＡ Ｅ 发
两纽基 础临床情 况差 异无统计 学意义（ ０ ０ ） 与对照组相 比， Ｐ＞ ．５ ， 观察组术后 即刻心肌梗死溶栓 试验分级 （ｈｏ － ｔｒｍ
ｂ ｌ ｉ ｉ ｍ ｏａｄ ｌｎａｃ ｏ 。ＴＭＩ ３级 血 流 （４ ３ ％ ｏ ｓ ｙｃｒｉ ｆｒｔｎ Ｉ ） ｙ ｓｎ ａｉ ｉ ９．３ ９ ． ７ ， ＞０ ０ 、 组 住 院 期 间 ＭＡ Ｅ 发 生 率 ３８％ Ｐ ．５） 两 Ｃ （ ．７ ３ ７ ％ ４ ０ ％ ， ．８ Ｐ＞０ ０ ） 异 均 无 统 计 学 意 义 ， 观 察 组 ＴＭＩ心 肌 灌 注 分 级 （ Ｉ Ｉｍ ｏａ ｉ ｅｆｓ ｎ ．５ 差 但 Ｉ Ｔ Ｍ ｙｃｒ ａ ｐｒ ｉ ｄ ｌ ｕｏ
陈唏 明 ，陈 次滨 ，卢雄
广 州医学院第三 附属 医院心 内科 （ 州 ５０ ５ ） 广 １ １０
【 要 】 目的 摘
探 讨 盐酸 替 罗非班 应用 于急诊 经皮冠 状动 脉介 入 （ Ｃ ） 治 疗急性 ｓ Ｐ Ｉ术 Ｔ段 抬 高心肌 梗 死
入 选连 续 １２例接 受急诊 Ｐ Ｉ ０ Ｃ 的急性 Ｓ Ｅ 患者 ， Ｔ ＭＩ 分为替 罗非 班组 （ 观
ｏａ ｉ ｆｒ ｉ ，Ｉ Ｉ 血流 ２级 以上 ， ｃｒ ａ ｉ ａｃ ｏ ＴＭ ） ｄ ｌｎ ｔｎ 且无 急性 事件
盐酸替罗非班ppt课件
维持滴注速率（ ml/h）
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严重肾功能不全患者
30min负荷滴注速 率（ml/h）
维持滴注速率 （ml/h）
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表1可作为按体重调整剂量的指南
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• 新药新知
• 在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续 48小时，并可达108小时。病人平时接受本品71.3小时。 在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内 斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间 小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。
• 抗血小板药物主要用于防治动脉性栓塞， 例如心、脑血管相关疾病，外周动脉栓塞 和肺栓塞等。
6
• 新药新知
抗血小板药物分类
• 口服制剂： 环氧化酶抑制剂：阿斯匹林 ADP受体拮抗剂：噻氯匹定/氯吡格雷
• 注射制剂：
血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
7
• 新药新知
欣维宁®--盐酸替罗非班注射液
注射用盐酸替罗非班（粉）
• GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用于最终的唯一通路，竞 争性占据GPIIb/IIIa受体，阻止纤维蛋白原等与该 受体的结合，从而最快速，最完全地抑制血小板 聚集
5
• 新药新知
抗血小板药物
• 抗血小板药是一类能抑制血小板活化，进 而阻止血小板参与血栓形成的药物，其在 动脉血栓形成中的作用尤为突出，因而成 为防栓、治栓的重要药物。
盐酸替罗非班氯化钠注射液-欣维宁说明书
盐酸替罗非班氯化钠注射液请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸替罗非班氯化钠注射液商品名称：欣维宁英文名称：Tirofiban Hydrochloride and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Yansuan Tiluofiban Luhuana Zhusheye【成份】本品的主要成分为盐酸替罗非班，其化学名称为：N-（正丁基磺酰基）-O-[4-（4-哌啶基）丁基]-L-酪氨酸盐酸盐-水合物其结构式为：分子式：C22H36N2O5S·H2O分子量：495.08辅料为：氯化钠【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】盐酸替罗非班注射液与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
【规格】100ml：盐酸替罗非班（按C22H36N2O5计）5mg与氯化钠0.9g。
【用法用量】本品仅供静脉使用，需有无菌设备。
本品可与肝素联用，从同一液路输入。
建议用有刻度的输液器输入本品。
必须注意避免长时间负荷输入。
还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。
不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞。
盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。
下表病人体重（公斤）大多数病人严重肾功能不全病人30分钟负荷滴注注速率（毫升/小时）维持滴注速率（毫升/小时）30分钟负荷滴注注速率（毫升/小时）维持滴注速率（毫升/小时）30-37 16 4 8 2 38-45 20 5 10 3 46-54 24 6 12 3 55-62 28 7 14 4达108小时。
病人平时接受本品71.3小时。
盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性研究
盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性研究盐酸替罗非班是一种常用的治疗冠心病的药物，它属于一种钙通道阻滞剂。
替罗非班主要通过抑制心脏钙离子的内流，从而减小心肌细胞内钙离子含量，使心肌细胞收缩力减小，心肌耗氧量减少，从而减少冠状动脉阻力，增加心肌的供血量，以降低冠心病的发作。
近年来，盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用越来越广泛，但是其安全性一直备受关注。
本文将从盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用情况和安全性两个方面进行研究和探讨。
盐酸替罗非班还可用于冠心病的预防，尤其是对于那些有缺血性心肌病变、冠状动脉粥样硬化，或者是早已植入支架等治疗措施的患者，盐酸替罗非班能够有效地减少心绞痛的发作次数，降低患者的心血管事件的发生率，提高心肌的缺血耐受性。
盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用情况良好，临床显示出较高的疗效，受到了广泛的认可和好评。
1. 药物不良反应盐酸替罗非班在临床应用中，存在着一些常见的不良反应，如头晕、面部潮红、头痛、低血压等。
这些不良反应在临床上并不罕见，通常是轻度的，患者在服用一段时间后可以逐渐适应。
但是在个别患者中，可能会出现严重低血压、心动过缓等严重不良反应，甚至出现休克和心跳骤停等严重后果。
在临床应用过程中，医生需要密切监测患者的用药情况，及时调整剂量，以避免不良反应的发生。
2. 药物相互作用盐酸替罗非班可能会与一些其他药物产生相互作用，增加或减少其药效。
如与β受体阻滞剂、硝酸酯类药物、胺碱酸类药物等联合使用时，可能会增加低血压或心动过缓的发生率；与强效CYP3A4抑制剂（如克拉立普汀等）联合使用时，可能会导致血药浓度升高，增加不良反应的风险。
在临床实践中需注意避免盐酸替罗非班与这些药物的不良联合使用，必要时应调整用药方案。
3. 长期使用盐酸替罗非班在冠心病患者中的安全性还有待进一步的研究和探讨，尤其是在长期使用方面仍需关注其心脏不良事件的发生率。
盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性研究
盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性研究1. 引言1.1 研究背景冠心病是一种常见的心血管疾病，主要发病原因是冠状动脉粥样硬化导致的血管狭窄或闭塞。
随着现代社会生活方式的变化和老龄化人口比例的增加，冠心病的患病率逐渐增加，给社会和个人健康带来了严重威胁。
盐酸替罗非班是一种广泛应用于心脑血管疾病治疗的药物，其通过抑制血小板凝集和血栓形成，扩张冠状动脉等多种途径发挥着治疗作用。
随着盐酸替罗非班在冠心病治疗中的应用逐渐增多，人们对其在冠心病患者中的应用效果和安全性进行了广泛的研究。
目前关于盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及其安全性研究仍存在一定争议和不足之处。
本研究旨在全面分析盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用效果和安全性，为临床实践提供更为科学的依据。
1.2 研究目的本研究的目的是探讨盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及其安全性，为临床医生提供更科学的治疗方案。
具体目的包括：1. 分析盐酸替罗非班的药理作用，探讨其在冠心病患者中的机制；2. 调查盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用情况，评估其疗效和安全性；3. 总结安全性研究结果，了解盐酸替罗非班在冠心病患者中的不良反应和并发症风险；4. 分析临床试验设计，评价盐酸替罗非班的临床应用前景；5. 撰写结论，提出对盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用和安全性的评价，并为临床实践提供指导。
通过本研究，希望能够全面了解盐酸替罗非班在冠心病治疗中的地位和潜力，为患者的健康和生活质量提供更好的保障。
2. 正文2.1 盐酸替罗非班的药理作用盐酸替罗非班是一种常用的心血管药物，其药理作用主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）来扩张血管、降低血压和改善心脏功能。
具体来说，盐酸替罗非班可以促进一氧化氮的释放，增加血管内皮细胞的舒张作用，从而扩张冠状动脉、降低周围血管阻力，改善心肌灌注。
盐酸替罗非班还可减少心肌肥大、减轻心脏的负荷，有助于减少心脏的氧耗，改善心脏的舒适性和功能。
盐酸替罗非班临床应用的并发症及护理
盐酸替罗非班临床应用的并发症及护理冠状动脉内不稳定斑块破裂和侵蚀导致血栓形成是急性冠脉缺血综合征(ACS)，目前对ACS 和经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术前已常规应用双联抗血小板药物阿司匹林和氯吡格雷以防止血小板聚集，并取得明显的疗效；但对高危病人同时需使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂更可明显改善疗效［１］。
盐酸替罗非班是一种可逆性非肽类血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的结合，从而阻断血小板的交联和血小板的聚集。
我院自2005年7月至2006年3月期间，在ACS行PCI中应用国产盐酸替罗非班69例，取得较好的疗效，但会增加一定的出血机会，作者将并发症的观察和护理体会报告如下：1 临床资料1.1 一般资料：本组不稳型心绞痛26例，急性心肌梗死(AMI)43例，男42例，女27例，年龄31～80岁，平均年龄68±岁，本组病例均已同时在使用阿司匹林片、波力维片和低分子肝素。
1.2 用法：26例不稳定型心绞痛患者PCI术前均频繁发作不同程度的心绞痛，于术前4小时开始静脉推注盐酸替罗非班，剂量10ug/kg，3分钟内推注完毕，而后以0.15ug/kg/min 的速率静脉微泵输入，持续24～36小时。
43例AMI行急诊PTCA术，予术前半小时静脉推注盐酸替罗非班，开始剂量10μg/kg，3分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min的速率静脉微泵输入，持续36小时。
2 护理2.1 熟悉盐酸替罗非班用药注意事项：(1)严格掌握禁忌症：对有过敏者、有活动性出血、血小板减少症及出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形或血小板减少的患者禁用本品。
血小板计数小于100000/mm３、严重的未控制的高血压、急性心包炎、出血性视网膜病、慢性血液透析者要慎用本品。
本组病例中均无上述病史。
(2)剂量准确：抽取药物时剂量要准确，在确保静脉通路通畅的情况下严格按医嘱的速率微泵输入。
盐酸替罗非班的研究概况和市场情况
盐酸替罗非班近年来,人们在血小板分子和细胞生物学方面的研究取得了巨大进展,其中之一便是认识到纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体结合是血小板聚集的最终共同通路,血小板活化可诱导GPⅡb/Ⅲa受体发生构象变化,导致受体与纤维蛋白原的亲和力明显增加,结合的纤维蛋白原可使血小板发生交联,引起血小板聚集。
因此,不管血栓形成的原因如何,血小板的活化、粘附和聚集是动脉血栓形成过程中的关键步骤,其中GPⅡb/Ⅲa受体在血小板聚集和血栓形成过程中起着重要作用,应用有效的抗血栓形成药物,尤其对血小板功能具有抑制作用的药物是治疗ACS和行PTCA患者的主要手段。
盐酸替罗非班作为一种高效、高选择性的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,作用机制新颖、临床疗效确切、平安性好,是一种极有开展前途的治疗药物。
替罗非班概况盐酸替罗非班(Tirofibanhydrochloride)是第一个非肽类血小板Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药。
分子式为C22H36N2O5S·HCL·H2O。
其对血小板Ⅱb/Ⅲa受体具有高度的选择性和特异性,可逆性抑制血小板聚集且半衰期短,无抗原性,不良反响少。
自上市以来,已广泛用于临床众多领域,特别是在不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者及经皮冠状动脉介入治疗(PCI)中预防心脏缺血事件的发生发挥着极其重要的作用。
现在临床应用的是输液,起效迅速,方便急救和调整剂量。
目前认为稳定型心绞痛发生机制主要是心肌耗氧增加和(或)冠状动脉的收缩。
而急性冠状动脉综合征发生机制主要是冠状动脉内粥样硬化斑块破裂、血小板聚集和血栓形成。
因此替罗非班的使用指征是急性冠状动脉综合征和冠状动脉内介入治疗前预防冠状动脉内介入用药。
治疗时(PTCA、冠脉内安放支架等)不可防止地使血管内皮受到损伤,有可能促发血小板粘附、聚集和血栓形成。
抗血小板药物的作用是防止或减少急性、亚急性血栓形成。
大量临床研究说明替罗非班可减少急性冠状动脉综合征和冠状动脉内介入治疗后冠心病事件发生率,改善病人病症和预后。
替罗非班
血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征中的应用进展摘要：抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征治疗的重要组成部分。
盐酸替罗非班是一种新型可逆性非肽类血小板表面糖蛋白IIb／Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原与血小板糖蛋白IIb／ma受体的结合，抑制血小板聚集，抑制血栓形成。
近年来该药广泛应用于急性冠脉综合征以及经皮冠状动脉介入治疗中，现通过大量临床研究证据，对盐酸替罗非班（欣维宁）在急性冠状动脉综合征治疗中应用做一综述。
关键词：血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂；替罗非班；急性冠状动脉综合征；急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome，ACS)包括不稳定型心绞痛(unstable angina，UA)、非ST 段抬高性心肌梗死(non—ST-segment elevation myocardial infarction，NSTE—MI)和ST段抬高性心肌梗死(ST—segment elevation my—oeardial infarction，STEMI)。
ACS的主要发病机制是冠状动脉粥样硬化斑块破裂后触发血小板黏附、聚集，最终导致血栓形成，完全或部分阻塞冠脉血管。
所以抗血小板治疗成为ACS治疗的非常重要。
目前，阿司匹林和氯吡格雷双重抗血小板治疗已经充分应用临床实践，但血小板糖蛋白(glycoprotein，GP)II b／Ⅲa受体拮抗剂的使用仍未引起足够的重视，特别在高危患者中未被充分利用【I 】。
现就国产的GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班在ACS中的应用作一个详细的阐述。
1 ACS 中血小板凝集机制在ACS 时，不稳定的动脉粥样硬化斑块破裂或表面溃烂，使内皮下基质暴露并与血小板表面受体结合，从而激活血小板，而激活的血小板则作为始动因子通过黏附、聚集和释放形成了白色血栓[1，2]。
诸如二磷酸腺苷、5 羟色胺、凝血酶、血栓素A2 等促凝物质促进血小板的激活，从而导致血小板GPⅡb／Ⅲa大量的表达，当纤维蛋白原、VW 因子和连接蛋白与GP Ⅱb／Ⅲa受体结合后，即促使血小板的凝集。
盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性研究
盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性研究【摘要】盐酸替罗非班是一种常用于冠心病治疗的药物，具有显著的药理作用。
针对冠心病患者的特点与治疗需求，盐酸替罗非班在临床应用研究中展现了良好的效果，并且在安全性评价中也得到了广泛认可。
盐酸替罗非班与其他药物的搭配应用也备受关注。
未来，盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用前景十分广阔，但仍需要进一步的研究与发展。
综合临床意义与展望，盐酸替罗非班将继续在冠心病治疗中发挥重要作用，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。
【关键词】盐酸替罗非班、冠心病患者、应用、安全性研究、药理作用、临床应用、安全性评价、药物搭配、前景、研究建议、临床意义、展望1. 引言1.1 盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性研究除了药理作用外，盐酸替罗非班在冠心病患者中的安全性也是研究的焦点之一。
临床实践中发现，盐酸替罗非班在治疗冠心病时不良反应较少，且轻微，相对较好地耐受。
随着对该药物的使用不断增加，对其长期安全性和潜在风险的评估也变得至关重要。
本文将就盐酸替罗非班在冠心病患者中的应用及安全性展开深入探讨，并结合最新的研究成果，探讨该药物在冠心病治疗中的前景和临床意义，为临床实践提供更多有益的参考。
2. 正文2.1 冠心病患者特点与治疗需求冠心病患者是指心脏冠状动脉供血不足或者阻塞导致心肌缺血、缺氧的疾病患者。
这类患者常常具有以下特点和治疗需求：1. 年龄偏大：冠心病是一种老年病，多发生于中老年人群，随着人口老龄化趋势的加剧，冠心病患者的年龄也呈现整体上升的趋势。
2. 伴随慢性疾病：冠心病患者往往合并有高血压、糖尿病、高血脂等多种慢性疾病，治疗上需要综合考虑这些疾病的影响因素。
3. 心血管事件风险高：冠心病患者存在心肌梗死、心绞痛、心力衰竭等严重心血管事件的风险，需要密切监测和有效预防。
4. 心理影响严重：冠心病患者常常有焦虑、抑郁等心理问题，治疗上需要关注心理健康因素。
5. 药物治疗需求大：冠心病患者需要长期服用多种药物进行治疗，包括抗栓治疗、降脂治疗、抗高血压治疗等，药物管理和用药依从性是治疗中的关键问题。
盐酸替罗非班在冠心病治疗中的效果研究进展
盐酸替罗非班在冠心病治疗中的效果研究进展摘要：盐酸替罗非班是一种GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，能够高效抑制血小板聚集，在冠心病治疗中有广泛的应用，且效果显著。
本研究综述盐酸替罗非班在冠心病治疗中的效果，并分析最佳给药方案，以便更好地服务于临床应用。
关键词：盐酸替罗非班；冠心病；治疗效果冠心病是因冠状动脉狭窄和供血不足造成的心肌功能障碍，在临床上包括心肌梗死、心绞痛等。
血小板黏附、活化、聚集是血栓形成的重要因素，同时也是冠心病发生、发展的一个重要原因，及时有效的给予抗血小板治疗是冠心病治疗的关键。
盐酸替罗非班是一种GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂（GPI），对血小板聚集最终环节有显著的作用，有效阻断了纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合，是目前临床上最佳抗血小板药物[1]。
本文对盐酸替罗非班在冠心病治疗中的效果研究进行综述。
1 盐酸替罗非班作用机制血小板膜内包含多种调节血小板功能的受体，GPⅡb/Ⅲa受体是由α（GPⅡb）与β（GPⅢa）两个亚基通过非共价键形式结合而成，血小板膜表面随机分布有70%，连接细胞膜的小管系统与胞浆α颗粒膜上分布有30%。
血小板活化使全部GPⅡb/Ⅲa受体均分布至细胞膜上，腺苷二磷酸、肾上腺素与胶原等激动剂刺激下，血小板活化现象会改变其受体构象，增加与纤维蛋白原和其他配体的亲和力，并促使纤维蛋白原和GPⅡb/Ⅲa受体相结合，引发相邻血小板之间的桥结，成为血小板聚集的最后通路。
GPI能够占据GPⅡb/Ⅲa受体结合位点，阻断纤维蛋白原与该类受体的结合，破坏血小板聚集的最后共同通路，进而抑制血小板聚集。
GPI在GPⅡb/Ⅲa受体中的比例达到80%以上时，才能抑制血小板聚集[2]。
盐酸替罗非班是一种非肽类可可逆性GPI药物，分子式是C22H36N2O5S-HCL-H2O，相对分子质量495.08，能够有效阻断纤维蛋白原和GPⅡb/Ⅲa受体的结合，进而阻断血小板桥结、聚集，无抗原性、半衰期短，需持续静脉注射以发挥作用，停药后数小时内，即可以原形由肾脏经尿液或粪便排出，肾功能不全患者可采取血液透析方式清除[3]。
神经科使用替罗非班的你应该知道
神经科使用替罗非班的你应该知道替罗非班盐酸替罗非班——血小板糖蛋白ⅡB/ⅢA（GPⅡB/ ⅢA）受体拮抗剂同类药物中的优势作用机制新颖是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂。
阻止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，可抑制磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集及延长健康人与冠心病病人的出血时间，有强效抑制血小板功能。
•特异性强：以推荐剂量静脉注射，30分钟后抑制率可高达90%。
•有剂量依赖性：疗效与用药剂量呈正相关。
•可逆性较强：停止静滴3h后，出血时间可恢复正常，可以防止后期出血性倾向。
•非肽类：对细胞内蛋白质参与的生物化学过程不造成直接的干扰。
安全性高出血和血小板减少发生率低用法用量￠溶于0.9%NS或5%GS中，终浓度为50μg/ml ￠可与肝素联用，从同一液路输入￠根据患者体重计算静脉推注剂量和滴注速率￠任何剩余溶液都须丢弃。
根据体重调整剂量患者体重大多数患者（kg）30min负荷滴注速率（ml/h）维持滴注速率（ml/h）30-37 16 438-45 20 546-54 24 655-62 28 763-70 32 871-79 36 980-87 40 1088-95 44 1196-104 4812例：60kg患者，将1支替罗非班（12.5mg）用NS或GS稀释至250ml(终浓度为50μg/ml)，30min内负荷滴注14ml，随后以7ml/h 速率静滴，36h持续滴注完毕。
不良反应￠根据文献资料，盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联合治疗时，与药物有关的最常见不良事件是出血（通常是渗出或轻度出血）。
￠全身：急性和/或严重血小板计数减少可伴有寒颤,轻度发热或出血并发症。
￠超敏感症：严重变性反应包括过敏性反应。
在替罗非班输注第一天，初次治疗时以及再次使用时均有过敏性病例发生的报道。
有些病例伴有严重血小板减少症。
￠实验室化验结果：发现有血红蛋白、血球压积和血小板计数下降。
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肽类 eptifibatide
非肽类衍生物
Tirofiban,lamifiban
• 新药新知
凝血瀑布 血小板
胶原蛋白 粒细胞 LMWH
冠 脉 血 栓 的 防 治
组织因子
LMWH UFH 组织因子抑制剂 Xa因子 Aspirin 凝血酶原 LMWH UFH 凝血酶 直接凝血酶抑制剂 纤维蛋白原 纤维蛋白
• 新药新知
使用注意
本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用，
如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋
塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、
氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。 本品不能与地西泮（安定）在同一条静脉输液管 路中使用。
• 新药新知
不良反应
与药物相关的最常见的不良事件是出血 通常是渗出和轻度渗出 严重出血罕见但有报道：颅内出血、腹膜后出 血、心包积血、肺出血和脊柱硬膜外出血
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用法用量
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使浓度为 50μ g/ml。
本品仅供静脉使用，需有无菌设备。可与肝素联用，从同一液路输入
建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还 应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。 与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min， 起始输注量完成后，继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。
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抗血小板药物
• 抗血小板药是一类能抑制血小板活化，进 而阻止血小板参与血栓形成的药物，其在 动脉血栓形成中的作用尤为突出，因而成
为防栓、治栓的重要药物。
• 抗血小板药物主要用于防治动脉性栓塞，
例如心、脑血管相关疾病，外周动脉栓塞
和肺栓塞等。
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抗血小板药物分类
• 口服制剂： 环氧化酶抑制剂：阿斯匹林 ADP受体拮抗剂：噻氯匹定/氯吡格雷 • 注射制剂： 血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
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禁忌症
• • • • • • • 已知的对产品中的任何成分过敏的患者； 活跃的内出血或30天前有出血史； 颅内出血史，颅内肿瘤，动静脉畸形或动脉瘤； 30天内有中风史或任何出血性中风史； 前一个月内有大的手术过程或严重的物理创伤； 用替罗非班前出现血小板减少症； 严重的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张 压大于110mmHg）； • 同时使用其它静注的GPIIb/IIIa抑制剂； • 急性心包炎。
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表1可作为按体重调整剂量的指南
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• 在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续 48小时，并可达108小时。病人平时接受本品71.3小时。 在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内 斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间 小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。
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欣维宁®--盐酸替罗非班注射液
注射用盐酸替罗非班（粉）
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简 介
• 化学名称：N-（正丁基磺酰基）-O-[4-（4-哌啶基）丁基]-L-酪氨酸 盐酸盐一水合物。
• 其结构式为：
– 分子式：C22H36N2O5S·HCl·H2O – 分子量：495.08 – 辅料为：甘露醇。
• 性状：本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
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表1
患者体重 （kg） 30-37 38-45 46-54 55-62 63-70 71-79 80-87 大多数患者
30min负荷滴注速 率（ml/h） 维持滴注速率（ ml/h）
严重肾功能不全患者
30min负荷滴注速 率（ml/h） 维持滴注速率 （ml/h）
16 20 24 28 32 36 40
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适应症
• 与肝素联用，适用于不稳定心绞痛或非Q波心肌梗 塞病人，预防心脏缺血事件。
• 同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管
成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉
突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
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适应证和用法用量
– 高危ACS的药物治疗（包括UA NSTEMI） 负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h – ACS的介入治疗PCI（UA NSTEMI STEMI） 负荷量10ug/kg 3min内静脉推注 维持量0.15ug/kg/min静脉滴注24-36h
与药物相关的非出血性不良发应有
恶心、发热、头痛
过敏反应
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出血的预防
• 替罗非班与其他影响止血的药物合用时应 当谨慎，与溶栓药物联用的安全性尚未确 定。
• 治疗期间应监测病人有无潜在出血。当出 血需要治疗时，应考虑停止使用替罗非班 ，也要考虑是否需要输血。
• 新药新知
出血的处理
• 如患者的肾功能和基础状态下的血小板计数正常 ，则停药（替罗非班）4~8小时血小板功能即可 恢复。 • 如需立即逆转出血状态，除了输血小板外应补充 含纤维蛋白原的血浆。 • 输血有不利影响，应严格掌握输血的适应症，即 出血导致血流动力学异常（低血压）或贫血。 • 血流动力学稳定、红细胞压积>25%或血红蛋白 >80g/L,可暂不输血。
Thank You!
2015－02
新药新知
注射用盐酸替罗非班
急 诊 室
• 新药新知
抗血栓药物分类
按照作用环节和机理，分三类：
1. 抗血小板药物 2. 抗凝药：肝素，LMWH等 3. 溶栓药:
• 新药新知
抗血栓药物
抗凝药
环氧化酶抑制剂 如 阿司匹林
抗血小板药
血小板IIb/IIIa 受体拮抗剂
溶栓药
ADP抑制剂
噻氯匹啶 氯吡格雷
单克隆抗体 abciximab
血小板
TXA2 vWF ADP
噻氯吡啶类 活化血小板 纤维蛋白原交联 血小板聚集 GP IIb/IIIa inhibitors
Hale Waihona Puke 血栓纤溶酶 溶栓纤维蛋白降解
• 新药新知
GPIIb/IIIa受体拮抗剂 最快速 最直接 最完全 抑制血小板聚集
• 在导致血小板聚集的众多传导通路中，阿司匹林 和 ADP受体拮 抗剂等仅能不可逆地抑制其中的一 条或几条通路，从而部分抑制血小板聚集。 • GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用于最终的唯一通路，竞 争性占据GPIIb/IIIa受体，阻止纤维蛋白原等与该 受体的结合，从而最快速，最完全地抑制血小板 聚集