蛋白酶体抑制剂MG132生物活性CAS号133407-82-6

各种热熔胶体系差别及一些典型配方

体系类型一：乙烯及其共聚物 1、EVA(乙烯－醋酸乙烯共聚物) EVA树脂是一种无臭、无毒，白色或浅黄色粉状或粒状低熔点聚合物。MI 大时，分子量较小，合成的热熔胶黏度较低，流动性好。优点：粘结性、柔软性、加热流动性好。缺点：强度低、不耐热、不耐脂肪油、不能用做结构胶。 2、EEA(乙烯－丙烯酸乙酯共聚物) 做热熔胶基体的EEA树脂，丙烯酸乙酯的含量为23％左右。其结构与EVA相似，但其使用温度围较宽，热稳定性好，极性低。常用于高温涂布，黏度、强度要求高的场合，且对极性和非极性底材都有很好的粘结性。 3、EAA(乙烯－丙烯酸共聚物) EAA中含有极性大的羧基，使之对金属和非金属都有良好的粘结性。 EAA树脂的性质还与丙烯酸单体含量有关。丙烯酸含量增大时，膜的透明性、低温热封性以及低温热黏性得到改善，并且对金属的粘结性及热熔胶的拉伸强度得到提高。 4、EVAL(乙烯－醋酸乙烯－乙烯醇三元共聚物) EVAL使EVA的皂化产物，为白色或浅黄色粉末或颗粒。 EVAL分子中含有羟基，改善了对许极性底材的粘结性，且对树脂的刚性、加工性、着色性都有提高。体系类型二：聚烯烃(PO)

1、PE(聚乙烯) PE是无毒、耐低温、高结晶、耐化学药品、本身无黏性的物质。MI低，分子量高，耐热封强度高，胶层柔韧性以及热黏附性好。做热熔胶常选用的MI为2－20g/10min。因聚乙烯是非极性材料，需选用极性低的配合剂。 2、PP(聚丙烯) 根据甲基空间位置排列不同，可以有等规、间规和无规聚丙烯之分。制作热熔胶通常采用无规聚丙烯（APP）做基体，这样的热熔胶固化速度慢、耐热性不高，因此常加入低分子量的聚乙烯或结晶聚丙烯。体系类型三： APAO（乙烯－丙烯－1-丁烯聚合物） APAO是一种无定型聚alpha烯烃。其与EVA相比具有更广泛的温带，优异的底材粘结性，牢固的粘结力，可以用于强度要求很高的结构胶等。由于是共聚物，因此性能覆盖范围广泛（如：粘度、软化点和硬度）。并且与很多原料配伍性好。体系类型四：聚酯(PES) 聚酯分不饱和聚酯和热可塑性聚酯两类。作为热熔胶，需用热可塑性聚酯，即线性饱和聚酯作为基料，它是由二元酸和二元醇或醇酸缩聚而成的。热塑性聚酯的熔点和玻璃化温度较高，所制得的热熔胶耐热性好。聚酯型热熔胶是以共聚物单独使用，一般无需加入其他成分。体系类型五：聚氨酯(PU) 聚氨酯为白色无规则球状或柱状颗粒，分为聚酯型和聚醚型两大类。常用聚酯多元醇与二异氰酸酯聚合。聚氨酯最突出的特点是耐磨性优异，硬度大，

黑龙江大学2011级药剂学实验思考题及处方分析

药剂学实验二思考题 1、乳剂的制备方法有几种？实验室常用哪种方法？优点是什么？鱼肝油乳剂制备属于哪类制备方法？解：乳剂的制备方法有干胶法、湿胶法和机械法。实验室常用干胶法和湿胶法。优点是适宜小剂量制备。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。鱼肝油乳剂属于干胶法。 2、为什么制备乳剂是经常要将阿拉伯胶和西黄蓍胶合用？为什么含有阿拉伯胶的乳剂不宜作外用制剂？解：阿拉伯胶单独使用往往会使形成的乳剂分层，所以常与西黄蓍胶等合用，有利于乳剂的稳定。因为阿拉伯胶黏度较大，附着在皮肤上会形成一层膜而导致不适感，所以不宜作外用制剂。 3、石灰搽剂的制备类型及形成乳剂的类型是什么？原因是什么？解：石油搽剂的制备类型是新生皂法，形成乳剂的类型是油包水型乳剂。原因是氢氧化钙与油中的游离脂肪酸等反应生成钙肥皂，由于是二价皂，所以形成的是油包水乳剂。 4、测定植物油乳化时所需HLB值的实际意义是什么？解：对于评价和选择恰当适合的乳化剂和稳定效果有着重要意义，也可以指导生产实践。 5、影响乳剂稳定性的因素有哪些？解：乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。影响乳剂稳定性的因素：1.乳化剂的性质 2.乳化剂的用量3.分散相的浓度4.分散介质的黏度5.乳化及贮藏时的温度6.制备方法及乳化器械7.其他微生物的污染等 6、有哪些方法可判断乳剂类型？解：稀释法和染色法。药剂学实验一思考题 1、通过本实验总结制备比较稳定的混悬型液体药剂所需条件及可采取的措施。解：1.尽量减少微粒半径，将药物粉碎得愈细愈好。2.增加分散介质的黏度，以减少固体微粒与分散介质的密度差，向混悬剂中加入高分子助悬剂。 2、分析处方中各组分的作用。解：炉甘石（主药）氧化锌（主药）甘油（润湿剂）羧甲基纤维素钠（助悬剂）三氯化铝（絮凝剂）吐温-80（稳定剂，形成电性保护膜）枸橼酸钠（反絮凝剂）水（溶媒）药剂学实验六思考题 1、乙酰水杨酸片处方中为何要加入酒石酸？解：因为乙酰水杨酸遇湿热不稳定，湿法制粒可加入酒石酸，以防乙酰水杨酸水解。 2、湿法制粒历史悠久，为什么至今还在应用？解：湿法制成的颗粒经过表面润湿，具有颗粒质量好，外形美观、耐磨性较强、压缩成型性好等优点，故虽历史悠久仍在应用。 3、制备中药浸膏片与制备化学药片有什么不同？解：一般中药的剂量比较大，所以中药片的大小比化学药片大。中药通常容易吸潮，压片时会粘冲，所以加的辅料中需要增加一些改善流动性的辅料。中药由于成片后不容易崩解，所以辅料还有增加崩解剂。中药外观不好看，或味苦，需要包衣。主要是成分上不一样，中药片剂多是复方，成分复杂，不像一般化学药品成分明确且单一。 4、根据实验结果分析影响片剂质量的主要因素？解：影响片剂质量的主要因素：1、原材料特性的符合性 2、药用赋形剂的使用比例，辅料的不一致性 3、不合理的配方关系4、不合理的混合工艺，制粒工艺 5、压片时使用的模具

鲍曼不动杆菌耐药机制及治疗对策进展论文

2012年4月 *陕西省咸阳市永寿县县人民医院药剂科（713400） 2012年2月14日收稿不动杆菌广泛分布于外界环境中，易在潮湿环境中生存，还可存在于健康人皮肤、咽部、结膜、唾液、胃肠道及阴道分泌物中。不动杆菌分为6种，即醋酸钙不动杆菌、鲁菲不动杆菌、鲍曼不动杆菌、溶血不动杆菌、琼氏不动杆菌和约翰逊不动杆菌。鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumanii ，AB ）为条件致病菌，主要引起呼吸道感染、败血症、泌尿系感染、继发性脑膜炎等。近年来，鲍曼不动杆菌感染的病例数日益增多，而随着广谱抗生素的广泛使用，该菌多重耐药现象日趋严重。通常把对常用的7种抗假单胞菌的抗生素（包括抗假单胞菌的青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、喹诺酮类、碳青霉烯类、四环素类、磺胺类）中的至少3类耐药的AB 菌株称之为多重耐药的鲍曼不动杆菌（MDR —AB ），而对上述7类抗生素全耐药的AB 菌株称之为泛耐药的鲍曼不动杆菌（PDR —AB ）。本文就鲍曼不动杆菌对抗菌药物的耐药机制和治疗对策进行综述。1鲍曼不动杆菌对抗菌药物的耐药机制目前关于AB 的耐药的机制已有很多文献报道，主要集中在产生抗菌药物的灭活酶、外膜蛋白缺失和外膜通透性下降、基因及细胞功能突变和菌体自身存在的药物主动外排系统等。1.1产生抗菌药物的灭活酶：在A 类中超广谱β内酰胺酶的研究中发现，这类酶是对广谱头孢菌素产生耐药最主要的原因；其在鲍曼不动杆菌中也被分离到。它通常由质粒介导，可使细菌对青霉素和第1～3代头孢菌素以及单环菌素耐药[2] 。产生氨基糖苷类钝化酶是鲍曼不动杆菌对氨基糖苷类抗生素耐药的主要原因。目前发现的钝化酶有乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶[3]。1.2外膜蛋白缺失、外膜通透性下降：近年来，有关碳青酶烯类耐药的鲍曼不动杆菌报道越来越多，其耐药机制主要为产生碳青酶烯酶，外膜孔道蛋白的表达下降，青霉素结合蛋白的改变。Li －mansky 等[4]证实，由于相对分子质量为29000的外膜蛋白丢失导致AB 菌株对亚胺培南耐药。有研究显示[5]，在碳青霉烯耐药的菌株中， 22-、33-KDaOMPs 表达缺失并产OXA-24。1.3菌体存在药物主动外排系统：药物的主动外排机制在大肠杆菌、铜绿假单孢菌、淋球菌等多种细菌中已得到了证实。国外学者证实了鲍曼不动杆菌中存在RND 类外排泵，命名为AdeABC 外排系统[6]。该外排系统属RND 超家族，编码主动外排泵蛋白复合体，能非特异性地将结构不同的多种抗菌药物泵出细胞外，进而引起细菌耐药。此外，在鲍曼不动杆菌中发现的主动外排系统还有AdeIJK 、 AdeXYZ 、AdeDE 和AbeM 等。1.4基因突变及细胞的改变：朱健铭等在研究多重耐药鲍曼不动杆菌（MDR-ABA ） gyrA 基因突变与环丙沙星耐药的关系时发现，临床分离的MDR-ABA 对环丙沙星耐药的分子机制主要表现为gryA 基因83位氨基酸密码子的突变[7]。此外，AB 的细胞结构及药物作用靶位的改变，都可导致抗菌药物与细菌的亲和力下降，导致药效降低或失去抗菌作用。2耐药鲍曼不动杆菌的治疗对策近年来，随着广谱抗菌药物的广泛使用，临床上关于鲍曼不动杆菌耐药的报道越来越多，并呈现出多重耐药，甚至全耐药及高耐药率的趋势。研究显示，鲍曼不动杆菌对第一、二代头孢菌素几乎耐药，对第三代头孢菌素除头孢他啶稍低外，其他都达60％以上，并且大多数对β-内酰胺酶类的耐药率有上升趋势。防治鲍曼不动杆菌感染除了改善病人营养、提高免疫力、医护人员注意无菌操作和加强病区卫生消毒工作之外，更应注意根据药敏实验结果合理使用抗生素。针对MDR-AB 或PDR ．AB 的治疗，文献报道和临床使用较广的药物是含舒巴坦制剂、多粘菌素类、替加环素以及相应药物的联合治疗。2.1含舒巴坦制剂：舒巴坦（sulbactam ，青霉烷砜）为半合成的β-内酰胺酶抑制药，直接作用于细菌的青霉素结合蛋白，从而显示出它对不动杆菌的独特杀菌作用。同时，它可抑制细菌产生的多种β-内酰胺酶、多数超广谱β一内酰胺酶（ESBLs ）及多种水解酶。据学者Jim énez-Mej ías ME 等[8] 报道，用氨苄西林/舒巴坦治疗八例院内感染鲍曼不动杆菌的脑膜炎病人，用药前已呈多重耐药，用药后六例治愈。 2.2多黏菌素类：多黏菌素类是从多黏杆菌培养液中分离获得的一组多肽类抗生素。目前，临床上常用的有多黏菌素B 、E 、M 三型。Michalopoulos 等曾对多黏菌素雾化吸入做了前瞻性研究，雾化吸入作为呼吸机相关肺炎的辅助方式治疗多耐药的革兰阴性菌感染，同步静脉使用多黏菌素或其他抗菌药物，细菌学和临床表现均显示有效率83.3％，未发现与药物相关的不良反应[9]。2.3替加环素：替加环素作用机制是通过与细菌30S 核糖体结合，阻止转移RNA 的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长。张小红[10] 等用替加环素对多重耐药菌的体外抗菌活性进行了研究，其中37株MDR-AB 对替加环摘要：近年来，关于鲍曼不动杆菌感染的报道日益增多，广谱抗生素的大量使用又加剧了其对主要抗菌药物的耐药，多耐药甚至全耐药的病例较多。回溯文献发现，耐药机制主要体现在产生对抗抗菌药物的灭活酶和细菌本身的特性和突变等方面。针对多重耐药和泛耐药病例，含舒巴坦制剂、多粘菌素类、替加环素以及联合用药已成为主流治疗方法。关键词：鲍曼不动杆菌；灭活酶；主动外排系统；菌株变异；联合用药中图分类号：R516 文献标识码：B 文章编号：1006-0979（2012）08-0101-02 鲍曼不动杆菌耐药机制及治疗对策的研究进展雷朝晖* alone in the treatment of pain symptoms caused by endometriosis[J].Hum Reprod ，2009，24:3033-3041. [22]Soysal S ，Soysal ME ，Ozer S ，et al.The effects of post-surgical administration of goserelin plus anastrozole compared to goserelin alone in patients with severe endometriosis:a prospective random －ized trial[J].Hum Reprod 2004，19:160-167. [23]Remorgida V ，Abbamonte HL ，Ragni N ，et al.Letrozole and norethisterone acetate in rectovaginal endometriosis.Fertil Steril ，2007，88:724-726. [24]Ferrero S ，Venturini PL ，Ragni N ，et al.Pharmacological treat －ment of endometriosis:experience with aromatase inhibitors [J].Drugs ，2009，69:943-952.[25]李旭冰，毕慧霞.血管内皮生长因子与子宫内膜异位症[J].中国保健营养，243-244. [26]Mahnke JL ，Dawood MY ，Huang ，JC.Vascular endothelial growth factor and interleukin-6in peritoneal fluid of women with en －dometriosis[J].Fertil Steril ，2001，73，166-170. [27]Mclaren J ，Prentice A ，Charnock-Jones DS ，et al.Vascular en －dothelial growth factor （VEGF ）concentrations are elevated in peri －toneal fluid of women with endometriosis [J].Hum Reprod ，1996，11，220-223. [28]Hull ML ，Charnock-Jones DS ，Chan CL ，et al.Antiangiogenic agents are effective inhibitors of endometriosis [J].J Clin Endocrinol Metab ，2003，88，2889-2899. [29]Attar E ，Bulun SE ，Aromatase inhibitors:the next generation of therapeutics for endometriosis[J].Fertil Steril 2006，85:1307-1318.[30]Vonkeman HE ，Brouwers JR ，van de Laar MA.Understanding the NSAID related risk of vascular events[J].BMJ ，2006，332:895-898. 101

常见蛋白酶抑制剂

当前位置：生物帮 > 实验技巧 > 生物化学技术 > 正文蛋白酶及蛋白酶抑制剂大全日期：2012-06-13 来源：互联网标签：相关专题：解析蛋白酶活性测定聚焦蛋白酶研究新进展摘要: 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度恩必美生物新一轮2-5折生物试剂大促销！ Ibidi细胞灌流培养系统-模拟血管血液流动状态下的细胞培养系统广州赛诚生物基因表达调控专题蛋白酶抑制剂破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度。由于蛋白酶抑制剂在液体中的溶解度极低，尤其应注意在缓冲液中加人蛋白酶抑制剂时应充分混匀以减少蛋白酶抑制剂的沉淀。在宝灵曼公司的目录上可查到更完整的蛋白酶和蛋白酶抑制剂表。常用抑制剂 PMSF 1)抑制丝氨酸蛋白酶(如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶)和巯基蛋白酶(如木瓜蛋白酶); 2)10mg/ml溶于异丙醇中; 3)在室温下可保存一年; 4)工作浓度:17~174ug/ml(0.1~1.0mmol/L); 5)在水液体溶液中不稳定，必须在每一分离和纯化步骤中加入新鲜的PMSF。 EDTA 1)抑制金属蛋白水解酶; 2)0.5mol/L水溶液，pH8~9;

聚酰胺树脂

植物油酸植物油酸是用棉油皂角或大豆油皂角为主要原材料，经过一系列化工工艺过程而生成的微黄色透明液体，凝固后为白色软状膏体，具有羚酸通性和不饱和双键的化学特性。可溶于醇、苯、乙醚、三氯甲烷、汽油等有机溶剂。用途：聚酰胺树脂、醇酸树脂、造纸脱墨剂、石油助剂、选矿剂、塑料增塑剂等。典型指标：包装：塑料桶或衬塑铁桶，每桶净重180千克储存：一般存放在阴凉干燥处为宜。运输途中严禁高温、日晒、雨淋。硬脂酸硬脂酸是一种高级饱和脂肪酸，为白色或微黄色颗粒、片状。用途：脱模剂。消泡剂、抛光膏、金属浮选剂、油漆平光剂、也是制造硬脂酸锌、硬脂酸钾、硬脂酸钡的原材料。典型指标：包装：塑料编织袋包装。每袋净重25千克。储存：一般存放在阴凉干燥处为宜。运输途中严禁高温、日晒、雨淋。

二聚酸二聚酸是由十八碳不饱和脂肪酸通过分子间相互聚合而形成的化合物，是以精馏棉油酸、豆油酸为原料，采用先进的聚合酸化工艺及分离技术制得的具有较高纯度的二元羚酸。二聚酸具有性能稳定、无毒、不挥发、闪点高、燃点高、流动性好、能溶于大本部分有机溶剂的特性，用途广泛。用途：制造聚酰胺树脂、环氧树脂固化剂、热熔胶、高档油漆、热塑制品、润滑油、脱脂剂、表面活性剂、油田缓蚀剂等。典型指标：包装：塑料桶或衬塑铁桶，每桶净重180千克储存：一般存放在阴凉干燥处为宜。运输途中严禁高温、日晒、雨淋。聚酰胺热熔胶聚酰胺热熔胶是由二聚酸与二元胺经缩聚反应形成，该产品具有粘结强度高、柔韧性、耐介质型好的特点。形状：浅黄色颗粒状或粉状固体。特性：有很好的熔溶性和低温溶解性，很高的热稳定性和柔韧性。用途：作为服装、鞋材、皮革、塑料、金属电子元件的粘结。典型指标：包装：三合一纸袋包装。每袋净重25千克。储存：一般存放在阴凉干燥处为宜。运输途中严禁高温、日晒、雨淋。

二聚酸型聚酰胺热熔胶应用及研究进展

工业界的知己新技术的桥梁
二聚酸型聚酰胺热熔胶应用及研究进展
Research progress of application for polyamide hot-melt adhesive based on dimer-acid
上海轻工业研究所有限公司上海理日化工新材料有限公司
孙静

工业界的知己新技术的桥梁
简介 brief introduction
二聚酸 dimer-acid 植物油 vegetable 动物油 animal
二聚酸型聚酰胺 polyamide based dimer-acid
脂肪族二元酸 aliphatic bicarboxylic acid 二元胺 aliphatic diamine 其他共聚单体 other components

工业界的知己新技术的桥梁
基本性能 basic features
优点 advantage
熔点明显，固化快 sharp melting point, fast setup 耐油、耐化学性能好 good resistance to oil and solvents 对极性材料粘接好 good adhesion to polar substrates
缺点 disadvantage
韧性差、易发脆 low flexibility

工业界的知己新技术的桥梁
产品形式 product type
粒状 pellets 棒状条状枕状块状
sticks strips pillows blocks

高校药剂学实验室建设规划的研究与实践

高校药剂学实验室建设规划的研究与实践目的药剂学实验室是高等学校的基础，故应对实验室进行标准化管理。方法结合之前的存在的问题，提出了相关改进方法。结果实验室各项工作有序进行，实验人员积极性有了很大的提高，实验效率显著增加。结论实验室的标准化管理使实验室更好地承担起人才培养、实验教学、服务科研的责任。 [關键词] 药剂学实验室;实验室建设;标准化管理 [Abstract] Objective The pharmacy laboratory is the foundation of higher education，so we should standardize the management of the laboratory. Methods Combined with the existing problems，the related improvement methods were proposed. Results The work of the laboratory was carried out in an orderly manner，and the enthusiasm of the experimenters was greatly improved，and the experimental efficiency was significantly increased. Conclusion The standardized management of laboratories makes the laboratory better responsible for personnel training，experimental teaching，and service research. [Key words] Pharmacy laboratory; Laboratory construction; Standardization management 药剂学实验室是高等学校的基础，实验室建设的好坏直接影响学生的实践能力和创新能力，且当今社会科学技术正在迅速发展，高校的内涵式建设也在不断的推进，因此应当重视对于实验室的建设，建立完善的管理制度，实行规范化的管理使其在新的战略布局下全面提高实验室水平，很好地承担起人才培养、实验教学、服务科研的责任[1]。 1 实验室标准化管理存在的主要问题 1.1 化学试剂管理不够规范化学试剂是实验室的基础，只有对化学试剂进行规范管理才能保证实验的顺利进行。实验室常存在化学试剂摆放位置不够科学，化学试剂标签有损毁，化学试剂保存不得当导致试剂挥发，或化学试剂过期没有及时发现等。 1.2 实验设备维护的不及时药剂实验室中存在大大小小的设备，大部分是大中型设备，且大多数设备都比较精密，因此我们应当正确合理地使用设备，并对设备进行及时的维护和保养。药剂实验室中不仅有大中型设备，还有许多玻璃器皿，玻璃器皿耗损较大，当前实验室中，常用的实验用品摆放混乱，如玻璃仪器和铁质用品、纸笔等文具混在一起，锥形瓶、漏斗、圆底烧瓶等随便乱放，很容易打碎[2]。

常见致病菌耐药机制与应对措施 (2)

2014年第二季度细菌耐药监测结果预警与应对策略由于抗菌药物的广泛不合理应用。细菌耐药现象日益严峻，临床出现大量多耐药和泛耐药菌株，给医院感染预防控制带来挑战。细菌耐药有一定的区域性和时间性，及时了解和掌握本院常见多耐药菌的流行现状及耐药特征，有利于临床医师合理选择抗菌药物，提高治疗效果，以达到减少为耐药菌的产生。现对2014年第二季度病原菌分布情况和耐药率进行公布，并向临床科室提供细菌耐药应对措施。

菌药物，提示“慎用抗菌药物”；耐药率超过50%的抗菌药物，提示“参照药敏试验结果用药”；耐药率超过75%的抗菌药物，提示“暂停该类抗菌药物的临床应用”。2细菌产生耐药性机制 2.1铜绿假单胞菌耐药机制

铜绿假单胞菌对生存环境和营养条件要求很低，在自然界分布广泛，甚至在医院内环境经常可见，其具有多药耐药性及耐药机制：（1）该菌能够产生破坏抗菌药物活性的多种灭活酶、钝化酶和修饰酶。（2）基因突变，作用靶位变异。（3）细胞膜通透性降低。（4）主动泵出机制将进入的药物排到体外。（5）产生生物膜，阻隔白细胞、多种抗体及抗菌药物进入细菌细胞内吞噬细菌。由于铜绿假单胞菌复杂的耐药机制导致其感染具有难治性和迁延性。 2.2大肠埃希氏菌耐药机制大肠埃希菌是G－杆菌中分离率较高的机会致病菌，可引起人体所有部位的感染并且呈多重耐药性。（1）β-内酰胺酶的产生 ①大肠埃希菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药主要是由超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）引起的，对头霉素类及碳青霉烯类药物敏感。ESBLs可分为五大类：TEM型、SHV型、CTX-M型、OXA型和其他型，大肠埃希菌ESBLs酶以TEM型最常见。TEM型ESBLs 呈酸性，可水解头孢他啶、头孢噻肟。SHV型ESBLs呈碱性，有水解头孢噻吩的巯基。CTX-M型ESBLs呈碱性，对头孢噻肟水解能力强于头孢他啶。OXA型ESBLs 呈弱酸性或弱碱性，主要水解底物是苯唑西林，OXA型酶主要见于铜绿假单胞菌中，在大肠埃希菌中的分离率较低。 ②AmpCβ-内酰胺酶AmpC酶主要作用于头孢菌素类抗菌药物，且不能被克拉维酸抑制。它是水解酶，与β-内酰胺环羧基部分共价结合，在水分子作用下导致β-内酰胺环开环，破坏β-内酰胺类抗菌药物抗菌活性。 ③对酶抑制剂药的耐药的β-内酰胺酶对酶抑制剂药的耐药的β-内酰胺酶（IRT）主要有TEM系列衍变而来，又称为耐酶抑制剂TEM系列酶。（2）药物作用靶位的改变（3）主动外排（4）外膜通透性的下降 2.3肺炎克雷伯杆菌耐药机制肺炎克雷伯杆菌属于阴性杆菌，通常存在于人类肠道、呼吸道，是除大肠埃希氏菌外导致医源性感染的最重要的条件致病菌。由于抗菌药物的大量使用，在选择性压力下多药耐药肺炎克雷伯杆菌（KPN）菌株不断出现，耐药率日益上升，KPN 耐药机制包括：（1）产抗菌药物灭活酶 ①β-内酰胺酶包括产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）、AmpC酶、耐酶抑制剂β-内酰胺酶、碳青霉烯酶(KPC酶)及金属β-内酰胺酶（MBLs）等。 ESBLs是耐药KPN产生的最主要的一类酶，由质粒介导，产ESBLsKPN对青霉素类、头孢菌素类及单环类药物耐药，但对头霉素类和碳青霉烯类及酶抑制剂敏感。

常见蛋白酶抑制剂

蛋白酶及蛋白酶抑制剂大全标签：相关专题：解析蛋白酶活性测定聚焦蛋白酶研究新进展摘要: 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度恩必美生物新一轮2-5折生物试剂大促销！ Ibidi细胞灌流培养系统-模拟血管血液流动状态下的细胞培养系统广州赛诚生物基因表达调控专题蛋白酶抑制剂破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度。由于蛋白酶抑制剂在液体中的溶解度极低，尤其应注意在缓冲液中加人蛋白酶抑制剂时应充分混匀以减少蛋白酶抑制剂的沉淀。在宝灵曼公司的目录上可查到更完整的蛋白酶和蛋白酶抑制剂表。常用抑制剂 PMSF 1)抑制丝氨酸蛋白酶(如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶)和巯基蛋白酶(如木瓜蛋白酶); 2)10mg/ml溶于异丙醇中; 3)在室温下可保存一年; 4)工作浓度:17~174ug/ml(0.1~1.0mmol/L); 5)在水液体溶液中不稳定，必须在每一分离和纯化步骤中加入新鲜的PMSF。 EDTA 1)抑制金属蛋白水解酶; 2)0.5mol/L水溶液，pH8~9; 3)溶液在4℃稳定六个月以上;

4)工作浓度:0.5~1.5mmol/L. (0.2~0.5mg/ml); 5)加入NaOH调节溶液的pH值，否则EDTA不溶解。胃蛋白酶抑制剂(pepst anti n) l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶; 2)1mg/ml溶于甲醇中; 3}储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月; 4)1作浓度:0.7ug/ml(1umol/L) 5)在水中不溶解。亮抑蛋白酶肽(leupeptin) 1)抑制丝氨酸和巯基蛋白酶，如木瓜蛋白酶，血浆酶和组织蛋白酶B; 2)lOmg/ml溶于水; 3)储存液4℃稳定一周，-20℃稳定6个月; 4)工作浓度0.5mg/ml。胰蛋白酶抑制剂(aprotinin) 1)抑制丝氨酸蛋白酶，如血浆酶，血管舒缓素，胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶; 2)lOmg/ml溶于水，pH7~8 3}储存液4℃稳定一周，-20℃稳定6个月; 4)工作浓度:0.06~2.0ug/ml(0.01~0.3umol/L); 5)避免反复冻融: 6)在pH>12.8时失活。蛋白酶抑制剂混合使用 35ug/ml PMSF…………………………………丝氨酸蛋白酶抑制剂 0.3mg/ml EDTA…………………………………金属蛋白酶抑制剂 0.7ug/ml胃蛋白酶抑制剂(Pepstatin)…………酸性蛋白酶抑制剂 0.5ug/ml亮抑蛋白肽酶(Leupeptin)……………广谱蛋白酶抑制剂

二聚酸聚酰胺热熔胶综述

二聚酸聚酰胺热熔胶综述田剑书 1、前言二聚酸型聚酰胺热熔胶是现有热熔胶中性能最好的一种，由二聚酸与二元胺或多元胺缩合而成。因该树脂中的酰胺基团与许多材料都有很好的亲和性，而且其极性强，能产生很大的分子间力，具有优异的热熔粘接性。它在室温下呈固态，而且在达到其熔点以后呈液态，它在熔融状态下，具有流动性和粘接能力，能很快地将物体粘合在一起，待冷却固化后即形成高强度的粘接。由于它是固态，因而根据需要可随意制成块状、薄膜状、条状或粒状，包装、贮运和使用都极为方便，不存在溶剂的毒害和易燃的危险。近年来市场需求量越来越大，广泛用于制鞋、制罐(包括罐头包装的边缝密封)、包装和书籍装订等领域；因具有突出的耐低温性能而用于冷冻苹果、桔子以及其他果汁的新型结构容器的粘接；因具有耐干洗性、耐强力洗涤剂、漂白剂及洗衣房与家庭的高温洗涤条件，对织物粘接强度大、使用方便而广泛用于织物的超强粘接；因具有必要的粘接力及优良的保气性而用于热缩性电缆套。 2、组成及主要作用二聚酸型聚酰胺树脂是二聚酸与二元胺或多元胺进行缩聚反应后得到的产品，缩聚反应式如下： H2N-R-NH2 + nHOOC-R'-COOH H-(NH-R-NH-CO-R'-CO)n- OH+ (2n-1)H2O 由于二聚酸的结构有多种，如非环结构、单环结构、双环结构等，不同原料制得二聚酸的结构组成不一。但不论何种结构的二聚酸均包含双键和羧基，从而都可与氨基缩聚形成聚酰胺树脂。二聚酸型聚酰胺是由大豆油脂肪酸、妥尔油脂肪酸或棉籽油酸的二聚酸与二胺缩聚而成的，常称之为脂肪酸聚酰胺或简称为聚酰胺。二聚脂肪酸与乙二胺缩聚生成无规则聚酰胺，它具有明显的熔点和快速的固化能力。随着二聚脂肪酸制造新工艺的开发，以及发现了较高

粗粮含蛋白酶抑制剂

粗粮含蛋白酶抑制剂。荞麦、燕麦、莜麦、高粱面、红薯等粗粮中，含有抗营养素蛋白酶抑制剂。其中，荞麦、莜麦含量最高。粗粮发酵以后，酵母菌大大降低蛋白酶抑制剂的活性，所以粗粮发酵后蒸窝头、贴饼子等食用为好。各种粗粮甘蓝含有硫苷。卷心菜、紫甘蓝、荠菜、萝卜、洋葱、花菜等十字花科蔬菜中，含有抗营养素——硫苷。硫苷降解的某些产物能抑制甲状腺素的合成和对碘的吸收。硫苷具有两面性，虽然它有副作用，但对子宫癌、乳腺癌等多种癌有显著的抑制作用。硫苷对热敏感，将蔬菜炒熟后，可去除其中的大部分硫苷。理想的做法是，将其一半生吃一半熟吃，这样既可保留防癌成分，又有利于其他营养成分的吸收。黄瓜等含有抗坏血酸氧化酶。黄瓜、西葫芦、莴笋、水芹、花菜、南瓜等食物中，含有抗营养素——抗坏血酸氧化酶。抗坏血酸氧化酶会破坏蔬菜和水果中维生素C的含量。所以食用黄瓜时不必切开，生吃即可。西葫芦、莴笋、水芹、花菜等蔬菜宜大火快炒，最好不要加醋。蛋白质抑制剂:这是大豆和其它豆类中存在的一种特殊蛋白质，可以抑制体内胰蛋白酶等十几种消化酶的流活性，其代表为胰蛋白酶抑制剂，它能抑制蛋

白酶对蛋白质的消化吸收。它需经蒸发气加热30分钟或高压蒸气加热15~2 0分钟才能被破坏。皂角素：大豆中含有的皂角素，对消化道粘膜有强烈的刺激性，人吃了没有煮熟的大豆或豆浆，常会产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，就是由于皂角素没有完全破坏所引起。皂角素需加热至100度才破坏，因此食用豆类或豆浆必须煮开10~20分钟后才能食用。凝血素：也是一种特殊蛋白质，称为植物血球凝集素，可使人体细胞凝集，但加热即可被破坏，或在体内经蛋白酶作用也可使其失去活性，不致被肠道吸收后引起凝血。棉子糖合成酶:众所周知，多吃大豆后肚子容易胀气。其原因是大豆中含有一种棉子糖合成酶，它进入人体后，可以合成大量低聚糖，如棉子糖、水苏糖等。这些糖不能被子人体吸收，大部分在肠中被细菌分解利用，同时产生大量二氧化碳、氢和甲烷。但大豆充分加熟后，此酶即被破坏，产气也随之减少；加工成豆制品或发酵制品也可去除这种酶，故吃豆腐、腐乳等豆制品就不会胀气。植酸:这是一种含磷化合物，一般植物性食品中都含有。但大豆中含量很高，大豆中占60%~80%的磷都是以植酸形式存在，植酸可与蛋白质、无机盐及矿物元素钙、磷、铁、锌等结合而影响其消化吸收。大豆中的锌很难吸收，就是受了植酸的影响，可利用发芽米分解植酸，提高大豆中铁、锌、钙、镁等矿物元素的生物利用率。

药剂学实验指导

药剂学实验指导药剂学基础是一门综合性应用技术学科，具有工艺学性质。在整个教学过程中，实验课占总学时数的二分之一。实验教学以突出药剂学理论知识的应用与实际动手能力的培养，强调实用性、应用性为原则，把掌握基本操作、基本技能放在首位，通过实验应使学生掌握药物配制的基本操作，会使用常见的衡器、量器及制剂设备，能制备常用的药物制剂，通过实验使学生具有一定的分析问题、解决问题和独力工作的能力。实验内容选编了具有代表性的常用剂型的制备及质量评定、质量检查方法，介绍了药剂学实验中常用仪器和设备的应用。实验内容各地可根据实际情况加以适当调整增删。实验时要求学生做到以下各项： 1．实验前充分做好预习，明确本次实验的目的和操作要点。 2．进入实验室必须穿好实验服，准备好实验仪器药品，并保持实验室的整洁安静，以利实验进行。 3．严格遵守操作规程，特别是称取或量取药品，在拿取、称量、放回时应进行三次认真核对，以免发生差错。称量任何药品，在操作完毕后应立即盖好瓶塞，放回原处，凡已取出的药品不能任意倒回原瓶。 4．要以严肃认真的科学态度进行操作，如实验失败时，先要找出失败的原因，考虑如何改正，再征询指导老师意见，是否重做。 5．实验中要认真观察，联系所学理论，对实验中出现的问题进行分析讨论，如实记录实验结果，写好实验报告。

6．严格遵守实验室的规章制度，包括：报损制度、赔偿制度、清洁卫生制度、安全操作规则以及课堂纪律等。 7．要重视制品质量实验成品须按规定检查合格后，再由指导老师验收。 8．注意节约，爱护公物，尽力避免破损。实验室的药品、器材、用具以及实验成品，一律不准擅自携出室外。 9．实验结束后，须将所用器材洗涤清洁，妥善安放保存。值日生负责实验室的清洁、卫生、安全检查工作，将水、电、门、窗关好，经指导老师允许后，方得离开实验室。

泛素-蛋白酶体与蛋白酶体抑制剂

泛素-蛋白酶体及其抑制剂沈子珒许啸声李稻审校上海交通大学医学院病理生理学教研室摘要：蛋白酶体与泛素化信号系统一起构成的泛素—蛋白酶体（UPP）是哺乳动物细胞内主要的蛋白水解酶体系，参与和调控细胞的增殖、分化和凋亡。蛋白酶体是一个由20S 催化颗粒、11S调控因子和2个19S调节颗粒组成的ATP依赖性蛋白水解酶复合体。蛋白酶体的活性状态对细胞功能正常维持是非常重要的。26S蛋白酶体对蛋白的降解依赖于靶蛋白的泛素化和泛素化蛋白识别。蛋白酶体抑制剂能通过抑制蛋白酶体活性进而干扰和影响细胞原有的功能，尤其对肿瘤细胞生长有明显的抑制作用。同时，利用蛋白酶体抑制剂改变蛋白酶体的酶切位点活性也成为免疫、炎症等研究的热点。蛋白酶体的抑制剂可分为天然化合物和合成化合物两类，其中Bonezomib（Velcade，PS-341）是近年研究较多的一种蛋白酶体抑制剂。关键词：肿瘤蛋白酶体泛素蛋白酶体抑制剂PS-341 泛素—蛋白酶体通路（Ubiquitin–proteasome pathway，UPP）的蛋白酶体（proteasome）是一种具有多个亚单位组成的蛋白酶复合体，蛋白酶体沉降系数为26S，故又称26S蛋白酶体。蛋白酶体水解蛋白的前提是靶蛋白的泛素化。在UPP中，各种靶蛋白质泛素化后，先被26S蛋白酶体的19S亚单位识别，随后泛素化靶蛋白脱泛素链和变性，进入20S亚单位的筒状结构内被降解成3~22个多肽。由于蛋白酶体具有精确降解细胞内各种目的靶蛋白，进而参与基因转录和细胞周期调节，以及受体胞吞、抗原呈递等各种细胞生理过程[1]。因此，应用蛋白酶体抑制剂改变其酶切位点活性已成为抗肿瘤治疗的研究热点，蛋白酶体是影响和改变细胞功能重要的目的靶标。 1．蛋白酶体组成 1979年，Goldberg等首先报道在大鼠肝脏和网织红细胞中存在一种分子质量为700 kD的受A TP激活的中性蛋白水解酶。此后，一些在形态、功能及免疫学特征上与之相同的颗粒通过不同途径被分离出来，被统一命名为蛋白酶体[2]。在真核生物进化中，蛋白酶体具有高度的保守性，其简单形式甚至存在于古细菌和真细菌中。真核细胞内的蛋白酶体分布于胞质与胞核内，有的与内质网或细胞骨架相结合，约占细胞蛋白质总量的1％。有功能的26S蛋白酶体是由20S催化颗粒（catalytic particle, CP）、11S调控因子（11S regulator）和2个19S调节颗粒（regulatory particle, RP）组成，其分子量为2.4MD，是ATP依赖性蛋白水解酶复合体。 1．120S催化颗粒（20S CP）人类蛋白酶体CP的沉降系数为20S，分子量700~750kD。它由α环和β环组成，每个环各有7个相同的亚单位，分别以α1-7β1-7β1-7α1-7顺序排列成圆桶状结构，20S CP中间由两个β亚单位环组成。几乎所有β亚单位都含有一个N 端前导序列，尽管此序列在20S CP装配过程中被切除，但在引导真核生物β亚单位的正确折叠以及β与α亚单位的组装中有重要作用[3]。当β亚单位的N端前导序列被切除后，Thr残基被暴露出来，Thr是酶的活性位点，分别存在于β环的内表面，使β亚单位具有类似的丝氨酸蛋白酶的催化作用[4]。例如，β亚单位N端的折叠方式允许Thr的-OH对底物发动亲核反应形成半缩醛，而Thr的α-NH3可代替丝氨酸蛋白酶中His的咪唑基作为质子受体。此外，活性位点附近的一个Lys残基与特定的丝氨酸蛋白酶中一样，也起着催化剂的作用。目前认为，在20S CP内起催化作用的亚单位主要是β1、β2、β5。不同的β亚单位的催化活性尽管不同，但能互相协调使蛋白酶体具有多种蛋白酶活性，如类糜蛋白酶活性(chymotrypsin-like, ChTL)、类胰蛋白酶活性（trypsin-like，TL）、肽-谷氨酰肽水解酶活性（post-glutamyl-peptide hydrolyzing，PGPH）、支链氨基酸肽酶活性、中性氨基酸切割活性。在20S CP圆桶状的两端由α亚单位环组形成，环口的中央被α亚单位(α

二聚酸型聚酰胺热熔胶的应用与改性研究进

二聚酸型聚酰胺热熔胶的应用与改性研究进展刊物: 提供者: 0 前言热熔胶是指室温呈固态、加热熔融后呈液态，将其涂敷于被粘物后，经压合、冷却，即可在短时间内完成粘接的胶粘剂。由于热熔胶具有不含化学溶剂、无污染、使用方便和易于存储等优点，因而近年来其发展迅速、应用领域也不断扩大，其中聚酰胺(PA)是粘接性能最好的一种热熔胶。 PA热熔胶有两类：一类为高分子PA热熔胶(俗称尼龙型热熔胶)，主要用于服装、纺丝等行业；另一类为低分子PA热熔胶(常称二聚酸型PA热熔胶)，由二聚酸与二元胺或多元胺缩合而成，具有熔融范围窄、软化点高、无毒、耐油和耐化学性好、耐低温以及对极性材料粘接强度好等特点。该产品具有很高的附加值，近年来市场需求量越来越大，可广泛用于制鞋、服装、电子电器、汽车、热缩材料及机械等行业[1]。二聚酸型PA热熔胶的性能与其主要原料二聚酸的纯度、二元胺的种类等直接相关。最普通的二聚酸型PA是以二聚酸和乙二胺为原料合成的，其软化点为105℃~110℃、相对分子质量较低且低温发脆，只能用于涂料、油漆等产品中，不能用作热熔胶。为了提高二聚酸型PA热熔胶的性能和拓宽其应用领域，国内外研究者采用各种物理和化学方法对其进行改性。 1 应用领域二聚酸型PA热熔胶，因具有良好的韧性而广泛用于制鞋、制罐(包括罐头包装的边缝密封)、包装和书籍装订等领域；因具有突出的耐低温性能而用于冷冻苹果、桔子以及其他果汁的新型结构容器的粘接；因具有耐干洗性、耐强力洗涤剂、漂白剂及洗衣房与家庭的高温洗涤条件，对织物粘接强度大、使用方便而广泛用于织物的超强粘接；因具有必要的粘接力及优良的保气性而用于热缩性电缆套。下面重点介绍其在制鞋、电子电器、汽车和热缩套管等领域中应用[2-3]。 1.1 制鞋业制鞋时主要有鞋帮脚、外底、主跟、包头、鞋跟、勾心和鞋垫等处需要粘接。鞋帮多为天然皮革、人造皮革和织物等材料，鞋底多为橡胶、塑料等材料[4]。由于二聚酸型PA热熔胶具有优良的柔韧性，所以非常适合用于机械制鞋的包头粘接、中后帮绷楦和摺边定型[5]。 1.2 电子电器

蛋白酶抑制剂的研究进展

蛋白酶抑制剂的研究进展郭川微生物专业，200326031 摘要：自然界共发现四大类蛋白酶抑制剂:丝氨酸蛋白酶抑制剂、巯基蛋白酶抑制剂、金属蛋白酶抑制剂和酸性蛋白酶抑制剂，本文就各大类蛋白酶抑制剂的结构特点，活性部位的研究概况及其在各领域应用的原理及进展。关键词：蛋白酶抑制剂；结构；应用天然的蛋白酶抑制剂(ＰＩ)是对蛋白水解酶有抑制活性的一种小分子蛋白质,由于其分子量较小,所以在生物中普遍存在。它能与蛋白酶的活性部位和变构部位结合,抑制酶的催化活性或阻止酶原转化有活性的酶。在一系列重要的生理、病理过程中:如凝血、纤溶、补体活化、感染、细胞迁移等，PI发挥着关键性的调控作用,是生物体内免疫系统的重要组成部分。从Ｋｕｎｉｔｚ等最早分离纯化出一种ＰＩ至今,已有多种ＰＩ被发现,根据其作用的蛋白酶主要分以下几类:抑制胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶等的丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶等的巯基蛋白酶抑制剂,抑制胃蛋白酶、组织蛋白酶Ｄ等的羧基蛋白酶抑制剂、抑制胶原酶、氨肽酶等的金属蛋白酶抑制剂等。而根据作用于酶的活性基团不同及其氨基酸序列的同源性,可将自然界发现的PI分为四大类:丝氨酸蛋白酶抑制剂、巯基蛋白酶抑制剂(半胱氨酸蛋白酶抑制剂)、金属蛋白酶抑制剂和酸性蛋白酶抑制剂[1]。 1 结构与功能 1.1丝氨酸蛋白酶抑制剂（Serine Protease Inhibitor,Serpin）丝氨酸蛋白酶抑制剂是一族由古代抑制剂趋异进化5亿年演变而来的结构序列同源的蛋白酶抑制剂。Sepin为单一肽链蛋白质。各种serpin大约有30％的同源序列，疏水区同源性高达70％。血浆中的serpin多被糖基化，糖链经天东酰胺的酰胺基与主链相连。位于抑制性serpin表面、距C端30～40个氨基酸处的环状结构区RSL（reactive site loop）中，存在能被靶酶的底物识别位点识别的氨基酸P1[2]；近C端与P1相邻的氨基酸为P1’，依此类推，即肽链结构表示为N端-P15～P9～P1-P1’～P9’～P15’-C端。在对靶酶的抑制中。Serpin 以RSL中的类底物反应活性位点与靶酶形成紧密的不易解离的酶-抑制剂复合物，同时P1-P1’间的反应活性位点断裂。几种perpin氨基酸序列比较发现，serpins各成员的抑制专一性是由P1决定的，且被抑制的酶特异性切点一致。如抗凝血酶，抑制以Arg羧基端为敏感部位的丝氨酸蛋白酶，其中P1为Arg[2]。 1.2巯基蛋白酶抑制剂（Cytsteine Proteinase Inhiitor，CPI）对于丝氨酸蛋白酶抑制剂(SPI)已有大量研究,巯基蛋白酶抑制剂(CPI)的研究则相对要晚一些。而动物和微生物来源的CPI已有一些研究,发现它们在结构上具有同源性,Barrett等将CPI统称为胱蛋白超家族,并按分子内二硫键的有无与数量,分子量大小等将此家族分为3个成员(F1、F2、F3)。在3个家族中,大多数F1和F3的CPI中都有Glu53-Val54-Val55-Ala56-Gly57保守序列,其同源序列在其它CPI中也被发现,如Ｆ2中的Gln-Ｘ-Val-Ｙ-Gly和CHα-ras基因产物中的Gln-Val-Val肽段。人工合成的Glu-Val-Val-Ala-Gly 短肽也显示对木瓜蛋白酶有抑制活性,因此可以认为这一保守区段在抑制活性中起着全部或部分的关键作用[3]。对植物来源的ＣＰＩ研究的不多,已有报道的有水稻、鳄梨和大豆。水稻巯基蛋白酶抑制剂(Oryzacystatin,OC) 具有102个氨基酸残基,有典型的Glu-Val-Val-Ala-Gly保守序列,应与动物CPI同源进化而来。从OCI没有二硫键来看,它应归为F1成员,但从序列比较看,则更接近F3。对OCIGlu---Gly保守序列进行点突变试验表明,突变使其抑制活性大幅度下降,其中当Glu被Pro替代时则活性全无,由此说明,这一段保守序列在OCI的抑制活性中,同动物CPI一样必不可少。除Glu---Gly保守区域外,OCI序列中其