呼吸系统疾病用药课件

沙丁胺醇
克伦特罗 特布他林 福莫特罗 沙美特罗
2 >1 2 >>1 2 >1
2
哮喘发作（可口服）
支气管哮喘（口服，不 良反应少） 哮喘发作（口服，持久 易蓄积） 慢性哮喘（作用持久兼 抗炎作用） 呼吸系统疾病用药
二、茶碱类——氨茶碱
药理作用：
1. 扩张支气管平滑肌 （1）磷酸二酯酶（PDE）↓—cAMP（环磷酸腺苷 ）↑ （2）阻断腺苷受体
2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能 3. 强心、利尿
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临床应用：
急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘；胆绞痛。
注意：
静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊 厥 严格掌握用药量及给药速度
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三、胆碱受体阻断药
异丙托溴铵 作用机制：
1. 阻断支气管平滑肌上M受体—cGMP↓ －支气 管
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一、肾上腺素受体激动药
平喘作用机制：
1、激动β2受体---腺苷酸环化酶↑ --cAMP↑----平滑肌松弛
2、抑制肥大细胞释 放炎症介质---抑制 毛细血管通透性增高
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（一）非选择性β受体激动药
平喘作用机制：
肾上腺素
激动β2受体----舒张支气管平滑肌
减少过敏介质释放
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第一节 平喘药
平喘药（antiasthmatic drugs）是用于缓解或消除支气管 哮喘和其他呼吸系统疾患所致的喘息症状的药物。
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目前认为哮喘的本质--
气道炎症+平滑肌痉挛
健康人的气道
肺泡隔
哮喘病人的气道
炎症，水肿 粘液，血浆渗出
平滑肌
上皮
平滑肌收缩 上皮脱落，受损
支气管收缩 哮 喘
血管扩张
PDE 5’AMP
糖皮质激素
β受体 AD、NA↑ –
β受体兴奋药
茶碱类
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喘的病理改变 基本病理改变：
炎症细胞浸润：肥大、巨噬、嗜酸、淋巴和中性白细胞等； 释放炎症介质：组胺、PGD2、F2α、TXA2、LT及氧自由基等； 气道粘膜下组织水肿，微血管通透性增加，纤毛上皮剥离，气管分 泌物增多，支气管平滑肌痉挛
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克伦特罗：强效选择性β2受体激动药，气道扩张吸 入约5min起效，作用维持2-4h。口服后10-20min起 效，作用维持6h以上作用约为沙丁胺醇的100倍。
丙卡特罗 气道平滑肌松弛作用强度与作用持续时间明显优 于沙丁胺醇，不良反应发生率也较低。
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福莫特罗以及沙美特罗
² 肌肉震颤：
激活骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，气雾吸入可降低发生率。
²Baidu Nhomakorabea代谢紊乱：
增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； 激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，可致心律失常 。
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激动受体
应用及特点
肾上腺素 麻黄碱
异丙肾上腺素
、 支气管哮喘急性发作
、
轻症和预防哮喘(温和 持久)
1、 2 一般不用（不良反应多）
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平喘药分类
支气管扩张药 β2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、福莫特 罗。 茶碱类：氨茶碱、多嗦茶碱 二羟丙-茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵
抗炎性平喘药 糖皮质激素类：FP、BDP、BUD、TAA、FNS 抗白三烯药物：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通
抗过敏平喘药 色甘酸二钠；H1受体阻断药：酮替芬；
² 沙丁胺醇（又名舒喘灵） ² 选择性β2受体激动药 ² 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘
急性症状，仅用于病情紧急需要即刻缓解气 道痉挛者。 ² 不良反应： ² （1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部 ； ² （2）心脏反应：可见窦性心动过速； ² （3）代谢紊乱：可引起血乳酸和丙酮酸升高 ，并出现酮体。
激动α1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿 应用：控制哮喘急性发作
缺点：激动β1受体，易发生心血管的不良反应
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（二）选择性β受体激动药
作用特点： 选择性激动β2受体 －－ 扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用 心脏反应较少见
临床应用 控制哮喘症状（气雾剂） 预防发作（口服）
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新型长效选择性β2受体激动药，作用强而持久。 临床应用与评价 本品用于慢性哮喘、慢性阻塞 性肺疾患以及儿童呼吸道症状的治疗，对夜间哮 喘患者的疗效更佳。 不良反应 与其他β2受体激动药相似，为肌肉震 颤、心悸、心动过速等。 代表药物：
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拟肾上腺素不良反应
² 心脏反应：
心率加快，原有心率失常病人更易发生；
治疗：抗炎+解痉
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哮喘
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
正常状态
阻塞状态 呼吸系统疾病用药
喘：见于支气管哮喘和喘息性支气管炎，是多种细 胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。
喘息时气道反应性亢进：
抗原能致变态反应性喘息； 寒冷、烟尘等非特异性刺激也可引起喘息。
表现：
广泛多变的可逆性气流受限，引起反复发作的喘息、气急、 胸闷或咳嗽等；
呼吸系统疾病常用药物 的合理使用
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呼吸系统疾病概述
常见病
上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管 炎及其并发的肺炎、肺气肿和肺源性心脏病等；
常见症状及其相互作用
炎
气
管
咳
细 菌 感 染
粘 膜 分 泌 增
喘
加
痰
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呼吸系统疾病常见症状
咳、痰、喘三者往往同时存在，互 为因果。
平滑肌松弛 2. 降低迷走神经张力
应用：喘息型慢性支气管炎 噻托溴铵
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四、过敏介质阻释药
色甘酸钠 药理作用
抑制抗原引起的肥 大细胞释放炎症介质
应用：
哮喘预 防药物
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五、糖皮质激素
咳嗽对呼吸道是机械刺激， 痰刺激支呼气吸管引道痉起感挛粘受主膜器要充引引血起起，咳哮分嗽喘，泌，物 增
阻同塞时细因多支气呼，管吸也诱阻可发力引哮增起喘加支。使气 肺管 痉 挛 泡 膨 胀而诱，发刺哮激喘牵。张 感 受 器 引起咳嗽。
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呼吸系统常用药分类
² 平喘药物 ² 止咳、 ² 祛痰药物 抗菌药物
常在夜间或清晨发作、加剧，多数可自行缓解或经治疗缓 解
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正常状态与阻塞状态下的细支气管剖面
正常细支气管
阻塞细支气管
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迷走神经兴奋 Ach M受体
抗胆碱药cGMP
抗 过敏
＋
过敏介质
原 反应 – （组胺、5-HT） －
抗过敏药
ATP AC cAMP
＋
哮喘发生机制及平喘 药作用机制示意图