第十八章 镇痛药
药理学第18章整理
第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义:精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类:将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型,前者以阳性症状(幻觉和妄想)为主,后者则以阴性症状(情感淡漠、主动性缺乏等)为主。
治疗:本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好,对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药,主要用于治疗精神分裂症,对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂,在发挥治疗作用的同时,大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂,对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一,其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节,其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为,吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是,目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂,因此,在发挥疗效的同时,均引起不同程度的锥体外系副作用,这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中,氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂,对其他DA亚型受体几无亲和力,对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力;氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此,即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药(一)吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺(DA)受体,这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
镇痛药PPT课件
躯体痛(Somatic pain):快痛、慢痛,对机械性、 化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。
内脏痛(Visceral pain):对牵张、炎症刺激敏 感。
神经痛 (Neuropathic pain):多由神经损伤或兴 奋性增高引起,呈发作性或持续性,一般镇痛药 无效。
镇痛药(Analgesics)
• 主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强, 用于剧痛的药物,在镇痛时,意识清醒,其它感觉 不受影响,但能成瘾,称麻醉性镇痛药, 属本章叙 述范围。
• 作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱,多用于钝 痛(如头痛、牙痛等) ,同时具有解热、抗炎作 用——解热、镇痛、抗炎药,属第十九章内容。
阿片生物碱类镇痛药
阿片 (opium)
是罂粟果浆 汁的干燥物, 含20多种生 物碱,分为:
☆ 菲类(吗啡、可待因等) ☆ 异喹啉类(罂粟碱等)
吗啡 morphine [药理作用]
一、中枢神经系统 1.镇痛 特点:强大,对各种疼痛有
效,特别对慢性钝痛效好。在镇痛的 同时,意识清楚,听觉、视觉及触觉 等不受影响 2.镇静及欣快感 “痛而不苦”
戒断症状产生(流涕、哈欠、惊厥、BP↑、 大小便失禁等)。
☆急性中毒
中毒表现 昏迷、瞳孔针尖样、 呼吸 高度抑制、血压↓、休克。
急救 人工呼吸、给氧、纳洛酮。 (死因:呼吸麻痹)
禁忌症
分娩及哺乳期妇女 支气管哮喘 肺心病 颅内压升高 肝功能严重损害的病人
可待因 Codeine
➢ Codeine为morphine第3位酚羟基的甲 基取代物
酸脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。
镇痛机制
镇痛机制:
吗啡特异性与阿片受体结合, 模拟内源性阿片样物质,激活 体内的抗痛系统,阻断痛觉冲 动的传导,发挥中枢性镇痛作 用。
药理学习题第18章
第18章解热镇痛抗炎药⒈解热镇痛抗炎药的药理作用与作用机制。
⒉掌握阿司匹林药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
⒊熟悉对乙酰氨基酚,非那西丁,保泰松,布洛芬的作用特点⒋了解其他药物的特点与应用;解热镇痛药的复方配伍组方与意义。
单项选择题A 型题1.下列哪一药物无抗炎作用?a)阿司匹林b)保泰松c)吲哚美辛d)对乙酰氨基酚.e)布洛芬2.胃溃疡病人宜选用何种解热镇痛药?a)布洛芬b)阿司匹林c)吲哚美辛d)保泰松e)对乙酰氨基酚.3.阿司匹林可抑制下列何种酶?a)磷脂酶A2b)二氢叶酸合成酶c)过氧化物酶d)环氧酶e)胆碱酯酶4.阿司匹林用于a)术后剧痛b)胆绞痛c)胃肠绞痛d)关节痛e)胃肠痉挛5.阿司匹林不具有下列哪项不良反应?a)胃肠道出血b)过敏反应c)水杨酸样反应d)水钠潴留e)凝血障碍6.阿司匹林预防血栓生成是由于a)小剂量抑制PGI2生成b)小剂量抑制TXA2生成c)小剂量抑制LTs生成d)大剂量抑制TXA2生成e)以上均不是B 型题A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛1对阿司匹林过敏的高热患者宜用2用于急性风湿热的药3抑制PC合成酶最强的药是A.可待因B.镇痛新C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮4在肝内能转化成吗啡的药5肝内代谢产物可兴奋中枢的药6成瘾性极小的镇痛药7用于解救阿片类药物急性中毒的药问答题1简述解热镇痛药的分类及其代表药。
2简述吲哚美辛的作用及应用。
3试述小剂量阿斯匹林防止血栓形成的机制。
4不同剂量的阿司匹林对血栓形成有什么不同的影响?为什么?5比较阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响特点。
6 试述阿斯匹林的解热、镇痛和抗炎抗风湿作用特点、作用机制和临床应用。
名词解释1.非甾体抗炎类药(non-steroidslanti-infiam-matory,drugs,NSAIDs)2.阿司匹林哮喘(aspirin asthrma)第十八章试题参考答案单项选择题A型题1.D 2.A 3.D 4.D 5.D 6.BB型题1.B2.A3.C4.A5.C6.B7.E问答题1常用解热镇痛药按化学结构的不同,可分为四类;水杨酸类:阿斯匹林苯胺类:对乙酰氨基酚吡唑酮类:保泰松其它有机酸类:吲哚美辛2吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制剂,具有显著的抗风湿和解热镇痛作用,可用于治疗急性风湿病及类风湿性关节炎,对强直性关节炎,骨关节炎和急性痛风性关节炎也有效,此外,还可用于恶性肿瘤引起的发热及其它难以控制的发热。
a18精神失常药
第一节 抗精神失常药
不良反应
1. 常见不良反应
中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、乏力等;
M受体阻断症状:视力模糊、口干、无汗、便秘、
眼压升高等;
α受体阻断症状:鼻塞、血压下降、直立性低血
压及反射性心动过速等;
局部刺激性。
第一节 抗精神失常药
2. 锥体外系反应 ,是最常见的副作用, 长期大量服用氯丙嗪出现四种反应 ①帕金森综合征 ②静坐不能 ③急性肌张力障碍 ④迟发性运动障碍
第一节 抗精神失常药
三、丁酰苯类 匹莫齐特(pimozide):用于治疗精神分裂症、躁 狂症和秽语综合征。 镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱,锥体外系反应 强。
第一节 抗精神失常药
四、其他抗精神病药物 五氟利多(penfluridol):口服长效抗精神分裂症 药物。一次用药疗效可维持一周。尤其用于慢性 巩固治疗。
第一节 抗精神失常药
(3)对体温调节的作用 抑制体温调节中枢,使体温调节失灵 机体体温可随环境温度变化而升降 可降低正常体温
第一节 抗精神失常药
2. 对植物神经系统的作用 阻断肾上腺素α受体:血管扩张、血压下降等。
阻断M胆碱受体:口干、便秘、视力模糊等。
第一节 抗精神失常药
2. 对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗系统的D2受体,增加催乳素的分泌, 抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。
第一节 抗精神失常药
二、硫杂蒽类 泰尔登(tardan):结构与三环类抗抑郁药类似, 有较弱的抗抑郁作用。 适用于带有强迫状态或焦虑、抑郁情绪的精神 分裂症患者、焦虑性神经官能症以及更年期抑 郁症。 抗肾上腺素与抗胆碱作用弱,不良反应较轻, 锥体外系症状较少。
第一节 抗精神失常药
二、硫杂蒽类 氟哌噻吨(flupenthixol):抗精神病作用与氯丙 嗪相似,但具有特殊的激动作用,禁用于躁狂症 患者,也可用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症。
药理试题 第18-21章
第十八章抗精神失常药【A 型题】1.下列哪种药物不属于三环类抗抑郁药()A.马普替林B.米帕明C.多塞平D.地昔帕明E.阿米替林2.下列哪种药物几乎没有锥体外系反应()A.三氟拉嗪B.氯氮平C.奋乃静D.五氟利多E.氯丙嗪3.具有抗焦虑抑郁情绪的抗精神病药是()A.氟哌啶醇B.泰尔登C.五氟利多D.氯丙嗪E.氯氮平4.属于三环类抗抑郁药是()A.丙米嗪B.氯丙嗪C.氟哌啶醇D.碳酸锂E.马普替林5.氟哌啶醇禁用于()A.抑郁症B.精神分裂症C.更年期精神病D.躁狂症E.多种疾病和药物引起的呕吐6.氯丙嗪导致帕金森综合征合理的处理措施是()A.使用左旋多巴B.使用多巴胺C.合用阿托品D.使用安坦E.使用毒扁豆碱7.氯丙嗪导致乳房肿大与泌乳是由于()A.阻断结节-漏斗处DA通路的D2受体B.激活中枢M 胆碱受体C.激动中枢β2受体D.阻断脑干网状结构上行激动系统的α1受体E.阻断黑质-纹状体通路之D2受体8.阿米替林主要应用于()A.精神分裂症B.抑郁症C.焦虑症D.神经官能症E.躁狂症9.碳酸锂主要应用于()A.焦虑症B.躁狂症C.精神分裂症D.抑郁症E.帕金森综合症10.氯丙嗪对哪种病症疗效最好()A.躁狂抑郁症B.精神分裂症C.精神紧张症D.焦虑症E.癫痫11.下列哪个是典型抗躁狂药()A.氟哌啶醇B.氯丙嗪C.卡马西平D.碳酸锂E.苯妥英钠12.氟奋乃静的特点是()A.抗精神病作用强,锥体外系作用显著B.抗精神病作用强,锥体外系作用弱C.抗精神病作用与镇静作用均强D.抗精神病作用与降压作用均强E.抗精神病作用与锥体外系作用均较弱13.丙米嗪抗抑郁症的作用机制是()A.使脑内单胺类递质减少B.使脑内儿茶酚胺类耗竭C.抑制突触前膜NA 和5-HT 再摄取D.使脑内5-HT 缺乏E.抑制突触前膜NA 和5-HT 的释放14.吩噻嗪类抗精神病药中降压作用较强的是()A.氯丙嗪B.氟奋乃静C.氟哌啶醇D.奋乃静E.三氟拉嗪15.吩噻嗪类抗精神病药中锥体外系反应少见的是()A.氟奋乃静B.三氟拉嗪C.硫利达嗪D.奋乃静E.氯丙嗪16.氟哌啶醇的作用类似于()A.吗啡B.哌替啶C.氯丙嗪D.氯氮平E.泰尔登17.长期应用氯丙嗪治疗精神病常见的不良反应是()A.锥体外系反应B.变态反应C.内分泌障碍D.直立性低血压E.胃肠道反应18.氯丙嗪的抗精神分裂症的机制是()A.阻断大脑-边缘和中脑-皮层通路中的D2受体B.阻断黑质-纹状体通路中的D2受体C.阻断中枢α1受体D.阻断结节-漏斗通路中D2受体E.阻断肾上腺素α 受体19.氯丙嗪引起的低血压状态应选用()A.多巴胺B.肾上腺素C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素20.有关丙米嗪的作用,错误的是()A.阻断NA、5-HT 在神经末梢的再摄取B.阻断M 胆碱受体的作用C.与苯妥英钠合用,作用减弱D.与单胺氧化酶抑制剂合用,可引起血压明显升高E.具有抗抑郁作用21.氯丙嗪引起锥体外系反应的机制()A.阻断结节-漏斗系统D2受体B.阻断中脑-边缘系统D2样受体 C.阻断中脑-皮层系统的D2样受体D.阻断黑质-纹状体系统D2受体E.阻断脑内M 受体22.下列药物不属于吩噻嗪类抗精神病药()A.硫利达嗪B.氯丙嗪C.奋乃静D.氯氮平E.氟奋乃静23.与精神分裂症的发病有关的多巴胺神经通路是()A.中脑皮质多巴胺通路B.中脑边缘系统多巴胺通路和中脑皮层多巴胺通路C.结节漏斗多巴胺通路D.黑质纹状体多巴胺通路E.以上都正确24.下列关于氯丙嗪镇吐作用的叙述,不正确的是()A.小剂量能抑制催吐化学区B.大剂量抑制呕吐中枢C.对吗啡等药物引起的呕吐有效D.对晕车呕吐有效E.对顽固性呃逆有效25.下列关于氯丙嗪对体温调节的叙述,错误的是()A.抑制下丘脑体温调节中枢B.对体温调节影响与周围环境温度有关C.在高温环境中使体温升高D.只能降低发热者体温,对正常体温无效E.在低温环境中使体温降低26.氯丙嗪不适用于()A.精神分裂症B.低温麻醉C.止吐D.帕金森病E.人工冬眠27.在“人工冬眠”中不需要使用的是()A.哌唑嗪B.物理降温C.异丙嗪D.哌替啶E.氯丙嗪28.下列不是氯丙嗪的不良反应是()A.体位性低血压B.帕金森综合症C.内分泌失调D.“开-关现象”E.精神异常29.下列药物中最易产生体位性低血压的是()A.氟奋乃静B.三氟拉嗪C.氯丙嗪D.奋乃静E.氯氮平30.下列哪种药物可拮抗D2及5-HT2受体()A.氯丙嗪B.氟奋乃静C.三氟拉嗪D.利培酮E.米帕明31.锂盐的中毒反应不包括()A.意识障碍B.体位性低血压C.共济失调D.肢体震颤E.精神紊乱32.碳酸锂中毒的解救()A.静注氯化钾B.静注葡萄糖酸钙C.口服碳酸氢钠D.静注生理盐水E.静注葡萄糖水33.下列关于丙米嗪药理作用的说法,错误的是()A.抗抑郁作用起效慢B.具有阿托品样作用C.具有降压作用D.正常人服用后会出现精神亢奋的现象E.可使抑郁患者情绪提高34.下列关于丙米嗪药理作用的叙述,不正确的是()A.因抗抑郁作用起效慢,不作急性治疗药物B.对内源性抑郁症疗效好C.对精神分裂症的抑郁状态疗效好D.对更年期抑郁症疗效好E.对精神病的抑郁成分效果较差35.丙米嗪最常见的不良反应是()A.阿托品样作用B.心律失常C.肌肉震颤D.躁狂状态E.过敏反应36.下列关于锂盐的说法,错误的是()A.吸收较快但显效慢B.能抑制脑内NA 及DA 的释放,促进再摄取C.抑制突触前膜对5-HT 的再摄取D.能影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布,影响葡萄糖的代谢E.治疗剂量对正常人的精神行为没有明显的影响37.下列锥体外系反应轻微的药物是()A.氟哌啶醇B.氟哌利多C.氯氮平D.五氟利多E.氯丙嗪38.小剂量氯丙嗪镇吐作用的主要作用部位是()A.胃黏膜感受器B.大脑皮质C.延脑呕吐中枢D.延脑催吐化学感受器E.中枢α 受体39.可作为神经阻滞镇痛术的药物是()A.氟哌啶醇B.氟奋乃静C.氟哌利多D.氯普噻吨E.氯氮平40.哌替啶不用于产妇临床前2-4 小时内的主要原因是()A.延长产程B.抑制新生儿呼吸C.抑制产妇呼吸D.可致体位性低血压E.易致胎儿成瘾【B型题】41.氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是()42.氯丙嗪引起视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高的机制是()43.氯丙嗪镇吐作用的机制是()44.氯丙嗪引起乳房肿大的作用机制是()45.氯丙嗪翻转肾上腺素升压效应的机制是()A.阻断黑质纹状体通路D2受体B.阻断催吐化学中枢的D2受体C.阻断结节漏斗D2受体D.阻断α 肾上腺素受体E.阻断M 胆碱受体46.奋乃静属于()47.地西泮属于()48.五氟利多属于()49.锂盐属于()50.丙米嗪属于()A.苯二氮卓类抗焦虑药B.长效抗精神病药C.吩噻嗪类抗精神分裂症药D.三环类抗抑郁药E.抗躁狂症药51.氯氮平()52.奋乃静()53.硫利达嗪()54.丙米嗪()55.氯丙嗪()A.锥体外系作用强B.几乎无锥体外系作用C.镇静作用强D.最常见的不良反应为阿托品样反应E.降压作用较强【X 型题】56.氯丙嗪能阻断的受体有()A.M 受体B.D2受体C.α 受体D.β 受体E.苯二氮卓受体57.氯丙嗪的药理作用有()A.抗躁狂症作用B.抗抑郁症C.降压作用D.加强麻醉药的作用E.抗癫痫作用58.氯丙嗪的不良反应有()A.口干、便秘B.排卵延迟C.肌张力增高、动作迟缓D.迟发性的运动障碍E.心律失常59.关于丙米嗪的说法正确的是()A.能抑制突触前膜对NA 及5-HT 的再摄取B.能阻断M 胆碱受体,引起口干、便秘等不良反应C.能抑制心肌NA 的再摄取,引起心律失常D.对精神分裂症的抑郁状态疗效较好E.可引起体位性低血压60.关于碳酸锂的说法正确的是()A.具有抗躁狂作用B.与抗精神病药合用可减少后者的剂量C.有抗甲状腺作用D.具有抗抑郁作用E.中毒时表现为中枢神经系统反应61.中枢抗胆碱药可缓解长期应用氯丙嗪出现的()A.帕金森综合征B.迟发性运动障碍C.静坐不能D.面容呆板E.急性肌张力障碍62.下列有关氯丙嗪体内过程特点的叙述,正确的是()A.口服吸收慢而且不规则B.肌内注射吸收迅速C.与血浆蛋白结合高D.脑内浓度较血浆浓度低E.不同个体口服相同剂量血药浓度相差无几63.氯丙嗪的不良反应包括()A.中枢抑制症状B.视力模糊C.直立性低血压D.锥体外系反应E.药源性精神异常64.氯丙嗪的禁忌证包括()A.高血压B.糖尿病C.有癫痫病史者D.青光眼E.有惊厥史者65.下列药物具有抗抑郁作用的是()A.多塞平B.舒必利C.阿米替林D.丙米嗪E.氯氮平66.碳酸锂抗躁狂的机制可能是()A.抑制去极化和Ca2+依赖的NA和DA从神经末梢释放B.不影响或促进5-HT 的释放C.摄取突触间隙中儿茶酚胺,并增加其灭活D.抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C 所介导的反应等E.阻断M 受体67.氯丙嗪阻断多巴胺受体的部位在()A.中脑皮质通路B.皮质脊髓系统C.中脑边缘系统D.结节漏斗系统E.催吐化学感受器68.与氯丙嗪的副反应可能有关的受体包括()A.阻断黑质纹状体多巴胺受体B.阻断肾上腺素α 受体C.激活5-HT 受体D.阻断胆碱能神经M 受体E.阻断β 受体69.氯丙嗪的药理作用包括()A.抗精神病作用B.加强中枢抑制药作用C.抗忧郁作用D.扩张血管,降低血压E.抗震颤麻痹作用70.氯丙嗪的体内过程所具有的特征是()A.口服与注射均易吸收B.口服吸收无首关效应C.吸收后与血浆蛋白结合甚少D.易透过血脑屏障,脑中浓度高E.主要经肝微粒体酶代谢71.氯丙嗪使血压下降的主要机制是() A.抑制心脏B.阻断α 受体C.阻断多巴胺受体D.抑制血管运动中枢E.激动M 受体72.丙米嗪的药理作用是()A.抑郁症患者用药后情绪提高,精神振奋B.抑制突触前膜对NA 和5-HT 的再摄取C.治疗量不影响血压,不易引起心律失常D.直接激活中枢α 受体和5-HT 受体E.阻断M 受体,引起阿托品样副作用73.下列关于利培酮的叙述,正确的是()A.首关消除明显B.代谢产物无抗精神病作用C.可与5-HT2受体结合D.可与D2受体结合E.治疗期间避免驾驶等精密操作74.氯丙嗪有强大的镇吐作用,其作用特点是()A.小剂量可能与阻断CTZ的D2受体有关B.大剂量抑制呕吐中枢C.对刺激前庭引起的呕吐有效D.对癌症、放射病及某些药物所致的呕吐有效E.顽固性呃逆无效75.氯丙嗪能使下列激素分泌减少的是()A.促性腺激素B.促肾上腺皮质激素C.生长激素D.催乳素E.甲状腺激素76.在氯丙嗪引起的下列不良反应中,采用苯海索治疗有效的是()A.帕金森综合征B.急性肌张力障碍C.静坐不能D.迟发性运动障碍E.体位性低血压77.治疗抑郁症时常用的药物是()A.丙咪嗪B.地昔帕明C.地西泮D.多塞平E.氯丙嗪78.下列有关碳酸锂的叙述,正确的是()A.缺钠可致体内锂潴留B.可促进脑组织中肌醇的生成C.主要用于治疗躁狂症D.有抗甲状腺作用E.锂中毒时可静脉注射等渗氯化钠注射液加速其排泄79.氯丙嗪可阻断以下受体()A.D2受体B.β 受体C.5-HT 受体D.M 受体E.α 受体80.能用来治疗躁狂症的药物是()A.氯丙嗪B.氟哌啶醇C.卡马西平D.碳酸锂E.丙戊酸钠(江波)第十九章镇痛药【A型题】1.下列镇痛药的作用与激动脑内阿片受体无关的是()A.曲马朵B.罗通定C.吗啡D.美沙酮E.可待因2.下列药物可以应用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状的是()A.美沙酮B.吗啡C.可待因D.阿片酊E.纳洛酮3.吗啡导致胆绞痛的原因是()A.抑制消化液分泌B.胃窦部、十二指肠张力提高C.胆道奥迪括约肌收缩D.食物消化延缓E.促进胃肠平滑肌蠕动4.与吗啡相比,哌替啶的特点是()A.成瘾性比吗啡小B.镇痛作用强C.等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱D.作用持续时间较吗啡长E.呼吸抑制作用较吗啡强5.作用持续时间最短的镇痛药是()A.可待因B.哌替啶C.芬太尼D.喷他佐辛E.吗啡6.吗啡中毒的主要死因是()A.震颤B.昏睡C.呼吸麻痹D.血压降低E.心律失常7.下列关于吗啡抑制呼吸的描述,不正确的是()A.潮气量降低B.呼吸频率减慢C.降低呼吸中枢对CO2的敏感性D.呼吸频率增加E.肺通气量减少8.喷他佐辛很少导致成瘾是因为()A.拮抗µ受体B.拮抗κ 受体C.拮抗δ 受体D.拮抗σ 受体E.激动κ 受体9.心源性哮喘的首选治疗药物是()A.吗啡B.哌替啶D.芬太尼E.地西泮10.喷他佐辛的特点是()A.镇痛作用强B.没有呼吸抑制作用C.可以导致直立性低血压D.成瘾性很小,已列入非麻醉品E.心率减慢11.下列有关内阿片肽的描述,不正确的是()A.可以是神经激素B.可以是神经递质或神经调质C.可以是载体蛋白质D.是从垂体中分离出的肽类物质E.往往与其他神经递质共存12.对慢性钝痛不宜用吗啡止痛的主要理由是()A.治疗量即抑制呼吸B.对钝痛疗效差C.可以致便秘D.易成瘾E.容易产生戒断症状13.与吗啡成瘾、戒断症状有直接联系的部位是()A.丘脑B.纹状体C.蓝斑核D.边缘系统E.孤束核14.下列有关吗啡与哌替啶比较的描述,不正确的是()A.吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似B.吗啡的镇咳作用较哌替啶强C.两药对平滑肌张力的影响基本相似D.临产前分娩止痛可以用哌替啶,而不能用吗啡E.哌替啶的成瘾作用较吗啡弱15.骨折患者剧痛时应该选择使用的药物是()A.吲哚美辛B.地西泮C.罗通定E.阿司匹林16.下列药物属于阿片受体拮抗剂的是()A.哌替啶B.二氢埃托啡C.吗啡D.纳洛酮E.美沙酮17.下列药物属于非麻醉性镇痛药的是()A.罗通定B.芬太尼C.吗啡D.可待因E.哌替啶18.下列药物对某些阿片受体有激动作用,而对另一些又有拮抗作用的是()A.喷他佐辛B.二氢埃托啡C.美沙酮D.哌替啶E.吗啡19.下列镇痛作用效价最强的药物是()A.吗啡B.二氢埃托啡C.喷他佐辛D.芬太尼E.哌替啶20.下列药物中成瘾性最小的镇痛药是()A.芬太尼B.吗啡C.喷他佐辛D.哌替啶E.可待因21.偏头痛、三叉神经痛宜选择使用下列哪个镇痛药()A.哌替啶B.吗啡C.布桂嗪(强痛定)E.可待因22.下列药物可用于人工冬眠的是()A.吗啡B.哌替啶C.曲马朵D.喷他佐辛E.美沙酮23.急性吗啡中毒的解救药是()A.尼莫地平B.纳洛酮C.曲马朵D.肾上腺素E.烯丙吗啡24.下列药物中镇痛作用最强的是()A.芬太尼B.吗啡C.曲马朵D.哌替啶E.美沙酮25.下列有关纳洛酮的描述,不正确的是()A.对各型阿片受体都有拮抗作用B.本身具有明显药物效应及毒性C.适用于吗啡类镇痛药急性中毒D.对吗啡成瘾者可以迅速诱发戒断症状E.可解救吗啡中毒所致的呼吸抑制,可使昏迷患者迅速复苏26.下列对吗啡药物作用的描述哪项是不正确的()A.提高膀胱括约肌张力B.抑制呼吸C.兴奋胃肠道平滑肌D.收缩外周血管平滑肌E.能产生镇静、致欣快作用27.吗啡禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛的原因是()A.激动蓝斑核的阿片受体B.促进组胺释放C.抑制呼吸、对抗缩宫素(催产素)作用D.抑制去甲肾上腺素神经元活动E.激动边缘系统的阿片受体28.吗啡的药理作用有()A.镇痛、镇静、镇咳B.镇痛、镇静、抗震颤麻痹C.镇痛、呼吸兴奋D.镇痛、镇静、散瞳E.镇痛、镇静、止吐29.下列药物属于阿片受体激动药的是()A.苯佐那酯B.吗啡C.阿托品D.纳洛酮E.阿司匹林30.对阿片受体具有部分激动作用的药物是()A.纳洛酮B.吗啡C.喷他佐辛D.喷托维林E.美沙酮31.与吗啡镇痛机制有关的是()A.抑制中枢阿片受体B.激动中枢阿片受体C.阻断外周环氧酶合成D.阻断中枢环氧酶合成E.以上均不是32.与情绪、精神活动有关的阿片受体位于()A.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质B.边缘系统及蓝斑核C.中脑盖前核D.延脑的孤束核E.黑质纹状体通路33.吗啡的适应证是()A.心源性哮喘B.支气管哮喘C.诊断未明的急腹症D.分娩止痛E.镇静止吐34.吗啡不会产生下述哪一作用()A.呼吸抑制B.止咳作用C.镇吐作用D.止泻作用E.致欣快作用35.药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是()A.二氢埃托啡B.哌替啶C.喷他佐辛D.美沙酮E.可待因36.对于因胆结石诱发的剧烈疼痛,应选用的止痛药是()A.可待因+阿托品B.哌替啶+阿托品C.吗啡+山莨菪碱D.二氢埃托啡+山莨菪碱E. .哌替啶+东莨菪碱37.不属于哌替啶适应证的是()A.术后镇痛B.人工冬眠C.支气管哮喘D.麻醉前给药E.心源性哮喘38.吗啡禁用于分娩止痛,是由于()A.可抑制新生儿呼吸B.易产生成瘾性C.易在新生儿体内蓄积D.镇痛效果差E.可引起子宫痉挛39.下列有关吗啡与哌替啶比较的叙述,不正确的是()A.吗啡的镇咳作用较哌替啶强B.等效量时,吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C.两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相似D.哌替啶的成瘾性较吗啡弱E.哌替啶可代替吗啡用于心源性哮喘40.下列药物可广泛用于治疗海洛因成瘾的是()A.吗啡B.哌替啶C.美沙酮D.纳曲酮E.可待因41.下列哪个部位的阿片受体与疼痛感觉有关()A.脑室及导水管周围灰质B.边缘系统及蓝斑核C.中脑盖前核D.延脑的孤束核E.黑质纹状体42.下列关于吗啡的镇痛作用叙述错误的是()A.镇痛作用强B.对持续性慢性钝痛效力弱于间断性锐痛C.主要用于急性锐痛的治疗D.在镇痛的同时其他意识存在E.能消除因疼痛所致焦虑、紧张、恐惧的情绪43.下列何种症状是吗啡急性中毒的主要表现()A.昏迷、针尖样瞳孔、低血压B.瞳孔扩大、幻觉、谵妄C.肌震颤、大汗淋漓、呼吸急促D.昏迷、瞳孔缩小、血压偏高E.昏迷、深度呼吸抑制、血压升高44.关于可待因的说法错误的是()A.镇痛作用弱于吗啡B.镇咳作用弱于吗啡C.欣快感及成瘾性弱于吗啡D.本身与阿片受体结合力强E.无明显的镇静作用45.最典型的中枢性镇咳药是()A.吗啡B.哌替啶C.可待因D.安定E.美沙酮46.对μ受体有轻度阻断作用的镇痛药是()A.吗啡B.哌替啶C.芬太尼D.喷他佐辛E.美沙酮47.吗啡可用于治疗()A.支气管哮喘B.心源性哮喘C.阿司匹林哮喘D.过敏性哮喘E.儿童哮喘48.下列不良反应中,与哌替啶无关的是()A.低血压B.呼吸抑制C.便秘D.成瘾E.惊厥49.与吗啡成瘾性相关的作用部位是()A.导水管周围的灰质B.中脑边缘叶C.蓝斑核D.孤束核E.脊髓胶质区50.吗啡的缩瞳作用可能与激动下列哪个部位的阿片受体有关()A.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质B.边缘系统及蓝斑核C.中脑盖前核D.延脑的孤束核E.脑干极后区51.阿片受体拮抗药()A.苯佐那酯B.吗啡C.喷他佐辛D.喷托维林E.纳洛酮52.可用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是()A.美沙酮B.哌替啶C.纳洛酮D.曲马朵E.喷他佐辛53.吗啡镇咳的主要作用部位是()A.脑室及导水管周围灰质B.脑干网状结构C.延脑孤束核D.中脑盖前核E.大脑皮层【B 型题】54.吗啡的镇痛作用机制是()55.吗啡可引起恶心、呕吐的原因是()56.吗啡的镇咳作用机制是()57.吗啡的缩瞳作用机制是()58.吗啡可引起欣快感的原因是()A.激动脑室及导水管周围的阿片受体B.激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体C.激动中脑盖前核的阿片受体D.激动延脑孤束核的阿片受体E.激动迷走神经背核59.镇痛作用比吗啡强12000 倍的是()60.镇痛作用与阿片受体无关的药物是()61.属于冬眠合剂组成药物的是()62.属于典型的中枢性镇咳药的是()63.对阿片受体既有激动作用又有拮抗作用的是()A.罗通定B.二氢埃托啡C.哌替啶D.喷他佐辛E.可待因【X 型题】64.吗啡治疗心源性哮喘的机制是()A.扩张外周血管,降低外周阻力B.消除患者的焦虑、恐惧情绪,减轻了心脏的负荷C.兴奋心脏,增强心肌收缩力D.降低了呼吸中枢对CO2的敏感性E.使呼吸变深、变快,增加肺通气量65.与疼痛有关的阿片受体是()A.δ 受体B.κ 受体C.σ 受体D.μ 受体E.以上都是66.吗啡可以用于()A.血压正常者因心肌梗死引起的剧痛B.由大面积烧伤引起的剧痛C.由颅脑外伤引起的剧痛D.由癌症引起的剧痛E.由严重创伤引起的剧痛67.下列关于二氢埃托啡的叙述,正确的是()A.长期应用不易成瘾B.激动阿片受体C.镇痛作用短暂,仅2hD.为强效镇痛药E.常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒68.下列关于哌替啶的说法,正确的是()A.镇痛作用弱于吗啡B.镇痛时间长于吗啡C.兴奋平滑肌作用弱于吗啡D.可以用于估计胎儿2~4h 内不会娩出的分娩止痛E.成瘾性比吗啡的轻69.下列有关喷他佐辛的叙述,正确的是()A.既可以激动κ、σ 受体,又可以拮抗μ 受体B.能减弱吗啡的镇痛作用C.成瘾性很小D.镇痛作用弱于吗啡,用于慢性钝痛E.呼吸抑制作用弱于吗啡70.下列关于罗通定的说法,正确的是()A.为非麻醉性镇痛药B.镇痛作用与阿片受体有关C.对慢性钝痛的止痛效果好D.不用于手术及创伤性疼痛的止痛E.可用于分娩止痛71.治疗量吗啡可能引起的不良反应包括()A.眩晕或烦躁不安等情绪改变B.恶心、呕吐或胆管压力升高C.便秘或尿少D.排尿困难E.免疫功能受到抑制72.吗啡导致便秘的原因是()A.降低胃肠道张力,抑制胃肠蠕动B.提高胃肠道张力,抑制胃肠蠕动C.抑制中枢神经系统,使便意迟钝D.抑制消化液的分泌,减缓食物的消化E.提高肛门括约肌的张力73.治疗心源性哮喘时可选用的药物及措施是()A.强心苷B.氨茶碱及吸入氧气C.静注吗啡D.吸入异丙肾上腺素E.静注肾上腺素74.布托啡诺的作用是()A.激动μ 受体B.激动κ 受体C.阻断μ 受体D.激动δ 受体E.阻断κ 受体75.吗啡镇痛作用的主要部位是()A.脊髓胶质区B.延脑孤束核C.中脑盖前核D.丘脑内侧核团E.脑室及导水管周围灰质76.吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者的原因是()A.抑制呼吸中枢B.抑制咳嗽反射C.促进组胺的释放D.抑制呼吸道平滑肌E.兴奋M 胆碱受体,使支气管收缩77.吗啡急性中毒的临床表现是()A.针尖样瞳孔B.呼吸高度抑制C.昏迷D.血压下降E.腹泻78.曲马多的作用特征是()A.阻断阿片受体产生镇痛作用B.口服生物利用度高C.治疗量不抑制呼吸D.久用成瘾E.可用于中、重度疼痛79.哌替啶的药理作用特点是()A.镇痛作用弱于吗啡B.镇咳作用弱C.无止泻作用D.成瘾性比吗啡的小E.不对抗催产素兴奋子宫的作用80.吗啡的药理作用是()A.强大的镇痛作用B.镇静及致欣快作用C.镇咳作用D.止吐作用E.对免疫系统有抑制作用81.吗啡与哌替啶的共同特性是()A.激动中枢阿片受体B.用于人工冬眠C.提高胃肠道平滑肌张力D.可致直立性低血压E.有成瘾性82.哌替啶的临床用途是()A.治疗夜间干咳B.缓解由各种原因引起的剧痛C.人工冬眠及麻醉前给药D.治疗心源性哮喘E.止泻83.吗啡引起血压降低的原因是()A.阻断血管α 受体B.阻断β 受体C.激动血管β 受体D.促进组胺的释放,扩张血管E.抑制血管运动中枢84.阿片类药物全身给药时,其镇痛机制是()A.抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路B.激活源自中脑的痛觉下行控制环路C.模拟内源性阿片样肽对痛觉的调制功能D.作用于脊髓背角神经元的α 受体E.作用于脊髓上神经元的β 受体85.下列有关喷他佐辛的叙述,正确的是()A.阻断κ 受体B.轻度阻断μ 受体C.激动κ 受体D.部分激动μ 受体E.部分激动κ 受体86.下列药物属于阿片受体阻滞药的是()A.纳洛酮B.罗通定C.吗啡D.喷他佐辛E.纳曲酮87.吗啡的不良反应包括()A.耐受性与成瘾性B.呼吸抑制C.直立性低血压D.促进组胺的释放,导致支气管收缩E.便秘、尿潴留88.吗啡禁用于()A.因心肌梗死引起的剧痛B.急性锐痛C.分娩止痛D.颅脑损伤E.肺心病89.如果怀疑某人对哌替啶成瘾,可用于确诊的药物是()A.烯丙吗啡B.纳洛酮。
第十八章-危重患者的镇静与镇痛
• 镇静药的给药方式
➢ 以持续静脉输注为主,首先应给予负荷剂量以尽 快达到镇静目标
➢ 经肠道(口服、胃管、空肠造瘘管等)、肌肉注 射则多用于辅助改善病人的睡眠
➢ 间断静脉注射一般用于负荷剂量的给予,以及短 时间镇静且无需频繁用药的病人
3、吩噻嗪类或丁酰苯类
• 异丙嗪:具有抗过敏作用的镇静止吐药,可加强 阿片类药物的止痛作用。
• 氟哌啶醇:在ICU主要用于控制严重的烦躁症状 。初始剂量1-2mg,以后可每15-30分钟重复给药 ,直到症状控制。 副作用:癫痫阈值下降、锥体外系症状等。 氟哌利多相对副作用较少,临床使用多,初始剂 量一般为2.5mg静注。
用时有协同作用,可减少阿片类药物的用量。该药 可用于缓解长期卧床的轻度疼痛和不适。该药对肝 功能衰竭或营养不良的病人易产生肝毒性,应予警 惕。 对于那些有明显饮酒史或营养不良的病人使用对乙 酰氨基酚剂量应小于2g/天,其他情况小于4g/天。 • 不是ICU常用药物
(二)常用镇痛药物
2、阿片类镇痛药
• 对呼吸系统的作用: • 对循环系统的作用
静脉注射地西泮可扩张冠状动脉
地西泮(安定)
• 长期应用,产生耐药 • 很少产生依赖性 • 戒断症状:焦虑、失眠和震颤 • 剂量大时,引起躁动、谵妄和兴奋 • 麻醉前用药:镇静和消除焦虑 • 与氯胺酮合用,减轻氯胺酮的高血压反应和精神
运动性反应 • 控制肌痉挛和抽搐
药物可适当减量。下调初始速率的10%~25%。
推荐意见
1、对急性躁动病人可以使用咪唑安定、安定或丙泊酚来获 得快速的镇静。
2、需要快速苏醒的镇静,可选择丙泊酚。 3、短期的镇静可选用咪唑安定或丙泊酚。 4、长期镇静治疗如使用丙泊酚,应监测血甘油三酯水平, 并将丙泊酚的热卡计入营养支持的总热量中。 5、对接受镇静治疗的病人,应实施每日唤醒计划。 6、 镇静药长期(>7天)或大剂量使用后,停药过程应逐渐 减量以防戒断症状出现。
第十八章 解热镇痛抗炎药
节肾血流量分布有关。COX-2(促进合成病理
性PG)为诱导型,各种损伤因子和细胞因子
可诱导其表达,参与发热、疼痛、炎症等病理
过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗
作用的物质基础,对COX-1的作用则成为其不 良反应的原因。
图18-1 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
抗炎镇痛作用类似阿司匹林,但不具有抑制血
小板聚集的作用。可用于缓解各类疼痛,包括
头痛、牙痛及神经痛等中等度疼痛,对各类急、 慢性关节炎和软组织风湿具有一定的疗效。对 胃肠刺激较阿司匹林小。
二)苯胺类
对乙酰氨基酚(acetaminophen,醋氨酚、 扑热息痛)
对乙酰氨基酚是非那西丁在体内的活性代谢产物,
PG合成和释放↑ (尤其PGE2)
下丘脑 体温调节中枢 体温调定点↑ 产热↑、散热↓ 发热
(-) 解热镇痛药
2.镇痛作用
中等强度
特点:仅缓解慢性钝痛(如头痛、牙痛、神经
痛、肌肉或关节痛、痛经等),对严重创伤性
剧痛及内脏绞痛无效
无成瘾性
机制:作用部位主要在外周 抑制炎症局部PG的合成
组织损伤、发炎
板中前列腺素合成酶对阿司匹林的敏感性比动脉
壁中的高,阿司匹林抑制前者所需浓度仅为抑制
后者的1/10。临床试验表明,小剂量(40-80mg) 时可使TXA2的生成↓,即可最大限度地抑制血小 板聚集,防止血栓形成,但对PGI2的生成无影 响;而大剂量(>300mg)阿司匹林则可抑制血
管壁上的PG合成酶, 使PGI2的生成↓ ,这样反
第十八章 解热镇痛抗炎药
概述
解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and
药理学练习题及其答案
药理学练习题及其答案第一篇总论第一章绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的要素及合理用药原那么第二篇传入迷经系统药理学第五章传入迷经系统药理概论第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复生药第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻断药第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学第十二章局部麻醉药第十三章全身麻醉药第十四章镇静催眠药第十五章抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗帕金森病药第十七章抗肉体正常药第十八章镇痛药第十九章中枢兴奋药第二十章解热镇痛抗炎药第四篇心血管系统药理学第二十一章钙拮抗药第二十二章抗心律正常药第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物第二十四章抗心绞痛药第二十五章抗动脉粥样硬化药第二十六章抗高血压药第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药第二十七章利尿药及脱水药第二十八章作用于血液及造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药第三十章作用于呼吸系统的药物第三十一章作用于消化系统的药物第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第六篇内分泌系统药理学第三十三章性激素类药及避孕药第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章胰岛素及口服降血糖药第七篇化学治疗药物及影响免疫功用的药物第三十七章抗菌药物概论第三十八章 β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章人工分解抗菌药第四十三章抗真菌药及抗病毒药第四十四章抗结核病药及抗麻风病药第四十五章抗疟药第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四十八章抗肠蠕虫药第四十九章抗恶性肿瘤药第五十章影响免疫功用的药物常用药名中、英文对照第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发作药理效应,必需经过以下哪种进程?A.药剂学进程B.药物代谢动力学进程C.药物效应动力学进程D.上述三个进程E.药理学进程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是由于它:A.说明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与实际依据D.为指点临床合理用药提供实际基础E.具有桥梁迷信的性质3.关于〝药物〞的较片面的描画是:A.是一种化学物质B.无能扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功用的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者有害的物质E.是具有滋补营养、保安康复作用的物质4.药理学是研讨:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生文迷信5.药物代谢动力学(药代动力学)是研讨:A.药物作用的动能来源B.药物作用的静态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研讨:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的要素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.惹起机体在形状或功用上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不片面8.〝药理学的研讨方法是实验性的〞,这意味着:A.用植物实验研讨药物的作用B.用离体器官停止药物作用机制的研讨C.搜集客观实验数据停止统计学处置D.用空白对照作比拟、剖析、研讨E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工分解同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.«神农本草经»B.«神农本草经集注»C.«新修本草»D.«本草纲目»E.«本草纲目拾遗»14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代出色医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研讨:18.药物代谢动力学是研讨:19.药理学是研讨:K型题20.药理学的学科义务是:(1)说明药物作用基本规律与原理(2)研讨药物能够的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床运用的药剂21.药理学的研讨内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供实际依据(3)运用药物探求生命微妙(4)说明并发扬中医实际22.临床药理学的学科义务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研讨药理学的目的是:(1)合理运用药物(2)寻觅和开展新药(3)了解机体功用的实质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研讨的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)开掘疗效优于老药的新药(3)具有一定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药停止临床实验必需提供:(1)系统药理研讨数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研讨资料X型题26.药理学是:A.研讨药物与机体相互作用规律B.研讨药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本实际D.为防病和治病提供基本实际E.医学基础迷信27.新药研讨进程有:A.临床前研讨B.毒性研讨C.临床研讨D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研讨,以下表达哪些正确?A.抚慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能区分的实验药品和对照品C.单盲法是病人不能区分的实验药品和对照品D.售后调研是在药物普遍推行运用中重点了解临时运用后出现的不良反响和远期疗效E.临床前研讨是要弄清药物的作用谱和能够发作的毒性反响填空题29.药理学是研讨药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的迷信。
第十八章 解热镇痛抗炎药
第十八章解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
它们在化学结构上虽属不同类别,但都可抑制体内前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成,目前认为这是它们共同作用的基础。
由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID)。
乙酰水杨酸是这类药物的代表,因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。
一、发展简史100多年来,非甾体类抗炎药物(non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)被用来治疗风湿性疾病和解热镇痛。
但直至今日,我们对其作用机制和临床适应证的认识仍在不断深化。
百年中,从单一品种迅速发展成为六大类近百十个品种非甾体抗炎药(NSAIDs)。
据估计世界上每天约有3-4千万人使用NSAIDs,年销售总额超过20亿美元。
在我国NSAIDs生产仅次于抗生素类,屈居第二位。
阿斯匹林是经典药物之一,1899年德国Bayer药厂的Hoffmann合成了乙酰水杨酸(aspirin),开创了NSAIDs发展的先河。
以后有了水杨酰胺、二氟尼柳、贝诺酯和甲氯灭酸钠等(6种)。
1860年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid);1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河;20世纪50年代合成了吡唑酮类;20世纪60年代合成了吲哚乙酸类;20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类。
二、解热镇痛抗炎药的共同作用机制1.基本作用机制本类药物的基本作用机制是抑制体内前列腺素的生物合成。
PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸。
很多细胞都可以合成PG。
当各种细胞受到病理性刺激时,磷酯酶A2、C系统催化水解膜磷酯,释放花生四烯酸(Arachidonic,AA)。
18.镇痛药
机制:
抑制呼吸中枢,缓解短促的呼吸 扩张外周血管 中枢镇静 3. 止泻 阿片酊或复方樟脑酊。
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[不良反应]
1、耐受性与成瘾 认为与神经组织对吗啡产生适应性有关
。一旦停用吗啡,阿片受体既无吗啡占领,又无阿片肽(
长期应用反馈抑制,内源性阿片肽减少)结合,戒断症状
产生(流涕、哈欠、惊厥、BP↑、大小便失禁等)。故本 药应严格管理,合理应用,必要时进行适当的脱瘾治疗。 2、呼吸抑制 老人、儿童、呼吸系统疾患病人禁用。 3、便秘 胃肠道蠕动抑制。
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20
第二节 人工合成阿片类镇痛药
一、阿片受体激动药
哌替啶(pethidine;度冷丁dolantin)
人工合成镇痛药,作用与不良反应与吗啡相似,镇痛
强度为吗啡的1/10,不良反应较吗啡轻,临床常用:镇痛
(包括分娩止痛)、麻醉前给药、人工冬眠的合剂等。
其他药物:安那度、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡等 。
阿片受体的完全拮抗剂,对μ、κ和δ受体均有阻断作用。 作用快、可迅速消除吗啡的中毒症状,如呼吸抑制、颅 内压升高、胃肠道痉挛等。临床上主要用于抢救麻醉性镇痛 药的急性中毒。
对吗啡成瘾者,用该药后能立即出现戒断症状(催瘾)
也可用于吗啡类吸毒者的鉴别诊断。
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小结
[要求] 掌握吗啡、哌替啶的药理作用、作用特点及 不剂的分类、作用和阿片 肽的研究进展。
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内源性活性物质:
脑啡肽 甲硫氨酸脑啡肽
亮氨酸脑啡肽
β内啡肽
内啡肽
强啡肽A和B
内吗啡肽Ⅰ和Ⅱ
阿片受体与内源性活性物质在体内构成
“抗痛系统”或“抗伤害系统”。
抗精神失常药选择题
第十五章抗精神失常药选择题一.选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1.吩噻嗪类药的抗精神分裂症作用机制是:AA.阻断中枢多巴胺受体B.阻断中α枢受体C.阻断中枢M受体D.激动中枢多巴胺受体E.激动中枢α受体2.氯丙嗪不用于:BA.躁狂抑郁症的躁狂症状B.晕车呕吐C.低温麻醉D.人工冬眠E.顽固性呢逆3.下列不属于吩噻嗪类药的是:CA.奋乃静B.三氟拉嗪C.氯普噻吨D.硫利达嗪E.氯丙嗪4.氯丙嗪不具有的不良反应是:AA.血压升高B.口干、便秘、视力模糊C.肝损害D.锥体外系反应E.皮疹、粒细胞减少5.小剂量氯丙嗪镇吐作用的主要作用部位是:DA.人胃粘膜感受器B.大脑皮质C.延脑呕吐中枢D.延脑催吐化学感受区E.中枢α受体6.对伴有抑郁或焦虑的精神分裂症应选用:EA.氯丙嗪B.氟哌啶酵C.五氟利多D.丙米嗪E.氯普噻吨7.碳酸锂主要用于治疗:AA.躁狂症B.抑郁症C.焦虑症D.精神分裂症E.神经官能症8.纠正氯丙嗪引起肋血压下降禁用:BA.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.去氧肾上腺索D.间羟胺E.甲氧明9.下列锥体外系反应最轻的抗拮神病药是:CA.氯丙嗪B.奋乃静C.氯氮平D.氟哌啶醇E.氯普噻吨10.氯丙嗪常引起内分泌紊乱的原因是阻断:DA.黑质—纹状体通路多巴胺受体B.中脑—皮质通路多巴胺受体C.中脑—边缘系统通路多巴胺受体D.结节—漏斗通路多巴胺受体E.中枢5—HT受体11.下列丙米嗪的错误叙述是:BA.屈三环类抗抑郁药B.对正常人无影响C.可使抑郁症患者情绪提高D.可用于小儿遗尿E.起效较慢B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
)A.锥体外系症状较重,镇静作用弱B.镇静作用强,锥体外系症状较轻C.无明显镇静作用,锥体外系症状较轻D.属丁酰苯类抗精神病药E.属硫杂蒽类抗精神病药12.奋乃静:A13.硫利达嗪:B14.舒必利:C15.氯普噻吨:EC型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。
18第十八章解热镇痛抗炎药和抗痛风药
第十八章 解热镇痛抗炎药和抗痛风药
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概述
• 概念 解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛作用,其中大多 数还具有抗炎、抗风湿作用。 • 其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药 (NSAIDs) • 作用机制: 本类药物的共同作用机制是通过抑制环氧酶 (COX),又称前列腺素合成酶,减少前列腺素 (PGs)的合成。
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• 四、其他治疗 包括物理、康复、职业训练、 心理等治疗,是本类疾病综合治疗的不可 少的部分。 • 中药能通过调节人体的免疫功能,能有效 地缓解病情,改善体质,减少激素撤减过 程中复发的危险性,减少发作次数和发作 严重程度,从而能有效地减缓甚至阻止疾 病的进程。中药还能弥补西药不足,并减 轻其毒副作用 • 注意:风湿与类风湿、红斑狼疮不同,后者是 自身免疫病,治疗手段与风湿不同。
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• 对内分泌系统的作用:通过影响内分泌细 胞内环腺苷酸(cAMP)水平,影响激素的 合成与释放。如促使甲状腺素分泌和肾上 腺皮质激素的合成。也通过降低靶器官的 cAMP水平而使激素作用降低。 • 前列腺素对内分泌、生殖、消化、血液呼 吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用。 由于前列腺素能引起子宫频率而强烈的收 缩,故应用于足月妊娠的引产、人工流产 以及避孕等方面,取得了一定的效果。前 列腺素治疗哮喘、胃肠溃疡病、休克、高 血压及心血管疾病,可能有一定疗效,因 而引起人们的重视。
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• 对胃肠道的作用:可引起平滑肌收缩,抑 制胃酸分泌,防止强酸、强碱、无水酒精 等对胃粘膜侵蚀,具细胞保护作用。对小 肠、结肠、胰腺等也具保护作用。还可刺 激肠液分泌、肝胆汁分泌,以及胆囊肌收 缩等。 • 对神经系统作用:广泛分布于神经系统, 对神经递质的释放和活动起调节作用,也 有人认为,前列腺素本身即有神经递质作 用。 • 对呼吸系统作用:前列腺素E有松弛支气管 平滑肌作用,而前列腺素F相反,是支气管 收缩剂。
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20.镇痛作用最强的药物是( )
A.吗啡 B.安那度 C.芬太尼 D.镇痛新 E.美沙酮
21.吗啡对中枢神经系统的作用是( )
A.镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐 B.镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、致吐
C.镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋 D.镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制
A.麻醉前给药 B 、人工冬眠 C.镇痛 D.止泻 E.心源性哮喘
15.吗啡的镇痛作用最适于( )
A.诊断未明的急腹症 B.分娩止痛 C.颅脑外伤的疼痛
D.其它药物无效的急性锐痛 E.用于哺乳妇女的止痛
16.镇痛新与吗啡比较,下列哪项是错误的( )
6.罗通定的镇痛作用较解热镇痛药 ,对 疗效较好。
7.镇痛药中镇痛作用最强的是 ,易成瘾且成瘾性严重的是 。
8.镇痛药激动μ受体产生 、 、 、
2.颅内压升高的产妇临产时麻醉前用药应禁用( )
A.阿司匹林 B.氯丙嗪 C.吗啡 D.阿托品 E.654-2
3.心源性哮喘可选用( )
A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.吗啡
4.不引起体位性低血压的药物是( )
第十八章 镇痛药
一、单项选择题:
1.有关哌替啶的作用特点,下列哪一项是错误的( )
A.镇咳作用与可待因相似 B.镇痛作用比吗啡弱
C.成瘾性较吗啡轻 D.不易引起便秘,也无止泻作用
E.治疗剂量能引起体位性低血压
A.镇痛效力较吗啡弱 B.呼吸抑制较吗啡弱 C.大剂量可致血压升高
D.成瘾性与吗啡相似 E.既具有阿片受体激动剂作用又有弱的拮抗作用
17.与吗啡的镇痛机制有关的是( )
A.阻断阿片受体 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢前列腺素合成
1.哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱,但比吗啡常用,因为 也比吗啡弱。
2.治疗胆绞痛、肾绞痛、宜以 和 合用。
3.人工冬眠合剂由异丙嗪、 和 组成。
B.抑制消化道机能,能止吐
C.使胆道奥狄氏括约肌痉挛,胆汁排出受阻
D.抑制消化液的分泌,使食物消化延缓
E.抑制中枢神经系统,使患者便意迟钝,致便秘
11.罗通定的特点有( )
A.有成瘾性 B.可用于痛经及分娩止痛 C.对慢性钝痛效佳
4.纳络酮可拮抗吗啡和度冷丁的抑制呼吸的作用。( )
5.婴幼儿、呼吸功能不全者所使用的冬眠合剂不宜加入哌替啶。( )
6.由于哌替啶具有呼吸中枢抑制作用,故常用于治疗支气管哮喘。( )
7.吗啡镇痛作用强、持续时间长,可用于治疗各种类型的急、慢性疼痛。( )
四、填空题:
11.吗啡镇痛的主要作用部位是( )
A.脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
B.脑干网状结构 C.边缘系统与蓝斑核 D.大脑皮层 E.脊髓
12.下列哪项符合吗啡的作用和应用( )
A.单用治疗胆绞痛 B.支气管哮喘 C.心源性哮喘 D.止吐 E.解痉
E.度冷丁不易引起眩晕、恶心、呕吐
8.度冷丁的药理作用不包括( )
A.呼吸抑制 B.镇静作用 C.兴奋催吐化学感受区
D.收缩支气管平滑肌 E.对抗催产素对子宫的兴奋作用
9.吗啡的镇痛作用原理可能是( )
பைடு நூலகம்
2.哌替啶禁忌症是( )
A.诊断未明的急腹症 B.心源性哮喘 C.肺源性心脏病
D.颅脑损伤致颅内压升高者 E.支气管哮喘
3.吗啡与度冷丁的共性有( )
A.激动中枢阿片受体 B.兴奋胃肠道平滑肌 C.抑制呼吸
6.具有成瘾性药物有( )
A.安定 B.氯丙嗪 C.哌替啶 D.吗啡 E.苯巴比妥
7.具有缩瞳效应的药物( )
A.敌百虫 B.毒扁豆碱 C.吗啡 D.654-2 E.肾上腺素
8.哪些药物是吗啡的拮抗剂或部分拮抗剂( ),
。
五、解释名词:
1.成瘾性 2.麻醉(性)药品
六、问答题:
1.试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同?
2.吗啡为什么能治疗心源性哮喘?而禁用于支气管哮喘?
3.为什么吗啡用于治疗胆绞痛时需合用阿托品?
4.试吗啡临床应用及其药理学基础。
A.激活阿片受体 B.阻断阿片受体 C.抑制疼痛中枢
D.阻断脑干网状上行激活系统 E.阻断α受体
10.吗啡不具有以下哪一作用( )
A.体内CO2潴留 B.镇痛 C.镇咳
D.呼吸抑制 E.松驰支气管平滑肌
4.连续反复用吗啡最重要的不良反应是 ,急性中毒时主要表现
有 、 和 。致死的原因是 。
5.吗啡镇痛作用部位在 ,机制是 。
D.抑制外周前列腺素合成 E.阻断中枢多巴胺受体
18.治疗胆绞痛宜选( )
A.阿托品 B.哌替啶 C.阿司匹林 D.阿托品+哌替啶 E.654-2
19.下列哪个镇痛药具有镇静催眠作用且无成瘾性( )
A.吗啡 B.度冷丁 C.可待因 D.罗通定(颅通定)E.阿司匹林
D.镇痛作用比解热镇痛药强 E.对晚期癌症,止痛效差
三、判断题
1.哌替啶的镇痛强度约为吗啡的110,作用持续时间较吗啡短,但抑制呼吸及成瘾性较吗啡强。( )
2.度冷丁成瘾性较吗啡弱,常代替吗啡用于止痛。( )
3.吗啡、异丙肾上腺素、麻黄碱、肾上腺素都能治疗支气管哮喘。( )
A.可待因 B.哌替啶 C.镇痛新 D.纳洛酮 E.芬太尼
9.吗啡镇痛是由于( )
A.阻断δ受体 B.激动μ受体 C.激动κ受体 D.激动σ受体 E.激活抗痛系统
10.吗啡对消化道的作用是( )
A.降低胃、十二指肠张力,抑制蠕动,使胃排空延迟
13.下列描述哪项正确( )
A.镇痛作用度冷丁较吗啡弱,持续时间比吗啡长
B.度冷丁、吗啡都可升高颅内压
C.度冷丁、吗啡有成瘾性,可待因无成瘾性,故用来止咳
D.度冷丁与吗啡对咳嗽中枢无抑制作用
E.对心源性哮喘、吗啡有效,度冷丁无效
14.度冷丁(哌替啶)临床应用不包括( )
E.镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制
22.吗啡不会产生( )
A.呼吸抑制 B.体位性低血压 C.支气管收缩 D.止咳作用 E.腹泻
二、多项选择题:
1.吗啡急性中毒临床表现有( )
A.昏迷 B.瞳孔针尖样缩小 C.呼吸高度抑制 D.血压下降 E.腹泻
D.延长产程 E.用于麻醉前给药
4.麻醉药品包括( )
A.吗啡 B.度冷丁 C.可待因 D.洋地黄毒苷 E.解磷定
5.吗啡用于心源性哮喘,因其具有下哪些作用( )
A.镇痛 B.抑制呼吸 C.止咳 D.镇静 E.扩张外周血管
6.哌替啶最大的不良反应是( )
A.便秘 B.成瘾性 C.腹泻 D.心律失常 E.呕吐
7.下列哪项描述是错误的( )
A.度冷丁可用于心原性哮喘 B.度冷丁对呼吸有抑制作用
C.度冷丁可与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂 D.度冷丁无止泻作用
A.氯丙嗪 B.度冷丁 C.可待因 D.酚妥拉明 E.苯巴比妥
5.哌替啶比吗啡应用多的原因是( )
A.镇痛作用强 B.对胃肠道有解痉作用 C.无成瘾性
D.成瘾性及呼吸抑制作用较吗啡弱 E.作用维持时间长