19第十九章 镇痛药
南方医科大学 药理学镇痛药重点解析
第十九章镇痛药第一节根据痛觉冲动的发生部位,疼痛可分为躯体痛、内脏痛和神经性痛三种类型。
广义镇痛药包括麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。
本章镇痛药指通过中枢神经系统特定部位的阿片受体。
而产生阵痛作用,并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
其阵痛作用与激动阿片受体有关,易产生药物依赖性或成瘾性,易导致药物滥用及停药戒断综合症。
第二节机体内主要由μδκ三类阿片受体介导阿片类药物的药理效应,吗啡的主要药理效应如镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快及依赖性等主要由μ受体介导。
阿片受体主要存在于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区。
根据药理作用机制,阿片类镇痛药可分为三类:a吗啡及其相关阿片受体激动药(吗啡,可待因,哌替啶,美沙酮,芬太尼及其同系物)b阿片受体部分激动药和激动—拮抗药(喷他佐新,丁丙诺啡,纳布啡)c其他镇痛药(曲马朵,布桂嗪,延胡索乙素及罗通定)。
第三节:吗啡及其相关阿片受体激动药吗啡药理作用:●中枢神经系统1.镇痛作用:吗啡具有强大的镇痛作用:对绝大多数急性痛和慢性痛的镇痛效果良好,对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛,对神经性疼痛的效果较差。
2.镇静、致欣快作用:能改善由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,产生镇静作用,提高对疼痛的耐受力。
还可引起欣快感,表现为满足感和飘然欲仙。
对正处于疼痛折磨的患者作用明显。
改变情绪的作用可能与激活边缘系统和蓝斑核的阿片受体有感。
3.抑制呼吸:使呼吸频率减慢、潮气量降低、每分钟通气量减少。
作用机制为a降低脑干呼吸中枢对CO2张力的敏感性,b抑制脑桥呼吸调节中枢。
呼吸抑制是吗啡记性中毒致死的主要原因。
4.镇咳:直接抑制延髓咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,产生镇咳作用。
5.缩瞳:兴奋支配瞳孔的副交感神经,引起瞳孔括约肌收缩,使瞳孔缩小。
针尖样瞳孔是其中毒特征6.其他中枢作用:改变体温调节点,引起恶心和呕吐,降低ACTH、LH、FSH的浓度。
●平滑肌1.胃肠道平滑肌:减慢胃蠕动,提高胃窦部及十二指肠上部的张力,提高小肠及大肠平滑肌张力,提高回盲瓣及肛门括约肌张力。
最新第十九章镇痛药习题及答案
40.C
41.D
42.A
43.C
44.C
45.ABCDE
46.ABCD
47.BCDE 48.ACD
49.ABCDE
50.AE
二、填空题
1、成瘾性
2、解痉药阿托品;度冷丁
3、度冷丁;氯丙嗪
4、成瘾性;昏迷、呼吸抑制;瞳孔极度缩小;呼吸麻痹
E.引起体们性低血压
26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是:
A.哌替啶
B.罗通定
C.美沙酮
D.喷他佐辛
E.二氢埃托啡
27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛?
A.创伤性疼痛
B.手术后疼痛
C.慢性钝痛
D.内脏绞痛
E.晚期癌症痛
28、吗啡不具备下列哪种药理作用?
A.引起恶心
B.引起体位性低血压
C.致颅压增高
D.引起腹泻
B.成瘾性比吗啡小
C.两者均是
D.两者均否
40、芬太尼
41、罗通定 问题42〜44
A.欣快感
B.镇咳作用
C.两者均有
D.两者均无
42、哌替啶
43、二氢埃托啡
44、吗啡
X型题
45、吗啡禁用于:
A.哺乳妇女止痛
B.支气管哮喘病人
C.肺心病病人
D.肝功能严重减退病人
E.颅脑损伤昏迷病人
46、吗啡的临床应用有:
D.哌替啶
E.二氢埃托啡
33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒
34、镇痛效果个体差异大
35、为阿片受体拮抗剂
36、有活血散瘀,行气止痛作用
C型题 问题37〜39
A.镇痛作用
B.缩瞳作用
C.两者均有
D.两者均无
药理学第十九章 镇痛药
A
12
1
O
5
B
10 9
C
15
14 8
D17 16N源自CH3HO 6 714
体内过程
口服易吸收,首关效应灭活多,生物利用
度低,临床上常用注射给药;
约有 1/3 的吗啡与血浆蛋白结合;少分布
CNS,过胎盘屏障。 另一部分为吗啡 -6- 单葡萄糖醛酸苷,活 性强于吗啡
肾排泄,乳汁分泌
15
肝脏代谢,部分与经葡萄糖醛酸结合失活,
4
阿片受体和内源性阿片肽
受体的发现: 1962年,率先提出吗啡镇痛的作用部位在 第三脑室周围灰质 1973年,证实脑内存在阿片受体 1994年,阿片受体分子克隆成功
6
阿片受体的分布
边缘系统、蓝斑核————与情绪及精神
活动有关 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管 周围灰质————————与疼痛有关
生理状态下,仅有20%--30% 的阿片受体被内阿片肽激动, 产生生理性镇痛机制
29
图:痛觉的产生及传导
刺激
痛 痛 感 感
痛觉传 入神经 元
P物质 P物质受体 内阿片肽
痛觉传 入神经 元
中间 神经 元
31
阿片受体
镇痛作用机制
3 . 镇痛作用的产生
吗啡激动阿片受体 突触前膜递质释放减少 (SP、Ach、NA、DA等) 突触后膜电位超极化 阻断神经冲动的传递 产生镇痛效应
呼吸中枢兴奋;
δ-R:镇痛、平滑肌收缩。
8
内源性阿片肽
内阿片肽:
脑啡肽: 甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽 内啡肽: β-内啡肽 强啡肽:
在机体内发挥着调控痛觉感受的作用和对
大学药理学章节试题及答案
大学《药理学》章节试题及答案第十九章镇痛药一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、吗啡呼吸抑制作用的机制为A、提高呼吸中枢对CO2的敏感性B、降低呼吸中枢对CO2的敏感性C、提高呼吸中枢对CO2的敏感性D、降低呼吸中枢对CO2的敏感性E、激动^受体标准答案:D2、常用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是A、哌替啶B、二氢埃托啡C、美沙酮D、安那度E、强痛定标准答案:C3、药物作用与阿片受体无关的是A、哌替啶B、纳洛酮C、可待因D、海洛因E、罗通定标准答案:E4、下列药效由强到弱排列正确的是A、二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁B、二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁C、芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡D、芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡E、度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼标准答案:A5、下列不属于吗啡的临床用途的是A、急性锐痛8、心源性哮喘C、急消耗性腹泻D、麻醉前给药E、慢消耗性腹泻标准答案:D二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、吗啡的中枢系统作用包括A、镇痛B、镇静C、呼吸兴奋D、催吐E、扩瞳标准答案:ABD2、下列关于吗啡急性中毒描述正确的是A、呼吸抑制B、血压下降C、瞳孔缩小D、血压升高E、瞳孔放大标准答案:美国广播公司3、吗啡的临床应用包括A、镇痛B、镇咳C、止泻口、心源性哮喘E、扩瞳标准答案:ACD4、度冷丁的用途有A、止各种锐痛B、催吐C、人工冬眠口、心源性哮喘E、缩瞳标准答案:ACD5、吗啡的不良反应有A、耐受性B、依赖性C、急性中毒昏迷、缩瞳D、治疗量引起恶心、呕吐E、治疗量引起便秘、低血压标准答案:ABCDE6、吗啡对心血管的作用有A、引起体位性低血压B、引起颅内压升高C、引起颅内压降低D、引起脑血管扩张E、引起闹血管收缩标准答案:ABD7、可用于戒毒治疗的药物有A、喷他佐辛B、美沙酮C、纳洛酮D、海洛因E、强痛定标准答案:AB8、吗啡急性中毒急救措施有A、人工呼吸B、吸氧C、应用吗啡拮抗剂D、喝大量水E、喝大量牛奶标准答案:美国广播公司三、思考题1简述吗啡的药理作用和临床应用。
第19节 镇痛药(09101用)
7
其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作
用较强,用于剧痛的药物,在镇痛时,意识清醒,
其它感觉不受影响,但能成瘾,这类镇痛药称为
麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。
其二是作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱, 多用于钝痛(如头痛、牙痛等) ,同时具有解 热、抗炎作用—解热、镇痛、抗炎药,属第二十 章内容。
③中脑盖前核与缩瞳有关。
④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。 ⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。 ⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。
12
• 现有资料表明:脑内主要存在3类阿片受体:即μ 、
κ 、δ 。此外σ 、ε 虽有报道,但尚未得到公认。 • 其中: μ 受体分μ 1、μ 2,372AA,基因:MOR δ 受体分δ 1、δ
无效。
3
概述 痛觉及其传导通路
机体受到伤害性刺激时产生的不愉快感
觉。
痛觉感受器受刺激传入神经感觉中
枢
解热镇痛药
麻醉药
镇痛药
4
可缓解疼痛的药物
镇痛药—作用于中枢,选择性消除或缓解痛的
感觉,不影响意识及其他感觉。剧痛
解热镇痛药—外周作用为主。减少炎性介质对
感觉神经末梢的刺激。钝痛
8
第二节
阿片受体和内源性阿片肽
1. 研究简史 • 1962年,我国学者邹刚等在脑室内注射微量 (10g)吗啡,确定吗啡的镇痛部位在丘脑第 三脑室周围及导水管周围灰质。 • 1973年,Terenius、Snyder和Simon分别证实体 内阿片受体的存在。 • 同年用放射性标记方法证实:大鼠脑内有可饱和 的、立体特异性阿片类药物结合部位。
体拮抗药。
30
3. 耐受性及成瘾性 可耐受正常量25倍不引起中毒。一旦成 瘾,停药出现戒断症状:兴奋、失眠、 流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、 甚至虚脱、意识丧失等。
药理学第9版 镇痛药 本章小结
美沙酮 芬太尼
第十九章 镇痛药 本章小
结
药理作用
临床应用
镇痛镇静、镇咳、 抑制呼吸、缩瞳; 兴奋胃肠平滑肌 扩张血管 镇痛作用为吗啡 的1/7 ~1/10; 镇静、致欣快和 呼吸抑制作用与 吗镇啡痛相作当用强度与 吗啡相当,但持 续时间较长,其 他作用较吗啡轻
短效镇痛药,镇 痛效力为吗啡的 100倍,起效快
临床应用
呼吸抑制作用 轻,较少引起 烦躁等精神症 状,成瘾性小
不良反应
阿片类药物急性 中毒解救; 阿片类药物成瘾 者鉴别诊断; 急性酒精中毒等
大剂量偶见轻度烦躁 不安
镇痛 心源性哮喘 止泻
镇痛 心源性哮喘 麻醉前给药 人工冬眠
剧痛 吗啡和海洛 因成瘾的脱 辅毒助麻醉和静 脉复合麻醉; 急性术后痛和 慢性痛; 透皮贴用于中 至重度癌痛
不良反应
便秘 呼吸抑制 急性中毒 耐受性和成瘾性 大剂量呼吸抑制 耐受性和依赖性
多汗、淋巴细胞 数增多等 局部刺激 禁用于分娩止痛 大剂量产生明显 肌肉僵直 静脉注射过快致 呼吸抑制
激动κ受体, 缓解中、重度
轻微拮抗μ 疼痛;麻醉前
受体Biblioteka 用药不良反应大剂量诱发烦 躁不安等精神 症状;合用加 重吗啡戒断 症状
镇静、乏力、 出汗等,久用 产生依赖性
镇痛效力为吗啡的 25倍
药理作用
竞争性拮抗各型 阿片受体,作用 强度依次为: 受体
激动μ受 体,拮抗 κ、δ受体
中重度疼痛; 吗啡或海洛因 成瘾的脱毒 治疗
阿片受体 部分激动药
喷他 佐辛
布托 啡诺
丁丙 啡诺 阿片受体 阻断药
纳洛酮
药理作用
镇痛作用为吗啡的 1/3 呼吸抑制作用为吗 啡的1/2 大剂量加快心率、 升高血压
药理学习题第19章
第19章镇痛药⒈掌握吗啡和哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉吗啡的作用机制,依赖性及其防治。
⒉掌握哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
⒊了解其他镇痛药的特点与应用。
单项选择题A 型题1.镇痛作用最强的药是a)吗啡b)芬太尼c)哌替啶d)镇痛新e)美沙酮2.阿片受体部分激动剂是a)吗啡b)纳洛酮c)哌替啶d)美沙酮e)喷他佐星3.不属于哌替啶的适应证是a)术后疼痛b)人工冬眠c)心源性哮喘d)麻醉前给药e)支气管哮喘4.吗啡禁用于分娩止痛是由于a)抑制新生儿呼吸作用明显b)用药后易产生成瘾性c)新生儿代谢功能低易蓄积d)镇痛效果不佳e)以上均不是5.吗啡可用于a)支气管哮喘b)阿司匹林诱发的哮喘c)季节性哮喘d)心源性哮喘e)以上均不是6.吗啡不具有的作用是a)诱发哮喘b)抑制呼吸c)抑制咳嗽中枢d)外周血管扩张e)引起腹泻症状7.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是a)吗啡b)哌替啶c)芬太尼d)镇痛新e)美沙酮8.与成瘾性有关的阿片受体亚型是a)k型b)δ型c)μ型d)ε型e)以上均不是9.哌替啶镇痛机制是a)阻断中枢阿片受体b)激动中枢阿片受体c)抑制中枢PG合成d)抑制外周PG合成e)以上均不是10.胆绞痛止痛应选用a)哌替啶+阿托品b)吗啡c)哌替啶d)可待因e)烯丙吗啡十阿托品11.下列药物中成瘾性最小的是a)美沙酮b)纳洛酮c)芬太尼d)哌替啶e)镇痛新12.心源性哮喘应选用a)肾上腺素b)麻黄素c)异丙肾上腺索d)哌替啶e)氢化可的松13.吗啡镇痛作用原理是a)激动中枢阿片受体使P物质增多b)激动中枢阿片受体使P物质减少c)阻断中枢阿片受体使P物质减少d)阻断中枢阿片受体使P物质增多e)以上均不是14.关于镇痛新不正确的叙述是a)镇痛效力较吗啡弱b)呼吸抑制较吗啡弱c)大剂量可致血压升高d)成瘾性与吗啡相似e)对μ受体有阻断作用B 型题A.可待因B.镇痛新C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮1在肝内能转化成吗啡的药2肝内代谢产物可兴奋中枢的药3成瘾性极小的镇痛药4用于解救阿片类药物急性中毒的药A.抑制呼吸作用B.镇痛作用C.便秘作用D.缩瞳作用E.镇咳作用5吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体引起6吗啡作用于呼吸中枢的阿片受体引起7吗啡作用于脊髓、丘脑、脑室及导水管的阿片受体引起8吗啡作用于中枢及肠道的阿片受体引起9吗啡作用于延髓孤束核X型题1. 吗啡的不良反应有A.恶心、便秘;B.呼吸抑制;C.排尿困难;D.粒细胞减少或缺乏;E.易产生耐受性与成瘾性;2. 吗啡急性中毒的临床表现是A.针尖样瞳孔;B.呼吸高度抑制;C.昏迷;D.血压下降;E.腹泻;3.吗啡与哌替啶的共性有A.激动中枢阿片受体;B.用于人工冬眠;C.提高胃肠平滑肌张力;D.致体位性低血压;E.有成瘾性;4. 罗通定的特点有A.镇痛作用较解热镇痛药强;B.阻断μ受体;C.对慢性钝痛疗效佳;D.对晚期癌症,止痛效差;E.可用于痛经及分娩止痛;5. 可待因的特点有A.镇痛作用比吗啡弱;B.镇静作用不明显;C.镇咳作用为吗啡的1/4;D.致便秘及体位性低血压;E.有中等程度的镇痛作用;6. 能激动中枢μ、δ与κ受体的药物有A.吗啡;B.纳洛酮;C.哌替啶;D.二氢埃托啡;E.喷他佐辛;7. 吗啡的药理作用有的药理作用有A.镇痛镇静;B.镇咳;C.抑制呼吸;D.止泻;E.体位性低血压;8. 吗啡治疗心原性哮喘,是由于A.扩张外周血管,降低外用阻力,减轻心脏负荷;B.镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪;C.扩张支气管平滑肌,保持呼吸道通畅;D.降低呼吸中枢对CO2的敏感性,改善急促浅表的呼吸;E.加强心肌收缩力;9. 吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者的原因是A.抑制呼吸中枢;B.抑制咳嗽反射;C.促组胺释放;D.抑制呼吸肌;E.兴奋M胆碱受体,支气管收缩;问答题1 哌替啶的药理作用及临床应用。
第十九章麻醉性镇痛药
第十九章麻醉性镇痛药Chapter 19 Analgesics疼痛是一种因组织损伤和潜在组织损伤引起的痛苦感觉,常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸等方面的变化。
伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质(如组胺、缓激肽、前列腺素、5-HT等),这些物质作用于感觉神经末梢,产生感觉传入冲动而致疼痛。
镇痛药:在不影响意识或其他感觉的情况下,选择性消除或缓解疼痛的药物。
中枢性镇痛药(作用于中枢,作用强,有成瘾性)分类解热镇痛抗炎药(作用于外周,作用弱,无成瘾性)局麻药(作用于外周神经节或神经末梢)中枢性镇痛药(阿片类镇痛药)•阿片生物碱类:吗啡•人工合成镇痛药:派替啶•其他类镇痛药:罗通定阿片生物碱类镇痛药《本草纲目》中有关阿片治病的记载:罂粟壳止泻痢,固脱肛,治遗精、久咳、敛肺、涩肠,止心肠筋骨诸痛。
1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。
分类:菲类(吗啡、可待因等)镇痛作用强异喹啉类(罂粟碱)松弛平滑肌、扩张血管阿片生物碱类镇痛药脑内存在阿片受体的证据•现象–有严格的构效关系及立体特异性;–在脑内微量局部注射能产生明显的镇痛效应;–能为特异性拮抗剂纳洛酮所阻断。
•证实–1971年Goldstein首先用放射受体结合法证明脑内有特异性的阿片结合;–1973年三个不同的实验室(Simon,Snyder,Terenius)用高比活性的标记阿片物质各自证明了脑内阿片受体的存在。
构效关系【药理作用】1. CNS系统作用⑴镇痛镇静•吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体,产生强大的镇痛作用。
•对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛)。
•吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。
⑵抑制呼吸:吗啡可降低呼吸中枢对血液CO张力的敏感性和抑2制脑桥呼吸调整中枢,抑制呼吸,且剂量增大,抑制作用增强。
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因,且不可以用呼吸兴奋剂解救,因为二甲弗林与吗啡有协同作用。
第十九章镇痛药习题及答案.doc
药理学练习题:第十九章镇痛药一、选择题A型题1、典型的镇痛药其特点是:A.有镇痛、解热作用B.有镇痛、抗炎作用C.有镇痛、解热、抗炎作用D.有强大的镇痛作用,无成瘾性E.有强大的镇痛作用,反复应用容易成瘾2、吗啡常用注射给药的原因是:A.口服不吸收B.片剂不稳定C.易被肠道破坏D.首关消除明显E.口服刺激性大3、吗啡一次给药,镇痛作用可持续:A.导水管周围灰质B.蓝斑核C.延脑的孤束核D.中脑盖前核E.边缘系统4、吗啡镇咳的部位是:A.迷走神经背核B.延脑的孤束核C.中脑盖前核D.导水管周围灰E.蓝斑核5、吗啡抑制呼吸的主要原因是:A.作用于时水管周围灰质B.作用于蓝斑核C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区D.作用于脑干极后区E.作用于迷走神经背核6、吗啡缩瞳的原因是:A.作用于中脑盖前核的阿片受体B.作用于导水管周围灰质C.作用于延脑孤束核的阿片受体D.作用于蓝斑核E.作用于边缘系统7、镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.喷他佐辛C.芬太尼D.美沙酮E.可待因8、哌替啶比吗啡应用多的原因是:A.无便秘作用B.呼吸抑制作用轻C.作用较慢,维持时间短D.成瘾性较吗啡轻E.对支气平滑肌无影响9、胆绞痛病人最好选用:A.阿托品B.哌替啶C.氯丙嗪+阿托品D.哌替啶+阿托品E.阿司匹林+阿托品。
10、心源性哮喘可以选用:A.肾上腺素B.沙丁胺醇C.地塞米松D.格列齐特E.吗啡11、吗啡镇痛作用的主要部位是:A.蓝斑核的阿片受体B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质C.黑质-纹状体通路D.脑干网状结构E.大脑边缘系统12、吗啡的镇痛作用最适用于:A.其他镇痛药无效时的急性锐痛B.神经痛C.脑外伤疼痛D.分娩止痛E.诊断未明的急腹症疼痛13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是:A.壳核B.大脑边缘系统C.延脑苍白球D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质14、人工冬眠合剂的组成是:A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪B.派替啶、吗啡、异丙嗪C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是:A.哌替啶B.安那度C.芬太尼D.可待因E.曲马朵16、主要激动阿片k、s受体,又可拮抗m受体的药物是:A.美沙酮B.吗啡C.喷他佐辛D.曲马朵E.二氢埃托啡17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是:A.哌替啶B.芬太尼C.安那度D.喷他佐辛E.美沙酮18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是:A.孤束核B.盖前核C.蓝斑核D.壳核E.迷走神经背核19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是:A.多巴胺B.肾上腺素C.咖啡因D.纳洛酮E.山梗菜碱20、镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.芬太尼C.二氢埃托啡D.哌替啶E.美沙酮21、喷他佐辛最突出的优点是:A.适用于各种慢性钝痛B.可口服给药C.无呼吸抑制作用D.成瘾性很小,已列入非麻醉药口E.兴奋心血管系统22、阿片受体的拮抗剂是:A.哌替啶B.美沙酮C.喷他佐辛D.芬太尼E.以是都不是23、阿片受体的拮抗剂是:A.纳曲酮B.喷他佐辛C.可待因D.延胡索乙素E.罗通定24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是:A.哌替啶B.曲马朵C.纳洛酮D.美沙酮E.以是都不是25、吗啡无下列哪种不良反应?A.引起腹泻B.引起便秘C.抑制呼吸中枢D.抑制咳嗽中枢E.引起体们性低血压26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是:A.哌替啶B.罗通定C.美沙酮D.喷他佐辛E.二氢埃托啡27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛?A.创伤性疼痛B.手术后疼痛C.慢性钝痛D.内脏绞痛E.晚期癌症痛28、吗啡不具备下列哪种药理作用?A.引起恶心B.引起体位性低血压C.致颅压增高D.引起腹泻E.抑制呼吸B型题问题29~32A.欣快作用B.镇痛作用C.缩瞳作用D.镇咳作用E.便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生问题33~36A.延胡索乙素B.纳洛酮C.喷他佐辛D.哌替啶E.二氢埃托啡33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒34、镇痛效果个体差异大35、为阿片受体拮抗剂36、有活血散瘀,行气止痛作用C型题问题37~39A.镇痛作用B.缩瞳作用C.两者均有D.两者均无37、吗啡激动m受体产生38、吗啡激动k受体产生39、吗啡激动s受体产生问题40~41A.镇压痛作用比吗啡强B.成瘾性比吗啡小C.两者均是D.两者均否40、芬太尼41、罗通定问题42~44A.欣快感B.镇咳作用C.两者均有D.两者均无42、哌替啶43、二氢埃托啡44、吗啡X型题45、吗啡禁用于:A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘病人C.肺心病病人D.肝功能严重减退病人E.颅脑损伤昏迷病人46、吗啡的临床应用有:A.心肌梗死引起的剧痛B.严重创伤痛C.心源性哮喘D.止泻E.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂47、哌替啶的临床应用有:A.创伤性疼痛B.内脏绞痛C.麻醉前给药D.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂E.心源性哮喘48、人工合成的镇痛药有:A.安那度B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮49、喷他佐辛的特点有:A.为苯并吗啡烷类衍生物B.主要激动k和s受体,又可拮抗m受体C.镇痛效力为吗啡的1/3D.对冠心病病人,静脉注射可增加心脏作功量E.成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉药品50、阿片受体拮抗剂有:A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮二、填空题:1、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱,但比吗啡常用,因为也比吗啡弱。
镇痛药习题及答案
药理学练习题:第十九章镇痛药一、选择题A型题1、典型的镇痛药其特点是:A.有镇痛、解热作用B.有镇痛、抗炎作用C.有镇痛、解热、抗炎作用D.有强大的镇痛作用,无成瘾性E.有强大的镇痛作用,反复应用容易成瘾2、吗啡常用注射给药的原因是:A.口服不吸收B.片剂不稳定C.易被肠道破坏D.首关消除明显E.口服刺激性大3、吗啡一次给药,镇痛作用可持续:A.导水管周围灰质B.蓝斑核C.延脑的孤束核D.中脑盖前核E.边缘系统4、吗啡镇咳的部位是:A.迷走神经背核B.延脑的孤束核C.中脑盖前核D.导水管周围灰E.蓝斑核5、吗啡抑制呼吸的主要原因是:A.作用于时水管周围灰质B.作用于蓝斑核C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区D.作用于脑干极后区E.作用于迷走神经背核6、吗啡缩瞳的原因是:A.作用于中脑盖前核的阿片受体B.作用于导水管周围灰质C.作用于延脑孤束核的阿片受体D.作用于蓝斑核E.作用于边缘系统7、镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.喷他佐辛C.芬太尼D.美沙酮E.可待因8、哌替啶比吗啡应用多的原因是:A.无便秘作用B.呼吸抑制作用轻C.作用较慢,维持时间短D.成瘾性较吗啡轻E.对支气平滑肌无影响9、胆绞痛病人最好选用:A.阿托品B.哌替啶C.氯丙嗪+阿托品D.哌替啶+阿托品E.阿司匹林+阿托品。
10、心源性哮喘可以选用:A.肾上腺素B.沙丁胺醇C.地塞米松D.格列齐特E.吗啡11、吗啡镇痛作用的主要部位是:A.蓝斑核的阿片受体B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质C.黑质-纹状体通路D.脑干网状结构E.大脑边缘系统12、吗啡的镇痛作用最适用于:A.其他镇痛药无效时的急性锐痛B.神经痛C.脑外伤疼痛D.分娩止痛E.诊断未明的急腹症疼痛13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是:A.壳核B.大脑边缘系统C.延脑苍白球D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质14、人工冬眠合剂的组成是:A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪B.派替啶、吗啡、异丙嗪C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是:A.哌替啶B.安那度C.芬太尼D.可待因E.曲马朵16、主要激动阿片k、s受体,又可拮抗m受体的药物是:A.美沙酮B.吗啡C.喷他佐辛D.曲马朵E.二氢埃托啡17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是:A.哌替啶B.芬太尼C.安那度D.喷他佐辛E.美沙酮18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是:A.孤束核B.盖前核C.蓝斑核D.壳核E.迷走神经背核19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是:A.多巴胺B.肾上腺素C.咖啡因D.纳洛酮E.山梗菜碱20、镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.芬太尼C.二氢埃托啡D.哌替啶E.美沙酮21、喷他佐辛最突出的优点是:A.适用于各种慢性钝痛B.可口服给药C.无呼吸抑制作用D.成瘾性很小,已列入非麻醉药口E.兴奋心血管系统22、阿片受体的拮抗剂是:A.哌替啶B.美沙酮C.喷他佐辛D.芬太尼E.以是都不是23、阿片受体的拮抗剂是:A.纳曲酮B.喷他佐辛C.可待因D.延胡索乙素E.罗通定24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是:A.哌替啶B.曲马朵C.纳洛酮D.美沙酮E.以是都不是25、吗啡无下列哪种不良反应?A.引起腹泻B.引起便秘C.抑制呼吸中枢D.抑制咳嗽中枢E.引起体们性低血压26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是:A.哌替啶B.罗通定C.美沙酮D.喷他佐辛E.二氢埃托啡27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛?A.创伤性疼痛B.手术后疼痛C.慢性钝痛D.内脏绞痛E.晚期癌症痛28、吗啡不具备下列哪种药理作用?A.引起恶心B.引起体位性低血压C.致颅压增高D.引起腹泻E.抑制呼吸B型题问题29~32A.欣快作用B.镇痛作用C.缩瞳作用D.镇咳作用E.便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生问题33~36A.延胡索乙素B.纳洛酮C.喷他佐辛D.哌替啶E.二氢埃托啡33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒34、镇痛效果个体差异大35、为阿片受体拮抗剂36、有活血散瘀,行气止痛作用C型题问题37~39A.镇痛作用B.缩瞳作用C.两者均有D.两者均无37、吗啡激动m受体产生38、吗啡激动k受体产生39、吗啡激动s受体产生问题40~41A.镇压痛作用比吗啡强B.成瘾性比吗啡小C.两者均是D.两者均否40、芬太尼41、罗通定问题42~44A.欣快感B.镇咳作用C.两者均有D.两者均无42、哌替啶43、二氢埃托啡44、吗啡X型题45、吗啡禁用于:A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘病人C.肺心病病人D.肝功能严重减退病人E.颅脑损伤昏迷病人46、吗啡的临床应用有:A.心肌梗死引起的剧痛B.严重创伤痛C.心源性哮喘D.止泻E.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂47、哌替啶的临床应用有:A.创伤性疼痛B.内脏绞痛C.麻醉前给药D.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂E.心源性哮喘48、人工合成的镇痛药有:A.安那度B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮49、喷他佐辛的特点有:A.为苯并吗啡烷类衍生物B.主要激动k和s受体,又可拮抗m受体C.镇痛效力为吗啡的1/3D.对冠心病病人,静脉注射可增加心脏作功量E.成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉药品50、阿片受体拮抗剂有:A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮二、填空题:1、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱,但比吗啡常用,因为也比吗啡弱。
药理学(第9版)第十九章 镇痛药 本章小结
大剂量偶见轻度烦躁 不安
阿片受体激动药 吗啡 哌替啶 美沙酮 芬太尼
药理作用
镇痛镇静、镇咳、 抑制呼吸、缩瞳; 兴奋胃肠平滑肌 扩张血管
镇痛作用为吗啡的 1/7 ~1/10; 镇静、致欣快和呼 吸抑制作用与吗啡 相当 镇痛作用强度与吗 啡相当,但持续时 间较长,其他作用 较吗啡轻
短效镇痛药,镇痛 效力为吗啡的100倍, 起效快
丁丙 啡诺
镇痛效力为吗啡的 25倍
激动μ受 体,拮抗 κ、δ受体
中重度疼痛; 吗啡或海洛因 成瘾的脱毒 治疗
呼吸抑制作用 轻,较少引起 烦躁等精神症 状,成瘾性小
阿片受体 阻断药
药理作用
临床应用
不良反应
纳洛酮
竞争性拮抗各型 阿片受体,作用 强度依次为: 受体
阿片类药物急性 中毒解救; 阿片类药物成瘾 者鉴别诊断; 急性酒精中毒等
大剂量产生明显肌 肉僵直 静脉注射过快致呼格、正副高等题库都已入库。
阿片受体 部分激动药
喷他 佐辛
药理作用
镇痛作用为吗啡的 1/3 呼吸抑制作用为吗 啡的1/2 大剂量加快心率、 升高血压
作用机制
临床应用
激动κ受体, 拮抗μ受体
成瘾性小,已 列入非麻醉品, 适用于各种慢 性疼痛
不良反应
大剂量诱发烦 躁不安等精神 症状;合用加 重吗啡戒断 症状
布托 啡诺
镇痛效力和呼吸 抑制作用为吗啡的 3.5~7倍
激动κ受体, 缓解中、重度
轻微拮抗μ 疼痛;麻醉前
受体
用药
镇静、乏力、 出汗等,久用 产生依赖性
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临床应用
镇痛 心源性哮喘 止泻
第十九章镇痛药习题及答案
药理学练习题:第十九章镇痛药一、选择题A型题1、典型的镇痛药其特点是:A.有镇痛、解热作用B.有镇痛、抗炎作用C.有镇痛、解热、抗炎作用D.有强大的镇痛作用,无成瘾性E.有强大的镇痛作用,反复应用容易成瘾2、吗啡常用注射给药的原因是:A.口服不吸收B.片剂不稳定C.易被肠道破坏D.首关消除明显E.口服刺激性大3、吗啡一次给药,镇痛作用可持续:A.导水管周围灰质B.蓝斑核C.延脑的孤束核D.中脑盖前核E.边缘系统4、吗啡镇咳的部位是:A.迷走神经背核B.延脑的孤束核C.中脑盖前核D.导水管周围灰E.蓝斑核5、吗啡抑制呼吸的主要原因是:A.作用于时水管周围灰质B.作用于蓝斑核C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区D.作用于脑干极后区E.作用于迷走神经背核6、吗啡缩瞳的原因是:A.作用于中脑盖前核的阿片受体B.作用于导水管周围灰质C.作用于延脑孤束核的阿片受体D.作用于蓝斑核E.作用于边缘系统7、镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.喷他佐辛C.芬太尼D.美沙酮E.可待因8、哌替啶比吗啡应用多的原因是:A.无便秘作用B.呼吸抑制作用轻C.作用较慢,维持时间短D.成瘾性较吗啡轻E.对支气平滑肌无影响9、胆绞痛病人最好选用:A.阿托品B.哌替啶C.氯丙嗪+阿托品D.哌替啶+阿托品E.阿司匹林+阿托品。
10、心源性哮喘可以选用:A.肾上腺素B.沙丁胺醇C.地塞米松D.格列齐特E.吗啡11、吗啡镇痛作用的主要部位是:A.蓝斑核的阿片受体B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质C.黑质-纹状体通路D.脑干网状结构E.大脑边缘系统12、吗啡的镇痛作用最适用于:A.其他镇痛药无效时的急性锐痛B.神经痛C.脑外伤疼痛D.分娩止痛E.诊断未明的急腹症疼痛13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是:A.壳核B.大脑边缘系统C.延脑苍白球D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质14、人工冬眠合剂的组成是:A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪B.派替啶、吗啡、异丙嗪C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是:A.哌替啶B.安那度C.芬太尼D.可待因E.曲马朵16、主要激动阿片k、s受体,又可拮抗m受体的药物是:A.美沙酮B.吗啡C.喷他佐辛D.曲马朵E.二氢埃托啡17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是:A.哌替啶B.芬太尼C.安那度D.喷他佐辛E.美沙酮18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是:A.孤束核B.盖前核C.蓝斑核D.壳核E.迷走神经背核19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是:A.多巴胺B.肾上腺素C.咖啡因D.纳洛酮E.山梗菜碱20、镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.芬太尼C.二氢埃托啡D.哌替啶E.美沙酮21、喷他佐辛最突出的优点是:A.适用于各种慢性钝痛B.可口服给药C.无呼吸抑制作用D.成瘾性很小,已列入非麻醉药口E.兴奋心血管系统22、阿片受体的拮抗剂是:A.哌替啶B.美沙酮C.喷他佐辛D.芬太尼E.以是都不是23、阿片受体的拮抗剂是:A.纳曲酮B.喷他佐辛C.可待因D.延胡索乙素E.罗通定24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是:A.哌替啶B.曲马朵C.纳洛酮D.美沙酮E.以是都不是25、吗啡无下列哪种不良反应?A.引起腹泻B.引起便秘C.抑制呼吸中枢D.抑制咳嗽中枢E.引起体们性低血压26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是:A.哌替啶B.罗通定C.美沙酮D.喷他佐辛E.二氢埃托啡27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛?A.创伤性疼痛B.手术后疼痛C.慢性钝痛D.内脏绞痛E.晚期癌症痛28、吗啡不具备下列哪种药理作用?A.引起恶心B.引起体位性低血压C.致颅压增高D.引起腹泻E.抑制呼吸B型题问题29~32A.欣快作用B.镇痛作用C.缩瞳作用D.镇咳作用E.便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生问题33~36A.延胡索乙素B.纳洛酮C.喷他佐辛D.哌替啶E.二氢埃托啡33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒34、镇痛效果个体差异大35、为阿片受体拮抗剂36、有活血散瘀,行气止痛作用C型题问题37~39A.镇痛作用B.缩瞳作用C.两者均有D.两者均无37、吗啡激动m受体产生38、吗啡激动k受体产生39、吗啡激动s受体产生问题40~41A.镇压痛作用比吗啡强B.成瘾性比吗啡小C.两者均是D.两者均否40、芬太尼41、罗通定问题42~44A.欣快感B.镇咳作用C.两者均有D.两者均无42、哌替啶43、二氢埃托啡44、吗啡X型题45、吗啡禁用于:A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘病人C.肺心病病人D.肝功能严重减退病人E.颅脑损伤昏迷病人46、吗啡的临床应用有:A.心肌梗死引起的剧痛B.严重创伤痛C.心源性哮喘D.止泻E.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂47、哌替啶的临床应用有:A.创伤性疼痛B.内脏绞痛C.麻醉前给药D.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂E.心源性哮喘48、人工合成的镇痛药有:A.安那度B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮49、喷他佐辛的特点有:A.为苯并吗啡烷类衍生物B.主要激动k和s受体,又可拮抗m受体C.镇痛效力为吗啡的1/3D.对冠心病病人,静脉注射可增加心脏作功量E.成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉药品50、阿片受体拮抗剂有:A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮二、填空题:1、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱,但比吗啡常用,因为也比吗啡弱。
药理学习题十(镇痛药 )练习题库及参考答案
第十九章镇痛药练习题库及参考答案一、填空题:⒈吗啡急性中毒时应用呼吸兴奋药 ___________或阿片受体拮抗药 __________进行解救。
尼可刹米纳洛酮⒉吗啡属于 ___________药,其作用机理是与 ___________结合,临床用途有___________,___________。
镇痛阿片受体镇痛心源性哮喘⒊吗啡的禁忌症有 _________________, _________________, ______________,______________,________________。
肺源性心脏病临产前与哺乳期妇女支气管哮喘颅内压升高的患者肝功能严重损伤⒋ ___________可用于伴有胸痛的干咳,连用可产生 ___________,应控制使用。
可待因成瘾性⒌具有镇痛作用,中毒时可散瞳的药物是 _________,可缩瞳的药物是 ___________。
阿托品吗啡⒍镇痛作用比吗啡强100倍,但成瘾性比吗啡轻的药物是 __________;镇痛作用为吗啡的1/10,但较吗啡多用的药物是 __________;镇痛作用比吗啡弱,成瘾性极少,已列入非麻醉药品的药物是 __________;镇痛作用及副作用均小于吗啡,主要用于干咳的药物是 __________;具有阿片受体拮抗作用的药物是 __________。
芬太尼度冷丁镇痛新可待因纳洛酮⒎吗啡可用于 ___________哮喘,而禁用于___________哮喘。
心源性支气管8.哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱,但比吗啡常用,因为 ___________也比吗啡弱。
成瘾性9.治疗胆绞痛、肾绞痛、宜以___________和___________合用。
解痉药阿托品;度冷丁10.人工冬眠合剂由异丙嗪 ___________和 ___________ 组成。
度冷丁;氯丙嗪11.连续反复用吗啡最重要的不良反应是 ___________ ,急性中毒时主要表现有___________和___________,致死的原因是 ___________。
人卫版药理学第版章镇痛药PPT课件
首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其 疼痛的中重度疼痛的患者,初始用药剂量一般为 5mg,每12小时服用一次。
The company's sales of Oxy totaled $2.8
作用靶点
阿片受体 COX抑制剂 大麻素受体 离子通道 NGF/TrkA NMDA受体/Ach 受体 Sigma 1受体 神经递质受体 离子通道抑制剂
第一节 概述
一、概 念
镇痛药(analgesics) 是作用于CNS特定 部位,在不影响意识状态下选择性缓解 疼痛及疼痛所致情绪反应的药物。
芬太尼(fentanyl)
1.短效、强效镇痛(持续1-2h,比吗啡强100倍)
2.用于各种剧痛、神经安定镇痛术、麻醉辅助用药
美沙酮(methadone)
1. 镇痛作用与吗啡相当; 2. 耐受性、成瘾性产生较慢、轻。 3. 用于各种剧痛及吗啡和海洛因的脱毒治疗。
二氢埃托啡(dihydroetorphine)
第5节 阿片受体拮抗剂
纳洛酮(naloxone)
1.竞争性拮抗各型阿片受体,需注射给药; 2.本身无内在活性,不良反应少; 3.可迅速翻转吗啡作用,诱发成瘾者产生戒断症状 4.用于解救吗啡类急性中毒、吗啡类成瘾鉴别诊断,
试用于急性酒精中毒、休克、CNS损伤。
纳曲酮(naltrexone)
作用同纳洛酮,口服F高, 作用维持时间较长。
三级止痛阶梯治疗
1986年WHO提出,对癌症痛采用“三级止痛 阶梯治疗”,即止痛药的选择应由弱到强, 按阶梯升级。分三个阶段: 第一阶段:非阿片类; 第二阶段:非阿片类+弱效阿片类; 第三阶段:非阿片类+强效阿片类
(19) 镇痛药
长沙医学院教案课程名称药理学授课题目(章节或主题)第十九章镇痛药授课教师所属系(部)药学系所属教研室药理教研室职称授课时间年月日第周星期第节第次课授课时数学时授课班级专业(本科□专科□)级班教学课型理论课□实验课□见习课□习题课□讨论课□其它□教材名称、作者、出版社及出版时间杨宝峰主编、药理学,人民卫生出版社,2013教学目的要求:1. 掌握吗啡的药理作用、临床作用、不良反应、禁忌症,哌替啶与吗啡相比特点。
2. 了解其他人工合成镇痛药的作用、用途、不良反应。
教学重点、难点:吗啡的药理作用、作用机制及不良反应。
教学方法(请打√选择):讲授法□讨论法□启发式□自学辅导法□练习法(习题或操作) 读书指导法□PBL(以问题为中心的教学法)□其他□教学手段(请打√选择):板书□实物□标本□挂图□模型□投影□幻灯□录像□ CAI(计算机辅助教学)□教学过程设计和教学内容:第十九章镇痛药第一节概述一、疼痛的概念快痛(剧痛)常伴有情绪、心血管和呼吸等生理功能紊乱,重者可致休克慢痛(钝痛)二、镇痛药的概念:是指作用于中枢神经系统特定部位,在不影响患者意识状态下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
三、镇痛药的分类1、阿片受体激动药2、阿片受体部分激动药用课件讲授;用多媒体教学。
5分3、其他镇痛药第二节阿片受体和内源性阿片肽阿片(opium)为罂粟科植物罂粟(Papaversomniferum)未成熟蒴果浆汁干燥物,含20余种生物碱。
菲类吗啡(morphine)、可待因,具有镇痛、镇咳作用。
异喹啉类罂粟碱,具有松弛平滑肌,舒张血管作用。
第三节吗啡及其相关阿片受体激动药吗啡一、构效关系二、体内过程1、口服吸收快,首关消除明显,生物利用度为25%,常注射给药2、脂溶性低,仅少量进入中枢,但作用强3、肝脏代谢,肾脏排泄,T1/2为2~3小时三、药理作用1、中枢神经系统(1)镇痛①强大选择性镇痛作用。
②吗啡对各种疼痛都有效,对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。
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42.与镇痛药的镇痛作用有关的阿片受体主要分布于: A. 脊髓胶质区 B.边缘系统
C.蓝斑桉 D.大脑皮质 E.脑室及导水管周围灰质
A.二氢埃托啡 B.哌替啶 C. 可待因 D.喷他佐辛 E.安那度 27.镇痛作用为吗啡的1/10,但取代其用于各种疼痛的药物是( )。 28.由我国生产的强镇痛药是( )。 29.主要用于镇咳的是( )。
A.纳洛酮 B.哌替啶 C. 可待因 D.喷他佐辛 E.芬太尼 30.成瘾性极小的镇痛药是( )。 31.可解救阿片类药物急性中毒的药物是( )。
精神依赖性(psychological dependence) 戒断综合征(withdrawal syndrome或abstinence syndrome) 强迫性用药(compulsive drug use) 药物滥用(drug abuse)
中英文药名 阿片 opium 吗啡 morphine 可待因 codeine 哌替啶 pethidine 度冷丁 dolantin 麦啶 meperidine 美沙酮 methadone 芬太尼 fentanyl 舒芬太尼 sufentanil 阿芬太尼 alfentanil 喷他佐辛 pentazocine 罗通定 rotundine 布托啡诺 butorphanol 丁丙诺啡 buprenorphine 纳布啡 nalbuphine 曲马朵 tramadol 布桂嗪 bcinnazine 强痛定 fortanodyn 纳洛酮 naloxone 纳曲酮 naltrexone 延胡索乙素tetrahydropalmatine 二氢埃托啡 dihydroetorphine
17. 吗啡禁用于分娩止痛是由于( )。 A.易产生成瘾性
B.镇痛效果差 C. 可致新生儿便秘 D.可抑制新生儿呼吸 E.易在新生儿体内蓄积
18.不属于哌替啶适应证的是( )。 A.术后镇痛 B.人工冬眠 C. 心源性哮喘 D. 麻醉前给药 E.支气管哮喘
19.胆绞痛止痛应选用( )。 A.单用哌替啶 B.单用吗啡 C. 可待因 D.哌替啶+阿托品 E.烯丙吗啡+阿托品
9.吗啡的镇痛作用主要用于( )。 A.分娩阵痛 D.慢性钝痛 C. 胃肠痉挛 D.肾绞痛 E.急性锐痛
10.关于哌替啶的特点,下列叙述正确的是( )。 A. 成瘾性比吗啡小 B.镇痛作用强 C.作用持续时间较吗啡长 D. 等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱 E.大量使用也不引起支气管平滑肌收缩
11.吗啡的适应证是( )。 A.分娩止痛 B.支气管哮喘 C. 诊断未明的急腹症 D. 颅内压增高 E.心源性哮喘
35.吗啡引起体位性低血压与下列原ห้องสมุดไป่ตู้有关: A.直接松弛血管平滑肌 B.促进组胺的释放 C.激活孤束核处阿片受体 D.抑制心肌收缩力 E.选择性扩张容量血管
36.吗啡不宜用于临产妇的原因是: A.可以对抗催产素对子宫的兴奋作用 B.可以通过胎盘进入胎儿体内抑制呼吸 C.可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能 D.可以抑制产妇呼吸 E.可以降低产妇血压
X型题 32.吗啡的药理作用有: A.镇痛镇静 B.镇咳 C.抑制呼吸 D.止泻 E.直立性低血压
33.可用于治疗心原性哮喘的药物有: A.吗啡 B.哌替啶 C.氨茶碱 D.肾上腺素 E.强心苷
34.吗啡治疗心原性哮喘,是由于: A.扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷 B.镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪 C.扩张支气管平滑肌,保持呼吸道通畅 D.降低呼吸中枢对CO2的敏感性,改善急促浅表的呼吸 E.加强心肌收缩力
专业术语 镇痛药(analgesics) 药物依赖性(drug dependence)
阿片类镇痛药(opioid analgesics) 麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)
成瘾性镇痛药(addictive analgesics) 甲硫氨酸脑啡肽(met-enkephalin) 亮氨酸脑啡肽(1eu-enkephalin) 内啡肽(endorphin) 强啡肽(dynorphin) 内吗啡肽(endomorphin) 内源性阿片肽(endogenous opioid peptides) 身体依赖性(physical dependence)
49.可用于阿片受体类成瘾脱毒的药物是: A.纳曲酮 B. 美沙酮 C.二氢埃托啡 D.芬太尼 E.可乐定
50.吗啡与哌替啶的共性有: A.激动中枢阿片受体 B.用于人工冬眠 C.有成瘾性 D.致直立性低血压 E.提高胃肠平滑肌及括约肌张力
(二) 问答题 51.吗啡镇痛与产生欣快症状的中枢部位各是哪里? 52.吗啡为什么用于治疗心源性哮喘? 53.二氢埃托啡的作用特点有哪些?
第十九章 镇痛药
一. 学习要点 镇痛药主要作用于中枢神经系统,选择性地消除或缓解痛觉,减轻由疼痛引起的不愉快情 绪如恐惧、紧张、焦虑和不安等。 镇痛药可分为以下3种。 1.阿片受体激动药:吗啡、可待因等。 2.阿片受体部分激动药:喷他佐辛、布托啡诺。 3.其他镇痛药:曲马多、布桂嗪等。
(一) 吗啡 药理作用 1.中枢作用: ①镇痛作用,作用强,选择性高,能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛; ②镇静、致欣快作用,消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等,提高对疼痛的耐受力, 还可引起欣快感,为其镇痛效果良好的重要原因; ③呼吸抑制作用; ④镇咳作用,直接抑制咳嗽中枢,抑制咳嗽反射; ⑤其他中枢作用,兴奋支配瞳孔的副交感神经,使瞳孔缩小;抑制下丘脑体温调节中枢, 改变调节定点。 2.平滑肌兴奋作用:升高胃肠道平滑肌张力,减少蠕动:对胆道平滑肌,可收缩奥狄括约 肌,使胆道排空受阻:对其他平滑肌,可降低子宫平滑肌张力,延长产程;还可提高输尿 管及膀胱括约肌的张力。 3.心血管系统:能扩张血管,降低外周阻力。 4.其他:对免疫系统有抑制作用。
(二) 哌替啶 哌替啶为人工合成镇痛药,主要激动μ受体。①镇痛作用比吗啡弱,镇静、欣快、呼吸抑制 与吗啡相当;②提高平滑肌及括约肌张力的作用较弱;③用于镇痛、心源性哮喘及人工冬 眠、麻醉前给药。 比较其他人工合成镇痛药芬太尼、美沙酮、喷他佐辛及二氢埃托啡的作用特点。曲马多、 布桂嗪、延胡索乙素及罗通定的作用与应用。 阿片受体拮抗药纳洛酮与纳曲酮的特点及应用。
20.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是( )。 A.吗啡 B.哌替啶 C. 芬太尼 D.喷他佐辛 E.美沙酮
21.对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的是( )。 A.纳洛酮 B.哌替啶 C. 芬太尼 D.喷他佐辛 E.美沙酮
B型题 A.欣快作用 B.缩瞳作用 C. 镇痛作用 D. 镇咳作用 E.胃肠活动改变 22.吗啡激动脊髓胶质区、丘脑内侧。脑室及导水管周围灰质的阿片受体,引起( )。 23.吗啡激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体,引起( )。 24.吗啡激动中脑盖前核的阿片受体,引起( )。 25.吗啡激动延脑孤束核处的阿片受体,引起( )。 26.吗啡激动脑干极后区、迷走神经背核的阿片受体,引起( )。
6.阿片受体拮抗药为( )。 A. 二氢埃托啡 B.哌替啶 C. 吗啡 D. 纳洛酮 E.曲马朵
7,关于二氢埃托啡,下列叙述错误的是( )。 A. 是强效镇痛药 B.激动阿片受体 C. 镇痛作用短暂
D. 长期应用不易成瘾 E.常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒
8.根据效价,镇痛作用最强的药物是( )。 A.吗啡 B.二氢埃托啡 C. 芬太尼 D,喷他佐辛 E.安那度
D.镇痛、安定、散瞳 E.镇痛、镇静、抗震颤麻痹
4.与吗啡的镇痛机制有关的是( )。 A.阻断阿片受体 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢PG合成 D.抑制外周PG合成 E.以上均不是
5.慢性钝痛时,不宜用吗啡的主要理由是( ). A. 对钝痛效果差 B.易成瘾 C.可导致便秘 D.治疗量即能抑制呼吸 E.易引起体位性低血压
12.吗啡与哌替啶比较,下列叙述错误的是( )。
A.吗啡的镇咳作用较哌替啶强 B.等效量时,吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似 C. 两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相以 D.分娩止痛可用哌替啶,而不能用吗啡 E.哌替啶的成瘾性较吗啡小
13.喷他佐辛的特点是( )。 A.无呼吸抑制作用 B.镇痛作用比吗啡强 C. 不引起体位性低血压 D. 成瘾性很小,已列为非麻醉品 E.不引起便秘
二. 试题精选
(一)选择题
A型题 1.吗啡不会产生下列哪一作用?( ) A.呼吸抑制 B.止咳作用 C. 体位性低血压 D.肠道蠕动增加 E.支气管收缩
2.吗啡镇痛的主要作用部位是( )。 A.脑室及导水管周围灰质 B.脑干网状结构 C. 边缘系统与蓝斑核 D.中脑盖前核 E.大脑皮层
3.关于吗啡的作用下列叙述正确的是( )。 A.镇痛、镇静、镇咳 B.镇痛、呼吸兴奋 C. 镇痛、欣快、止吐
46.哌替啶的不良反应包括: A.惊厥 B.抑制呼吸 C.便秘 D.心动过速 E.血压升高
47. 如果怀疑某人对哌替啶成瘾,可用下列哪些药物确诊: A.烯丙吗啡 B.吗啡 C.纳洛酮 D,美沙酮 E.吲哚美辛
48.阿法罗定主要用于: A.骨科、外科、五官科小手术止痛 B.大面积烧伤等剧痛 C.泌尿外科检查时止痛 D.与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛 E.各种程度疼痛的止痛
54.哌替啶与吗啡在作用及应用上有何异同? 55.吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么? 56.何谓成瘾性? 吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么? 57.喷他佐辛药效学及药动学特征各是什么? 58.癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么? 59.可待因的作用特点有哪些? 60.曲马朵的作用与用途各是什么? 61.吗啡为何禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者? 62.吗啡的中枢作用有哪些? 63.罗通定的作用特点有哪些? 64.纳洛酮的作用和用途各是什么?
14.骨折剧痛时应选用( )。 A.地西泮 B.消炎痛 C.颅通定 D. 哌替啶 E. 可待因