替加环素的使用及注意事项课件
替加环素介绍演示文稿
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优选替加环素介绍
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文献来源
（1）杨启文等.中华检验医学杂志.2011;34(5):422-430.； （2）孙桂凤，孙钊.新一代药物替加环素的研究进展[J] 药品评价,2014,12（4）:162-164
与其他四环素类或
其他抗菌药物不易
产生交叉耐药
有效对抗多种耐药机制
对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强
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有效对抗四环素类两大耐药机制
• 替加环素有效对抗四环素类两大耐药机制-核糖体保护和外排泵机制
核糖体保护机制
• 结合位点不同，结合方式独特 • 具有很高的结合力
非典型病原体：对肺炎支原体活性强于米诺环素或四环素，但对解脲支原体活性弱于米诺环素、四环素。对肺炎 衣原体、沙眼衣原体、沙眼支原体活性强大。
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广谱覆盖 G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体
广谱覆盖G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体# ，涵盖碳青霉烯和糖肽类不能覆盖的致病菌
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替加环素：第一个甘氨酰环素类抗生素
Ø 甘氨酰环素是四环素类抗生素（米诺环素）的半合成衍生 物，该类药物在D环的第9位置上连接了一个甘氨酰氨基
Ø 此种修饰既可维持四环素类的抗菌作用，又能对抗四环素类 药物的耐药性机制
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酶阴性葡萄球菌
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替加环素为多耐药菌的感染带来的变化
替加环素经验用药
替 加环素产品介绍PPT
特殊 碳青霉烯类、万 1、具有明显或严重不良反应
应由医疗机构药事管理委员
使用 古霉素
2、需要加以保护以免细菌过快产生耐药而导致严重 会认定、具有抗感染临床经验
外的市场，所以机不可失，化腐朽为神奇，我 后果的抗菌药物
的感染或相关专业专家会诊同
3、新上市不足五年的抗菌药物，其疗效或安全性任 意，副主任以上任职资格的医
替加环素是什么？ 第一个甘氨酰环素类抗菌药物----替加环素
市场时期
导入期
目标科室
急诊/ICU、血液科
目标客户
主任医师/带组主任
目标患者/疾病
• 复杂性腹腔内感染 • 复杂皮肤及软组织感染 • 社区获得性肺炎
用药切入点
致病菌不明确：多重耐药菌的起始经验性治疗 致病菌明确：敏感耐药菌的起始目标性治疗
替加环素基本情况
生产厂家 规格 适应症
国内上市时间 首次上市 采购价格 （元/支）
辉瑞（泰阁） 50mg/支
1、复杂性腹腔内感染（cIAI） 2、复杂皮肤及软组织感染 （cSSSI） 3、社区获得性肺炎（CAP）
豪森（泽坦） 50mg/支 同上
海正（海正 力星）
江苏正大天 晴（天解g/支 50mg/支 50mg/支 50mg/支
同上 同上 同上 同上
2010
2012.12.11 2012.12.11 2013.02.04 2013.05.09 2013.05.09
2005年， 913 美国
723 723 623
处方习惯
试用新抗生素品牌
试用3－5 个患者
有效
注射用替加环素
替加环素产品介绍
替加环素是什么？
替加环素的市场潜力
竞品分类
注射用替加环素说明书
注射用替加环素注射用替加环素，适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：1.社区获得性肺炎2.复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。
3.复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（仅限于甲氧西林敏感菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。
在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药治疗。
为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。
一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物治疗。
缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验性治疗药物。
警示语·在3、4期临床试验中观察到，使用替加环素治疗的患者比对照组患者的全因死亡率增加。
增加的原因尚未明确。
但在治疗选择时应考虑全因死亡率的增加。
·已有替加环素的过敏反应/类过敏反应的报告，并且可能威胁生命。
已知四环素过敏的患者使用时应慎重。
·已有使用替加环素后出现肝功能障碍和肝衰竭的报告。
·呼吸机相关性肺炎的患者使用替加环素后观察到较低治愈率和更高死亡率。
·已有使用替加环素后出现胰腺炎，包括死亡的报告。
如果使用替加环素后怀疑引发胰腺炎，应考虑停止给予替加环素。
·给予怀孕妇女替加环素可能会导致胎儿受损。
替加环素合理用药指南解读(完整版)
替加环素合理用药指南解读（完整版）替加环素（Tigecycline）作为首个（2005 年6 月）被美国食品和药品管理局（Foodand DrugAdministration，FDA）批准的新一代广谱的甘氨酰四环素类抗菌药物，能克服由细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性[1]，对常见致病菌或多重耐药菌保持良好的抗菌活性，广泛覆盖G+ 球菌、G–杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、产超广谱β- 内酰胺酶（ESBLS）阳性的肠杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌及多药耐药的鲍曼不动杆菌。
由于其抗菌谱广，2010 年被美国感染协会及外科感染协会正式批准用于治疗成人复杂的腹腔感染及皮肤软组织感染。
2004 ～2010 年亚太区耐药菌耐药趋势（TEST）报告显示，替加环素对常见的耐药菌保持良好的抗菌活性，对G+ 的抗菌活性保持在99%以上，最低抑菌浓度（MIC）值在0.5 以下，对G–的抗菌活性保持在85% 以上。
2010 年发表于SouthAfrican Medical Journal（SAMJ）的《替加环素合理使用指南》由南非外科医师协会、南非重症医学会、南非感染性疾病学会、南非胸外科协会以及南非创伤学会等学术组织共同举办的全国性多学科学术会议制定，用以指导南非国内替加环素的合理使用[4]。
该指南虽未提出新的推荐意见，但汇总参考了当前国际现有的临床研究证据和专家共识，就替加环素的适应症、剂量疗程等若干重要问题进行了阐述。
该指南未明确给出证据质量分级，覆盖的文献不够全面，综合性有所欠缺；但作为替加环素的首个使用指南，对临床实践有一定的指导意义。
本文旨在介绍该指南的主要特点，就其重要内容和意见做进一步解读。
1 药理作用与代谢分布替加环素作为一种半合成的四环素类药物，是在米诺环素9 位分子上添加叔丁基甘氨酞胺基团而衍生的一种新型四环素类抗生素，能克服获得性的核糖体保护tet（M）和主动外排tet（A.E）这两个临床上产生耐药性的主要机制，从而导致细菌对替加环素产生显著耐药性的可能性很小，只有发生极其显著的突变才有可能导致细菌对替加环素的耐药。
替加环素的使用及
替加环素为一种橙色冻干粉针，规格为50mg。替 加环素的推荐初始剂量为100mg，维持剂量为 50mg，每12小时经静脉滴注一次；每次滴注时间 约为30～60分钟。 替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹 内感染的推荐疗程均为5～14天，具体时间应根据 患者病情严重程度、感染部位和患者临床表现而定。
对并发性腹内二级感染，临床上出现肠穿孔的病人，用 本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样，可引起非敏感 生物体过度生长，如真菌，在治疗过程中要随时注意监 测，一旦发生双重感染，必须采取适当措施。 在尚未确诊之前，切勿盲目使用替加环素。本品只能治 疗细菌感染，不能治疗病毒感染。 间歇式不规则用药，或者不完成整个疗程均可能发生降 低治疗的效果，增加抗药性产生，甚至今后不能用本品 或其他抗生素来治疗。如果本品与华发林伍用，应注意 监测凝血酶原时间及其他适当的抗凝血试验。
配制之前，本品应该贮藏于20~25℃，允许偏差为 15~30℃。本品复溶后可在室温下贮藏达24小时 （若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶， 则可达6小时）。相应地本品复溶后应立即与0.9% 氯化钠注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP） 混合后在2~8℃冷藏条件下可贮藏48小时。本品复 溶后应立即用静脉输液转移并稀释，以供静脉输注。
怀孕女性若应用替加环素可能会对胎儿造成损害。 在牙齿发育过程中（包括妊娠后期、婴儿期和8岁 以前幼儿期）应用替加环素可使婴幼儿牙齿变色 （黄色或灰棕色）。 用于肾功能紊乱患者及需进行血液透析患者时，不 必进行剂量和时间上的调整。替加环素已被美国 FDA正式批准用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂 皮肤及其软组织感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、 腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。 禁用于已知对替加环素过敏的患者。2.四环素类抗 菌药物过敏的患者应慎用替加环素。
替加环素
靶位改变 灭活酶的产生 主动外排系统
靶位改变 细胞膜渗透性改变 药物主动外排系统
细胞膜外排系统 破坏或合成新的蛋白(核糖体蛋白改变)
外排泵蛋白 核糖体保护蛋白
5
耐药机制
核糖体保护机制
与30S亚基结合，结合位点不同 结合方式独特-具有很高的结合力（约为四环素的5倍）
• 目前仅有静脉剂型
时间(h)
Cmax ：血药峰浓度；Cmin ：血药谷浓度；AUC：药物浓度-时间曲线下面积；t½ ：药物半衰期 a:首剂给予替加环素100mg ，随后每12h 给予50mg，输注30分钟。
1.泰阁(注射用替加环素)产品说明书
8
2.Meagher AK et al.Diagn Microbiol Infect Dis. 2005;52(3):165-171.
抗菌谱
G+球菌（GPC）：几乎所有的GPC（包括抗药性GPC）， 如 耐苯唑西林葡萄球菌
耐苯唑西林金黄色葡萄球菌（ORSA） 万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌（VISA） 耐万古霉素金黄色葡萄球菌（VRSA） 凝固酶阴性葡萄球菌（CN-S）
耐万古霉素肠球菌（VRE） 青霉素不敏感肺炎链球菌（PNSSP）
13
临床应用
致病菌包含抗药性GPC的混合感染症
开腹后伤口感染 腹腔内感染 压疮
抗药性GNB感染症
耐碳青霉烯类AB菌 产ESBL细菌的感染症
产AmpC β-内酰胺酶细菌感染症
14
临床应用
医院获得性肺炎（可能需与头孢他啶并用）？ 对万古霉素过敏/万古霉素治疗失败的病患，治
疗ORSA感染症的替代抗生素 伪膜性结肠炎
注射用替加环素说明书
注射用替加环素注射用替加环素，适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：1.社区获得性肺炎2.复杂性皮肤软组织感染——大肠xx、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧xx敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。
3.复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、xx肠杆菌、大肠xx、产酸xx菌、肺炎xx菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（仅限于甲氧xx敏感菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。
在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药治疗。
为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。
一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物治疗。
缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验性治疗药物。
警示语·在3、4期临床试验中观察到，使用替加环素治疗的患者比对照组患者的全因死亡率增加。
增加的原因尚未明确。
但在治疗选择时应考虑全因死亡率的增加。
·已有替加环素的xx反应/类xx反应的报告，并且可能威胁生命。
已知四环素xx的患者使用时应慎重。
·已有使用替加环素后出现肝功能障碍和肝衰竭的报告。
·呼吸机相关性肺炎的患者使用替加环素后观察到较低治愈率和更高死亡率。
·已有使用替加环素后出现胰腺炎，包括死亡的报告。
如果使用替加环素后怀疑引发胰腺炎，应考虑停止给予替加环素。
·给予怀孕妇女替加环素可能会导致胎儿受损。
替加环素 PPT
内容
（一）替加环素相关知识回顾 （二）替加环素药敏试验方法标准 （三）替加环素药敏试验数据分享 （四）替加环素药敏试验方法及影响因素探讨
（一）替加环素相关知识回顾
替加环素:甘氨酰环类的新型抗菌药物
• 替加环素 ：第一个甘氨酰环素类抗菌药物
• 增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌) • 避免了四环素类的耐药机制 • 通过与核糖体30S 亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖
大家应该也有点累了，稍作休息
大家有疑问的，可以询问和交流
泰阁®药代动力学特性—抗生素后效应(PAE)
• 替加环素为时间依赖性抗菌药物，并具有中至长时间的 PAE，因此，其PK/PD的评价参数为AUC/MIC
1
1 对肺炎链球菌PAE为8.9h 2
1、体外试验显示，替加环素对各种金葡菌的PAE可持续3.4-4h，对大肠埃希菌(包括带有特定抗药性决定因子的菌株)可持续 1.8-2.9h 2、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部感染模型研究显示， 替加环素体内的PAE持续时间极长，对肺炎链球菌为8.9h
• 抗生素酶的降解 与β-内酰胺类抗生素耐药相关
• DNA解旋酶突变 与喹诺酮类的耐药相关
泰阁®有效对抗多种耐药机制
泰阁®对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强
广谱
泰阁®广谱覆盖
G+菌
G-菌
MRS A
VRE
†
其他 产ESBL G+菌 细菌
CRAB
CRE
铜绿假 单胞菌*
其他 G-菌
非典 型病 原体
厌氧 菌
替加环素的保存
• 避光、干燥 • 日常使用替加环素纸片储存在≤8℃环境
替加环素的使用及注意事项-医学课件
药理优势
替加环素有广谱抗微生物活性，可在治疗初期当病 因尚未明了时供选择的广抗生素，并且不需根据肾 功能受损情况调整剂量，其抗菌机制是通过阻止氨 基酰tRNA进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。
药理特点
抗菌谱广 不易产生耐药性 半衰期长
单次用药半衰期约27小时，多次用药半衰期约42小时。 因此，每12小时用药一次，使用比较方便。 用量较小 参考惠氏临床试验数据,给予替加环素(初始剂量 100mg，维持剂量50mg，每12h)，对照组静脉注射 万古霉素联合氨曲南(1g/2g，每12h)或亚胺培南/西司 他汀(“泰能”200~500 mg/200~500mg[按照体重和肌 酐清除率]，每6h给予维持量)，疗程相近，两组比较， 疗效相当，替加环素甚至较好，但无统计学差异。替加 环素用量极低。
注意事项
对并发性腹内二级感染，临床上出现肠穿孔的病人，用 本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样，可引起非敏感 生物体过度生长，如真菌，在治疗过程中要随时注意监 测，一旦发生双重感染，必须采取适当措施。
在尚未确诊之前，切勿盲目使用替加环素。本品只能治 疗细菌感染，不能治疗病毒感染。
间歇式不规则用药，或者不完成整个疗程均可能发生降 低治疗的效果，增加抗药性产生，甚至今后不能用本品 或其他抗生素来治疗。如果本品与华发林伍用，应注意 监测凝血酶原时间及其他适当的抗凝血试验。
贮藏
配制之前，本品应该贮藏于20~25℃，允许偏差为 15~30℃。本品复溶后可在室温下贮藏达24小时 （若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶， 则可达6小时）。相应地本品复溶后应立即与0.9% 氯化钠注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP） 混合后在2~8℃冷藏条件下可贮藏48小时。本品复 溶后应立即用静脉输液转移并稀释，以供静脉输注。
替加环素治疗多重耐药菌感染PPT演示课件
CRAB
CRE
铜绿假单 其他
胞菌*
G-菌
替加环 素
糖肽类
非典 型病 原体
厌氧 菌
碳青霉 烯类
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；VRE:耐万古霉素肠球菌；ESBL:超广谱β内酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌；CRE:耐碳 青霉烯肠杆菌
#：不包含真菌；√：具有抗菌活性，临床敏感率＞60%；X：代表临床无效、无数据或敏感率＜30%； *：替加环素对G-菌中铜绿 假单胞菌天然耐药；†： 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
Antibiotics as “miracle drugs”
21st Century: The end
of antibiotics5 ?
6
2011 CHINET 耐药监测前6位革兰阴性菌菌种分布
细菌
大肠埃希菌 克雷伯菌属 不动杆菌属 假单胞菌属 肠杆菌属 嗜麦芽窄食单胞菌
株数
11860 6981 6723 6334 2519 1889
抗生素 替加环素 阿米卡星 妥布霉素 美洛培南 头孢吡肟 超广谱β -内酰胺酶(+) 复方新诺明 庆大霉素 亚胺培南 哌拉西林/他唑巴坦 厄他培南 头孢替坦
折点 S<=2 R>=8 S<=16 R>=64 S<=4 R>=16
20 - 22 S<=8 R>=32
S<=2 R>=4 S<=4 R>=16 S<=1 R>=4 S<=16 R>=128 S<=.25 R>=1 S<=16 R>=64
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替加环素药代动力学特性—分布
• 海正力星的稳定状态分布容积约为500-700升(7至9 L/kg)，且其分布范围要超过血浆的分布容 积，可广泛分布到全身各个组织
注射用替加环素说明书
注射用替加环素说明书注射用替加环素注射用替加环素，适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：1.社区获得性肺炎2.复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。
3.复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（仅限于甲氧西林敏感菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。
在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药治疗。
为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。
一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物治疗。
缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验性治疗药物。
警示语·在3、4期临床试验中观察到，使用替加环素治疗的患者比对照组患者的全因死亡率增加。
增加的原因尚未明确。
但在治疗选择时应考虑全因死亡率的增加。
·已有替加环素的过敏反应/类过敏反应的报告，并且可能威胁生命。
已知四环素过敏的患者使用时应慎重。
·已有使用替加环素后出现肝功能障碍和肝衰竭的报告。
·呼吸机相关性肺炎的患者使用替加环素后观察到较低治愈率和更高死亡率。
·已有使用替加环素后出现胰腺炎，包括死亡的报告。
如果使用替加环素后怀疑引发胰腺炎，应考虑停止给予替加环素。
·给予怀孕妇女替加环素可能会导致胎儿受损。
医学课件替加环素抗菌作用和机制简介21页PPT
66、节制使快乐增加并使享受加强。 ——德 谟克利 特 67、今天应做的事没有做，明天再早也 是耽误 了。——裴斯 泰洛齐 68、决定一个人的一生，以及整个命受休息之乐。——拉布 克 70、浪费时间是一桩大罪过。——卢梭
医学课件替加环素抗菌作用 和机制简介
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。
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注意事项
对并发性腹内二级感染，临床上出现肠穿孔的病人，用 本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样，可引起非敏感 生物体过度生长，如真菌，在治疗过程中要随时注意监 测，一旦发生双重感染，必须采取适当措施。
在尚未确诊之前，切勿盲目使用替加环素。本品只能治 疗细菌感染，不能治疗病毒感染。
注射用药物在给药之前应该肉眼检查是否存在颗粒物和 变色（如绿色或黑色）。本品可以在注射溶液包装袋中 室温保存达6小时，或2° ～8°C (36°～46°F) 冷 藏达24小时。 本品应该经专用输液管线或Y型管线静脉给药。如果同 一输液管线继续用于输注多种药物，应该在输注本品前 后应用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液灌洗管线。
用于肾功能紊乱患者及需进行血液透析患者时，不 必进行剂量和时间上的调整。替加环素已被美国 FDA正式批准用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂 皮肤及其软组织感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、 腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
禁用于已知对替加环素过敏的患者。2.四环素类抗 菌药物过敏的患者应慎用替加环素。
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替加环素适应症
替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和 皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。另外 本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审 批过程中
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不良反应
替加环素引起的最常见为恶心和呕吐，其发生时间 通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳 性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患 者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分 别为35%和20%；应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶 心和呕吐的发生率分别为8．9%和4．2%。复杂腹 内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的 发生率分别为25．3%和19．5%；应用万古霉素/ 氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为 20．5%和15．3%。
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简介
替加环素Tigecycline商品名TYGACILTM（美国惠 氏药物公司开发）是一种新型的广谱活性的静脉注 射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄 球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品， 美国食品药品管理局（FDA）于2005年6月批准上 市的新药。
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剂量及用药
替加环素为一种橙色冻干粉针，规格为50mg。替 加环素的推荐初始剂量为100mg，维持剂量为 50mg，每12小时经静脉滴注一次；每次滴注时间 约为30～60分钟。
替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹 内感染的推荐疗程均为5～14天，具体时间应根据 患者病情严重程度、感染部位和患者临床表现而定。
间歇式不规则用药，或者不完成整个疗程均可能发生降 低治疗的效果，增加抗药性产生，甚至今后不能用本品 或其他抗生素来治疗。如果本品与华发林伍用，应注意 监测凝血酶原时间及其他适当的抗凝血试验。
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注意事项
怀孕女性若应用替加环素可能会对胎儿造成损害。 在牙齿发育过程中（包括妊娠后期、婴儿期和8岁 以前幼儿期）应用替加环素可使婴幼儿牙齿变色Fra bibliotek（黄色或灰棕色）。
单次用药半衰期约27小时，多次用药半衰期约42小时。 因此，每12小时用药一次，使用比较方便。 用量较小 参考惠氏临床试验数据,给予替加环素(初始剂量 100mg，维持剂量50mg，每12h)，对照组静脉注射 万古霉素联合氨曲南(1g/2g，每12h)或亚胺培南/西司 他汀(“泰能”200~500 mg/200~500mg[按照体重和肌 酐清除率]，每6h给予维持量)，疗程相近，两组比较， 疗效相当，替加环素甚至较好，但无统计学差异。替加 环素用量极低。
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作用机制
替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，阻断 细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。替加环素 与核糖体的结合能力是其它四环素类药物的5倍。 说明本品抗细菌耐药性的能力优于其它四环素类药 物。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。
药理优势
替加环素有广谱抗微生物活性，可在治疗初期当病 因尚未明了时供选择的广抗生素，并且不需根据肾 功能受损情况调整剂量，其抗菌机制是通过阻止氨 基酰tRNA进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。
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药理特点
抗菌谱广 不易产生耐药性 半衰期长
贮藏
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配制之前，本品应该贮藏于20~25℃，允许偏差为 15~30℃。本品复溶后可在室温下贮藏达24小时
（若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶， 则可达6小时）。相应地本品复溶后应立即与0.9% 氯化钠注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP） 混合后在2~8℃冷藏条件下可贮藏48小时。本品复
溶后应立即用静脉输液转移并稀释，以供静脉输注。
药品配制与处理 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
每瓶本品应该采用5.3 ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄 糖注射液溶解，溶解后的替加环素溶液浓度为10 mg/ml。（注意：每瓶超量6%，因此5 ml溶液相当于 50 mg药物。）溶解后的溶液呈黄色或橙色，颜色变化 的溶液应丢弃不用。