非口服给药的吸收 优秀课件
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第三章非口服给药的吸收1-药动ppt课件
角质细胞间隙扩散：→ 主要渗透途径和屏障
细胞间隙：0.01-1％角质层面积，30％角质层容积 组成：纤维蛋白（70％）－基本骨架 类脂质－多层脂质双分子层
第三章_非口服 给药的吸收1-药 动
口服给药的优缺点
• 优点：
• •
给药方便 多数药物均有较好吸收 不适合蛋白、多肽类药物吸收－胰岛素 具有首过效应－氢化可的松 药物对胃肠道的刺激性－非甾体抗炎药 药物的胃肠道不稳定性－青霉素类抗生素
2
• 缺点：
• • • •
非口服给药的途径
• 注射给药 • 经皮给药 • 粘膜给药 • 肺部 • 口腔 • 鼻腔 • 眼部 • 直肠 • 阴道
皮下组织：脂肪组织，存在血液循环系统，非吸收屏障
图2、皮肤结构示意图
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2、药物的经皮转运 药物 → 溶解（分子）→ 皮肤 → 角质层 → 活性表皮 → 真皮、 皮下组织 → 毛细血管 → 血循环 → 作用部位 角质层：主要渗透途径和屏障。剥除角质层： 脂溶性的正戊醇：23倍↑；水溶性的阿糖胞苷：1300倍↑
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第二节 皮肤给药
（经皮给药系统 transdermal drug delivery system）
14
皮肤给药:
皮肤局部治疗作用：皮炎、银屑病
全身治疗作用：
适用剂量小、作用强药物 如东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、 芬太尼、尼古丁等
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皮肤给药治疗全身性疾病的优点：
避免肝脏首过作用和胃肠道的酶降解：
3
第一节 注射给药
Parenteral drug delivery
4
一、给药部位与吸收途径
注射方式：静脉、肌内、皮下、皮内、鞘内、 关节腔、玻璃体内 1、静脉注射
生物药剂学与药物动力学第三章非口服给药的吸收优秀课件
3、剂型因素
药物释放速率：
水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬剂
（1）溶液型注射剂
混合溶媒：析出沉淀
pH：析出沉淀
渗透压：低渗（增加扩散速率）
高渗（降低扩散速率）
油：油相
水相
高分子附加剂
（2） 混悬型注射剂： 药物溶出，扩散，吸收。 易被单核巨噬细胞吞噬
（3） 乳浊型注射剂： 静注，巨噬细胞吞噬 肌注，淋巴管
皮内注射： 药物吸收差 0.1-0.2ml
4.其它部位注射
动脉注射： 靶向性，无“肺首过效应”，危险性大
腹腔内注射： 门静脉吸收，肝首过效应，危险性大
鞘内注射： 克服血脑屏障和血-脑脊液屏障
二、影响注射给药吸收的因素
1．生理因素 血流速度: 上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌 淋巴液流速
2．药物理化性质 油/水分配系数，分子量，溶解度 与蛋白质结合成复合物
3.离子导入技术
三、经皮吸收的研究方法
1．体外经皮渗透研究 单室扩散池，双室扩散池
2．透皮吸收的体内研究
第四节 鼻粘膜给药
一. 鼻腔的结构与生理
局部作用：杀菌，抗病毒，血管收缩，抗过敏 溶液剂，气雾剂
全身作用：渗透性高 避免肝脏首过作用，消化道降解 吸收程度和速度可与静脉注射相当 给药方便
适用：口服个体差异大、生物利用度低的药物 口服易破坏不吸收药物
3．吸收促进剂与多肽蛋白类药物的吸收
（1）良好的鼻黏膜吸收促进剂： 对鼻黏膜刺激性小 促进作用强 对鼻纤毛功能影响小，无毒副作用。
（2）常用品种：月桂醇硫酸钠，聚氧乙烯-月桂醇醚， 牛磺胆酸盐，甘氨胆酸盐， 脱氧牛磺胆酸盐，脱氧胆酸盐
非口服药物的吸收 ppt课件
腔生理 ✓ 鼻黏膜上皮仅由一层纤毛柱状上皮细胞构成，吸收面积大 ✓ 血流丰富，通透性高，吸收迅速 ✓ 有丰富淋巴管，是多肽蛋白药物吸收的主要途径 ✓ 黏液影响药物的吸收 ✓ 蛋白水解酶影响药物的活性
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二、影响鼻黏膜吸收的因素
➢ 生理因素
✓ 经鼻腔吸收通道：经细胞脂质通道和细胞间通道。 以前者为主。脂溶性药物易吸收。一些亲水性和离 子型药物的吸收亦比其他黏膜部位好
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➢ 透皮吸收促进剂
✓ 作用机制：作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质 的流动性，有助于药物分子的扩散；溶解角质层的类脂，影响药物的皮肤分配， 促进水化提高透皮速率
✓ 种类：吐温类、SDS、DMSO、月桂氮卓酮(Azone)、醇类、芳香精油、尿素、水 杨酸等
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✓ 有溶出与扩散过程：吸收较慢 ✓ 遵循溶出扩散定律 ✓ 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 ✓ 0.1~2 m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取 ✓ 油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月
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乳剂型注射剂
✓ O/W型乳剂，粒径为1 m左右，静注易被网状内皮系统吞噬， 有定向分布作用
✓吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等
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第三节 皮肤给药
➢ 经皮给药系统(transdermal drug delivery system)
✓ 贴片(patches) ✓ 软膏剂(ointments)
局部或全身作用
➢ 药物在皮肤内的转运
✓ 细胞间隙扩散（皮肤附属器途径） ✓ 通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】
第三章 非口服给药的吸收
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二、影响鼻黏膜吸收的因素
➢ 生理因素
✓ 经鼻腔吸收通道：经细胞脂质通道和细胞间通道。 以前者为主。脂溶性药物易吸收。一些亲水性和离 子型药物的吸收亦比其他黏膜部位好
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➢ 透皮吸收促进剂
✓ 作用机制：作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质 的流动性，有助于药物分子的扩散；溶解角质层的类脂，影响药物的皮肤分配， 促进水化提高透皮速率
✓ 种类：吐温类、SDS、DMSO、月桂氮卓酮(Azone)、醇类、芳香精油、尿素、水 杨酸等
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✓ 有溶出与扩散过程：吸收较慢 ✓ 遵循溶出扩散定律 ✓ 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 ✓ 0.1~2 m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取 ✓ 油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月
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乳剂型注射剂
✓ O/W型乳剂，粒径为1 m左右，静注易被网状内皮系统吞噬， 有定向分布作用
✓吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等
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第三节 皮肤给药
➢ 经皮给药系统(transdermal drug delivery system)
✓ 贴片(patches) ✓ 软膏剂(ointments)
局部或全身作用
➢ 药物在皮肤内的转运
✓ 细胞间隙扩散（皮肤附属器途径） ✓ 通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】
第三章 非口服给药的吸收
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非口服药物吸收优质PPT课件
表皮
真皮 皮下组织
肌肉
细胞旁 路转运
细胞通 道转运
药物透皮吸收的主要屏障来自角质层
将皮肤角质层剥除后 5-氟尿嘧啶(亲水性药物)的渗透性增加了约40倍 阿糖胞苷(亲水性药物)的渗透性增加了1300倍 正丁醇(亲脂性药物)的渗透性增加了23倍
三、影响药物经皮渗透的因素
1、生理因素
（1）皮肤的渗透性
静注＜ 50 ml 静滴＜ 1000 ml 剂型：水溶液剂、乳剂
肌内注射（intramuscular administration ） 起效较快，用量2~5 ml 剂型：水（油）溶液、乳剂、混悬液 吸收途径：
毛细管途径：脂溶性药物（类脂，扩散） 小分子水溶性（孔隙，滤过）
毛细淋巴管途径：分子量大于4000的药物
二、影响注射给药吸收的因素
1、生理因素
注射部位血流量 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌
运动、按摩或热敷，促进药物吸收 肾上腺素、冷敷，可减少药物吸收
2、药物的理化性质
药物分子量的大小决定药物吸收途径 难溶性药物的溶解度影响较大 药物与组织蛋白的结合对药物吸收的影响
3、剂型因素
黏液层 纤毛 纤毛细胞
杯细胞
呼吸道上皮细胞
二、影响肺部药物吸收的因素
1、制剂因素，制剂粒子的大小
>10μm 2-10μm
2-10μm
2-3μm
不同治疗目的的药物，要求到达不同部位
沙丁胺醇、茶碱、阿托品、色甘酸钠、皮质激 素 等治疗哮喘的药物要求到达下呼吸道。
③给药系统中药物的浓度
药物储库 背衬 控释膜
胶黏层 皮肤 毛细血管
④给药系统的表面积 常用表面积的大小调节给药剂量
3.透皮吸收促进剂
真皮 皮下组织
肌肉
细胞旁 路转运
细胞通 道转运
药物透皮吸收的主要屏障来自角质层
将皮肤角质层剥除后 5-氟尿嘧啶(亲水性药物)的渗透性增加了约40倍 阿糖胞苷(亲水性药物)的渗透性增加了1300倍 正丁醇(亲脂性药物)的渗透性增加了23倍
三、影响药物经皮渗透的因素
1、生理因素
（1）皮肤的渗透性
静注＜ 50 ml 静滴＜ 1000 ml 剂型：水溶液剂、乳剂
肌内注射（intramuscular administration ） 起效较快，用量2~5 ml 剂型：水（油）溶液、乳剂、混悬液 吸收途径：
毛细管途径：脂溶性药物（类脂，扩散） 小分子水溶性（孔隙，滤过）
毛细淋巴管途径：分子量大于4000的药物
二、影响注射给药吸收的因素
1、生理因素
注射部位血流量 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌
运动、按摩或热敷，促进药物吸收 肾上腺素、冷敷，可减少药物吸收
2、药物的理化性质
药物分子量的大小决定药物吸收途径 难溶性药物的溶解度影响较大 药物与组织蛋白的结合对药物吸收的影响
3、剂型因素
黏液层 纤毛 纤毛细胞
杯细胞
呼吸道上皮细胞
二、影响肺部药物吸收的因素
1、制剂因素，制剂粒子的大小
>10μm 2-10μm
2-10μm
2-3μm
不同治疗目的的药物，要求到达不同部位
沙丁胺醇、茶碱、阿托品、色甘酸钠、皮质激 素 等治疗哮喘的药物要求到达下呼吸道。
③给药系统中药物的浓度
药物储库 背衬 控释膜
胶黏层 皮肤 毛细血管
④给药系统的表面积 常用表面积的大小调节给药剂量
3.透皮吸收促进剂
《非口服药物的吸收》课件
《非口服药物的吸收》 PPT课件
非口服药物的吸收是指药物通过人体其他途径被吸收进入血液循环的过程。
不同的非口服给药途径
贴悠
药物通过贴在皮肤上的贴片途径逐渐进入血液 循环。
注射
药物通过注射器注入体内，直接进入血液循环。
喷雾
吸入
药物通过喷雾器喷入口腔或鼻腔，经呼吸道吸收。 药物通过吸入器吸入肺部，通过呼吸道吸收。
剂型的选择
片剂
适用于口服给药，能够在胃 肠道中溶解，释放药物。
贴剂
适用于贴悠给药，通过贴在 皮肤上逐渐释放药物。
注射剂
适用于注射给药，通过直接 注入体内迅速释放药物。ຫໍສະໝຸດ 特殊人群的非口服给药注意事项
婴儿
给药剂量应特别注意，需要谨慎计算和调整。
老年人
因生理机能下降，对药物的吸收和代谢能力可能有所降低。
孕妇
药物的选择和给药途径应遵循孕期安全的原则。
非口服药物吸收速度的影响因素
1 药物性质
2 给药部位
药物的溶解度、脂溶性等特性会影响吸收 速度。
不同的给药部位吸收速度有差异，如肌肉 注射相较于皮下注射更快。
3 生理状态
4 影响非口服吸收的药物交互作用
个体差异、饮食、体温等因素都可能对吸 收速度产生影响。
与其他药物的相互作用可能会改变药物的 吸收速度。
非口服药物的吸收是指药物通过人体其他途径被吸收进入血液循环的过程。
不同的非口服给药途径
贴悠
药物通过贴在皮肤上的贴片途径逐渐进入血液 循环。
注射
药物通过注射器注入体内，直接进入血液循环。
喷雾
吸入
药物通过喷雾器喷入口腔或鼻腔，经呼吸道吸收。 药物通过吸入器吸入肺部，通过呼吸道吸收。
剂型的选择
片剂
适用于口服给药，能够在胃 肠道中溶解，释放药物。
贴剂
适用于贴悠给药，通过贴在 皮肤上逐渐释放药物。
注射剂
适用于注射给药，通过直接 注入体内迅速释放药物。ຫໍສະໝຸດ 特殊人群的非口服给药注意事项
婴儿
给药剂量应特别注意，需要谨慎计算和调整。
老年人
因生理机能下降，对药物的吸收和代谢能力可能有所降低。
孕妇
药物的选择和给药途径应遵循孕期安全的原则。
非口服药物吸收速度的影响因素
1 药物性质
2 给药部位
药物的溶解度、脂溶性等特性会影响吸收 速度。
不同的给药部位吸收速度有差异，如肌肉 注射相较于皮下注射更快。
3 生理状态
4 影响非口服吸收的药物交互作用
个体差异、饮食、体温等因素都可能对吸 收速度产生影响。
与其他药物的相互作用可能会改变药物的 吸收速度。
非口服给药的吸收药剂教研室课件
生理因素
胃肠道pH、肠道菌群、胃 肠道蠕动等。
制剂因素
药物的释放速度、制剂的 稳定性等。
吸收药剂的设计原则
01
02
03
04
提高药物的溶解度和渗 透性。
选择合适的剂型和给药 方式。
避免药物在胃肠道内的 降解和失活。
考虑患者的生理和病理 状况。
03
常见非口服给药制剂
注射剂
总结词
注射剂是一种通过注射方式给药的制剂，具有起效快、剂量准确等优点，但使用 不便且有疼痛感。
详细描述
贴剂主要由药物、基质和保护层组成，通过皮肤吸收发挥疗 效。贴剂的优点是使用方便、药效持久，适用于慢性疾病的 治疗。但贴剂可能引起皮肤过敏反应，如红肿、瘙痒等，且 对皮肤的刺激较大。
透皮吸收制剂
总结词
透皮吸收制剂是一种通过皮肤吸收发挥疗效的制剂，具有使用方便、药效持久等优点，但透皮吸收效 果受多种因素影响。
详细描述
透皮吸收制剂主要通过皮肤吸收药物，发挥局部或全身治疗作用。透皮吸收制剂的优点是使用方便、 药效持久，适用于多种疾病的治疗。但透皮吸收效果受多种因素影响，如皮肤状态、药物性质等，且 对皮肤的刺激较大。
植入剂
总结词
植入剂是一种通过植入方式给药的制剂，具有药效持久、剂量准确等优点，但可能导致 组织损伤和感染。
非口服给药的吸收药剂教研室课件
• 非口服给药制剂概述 • 吸收药剂学原理 • 常见非口服给药制剂 • 非口服给药制剂的研发与生产 • 非口服给药制剂的临床应用与效果
01
非口服给药制剂概述
非口服给药制剂的定义
01
非口服给药制剂是指除口服给药 途径以外的其他给药方式，如注 射、吸入、皮肤、粘膜等。
非口服给药的吸收综述课件
年龄
男性和女性在生理结构上存在差异，对药物的吸收也有一定影响。
性别
某些疾病状态可能影响药物的吸收，如肠道疾病可能影响口服药物的吸收。
疾病状态
PART
04
非口服给药的吸收研究进展
REPORTING
新型给药技术
随着科技的发展，新型的非口服给药技术不断涌现，如透皮给药、吸入给药、植入给药等。这些新型给药技术具有更高的生物利用度和更方便的使用方式，为非口服给药提供了新的可能性。
吸入给药主要用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。药物通过吸入进入呼吸道，能够快速达到作用部位，起效迅速。吸入给药需要注意吸入装置的正确使用方法、药物的吸入效率以及患者的配合程度等问题。
皮肤给药是将药物通过皮肤表面传递到体内，具有方便、长效等优点，但药物的渗透能力和皮肤的吸收能力是关键因素。
注射给药包括皮下注射、肌肉注射和静脉注射等不同方式。药物通过注射直接进入血液或肌肉，能够迅速达到有效浓度，适用于需要快速起效的药物，如胰岛素、抗生素等。注射给药需要注意注射技巧、药物配伍和消毒等问题，以避免感染和其它不良反应。
吸入给药是将药物以气溶胶或雾状形式送入呼吸道，直接作用于靶部位，具有起效快、用药量少等优点，但吸入装置的正确使用和药物的吸入效率是关键。
PART
05
非口服给药的未来展望
REPORTING
基因治疗
通过改变基因表达来治疗疾病，为非口服给药提供新的途径。
纳米技术
利用纳米技术提高药物的生物利用度和靶向性，减少副作用。
免疫疗法
利用免疫系统来攻击疾病，为非口服给药提供新的治疗策略。
利用非口服给药技术，将药物直接输送到肿瘤部位，提高疗效和减少副作用。
皮肤给药包括贴剂、乳膏、喷雾等方式。药物通过皮肤的渗透和吸收进入体内，能够实现长效给药和方便使用。皮肤给药需要注意皮肤的健康状况、药物的渗透能力和用药部位的正确选有用药量少、副作用小等优点，但眼部刺激和药物的眼部吸收效率是关键因素。
男性和女性在生理结构上存在差异，对药物的吸收也有一定影响。
性别
某些疾病状态可能影响药物的吸收，如肠道疾病可能影响口服药物的吸收。
疾病状态
PART
04
非口服给药的吸收研究进展
REPORTING
新型给药技术
随着科技的发展，新型的非口服给药技术不断涌现，如透皮给药、吸入给药、植入给药等。这些新型给药技术具有更高的生物利用度和更方便的使用方式，为非口服给药提供了新的可能性。
吸入给药主要用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。药物通过吸入进入呼吸道，能够快速达到作用部位，起效迅速。吸入给药需要注意吸入装置的正确使用方法、药物的吸入效率以及患者的配合程度等问题。
皮肤给药是将药物通过皮肤表面传递到体内，具有方便、长效等优点，但药物的渗透能力和皮肤的吸收能力是关键因素。
注射给药包括皮下注射、肌肉注射和静脉注射等不同方式。药物通过注射直接进入血液或肌肉，能够迅速达到有效浓度，适用于需要快速起效的药物，如胰岛素、抗生素等。注射给药需要注意注射技巧、药物配伍和消毒等问题，以避免感染和其它不良反应。
吸入给药是将药物以气溶胶或雾状形式送入呼吸道，直接作用于靶部位，具有起效快、用药量少等优点，但吸入装置的正确使用和药物的吸入效率是关键。
PART
05
非口服给药的未来展望
REPORTING
基因治疗
通过改变基因表达来治疗疾病，为非口服给药提供新的途径。
纳米技术
利用纳米技术提高药物的生物利用度和靶向性，减少副作用。
免疫疗法
利用免疫系统来攻击疾病，为非口服给药提供新的治疗策略。
利用非口服给药技术，将药物直接输送到肿瘤部位，提高疗效和减少副作用。
皮肤给药包括贴剂、乳膏、喷雾等方式。药物通过皮肤的渗透和吸收进入体内，能够实现长效给药和方便使用。皮肤给药需要注意皮肤的健康状况、药物的渗透能力和用药部位的正确选有用药量少、副作用小等优点，但眼部刺激和药物的眼部吸收效率是关键因素。
非口服药物吸收版课件
急救
在急救领域，非口服药物 吸收技术可以快速有效地 救治患者，如心肺复苏时 使用的肾上腺素注射等。
特殊人群
对于不能口服药物的患者 ，如吞咽困难、胃食管反 流等，非口服药物吸收可 以提供有效的给药途径。
02
非口服药物吸收的原理
药物释放原理
药物释放原理是指药物从制剂 中按要求缓慢或快速释放出来 的过程。
特定环境
在某些特定环境或紧急情况下，如 战场、灾难现场或太空任务中，非 口服药物吸收可以发挥重要作用。
05
非口服药物吸收的案例分 析
案例一：透皮吸收贴剂的应用
总结词
透皮吸收贴剂是一种非口服药物吸收方式，通过皮肤吸收药物，具有方便、安全、稳定 的优点。
详细描述
透皮吸收贴剂是将药物与渗透促进剂混合后涂布在背衬材料上，再覆盖保护膜而制成的 制剂。使用时，将保护膜揭去，贴敷在清洁干燥的皮肤上，药物通过皮肤吸收进入血液 循环。透皮吸收贴剂适用于需要长时间维持药物浓度的慢性疾病治疗，如心绞痛、高血
非口服药物吸收不需要通 过传统的口服方式，可以 随时随地使用，不受时间 和地点限制。
高效性
非口服药物吸收通常可以 更快地达到药物峰值，因 为它们绕过了消化系统的 缓慢吸收过程。
个性化
非口服药物吸收可以根据 患者的具体需求和偏好进 行定制，例如剂量、释放 速度等。
缺点
成本高
非口服药物吸收通常需要更复杂的制 造工艺和材料，因此成本较高。
注射给药技术
注射给药技术是指通过注射器将药物直接注入血液循 环系统的给药方式。这种技术通常用于治疗急症或需
要快速起效的疾病。
输标02入题
注射给药技术的原理是利用注射器将药物直接注入血 液循环系统，使药物迅速达到有效浓度，从而达到治 疗目的。
非口服给药的吸收ppt课件
2019
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13
2、剂型因素
药物的理化性质： 1、分子大小与药物通过角质层的扩散有关，分子体积 大，通过角质层的扩散系数小。 2、油水分配系数大的药物容易进入角质层，透皮速率 大。 制剂基质的性质 1、油脂性基质在皮肤表面可形成封闭膜 2、W/O型乳剂＞O/W型乳剂
2019
-
14
经皮吸收促进方2019
1
Contents
一、直肠吸收
二、经皮吸收 三、注射部位的吸收
2019
-
2
一、直肠吸收
（一）直肠解剖生理
• 直肠在大肠末端，为从乙状结肠到肛门的长约20cm的笔直部 分，最大直径5-6cm； • 直肠粘膜表面无绒毛，皱褶少，表面积只有0.02-0.04m2，比 小肠小的多； • 直肠黏膜上皮细胞间的结合要比小肠部分更紧密，跨膜转运阻 力更大；
（二）皮下注射的吸收：皮下结缔组织内间隙也很
多，药物由皮下注射部位经水性细胞间隙扩散至毛细血管 内，其吸收过程与肌肉注射相似。
2019
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19
影响药物吸收的因素
1、 生理因素
2、药物的理化性质
3、 剂型因素
2019
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20
1、生理因素 注射部位的血流状态
血流丰富的部位吸收快、多 肌内注射吸收的速度和程度为：上臂三角肌 >大腿外侧 肌>臀大肌
2019
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4
（四）经直肠吸收的特征
1、大肠中药物吸收随其亲脂性上升而一直上升，没有下降 阶段。 2、在直肠下部吸收的药物可直接进入全身循环，避免肝脏首 过效应。 3、直肠内蛋白质分解酶的活性低，可以考虑将直肠作为那些 易受酶影响而失活的药物（如酶类、肽类药物等）的吸收部 位 4、制剂给药后在大肠移动少，直肠分泌液少，可得到较高的 浓度梯度，有利于药物吸收。
非口服给药的吸收二课件
吸入给药的吸收研究进展包括新型吸入剂的开发、药物在 呼吸道和肺部组织的药代动力学研究、吸入剂的生物利用 度和疗效评估等方面的研究。这些研究有助于优化吸入剂 的设计和制备，提高药物的疗效和安全性。
皮肤给药的吸收研究进展
皮肤给药是指通过皮肤表面将药物直接送入体内的给药方式，主要用于治疗皮肤 疾病和局部疼痛等。皮肤给药的吸收研究主要关注药物在皮肤组织的渗透机制、 影响因素和药代动力学特征。
非口服给药的吸收 二课件
目 录
• 非口服给药方式概述 • 非口服给药的吸收机制 • 非口服给药的吸收影响因素 • 非口服给药的吸收研究进展 • 非口服给药的吸收未来展望
01
CATALOGUE
非口服给药直接注入体内的 给药方式，包括肌肉注射、皮下注射、静脉注射 等。注射给药具有起效快、剂量准确等优点，但 使用不便，且可能引起疼痛、感染等不良反应。
皮下注射是指将药物注射到皮下组织中的给药方 式，适用于需要缓慢释放的药物，如胰岛素。
肌肉注射是指将药物注射到肌肉组织中的给药方 式，适用于油性、刺激性药物以及需要快速起效 的药物。
静脉注射是指将药物直接注入静脉血管中的给药 方式，适用于需要快速起效且剂量较大的药物， 如急救药品。
吸入给药
01
吸入给药是指通过呼吸将药物送 入体内的给药方式，适用于治疗 呼吸道疾病的药物，如哮喘、慢 性阻塞性肺病等。
03
CATALOGUE
非口服给药的吸收影响因素
注射给药的影响因素
注射方式
注射药物的理化性质
注射方式（如肌肉注射、皮下注射、 静脉注射等）对药物的吸收速度和程 度有显著影响。
药物的脂溶性、分子大小、电荷性质 等都会影响其在注射部位的吸收。
注射部位的血流量
皮肤给药的吸收研究进展
皮肤给药是指通过皮肤表面将药物直接送入体内的给药方式，主要用于治疗皮肤 疾病和局部疼痛等。皮肤给药的吸收研究主要关注药物在皮肤组织的渗透机制、 影响因素和药代动力学特征。
非口服给药的吸收 二课件
目 录
• 非口服给药方式概述 • 非口服给药的吸收机制 • 非口服给药的吸收影响因素 • 非口服给药的吸收研究进展 • 非口服给药的吸收未来展望
01
CATALOGUE
非口服给药直接注入体内的 给药方式，包括肌肉注射、皮下注射、静脉注射 等。注射给药具有起效快、剂量准确等优点，但 使用不便，且可能引起疼痛、感染等不良反应。
皮下注射是指将药物注射到皮下组织中的给药方 式，适用于需要缓慢释放的药物，如胰岛素。
肌肉注射是指将药物注射到肌肉组织中的给药方 式，适用于油性、刺激性药物以及需要快速起效 的药物。
静脉注射是指将药物直接注入静脉血管中的给药 方式，适用于需要快速起效且剂量较大的药物， 如急救药品。
吸入给药
01
吸入给药是指通过呼吸将药物送 入体内的给药方式，适用于治疗 呼吸道疾病的药物，如哮喘、慢 性阻塞性肺病等。
03
CATALOGUE
非口服给药的吸收影响因素
注射给药的影响因素
注射方式
注射药物的理化性质
注射方式（如肌肉注射、皮下注射、 静脉注射等）对药物的吸收速度和程 度有显著影响。
药物的脂溶性、分子大小、电荷性质 等都会影响其在注射部位的吸收。
注射部位的血流量
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的有效抗结✓适核药于物不，宜属口氨服基糖给苷药类的抗病生人素，对细胞外的结核菌有快速杀菌作 用的标，准单短用程S✓M局治治疗疗部结肺作核结用病核、方2~全案3月中身就适作可用用使的临、药床长物症。效状给作和要用X途线、径影诊和像和得断剂以疾量改病为善：，治是疗WH强O建化议
期成人每日注射0.75g，巩固期采用间歇疗法，每周2~3次，每次肌内注射1g. 问题：
分子量小的药物由 血管转运，分子量大 的通过淋巴途径吸收
药物的油/水分配系 数和解离状态对注射 剂的吸收影响不大
药物与蛋白质的结 合
第一节 注射给药
3.剂型因素
药物从制剂中的释放是药物吸收的限速过程，各种注射剂 中的药物释放速率有以下顺序：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W 乳剂>W/O乳剂>油混悬液
皮内血管细、少，药物 难吸收进入体循环：诊 断、过敏试验
注射容量：0.1－0.2 mL
第一节 注射给药
4.其他部位注射
动脉内注射：为使治疗药物或诊断药物靶向至特殊 组织器官，但危险性大，极少使用
腹腔内注射：以门静脉为主要吸收途径，肝首过效 应明显，多用于动物试验
鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化 疗药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方 法之一。
案例3-1
优链治霉疗点结素方核、案病异，✓✓的药适烟控化肼制效于学、结迅不治利核速宜疗福病是作 口平流人用服、 行类吡 成可、控嗪 为靠口制酰 可服,结胺 能核不无相 ，病吸首继1的9问4收过主4世年或效要，发在应手他明段胃，们链2肠易组霉0世成素道于纪（强不控7有S0稳制M年力)代是定“以最的四前早联药，出”物现
第一节 注射给药
（1）溶液型注射剂
药物以分子或离子形式分散在水中 难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀 pH值的改变使药物析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散 速度减小 •以油为溶媒的注射剂缓释 •高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂 注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收
口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三章 非口服给药的吸收
给药途径与吸收速度
吸入腹腔Biblioteka 舌下 肌内直肠 皮下
口服
皮肤
临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救； 最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。
第一节 注射给药
1.皮肤的基本生理结构
表皮 真皮
角质层 透明层 颗粒层 棘层 基底层
皮下组织 皮肤附属器
毛发 皮脂腺 汗腺
1.皮肤的基本生理结构
表皮层： 角质层：10－20层死亡扁平角质细
胞 → 蛋白质与脂质相互镶嵌 → 致密细胞膜；厚度：15－20μm → 药物吸收的主要屏障 每 30 天产生 1 层新角质细胞 活性表皮层： 活细胞，50－ 100μm，亲水性，为强脂溶性药物 的渗透屏障 真皮层：疏松结缔组织，1－2 mm， 存在血管，药物可由此吸收入血 皮下组织：脂肪组织，存在血液循 环系统，非吸收屏障
第一节 注射给药
3.皮下与皮内注射 （subcutaneous & intradermal administration）
皮下：结缔组织→毛细血管 →血液循环→全身作用
血管少、血流慢→局部用药 （局麻药）或延长治疗作用 （胰岛素）可给予油混悬剂 和植入剂
注射容量：1－2 mL
皮内：真皮层注射
非口服给药的吸收
第三章 非口服给药的吸收
目的与要求
掌握：注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、肺 部给药、皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给药的吸 收特点、吸收途径。 熟悉：影响非口服给药吸收的因素。 了解：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部黏膜 的结构和生理特征。
第三章 非口服给药的吸收
第一节 第二节 第三节
第一节 注射给药
二、影响注射给药吸收的因素
生理因素
药物性质
剂型因素
第一节 注射给药
1.生理因素
注射部位血流状态的影响： 三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
淋巴液的流速：水溶性大分子药物 油溶媒注射液药物
促进吸收因素：按摩，热敷，运动 减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺素合用
第一节 注射给药
2.药物理化性质
12..应 链用霉链素霉能素否治静使疗脉用结推不核注便病？时能否用口服给药方式？
缺点 注射疼痛
剂量不当时难以纠正或弥补
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc) • 皮内注射（intractaneous injection,id)
第一节 注射给药
2.肌内注射 intramuscular administration
起效速率仅次于静脉注射 较iv更安全，较皮下注射刺激 性更小 有吸收过程：肌肉→血液循环 药物通过毛细血管吸收；药物 通过淋巴吸收 注射容量为2～5ml 制剂可为水溶液或油溶液、乳 液或混悬液
第一节 注射给药
2.肌内注射 intramuscular administration
水混悬液后，微粒被动靶向 油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星
期至数月
第一节 注射给药
（3）乳剂型注射剂
O/W型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为1μm左 右，iv注射后可被动靶向
乳剂型注射剂im注射后，药物多通过淋巴系统转 运，适用于淋巴造影和淋巴转移的恶性肿瘤治疗
长效作用
第一节 注射给药
第一节 注射给药
1.静脉注射（intravenous administration）
药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程 作用迅速，生物利用度为100% 注射结束时血药浓度最高 注射容量5~50ml 肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射 最理想部位为前臂内侧的近端大静脉 药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体
（4）微粒型注射剂 主要是微球、脂质体和纳米粒等，这些微粒皮
下或肌内注射后，通常具有缓释、长效的作用。
第二节 皮肤给药
皮肤给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗 作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供 一种简单、方便和有效的给药方式。
皮肤给药常用的剂型有哪些？
第二节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
期成人每日注射0.75g，巩固期采用间歇疗法，每周2~3次，每次肌内注射1g. 问题：
分子量小的药物由 血管转运，分子量大 的通过淋巴途径吸收
药物的油/水分配系 数和解离状态对注射 剂的吸收影响不大
药物与蛋白质的结 合
第一节 注射给药
3.剂型因素
药物从制剂中的释放是药物吸收的限速过程，各种注射剂 中的药物释放速率有以下顺序：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W 乳剂>W/O乳剂>油混悬液
皮内血管细、少，药物 难吸收进入体循环：诊 断、过敏试验
注射容量：0.1－0.2 mL
第一节 注射给药
4.其他部位注射
动脉内注射：为使治疗药物或诊断药物靶向至特殊 组织器官，但危险性大，极少使用
腹腔内注射：以门静脉为主要吸收途径，肝首过效 应明显，多用于动物试验
鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化 疗药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方 法之一。
案例3-1
优链治霉疗点结素方核、案病异，✓✓的药适烟控化肼制效于学、结迅不治利核速宜疗福病是作 口平流人用服、 行类吡 成可、控嗪 为靠口制酰 可服,结胺 能核不无相 ，病吸首继1的9问4收过主4世年或效要，发在应手他明段胃，们链2肠易组霉0世成素道于纪（强不控7有S0稳制M年力)代是定“以最的四前早联药，出”物现
第一节 注射给药
（1）溶液型注射剂
药物以分子或离子形式分散在水中 难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀 pH值的改变使药物析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散 速度减小 •以油为溶媒的注射剂缓释 •高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂 注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收
口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三章 非口服给药的吸收
给药途径与吸收速度
吸入腹腔Biblioteka 舌下 肌内直肠 皮下
口服
皮肤
临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救； 最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。
第一节 注射给药
1.皮肤的基本生理结构
表皮 真皮
角质层 透明层 颗粒层 棘层 基底层
皮下组织 皮肤附属器
毛发 皮脂腺 汗腺
1.皮肤的基本生理结构
表皮层： 角质层：10－20层死亡扁平角质细
胞 → 蛋白质与脂质相互镶嵌 → 致密细胞膜；厚度：15－20μm → 药物吸收的主要屏障 每 30 天产生 1 层新角质细胞 活性表皮层： 活细胞，50－ 100μm，亲水性，为强脂溶性药物 的渗透屏障 真皮层：疏松结缔组织，1－2 mm， 存在血管，药物可由此吸收入血 皮下组织：脂肪组织，存在血液循 环系统，非吸收屏障
第一节 注射给药
3.皮下与皮内注射 （subcutaneous & intradermal administration）
皮下：结缔组织→毛细血管 →血液循环→全身作用
血管少、血流慢→局部用药 （局麻药）或延长治疗作用 （胰岛素）可给予油混悬剂 和植入剂
注射容量：1－2 mL
皮内：真皮层注射
非口服给药的吸收
第三章 非口服给药的吸收
目的与要求
掌握：注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、肺 部给药、皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给药的吸 收特点、吸收途径。 熟悉：影响非口服给药吸收的因素。 了解：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部黏膜 的结构和生理特征。
第三章 非口服给药的吸收
第一节 第二节 第三节
第一节 注射给药
二、影响注射给药吸收的因素
生理因素
药物性质
剂型因素
第一节 注射给药
1.生理因素
注射部位血流状态的影响： 三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
淋巴液的流速：水溶性大分子药物 油溶媒注射液药物
促进吸收因素：按摩，热敷，运动 减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺素合用
第一节 注射给药
2.药物理化性质
12..应 链用霉链素霉能素否治静使疗脉用结推不核注便病？时能否用口服给药方式？
缺点 注射疼痛
剂量不当时难以纠正或弥补
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc) • 皮内注射（intractaneous injection,id)
第一节 注射给药
2.肌内注射 intramuscular administration
起效速率仅次于静脉注射 较iv更安全，较皮下注射刺激 性更小 有吸收过程：肌肉→血液循环 药物通过毛细血管吸收；药物 通过淋巴吸收 注射容量为2～5ml 制剂可为水溶液或油溶液、乳 液或混悬液
第一节 注射给药
2.肌内注射 intramuscular administration
水混悬液后，微粒被动靶向 油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星
期至数月
第一节 注射给药
（3）乳剂型注射剂
O/W型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为1μm左 右，iv注射后可被动靶向
乳剂型注射剂im注射后，药物多通过淋巴系统转 运，适用于淋巴造影和淋巴转移的恶性肿瘤治疗
长效作用
第一节 注射给药
第一节 注射给药
1.静脉注射（intravenous administration）
药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程 作用迅速，生物利用度为100% 注射结束时血药浓度最高 注射容量5~50ml 肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射 最理想部位为前臂内侧的近端大静脉 药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体
（4）微粒型注射剂 主要是微球、脂质体和纳米粒等，这些微粒皮
下或肌内注射后，通常具有缓释、长效的作用。
第二节 皮肤给药
皮肤给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗 作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供 一种简单、方便和有效的给药方式。
皮肤给药常用的剂型有哪些？
第二节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运