《M受体阻断药》课件
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M、N受体阻断药ppt课件
静注２min起效，3~4min达到高峰。药理作 用维持30～40min。 【药理作用】 眼、头部 肋间肌 【临床应用】 肌松作用。全麻时可与乙醚或氟烷合用。中毒 可用新斯的明解救。 颈部 膈肌 四肢 躯干
两类肌松药比较
琥珀胆碱 筒箭毒碱 引起运动终板弱而持久的去 与Ach竞争结合 N2 极化，阻止Ach与 N2胆碱 胆碱受体而产生肌 受体结合而产生肌松作用 松作用
除极化型肌松剂作用示意图
琥珀胆碱 （ succinylcholine ）
【化学结构】 碱性溶液 中不稳定， 不能与碱性 药物如：硫 喷妥钠合用。
【药理作用】
早期肌束震颤 腹部 四肢 从颈部开始 肩胛
呼吸肌
肌松作用以颈部和四肢肌肉最为明显； 对呼吸肌麻痹作用不明显。
【临床应用】 １气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作。
除极化型肌松药：
代表药：琥珀胆碱
非除极化型肌松药：代表药：筒箭毒碱
一、 除极化型肌松药 与骨骼肌运动终板上N2受体结合，产生与 Ach相似但较持久的除极，使N2受体不能对 Ach起反应。 特点：
１持续兴奋受体，使受体 失去兴奋性而产生肌松。
２有两个时相： 第I相： 持久除极 第II相：N2受体脱敏
剂量
作
用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、 头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10.0mg 上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷
两类肌松药比较
琥珀胆碱 筒箭毒碱 引起运动终板弱而持久的去 与Ach竞争结合 N2 极化，阻止Ach与 N2胆碱 胆碱受体而产生肌 受体结合而产生肌松作用 松作用
除极化型肌松剂作用示意图
琥珀胆碱 （ succinylcholine ）
【化学结构】 碱性溶液 中不稳定， 不能与碱性 药物如：硫 喷妥钠合用。
【药理作用】
早期肌束震颤 腹部 四肢 从颈部开始 肩胛
呼吸肌
肌松作用以颈部和四肢肌肉最为明显； 对呼吸肌麻痹作用不明显。
【临床应用】 １气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作。
除极化型肌松药：
代表药：琥珀胆碱
非除极化型肌松药：代表药：筒箭毒碱
一、 除极化型肌松药 与骨骼肌运动终板上N2受体结合，产生与 Ach相似但较持久的除极，使N2受体不能对 Ach起反应。 特点：
１持续兴奋受体，使受体 失去兴奋性而产生肌松。
２有两个时相： 第I相： 持久除极 第II相：N2受体脱敏
剂量
作
用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、 头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10.0mg 上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷
M阻断药PPT课件
30
•1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用不及阿托品 •2.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很弱 •3.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 •4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
31
东莨菪碱
HC CH
CH2
CH2OH
O
N CH3
CH O CO C
HC CH
CH2
H
19
•（2）房室传导
•拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞 和心律失常 •可缩短房室结的有效不应期，增加房颤或房 扑患者的心室率。
20
•5. 血管和血压
•治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大 剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张 作用明显，出现潮红、湿热。 •阿托品的扩血管作用与M受体阻断无关，可 能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后 的代偿性散热反应。
睫状肌
晶状体
悬韧带
睫状肌松弛
晶状体 扁平
悬韧带 拉紧
16
17
• 4.心脏 •（1）心率 加快，阿托品阻断窦房结M2 •受体，解除了迷走神经对心脏的抑制作用。 •心率加快的程度取决于迷走神经张力： •青壮年：心率加快明显 •婴幼儿、老年人：心率不增快
18
•部分病人在治疗量时可见心率短暂性轻度 •减慢 • 原因：阿托品阻断了节后神经副交感神经 元上的M1胆碱受体（即突触前膜的M1受 体），从而减弱了突触中ACh对递质释放的 负反馈抑制作用，使ACh的释放增加。
第八章 胆碱受体阻断药 （Ⅰ）
M胆碱受体阻断药 P65
1
• • 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱 • • 合成生物碱：后马托品、哌仑西平
2
•1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用不及阿托品 •2.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很弱 •3.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 •4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
31
东莨菪碱
HC CH
CH2
CH2OH
O
N CH3
CH O CO C
HC CH
CH2
H
19
•（2）房室传导
•拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞 和心律失常 •可缩短房室结的有效不应期，增加房颤或房 扑患者的心室率。
20
•5. 血管和血压
•治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大 剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张 作用明显，出现潮红、湿热。 •阿托品的扩血管作用与M受体阻断无关，可 能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后 的代偿性散热反应。
睫状肌
晶状体
悬韧带
睫状肌松弛
晶状体 扁平
悬韧带 拉紧
16
17
• 4.心脏 •（1）心率 加快，阿托品阻断窦房结M2 •受体，解除了迷走神经对心脏的抑制作用。 •心率加快的程度取决于迷走神经张力： •青壮年：心率加快明显 •婴幼儿、老年人：心率不增快
18
•部分病人在治疗量时可见心率短暂性轻度 •减慢 • 原因：阿托品阻断了节后神经副交感神经 元上的M1胆碱受体（即突触前膜的M1受 体），从而减弱了突触中ACh对递质释放的 负反馈抑制作用，使ACh的释放增加。
第八章 胆碱受体阻断药 （Ⅰ）
M胆碱受体阻断药 P65
1
• • 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱 • • 合成生物碱：后马托品、哌仑西平
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药理学课件--M胆碱受体阻断药PPT课件
2020年10月2日
20
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2020年10月2日
21
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
6
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一课件网 （）
2020年10月2日
2020年10月2日
15
阿托品
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
第一课件网 （）
2020年10月2日
1
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
①药理作用及作用机制 ①临床应用 ①不良反应及中毒 ①禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
第八章M胆碱受体阻断药优秀课件
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品（了解）
特点：
主要有三类： 1.扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 2.解痉药：
普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、双环维林、羟 苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁 3.选择性M1受体阻断药： 哌仑西平
一.几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸 阿托品 氢溴酸 后马托品
浓度 (%)
②加快房室传导： 拮压：
治疗量：无明显影响 大剂量:
血管扩张，可能是机体对阿托品 引起的体温升高后的代偿性散热反应， 也可能是阿托品的直接扩血管作用。
6.中枢神经系统：
较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大 脑。 大剂量(5mg ):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。
本辛
第一节 阿托品及阿托品类生物碱
阿托品（atropine）
【药理作用及作用机制】
竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体 激动药对M受体的激动作用。
阻断N1受体：大剂量
机制：阿托品与M胆碱受体结合后，由于本身
内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻 断Ach或胆碱受体激动药与受体的结合，从 而拮抗了它们对M受体的激动效应。
抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩 瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善 流诞、震颤、肌强直症状。
第二节
二.解痉药
异丙托溴胺（ipratropium bromide）： 非选择性阻断M受体
1.扩张支气管。 2.HR加快、抑制呼吸道腺体分泌。 3.无中枢作用。 4.用于慢性阻塞性肺部疾病。
特点：
主要有三类： 1.扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 2.解痉药：
普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、双环维林、羟 苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁 3.选择性M1受体阻断药： 哌仑西平
一.几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸 阿托品 氢溴酸 后马托品
浓度 (%)
②加快房室传导： 拮压：
治疗量：无明显影响 大剂量:
血管扩张，可能是机体对阿托品 引起的体温升高后的代偿性散热反应， 也可能是阿托品的直接扩血管作用。
6.中枢神经系统：
较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大 脑。 大剂量(5mg ):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。
本辛
第一节 阿托品及阿托品类生物碱
阿托品（atropine）
【药理作用及作用机制】
竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体 激动药对M受体的激动作用。
阻断N1受体：大剂量
机制：阿托品与M胆碱受体结合后，由于本身
内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻 断Ach或胆碱受体激动药与受体的结合，从 而拮抗了它们对M受体的激动效应。
抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩 瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善 流诞、震颤、肌强直症状。
第二节
二.解痉药
异丙托溴胺（ipratropium bromide）： 非选择性阻断M受体
1.扩张支气管。 2.HR加快、抑制呼吸道腺体分泌。 3.无中枢作用。 4.用于慢性阻塞性肺部疾病。
第八章 M胆碱受体阻断药 PPT课件
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
[作用] [用途] 1、抑制腺体分泌
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
强
严重盗汗 流涎症
全麻前给药
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 预防虹膜晶体粘 连、检查眼底
较大剂量
T增高代偿 性散热反应
感染性休克 *伴HR和T 者除外
皮肤潮红、温热
直接扩血管
第一节
[作用] 6、CNS
治疗量（0.5~1mg）
阿托品和阿பைடு நூலகம்品类生物碱
[用途] [不良反应]
轻度兴奋延髓及其高级 中枢 兴奋延脑、大脑 中枢兴奋加强 由兴奋转为抑制
较大剂量（1~2mg） 更大剂量 5mg 中毒剂量（10mg）
解救有机磷中毒
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
第一节
【用途】
阿托品和阿托品类生物碱
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿 童）
3.不易进入CNS
东莨菪碱（Scopolamin）
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于Atropine ）
－晕动病治疗（与苯海拉明合用）
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
《M胆碱受体阻断药》PPT课件
道腺体分泌 不能用作平喘药
h
阿托品(Atropine)
【 抑制腺体分泌 临 ▪全身麻醉前给药 床 ▪严重盗汗 ➢肺结核
➢防止呼吸道阻塞及吸 入性肺炎的发生
➢预防麻醉辅助药物引 起的心动过缓，传导 阻滞和血压降低等
应 ▪流涎症 ➢重金属中毒和帕金森症
用 】
▪溃疡病辅助用药
➢颠茄制剂+抗酸药=复方氢氧化铝 ➢抗酸解痉作用
h
山莨菪碱(Anisodamine,654-2)
主要用途：
【 感染中毒性休克 改善微循环+保护细胞
特 胃肠绞痛
松弛平滑肌
点 眩晕症、突发性耳聋
】 副作用：口干、散瞳、视力模糊、心动 过速等
禁用：青光眼及前列腺肥大患者
h
东莨菪碱(Scopolamine)
外周抗胆碱作用与阿托品相似 腺体抑制：比阿托品强
不 口鼻咽喉干燥
良 反 应 及 防 治
少汗
视力模糊（调节麻痹）
心悸 皮肤干燥潮红 眩晕 排尿困难
过量中毒
高热、呼吸加快、幻觉、惊厥 →兴奋转入抑制：昏迷和呼吸 麻痹
便秘
➢一般措施：洗胃等
➢注射拟胆碱药：新斯的明、毒扁豆碱等
】
➢中枢兴奋：安定或短效巴比妥类
h
阿托品(Atropine)
h
阿托品(Atropine) ✓松弛虹膜括约肌和
【 眼科应用 临 ▪虹膜睫状体炎
睫状肌，消炎和止痛
✓与毛果芸香碱交替 预防晶体与虹膜粘连
床 ▪验光配镜
✓调节麻痹，晶状 体固定，准确检验
应 ▪眼底检查
晶状体屈光度
用 】
❖被后马托品取代
h
阿托品(Atropine)
M胆碱受体阻断药精品PPT课件
[药理作用]
1.抑制腺体分泌——小剂量(0.3-0.5mg)
• 唾液腺、汗腺最敏感→口干、皮肤干燥
• 支气管腺体较敏感→呼吸道分泌减少
• 对胃酸的分泌影响较小
唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液 >>> 胃酸
[临床应用]
1．抑制腺体分泌
•全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防
止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。
药理作用
所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：心输出量降低、血管舒张，血压 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口
干，扩瞳、尿潴留
组织的血流灌注量。
① 对休克伴高热或心率过快者不用阿托品 ② 阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。
6．中枢兴奋作用
兴奋延脑和高位的大脑中枢:
• 常用量(0.5-1.0 mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸速率加快，偶见呼
吸深度增加
• 剂量增加至2-5 mg：兴奋作用增强，焦躁不安、多言、谵妄；
• 中毒剂量(10 mg以上)：常产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等
•严重盗汗(如肺结核) •流涎症(如金属中毒和帕金森症)。
[药理作用]
2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹
(1)扩瞳 （－）瞳孔括约肌上的M受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳 孔扩大肌功能占优势。
(2)升高眼内压 瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房 水回流。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
(3)调节麻痹 （－）睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变 扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊 不清，只适于看远物
• 可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率 • 可降低尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；可解除由药物引起
M胆碱受体阻断药ppt课件
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山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
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药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
19
药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
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《M受体阻断药》
4.心脏
(1) 心率
阻断突触前膜上的M1受体， 减弱其抑制Ach释放的作用
小剂量（0.4－0.6mg），部分病人心率减慢 较大剂量（1－2mg），心率加快
(2) 房室传导 阻断M2受体，抑制迷走N
能对抗迷走N兴奋引起的房室传导阻滞
应用：缓慢型心律失常的治疗
剂量谨慎、《M防受体阻室断药》颤
• 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧 带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊, 远物清楚称调节麻痹。
• 睫状肌
晶状体
•
悬韧带
《M受体阻断药》
《M受体阻断药》
3.松弛平滑肌
对过度活动或痉挛平滑肌作用明显
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子
宫 应用：
普鲁本辛
➢胃肠道绞痛及膀胱刺激症疗效好 ➢小儿遗尿症 ➢胆、肾等绞痛常与哌替啶合用
M受体 天然生物碱： 阿托品、东莨菪碱 阻断药 人工合成：后马托品、普鲁本辛
Nn阻断药： 美加明 N受体 （神经节阻断药） 阻断药 Nm阻断药：去 极 化 型 ： 琥 珀 胆 碱
（肌松药）非去极化型：筒箭毒碱
《M受体阻断药》
第一节 M受体阻断药
Muscarinic cholinoceptor blocking drugs
胆碱受体阻断药
《M受体阻断药》
Cholinoceptor blocking drugs 胆碱能拮抗药 Cholinergic antagonists
抗胆碱药 Anticholinergic drugs 与AchR结合，不产生拟胆碱作用， 阻碍Ach或其他激动药与受体结合
《M受体阻断药》
按受体选择性及用途分：
临床应用 胃、十二指肠溃疡，胃炎，幽门痉
挛，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症等 《M受体阻断药》
（部分为原形）
《M受体阻断药》
不良反应
• 常见：口干、皮肤干燥潮红、视力模 糊、心悸 • 中毒症状：高热、心跳加快 中枢先兴奋后抑制，致呼吸循环衰竭
青光眼、前列腺肥大禁用
洗胃、导泻、物理降温；葡萄糖盐水、利 尿剂等加速排泄；新斯的明、毒扁豆碱或 毛果芸香碱《；M受中体阻枢断药》兴奋用地西泮对抗
（二）东莨宕碱 Scopolamine
(3) 抗帕金森病：对流涎、震颤和肌 肉强直有一定疗效。与左旋多巴合用
(4) 中麻：洋金花的主要成分
《M受体阻断药》
(三)山莨菪碱(654-2 Anisodamine)
1 解痉作用稍弱于阿托品，对腺体 、散瞳仅为阿托品的1/20－1/10
2 难过血脑屏障，中枢兴奋作用少 见。
3 扩血管作用比阿托品强，用于中 毒性休克比阿托品好。
心动过缓及 房室传阻滞
5. 血管和血压
机制未明，与抗M样作用无关
治疗量，无明显影响 大剂量（2mg以上），有扩张小血 管、解除微循环痉挛、改善微循环的 作用
山莨菪碱 应用： 抗休克：感染中毒性休克，对伴有高热或 心率过快者不用
《M受体阻断药》
S
随着剂量的加大，作用由兴奋 到抑制，导致昏迷，最后呼吸衰 竭。
是口干
随剂量递增相继出现瞳孔扩大和眼调
视障碍，胃肠动力受抑制,排尿减少,
心率增加，中毒可出现中枢症状
应用：有机磷酸酯中毒的救治 《M受体阻断药》
1.抑制腺体分泌
唾液腺和汗腺最敏感--阿托品热 泪腺和呼吸道腺体分泌减少 对胃酸分泌影响较小 消化道溃疡无效 对胰腺液、胆汁、肠液无作用
应用 东莨菪碱
全身麻醉前给药及严重盗汗、流涎症
《M受体阻断药》
二、阿托品合成代用品
提高选择性，减少副作用。
《M受体阻断药》
1 合成散瞳药： 后马托品（homatropine）
散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜
《M受体阻断药》
2 合成解痉药：
普鲁本辛（溴丙胺太林) Propantheline bromide
• 对胃肠道解痉作用强而持久，抑 制胃酸分泌 • 副作用很弱，无中枢作用 • 季胺类，饭前口服，一次维持6h
CH O
O CH2OH
CC
H
中枢镇静强
东莨菪碱 《M受体阻断药》Scopolamine
（一）阿托品（atropine）
阿托品作用机制
• 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， • 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，
阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆 碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
《M受体阻断药》
2.眼
(1) 扩瞳 (2) 眼内压升高
青光眼禁用
(3) 调节麻痹 远物清楚，近物模糊
局部或全身给药均可出现
应用 (1)虹膜睫状体炎(2)眼底检查
(3)验光配镜 《M受体阻托断药》品酰胺、后马托品
(1)扩瞳
《M受体阻断药》
• (2)眼内压升高
《M受体阻断药》节麻痹
又称 节后抗胆碱药 Post-ganglionic anticholinergic drugs
《M受体阻断药》
一、阿托品和阿托品类生物碱
中枢镇静作用减弱
NCH3
CH O
O CH2OH
CC
H
NCH3
HO
CH O
O CH2OH CC
H
阿托品 Atropine
NCH3
67
O
山莨菪碱 Anisodamine
较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒 症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失 调，惊厥等。
《M受体阻断药》
体内过程
叔胺类，口服吸收迅速，1h达峰值， F=50%，t1/2为4h
可通过胎盘和血脑屏障 排出迅速，大部分在12h内由尿排出
作用特点：
1. 对 CNS 有 较 强 抑 制 作 用 ， 但 兴 奋呼吸中枢 小剂量镇静； 较大剂量催眠
2. 对腺体、瞳孔作用较强 3. 对心血管、平滑肌作用弱
《M受体阻断药》
东莨宕碱 Scoplamine
抑制腺体，镇静，兴奋呼吸中枢
（1）麻醉前给药：较阿托品好
（2）抗晕动：预防给药效果好，发作 后给药效果差。与苯海拉明合用效果更佳， 耳后贴剂应用方便。
《M受体阻断药》
• 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻 断作用。
• 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 • 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
《M受体阻断药》
药理作用及临床应用
抗M
样作
健康人 sc 小剂量
用
(0.5mg/70kg)Atr出现的第一反应
4.心脏
(1) 心率
阻断突触前膜上的M1受体， 减弱其抑制Ach释放的作用
小剂量（0.4－0.6mg），部分病人心率减慢 较大剂量（1－2mg），心率加快
(2) 房室传导 阻断M2受体，抑制迷走N
能对抗迷走N兴奋引起的房室传导阻滞
应用：缓慢型心律失常的治疗
剂量谨慎、《M防受体阻室断药》颤
• 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧 带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊, 远物清楚称调节麻痹。
• 睫状肌
晶状体
•
悬韧带
《M受体阻断药》
《M受体阻断药》
3.松弛平滑肌
对过度活动或痉挛平滑肌作用明显
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子
宫 应用：
普鲁本辛
➢胃肠道绞痛及膀胱刺激症疗效好 ➢小儿遗尿症 ➢胆、肾等绞痛常与哌替啶合用
M受体 天然生物碱： 阿托品、东莨菪碱 阻断药 人工合成：后马托品、普鲁本辛
Nn阻断药： 美加明 N受体 （神经节阻断药） 阻断药 Nm阻断药：去 极 化 型 ： 琥 珀 胆 碱
（肌松药）非去极化型：筒箭毒碱
《M受体阻断药》
第一节 M受体阻断药
Muscarinic cholinoceptor blocking drugs
胆碱受体阻断药
《M受体阻断药》
Cholinoceptor blocking drugs 胆碱能拮抗药 Cholinergic antagonists
抗胆碱药 Anticholinergic drugs 与AchR结合，不产生拟胆碱作用， 阻碍Ach或其他激动药与受体结合
《M受体阻断药》
按受体选择性及用途分：
临床应用 胃、十二指肠溃疡，胃炎，幽门痉
挛，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症等 《M受体阻断药》
（部分为原形）
《M受体阻断药》
不良反应
• 常见：口干、皮肤干燥潮红、视力模 糊、心悸 • 中毒症状：高热、心跳加快 中枢先兴奋后抑制，致呼吸循环衰竭
青光眼、前列腺肥大禁用
洗胃、导泻、物理降温；葡萄糖盐水、利 尿剂等加速排泄；新斯的明、毒扁豆碱或 毛果芸香碱《；M受中体阻枢断药》兴奋用地西泮对抗
（二）东莨宕碱 Scopolamine
(3) 抗帕金森病：对流涎、震颤和肌 肉强直有一定疗效。与左旋多巴合用
(4) 中麻：洋金花的主要成分
《M受体阻断药》
(三)山莨菪碱(654-2 Anisodamine)
1 解痉作用稍弱于阿托品，对腺体 、散瞳仅为阿托品的1/20－1/10
2 难过血脑屏障，中枢兴奋作用少 见。
3 扩血管作用比阿托品强，用于中 毒性休克比阿托品好。
心动过缓及 房室传阻滞
5. 血管和血压
机制未明，与抗M样作用无关
治疗量，无明显影响 大剂量（2mg以上），有扩张小血 管、解除微循环痉挛、改善微循环的 作用
山莨菪碱 应用： 抗休克：感染中毒性休克，对伴有高热或 心率过快者不用
《M受体阻断药》
S
随着剂量的加大，作用由兴奋 到抑制，导致昏迷，最后呼吸衰 竭。
是口干
随剂量递增相继出现瞳孔扩大和眼调
视障碍，胃肠动力受抑制,排尿减少,
心率增加，中毒可出现中枢症状
应用：有机磷酸酯中毒的救治 《M受体阻断药》
1.抑制腺体分泌
唾液腺和汗腺最敏感--阿托品热 泪腺和呼吸道腺体分泌减少 对胃酸分泌影响较小 消化道溃疡无效 对胰腺液、胆汁、肠液无作用
应用 东莨菪碱
全身麻醉前给药及严重盗汗、流涎症
《M受体阻断药》
二、阿托品合成代用品
提高选择性，减少副作用。
《M受体阻断药》
1 合成散瞳药： 后马托品（homatropine）
散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜
《M受体阻断药》
2 合成解痉药：
普鲁本辛（溴丙胺太林) Propantheline bromide
• 对胃肠道解痉作用强而持久，抑 制胃酸分泌 • 副作用很弱，无中枢作用 • 季胺类，饭前口服，一次维持6h
CH O
O CH2OH
CC
H
中枢镇静强
东莨菪碱 《M受体阻断药》Scopolamine
（一）阿托品（atropine）
阿托品作用机制
• 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， • 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，
阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆 碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
《M受体阻断药》
2.眼
(1) 扩瞳 (2) 眼内压升高
青光眼禁用
(3) 调节麻痹 远物清楚，近物模糊
局部或全身给药均可出现
应用 (1)虹膜睫状体炎(2)眼底检查
(3)验光配镜 《M受体阻托断药》品酰胺、后马托品
(1)扩瞳
《M受体阻断药》
• (2)眼内压升高
《M受体阻断药》节麻痹
又称 节后抗胆碱药 Post-ganglionic anticholinergic drugs
《M受体阻断药》
一、阿托品和阿托品类生物碱
中枢镇静作用减弱
NCH3
CH O
O CH2OH
CC
H
NCH3
HO
CH O
O CH2OH CC
H
阿托品 Atropine
NCH3
67
O
山莨菪碱 Anisodamine
较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒 症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失 调，惊厥等。
《M受体阻断药》
体内过程
叔胺类，口服吸收迅速，1h达峰值， F=50%，t1/2为4h
可通过胎盘和血脑屏障 排出迅速，大部分在12h内由尿排出
作用特点：
1. 对 CNS 有 较 强 抑 制 作 用 ， 但 兴 奋呼吸中枢 小剂量镇静； 较大剂量催眠
2. 对腺体、瞳孔作用较强 3. 对心血管、平滑肌作用弱
《M受体阻断药》
东莨宕碱 Scoplamine
抑制腺体，镇静，兴奋呼吸中枢
（1）麻醉前给药：较阿托品好
（2）抗晕动：预防给药效果好，发作 后给药效果差。与苯海拉明合用效果更佳， 耳后贴剂应用方便。
《M受体阻断药》
• 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻 断作用。
• 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 • 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
《M受体阻断药》
药理作用及临床应用
抗M
样作
健康人 sc 小剂量
用
(0.5mg/70kg)Atr出现的第一反应