甾体激素的介绍

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《甾体激素重点》课件

性激素的合成过程中需要多种酶的参与，如雌激素合成酶、雄激素合成酶等，这些酶在性腺内合成并分泌至血液循环中。
性激素的合成是在特定的组织器官内完成的，如卵巢、睾丸等，这些器官内的细胞通过摄取胆固醇和孕烯醇酮等前体物质合成性激素。
类固醇激素的合成
类固醇激素是一类重要的生物活性分子，包括肾上腺皮质激素、性激素等，它
04
甾体激素与疾病
甾体激素与癌症
01
02
03
乳腺癌
研究表明，长期使用外源性雌激素会增加患乳腺癌的风险，尤其是绝经后妇女。
前列腺癌
雄激素在前列腺癌的发展中起重要作用，一些抗雄激素药物已被用于治疗前列腺癌。
子宫内膜癌
长期无拮抗的雌激素暴露会增加子宫内膜癌的风险。
甾体激素与心血管疾病
高血压
一些研究显示，盐皮质激素受体拮抗剂可以降低血压，而雄激素和雌激素可能与高血压风险有关。
冠心病
流行病学研究表明，女性在绝经后由于雌激素水平下降，冠心病风险增加。
甾体激素与代谢性疾病
肥胖
雌激素可以调节脂肪的分布和代谢，而雄激素则与肥胖风险相关。
糖尿病
流行病学研究表明，长期使用口服避孕药的女性患2型糖尿病的风险增加。
05
甾体激素药物
雄激素药物
总发育、激发青少年的生长潜能、增强免疫功能等作用。
详细描述
雄激素药物主要用于治疗男性性功能障碍、男性不育、女性雄激素依赖性疾病等。常见的雄激素药物有睾酮、丙酸睾酮等。
雌激素药物
总结词
具有促进女性性器官和女性第二性征发育、维持女性生育功能、促进骨骼健康等作用。
甾体激素的生物合成
胆固醇的合成
胆固醇是甾体激素合成的起始原料，通过一系列酶促反应在肝脏和小肠内合成。

甾体激素复习课程

调节月经周期
孕激素在月经周期中与雌激素协同作用，促进子宫内膜周期性变化，形成月经。
促进乳腺发育
孕激素能够促进乳腺腺泡发育，为哺乳期做好准备。
孕激素缺乏症
不孕症
孕激素缺乏可能导致排卵障碍，影响受孕。
子宫内膜异位症
孕激素缺乏可能导致子宫内膜异位症的发生。
月经不调
孕激素缺乏可能导致月经周期紊乱，出现月经量过多或过少等症状。
认知障碍
雌激素缺乏与阿尔茨海默病等认知障碍有关。
04
孕激素
作用机制
孕激素通过与子宫内膜细胞上的孕激素受体结合，发挥调节子宫内膜周期性变化的作用。
孕激素能够抑制子宫收缩，有助于维持妊娠状态。
孕激素能够抑制排卵，有助于维持女性的生育能力。
生理作用
维持妊娠
孕激素在妊娠早期有助于胚胎着床和发育，并在整个孕期维持妊娠状态。
05
糖皮质激素
作用机制
糖皮质激素通过与靶细胞胞浆内的糖皮质激素受体（GR）结合，形成激素-受体复合物，进而影响基因转录和蛋白质合成，发挥其生理作用。
糖皮质激素可以与靶细胞内的GR结合，形成激素-受体复合物，该复合物随后进入细胞核，与DNA上的糖皮质激素反应元件（GRE）结合，影
响基因转录。
糖皮质激素通过抑制参与炎症反应的基因转录，抑制炎症反应，发挥抗炎作用。
长期糖皮质激素缺乏症还会导致中枢神经系统功能障碍，出现记忆力减退、情绪不稳定等症状。
糖皮质激素缺乏症会导致机体能量代谢异常，出现乏力、食欲不振、体重减轻等症状。
06
类固醇激素药物
合成与代谢调节剂
总结词
合成与代谢调节剂是一类能够影响机体合成和代谢类固醇激素的药物。

甾体激素的结构分类、一般性质.

[Fe(CN)5NO]2-
O
OLeabharlann 4）羟基的反应 ①成酯反应甾体药物中含有的羟基可与酸酐或酰氯等形成酯。

②异羟肟酸铁反应甾体分子中的羟基先与醋酸等有机酸生成酯
，该酯在碱性条件下再与羟胺作用，生成异羟肟酸，并与高铁离子在酸性条件下络合，呈现紫红色。

③酯交换反应含醋酸酯结构的甾类药物与醇制氢氧化钾共
13 10
10
10
雌甾烷
雄甾烷
孕甾烷
甾体激素的一般性质

1、物理性质：
甾体激素一般为白色结晶性粉末，难溶于水和石油醚，可溶于乙醚、丙酮等极性有机溶剂；

有光学活性，比旋度的测定常作为该类药物鉴定的依据之一。
甾体激素的一般性质

2、化学性质
1）羰基与氨的衍生物的缩合反应
含有羰基的甾类药物可与氨的衍生物生成有色的腙类衍生
黄绿
黄绿黄绿黄绿（反射光）－绿－－
暗黄、淡绿色荧光
红色黄褐色沉淀玫瑰红絮状沉淀颜色消失黄→橙黄，微带绿色荧光红色消失，产生灰色絮状沉淀析出黄色絮状沉淀
O O HO O OH CH 3 Cu F O CHCOONa O F CH 3 HO O CHCOOK CH 3 Cu2O O
O

3）甲基酮和亚甲基酮的反应含有甲基酮和亚甲基酮的甾体药物在碱性条件下与亚硝
基铁氰化钠作用，可生成蓝色复合物，用于定性鉴别。
O
CH 3
O
CH NO(CN)5Fe
4-
6）与强酸的呈色反应甾类药物与硫酸、磷酸、高氯酸等作用可呈色。甾类药物
与硫酸呈色的同时，产生荧光，加水稀释后，颜色和荧光

甾体激素类药物的分析

炔雌醇
橙红
炔雌醚
橙红
泼尼松
橙
泼尼松龙
深红
荧光
无黄绿黄绿
无无
加水稀释
褪色并澄清絮状↓玫红
↓红色
黄→蓝绿絮状↓灰
与四氮唑的呈色反应 1 C17 – α – 醇酮基还原性
A. 呈色反应
肾上腺皮质激素药物
四氮唑盐 OHˉ
呈色
原理：肾上腺皮质激素类药物的C17-α -醇酮基具有还原性，在碱性条件下可将四氮唑还原为有色的甲臜，常用的四氮唑盐有两种:氯化三苯四氮唑和二聚体蓝四氮唑。两种试剂均无色，它们在碱性条件下与α -醇酮基发生氧化还原反应，a-醇酮基在该反应中失去2个电子，其C21位上醇被氧化为醛。TTC和 BT的结构及还原产物如P279。
1.雄性激素母核有19个碳原子,蛋白同化激素 C10位上一般无角甲基, 母核有18个碳原子。
2. A环△4-3-酮基:UV、与羰基试剂反应
3.C17位上有β-羟基,或由它们形成的酯
雌激素
具有促进女性身体发育、促使皮下脂肪富集、体内钠和水的深留以及骨中钙的沉积等活性。
雌二醇
炔雌醇
1. 母核有18个碳原子,C10无角甲基
注意事项：醋酸甲地孕酮分子结构中具有C6位双键，其最大吸收波长在 287nm,而C6位无双键的有关杂质的最大吸收波长在240nm。
(四)游离磷酸盐检查磷钼酸比色法
原理：磷酸盐在酸性条件下与钼酸铵[(NH4)3MoO4] 反应，生成磷钼酸铵（钼蓝）[(NH4)3PO4▪12MoO3],再经1-氨基-2萘酚-4-磺酸溶液还原成磷钥酸蓝(钥蓝)后，在波长740mn处有最大吸收，通过比较供试品溶液和对照品溶液的吸光度值大小来控制药物中游离磷酸盐的量。反应原理如P285。

甾体和非甾体（激素和非激素）药物

甾体和非甾体（激素和非激素）药物甾体和非甾体甾：（zāi）有机化合物的一类，广泛存在于动植物体内，胆固醇和多种激素都属于甾类化合物。

甾体通常是指类固醇类物质即我们理解的激素。

这里就可以明确了，这里有个小窍门，其实糖皮质激素类药物命名有个特征，这类药物的通用名常以“什么什么松”结尾，比如“泼尼松”、比如“地塞米松”等。

非甾体类抗炎药则是指非激素类的抗炎药物。

临床中经常用到的阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、布洛芬、双氯芬酸、洛索洛芬、美洛昔康、塞来昔布、依托考昔、帕瑞昔布都属于非甾体类抗炎药类药物。

非甾体类药物是相对于甾体类激素类的药物来说的，而非甾体类药物属于解热镇痛药，比如说阿司匹林或者是对乙酰氨基酚。

这类药物通过抑制前列腺素合成来起到镇痛以及退烧的作用，一般被称为非甾体类抗炎镇痛药。

它具有抗炎症的作用，但却不像激素类药物有那么大的副作用。

非甾体类抗炎药，不是激素，不含激素。

发炎和感染平时大家都喜欢说“发炎”，所谓“发炎”就是发生了炎症，炎症是机体对刺激的一种防御反应，典型的表现是红、肿、热、痛和功能障碍。

大众常把“感染（Infection）”和炎症混为一谈。

事实上，感染确实可以引起感染性炎症，但是，并不是所有的炎症都是感染引起来的，比如肿瘤性炎症，又比如自身免疫性炎症，这些炎症则往往与感染并不相关。

所以，感染可以引起炎症，但是炎症并不一定都是感染引起的。

消炎药和抗生素老百姓耳熟能详的“消炎药”其实并不是一个科学的名词，在约定俗成的概念里，“消炎药”是指抗生素。

抗生素只对细菌性的感染有效，对一些非细菌性的感染（比如病毒感染等）抗生素是没有效果的。

而对于一些非感染性的炎症，抗生素就更谈不上所谓治疗效果了。

在中国，把抗生素称为“消炎药”，很大程度上造成了抗生素的滥用。

非细菌性的感染、非感染性的炎症治疗中的抗生素滥用也非常常见。

非甾体类抗炎药确实具有镇痛的作用，但我们更喜欢称其为抗炎药，而不是“止痛药”。

掌握甾体激素类药物的主要类型甾体激素药物的结构特点肾上腺皮质

OO
HO
薯芋皂素
半合成路线
O
O
O
薯芋皂苷元HOBiblioteka AcO双烯醇酮醋酸酯
O O
O O
O
OH
HO
OH
HO
O
O
16α ，17α -环氧黄体酮
氢化可的松
甾体激素半合成原料及中间体
第一节雌性激素和抗雌激素
药物类型雌性激素
抗雌性激素
结构特征甾体雌激素非甾体雌激素（二苯乙烯类）三苯乙烯类
代表药物雌二醇炔雌醇
缓慢释放，代谢为炔雌醇，
O
药效30天
H
乙炔雌二醇-3-环戊醚
酯化衍生物
3位或 17位的酯化合物
HO
CH3 OH
OH
CH3
CH
H
O O
H
苯甲酸雌二醇
HO
CH3 O O
CH3
H
戊酸雌二醇
非甾体雌激素
-----雌激素结构专属性不高
己烯雌酚
CH3
OH
人工合成的非甾体雌性激素早期，雌激素来源很困难结构简化、制备方便的合成代用品
甾体母核结构
12
17
11
13
16
2
1 10
C
D
9
14
15
8
A
B
3
7
4 56
★ A，B，C环为椅式构象，D环为信封式构象
★ 全反式稠合
★ 六个手性中心
CH3
CH3
H
CH3
5α-系四个环都为反式稠合
CH3
H
5β-系 A/B环为顺式稠合
18 CH3 HH
HH

甾体激素受体的结构及功能研究

甾体激素受体的结构及功能研究甾体激素受体（Steroid Receptor）是一类重要的蛋白质分子，它们对人体的内分泌系统起着至关重要的调节作用。

甾体激素受体被广泛地研究，大家已经对它的结构和功能有了比较深入的了解。

本文将对甾体激素受体的相关信息进行整理和阐述，希望能让读者对这个领域有更深入的认识。

一、甾体激素受体的分类甾体激素受体是一类高度保守的核受体分子，按其亲和性可分为雌、雄激素受体、糖皮质激素受体、孕激素受体、矿物质皮质激素受体等不同种类。

这些受体在不同的组织中分布不同，起到的作用也有所差异。

以雌激素受体为例，它广泛分布于乳腺、子宫、卵巢、前列腺等组织中，对于调节内分泌功能以及性征的发育等方面发挥着重要作用。

二、甾体激素受体的结构甾体激素受体是一种具有DNA结合、序列特异性的转录因子。

其结构分为三个部分：N端区、DNA结合区、C端区。

N端区中有两个重要的结构域：甾体激素结合域（LBD）和活化功能域（AF1）。

甾体激素结合域是受体与甾体激素结合的关键区域，甾体激素就是通过这个结构域来与受体相互作用的。

AF1则是受体的调节区域，它能够被许多不同的辅因子所识别并进行调控。

DNA结合区位于受体分子中心，它包含两个锌指结构域，在靠近C端的位置能够与靶基因的响应元件（Response Element）结合。

C-端的结构域是一个重要的调节区域，受到多种辅助因子的调节，直接影响受体的转录活性。

三、甾体激素受体的功能甾体激素受体是一种转录因子，主要作用是在基因转录调控过程中发挥调节作用。

最初，受体结合到甾体激素，这时候产生一个激活的状态，激活会导致受体从细胞质转移到细胞核中，与相应的DNA响应元件结合，在基因表达和转录调控过程中发挥作用。

此外，甾体激素受体还能够参与到不同的信号通路中，尤其是通过蛋白质相互作用，来进一步影响基因表达。

细胞生物学研究表明，甾体激素受体的功能调节非常复杂，它不仅可以直接调节靶基因的基因表达，还可以参与细胞的多种信号通路，只有这样，才能充分发挥它的调节作用。

类固醇激素又称【甾体激素】

类固醇激素又称【甾体激素】类固醇激素5、甾体口服避孕药的研究成功，使人类生育控制达到了新水平。

4主要分类按药理作用分性激素皮质激素按化学结构分(甾烷母核结构)雄甾烷类(化学结构) 雌甾烷类(化学结构) 孕甾烷类(化学结构)按药学分甾体雌激素非甾体雌激素抗雌激素雄性激素蛋白同化激素孕激素甾体避孕药抗孕激素肾上腺皮质激素5药理作用类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。

脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。

（1）肾上腺皮质激素。

肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。

目前从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有30余种，已知生理作用的主要有以下几种。

肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面：①调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。

具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮（氢化可的松）和17-羟基-11-脱氢皮质酮（可的松）。

这类激素还具有良好的抗炎、抗过敏作用，是常用的激素药物。

②调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。

这类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。

其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。

肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。

（2）性激素。

性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。

它们与动物的性别及第二性征的发育有关。

性激素的分泌受脑垂体的促性腺激素调节。

①雄性激素：雄性激素中重要的有睾酮、雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。

睾酮由睾丸的间质细胞分泌，是体内最重要的雄性激素。

雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物（睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮）。

肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素，即肾上腺雄酮。

雄性激素主要是促进雄性的性器官和第二性征的发育和维持，以及促进蛋白质合成，使身体肌肉发达。

雄性激素中睾酮的活性最高，分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。

甾体激素定义、结构和应用

C 2H 5
O C H 2C H 2N (C H 3)2
他莫昔酚：乳腺，治疗雌激素依赖型乳腺癌 P299
O
HO
S
O
N
雷洛昔芬：
骨骼，治疗骨质疏松
OH
第三节雄激素类
一、天然雄激素: 睾丸素
O 还原酶
OH
O
O
氧化酶
HO H
雄甾酮
O
睾丸酮(素)
O
雄烯三酮
作用:雄性化作用，蛋白同化作用，抗雌激素作用
③A环为芳环
2.通性
OH
① C3-酚OH: 弱酸性
遇Fe3+络合显色
HO
②氧化：仲醇OH（C17-OH）易被氧化，
不能口服，易在消化道破坏，
故制成透皮贴剂、栓剂或肌注。
③易成酯：C3-OH、C17-OH在体内易
与葡萄糖醛酸或H2SO4结合成酯，
O
其酯水溶性增大，很快由尿排出体外，
O
C
O OH
乙酸孕酮
COCH3 O OCCH3
甲孕酮
COCH3 O OCCH3
O
甲地孕酮
O CH3
COCH3 O
氯地孕酮
OCCH3
COCH3 O OCCH3
O CH3
O Cl
(二)19-去甲睾酮类孕激素：口服,避孕
炔诺酮
OH C CH
庚酸炔诺酮(长效) O
OCH2C6H13 C CH
O
O
左炔诺孕酮（18-甲炔诺酮）
活性较强的盐皮质素：
醛甾酮
O
OH CH2OH CH C O
去氧皮甾酮
CH2OH CO
O O
结构特征：

甾体激素

黄体酮的化学名：孕甾-4-烯-3,20-二酮
二、雌性激素
雌激素是卵巢分泌的一类激素，雌激素与孕激素共同完成女性的性周期、妊娠、授乳等。天然雌激素有雌酮(Estrone)、雌三醇(Estriol)、雌二醇(Estradiol)。其中以雌二醇活性最强。天然雌激素口服无效，雌二醇以其注射剂供药用，作用维持时间短。
1．天然活性激素：雌二醇
结构特点： C19-去甲基； A环为芳香环；C3-OH； C17-OH
名称：雌甾-1,3,5（10）-三烯-3,17β-二醇
结构修饰：因在胃肠道破坏，不能口服
引入C17-α-C≡C炔雌醇，可口服
C3-OH或C17-OH成酯，如17β-戊酸雌二醇，长效
C19去甲基,A环取代或并合,蛋白同化作用增强，如苯丙酸诺龙
2．代表药：甲基睾丸素
（四）孕激素类药物
由黄体所分泌,与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征，主要用于保护妊娠，与雌激素配伍用做口服避孕药，也用在雌激素替补治疗中,起抵消副作用
1．天然孕激素：黄体酮
一、概述：性激素和肾上腺皮质激素是体内存在的甾类激素，在体内的浓度极低，具有重要的生理功能。甾类激素的受体在细胞内，亲脂性的甾类激素进入血液后，大部分与血浆蛋白可逆性结合，少量游离状态的可扩散透过细胞膜进入细胞内，与胞内受体结合产生生理作用。按其药理作用可分为性激素及肾上腺皮质激素。按化学结构特征可分为雌甾烷类，雄甾烷类和孕甾烷类。
孕激素等----孕甾烷
肾上腺皮质激素：糖皮质（抗炎）-----孕甾烷
盐皮质----孕甾烷
天然甾体激素的主要立体结构
3．甾体药物命名
取代基的构型-位置-名称-母核的名称-官能团的名称:

复习总结：甾体激素类药物

甾体激素类药物基本结构：均具有环戊烷骈多氢菲母核。

分类：1.肾上腺皮质激素：皮质酮衍生物，如可的松、泼尼松、地塞米松等。

本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

结构特点是具有21个C原子：A环：具有Δ4-3-酮基；C17：具有α-醇酮基并多数有α-羟基；C10、C13：具有角甲基；C11：具有羟基或酮基；其它：有些皮质激素具有Δ1，6α、9α卤素，16α羟基，6α、12α、16α、16β甲基等。

2.雄性激素及蛋白同化激素：甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等；蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

结构特点：雄性激素具有19个C原子；蛋白同化激素具有18个C原子（C10上无角甲基）；A环：具有Δ4-3-酮基；C17：无侧链，多数是一个β-羟基，有些是由他形成的酯，有些具有α-甲基。

3.孕激素：也称为黄体酮激素或孕酮。

典型药物为黄体酮。

中国药典收载有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂；醋酸氯地孕酮原料等。

结构特点：具有21个C原子；A环：具有Δ4-3-酮基；C17：具有甲酮基，有些具有α-羟基，与醋酸、已酸等形成酯（如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等）；其它：有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

4.雌激素：又称卵泡激素。

雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

结构特点：具有18个C原子；A环：为苯环，C3上具有酚羟基且有些形成了酯或醚；C10：无角甲基；C17：具有β-羟基或酮基，有些羟基形成了酯，还有些具有乙炔基。

口服避孕药：炔诺酮、炔诺孕酮、炔孕酮。

多数在A环上具有Δ4-3-酮基，与黄体酮和睾酮一致；有的在C17上具有β-羟基、α-乙炔基或甲酮基；有的在C10上无角甲基，与雌激素相同。

鉴别试验：呈色反应1.与强酸的呈色反应：许多甾体激素能与硫酸、磷酸、高氯酸、盐酸等呈色，其中与与硫酸的呈色反应应用较广。

药品名称颜色荧光加水稀释后的变化醋酸可的松黄或微带橙无颜色消失溶液澄清氢化可的松棕黄至红绿色黄至橙黄微带绿色荧光，少量絮状沉淀泼尼松橙无黄至蓝绿泼尼松龙深红无红色消失，灰色絮状沉淀炔雌醇深红黄绿地塞米松磷酸钠黄或红棕无某些甾体激素药物与硫酸-乙醇或硫酸-甲醇作用而呈色。

甾体激素类药物的分析详解

加速试验
在超常条件下进行加速试验，以预测甾体激素类药物在短时间内的稳定性。
长期试验
在接近实际储存条件下进行长期试验，以确定甾体激素类药物的有效期和储存条件。
05 甾体激素类药物的生物活性评价
细胞水平评价方法
细胞增殖实验
通过检测药物对细胞增殖的影响，评估药物的抗增殖或促增殖活性。
细胞凋亡实验
03 样品前处理技术
提取与纯化方法
液-液萃取法
利用样品与提取剂之间的溶解度差异，将目标物从样品中提取出来。常用的提取剂包括有机溶剂
、酸、碱等。
固相萃取法
利用固体吸附剂对样品中的目标物进行选择性吸附，然后用适当的溶剂洗脱，达到分离和纯化的目的。常用的吸附剂包括硅胶、
氧化铝、活性炭等。
超临界流体萃取法
人体试验评价方法
临床试验
在人体中进行的药物疗效和安全性评价，包括I 期至IV期的临床试验。
生物等效性试验
比较创新药物与已上市药物的生物利用度和药代动力学参数，以评估其生物等效性。
药物相互作用研究
探讨药物与其他药物或食物之间的相互作用，以指导合理用药。
06 甾体激素类药物的代谢与排泄研究
吸收、分布和代谢过程
02 甾体激素类药物的分析方法
色谱法
薄层色谱法（TLC）
利用不同物质在固定相和流动相之间的分配系数不同，实现对甾体激素类药物的分离和鉴别。该方法具有操作简便、快速、成本低等优点，但分辨率和灵敏度相对较低。
高效液相色谱法（HPLC）
采用高压输液系统，将具有不同极性的单一溶剂或不同比例的混合溶剂等流动相泵入装有固定相的色谱柱，实现对甾体激素类药物的分离和分析。该方法具有高分辨率、高灵敏度、分析速度快等优点，广泛应用于甾体激素类药物的含量测定和有关物质检查。

甾体激素类药物分类和特点

O
• 盐皮质激素: 醛固酮；主要调节肌体水、盐代谢 • 糖皮质激素：
生理作用：与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有关临床用途：肾上腺皮质功能紊乱；自身免疫性、
变态反应性疾病副作用：钠潴留结构修饰：糖、盐两种活性分开
结构区别:同时具有17α-羟基和11-氧的为糖皮质激素; 而不同时具有17α-羟
结果
• Dexamethasone Acetate是目前临床上已经使用的最强的糖皮质激素之一
• 而盐皮质激素活性副作用大为减弱
O
O O
OH HO
F
O
28
O OH
O O
14
发现-炔孕酮
• 睾酮17a位引入乙炔基后，雄激素活性减弱而显示出孕激素活性
– 且口服有效
OH
• Ethisterone的口服活性比 O
Progesterone强15倍
结构改造口服孕激素-己酸羟孕酮
• 黄体酮引入17 a羟基并酯化，为长效孕激素 – 油剂注射一次延效1月
O
O O
18
甾体避孕药分类-剂型及方式 • 1，复合避孕药 • 2，单纯孕激素避孕药（低剂量或缓释剂型） • 3，事后避孕药等 • 前节介绍的多数强效和长效孕激素同时也是避孕药
OH
左炔诺孕酮
O
2、结构特点
• C-13是乙基取代（即C-18甲基取代）
– 余与 Norethisterone 的化学结构一致
• 具光学活性
• 1, C-21位的修饰 • 2, C-1位的修饰
在氢化可的松中介绍
• 3，C-6位的修饰 • 4，C-9位的修饰 • 5，C-17位的修饰
在醋酸地塞米松中介绍
1）. C-21位的修饰

甾体激素药PPT课件

新药研发需要经过多个阶段，包括靶点发现、药物设计、合成与筛选、临床试验等。
当前，随着生物技术的不断发展，新药研发的速度和效率得到了显著提高。
甾体激素药的研究进展
近年来，甾体激素药的研究取得了重要进展，如新型激素类似物的发现和开发。
这些新药在疗效、副作用和给药方式等方面具有更好的表现，为患者提供了更多的治疗选择。
案例分析：某甾体激素药的临床应用
某甾体激素药是一种糖皮质激素类药物，具有强大的抗炎和免疫
抑制作用。
在临床应用中，该药物主要用于治疗系统性红斑狼疮、肾病综合征、支气管哮喘等免疫性和炎症
性疾病。
通过合理的剂量和用药方案，该药物能够有效控制病情，提高患
者的生活质量。
案例分析：甾体激素药与其他药物的相互作用
激素类药物在体内代谢过程中产生的代谢产物可能具有毒性作用，对组织器官造成损害。
免疫抑制
激素类药物通过抑制免疫系统功能，降低机体对感染和过敏
的抵抗力。
内分泌紊乱
激素类药物干扰正常的内分泌平衡，导致一系列内分泌失调
症状。
基因突变
长期使用激素类药物可能导致基因突变和肿瘤发生。
副作用与不良反应的预防与处理
化需求等。
06 甾体激素药的临床应用与案例分析
临床应用概况
甾体激素药是一类具有特定化学结构和生理活性的药物，广泛应用于临床治疗多种疾病。
临床应用时需根据患者的具体病情和医生的指导进行个体化治疗，同时注意药物的副作用和不良反应。
这类药物具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗骨质疏松等作用，对于一些难治性疾病如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等有较好的疗效。
清除率是单位时间内从体内清除的药物量，是评价药物在体内消除能力的指标。

甾体激素的介绍

在使用甾体激素过程中，如出现不适症状或疑似副作用，应及时就医并告知医生自身用药情况。
06
甾体激素的研究与展望
研究现状及成果
甾体激素的合成与代谢研究
揭示了甾体激素在生物体内的合成途径和代谢机制，为药物设计和疾病治疗提供了重要依据。
甾体激素受体研究
深入探讨了甾体激素与其受体之间的相互作用，阐明了信号传导通路和基因表达调控机制。
体激素治疗方案，提高治疗效果和患者生活质量。
甾体激素与其他治疗手段的联合应用
03
探索甾体激素与手术、放疗、免疫治疗等其他治疗手
段的联合应用，以期达到更好的治疗效果。
对人类健康的意义
促进生长发育
甾体激素在人体生长发育过程中发挥着重要作用，适量补充有助于促进骨骼生长和肌肉发育。
维护内环境稳定
甾体激素能够调节水盐代谢、维持血压稳定等，有助于保持人体内环境的平衡。
副作用的预防与处理措施
严格遵医嘱
定期监测
在使用甾体激素时，应严格按照医生的指示进行用药，不随意增减剂量或改变用药方式。
长期使用甾体激素的患者应定期进行相关指标的检查，如骨密度、血压、血脂等，以便及时发现并处理潜在问题。
调整生活方式
及时就医
保持良好的作息和饮食习惯，适当进行运动锻炼，有助于减轻甾体激素的副作用。
孕激素类药物
常用于治疗月经不调、子宫内膜异位症、习惯性流产等。
肾上腺皮质激素类药物
糖皮质激素类药物
具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用，常用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病等。
盐皮质激素类药物
主要用于治疗原发性醛固酮增多症等疾病。
其他甾体激素类药物
避孕药
通过抑制排卵、改变子宫内膜环境等作用达到避孕效果。