甾体激素类药物

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甾体激素和维生素类药物分析

甾体激素和维生素类药物分析
分类
根据结构和功能的不同,可以将甾体 激素类药物分为肾上腺皮质激素、雄 激素、雌激素等。
作用机制与用途
作用机制
甾体激素类药物通过与靶细胞上的受 体结合,影响基因表达、酶活性等细 胞内过程,从而调节机体的生理功能。
用途
主要用于治疗与内分泌系统相关的疾 病,如肾上腺皮质功能减退、甲状腺 疾病等。
甾体激素类药物的发展历程
质流失。维生素类药物如维生素C、E等具有抗氧化作用,对维持肌肉
和骨质健康有一定帮助。
03
脂肪代谢
甾体激素类药物对脂肪代谢的影响主要表现为促进脂肪合成和分布。而
维生素类药物如维生素B6、B12等有助于降低血脂水平,对心血管健康
有益。
对临床治疗效果的影响
疗效增强
疗效降低
不良反应
合理使用甾体激素和维生素类 药物可以增强治疗效果,提高 治愈率。例如,适量的维生素 D补充可以促进钙的吸收,有 助于骨折愈合。
免疫调节
甾体激素类药物具有免疫抑制作用,可用于自身免疫性疾病的治疗, 维生素类药物也可调节免疫功能。
代谢性疾病
甾体激素类药物可用于治疗糖尿病、肥胖症等代谢性疾病,维生素类 药物也可用于辅助治疗和预防相关并发症。
研究热点和发展趋势
药物作用机制研究
深入探讨甾体激素和维生素类药物的作用机制,为新药研发提供 理论支持。
早期发现
01
20世纪初期,科学家们开始发现内分泌器官分泌的化学物质对
机体的影响。
发展历程
02
随着研究的深入,人们逐渐认识到甾体激素类药物在医学领域
的重要作用,并开始研发人工合成的甾体激素类药物。
现代应用
03
目前,甾体激素类药物已经成为治疗多种内分泌相关疾病的必

第十章甾类激素药物

第十章甾类激素药物

11
肾上腺皮质激素类药物
O
CH2O H
CH3
OH
O
CH3
CH3
O CH3
CH2O H
H
H
O
O
结构:孕甾烷母核,4-烯-3,20-二酮-21-羟 糖皮质激素:11与17位均有含氧基团取代 盐皮质激素:11与17位仅有其一,或均没有含氧基团
用途:糖皮质激素: 可得松、氢化可得松等,主要影响人体糖、蛋白质、
脂肪代谢;抗炎;抗过敏。
盐皮质激素: 醛固酮、去氧皮质酮等,主要影响水盐代谢,促进钠
离子重吸收,钾离子排泄,可治疗阿犹森病、低血钠
12

大家学习辛苦了,还是要坚持
继续保持安静
糖皮质激素构效关系
皮质激素药 物得重要基 团或结构
① C17具有2个C原子侧链
② C3具有一个共轭得酮基
③ C17α具有一个α-OH
(2)根据生理活性分类(观点1)
4
(2)根据生理活性分类(观点2)
雌性激素
雌甾烷
性激素
甾体
雄性激素
雄性激素
蛋白同 化激素
雄甾烷
激素
孕激素
肾上腺皮质 激素
糖代谢皮质激素
孕甾烷
盐代谢皮质激素
5
性激素:
作用: 刺激副性特征器官得发育与成熟,增进两性生殖细胞得结合与
孕育能力,调节代谢、更年期综合症、骨质疏松症等。
【产品】:①原料药 ②制剂:a、氢化可得松片;b、氢可软膏;c、氢可注射液。
32
①氢化可得松得生产工艺
33
②氢化可得松生产工艺流程
以皂素为起始原料,经裂解、氧化、水解、环氧化、沃式氧化、开环、 上 溴、碘代、置换等一系列化学合成,得到甾环21-醋酸酯(化合物RSA), 以化合物RSA作为发酵得底物,经过微生物得生物转化反应,在甾环得11β 位引入羟基后,形成氢化可得松。

药物化学 第15章 甾体激素类药

药物化学 第15章  甾体激素类药

H HO
雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β -二醇
理化性质
A环芳构化:UV吸收 3-酚羟基:弱酸性 ,与三氯化铁作用显草 绿色,加水稀释后变红色 甾环:与硫酸作用显黄绿色荧光 不稳定,易代谢,口服无效
用途:治疗卵巢功能不全所引起的疾病
炔雌醇Ethinylestradiol
OH CH3 C H CH
可以和炔诺酮,或甲地孕酮配伍制成口服
避孕药
己烯雌酚 Diethylstilbestrol
反式有效,平面结构,
双键氢化无效
CH3
OH
HO
H 3C
OH
雌二醇和己烯雌酚 的立体相似性
HO
OH
HO 1.45nm
己烯雌酚
酚羟基,遇光易氧化变质。
本品加硫酸溶解后显橙黄色,加水稀释颜色即消 失。本品用稀乙醇溶解后,加1%三氯化铁溶液一 滴,生成绿色配合物缓缓变成黄色。 本品为人工合成雌激素代用品,可作为应急事后 避孕药。 口服有效,多制成口服片剂应用,也可溶在植物 油中制成油针剂。
非医疗目的而使用(滥用)此类药物则会导致生理、 心理的不良后果。
☺ 在生理方面,滥用蛋白同化制剂会引起人体内分泌系统 紊乱、肝脏功能损伤、心血管系统疾患甚至引起恶性肿 瘤和免疫功能障碍等等。 ☺ 在心理方面,滥用这类药物会引起抑郁情绪、冲动、攻 击性行为等等。 ☺ 此外,滥用这类药物会形成强烈的心理依赖。 ☺ 蛋白同化制剂和肽类激素的滥用问题伴随着现代竞技体 育运动的发展而出现并日趋严重,又随着人们生活水平 的提高、对健美的渴望和健身运动的普及而向学校体育 和社会体育领域蔓延。 ☺ 一方面,滥用此类药物的人员越发普遍;另一方面,滥 用者的年龄亦日趋减小,严重威胁着公众特别是青少年 的身心健康。

药物分析 课件 甾体激素类药物的分析

药物分析 课件 甾体激素类药物的分析

3 致突变性评价
评估甾体激素类物质的致 突变性可以了解其对遗传 物质的影响。
结论
通过本课件学习,我们可以深入了解甾体激素类药物的分析方法和质量控制, 以及对其安全性进行评估的重要性。还可以展望甾体激素类药物未来的发展 趋势。
甾体激素类药物的分类及常用药物
类固醇
类固醇是甾体激素类药物的 重要一类,具有抗炎、免疫 调节等作用。
雄激素与雌激素
雄激素和雌激素是甾体激素 的两个主要类型,它们在生 殖和激素替代治疗中起着重 要作用。
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素是甾体激素 类药物的另一类,常用于抗 炎、免疫调节和治疗肾上腺 功能不足。
甾体激素类药物的分析方法
1
化学方法
高效液相色谱法、气相色谱法和薄层色谱法是甾体激素类药物分析的常用化学方 法。
2
生物方法
免疫分析法和生物反应器法是甾体激素类药物分析的重要生物方法。
甾体激素类药物的质量控制
1 纯度检测
甾体激素类药物的纯度可以通过物理性质分 析和化学性质检测进行评估。
2 含量测定
准确测定甾体激素类药物的含量是确保药物 质量重要步骤。
3 杂质检测
杂质检测有助于评估甾体激素类药物的纯度 和安全性。
4 物理和化学性质检测
通过物理性质和化学性质的检测,可以进一 步评估甾体激素类药物的质量。
甾体激素类物的安全性评价
1 急性毒性评价
评估甾体激素类药物的急 性毒性对于确保人体安全 至关重要。
2 慢性毒性评价
慢性毒性评价可以揭示甾 体激素类药物的长期使用 对人体的潜在危害。
药物分析 课件 甾体激素类药 物的分析
这是一份关于甾体激素类药物分析的课件。通过本课件,我们将深入探讨甾 体激素的概述、分类、分析方法、质量控制、安全性评价以及未来发展趋势。

甾类激素药物

甾类激素药物

甾类激素药物王泊杨王彧王振辉1甾类激素药物定义甾体激素类药物(steroid hormone drugs)是指分子结构中含有甾体结构的激素类药物,是临床上一类重要的药物,主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类。

皮质激素类药物用于临床的有醋酸可的松(cortisone acetate)、氢化可的松(hydrocortisone)、醋酸地塞米松(oexamethasone acetate)、醋酸氟轻松(fluocinonide)等。

性激素分为雄性激素和蛋白同化激素、雌激素及孕激素等,例如甲睾酮(methytestosterone)、苯丙酸诺龙(norandrostenolone)、快雌醇(ethinylestradiol)、黄体酮(progesterone)等药物。

中国药典收载的本类药物及其各种制剂共有97个品种。

2甾类激素药物结构特点及分析天然和人工合成品的甾体激素,均具有环戊烷骈多氢菲母核。

结构特点:A环,多为脂环,且C4/C5间有双键,并与C3酮基共轭,称为α,β-不饱和酮,标记为Δ4-3-酮;少数为苯环;C3,可能有酮基或羟基;C10、C13,多数为角甲基,少数C10无角甲基;C11,可能有酮基或羟基;C17,可能有羟基、酮基、甲酮基、α-醇酮基、甲基、乙炔基等;人工合成的甾体激素,有些在C6或C9上引入卤素,C16上引入甲基、羟基,以及具有C1/C2双键等;有些取代基是α型(用虚线表示),有些是β型(用实线表示)。

许多甾体激素分子中存在Δ4-3-酮基(C=C-C=O)和苯环(C=C-C=C)共扼系统,因而在紫外光区有特征吸收,240nm附近有最大吸收,有苯环的在280nm附近有最大吸收。

3甾类激素药物的生产(1)目前各类具有生理活性甾类激素药物的基本都是从动物和高等植物中的甾体化合物进行降解,去除侧链而获得的。

因动物来源的原料来源少、含量低、成本高,不能满足生产的需要。

所以以植物资源来进行生产是制备甾类激素药物主要方式。

复习总结:甾体激素类药物

复习总结:甾体激素类药物

甾体激素类药物基本结构:均具有环戊烷骈多氢菲母核。

分类:1.肾上腺皮质激素:皮质酮衍生物,如可的松、泼尼松、地塞米松等。

本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

结构特点是具有21个C原子:A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有α-醇酮基并多数有α-羟基;C10、C13:具有角甲基;C11:具有羟基或酮基;其它:有些皮质激素具有Δ1,6α、9α卤素,16α羟基,6α、12α、16α、16β甲基等。

2.雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

结构特点:雄性激素具有19个C原子;蛋白同化激素具有18个C原子(C10上无角甲基);A环:具有Δ4-3-酮基;C17:无侧链,多数是一个β-羟基,有些是由他形成的酯,有些具有α-甲基。

3.孕激素:也称为黄体酮激素或孕酮。

典型药物为黄体酮。

中国药典收载有:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;醋酸氯地孕酮原料等。

结构特点:具有21个C原子;A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有甲酮基,有些具有α-羟基,与醋酸、已酸等形成酯(如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等);其它:有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

4.雌激素:又称卵泡激素。

雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

结构特点:具有18个C原子;A环:为苯环,C3上具有酚羟基且有些形成了酯或醚;C10:无角甲基;C17:具有β-羟基或酮基,有些羟基形成了酯,还有些具有乙炔基。

口服避孕药:炔诺酮、炔诺孕酮、炔孕酮。

多数在A环上具有Δ4-3-酮基,与黄体酮和睾酮一致;有的在C17上具有β-羟基、α-乙炔基或甲酮基;有的在C10上无角甲基,与雌激素相同。

鉴别试验:呈色反应1.与强酸的呈色反应:许多甾体激素能与硫酸、磷酸、高氯酸、盐酸等呈色,其中与与硫酸的呈色反应应用较广。

药品名称颜色荧光加水稀释后的变化醋酸可的松黄或微带橙无颜色消失溶液澄清氢化可的松棕黄至红绿色黄至橙黄微带绿色荧光,少量絮状沉淀泼尼松橙无黄至蓝绿泼尼松龙深红无红色消失,灰色絮状沉淀炔雌醇深红黄绿地塞米松磷酸钠黄或红棕无某些甾体激素药物与硫酸-乙醇或硫酸-甲醇作用而呈色。

《甾体激素药物》课件

《甾体激素药物》课件

配伍禁忌
某些药物与甾体激素药物混合使用可能会产 生化学反应,导致药效降低或产生不良反应 。
06
甾体激素药物的研究进展与展望
新药研究与开发
要点一
新型甾体激素药物的发现
随着生物技术的不断发展,越来越多的新型甾体激素药物 被发现,这些药物具有更高的疗效和更低的副作用。
要点二
药物合成方法的改进
通过改进药物的合成方法,可以降低生产成本,提高产量 ,使得更多的患者能够获得高质量的甾体激素药物。
植物提取法
介绍通过植物提取法制备甾体激素 药物的过程和特点。
03
02
化学合成法
介绍通过化学合成法制备甾体激素 药物的过程和特点。
酶法合成
介绍酶法在甾体激素药物制备中的 应用。
04
甾体激素药物的质量控制
质量标准
介绍国家对甾体激素药物的质量标准,包括性状、鉴 别、检查、含量测定等方面的规定。
质量控择适 当的激素药物,避免不必要的 用药。
监测不良反应
在使用激素药物过程中,密切 观察不良反应的发生,及时发 现并处理。
治疗措施
一旦出现不良反应,应及时就 医,采取相应的治疗措施,如 药物治疗、停药观察等。
05
甾体激素药物的合理使用与注意 事项
适应症与禁忌症
适应症
药物作用机制研究
深入了解药物作用机制
通过对甾体激素药物作用机制的深入研究,可以更好地 了解药物的作用原理,为新药研发提供理论支持。
发现新的药物作用靶点
通过研究,可以发现新的药物作用靶点,为开发更加精 准的药物提供帮助。
临床应用前景与展望
扩大药物应用范围
随着研究的深入,甾体激素药物的应用范围 不断扩大,可以用于更多疾病的治疗。

甾体激素类药物的分析详解

甾体激素类药物的分析详解

加速试验
在超常条件下进行加速试验,以 预测甾体激素类药物在短时间内 的稳定性。
长期试验
在接近实际储存条件下进行长期 试验,以确定甾体激素类药物的 有效期和储存条件。
05 甾体激素类药物的生物 活性评价
细胞水平评价方法
细胞增殖实验
通过检测药物对细胞增殖的影响,评估药物的抗增殖 或促增殖活性。
细胞凋亡实验
03 样品前处理技术
提取与纯化方法
液-液萃取法
利用样品与提取剂之间的溶解度 差异,将目标物从样品中提取出 来。常用的提取剂包括有机溶剂
、酸、碱等。
固相萃取法
利用固体吸附剂对样品中的目标 物进行选择性吸附,然后用适当 的溶剂洗脱,达到分离和纯化的 目的。常用的吸附剂包括硅胶、
氧化铝、活性炭等。
超临界流体萃取法
人体试验评价方法
临床试验
在人体中进行的药物疗效和安全性评价,包括I 期至IV期的临床试验。
生物等效性试验
比较创新药物与已上市药物的生物利用度和药 代动力学参数,以评估其生物等效性。
药物相互作用研究
探讨药物与其他药物或食物之间的相互作用,以指导合理用药。
06 甾体激素类药物的代谢 与排泄研究
吸收、分布和代谢过程
02 甾体激素类药物的分析 方法
色谱法
薄层色谱法(TLC)
利用不同物质在固定相和流动相之间的分配系数不同,实现对甾体激素类药物的分离和鉴别。该方法具有操作简 便、快速、成本低等优点,但分辨率和灵敏度相对较低。
高效液相色谱法(HPLC)
采用高压输液系统,将具有不同极性的单一溶剂或不同比例的混合溶剂等流动相泵入装有固定相的色谱柱,实现 对甾体激素类药物的分离和分析。该方法具有高分辨率、高灵敏度、分析速度快等优点,广泛应用于甾体激素类 药物的含量测定和有关物质检查。

第十一章 甾体激素类药物的分析

第十一章  甾体激素类药物的分析

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 第十一章甾体激素类药物的分析第十一章甾体激素类药物的分析一、定义和分类定义:甾体激素类药物是指具有甾体结构的激素类药物,主要包括肾上腺皮质激素和性激素。

分类:甾甾激激肾肾肾皮皮激激性激激糖皮皮激激:主主主主,抗抗,增增增增力力,可可可、地地地可力盐皮皮激激:水水水谢,主主主皮皮皮雄激激:十十十十十激,庚十十十激,甲十皮力雌激激:苯甲十雌苯苯力孕激激:黄甾皮力同同激激:苯苯十苯苯蛋蛋皮同同,用用用用二、结构特征甾体激素类药物的母体结构为环戊烷多氢菲,共有 A、 B、 C、 D 四个环。

ABCD1234567891011121314151617 10、 13 位有甲基,为雄甾烷,雄激素母体 ABCD1819 13 位有甲基,为同化激素母体 ABCD18 10、 13 位有甲基, 17 位有乙基(二个碳原子),为孕甾烷,孕激素母体 ABCD18192021 A 环位苯环, 13 位有甲基,为雌甾烷,雌激素母体 ABCD18 1、糖皮质激素结构特征 OCCH2OHOOH126911161 / 6可可可可可可可可可可可可可可可可可可可可甲可可可可1、 2 位引入双键,如泼尼松,氢化泼尼松,氟轻松,地塞米松等; 9 位引入氟:如氟轻松,地塞米松,倍他米松等; 11 位引入羟基或羰基:如泼尼松氢化泼尼松,可的松氢化可的松; 16 位引入甲基或羟基:如引入甲基, 地塞米松,倍他米松;引入羟基,曲安萘德;这些结构改变,引出一大类糖皮质激素类药物。

结构特征:○ 1 A 环 3 位羰基, 4, 5 位双键,形成共轭体系, 4-3-酮;○ 2 C 环 11 位上有扬原子,羰基或羟基(-用实线表示);○ 3 D 环 17 位上有-羟基(用虚线表示);○ 4 D 环 17 位上有-醇酮基(O=C-CH2OH),醇有时成酯形式存在,以醋酸酯较常见。

第十五章甾体激素类药

第十五章甾体激素类药

第二节 雌甾烷类药物
二、非甾体雌激素
己烯雌酚为人工合成的非甾体雌激素,属二苯乙烯类化 合物,其药理作用与雌二醇相同,但活性更强。口服有 效,可制成口服片剂或油针剂应用。
OH
HO
己烯雌酚 Diethylstilbestrol
第三节 雄甾烷类药物
雄甾烷类药物主要包括雄性激素和蛋白同化激素。
第三节 雄甾烷类药物
18 17 13
19
10
21 20 18
17 13 19
10
雄甾烷 孕甾烷
C10及C13上有甲 基取代
C10及C13上有甲 基取代,C17位有
二碳侧链
第一节 概述
二、化学性质 (一)甾体母核的显色反应
药物 炔雌醇 淡黄色
荧光 黄绿色 黄绿色 亮红色 黄绿色
O
O O CH3
HO
OH
O
化学名:11β,17α,21-三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
第四节 孕甾烷类药物
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。在乙醇或三 氯甲烷中微溶,在水中不溶。
第四节 孕甾烷类药物
化学性质
本品具右旋光性;本品溶于硫酸后即显黄至棕黄色并带 绿色荧光。 本品与乙醇制氢氧化钾试液一起加热,C21位醋酸酯结 构被水解,再与硫酸一起加热即发生醋酸乙酯香味。
3.了解其他甾体激素类药物的名称、化学性质、作用用途、不 良反应及用药注意事项;
4.学会应用该类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管及 临床使用等实际问题。
第一节 概述
甾体激素是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性 物质,在体内作为信使传递信息,通过调节各种组织细胞 的代谢活动来影响人体的生理活动,是我们生命中的重要 物质。

第十章甾体激素类药物的分析研究报告

第十章甾体激素类药物的分析研究报告

第十章甾体激素类药物的分析研究报告概述甾体激素类药物(Steroidal Hormones)是一类重要的生物活性化合物,具有广泛的生理和药理作用。

本研究报告旨在对甾体激素类药物进行深入的分析研究,探讨其结构、合成、药理作用和临床应用等方面的内容。

一、甾体激素类药物的结构特征甾体激素类药物的结构特征主要表现为4环核心结构,包括三个六元环和一个五元环。

其中,三个六元环的环碳骨架为六面内凹状,并且有一个共同的核心碳原子。

五元环与相邻的六元环相连。

此外,甾体激素类药物还常常含有各种取代基团,通过与核心结构的连接方式产生不同的分子结构。

二、甾体激素类药物的合成方法甾体激素类药物的合成方法多样。

其中一种常见的合成策略是从天然产物中提取,并通过改造手段进行半合成。

另一种方法是基于化学合成,通过有机合成反应逐步构建目标分子的核心结构,并进行后续的官能团转化。

此外,生物合成和仿生合成等技术也在甾体激素类药物的合成中得到应用。

三、甾体激素类药物的药理作用甾体激素类药物具有多种药理作用,包括抗炎、免疫调节、神经保护、代谢调节等。

不同的甾体激素类药物通过与相关的受体结合,参与到各种生理过程中,并发挥药理作用。

例如,糖皮质激素类药物可通过与胞浆受体结合,抑制炎症反应和免疫反应,从而达到抗炎和免疫调节作用。

四、甾体激素类药物的临床应用甾体激素类药物在临床上有广泛的应用。

糖皮质激素类药物常用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病和过敏性疾病等。

雌激素类药物可用于激素替代治疗、避孕和乳腺癌治疗等。

雄激素类药物可用于男性雄激素缺乏症和某些雌激素依赖性乳腺癌的治疗等。

五、甾体激素类药物的分析方法为了准确鉴定甾体激素类药物,科学家们发展了各种分析方法。

常用的分析方法包括质谱分析、核磁共振分析、红外光谱分析和紫外可见分光光度法等。

这些方法能够确定甾体激素类药物的结构特征、纯度和含量等,为药物的研发和质量控制提供有力支持。

结论甾体激素类药物作为一类重要的生物活性化合物,具有广泛的药理作用和临床应用前景。

甾体激素药PPT课件

甾体激素药PPT课件

新药研发需要经过多个阶段, 包括靶点发现、药物设计、合 成与筛选、临床试验等。
当前,随着生物技术的不断发 展,新药研发的速度和效率得 到了显著提高。
甾体激素药的研究进展
近年来,甾体激素药的研究取得了重要进展,如新型激素类似物的发现和开发。
这些新药在疗效、副作用和给药方式等方面具有更好的表现,为患者提供了更多的 治疗选择。
案例分析:某甾体激素药的临床应用
某甾体激素药是一种糖皮质激素 类药物,具有强大的抗炎和免疫
抑制作用。
在临床应用中,该药物主要用于 治疗系统性红斑狼疮、肾病综合 征、支气管哮喘等免疫性和炎症
性疾病。
通过合理的剂量和用药方案,该 药物能够有效控制病情,提高患
者的生活质量。
案例分析:甾体激素药与其他药物的相互作用
激素类药物在体内代谢过程中 产生的代谢产物可能具有毒性 作用,对组织器官造成损害。
免疫抑制
激素类药物通过抑制免疫系统 功能,降低机体对感染和过敏
的抵抗力。
内分泌紊乱
激素类药物干扰正常的内分泌 平衡,导致一系列内分泌失调
症状。
基因突变
长期使用激素类药物可能导致 基因突变和肿瘤发生。
副作用与不良反应的预防与处理
化需求等。
06 甾体激素药的临床应用与 案例分析
临床应用概况
甾体激素药是一类具有特定化学结构 和生理活性的药物,广泛应用于临床 治疗多种疾病。
临床应用时需根据患者的具体病情和 医生的指导进行个体化治疗,同时注 意药物的副作用和不良反应。
这类药物具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、 抗骨质疏松等作用,对于一些难治性 疾病如系统性红斑狼疮、类风湿性关 节炎等有较好的疗效。
清除率是单位时间内从体内清除的药物量 ,是评价药物在体内消除能力的指标。

第十篇-甾体激素类药物分析

第十篇-甾体激素类药物分析

C
酮 基 异烟肼 异 烟 腙 ( 黄 ) HCl
(缩合)
OH
CONHN N
异烟腙(黄色)
2. 方法: 对照品法
供试液 对照液
挥 CH去C乙l 醇
异 烟肼
A ℃
暗45′
A供 = C供
A对
C对
C供=
A供 A对
×C对
3.讨论 (1)溶剂的选择
异烟肼盐酸盐→甲醇、乙醇 无水甲醇 无水乙醇
(2) 酸、异烟肼的量 盐酸 : 异烟肼 = 2 : 1
C17 –乙炔基 C17 –羟基
与AgNO3反应 可成酯
第二节 鉴别试验
一、物理常数的测定 1、熔点: 2、比旋光度:偏振光透过长1dm且每1ml中含有旋光物
质1g的溶液,在一定的波长和温度下测得的旋光度。 如醋酸地塞米松:二氧六环中10mg/ml下比旋度+82~88º 3、吸收系数:如醋酸地塞米松在无水乙醇中240nm
三、比色法
(一)四氮唑比色法
1. 原理
肾上腺皮质激素类 C17 -α-醇酮基 强还原性
四氮唑盐 C a醇酮基 有色甲臜
OH - [还原]
C NN
N
NCl+-
氯化三苯四氮唑 (TTC)
红四氮唑(RT)
2e
OH
三苯甲臜↓深红
max 480 ~ 490nm
C NN
NN H
蓝四氮唑 (BT)
C NN
深红
絮状↓灰
(二) 官能团的反应
1、 C17 – α – 醇酮基
还原性
A. 呈色反应
肾上腺皮质激 素药物
四氮唑盐 OHˉ
呈色
B. 沉淀反应
肾上腺 皮质激 素药物
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甾体激素类药物
steroid hormone drugs是指分子结构中含有甾体结构的激素类药物,是临床上一类重要的药物,主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类。

皮质激素类药物用于临床的有醋酸可的松cortisoneacetate、氢化可的松hydrocortisone、醋酸地塞米松oexamethasone acetate、醋酸氟轻松fluocinonide等。

性激素分为雄性激素和蛋白同化激素、雌激素及孕激素等,例如甲睾酮methytestosterone、苯丙酸诺龙norandrostenolone、快
雌醇ethinylestradiol、黄体酮progesterone等药物。

中国药典收载的本类药物及其各种制剂共有97个品种。

1.肾上腺皮质激素:皮质酮衍生物,如可的松、泼尼松、地塞米松等。

本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

结构特点是具有21个C原子:A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有α-醇酮基并多数有α-羟基;C10、C13:具有角甲基;C11:具有羟基或酮基;其它:有些皮质激素具有Δ1,
6α、9α卤素,16α羟基,6α、12α、16α、16β甲基等。

2.雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯
丙酸诺龙。

结构特点:雄性激素具有19个C原子;蛋白同化激素具有18个C原子C10上无角甲基;A环:具有Δ4-3-酮基;C17:无侧链,多数是一个β-羟基,有些是由他形成的酯,有些具有α-甲基。

3.孕激素:也称为黄体酮激素或孕酮。

典型药物为黄体酮。

中国药典收载有:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;
醋酸氯地孕酮原料等。

结构特点:具有21个C原子;A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有甲酮基,有些具有
α-羟基,与醋酸、已酸等形成酯如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等;其它:有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

4.雌激素:又称卵泡激素。

雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

结构特点:具有18个C原子;A环:为苯环,C3上具有酚羟基且有些形成了酯或
醚;C10:无角甲基;C17:具有β-羟基或酮基,有些羟基形成了酯,还有些具有乙炔基。

①与强酸如硫酸,盐酸等的呈色反应官能团的反应,主要有以下几类:
1C17-α-醇酮基的呈色反应
2酮基的呈色反应
3甲酮基的呈色反应
4酚羟基的呈色反应
5炔基的沉淀反应
6卤素的反应
7酯的反应
②此外还有制备衍生物测定熔点法,紫外分光光度法,红外分光光度法,高效液相色谱法,薄层色谱法
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