04-3钠、钾通道阻滞剂d

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--药理学g04-3第三节钠、钾通道阻滞剂

CH3O
CH2 CH H
HN H
OH
N 奎宁 Quinine
(-)8S:9R
• 非对映异构体 • 差向异构体 • 旋光方向相反
• 光学异构体
• 几何异构体 ×
• 同分异构体
理化性质
碱性：二元碱，N1﹥N1’
绿奎宁反应
– 本品水溶液 Br2水氨水翠绿色
– 灵敏，1／20000 的稀溶液仍呈显著的绿色呈不同的盐
（一） Ia类钠通道阻滞剂
• 硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate
• （9S）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物（(9S)-6′-Methoxycinchonan-9-ol sulfate
dihydrate）。
• 从金鸡钠树皮中提取出来的生物碱
5
• 含4个手性碳（H3S7,46S,84 R,93SH),药用品为右旋体
– 硫酸盐（片剂）、二盐酸盐（注射剂、缺点）、葡萄糖醛酸盐（注射剂、优点）
– 含氧酸盐水溶液有荧光，如硫酸盐水溶液蓝色荧光
体内代谢
CH2 CH 3 H
CH3O
6'
7'
24
7
5
HN
HO
1
8
6
5'
9H
4' 3'
2'
8'
N
1'
CH3O
6'
7'
CH2 CH 3 H
HO 2 4
7
5
HN
HO
1
8
6
5'
9H
4' 3'
8'
N 2'

药物化学复习思考题

第一章绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。

2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。

3、地西泮的化学命名、代谢方式。

抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。

2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。

3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。

4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。

抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。

2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。

抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。

2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。

2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。

3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。

中枢兴奋药：1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。

第三章外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。

2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。

3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。

3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。

4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。

钠,钾通道阻滞剂

大量服用奎尼丁可发生蓄积而中毒。奎尼丁可抑制地高辛在肾小管的排谢，导致地高辛在血浆中浓度增加。
普罗帕酮对心肌传导细胞有局部麻醉作用和膜稳定作用，由于结构中含有β-受体阻断剂的结构片断，所以有一定程度的β-受体阻滞活性，还具有钙拮抗活性。其结构中有一个手性碳原子，两个对映体在药效学和药动力学方面存在明显的立体选择性差异。两者均具有钠通道阻滞作用，但S型异构体的β-受体阻断作用是R型的100倍。两异构体在体内氧化过程均由细胞色素P450ⅡD6酶所介导，R型体与S型体均与细胞色素P450ⅡD6酶结合并发生相互抑制作用，但R型体对酶的亲和力大于S型体，所以先与酶的结合位点作用，其自身代谢有所加强，减少S型体与酶的结合机率，从而使S型体的消除减慢，血药浓度增加。
一、钠通道阻滞剂
钠通道阻滞剂可分为IA、、IB、IC三类。
IA类钠通道阻滞剂可降低去极化最大速率，延长动作电位时间。此类药物由抗疟药发展而来，奎尼丁(quinidine，9-49)是此类药物中最早被发现并应用于临床的。临床上使用的IA类还有普鲁卡因胺(procainamide，9-50)、丙吡胺(disopyramide，9-51)、西苯唑啉 (cibenzoline，9-52)等。
盐酸胺碘酮(amiodarone hydrochloride)
化学名为 (2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。
本品为类白色或淡黄色结晶粉末，无臭、无味，mp 158~162℃。易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，几乎不溶于水。
本品首先用于治疗心绞痛，后来又用于治疗心律失常，为广谱抗心律失常药物。另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用。

通道阻滞剂、利尿剂、β受体阻滞剂、α受体阻滞剂等降压药物用法用量及注意事项

通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素受体阻滞药、利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂、α受体阻滞剂等降压药物用法用量及注意事项常用降压药物包括钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）、血管紧张素受体阻滞药（ARB）、利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）、α受体阻滞剂等。

应根据患者的危险因素、靶器官损害及合并临床疾病情况，合理使用药物，优先选择降压药物。

CCB根据与动脉血管和心脏的亲和力及作用比，可将CCB分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB。

二氢吡啶类CCB二氢吡啶类CCB包括硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、拉西地平等。

不同制剂作用持续时间、血管的选择性及药代动力学不同，其降压效果和不良反应存在异质性。

注意事项：（1）无绝对禁忌证。

（2）剂量相关的踝部水肿、颜面潮红、便秘、牙龈增生，女性多见于男性。

（3）左旋氨氯地平踝部水肿等不良反应相对少。

非二氢吡啶类CCB包括维拉帕米、地尔硫䓬等。

注意事项：（1）避免与β受体阻滞剂常规合用，会增加心动过缓和传导阻滞。

（2）不用于收缩性心力衰竭。

ACE包括贝那普利、卡托普利、依那普利、福辛普利等。

ACEI具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用，尤其适用于伴慢性心力衰竭和心肌梗死的老年高血压患者。

ACEI对糖脂代谢无不良影响，可有效减少尿白蛋白排泄量，延缓肾脏病变进展，适用于合并糖尿病肾病、代谢综合征、慢性肾脏病、蛋白尿或微量白蛋白尿的老年高血压患者。

注意事项：（1）ACEI禁止与ARB合用。

（2）因干咳而不能耐受ACEI者可换用ARB。

（3）合并CKD患者或使用补钾或保钾药物者增加高钾风险。

（4）严重双侧肾动脉狭窄患者增加急性肾功能衰竭风险。

（5）服用ACEI发生血管性水肿病史的患者禁用。

（6）血肌酐水平>3mg/dl（1mg/dl=88.4umol/L）者禁用。

ARB包括坎地沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、奥美沙坦等。

钠、钾通道阻滞剂

钠通道阻滞剂
• 钠通道阻滞剂主要是能抑制Na+内流，抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减慢传导，延长有效不应期，因而具有很好的抗心律失常作用。根据1971年Vaughan Williams对抗心律失常药的分类方法，钠通道阻滞剂属于该分类中的I类抗心律失常药，该类药物虽然都作用于钠通道，但由于它们的通道阻滞选择性和通道阻滞特性不同，又被分为 Ⅰa、 Ⅰb、 Ⅰc三种类型。
A
3
钠、钾离子通道的机制
• 钠离子和钾离子进出细胞是由关联的，Na、K通道的作用特点就是每次出去3个钠离子，进入2个钾离子。二者是相互关联的。 • 静息状态时，Na、K通道关闭，钠离子和钾离子通道抑制，细胞外有大量的钠离子，而细胞内则留下大量的负离子（主要是氯离子）和一些的钾离子，就造成了内负外正A 的极化，即静息电位。 4
美西律
Hale Waihona Puke 利多卡因A7
• Ⅰc：抑制钠离子通道能力最强，如丙酮衍生物普罗帕酮和苯甲酰胺衍生物氟卡尼，两者均能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属于广谱抗心律失常药。
普罗帕酮
A
氟卡尼
8
钾通道阻滞剂
• 存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时， K+外流速率减慢，使心律失常消失，恢复窦性心律。能产生这种现象的钾通道阻滞剂又被称为延长动作电位时程药或复极化抑制药。它是第III 类抗心律失常药。如苯丙二氢呋喃类化合物胺碘酮。
胺A 碘酮
9
Thank You
A
10
钠、钾通道阻滞剂
A
1
钠离子(Na+)通道
• 钠离子（Na+）通道是位于细胞质膜上的一种跨膜糖蛋白，通常由α、β1、β2三个亚单位组成，因其在电刺激的条件下能够被激活开放，故又称其为电压门控钠离子通道，其分布范围非常广泛。钠离子（Na+）通道的开放主要是引起细胞膜外的Na+内流，改变细胞膜两侧电位的极性，从而造成去极化过程。

第二篇第四章钠通道激动剂、阻断剂

第四章钠通道激动剂、阻滞剂第一节概述钠通道的一个重要特性就是具有特异的激动剂和阻滞剂。

这些激动剂和阻滞剂主要是神经毒素和作用于中枢及心脏钠通道的药物。

钠通道是许多特异性天然动植物神经毒素作用的靶器。

这些毒素可调节钠通道的各种功能活性，包括通道的电导、激活和失活等，进而影响电信号产生与传导过程，使动物麻痹，甚至死亡。

电压门控型钠通道上至少存在7个不同的神经毒素结合靶位点（见图2-6-1）。

河豚毒素（tetrodotoxin，TTX）、蛤蚌毒素（saxitoxin，STX）和芋螺毒素（conotoxin，CTX）作用于位点1，阻断通道外口，但不改变通道动力学和门控性质；蟾毒素（batrachotoxin，BTX）、木藜芦毒素（grayanotoxin ，GTX）和乌头碱（aconitine）等作用于位点2，可持续激活钠通道；北非蝎α-毒素(North African scorpion α-toxin)，海洋海葵毒素(Sea-anemone toxins, ATX)它们分别从北非蝎和海葵中分离和提炼出来的碱性水溶性多肽毒素，作用于位点3，其受体部位在通道外侧，使钠通道缓慢失活，并增强其持续激活。

表2-4-1列出了电压门控性钠通道（VGSC）的毒素结合位点及生理效应。

钠通道蛋白的提纯，就是利用它与毒素选择性的结合而进行的。

首先用非离子的清洁剂(detergent) 使可兴奋膜上的钠通道蛋白溶解，然后再通过选择性毒素与该蛋白结合。

最后再用常规生化方法进行纯化。

许多毒素对钠通道有选择性结合作用，主要工作是在神经细胞上发现的。

虽然在骨骼肌细胞与心肌细胞膜上均有钠通道，而且其分子结构与神经细胞上的钠通道相似，但它们对毒素的亲和力并不相同。

例如，心肌细胞钠通道对TTX的亲和力比脑及骨骼肌细胞弱100-1000 倍。

表2-4-1 电压门控性钠通道（VGSC）的毒素结合位点结合位点神经毒素生理效应1 河豚毒素(Tetrodotoxin ,TTX)离子通道阻滞→抑制离子转运蛤蚌毒素(Saxitoxin,STX)μ-芋螺毒素（μ-Conotoxins，μ-CTX）2 藜芦定(Veratridine)持续激活蟾毒素(Batrachotoxin ,BTX)乌头碱(Aconitine)木藜芦毒素(Grayanotoxin,GTX)3 北非蝎α-毒素(North African scorpion α-toxin)缓慢失活; 增强持续激活海洋海葵毒素(Sea-anemone toxins, ATX)δ-Atracotoxins4 北非蝎β-毒素(American scorpion β-toxin) 短暂反复激活；电压依赖性激活移向更负的电位5 短裸甲藻毒素(Brevetoxins , PbTx)西加鱼毒素(Ciguatoxins , CTX) 反复激活；持久活化→电压依赖性激活移向更负的电位6 合成除虫菊酯(Pyrethroids)DDT反复激活和/或阻滞; 激活、失活和去活变慢未经确定的位点DPI 201-106局麻药（Local anaesthetics）延长动作电位离子通道阻滞作用于钠通道的具有药理作用的药物主要为钠通道阻滞药，包括作用于中枢的局部麻醉药、全麻药、抗癫痫药、抗惊厥药及作用于心脏的I类抗心律失常药。

临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用

临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用Ⅰ类药物（钠通道阻滞剂）Ⅰ类药物抑制峰钠电流可降低心房、心室肌和心脏传导系统动作电位（AP）幅度和最大除极速率，增高兴奋阈值，减慢传导，抑制异位自律性和阻断折返激动。

0相除极幅度降低，继发钙内流减小，抑制心肌收缩力，可加重心功能不全。

Ⅰa类。

Ⅰa类药物阻滞钠通道开放，与钠通道解离时间中等，阻滞强度中等；可抑制快速激活的延迟整流钾电流，延长动作电位时程、有效不应期和QTc间期；对多种类型心律失常有效，因抑制传导、延长QTc间期及致心律失常作用，可增加病死率。

Ⅰb类。

Ⅰb类药物阻滞钠通道开放及失活，与钠通道解离时间短，对正常心肌的INa抑制作用弱，抑制晚钠电流作用相对明显，可缩短APD和ERP，消除折返；抑制INa作用在心肌缺血等病理情况下增强，对浦肯野纤维作用强于心室肌，可提升电复律疗效；对房室传导和心肌收缩力影响小；用于室性快速性心律失常，对房性心律失常无效。

大剂量Ⅰb类药物可抑制自律性，减慢室内及房室传导，抑制心肌收缩力。

Ⅰc类。

Ⅰc类药物阻滞钠通道失活，与钠通道解离时间长，抑制钠通道作用强；减慢心房和心室内传导，延长QRS及H⁃V间期，延长房室结双径路的快径逆传和房室旁道的ERP，阻滞心肌细胞肌浆网雷诺丁受体（RyR2）介导的钙释放，轻度抑制IKr和IKur；可治疗多种类型的房性和室性心律失常；抑制心肌收缩力作用强，可诱发或加重心功能不全，可能升高除颤/起搏的阈值。

莫雷西嗪抑制INa且缩短ERP，属于Ⅰb或Ⅰc类。

Ⅰd类。

选择性晚钠电流抑制剂，缩短APD和QT间期，降低复极离散度，增大复极储备和复极后不应期，治疗浓度不影响INa和室内传导。

代表药物雷诺嗪，用于治疗慢性心肌缺血，对LQTS3型和冠心病合并的心律失常有作用，可减少冠心病特别是非ST段抬高型心肌梗死合并的室早、短阵室速和房颤。

静脉制剂用于危重患者，可联合其他药物治疗顽固性电风暴。

2024执业药师继续教育部分答案

2024执业药师继续教育部分答案2024年执业药师继续教育部分答案如下：一、药理学与临床用药1. 阿司匹林，在临床上常用作为抗血小板治疗的药物。

其通过抑制血小板中的TXA2合成，从而起到抗凝血作用。

然而，长期大剂量的阿司匹林使用会导致胃肠道溃疡，因此，应根据病情和患者个体化特点进行用药调整。

2. 非甾体消炎药（NSAIDs）如布洛芬，常用于缓解疼痛、消炎以及退烧等临床症状。

但NSAIDs使用过程中应注意副作用，如肾脏损伤、胃肠道反应等，并根据患者特点及用药期限进行合理应用。

3. 氯化钾，用于补充体内钾离子，特别是在低钾血症的治疗中。

然而，氯化钾应注意溶液浓度和滴速控制，避免发生过快或过慢的补钾反应。

4. 抗生素青霉素类药物，对细菌感染有较好的疗效。

但由于过敏反应的存在，患者在用药过程中需要详细告知医生关于过敏史，以避免发生严重过敏反应。

二、药物治疗学1. 糖尿病患者药物治疗中，常使用的降糖药物有：二甲双胍、磺脲类衍生物、alpha-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素等。

根据患者的血糖水平、胰岛功能及合并症等，选择合适的药物组合治疗方案。

2. 抗高血压药物的应用需要结合患者的血压水平、合并症等因素进行调整。

通常常用的抗高血压药物有：ACE抑制剂、钙离子拮抗剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等。

3. 心血管药物中，常用的抗心律失常药物包括：β受体阻滞剂、钠通道阻滞剂、钾通道阻滞剂和钙通道阻滞剂等。

在应用这些药物时需要注意患者的心电图监测。

4. 对于抗菌药物的应用，需要根据感染部位、病原体类型、耐药性情况等因素进行合理的选择，以避免治疗失败和耐药菌株的出现。

三、临床药学1. 药物处方与审查是临床药学中非常重要的环节，药师需与医护人员进行有效的沟通与协作，确保患者用药的安全性和合理性。

2. 药物不良反应监测与管理是药师的核心职责之一，应及时收集、报告和处理患者的药物不良反应，以保障患者的用药安全。

3. 药物配方与调配中应严格控制药物的质量，避免药物误配、交叉感染等问题的发生，确保患者用药的准确性和安全性。

临床药物治疗学单选题库(附参考答案)

临床药物治疗学单选题库（附参考答案）一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1、非甾体抗炎药治疗头痛，下列说法正确的是A、可长期用药B、剂量越大镇痛效果越好C、应用对乙酰氨基酚的疗程一般不超10天D、为头痛首选药物E、对偏头疼无效正确答案：C答案解析：解热镇痛抗炎药无成瘾性，但不良反应较多，且存在封顶效应，即超过最大有效剂量，镇痛作用也不再增加，故应避免同时使用两种同类药物和超量使用。

2、B型药物不良反应的特点不包括A、死亡率高B、难以预测C、发生率高D、与给药剂量无关E、常规毒理学筛选不能发现正确答案：C答案解析：B型药物不良反应的特点是与正常药理作用完全无关的一种异常反应，—般很难预测，常规毒理学筛选不能发现，发生率低，但死亡率高。

3、奎尼丁与地高辛合用，出现地高辛中毒的原因是A、两药合用减少排泄B、两药竞争组织结合位点，引起游离型药物血药浓度增高C、肝药酶抑制作用D、两药发生协同作用E、两药合用促进吸收正确答案：B4、抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后（）小时A、24hB、72～96hC、12hE、48h正确答案：B5、抑制胃酸分泌作用最强的是A、奥美拉唑B、雷尼替丁C、丙谷胺D、哌仑西平E、西米替丁正确答案：A6、考来烯胺降低血脂的作用机制是A、抑制小肠吸收胆固醇B、促进胆固醇的分解C、促进胆固醇的合成D、抑制HMG-CoA还原酶E、激活HMG-CoA还原酶正确答案：B7、常用于治疗消化性溃疡的药物不包括A、甲氧氯普胺B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、硫糖铝E、枸橼酸铋钾正确答案：A8、判断合理用药的标准不包括下列哪一项？A、根据药物的临床应用适应证选用药物B、所选的药物应具备有效、安全、经济、和适当等四个方面的要素C、采用个体化给药方案，确定临床用药的剂量、用法、疗程等D、患者有禁忌症，也可使用该药物E、患者对临床所用药物具有良好的依从性正确答案：D答案解析：绪论9、长期服用氢氯噻嗪控制血压，应告诉患者进食哪种元素含量高的食物A、钙C、镁D、铁E、硒正确答案：B答案解析：排钾利尿药长期使用可引起低血钾10、泌尿系统感染中，哪种情况使用抗生素应小剂量短疗程A、急性膀胱炎B、重症肾盂肾炎C、慢性肾盂肾炎D、复杂性尿路感染E、各项均可正确答案：A11、根据对细菌的作用性质，氨基糖苷类药物属于A、繁殖期杀菌剂B、静止期杀菌剂C、速效抑菌剂D、慢效抑菌剂E、各选项均不对正确答案：B12、下列关于类风湿关节炎治疗表述错误的是A、非甾体药物和慢作用药物联合治疗B、非甾体药物治疗C、慢作用药物治疗D、多关节病变及多系统损伤时用糖皮质激素治疗E、单用非甾体药物可改善病情正确答案：E答案解析：非甾体抗炎药只能缓解症状，不能改善、控制病情13、治疗原发性骨质疏松症的首选药是A、降钙素B、钙制剂C、糖皮质激素D、雌激素E、二膦酸盐正确答案：D答案解析：雌激素是骨吸收抑制药14、与消化性溃疡发病相关的致病菌是A、嗜盐杆菌B、溶血性链球菌C、葡萄球菌D、幽门螺旋杆菌E、螺旋体正确答案：D15、一线降压药物不包括A、钙拮抗剂B、ACEIC、α受体阻断药D、β受体阻断药E、利尿降压药正确答案：C16、需要使用注射铁剂的原因，不包括下列哪项A、有消化道疾病，口服铁剂可加重病情B、吸收障碍患者C、不能耐受口服铁剂D、需迅速获得疗效E、注射铁剂吸收更多正确答案：E17、男性，55岁，有轻度高血压，伴有心动过速，轻度充血性心衰症状有哮喘和痛风史，治疗药物首选为A、α受体阻滞剂B、β受体阻滞剂C、血管紧张素转换酶抑制剂D、氢氯噻嗪E、血管收缩剂正确答案：C答案解析：有哮喘病史不宜使用β受体阻滞剂，有痛风病史不宜使用氢氯噻嗪；α受体阻滞剂扩张血管降压后可引起反射性心率加快；高血压不宜使用血管收缩剂18、以下药物反应中，不属于“按药理作用的关系分型的A型ADR”的是A、副作用B、首剂效应C、后遗效应D、过敏反应E、毒性反应正确答案：D19、下列说法正确的是A、同一类抗感染药物合用可增强疗效B、四环素与铁制剂合用可相互促进吸收C、红霉素与林可霉素合用可产生协同作用D、繁殖期杀菌剂与静止期杀菌剂合用可增强疗效E、繁殖期杀菌药与速效抑菌药合用可产生相加作用正确答案：D20、下列哪种药物于进餐开始时服用，以延缓来源于食物的糖的吸收A、格列吡嗪B、阿卡波糖C、格列齐特D、吡格列酮E、瑞格列奈正确答案：B21、高血压患者，伴心悸、劳累型心绞痛时，首选治疗药物是A、α受体阻断药B、钾通道开放药C、钙通道阻滞药D、β受体阻断药E、利尿药正确答案：D答案解析：β受体阻断药减慢心率，降低心肌收缩力，降低心肌耗氧量，还可缓解心悸症状22、美国FDA的妊娠期药物安全索引分类中属于A类药物是A、维生素B2B、四环素类C、青霉素类D、氨基糖苷类E、利巴韦林正确答案：A答案解析：妊娠A类药物包括维生素23、关于抗菌药物不良反应的防治，表述错误的是A、用药前应详细询问用药史及药物过敏史B、用药前应充分了解其可能发生的各种不良反应及防治对策C、慎用毒性较强的抗菌药物，联合用药时要警惕毒性的协同作用D、避免长时间大剂量使用广谱抗菌药物E、庆大霉素可与红霉素联用治疗混合性感染正确答案：E答案解析：庆大霉素与红霉素均有耳毒性，应避免联合使用24、适用于肥胖及单用饮食控制无效的2型糖尿病患者的是A、格列本脲B、格列美脲C、格列齐特D、二甲双胍E、格列吡嗪正确答案：D25、患者心绞痛急性发作时，选用下列哪种药物最恰当A、普萘洛尔口服B、维拉帕米口服C、硝酸甘油舌下含化D、美托洛尔口服E、戊四硝酸酯制剂口服正确答案：C26、慢性痛风的间歇期治疗以何种药物为主A、吲哚美辛，抗炎镇痛B、秋水仙碱，抑制粒细胞浸润C、别嘌醇，抑制尿酸合成D、丙磺舒，促进尿酸排泄E、别嘌醇+丙磺舒正确答案：E答案解析：别嘌醇能抑制尿酸合成，丙磺舒可促进尿酸排泄，用在痛风的间歇期目的是控制高尿酸血症27、磺酰脲类降血糖药的临床适应证是A、妊娠期糖尿病B、糖尿病酮症酸中毒C、2型糖尿病D、1型糖尿病E、需作手术的糖尿病正确答案：C28、高血压伴随心力衰竭、心功能不全的首选药物是A、普萘洛尔B、氢氯噻嗪C、哌唑嗪D、维拉帕米E、卡托普利正确答案：E29、丙磺舒抗痛风的机制是A、促进尿酸生成B、加快尿酸的吸收C、抑制尿酸生成D、抑制肾小管重吸收尿酸E、减慢尿酸在体内的代谢正确答案：D30、可用于治疗急性痛风的解热镇痛药是A、保泰松B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、氯酚那酸E、吲哚美辛正确答案：E31、阿司匹林适用于A、术后剧痛B、风湿性关节炎疼痛C、胃肠痉挛性痛D、癌症晚期剧痛E、胆绞痛正确答案：B32、妊娠及哺乳期妇女可选用的抗菌药物是A、四环素B、磺胺类C、氯霉素D、甲硝唑E、青霉素G正确答案：E33、一肺结核患者抗结核治疗3个月，出现视力减退，视野缩小，应停下列哪种药物A、异烟肼B、利福平C、吡嗪酰胺D、乙胺丁醇E、链霉素正确答案：D答案解析：乙胺丁醇可引起球后视神经炎34、以下哪个症状不属于急性胃肠炎的临床表现A、腹痛B、腹泻C、反复长期发作D、发热E、恶心呕吐正确答案：C35、药物的经济性是指A、选择最短的疗程B、以消耗最低的药物成本，实现最佳的治疗效果C、使用最少量的药物D、使用最便宜的药物E、药物种类越少越好正确答案：B36、老年人用庆大霉素时应谨慎，主要是因为老年人A、肾功能降低，药物半衰期延长，耳、肾毒性增加B、对药物处于高敏状态，影响中枢神经系统的功能C、血浆蛋白量降低，使游离性药物增加D、肝功能降低，使血药浓度升高E、消化腺分泌减少，药物吸收增加正确答案：A37、处方具有的意义是A、法律、技术和经济上的意义B、法律和使用上的意义C、法律和法规上的意义D、经济和社会方面的意义E、使用和财务上的意义正确答案：A38、下列对他汀类药物的错误叙述是A、调血脂作用呈剂量依赖性B、抑制乙酰辅酶A羧化酶减少TG及LDL合成C、改善血管内皮功能提高血管内皮对扩血管物质的反应性D、抑制HMG-CoA原酶减少内源性CH合成E、降低血浆C反应蛋白减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应正确答案：B39、关于卡托普利的叙述不正确的是A、对高肾素型高血压无效B、抑制心血管重构C、使缓激肽降解减少D、降压时醛固酮分泌减少E、使血管紧张素Ⅱ生成减少正确答案：A答案解析：卡托普利抑制ACE的活性，降低RAAS的作用。

护理考试题药理题答案

护理考试题药理题答案1. 题目：下列哪种药物属于β2受体激动剂？A. 沙丁胺醇B. 氨茶碱C. 地塞米松D. 布地奈德答案：A2. 题目：抗高血压药物中，利尿剂的作用机制是什么？A. 扩张血管B. 抑制心脏C. 增加尿量D. 降低神经兴奋性答案：C3. 题目：下列哪种药物是钙通道阻滞剂？A. 地尔硫卓B. 普萘洛尔C. 阿莫西林D. 多巴胺答案：A4. 题目：抗抑郁药物中，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的作用机制是什么？A. 增加多巴胺的释放B. 阻断5-羟色胺的再摄取C. 促进去甲肾上腺素的再摄取D. 抑制5-羟色胺的合成答案：B5. 题目：下列哪种药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 布洛芬B. 可待因C. 地塞米松D. 阿莫西林答案：A6. 题目：抗凝血药物中，肝素的作用机制是什么？A. 直接抑制血小板聚集B. 增强抗凝血酶III的活性C. 抑制维生素K的合成D. 促进纤维蛋白溶解答案：B7. 题目：下列哪种药物属于抗真菌药？A. 酮康唑B. 阿奇霉素C. 头孢曲松D. 甲硝唑答案：A8. 题目：抗心律失常药物中，哪一类药物具有延长动作电位的作用？A. 钙通道阻滞剂B. β受体阻滞剂C. 钾通道阻滞剂D. 钠通道阻滞剂答案：C9. 题目：下列哪种药物属于抗胆碱能药物？A. 阿托品B. 多巴胺C. 地塞米松D. 布地奈德答案：A10. 题目：抗癫痫药物中，哪一类药物主要通过增强GABA的作用来发挥作用？A. 苯妥英钠B. 丙戊酸钠C. 卡马西平D. 乙琥胺答案：B结束语：以上是本次护理考试药理题的答案，希望同学们能够认真复习，掌握药理学的基本知识，以便在实际工作中能够正确使用药物，确保患者的用药安全。

心律失常的西药治疗及用法指南

心律失常的西药治疗及用法指南心律失常是指心脏的节律不规律或异常，可能导致心跳过快、过慢或不规律等症状。

西药治疗是一种常见的管理心律失常的方法。

本文将介绍心律失常常用的西药治疗及其用法，以帮助患者更好地了解和掌握治疗方法。

一、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心律失常的一类常用药物。

它们通过阻滞心脏中β受体，减慢心率、抑制心肌收缩力和传导性，从而减少心律失常的发作。

常见的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔等。

用法指南如下：1. 根据医生的建议准确使用，遵守剂量和用药时间。

2. 如果药物造成不良反应，如头晕、疲劳等，请及时告知医生。

3. 药物治疗期间需定期复查心电图和心率，以评估疗效和调整剂量。

二、钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂能够通过抑制心脏细胞中的钠离子流入，延缓心肌细胞的自动除极，从而抑制心律失常的发作。

常用的钠通道阻滞剂有利多卡因、普鲁卡因胺等。

使用时应注意以下几点：1. 必须在医生的指导下使用，严格遵守剂量和用药时间。

2. 与其他药物（特别是心脏用药）的相互作用请告知医生。

3. 注意药物过敏反应，如出现荨麻疹、呼吸困难等，请立即就医。

三、钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂通过抑制心肌细胞中的钾离子流出，延长细胞复极期，从而调整心律失常的发作频率和传导性。

常见的钾通道阻滞剂有胺碘酮、普罗帕酮等。

使用时应按以下要求进行：1. 严格按照医生开具的剂量和用药时间使用。

2. 定期进行心电图监测和血清钾浓度检查，若出现不良反应请告知医生。

3. 若同时使用其他药物，请告知医生，以免产生相互作用。

四、钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂能够通过阻断心脏细胞膜上的钙通道，降低钙离子内流，减少心肌细胞收缩力和传导速度，从而抑制心律失常。

常用的钙离子拮抗剂有硝苯地平、维拉帕米等。

使用时请遵守以下几点：1. 严格按照医生开具的剂量和用药时间使用。

2. 避免同时使用其他降压药物，以免出现血压过低的情况。

3. 出现低血压、头晕等不适症状时，请及时就医。

药物对离子通道的调节作用

药物对离子通道的调节作用离子通道是生物体内的重要组分，负责调节细胞膜的电位，在神经传导、肌肉收缩、心脏节律等生理过程中发挥着重要作用。

药物对离子通道的调节作用是指药物对离子通道的开放或关闭产生影响，从而改变离子通道的活动状态与功能。

本文将对常见的离子通道药物调节机制进行探讨。

1. 钠通道药物调节1.1 钠通道开放剂钠通道开放剂是促进钠通道打开的药物，常用于抗癫痫、镇痛等治疗。

例如，托瑞那定是一种广泛应用于心脏抢救中的钠通道开放剂，能够快速地恢复心肌细胞的动作电位。

1.2 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂能够阻断钠通道的开放，延缓或阻断动作电位的传导。

常见的钠通道阻滞剂有普鲁卡因、利多卡因等，被广泛应用于治疗心律失常和麻醉术中。

2. 钾通道药物调节2.1 钾通道开放剂钾通道开放剂能够使得细胞内的钾离子通道开放，增加细胞外的钾离子渗透，从而延长复极过程。

奎尼丁是一种常用的钾通道开放剂，用于治疗心律失常和心绞痛等疾病。

2.2 钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂通过抑制钾通道的开放，延迟或阻断复极过程。

例如，氨基酮是一种经常应用于心律失常治疗的钾通道阻滞剂，能够抑制心肌细胞复极。

3. 钙通道药物调节3.1 钙通道开放剂钙通道开放剂能够增加细胞内钙离子浓度，引起细胞的兴奋或收缩。

常见的钙通道开放剂有肌苷和氨甲环酸等，用于治疗心肌梗死、心绞痛等心脏疾病。

3.2 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂能够抑制钙通道的开放，减少细胞内钙离子的流入，从而降低细胞的兴奋性。

常见的钙通道阻滞剂有维拉帕米和地尔硫卓等，广泛应用于心律失常、高血压等疾病治疗。

4. 氯通道药物调节4.1 氯通道开放剂氯通道开放剂可增加细胞内氯离子通透性，并增加静息膜电位的负值。

而苯妥英钠是一种常用的氯通道开放剂，被用于抗癫痫和镇静作用的药物治疗。

4.2 氯通道阻滞剂氯通道阻滞剂可阻断氯离子的流入，增加细胞外的静息膜电位。

常用的氯通道阻滞剂有氯丙嗪等，对于治疗痉挛性疾病有一定效果。

2023年执业药师之西药学专业一题库附答案(基础题)

2023年执业药师之西药学专业一题库附答案（基础题）单选题（共50题）1、以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量的是A.静脉生物利用度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.生物利用度E.参比生物利用度【答案】 C2、在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。

加入的第三种物质的属于( )。

A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.助悬剂E.乳化剂【答案】 A3、表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是A.长循环脂质体B.免疫脂质体C.pH敏感性脂质体D.甘露糖修饰的脂质体E.热敏脂质体【答案】 B4、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类，阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度【答案】 A5、元胡止痛滴丸的处方中作为冷凝剂的是A.醋延胡索B.白芷C.PEG6000D.二甲基硅油E.液状石蜡【答案】 D6、属于保湿剂的是A.单硬脂酸甘油酯C.白凡士林D.十二烷基硫酸钠E.对羟基苯甲酸乙酯【答案】 B7、下列表面活性剂毒性最大的是A.单硬脂酸甘油酯B.聚山梨酯80C.新洁尔灭D.泊洛沙姆E.聚氧乙烯脂肪醇醚【答案】 C8、β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用于高血压A.生理性拮抗B.药理性拮抗C.增敏作用D.作用相加E.增强作用【答案】 D9、维生素C降解的主要途径是A.脱羧C.氧化D.聚合E.水解【答案】 C10、（2017年真题）下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是（）A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价最低E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强【答案】 A11、适合于制成混悬型注射剂的药物是A.水中难溶的药物B.水中稳定且易溶的药物C.油中易溶的药物D.水中不稳定且易溶的药物E.油中不溶的药物【答案】 A12、滴丸的水溶性基质是B.液状石蜡C.二甲基硅油D.硬脂酸E.石油醚【答案】 A13、关于注射剂特点的说法，错误的是A.药效迅速B.剂量准C.使用方便D.作用可靠E.适用于不宜口服的药物【答案】 C14、异丙托溴铵气雾剂处方中抛射剂是A.异丙托溴铵B.无水乙醇C.HFA-134aD.柠檬酸E.蒸馏水【答案】 C15、药物被吸收进入血液循环的速度与程度，称为（）A.生物转化B.生物利用度C.生物半衰期D.肝肠循环E.表观分布容积【答案】 B16、为增加制剂的稳定性，易氧化的氯丙嗪易制成A.制成微囊B.制成固体剂型C.直接压片D.包衣E.制成稳定的衍生物【答案】 D17、开环嘌零核苷酸类似物( )A.氟尿嘧啶B.金刚乙胺C.阿昔洛韦D.奥司他韦E.拉米呋啶【答案】 C18、药物制剂稳定性的影响因素包括处方因素与外界因素。

(最新)2021年福建省乡村医生规范培训考试答案

1、关于医学模式的观点，错误的是（）A、是一种哲学观在医学上的反映B、随历史的发展而不断发展变化C、“生物-心理-社会”医学模式的提出并不排斥生物医学的研究D、新的医学模式以身心一元论为基本指导思想，坚持病因一元论的观点E、医学心理学促进和推动了医学模式的转化2、医学心理学研究的主要对象是（）A、心理活动规律的学科B、疾病的预防和治疗原则C、疾病的发生发展规律D、人类行为的科学发展E、影响健康的有关心理问题和行为3、以下哪项不属于医学心理学的研究任务的是（）A、心理社会因素在疾病的发生、发展和变化过程中的作用规律B、心理评估手段在疾病的诊断、治疗、护理与预防中的作用C、医院管理中存在的心理问题及系统的解决方法D、运用心理治疗的方法达到治病、防病与养生保健的目的E、患者心理活动的特点以及心理护理的方法的运用1、“生物-心理-社会”医学模式认为（）A、心身是统一的B、心理对健康和疾病有能动作用C、心理因素、社会因素和生物因素都影响人体健康和疾病的发生D、在健康和疾病问题上应将人视为一个整体E、以上都是2、关于心理卫生的叙述，不正确的是（）A、心理卫生工作的任务是要维护人民的心理健康B、心理卫生工作包括向大众普及心理健康的知识C、心理卫生主要关注的是有心理障碍的人群D、防治心理疾病也属于心理卫生工作的一项任务E、不同年龄阶段的心理卫生有着不同的特点1、下列疾病中，不属于心身疾病的是（）A、十二指肠溃疡B、抑郁症C、癌症D、糖尿病E、支气管哮喘1、下列关于中医药文献的说法，错误的是（）A、收集B、整理C、研究D、销毁E、保护2、《中医药条例》共（）A、9项B、19项C、29项D、30项E、39项3、下列哪项是中医的特有学习方式（）A、通过中专学习B、通过本科学习C、自学D、师承方式E、通过资格考试4、关于中药材的开发利用，下列说法错误的是（）A、保护野生中药材资源B、打击濒危动植物中药材人工代用品的研究和开发利用C、鼓励建立中药材种植、培育基地D、促进短缺中药材的开发、生产E、县级以上地方人民政府应当加强中药材的合理开发和利用5、《中华人民共和国中医药条例》是哪一年施行的（）A、1987年B、1994年C、1998年D、2000年E、2003年1、《抗菌药物临床应用管理办法》规定，可授予特殊使用级抗菌药物处方权的是（）A、具有高级专业技术职务任职资格的医师B、具有中级以上专业技术职务任职资格的医师C、具有初级专业技术职务任职资格的医师D、乡镇村的医疗机构独立从事一般职业活动的执业助理医师以及乡村医生E、经培训并考核合格后的药师2、《抗菌药物临床应用管理办法》规定，抗菌药物临床应用应当遵循的原则是（）A、科学、合理、经济B、安全、科学、合理C、安全、有效、经济D、科学、有效、经济E、科学、合理、有效1、提供健康教育资料分纸质资料和影像资料，其中每年提供印刷资料不少于（）种A、10种B、11种C、12种D、13种E、14种2、健康教育宣传栏要求（）最少更换1次宣传栏内容A、每2周B、每3周C、每1个月D、每2个月E、每3个月3、健康教育的服务对象是（）A、幼儿园及中小学生B、辖区内常住居民C、辖区内流动居民D、辖区老年人E、辖区慢病病人4、健康教育的重点人群包括青少年、妇女、老年人、残疾人及（）等A、1~6岁儿童家长B、0~1岁儿童家长C、0~3岁儿童家长D、0~6岁儿童家长E、3~6岁儿童家长5、健康教育服务内容中公共卫生问题包括食品卫生、职业卫生、放射卫生、环境饮水卫生、计划生育及（）等A、药品卫生B、学校卫生C、生活卫生D、妇幼保健E、儿童保健1、按照《国家基本公共卫生服务规范（第三版）》要求，每年应为老年人提供（）次中医药健康管理服务。

第三节钠、钾通道阻滞剂

Ic类：普罗帕酮
3.3 钾通道拮抗剂钾离子外流速度减慢，使心
率失常消失，恢复窦性心率。如盐酸胺碘酮(Amiodarone)。
I
O
O
N Et I Et
O
Amiodarone
第三节、钠、钾通道阻滞剂与离子转运过程改变有关。此类药主要通过影响心肌细胞的钠离子，钾离子等转运，纠正电生理异常而发挥作用。
通常分成： I钠离子通道阻断剂，又分为 IA,
IB, IC； II b-受体阻滞剂
III 钾离子通道阻断剂: 钾通道阻断药，对各种钾离子外流通道的抑制作用。 IV 钙通道阻滞剂
OH
H
MeO
N OH
HO
N
H
H
H
OH
N N
代谢过程主要是在几个部位发生羟基化。
O
N
N
Hቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
H2N
Procainamide
IB：轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阈值。
有美西律(Mexiletine)等。可看成是氨基丙醇的醚类衍生物，或苯氧乙胺类化合物。
CH3
O CH3
NH2
Mexiletine
3.1 钠离子阻滞剂 IA: 主要与心肌细胞膜上的钠通道蛋
白相结合，使钠通道狭窄或关闭，阻止钠离子内流，又称膜稳定剂。
有奎尼丁(quinidine)，普鲁卡因胺 (procainamide)等。前者临床用于治疗心房颤动，阵发性心动过速和早搏，为
(8R,9S)-(+)-构型。其(8S,9R)-构型被
称为奎宁。二氢奎尼丁也应用于临床。
H
HO
NR
H
MeO
H
R= vinyl, Quinidine

2023冠心病临床常用药物

2023冠心病临床常用药物稳定性冠心病(SCA D)主要包括慢性稳定性劳力型心绞痛缺血性心肌病和急出冠状动脉综合征(ACS)之后稳定的病程阶段3种清况。

稳定性冠心病药物治疗的两个目的主要是缓解症状和预防心血管事件。

缓解症状、改善缺血目前，改善缺血、减轻症状的药物主要包括B受体阻滞剂、硝酸酷类药物及钙通道阻滞剂(CCB)等。

其中，陪受体阻滞剂同时兼具缓解症状和预防心血管事件两方面的作用。

01、防受体阻滞剂如无禁忌证，B受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。

临床更倾向千使用选择性阳受体阻滞剂，如美托洛尔、阿替洛尔及比索洛尔。

同时具有啼郘受体阻滞的药物，在慢性稳定型心绞痛(CSA)的治疗中也有效。

无固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血，如变异性心绞痛，不宜使用陪受体阻滞剂，此时CCB是首选药物。

美托洛尔急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁忌证的情况下，主张在早期即最初的几小时内使用。

可先静脉注射一次2.5~5.0mg (2 min内），每5分钟1次，共3次，总剂量为10~15mg。

之后15min开始口服25~50mg、每6~12小时1次，共24~48h,然后口服50~100mg bid。

急性心肌梗死发生房颤时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

比索洛尔口服，通常5mg/d，按需要调整剂量，最多一日不超过10mg。

阿替洛尔口服，成人常用量开始6.25~12.50mg bid,按需要及耐受量渐增至50~200 mg/d。

肾功能损害时，肌酐清除率<15m卜min-1•(1.73m2) 1者，25mg/d；肌酐清除率为15~35ml•min-1-(1.73m2) 1者，最多50mg/d。

02、窦房结If通道阻滞剂伊伐布雷定推荐的起始剂量为5.0mg bid,早、晚进餐时服用。

治疗2周后，可将剂量增加至7.5mg bid。

2!:.75岁的老年患者，应考虑以较低的起始剂量开始给药(2.5mg bid) ; 肾功能不全且肌酐清除率＞15ml/min的患者无需调整剂量；轻度肝损害患者无需调整剂量。

药物化学第04章在线测试

《药物化学》第04章在线测试
A B
C D 、属于非联苯四唑类的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是
A B
C D 、下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于
A B
C D 、临床使用的抗心绞痛药物
A B
C D 、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用
A B
C D
2、奎尼丁的体内代谢途径包括
A、喹啉环2`-位发生羟基化
B、O-去甲基化
C、奎核碱环8-位羟基化
D、奎核碱环2-位羟基化
3、治疗心绞痛的药物主要有哪几类
A、钙拮抗剂
B、钾通道阻滞剂
C、硝酸酯及亚硝酸酯
D、β-受体阻滞剂
4、与氯沙坦叙述相符的是
A、为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
B、结构中含有咪唑环
C、结构中含有四氮唑环
D、临床用于治疗心绞痛和心律失常
5、作用于神经末梢的降压药有
A、哌唑嗪
B、利血平
C、甲基多巴
D、胍乙啶
第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）
1、卡托普利是血管紧张素转化酶Ⅱ抑制剂。

正确错误
2、根据作用机制的不同，可将调血脂药分为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，以及影响胆固醇和甘油三酯代谢药物两大类。

正确错误
正确错误、非诺贝特属于烟酸类降血脂药。

正确错误属于Ang
正确错误。

钠离子钾离子通道阻滞剂

药物代谢动力学特点：肝脏首过效应明显，粘膜或舌下含服或静脉注射给药。 –吸收快，起效快(1-2min)，持续10-45min

硝酸酯类药物容易产生耐受性，但换药后，再继续服用该类药物仍然有效。
有机硝酸酯类

经典的血管扩张剂
--包括有机硝酸酯类和有机亚硝酸酯类 --亚硝酸硫醇酯等
早在1867年，亚硝酸异戊酯先引入临床需吸入给药，副作用较大
代表药物：硝酸甘油
A. 理化性质
R ONO2
-
OH
R
OH + NO3-
常温下为油状液体，低
温固化，有一定的挥发性
H R ONO2
- OH
R
+ NO3- + 2O H
和吸水性，过热和光照都
H
会分解----避光保存。
R
- OH
ONO2
R O
H
+ NO3- + 2O H
在中性和弱酸性条件下相对稳定。在碱性条件下迅速水解，其产物分别为醇（亲核取

抗心律失常药分类
I类钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮 II类受体阻滞剂普萘洛尔 III类延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）盐酸胺碘酮 IV类钙阻滞剂盐酸维拉帕米、地尔硫卓

局部麻醉药抗心率失常药

钠离子通道
心肌细胞
钠通道阻滞剂(I类抗心律失常)分类
一氧化氮合酶存在于血管内皮细胞中在一定条件下，如乙酰胆碱作用下，将L精氨酸分解产生NO和L-瓜氨酸。 NO也称为内皮舒张因子（EDRF）有效扩张血管（静脉血管）降低血压

NO供体药作用机制
鸟苷酸环化酶 NO NO供体 GTP cGMP 激活 cGMP蛋白激酶肌凝蛋白去磷酸轻链肌凝蛋白血管松弛扩张缓解心绞痛等疾病

钠离子钾离子通道阻滞剂

均能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属广谱抗心律失常药。
广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞。
钾通道是选择性允许钾离子跨膜通过的离子通道。是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。
动物毒素有强大的钾通道抑制作用，如蝎毒、蛇毒、蜂毒
一、钠通道阻滞剂
STEP 03
STEP 04
STEP 02
II类受体阻滞剂普萘洛尔
III类延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）盐酸胺碘酮
IV类钙阻滞剂盐酸维拉帕米、地尔硫卓
抗心律失常药分类
钠离子通道
心肌细胞
局部麻醉药抗心率失常药
钠通道阻滞剂(I类抗心律失常)分类
呼吸性窦性心律不齐是窦性心律不齐中最常见的一种。多发生于儿童、青年及老年人，中年人较少见。
01
窦房结的频率每分钟60～100次，但有25%的青年人心率为50～60次/分，6岁以前的儿童可超出100次/分，初生婴儿则可达100～150次/分。
02
非呼吸性窦性心律不齐较少见，具体原因还不十分清楚，有人认为与生气、情绪不稳定、或使用某些药物（如洋地黄，吗啡等）有关。
1.硝酸酯及亚硝酸酯类药物
共同特点：经口腔黏膜吸收迅速，起效快，抗心绞痛作用明显。 erythrityl tetranitrate作用时间较长； isosorbide dinitrate为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。
硝酸甘油硝酸异山梨酯（消心痛）丁四硝酯 nitroglycerin isosorbide dinitrate erythrityl tetranitrate

04-3钠、钾通道阻滞剂d

--药理学g04-3第三节钠、钾通道阻滞剂

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