作用于呼吸系统的药物

2020/12/29
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用
氯化铵
溴己新 乙酰半胱
氨酸
增加分泌物 口服 急、慢性呼吸 道炎症痰多不 易咳出者
裂解粘多糖 口服 痰液粘稠难于 咳出
裂解粘蛋白 雾 化 吸 粘痰阻塞气道 入或气 管滴入
第三节 平喘药
凡能缓解支气管哮喘的药物称
平喘药。
一 β受体兴奋药
拟肾上腺素药物能与β2受体结合,激活腺苷 酸环化酶, cAMP增加。
异丙肾上腺素
1 松弛支气管平滑肌作用,抗喘作用强 2 用于控制支气管哮喘急性发作(中止哮喘) 3 心悸、心律失常等不良反应
（二）选择性β2受体兴奋药
1 对β2受体具有选择性兴奋作用,强
而持久。
2 防治各型哮喘 气雾吸入（治疗 ）,口服（预防）
3 心脏不良反应小,有肌颤、手指 震颤
二.茶碱
茶碱制剂：氨茶碱、胆茶碱及二 羟丙茶碱等。
二 临床应用 各种原因引起的干咳 三 不良反应 口干、头晕、胃肠
道反应和皮疹。
二 外周性镇咳药
抑制咳嗽反射弧中感受器,传入或 传出神经及效应器任一环节而镇咳。
1 局部麻醉药—对肺脏牵张感受器 有选择性抑制作用。
2 支气管解痉药—支气管痉挛是引 起咳嗽的重要因素之一,不少支气管 解痉药兼有镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
李西宽
西安交通大学医学院药理学教研室
在对因治疗的基础上常采用 复方制剂
祛痰药→排除积痰→呼吸道畅通 →减少对呼吸粘膜的刺激→咳、 喘改善。 平喘药→降低气道阻力→有利排 痰、止咳。
1. 第一节 镇咳药
2. 一中枢性镇咳药
能选择性直接抑制咳嗽中枢─→打断 咳嗽反射─→镇咳
可待因(甲基吗啡, codeine)
色甘酸钠(disodium cromoglycate,intal)
1 稳定肥大细胞膜→使Ca2+内流 ↓→↓肥大细胞脱颗粒→↓过敏物质释 放→平喘
2 预防哮喘发作（吸入给药） 3 呛咳、气急,甚至诱发哮喘
五.肾上腺皮质激素类药
1 抗喘作用强大,可能与其抗炎, 抗免疫作用有关
兴奋腺苷酸环化酶 抑制磷酸二酯酶 →解痉→平喘。 抑制α受体
第二节 祛痰药
痰液稀释剂: 通过反射,促进 呼吸道分泌,痰液稀释。
痰液溶解剂: 裂解痰中粘性 成分,使之液化。
一 痰液稀释药（恶心性祛痰药）
氯化铵(ammonium chloride)
一 药理作用
１口服 → 刺激胃粘膜 → 轻度恶心 → 呼吸道分泌 → 痰变稀 → 易咳出。 ２渗透压提高→带走水分→痰变稀 → 易咳出 ３酸化体液及尿液
③增加内源性肾上腺素的释放,间 接导致支气管扩张。
④干扰呼吸道平滑肌的Ca2+转运, 从而产生呼吸道平滑肌的松弛作用
2）抗炎作用 长期应用小 剂量茶碱类药物可抑制炎症细 胞的功能
3）增强呼吸肌（主要是膈 肌）收缩力 减轻呼吸道阻塞 呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲 劳。
2 强心、利尿作用
兴奋心脏: 心脏收缩力↑,心率↑, 冠脉扩张↑, 心输出量↑,肾血流量 ↑,尿量↑。
一 药理作用 1 镇咳 强 起效快。为吗啡的1/4 2 中等强度镇痛 为吗啡的1/7 3 抑制咳嗽中枢
二 临床应用
它药无效的剧烈干咳,胸膜炎或 大叶性肺炎早期伴有胸痛的咳嗽。
三 不良反应
1 惊厥、耐受性和成瘾性。
2 多痰、稠痰及支气管哮喘性咳 嗽患者忌用。
喷托维林（pentoxyverine,咳必清）
抑制组胺等过敏物质→抗炎、抗过敏→解除痉挛。
2 主要用于哮喘持续状态或 危重发作病人
3 不良反应多而严重
4 常用制剂：氢化可的松或 地塞米松,推荐二丙酸倍氯米 松（倍氯松）
本章要点：
1.掌握平喘药的分类、代 表药及各类药物的作用机制与 应用。
2.熟悉镇咳药的分类及主 要作用与应用。
3.熟悉祛痰药的分类及 主要作用与应用。
3 粘膜保护剂— 覆盖发炎
的咽部,减少刺激。
刺激4 祛。痰药— 减少了积痰的 5 抗炎药— 减轻炎性刺激
引起的咳嗽。
苯佐那酯(benzonatate,tessalon,退嗽露) 一 药理作用 1 局麻作用,抑制肺牵张感受器 及麻醉呼吸道粘膜。
2 不抑制呼吸 二 临床应用 干咳、支气管镜 、喉镜检查 三 不良反应 有轻度嗜睡、头 痛及晕眩。
三. M胆碱受体阻滞药
呼吸道松弛作用强度和持续时间： 异丙托品<溴化氧托品<溴化泰乌托品
异丙阿托品(ipratropine)
1 阻断扩张。
2 松弛支气管平滑肌的选择性作用强 3 用于治疗支气管哮喘及慢性支气管 炎等（气雾吸入）
四.肥大细胞膜稳定剂
增加尿量: 抑制肾小管对钠离子的 再吸收,也有利尿作用。 3 利胆作用 松弛胆道括约肌,促进 胆囊内胆汁排空。 4 中枢兴奋作用（同咖啡因）
三 临床应用
1 治疗各种哮喘 2 治疗急性心功能不全 3 胆绞痛
四 不良反应 1 局部刺激性大 恶心、呕吐 2 静脉注射过快可引起心律失常 、血压骤降、惊厥,甚至猝死。 3 激动不安、失眠。
人工合成的非成瘾性药
一 药理作用
1 选择性抑制咳嗽中枢。 2 阿托品样作用及局麻作用。
二 临床应用 无痰、少痰干咳及
百日咳。
三 不良反应同阿托品
右美沙芬（dextromethorphan）
为非成瘾性镇咳药。
一 药理作用
1 强效镇咳药,镇咳作用强于可待因 2 抑制咳嗽中枢、肺及胸膜牵张 感受器。 3 平滑肌解痉作用。
一 药动学
1 口服易吸收,1～3h高峰,维持5～6h 2 血药浓度与疗效、毒性相关性较好 3 个体差异较大
二 药理作用
1 抗喘作用 1）扩张支气管平滑肌 这是主要 作用
①抑制磷酸二酯酶,使cAMP降解 减少,而增加细胞内cAMP浓度
与β受体激动药在不同环节增加
细胞cAMP含量
②阻断腺苷受体,对抗内源性腺苷 诱发的支气管收缩。
三 不良反应 １本品有特殊气味,有刺激性。 ２配伍禁忌
溴己新（bromhexine,溴苯环己胺、必嗽平)
一 药理作用 直接作用于支气管腺体,能
使粘液分泌的溶酶体释出,从而：
１裂解痰酸性糖蛋白多糖纤维素。 ２可抑制酸性糖蛋白的合成 ３增加呼吸道分泌,痰液稀释,易咳出。 二 临床应用 用于急、慢性支气管炎等 引起的粘痰不易咳出者 三 不良反应 偶有恶心及胃部不适。
(一) 非选择性β受体兴奋药 肾上腺素 1 抗喘作用迅速,维持时间短 激动β2受体,激活腺苷酸环化酶 激动α受体→血管收缩,粘膜水肿减轻→气 管畅通 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放 2 控制支气管哮喘急性发作（中止哮喘）
麻黄碱
1 直接激动、受体并促进NA释放, 平喘作 用较弱而持久 2 用于轻症治疗及预防哮喘的发作 3 副作用有失眠、心悸、升压，产生快速耐 受等。
二 临床应用
１炎症痰粘稠不易咳出的患者 ２用于碱中毒。
三 不良反应
恶心、呕吐及胃痛。酸中毒。
二 粘痰溶解药
裂解粘性成分→粘痰度下降→易于咳出。
乙酰半胱氨酸 (痰易净,acetylcysteine)
一 药理作用 使粘蛋白中二硫键(-S-S) 断裂→痰粘度下降→易咳出。
二 临床应用 大量粘痰阻塞呼吸道,引 起呼吸困难的紧急情况。