药理学-组胺及抗组胺药

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二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
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第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
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药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
瘙痒和水肿（昆虫叮咬）；接触性皮炎、药疹和血清病
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
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【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
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组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
增加胃酸分泌 加快心率 增加心肌收缩力 扩张血管
组胺的释放 减少
与炎症和 免疫有关
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
代表药：苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪（非那根）。 第二代：中枢作用弱，对H1 受体选择性高，称为非镇静性抗组胺药
代表药：阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、西替利嗪等。
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【药理作用】
1．抗H1受体效应：
组胺 H1-R拮抗药
松弛胃肠道、支气管平滑肌
收缩血管，降低通透性 收缩血管，升血压
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2．中枢抑制作用
②阿司咪唑过量可致心律失常,甚至心跳停止
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1）镇静与嗜睡：拮抗中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪作用最强、氯苯那敏作用最弱； 阿斯咪唑不易透过血脑屏
障、无中枢抑制作用；苯茚胺有中枢兴奋作用 2）镇吐、抗Fra Baidu bibliotek：与中枢抗ACh有关，苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪、美克洛嗪
3．其他作用： 有抗乙酰胆碱、局部麻醉和对心脏奎尼丁样作用。
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【临床应用】
（一） 变态反应性疾病 荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎