药理学-组胺及抗组胺药
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组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
组胺及抗组胺药-药理学课件
药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：
药理学-组胺及抗组胺药 PPT课件
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、 头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
【药理作用】
兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌↑。
【应用】
检查胃酸分泌功能 : 真性胃酸缺乏症。
抗组胺药
Antihistamines， histamine antagonists
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
心房,房室结: 皮肤:Fra bibliotekH2胃酸分泌增加 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
收缩加强, 传导减慢
感觉神经末端:
三重反应
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效； 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
异丙嗪 苯海拉明
Histamine H1-receptor blockers
异丙嗪 赛庚啶
-
-
-
5-HT receptor Dopamine receptor
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers Ar1 R1 XCH2CH2N Ar2 R2
药理学-组胺和抗组胺药
性头痛
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
苯海拉明
第一代H1 受体阻断药
异丙嗪 氯苯那敏
中枢抑制作用强，抗胆碱强 短效、嗜睡、口鼻眼干等第Βιβλιοθήκη 代H1 西替利嗪 受体阻断药 阿司咪唑
长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕 和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。
组胺和抗组胺药
一、组胺
组胺
组胺
中枢 觉醒反应 兴奋支气管及胃肠道平滑肌
毛细血管通透性 H1
舒张血管
胃酸分泌 H2
兴奋心脏
组织损伤 炎症等
H3 突触前膜，参与负反馈调节
三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。
倍他斯汀 1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
【不良反应】
➢中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
2. 避免驾车、船及高空作业。
➢胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等。
二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
苯海拉明
第一代H1 受体阻断药
异丙嗪 氯苯那敏
中枢抑制作用强，抗胆碱强 短效、嗜睡、口鼻眼干等第Βιβλιοθήκη 代H1 西替利嗪 受体阻断药 阿司咪唑
长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕 和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。
组胺和抗组胺药
一、组胺
组胺
组胺
中枢 觉醒反应 兴奋支气管及胃肠道平滑肌
毛细血管通透性 H1
舒张血管
胃酸分泌 H2
兴奋心脏
组织损伤 炎症等
H3 突触前膜，参与负反馈调节
三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。
倍他斯汀 1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
【不良反应】
➢中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
2. 避免驾车、船及高空作业。
➢胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等。
二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
第二十五章 组胺药和抗组胺药
• 【不良反应】
有口干、胃部不适、恶心、头痛等，加重消
化性溃疡。支气管哮喘、孕妇慎用，小儿禁用。
第二节 抗组胺药 • 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起 抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组 胺药可分为：H1受体阻断药、H2受体阻断 药、H3受体阻断药，本节仅介绍H1受体阻 断药。
第二节 抗组胺药 • 一、H1受体阻断药 常用H1 受体阻断药特点比较： 第一代药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏 （扑尔敏）等，具有明显的镇静和抗胆碱 作用 第二代药物：西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑 （息斯敏）、氯雷他定等，具有长效、无 明显的镇静和抗胆碱作用等特点。
培他司汀 • 【药理作用】
1.扩张脑血管，尤其对椎动脉系统有较明显的扩张
作用，显著增加脑及周围循环血流量。
2.松弛内耳毛细血管前括约肌，减轻内耳淋巴性水
肿，消除内耳性眩晕耳鸣。
3.对抗儿茶酚胺的缩血管作用和抑制血小板聚集作 用。
培他司汀 • 【临床应用】
主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、血管性头 痛及脑动脉硬化。也可用于治疗急性缺血性脑血 管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足 等。
一、H1受体阻断药
• 【不良反应】 1.中枢神经系统反应：中枢抑制，嗜睡、乏力、 反应迟钝等。 2.消化道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻或便 秘等。 3.其他：烦躁、失眠、头痛等，阿司咪唑与特 非那定可引起心律失常。
二、H2受体阻断药
• 常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙 溴替丁、尼扎替丁等 • 【药理作用】 阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、 胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分 泌，促溃疡愈合。乙溴替丁尚增加表皮生长因子、 血小板衍化生长因子的表达，促进上皮细胞增生。 • 【临床应用】主要用于治疗消化性溃疡
药理学课件 第三十章 组胺和抗组胺药
2.对腺体的作用
组胺激动H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞 内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上 H+–K+–ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用。
3.对平滑肌的作用
激动平滑肌细胞H1受体,使支气管平滑肌收缩，引起 呼吸困难， 对胃肠道平滑肌也有兴奋作用，大剂量可引起腹泻； 对子宫平滑肌的作用有种属差异，豚鼠子宫收缩， 大鼠子宫松弛，人子宫不敏感。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的恶心、 呕吐。 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以 苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性 贫血。
【药理作用】
1.H1受体阻断作用
可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收 缩作用； 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（水肿） 有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩张和血压 下降，H1受体阻断药只有部分的对抗作用；
2.中枢抑制作用
表现为镇静、嗜睡，此类药物多数可通过血脑 屏障，有不同程度的中枢抑制作用，中枢抑制作 用苯海拉明和异丙嗪作用最强。 3.其他作用 多数有抗胆碱作用，外周抗胆碱可引起较弱的阿 托品样作用；中枢抗胆碱可防晕和止吐。
【组胺的临床应用】
主要用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏症。
二、抗组胺药
是一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺 作用的药物。 分类：H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药
执业西药师考试药学综合辅导：组胺和抗组胺药
抗组胺药-H1受体阻断药苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)【药理作用】1、阻断平滑肌H1受体能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。
对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。
不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。
2、阻断中枢H1受体能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。
其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。
第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
3、抗胆碱由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。
4、其他苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。
【用途】1、变态反应性疾病但对支气管哮喘几乎无效。
2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。
3、失眠【不良反应】最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。
口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。
此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。
少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。
局部应用可致过敏性皮炎。
吡咯醇胺第二代产品，作用强。
西替利嗪起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
中枢抑制作用较轻。
组胺和抗组胺药
4．拮抗镁离子：解救镁盐中毒。
【不良反应和注意事项】
1．钙盐刺激性强，不宜皮下注射。
2．钙盐静注时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏。故速度宜慢。
教案末页
教学
小结
1.组胺受体的分类、分布及效应
2.H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
3.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
思考题舒张Leabharlann 组胺受体激动药倍他斯丁
1.激动H1受体,扩张血管。扩张椎动脉作用明显,松弛内耳毛细血管,增加内耳血流量,消除内耳性眩晕和耳鸣。
2.用于：内耳眩晕症、耳鸣、及脑动脉硬化。
第二节抗组胺药
一、H1受体阻断药
常用H1受体阻断药有：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、西替利嗪、赛庚啶、特非那定等。
【作用】
或
作业题
1.常用H1受体阻断药的临床应用有哪些?
2.H1受体阻断药有哪些不良反应，用药期间应注意哪些问题?
教学
后记
重点讨论H1阻断药的作用用途及注意事项
难点：
1.组胺受体的类型、分布及效应。
2.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
《药理学》主编：弥曼人民卫生出版社
《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄世界图书出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第三十章组胺和抗组胺药
抗过敏药又称抗变态反应药，系用于治疗过敏性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组胺受体阻断药、钙盐和糖皮质激素类药等。
二、H2受体阻断药
西咪替丁
选择性地阻断组胺H2受体，抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡。
【不良反应和注意事项】
1．钙盐刺激性强，不宜皮下注射。
2．钙盐静注时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏。故速度宜慢。
教案末页
教学
小结
1.组胺受体的分类、分布及效应
2.H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
3.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
思考题舒张Leabharlann 组胺受体激动药倍他斯丁
1.激动H1受体,扩张血管。扩张椎动脉作用明显,松弛内耳毛细血管,增加内耳血流量,消除内耳性眩晕和耳鸣。
2.用于：内耳眩晕症、耳鸣、及脑动脉硬化。
第二节抗组胺药
一、H1受体阻断药
常用H1受体阻断药有：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、西替利嗪、赛庚啶、特非那定等。
【作用】
或
作业题
1.常用H1受体阻断药的临床应用有哪些?
2.H1受体阻断药有哪些不良反应，用药期间应注意哪些问题?
教学
后记
重点讨论H1阻断药的作用用途及注意事项
难点：
1.组胺受体的类型、分布及效应。
2.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
《药理学》主编：弥曼人民卫生出版社
《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄世界图书出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第三十章组胺和抗组胺药
抗过敏药又称抗变态反应药，系用于治疗过敏性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组胺受体阻断药、钙盐和糖皮质激素类药等。
二、H2受体阻断药
西咪替丁
选择性地阻断组胺H2受体，抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡。
第二十章组胺及抗组胺药知识分享
第二十章组胺及抗组胺药第二十章组胺及抗组胺药第二十章组胺及抗组胺药一、单项选择题1.属于H2受体阻断药是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.扑尔敏D.西咪替丁E.氯苯丁嗪（安其敏）2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（）A.中和过多的胃酸B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌E.以上都不是3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（）A.过敏性结肠炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.过敏性皮疹E.风湿热4.无镇静作用的H1受体阻断药是（）A.苯海拉明B.扑尔敏C.安其敏D.苯茚胺E.654-25.扑尔敏是（）A.H1-受体阻断药B.H2-受体阻断药C.镇静催眠药D.抗喘药E.镇咳药6.不属于H1-受体阻断药者是（）A.氯丙嗪B.异丙嗪C.氯苯吡胺（扑尔敏）D.苯海拉明E.曲吡那敏7.苯海拉明不具备的药理作用是（）A.镇静B.抗过敏C.催眠D.减少胃酸分泌E.防晕动8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（）A.苯海拉明B.碳酸钙C.胃复康D.雷尼替丁E.异丙阿托品二.多项选择题1.对晕动病呕吐有良好疗效的药物（）A.氯丙嗪B.异丙嗪C.654-2D.东莨若碱E.苯海拉明2.下列描述，正确项有（）A.支气管平滑肌存在有组胺H1RB.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药，具有较强的镇静作用D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用E.胃壁细胞存在组胺H2受体三.判断题1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。
（）2.过敏性休克时，可选用H1受体阻断药辅助抢救。
（）四.填空题1.常用的组胺H2受体阻断剂有，主要用于治疗，常用抗酸药中，易吸收入血引起碱血症的药物，氢氧化铝除抗酸作用外，还具有作用。
2.H1受体阻断剂苯海拉明有作用，故临床上可用于。
3.晕动病引起的呕吐可选用（类）或药进行治疗。
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瘙痒和水肿（昆虫叮咬）；接触性皮炎、药疹和血清病
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
10
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
4
二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
5
第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
增加胃酸分泌 加快心率 增加心肌收缩力 扩张血管
组胺的释放 减少
与炎症和 免疫有关
代表药：苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪（非那根）。 第二代：中枢作用弱，对H1 受体选择性高，称为非镇静性抗组胺药
代表药：阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、西替利嗪等。
7
【药理作用】
1．抗H1受体效应：
组胺 H1-R拮抗药
松弛胃肠道、支气管平滑肌
收缩血管，降低通透性 收缩血管，升血压
8
2．中枢抑制作用
1）镇静与嗜睡：拮抗中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪作用最强、氯苯那敏作用最弱； 阿斯咪唑不易透过血脑屏
障、无中枢抑制作用；苯茚胺有中枢兴奋作用 2）镇吐、抗晕：与中枢抗ACh有关，苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪、美克洛嗪
3．其他作用： 有抗乙酰胆碱、局部麻醉和对心脏奎尼丁样作用。
9
【临床应用】
（一） 变态反应性疾病 荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎
②阿司咪唑过量可致心律失常,甚至心跳停止
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（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
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【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
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二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
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第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
增加胃酸分泌 加快心率 增加心肌收缩力 扩张血管
组胺的释放 减少
与炎症和 免疫有关
代表药：苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪（非那根）。 第二代：中枢作用弱，对H1 受体选择性高，称为非镇静性抗组胺药
代表药：阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、西替利嗪等。
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【药理作用】
1．抗H1受体效应：
组胺 H1-R拮抗药
松弛胃肠道、支气管平滑肌
收缩血管，降低通透性 收缩血管，升血压
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2．中枢抑制作用
1）镇静与嗜睡：拮抗中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪作用最强、氯苯那敏作用最弱； 阿斯咪唑不易透过血脑屏
障、无中枢抑制作用；苯茚胺有中枢兴奋作用 2）镇吐、抗晕：与中枢抗ACh有关，苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪、美克洛嗪
3．其他作用： 有抗乙酰胆碱、局部麻醉和对心脏奎尼丁样作用。
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【临床应用】
（一） 变态反应性疾病 荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎
②阿司咪唑过量可致心律失常,甚至心跳停止
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