拟组胺药和抗组胺药
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗组胺药
3.失眠 • 苯海拉明和异丙嗪可用于治疗失眠，特 别是因变态反应性疾病所致的失眠。
【不良反应】 不良反应】
• 第一代H1 受体阻断药最常见的不良反应 为镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。 服药期间应避免驾驶车、船以及高空作 业等。 • 其次是消化道功能障碍。 • 第二代H1 受体阻断药不良反应较少，阿 斯咪唑和特非那定偶尔可致致命性心血 管不良反应。
【临床应用 】 应用
• 主要用于治疗消化道溃疡，对十二指肠 溃疡疗效更佳，能迅速改善症状并促进 溃疡愈合。 • 此外，可用于卓-艾氏综合征（ Zollinger-Ellison syndrome） 以 及 其 他病理性胃酸分泌过多症。 • 还可用于胃食管返流症，治疗时每日剂 量分两次服用效果更好。
【药理作用】
• H2受体阻断药能可逆地与组胺竞争H2受体 • 该类药物最重要的作用是减少胃酸分泌。 能抑制基础胃酸分泌，以及组胺、五肽胃 泌素、拟胆碱药、进食等所致的胃酸分泌 ，减少胃液及胃蛋白酶分泌量，能促进溃 疡愈合。 • 此外，还可对抗组胺对离体心脏的正性肌 力作用和正性频率作用；并部分对抗组胺 引起的血管扩张和血压降低作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 • 本类药物对Ι型变态反应的荨麻疹、枯草 热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效 果较好； • 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有 良好的效果； • 对药疹和接触性皮炎有止痒效果，但对 已引起的皮肤损伤无效。
2.防止晕动病和呕吐 • 苯海拉明和异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐 以及放射病呕吐有镇吐效果。防止晕动 病时需于乘车、船前半小时服用。
组胺受体阻断药 组胺受体阻断药 Antihistamines） （Antihistamines）
概述
•组胺（histamine）是一类内源性的生物 组胺（histamine） 组胺 胺，调节着广泛的细胞反应包括过敏反应 炎症反应、胃酸分泌等。 、炎症反应、胃酸分泌等。 • 1972年发现了H2受体阻断剂，把组胺受 1972年发现了 受体阻断剂， 年发现了H 体分为H 体分为H1、H2型 •近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 受体， H3受体，它可能与组胺在中枢中的反馈调 节有关
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
抗组胺药的合理应用
2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此，荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪，多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪，塞庚定，美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你的观点
PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物，如酮替芬，桂利嗪，氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物，如不用阿司咪唑，苯海拉明，特非那定等。
慢，以原型从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪，阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你的观点
++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用，可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制，抗胆碱，光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全，能使支气管解痉，预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制，抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定，外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。
《药理学》课程标准
临床医学专业《药理学》课程标准课程名称：药理学课程代码：0299061B1建议课时数（含考核）：48学时学分：3分适用专业：临床医学专业先修课程：人体解剖学、生理学、病原生物与免疫学、生物化学、病理生理学1、前言（1）课程的性质《药理学》是研究药物与机体相互作用及作用规律，阐明药物防治疾病规律的一门科学。
本课程的主要教学内容有药物的分类、药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及防治等。
其任务是为临床合理用药防治疾病提供理论依据。
本课程是临床医学专业岗位群必须具备的医学基础知识，同时也是助理执业医师考试的必考科目。
通过本课程的学习，为学生能在临床实践中安全、合理、有效地用药奠定理论基础；同时为培养具有较深厚的医学基础理论与基本技能的高级临床医学人才奠定基础；以及为适应职业变化和培养终身学习的能力奠定基础。
(2) 设计思路总体设计思路：根据临床医学专业培养目标，以职业能力培养为重点，与医药行业企业合作进行课程开发与设计，以工作任务引领知识、技能和态度，让学生在完成工作任务的过程中学习相关知识，发展学生的综合职业能力，为海西建设培养高技能应用型医学人才。
本课程在设计过程中，根据专业培养计划和人才培养规格，以及专业岗位群技能要求确定课程教学内容。
理论以必需、够用为度；重点培养学生的职业能力，充分体现职业性、实践性和开放性的要求。
本课程标准以工作任务为中心组织课程内容，共包括15个学习项目。
这些学习项目是以《国家基本药物目录》、《国家基本医疗保险药品目录》中临床常用的药物品种来设计的。
课程内容的选取既突出职业教育对理论知识学习的需要，同时融合了相关职业资格证书（助理执业医师）对知识、技能和态度的要求。
本课程建议总课时为48学时。
（3）职业岗位与工作任务分析以助理执业医师基本职业技能为主线，培养具有规范的从事医疗卫生保健的岗位工作能力，以适应今后医疗工作的开展，并能取得助理执业医师执业资格。
2、课程目标（人文素质或职业能力培养目标）通过任务引领和项目活动，使学生掌握：（1）知识教学目标①识记药理学的基本理论、基本概念；②学会各类代表药物的药理作用、作用机制、药动学特点、临床用途、不良反应及用药注意事项；③理解药物的分类、常用药物的作用特点、临床应用及主要不良反应；④知道药理基础理论的新进展；⑤具备参加执业医师资格考试的基本药理知识和技能。
药理名词解释
药理名词解释1.突触间调节：胆碱能神经释放的Ach可作用于邻近的去甲肾上腺素能神经突触前膜M、N受体，反馈性调节NA的释放，此称突触间调节2.跨膜调节：由突触后膜效应器细胞产生的物质（如前列腺素、腺苷、脑啡肽等），跨过突触间隙作用于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜相应的受体，反馈性调节NA的释放，此称跨膜调节3.激动药：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后如果产生与Ach或NA相似的作用，就称为胆碱药或拟肾上腺素药。
统称激动药4.拮抗药和阻滞药：如果不产生或较少产生拟似递质作用，但妨碍递质与受体的结合，从而产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，统称拮抗药，相对于激动药而言则称为阻滞药5.拟胆碱药：是一类作用与Ach相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物6.重症肌无力：是一种自身免疫性疾病，体内产生抗N2受体的抗体，使神经肌肉传递功能障碍，骨骼肌呈进行性收缩无力7.胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物8.抗胆碱药：又称胆碱受体阻滞药，是一类能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，但可妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物9.N1胆碱受体阻滞药（神经节阻滞药）：能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，从而阻滞交感神经与副交感神经节的传递功能10.拟肾上腺素药（拟交感胺类）：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的胺类药物，本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用11.β肾上腺素受体阻滞药：是一类能选择性地和β受体结合，竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素药物β受体效应的药物12.内在拟交感活性：有些β肾上腺受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，还对Βs后踢具有部分激动作用，称内在拟交感活性13.膜稳定作用：有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称为膜稳定作用14.局部麻醉药：是一类能在用药局部暂时、安全、可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物15.全身麻醉药：是一类能引起中枢神经系统广泛抑制，导致意识、感觉特别是痛觉暂时消失的药物，主要用于手术麻醉16.吸入麻醉药：是一类经呼吸道吸入、通过肺泡毛细血管膜弥散入血而产生全身麻醉作用的药物17.静脉麻醉药：是将麻醉药直接输入血液循环内而产生全身麻醉作用的药物18.麻醉前给药：是在使用麻醉药之前，为了减轻或消除患者的紧张情绪，或减轻麻醉药的不良反应如气道分泌物增加，或增强麻醉药的镇痛和肌松效果等目的而使用的药物19.镇静催眠药、镇静药、催眠药：镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物；小剂量能轻度抑制中枢神经系统，缓解或消除兴奋不安时，称为镇静药；较大剂量能引起近似生理性睡眠时则称为催眠药20.抗精神失常药：精神失常是由多种原因引起的情感、思维及行为等方面出现异常表现的精神活动障碍性疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。
008-抗组胺药
HCHO,HNMe2
NHCH3 MeSC=CHNO2
HCl
Me2NCH2
O
CH2SCH2CN
[H]
Me2NCH2
O
CH2SCH2CH2NH2
(CH3)2NCH2
O
O
CHNO2 CH2SCH2CH2NHCNHCH3
第八章 抗组胺药
组织胺简称组胺，化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑
1 5 4
NH2 N3 .. + NH HN. ..
NH2 N NH
NH2
HN
2
在动物体内，组织胺是一种化学递质。
HN CH2CHCOOH N NH2
脱羧酶 HN
CH2CH2NH2 N
组胺受体分为：H1、H2、H3、H4等亚型，均为G蛋白偶联受体。 H1受体选择性拮抗剂可用作抗过敏药； H2受体拮抗剂和质子泵拮抗剂是两类抗溃疡药。
CH2SCH2CH2NHCNHCH3 NCN N
⑵ 盐酸雷尼替丁： (CH3)2NCH2
O
CHNO2 HCl CH2SCH2CH2NHCNHCH3.
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1 受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌 的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
(CH3)2NCH2
CHNO2 HCl CH2SCH2CH2NHCNHCH3.
O H N
H3C
CH3 N
N O S N H N H N CH3 H C 3
CH3 N N
S S
NHCH3 CHNO2
鲁匹替丁
尼扎替丁
用药交代
1.抗组胺药:有嗜睡的副作用，服药后不能驾车、从事高空作业或进行其他精细与危险性操作。
在配发药时需向患者交待，另外西米替丁餐后服比餐前服效果更佳，一般提倡睡前服用H2受体阻断药（抑制夜间胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，有利于溃疡的愈合。
2.磺胺类药（复方磺胺甲啞唑）：因磺胺类药主要经肾排泄，易形成结晶使尿路刺激和阻塞。
大量饮水可以冲走尿结晶，要交待患者多喝水并碱化尿液，较少结晶对尿道的损害。
3.抗痛风药（别嘌醇、苯溴马隆）：应用排尿酸药治疗痛风时应多饮水，使每日尿量达2000ml以上，同时应碱化尿液，防止尿酸在排出过程中在尿道形成结石。
4.降糖药物格列美脲：早餐前或第一次主餐前即刻给药格列齐特：餐前半小时瑞格列奈：主餐前0-30分钟内服，多在餐前15分钟二甲双胍：进餐时服用,如有胃部不适可以改为饭后服药阿卡波糖：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用5.消化科药物：奥美拉唑镁：必须整片吞服，不可嚼碎，应避免与口服咪唑类抗真菌药物如伊曲康唑、氟康唑同时服用。
可与睡前服用。
磷酸铝凝胶：胃炎、胃溃疡饭前半小时服用，十二指肠溃疡应该于饭后3小时或疼痛时服用。
铝碳酸镁咀嚼片：饭后1-2小时、睡前或胃部不适时服用，且需要交待嚼碎服用。
碳酸氢钠：应于餐后l-2小时及睡前服用，口服本品后l-2小时内不宜服用任何药物洛哌丁胺：5岁以下儿童不宜，禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢，患有便秘的老年患者慎用。
饭前半小时或空腹服用。
蒙脱石散: 食管炎患者饭后服用；其他患者宜于两餐间服用，急性腹泻时立即服用，首剂加量.复方消化酶：饭后用药。
不宜与酸性药物同服，与阿卡波糖合用，后者疗效降低。
酪酸梭菌活菌：饭后半小时用温水送服, 避免与抗菌药同服,如必须服用时,需交待与其错开2小时服用。
6.肝胆疾病辅助用药:复方阿嗪米特：饭后服用，肝功能障碍、急性肝炎、胆道阻塞患者禁用，避免与碱性药物同服。
阿德福韦酯/拉米夫定：饭前或饭后服用均可，建议病人不能自行停药，并需在治疗中进行定期监测7.微量元素类：铁剂钙剂：十维铁咀嚼片、维D钙咀嚼片在饭后服用吸收好，交待饭后1-2小时嚼碎服用，另外铁剂与茶中的鞣质结合会使铁剂药效降低，服用该药期间不能喝茶。
拟组胺和抗组胺药
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
药理学教学大纲-药理学教学大纲
药理学课程教学大纲课程负责人：刘善庭开课单位：药理学教研室课程编码：课程中文名称：药理学课程英文名称：pharmacology药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。
在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。
本门课程的任务是通过药理学的理论教学为临床合理用药防治疾病提供理论基础；同时在正确掌握药理学基础理论、基础知识的基础上，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。
先修课程要求：生理学，生物化学，微生物学，免疫学，病理生理学等。
本教学大纲供信息专业使用学分：2 总学时：36 理论学时：36选用教材：药理学（第5版）主编：张丹参教学手段：多媒体考核方法：考试教学进程安排表：第一篇药理学总论第一章绪言一、学习目的通过本章的学习，掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念，熟悉药理学的学科任务，了解药物与药理学的发展简史、新药开发与研究。
计划0.5学时。
二、课程内容第一节药理学的研究内容与地位(一)药物（drugs）、药理学的概念；药物和毒物（poisons）的关系与区别。
(二)药物效应动力学、药物代谢动力学的概念与内容。
(三)药理学的学科任务。
第二节药理学发展简史传统本草学阶段、近代药理学阶段、现代药理学阶段第三节药理学研究方法实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法三、重点、难点提示和教学手段(一)重点：药理学研究内容(二)难点：药物学研究对象(三)教学手段：多媒体教学四、思考与练习(一)药理学和毒理学有何联系和区别？(二)临床药理研究在新药开发中有何意义？第二章药物效应动力学一、学习目的掌握基本概念。
了解受体学说及受体药物反应动力学。
计划2学时。
二、课程内容第一节药物作用的基本规律(一)药物作用：药物作用与药理效应。
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。
表8－2－1组胺受体分布及其激动效应组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。
药 理 学知识点总结
药理学【第一章】1、药物：【概念】即药，是指用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途的化学物质。
【第二章】1、选择性和二重性是药物作用的基本属性。
任何药物都有二重性。
2、效能：指药物产生的最大效应，此时已达到最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。
3、半数致死量LD50：能杀死一半试验总体之有害物质、有毒物质或游离辐射的剂量。
4、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的作用。
5、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的时机损害性反应，比较严重，可以预知。
6、继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。
又称为治疗矛盾。
7、受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定效应的大分子物质。
（含量少，1mg/10fmol）8、激动药：又称兴奋药，对受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体而产生效应。
9、拮抗药：又称阻滞药，只有亲和力而无内在活性的药物。
（拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
）10、首过消除：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
（舌下给药，直肠给药没有）11、影响药物分布的因素：①血浆蛋白结合率；②体内屏障：血脑屏障和胎盘屏障；③体液PH值；④局部器官的血流量；⑤药物与某些器官的亲和力。
12、影响药物效应的生理因素：①年龄；②性别；③个体差异；④种族；⑤精神因素。
【M胆碱受体激动药】毛果芸香碱药理作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、促进腺体分泌。
3、兴奋平滑肌。
【抗胆碱酯酶药】新斯的明应用：1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药过量的解救。
【有机磷中毒的解救方法】轻中度中毒可用阿托品，中度及重度中毒时，阿托品常与胆碱酯酶复活药合用，以彻底消除病因与症状。
【M胆碱受体阻滞药】阿托品药理作用：1、松驰平滑肌2、抑制腺体分泌3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：兴奋心脏，扩张小血管5、兴奋中枢阿托品临床应用：1、内脏绞痛2、腺体分泌过多3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜4、抗体克5、抗缓慢性心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒【α受体激动药】去甲肾上腺素药理作用：1、收缩血管（除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用）2、兴奋心脏3、升高血压（收缩压及舒张压都升高）4、大剂量时血糖升高，增加孕妇子宫收缩频率。
药物化学抗组胺药
2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。 盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
鲁匹替丁 尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁：
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
03
第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂，能阻断组胺H2受体，抑制由组胺引起的胃酸分泌，可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近，约间隔2个原子，而与产生拮抗作用的结合位点相距较远，约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点，称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪： 本品可选择性拮抗H1受体，属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定 地氯雷他定
2.氯雷他定：
强效、长效、选择性对抗外周H1受体，第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药
药理学课程标准
《药理学》课程标准一、概述（一）课程性质药理学是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及规律的一门学科，是基础医学和临床医学、药学与医学之间的一门双重桥梁学科。
本课程是我院临床医学、护理学等专业的基础课程，先俢课程是生理学、生物化学、病理学等医学专业基础课程。
通过课程的学习，使学生掌握从事临床及护理工作所必需的药理学基本知识和技能，为以后学习相关岗位知识和技能、增强继续学习岗位知识和适应职业变化的能力奠定基础。
（二）课程基本理念本课程标准按照目标教学编写，通过掌握、熟悉、了解三个层次的描述，展现课程的具体内容及应达到的目标。
在教学方法上，主要采用教授、提问、案例分析、讨论、动物实验等不同的教学方法，培养学生的综合能力。
1、以成熟的药理学基础理论知识为框架组织本课程教学内容体系，体现药理学知识内容的整体性。
2、围绕高职教育的培养目标，以“贴近学生、贴近岗位”的原则，在保证科学性、思想性的同时，注重与临床及护理工作接轨，重视学生实践技能的培养。
3、通过药理学课程的学习，使学生掌握“三基”（基本知识、基本理论、基本技能）的应用，培养学生的学习能力、科学思维能力、科学分析能力、创新能力和实事求是的作风，为临床合理用药奠定基础。
（三）课程设计思路药理学课程在第3学期开设，总课时为90学时，其中理论72学时、实践18学时，理论实践比例为4：1，课程框架及学时如下：二、课程目标1、总目标通过教学使学生掌握药理学基本理论、知识和技能，为学习临床专业课程知识和将来临床合理应用奠定扎实的基础。
2、具体目标【知识目标】1.掌握药理学的基本概念、常用术语及各类代表药物的作用和用途、不良反应与注意事项。
2.熟悉药物的主要作用机制及药物的相互作用；各类常用药物的基本知识。
3.了解药理学发展概况和各类相关药物的作用特点及影响药物效应的因素。
【能力目标】1.熟练掌握药理实验基本操作方法；2.能正确观察、记录、分析实验结果，会书写符合规范的实验报告和开写处方；3.具有一定的合理用药和常用制剂质量外观检查的能力。